Барбамил его также называют Barbamylum, это лекарственный препарат.

Выпускается он в порошке, а также в таблетках.

Применяют его от бессонницы, при нервном или психическом возбуждении, при судорогах, при гипертонии, а также стенокардии.

Также применяют при некоторых психических заболеваниях.

Его еще применяют при укачивании.

Чаще всего он назначается как снотворное средство.

Доступны и другие формы выпуска препарата кроме таблеток, но для основного применения удобны именно таблетки.

Одним из показаний применению является обезбаливание и подготовка пациента к операции, а также к родильной деятельности. Для противодействия судорогам также применяется, но в основном в виде уколов.

Есть ограничения по количеству препарата, которое можно применять в течение 24 часов: 0,6 грамма. Если же необходим разовый приём большой дозы, то больше 0,3 грамма не рекомендуется, поскольку наступает отравление. Препарат является барбитуратом, и его злоупотребление может привести к очень плохим последствиям.

Не сочетается с кислотами если применяется в жидкой форме. При проблемах с печенью и органами дыхания лучше вообще воздержаться от употребления этого лекарства, да и лучше вообще не заниматься самолечением хоть этот препарат и не требует рецепта при его покупке в аптеке

Источник

Для восстановления сна используются много методик:

Но самым распространенным и удобным способом остается прием снотворных средств.

Использование снотворных имеет свои плюсы: удобны для одноразового и длительного приема, быстро действуют, оказывают общее успокоительное действие.

Есть и отрицательные стороны: вызывают сон неестественной структуры, многие снотворные при постоянном приеме вызывают зависимость, угнетение дыхания, общее торможение на следующий день после приема.

Основные группы снотворных средств

Барбитураты (препараты барбитуровой кислоты)

Самым первым официальным снотворным средством стал БАРБАМИЛ (веронал), который был открыт в 1903 году и стал родоначальником целой группы снотворных средств, называемых барбитуратами.

В связи с частыми побочными эффектами (угнетение дыхания, падение давления, нарушение координации и общее торможение, развитие психической и физической зависимости) и появлением более новых поколений снотворных использование барбитуратов сейчас стало редкостью.

К настоящему времени из этой группы осталось два препарата:

Лекарства из группы барбитуратов являются сильнодействующими, поэтому их можно приобрести в аптеках только по специальным рецептам. Не рекомендованы для длительного приема из-за возможного развития зависимости.

Бензодиазепины (второе поколение снотворных)

Наиболее распространенная группа снотворных. Снотворное действие вызывается специфическим воздействием на бензодиазепиновые рецепторы мозга и усилением тормозящего действия ГАМК (гамма аминомасляной кислоты).

Обладают хорошей эффективностью, лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами по сравнению с барбитуратами. Из недостатков: возможна дневная сонливость и расслабление мышц, при длительном приеме развивается привыкание, вследствие чего для достижения снотворного действия необходимо повышать дозу.

Наиболее распространенные бензодиазепиновые снотворные:

Нитразепам (радедорм, эуноктин, нитрам). Вызывает сон через 30-40 минут после приема длительностью до 8 часов. Один из самых эффективных препаратов своей группы. Помимо восстановления сна применяют при тревожных состояниях, эпилепсии, абстинентном состоянии вызванным зависимостью от алкоголя и наркотиков.

Флунитразепам (рогипнол, сомнубене). Отличается от нитразепама более быстрым наступлением эффекта и лучшей переносимостью из-за меньшего тормозящего действия на следующий день после приема.

Флуразепам. Выделяется более длительным снотворным действием, сон может достигать 24 часа.

Бротизолам (лендормин). Отличается хорошей переносимостью и коротким действием, вызванный приемом препарата сон достигает лишь несколько часов. Рекомендован при таких нарушениях сна, при которых нарушены процесс засыпания и начальная фаза сна.

Мидазолам (дормикум, фулсед). Этому лекарству свойственно очень сильное, но короткое по длительности снотворное действие. Применяется только под прямым наблюдением доктора в стационаре.

Другие бензодиазепины, входящие в группу транквилизаторов, также могут иметь снотворное действие, но с целью восстановления сна их применяют редко. Это:

Снотворные третьего поколения

Наиболее удобные для приема из-за хорошей переносимости лекарства. Вызывают быстрое засыпание, действуют короткое время, редко вызывают побочные эффекты.

Снотворные, не входящие в отдельные группы препаратов

Кроме снотворных препаратов усыпляющим действием могут обладать и лекарства из других групп. Приведем наиболее распространенные:

Ноотропные средства, оказывающие снотворное действие

Нейролептики со снотворным действием

Все нейролептические средства вызывают торможение центральной нервной системы.

Если нарушения сна являются следствием психических расстройств (особенно эндогенного происхождения), то нейролептики оказывают снотворное действие:

Антидепрессанты со снотворным действием

При сниженном настроении в рамках депрессии может нарушаться засыпание, наблюдаются частые и ранние пробуждения, отсутствие чувства выспанности. Среди антидепрессантов есть несколько средств, которые помимо нормализации настроения оказывают восстанавливающее действие на нарушенный сон:

Этиловый спирт (этанол, алкоголь)

Обладает снотворным действием, которое наступает после небольшой фазы эйфории (опьянения). В больших дозах может вызвать сильное угнетение нервной системы в виде сопора и комы.

Большинство успокоительных средств (корвалол, валокордин, валосердин, настойки пустырника и пр.) имеют в своем составе этиловый спирт, что обуславливает успокоительное и снотворное действие, особенно ощутимое при состояниях перевозбуждения и внутреннего напряжения.

Как видно из представленного материала снотворных средств не так уж и много. Однако, каждое из них имеет свою специфику, показания и противопоказания. Не существует самого хорошего или самого сильного снотворного.

Источник

Барбитураты

Содержание:

Барбитураты — это синтетические химические соединения, производные барбитуровой кислоты, обладающие седативным, снотворным, миорелаксирующим действием. Ранее назначались при бессонице, тревоге, психической напряженности, артериальной гипертензии, судорожном синдроме. Сейчас используются в качестве премедикации перед хирургическим вмешательством для погружения человека в наркозный сон. Лечение барбитуратами назначают при необходимости купировать возбуждение или увеличить уровень седации. Длительное их применение приводит к привыканию и лекарственной зависимости.

Свойства

Барбитураты — белые кристаллические вещества. Имеют горький вкус, почти не растворяются в воде, только в щелочных растворах, и немного в этаноле и других органических растворителях. Барбитураты-соли легко растворяются в воде и этаноле, но не растворимы в эфире, гигроскопичны.

Что относится к барбитуратам: список

Производные барбитуратов действуют угнетающе на ЦНС. Терапевтический эффект зависит от принятой дозы — от легкого успокоения до наркоза или атонической комы. Наибольшим токсическим действием обладают такие лекарственные препараты:

Они вызывают нарушение здоровья в виде острого отравления от одной определенной дозы. Все барбитураты условно делятся на группы кратковременного, продолжительного и длительного действия:

При злоупотреблении развивается лекарственная наркомания. В малых дозах барбитураты включены в состав многих успокаивающих, регулирующих вегетативную нервную систему, подавляющих боль препаратов.

Механизм действия в организме

Однократный прием замедляет активность ЦНС, уменьшает тревогу, нервное и мышечное напряжение. Принятые в спокойном расслабленном состоянии большие дозы вызывают сон. В возбуждающей обстановке влияние барбитуратов напоминает алкогольную интоксикацию и имеет такие проявления:

При одновременном сочетании барбитуратов и алкоголя происходит взаимное усиление эффекта — синергия, то есть более глубокое угнетение нервной системы. Вероятность передозировки, остановки дыхательного центра и смерти очень высока, поэтому эти вещества нельзя комбинировать. Кроме того, барбитураты потенцируют действие анальгетиков.

Развитие зависимости

Производные барбитуровой кислоты стали предметом злоупотребления среди наркозависимых пациентов. Причем употребление осуществляется не только в чистом виде. К ним добавляют наркотики опиоидной группы и алкоголь для усиления опьянения.

При приеме в течение 6–12 месяцев развивается психическая зависимость и растет толерантность. Для получения необходимого эффекта дозу приходится постоянно наращивать. Появляется вторично выраженное влечение — в состоянии измененного сознания у человека возникает желание добавить еще наркотика. Из-за этого растет риск передозировки и летального исхода в следствие угнетения сознания и дыхания.

У больных наркоманией в случае внутривенного введения препарата для усиления эйфории от принимаемого психоактивного вещества привыкание вырабатывается уже через несколько дней. Через какое-то время формируется физическая зависимость, которая проявляется появлением абстиненции. В течение суток после отмены лекарственного средства появляются такие симптомы:

Это состояние похоже на наркотическую ломку. Не в силах выдержать мучения больной начинает искать способы раздобыть запрещенные таблетки.

Острая интоксикация барбитуратами

Внешне это напоминает алкогольное опьянение. Эффект длится несколько часов, так как используются в основном, препараты средней продолжительности действия. После приема лекарства возникают такие ощущения:

Появляется вторичное влечение. Человек начинает добавлять дозы и в результате развиваются такие симптомы:

Заканчивается все глубоким длительным сном разной степени продолжительности. В среднем 2-4 часа, но может продолжаться до 8-10 часов, в зависимости от того, сколько принято препарата.

Передозировка

Через 2–3 года регулярного употребления уменьшается потребность в увеличении дозы и происходит ее стабилизация. Длительность этого периода может быть несколько лет. Потом наступает снижение дозы, и на этом этапе часто возникают передозировки, которые имеют такие признаки:

Потом развивается кома, остановка дыхания и сердца. Заметив такое состояние больного необходимо вызвать специализированную бригаду и начать искусственную вентиляцию легких до ее приезда.

Последствия хронической интоксикации

При непрерывном приеме препаратов более 3 недель возникает анемия в сочетании с нарушениями функции печени, сильная головная боль. Нарушаются и замедляются нервные процессы, появляются:

При длительном применении — барбитуровое слабоумие со снижением способности суждения, нарушениями внимания и памяти. Появляются неврологические симптомы:

Наркоман уже не может выполнять свои привычные обязанности. Происходят грубые изменения личности, замедляется темп мозговых процессов, развивается социальная дезадаптация. Необходимо лечение с постепенным уменьшением дозировки. Злоупотребление барбитуратами превращает больных в слабоумных, но легковозбудимых субъектов.

Признаки употребления

Понять что ваш близкий стал зависимым можно по двум его состояниям:

Такие повторяющиеся эмоциональные качели должны насторожить. Необходимо обратиться к врачу-наркологу, пройти лабораторное обследование. Барбитураты определяются и по классическому тесту, и по моче и в крови. Доктор проведет психологическую беседу с пациентом, выяснит степень запущенности ситуации, виды употребления — чистое или комбинированное и назначит терапию.

Лечение

Проводится по классической схеме:

После курса реабилитации пациенту предлагается амбулаторная психотерапия с врачом, или группы само- и взаимопомощи анонимных наркоманов. В дальнейшем динамическое наблюдение у нарколога.

Источник

АМОБАРБИТАЛ (AMOBARBITAL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Снотворное средство, производное барбитуровой кислоты. Подавляет сенсорную зону коры головного мозга, снижает двигательную активность, изменяет функциональную активность состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, барбитураты, по-видимому, проявляют особую активность на уровне гипоталамуса, где подавляют восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Как и другие барбитураты, в наркотических дозах оказывает противосудорожное действие.

Может вызывать угнетение дыхания, степень угнетения дыхания зависит от дозы. Барбитураты способствуют индукции микросомальных ферментов печени, тем самым, усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Показания активного вещества АМОБАРБИТАЛ

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, артериальная гипотензия, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения амобарбитала при беременности и в период лактации следует тщательно сопоставить ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. Следует иметь в виду, что после приема внутрь или парентерального введения барбитураты проникают через плацентарный барьер; после парентерального введения определяются близкие значения концентрации активного вещества в крови плода и матери. Установлено, что барбитураты способствуют увеличению частоты аномалий развития плода. Применение барбитуратов в течение III триместра беременности может вызывать развитие физической зависимости и появление симптомов отмены у новорожденного. Применение барбитуратов во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденных, особенно у недоношенных детей, в связи с недоразвитием функции печени. Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком; прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью следует применять при следующих заболеваниях и состояниях: злоупотребление лекарственными препаратами или лекарственная зависимость в анамнезе, печеночная кома, нарушения функции печени, острые или постоянные боли, заболевания органов дыхания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, повышенная чувствительность к другим барбитуратам. С осторожностью применять парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

С осторожностью применять у лиц пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно увеличение длительности угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении возможно усиление метаболизма производных ксантина и снижение снотворного эффекта барбитуратов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени при одновременном применении возможно уменьшение действия антикоагулянтов, карбамазепина или противосудорожных средств производных сукцинимида, трициклических антидепрессантов, доксициклина.

Источник

Помощь при отравлении барбитуратами

Содержание статьи:

Отравление барбитуратами происходит преднамеренно (при попытке убийства или самоубийства) либо случайно при превышении терапевтической дозы препарата. После поступления в организм в токсических дозах барбитураты угнетают функции коры больших полушарий и ствола головного мозга. Это приводит к потере сознания вплоть до развития комы и тяжелым нарушениям дыхания. Исчезают сухожильные, тактильные и болевые рефлексы.

Сейчас осталось в употреблении едва ли больше десятка таких лекарств. Различают несколько групп барбитуратов по продолжительности действия:

1. Длительного действия — «Барбитал», «Фенобарбитал» (более известный как «Люминал»), «Барбитурат Натрия», «Бутизол» и другие;
2. Средней продолжительности — «Циклобарбитал», «Барбамил», «Алюрат», «Бутабарбитал», «Тальбутал» и другие;
3. Короткой продолжительностью (до 6 часов) действием: «Гексобарбитал», «Пентотал», «Тиамилал», «Бревитал» и другие препараты.

Фармакологическое и токсическое действие:

Токсикокинетика барбитуратов

Основные свойства барбитуратов:

К естественным процессам детоксикации при отравлении барбитуратами относятся:

Клиника острого отравления барбитуратами

1 стадия – легкое отравление: оглушение и сопорозный глубокий сон;

2 стадия – средняя тяжесть отравления: поверхностная кома с повышением или снижением сухожильных рефлексов и реакции зрачков на свет.

3 стадия — тяжелое отравление: глубокая кома с арефлексией и отсутствием реакции на болевые раздражения, протекающая с выраженными нарушениями функций дыхания и кровообращения.

Важное примечание: характерна заметная динамика неврологических симптомов и отсутствие стойкой очаговой симптоматики, что отличает барбитуровую кому от ком, вызванных нарушениями мозгового кровообращения или ЧМТ.

Нарушение дыхания

Нарушения сердечно-сосудистой системы

Нарушения функции почек

Нарушение работы почек связана с развитием острой сердечно-сосудистой недостаточности (коллапс), который вызывает олигурию вследствие резкого нарушения почечного кровообращения и нефротоксического действия миоглобинемии (миоглобинирийный нефроз).

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения

Состав

Лиофилизат

Состав на один флакон:

2,5 мг

3,0 мг

Бортезомиб в форме трехмерного бороксина

(в пересчете на бортезомиб в форме мономера)

Растворитель: натрия хлорид, раствор для инъекций 0,9%;

Вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Подавление активности 26S-протеасомы предотвращает селективный протеолиз что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. Во многих экспериментальных моделях in vivo бортезомиб вызывает замедление роста опухоли включая множественную миелому.

В экспериментах in vitro ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливает дифференцировку и активность остеобластов и ингибирует функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза получающих терапию бортезомибом.

Фармакокинетика:

После однократного или многократного введения в дозах 10 мг/м 2 и 13 мг/м 2 средний объем распределения бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м 2 ). Это позволяет предположить что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%. Фракция бортезомиба связанного с белками плазмы не зависит от концентрации.

Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C9 в метаболизме бортезомиба незначительно. Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не ингибируют 26S-протеасому.

Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияние возраста пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика бортезомиба в дозах 07-13 мг/м 2 внутривенно 2 раза в неделю у пациентов с легкими средними или тяжелыми нарушениями функции почек включая пациентов находящихся на диализе сопоставима с фармакокинетикой препарата у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания:

— мантийноклеточная лимфома у пациентов ранее получавших по крайней мере 1 линию терапии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бортезомибу бору и маннитолу;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст (отсутствие опыта применения);

— острые диффузные инфильтративные заболевания легких;

— одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин карбамазепин фенитоин фенобарбитал зверобой продырявленный).

С осторожностью:

— Нарушения функции печени тяжелой и средней степени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— судороги или эпилепсия в анамнезе;

— диабетическая нейропатия в анамнезе;

— одновременный прием гипотензивных препаратов;

— обезвоживание на фоне диареи или рвоты;

— риск развития хронической сердечной недостаточности;

— одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4 одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9 пероральных гипогликемических препаратов.

Беременность и лактация:

Применение бортезомиба во время беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Борамилан® показан только для внутривенного и подкожного введения.

При внутривенном введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл.

При подкожном введении концентрация раствора должна составлять 25 мг/мл. Концентрация раствора должна рассчитываться очень тщательно.

Не вводить интратекально. При интратекальном введении бортезомиба возможны случаи смерти.

Монотерапия

Борамилан® вводят внутривенно струйно в течение 3-5 секунд или подкожно. Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 13 мг/м 2 площади поверхности тела два раза в неделю в течение 2-х недель (дни 1 4 8 и 11) с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз препарата Борамилан® должно пройти не менее 72 ч.

Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3-х и 5-ти циклов лечения.

В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2-х дополнительных циклов лечения.

Пациентам у которых терапия препаратом Борамилан® не дала клинического ответа (прогрессирование или стабилизация заболевания после 2-х или 4-х циклов соответственно) может быть назначена комбинация препарата Борамилан® с высокими дозами дексаметазона. В этом случае с каждой дозой препарата Борамилан® назначается перорально 40 мг дексаметазона: 20 мг в день введения препарата Борамилан® и 20 мг в следующий день после введения препарата Борамилан®. Таким образом прием дексаметазона производят в 1 2 4 5 8 9 11 и 12 день суммарно 160 мг за 3 недели.

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения препарата Борамилан®

При развитии гематологической токсичности 4-й степени или любого негематологического токсического эффекта 3-й степени за исключением нейропатии лечение препаратом Борамилан® следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение препаратом Борамилан® можно возобновить в дозе сниженной на 25% (дозу 13 мг/м 2 снижают до 10 мг/м 2 ; дозу 10 мг/м 2 снижают до 07 мг/м 2 ).

При появлении связанной с применением препарата Борамилан® нейропатической боли и/или периферической сенсорной нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с таблицей 1. У пациентов с тяжелой нейропатией в анамнезе Борамилан® можно применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Таблица 1. Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной препаратом Борамилан® нейропатической боли и/или периферической сенсорной или двигательной нейропатии

Тяжесть периферической нейропатии

Изменение дозы и частоты введения

1-я степень (парестезия слабость и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции

Доза и режим введения не требует коррекции

1-я степень с болью или 2-я степень (нарушение функции но не повседневной активности)

Снизить дозу до 10 мг/м 2

2-я степень с болью или 3-я степень (нарушение повседневной активности)

Приостановить применение препарата Борамилан® до исчезновения симптомов токсичности. После этого возобновить лечение снизив дозу препарата Борамилан® до 07 мг/м 2 и уменьшив частоту введения до одного раза в неделю.

4-я степень (сенсорная нейропатия приводящая к инвалидности или двигательная нейропатия угрожающая жизни или приводящая к параличу)

Прекратить применение препарата Борамилан®

Пациенты с нарушениями функции почек

Степень нарушения функции почек не влияет на фармакокинетику препарата Борамилан®. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется Борамилан® следует вводить после проведения диализа т.к. диализ может снижать концентрацию препарата в плазме крови.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени не требуется изменения начальной дозы. Следует назначать рекомендуемую дозу. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени следует назначать Борамилан® в уменьшенной дозе (см. таблицу 2).

Таблица 2. Рекомендуемые изменения начальной дозы препарата Борамилан® у пациентов с нарушениями функции печени

Степень тяжести нарушений функции печени

Концентрация билирубина

Активность ACT*

Изменение начальной дозы

Требуется назначать Борамилан® в уменьшенной дозе 07 мг/м 2 в течение первого цикла. Следует рассмотреть возможность увеличения дозы до 10 мг/м 2 или дальнейшее уменьшение дозы до 05 мг/м 2 в последующих циклах в зависимости от переносимости пациентом.

Комбинированная терапия

Таблица 3. Рекомендуемая схема дозирования препарата Борамилан® применяемого в комбинации с мелфаланом и преднизолоном у пациентов с ранее нелеченной множественной миеломой

Борамилан® 2 раза в неделю (циклы 1-4)

Борамилан® 1 раз в неделю (циклы 5-9)

Борамилан® 13 мг/м 2

Рекомендации по коррекции дозы при комбинированной терапии

Коррекция дозы и схемы применения при применении препарата Борамилан® совместно с мелфаланом и преднизолоном

Перед началом нового цикла лечения:

— содержание тромбоцитов должно быть > 70000/мкл;

— абсолютное содержание нейтрофилов (АСН) > 1000/мкл;

— негематологическая токсичность должна снизиться до 1 степени или до исходного уровня.

Таблица 4. Коррекции дозы при последующих циклах лечения

Токсичность

Коррекция или отсрочка дозы

Гематологическая токсичность в ходе предыдущего цикла:

Длительная нейтропения или тромбоцитопения 4-й степени либо тромбоцитопения с кровотечением

В следующем цикле дозу мелфалана следует уменьшить на 25%

Содержание тромбоцитов ≤30000/мкл или АСН ≤750/мкл в день введения препарата Борамилан® (кроме дня 1)

Отложить введение препарата Борамилан®

Несколько отсрочек введения препарата Борамилан® в одном цикле (>3 раз при введении 2 раза в неделю или ≥2 раз при введении 1 раз в неделю)

Дозу препарата Борамилан® снижают на 1 ступень (с 13 мг/м 2 до 10 мг/м 2 ; с 10 мг/м 2 до 07 мг/м 2 )

Негематологическая токсичность ≥ 3-й степени

Применение препарата Борамилан® откладывают до снижения негематологической токсичности до 1 степени или до исходного уровня. После этого лечение препаратом Борамилан® можно возобновить в дозе сниженной на 1 ступень (с 13 мг/м 2 до 10 мг/м 2 ; с 10 мг/м до 07 мг/м 2 ). При развитии нейропатической боли и/или периферической нейропатии связанной с применением препарата Борамилан® введение очередной дозы откладывают и/или корректируют дозу как описано в таблице 1.

Дополнительная информация о мелфалане и преднизолоне приводится в инструкциях по медицинскому применению этих препаратов.

Способ применения

Борамилан® является противоопухолевым препаратом. При приготовлении раствора и обращении с препаратом следует проявлять осторожность. Следует соблюдать соответствующие меры асептики. Рекомендуется пользоваться перчатками и другой защитной одеждой для предотвращения контакта с кожей. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами за исключением 09% раствора натрия хлорида. Химическая и физическая стабильность сохраняется в течение 8 часов при температуре не выше 25 °С при хранении в оригинальном флаконе или шприце при естественном освещении. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно. В случае если препарат не был использован незамедлительно ответственность за соблюдение сроков и условий хранения после вскрытия до применения несет потребитель.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Содержимое флакона с дозировкой 25 мг растворяют в 25 мл 09% раствора натрия хлорида а содержимое флакона с дозировкой 30 мг растворяют в 30 мл 09% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для внутривенного введения должна составлять 1 мг/мл.

Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

Полученный раствор вводят путем внутривенной болюсной инъекции в течение 3-5 секунд через периферический или центральный венозный катетер который затем промывают 09% раствором натрия хлорида для инъекций.

Приготовление раствора для подкожного введения

Содержимое флакона с дозировкой 25 мг растворяют в 10 мл 09% раствора натрия хлорида а содержимое флакона с дозировкой 30 мг растворяют в 12 мл 09% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для подкожного введения должна составлять 25 мг/мл.

Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

Полученный раствор вводят подкожно в область бедра (правое и левое) или в область живота (справа или слева). Необходимо постоянно менять место введения препарата. Каждая последующая инъекция должна вводиться на расстоянии как минимум 25 см от места предыдущей инъекции. Нельзя вводить препарат в чувствительные области поврежденные области (покраснения синяки) а также в области где введение иглы затруднено.

В случае возникновения местных реакций в области подкожного введения препарата Борамилан® можно использовать менее концентрированный раствор для подкожного введения (1 мг/мл вместо 25 мг/мл; для этого содержимое флакона с дозировкой 25 мг растворяют в 25 мл 09% раствора хлорида натрия а содержимое флакона с дозировкой 30 мг растворяют в 30 мл 09% раствора хлорида натрия) или перейти на внутривенное введение препарата Борамилан®.

Побочные эффекты:

Серьезные нежелательные реакции нечасто наблюдались во время терапии бортезомибом и включали сердечную недостаточность синдром лизиса опухоли легочную гипертензию синдром обратимой задней энцефалопатии острые диффузные инфильтративные легочные заболевания.

Кроме того в редких случаях наблюдалась вегетативная нейропатия.

Наиболее часто во время терапии бортезомибом отмечались следующие нежелательные реакции: тошнота диарея запор рвота усталость пирексия тромбоцитопения анемия нейтропения периферическая нейропатия (в т.ч. сенсорная) головная боль парестезия снижение аппетита одышка сыпь опоясывающий герпес и миалгия.

Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением бортезомиба. Частота побочных реакций которые могут возникать во время терапии приведена в виде следующей градации: очень часто (> 1/10) часто (> 1/100 1/1000 1/10000 Пациенты с мантийноклеточной лимфомой

Передозировка:

Передозировка превышающая рекомендуемую дозу более чем в 2 раза сопровождалась острым снижением артериального давления и тромбоцитопенией со смертельным исходом.

Специфический антидот к бортезомибу не известен. При передозировке следует контролировать показатели жизненных функций пациента и проводить соответствующую терапию для поддержания артериального давления (инфузионная терапия сосудосуживающие и/или инотропные препараты) и температуры тела.

Взаимодействие:

В исследованиях in vitro и исследованиях in vivo бортезомиб проявлял свойства слабого ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2 2С9 2С19 2D6 и 3А4.

Исходя из незначительного вклада изофермента CYP2D6 в метаболизме бортезомиба (7%) у людей с низкой активностью этого изофермента не ожидается изменения общего распределения препарата.

Исследование лекарственного взаимодействия с сильным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом показало увеличение средних значений AUC бортезомиба в среднем на 35%. Поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами получающими одновременно бортезомиб и сильный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол ритонавир).

В исследовании влияния лекарственного взаимодействия с сильным ингибитором изофермента CYP2C19 омепразолом на фармакокинетику бортезомиба не выявлено существенного изменения фармакокинетики бортезомиба.

Исследование лекарственного взаимодействия бортезомиба с комбинацией мелфалан-преднизолон показало увеличение средних значений AUC бортезомиба на 17%. Это изменение считается клинически незначимым.

У пациентов с сахарным диабетом получавших пероральные гипогликемические препараты зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

При применении бортезомиба в сочетании с препаратами которые могут ассоциироваться с периферической нейропатией (такие как амиодарон противовирусные средства изониазид нитрофурантоин или статины) и препаратами снижающими артериальное давление следует соблюдать осторожность.

Особые указания:

Лечение препаратом Борамилан® следует проводить только под наблюдением врача имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Лекарственный препарат Борамилан® предназначен только для внутривенного и подкожного введения. Не вводить интратекально. При неумышленном введении бортезомиба интратекально были зафиксированы случаи смерти.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

Чаще всего при терапии бортезомибом наблюдается преходящая тромбоцитопения при этом наименьшее число тромбоцитов обычно наблюдается на 11-й день цикла. Цикловая периодичность уменьшения и увеличения количества тромбоцитов наблюдается на протяжении всех 8 циклов при применении препарата 2 раза в неделю таким образом нет данных подтверждающих нарастающую тромбоцитопению. При снижении количества тромбоцитов 2 в день) путем непрерывной инфузии в течение 24 часов не рекомендуется т.к. описаны случаи смерти от острого респираторного дистресс-синдрома в начале курса терапии при введении высоких доз цитарабина (2 г/м 2 в день) путем непрерывной инфузии в течение 24 часов с даунорубицином и бортезомибом для лечения рецидивирующей острой миелоидной лейкемии.

Синдром лизиса опухоли

При применении бортезомиба у пациентов одновременно принимающих пероральные гипогликемические препараты следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

В период лечения бортезомибом любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При работе с препаратом Борамилан® следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Реакции иммунокомплексного типа

Реакции иммунокомплексного типа такие как сывороточная болезнь полиартрит с сыпью пролиферативный гломерулонефрит были зарегистрированы нечасто. Следует прекратить применение бортезомиба при возникновении серьезных реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Некоторые побочные действия препарата такие как головокружения обморок зрительные расстройства и других нежелательные реакции могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления указанных симптомов во время лечения препаратом Борамилан®. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения 25 мг и 30 мг.

Упаковка:

По 25 мг и по 30 мг бортезомиба во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл герметично укупоренных пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла марки НС-1. На ампулы наклеивают самоклеящуюся этикетку.

1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя или без растворителя упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки полиэтилентерефталатной.

1 контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

После восстановления раствор хранить при температуре не выше 25 °С при естественном освещении в оригинальном флаконе или в шприце не более 8 часов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Ф-Синтез» (ЗАО «Ф-Синтез»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, Россия

Источник

БАРБАМИЛ

барбамил м. Лекарственный препарат, применяемый как снотворное средство.

БАРБАМИЛ, лекарственный препарат группы барбитуратов, оказывающий при приёме внутрь снотворное действие. См. Снотворные средства.

Свойства.Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен,хорошо растворим в воде. Водные растворы на воздухе разлагаются; их также нельзя подогревать свыше 37 С.

Форма выпуска.Выпускают порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Хранят по списку Б,в хорошо укупоренной таре.

Действие и применение.Барбамил является сильным снотворным средством; при увеличении дозы вызывает наркоз.В качестве наркотического средства барбамил нашел применение у собак,свиней и овец. Обычно в этих случаях препарат рекомендуется вводитьвнутримышечноилипод кожув виде 10 % раствора в дозе 0,075-0,1 г на 1 кг веса животного иливнутривеннов виде 5 % раствора в дозе 0,05 г на 1 кг веса животного.Барбамил применяют в качестве успокаивающего и противосудорожного средства.

Дозы внутрь успокаивающие: собакам 0,1-0,2 г; свиньям 0,3-0,5 г.

барбами́л (Barbamylum; ФХ, список Б), снотворное и наркотическое средство из группы барбитуратов. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, гигроскопичен; легко растворим в воде. Применяют для наркоза собаке, свинье и овце в мышцу и под кожу в виде 10%-ного раствора (0,075—0,1 г на 1 кг массы тела) или в вену в виде 5%-ного раствора (0,05 г на 1 кг массы тела); в качестве успокаивающего и противосудорожного средства. Дозы внутрь: свинье 0,3—0,5 г; собаке 0,1—0,2 г. Хранят в хорошо укупоренной таре.

Источник

Никотин: что это такое и чем опасен?

По оценкам ВОЗ, на планете более 1,3 миллиарда курильщиков табака. Помимо этой тревожной цифры, если мы углубимся в медицинские термины, ситуация резко ухудшится: до половины тех, кто потребляет его, в конечном итоге умирают. Рак легких является ярким примером этого факта, поскольку он ответственен за 25% неопластических процессов у человека и ежегодно уносит более 130 000 жизней.

Помимо цифр, рака легких, здоровья и других тем, табак увлекателен с физиологической точки зрения. Сегодня мы расскажем вам о его ключевом компоненте: никотине.

Что такое никотин?

Сигарета содержит в среднем 12 миллиграммов никотина, хотя эти значения могут колебаться от 8 до 20 миллиграммов. Как любопытный факт, следует отметить, что содержимое 4 сигарет (50 мг никотина) способно положить конец жизни человека, если соединение вводится внутривенно.

Действие никотина на организм

Согласно исследованиям, никотин является веществом со стимулирующими свойствами и отвечает за сигаретную зависимость. Основными структурами мозга человека, вовлеченными в этот механизм зависимости, являются прилежащее ядро, префронтальная кора, гиппокамп и миндалевидное тело. Этот алкалоид оказывает прямое (и косвенное) действие на нейротрансмиттеры, такие как дофамин, ацетилхолин, норэпинефрин и серотонин.

В дополнение к этим измеримым эффектам на мозг никотин охватывает гораздо больше настроек человеческого тела. Среди них мы находим следующие:

После вдыхания табачного дыма концентрация никотина в крови быстро увеличивается, и менее чем за 20 секунд он достигает мозга и активирует ранее описанные механизмы вознаграждения. Как это ни удивительно, но вдыхаемый через табачный дым этот алкалоид достигает пункта назначения раньше, чем при внутривенном введении.

К сожалению, никотин действует так же быстро, как и уходит. Этот алкалоид достигает пика активности за 10 секунд, поэтому он дает кратковременное и быстрое удовлетворение, но умеренного характера. По этой причине курильщику необходимо выкуривать несколько сигарет в день, чтобы чувствовать себя полностью здоровым и сосредоточить свое внимание на соответствующих задачах.

Когда вы бросаете курить, происходит неврологическая катастрофа: продолжающееся употребление табака вызывает секрецию исключительно низкого уровня дофамина за счет снижения концентрации никотина в центральной нервной системе. Это, без сомнения, поддерживает опасные основы зависимости, порождаемые этим веществом.

Физическая и психологическая зависимость от курения

Чтобы понять механизм никотиновой зависимости, важно отличать физическое от физиологического, хотя эти два фронта во многом взаимосвязаны.

Физическая зависимость — это то, что возникает, когда симптомы появляются через несколько дней / часов после того, как рассматриваемый препарат был исключен из жизни пациента. Легкие клинические признаки обычно появляются через 2-3 часа после последней сигареты, достигая пика в течение 2-3 дней. Среди них мы находим головные боли, напряжение, беспокойство, депрессию, трудности с концентрацией внимания и сильную потребность засунуть сигарету в рот. Следует отметить, что физическая зависимость во многом обусловлена толерантностью: чем меньше чувствительность организма к веществу, тем больше его нужно.

С другой стороны, психологическая зависимость относится к потребности в удовольствии, создаваемом веществом, или, если это не удается, к тому, как оно помогает пациенту справляться с проблемами. Оба события широко взаимосвязаны, поскольку приводят к одним и тем же симптомам, описанным выше.

Трудно ли бросить курить?

Любой из читателей, пытавшихся (или добившихся успеха) бросить курить, знает, как резко ответить на этот вопрос. Как бы шокирующе это ни звучало, шансы попасть в зависимость от табака (28%) выше, чем от каннабиса (8%) или кокаина (11%). В то время как другие наркотики более вредны в краткосрочной перспективе, табак убивает медленно, но неудержимо.

Большинство курильщиков пытаются бросить курить в среднем 2 раза, прежде чем им это удается. 25% из тех, кто пытается, к тому же не могут выдержать более 24 часов, не засунув сигарету в рот. Степень зависимости настолько велика, что более половины пациентов, перенесших операцию по поводу рака легких, в какой-то момент своей жизни возвращаются к курению. В этих случаях зависимость явно преобладает над жаждой жизни.

Без сомнения, мы сталкиваемся с одним из самых проблемных (если не самым) наркотиком в современном обществе. Всемирная организация здравоохранения подкрепляет это утверждение данными, которые падают, как ваза с холодной водой: табак убивает до 1 из 2 человек, употребляющих его.

По всем этим причинам рак легких — это один из самых распространенных злокачественных опухолевых процессов во всем мире. К тому же, этот вид рака считается одним из самых смертоносных, поскольку выживаемость пациента через 5 лет после постановки диагноза не достигает 20%. После прочтения этих строк остается мало сомнений в том, что употребление табака — одно из худших решений, которые можно принять в жизни.

Источник

Ответы на любые вопросы

Витрина аптеки пополняется новинками с невиданной скоростью, а среднестатистический покупатель не понимает – барбамил, что это за средство и в каких случаях его назначают. И таких «непонятных» препаратов с каждым годом становится все больше. Возникает ощущение, что надо было на фармацевтический факультет идти, чтоб хоть как-то разобраться в этом разнообразии.

От чего все болезни?

Большинство проблем современного человека связано со стрессами:

Так или иначе, все эти компоненты оказывают влияние на психику абсолютно здорового человека. Что уж говорить, если нервы были расшатаны какими-то предыдущими конфликтами.

В любом случае, внезапно могут возникнуть такие симптомы как:

Барбамил: инструкция по применению

Барбамил применяется в виде:

Соответственно, многое зависит от способа введения препарата. Если речь идет о порошке, таблетках и клизме – следует ограничиться 0.6 граммами препарата в сутки. В одной таблетке, кстати, от 100 до 200 мг действующего вещества. Так что максимальная суточная доза для приема внутрь – 6 таблеток.

С внутривенными инъекциями дело обстоит немного иначе, большое значение уделяется скорости введения. Запомнить не сложно – 1 ml за 1 минуту. В таком случае вещество равномерно распространится по кровеносной системе и не возникнет резкого повышения концентрации. Этот нежелательный момент вполне может привести к летальному исходу.

Как правило, в медицине используют 5% раствор, за раз редко когда вводят больше 5 ml.

Препарат обычно назначают в случае появления:

Барбамил: цена

Выгодное отличие барбамила от многих других лекарственных средств – оно отпускается без рецепта и стоит относительно недорого. Это не значит, что стоит заниматься самолечением и при первых же проявлениях бессонницы бежать в аптеку за сильнодействующими препаратами. Тем не мене, если по какой-то причине нет возможности посетить специалиста, если не помогли все другие способы можно прибегнуть и к этому.

Несмотря на свободный доступ, барбамил можно найти не в каждой аптеке. Но провизоры всегда посоветуют аналоги, из той же группы препаратов. В целом, упаковка таблеток обойдется вам в 200-300 рублей, в зависимости от региона. Аналогичные препараты редко стоят дороже 500 рублей.

При покупке стоит особое внимание уделить дозировке лекарства, если перепутать таблетки по 100 и 200 мг, можно совершенно случайно превысить допустимую дозу в два раза. А это уже чревато вызовом бригады скорой помощи, промыванием желудка и «бодрящими инъекциями». Так что будьте предельно внимательны при покупке и употреблении препарата.

Как лечить бессонницу?

Бессонницу действительно не рекомендуют лечить при помощи снотворных средств по ряду причин:

В первую очередь необходимо решить эмоциональные проблемы, которые привели к развитию данного состояния. Уберите из своей жизни тот фактор, что заставляет вас каждую ночь нервно метаться в кровати и не дает уснуть. После приведите в порядок свой распорядок дня и ночи. Постарайтесь избавиться от вредных привычек, начать заниматься спортом.

Если все это не помогло можно прибегнуть к «точечным» методам, поможет:

Что такое барбамил?

Барбамил является фармакологическим препаратом – седативным средством:

Лекарственное средство рекомендуют употреблять перед сном, не более 500 мг за раз. Суточная доза – до 600 мг. На несколько приемов разделяют в том случае, когда больному показано лечение длительным сном.

Именно фармакологическая промышленность подарила нам барбамил, что это такое лучше всего расскажут люди, давно страдающие бессонницей. Хотя и «налегать» на средство не стоит, наркотический эффект от таких препаратов всегда таит в себе опасность.

Видео: применять ли барбамил при бессоннице?

В этом видео доктор Леонид Жеманов расскажет, может ли помочь такой препарат как барбамил при бессоннице, какие еще способы борьбы с данным недугом существуют:

Источник

Фенобарбитал: описание, инструкция, цена

Международное название действующего вещества: фенобарбитал.
Лекарственная форма: таблетки или капли для перорального приёма.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, седативное, спазмолитическое и снотворное действие. Лекарство входит в группу барбитуратов. Фенобарбитал в низкой дозировке способен незначительно снижать интенсивность обменных процессов, что выражается в слабой гипотермии. Под воздействием лекарства снижается тонус гладких мышц ЖКТ. Индуктор ферментов микросомального окисления в печени, нормализует дезинтоксикационную функцию и уменьшает содержание билирубина в крови.

Средство оказывает подавляющее действие на сенсорные зоны коры головного мозга, снижает двигательную активность, угнетает дыхательный центр и другие церебральные функции.

Режим дозирования

Таблетки принимаются перорально. Режим дозировки подбирается врачом в индивидуальном порядке, исходя из клинических показаний, анамнеза заболевания, возраста пациента и т.д. Терапия начинается с минимальной эффективной дозы, подобранной исходя из формы патологии.

Поскольку препарат аккумулируется в организме пациента и способен вызывать привыкание рекомендуется избегать его длительного приёма. Требуется постепенное прекращение приёма средства с медленным снижением дозировки во избежание синдрома «отмены».

Во время прохождения лечения барбитуратами нельзя садиться за руль автомобиля или заниматься видами деятельности, которые требуют быстрой психомоторной реакции.

Взаимодействие с лекарствами

Барбитураты усиливают метаболизм фармацевтических препаратов, биотрансформирующихся в печени. Фенобарбитал снижает действие кортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, доксициклина и ряда других лекарств.

При совместном применении с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, наблюдается аддитивный угнетающий эффект. Пациенту непременно следует сообщить врачу о препаратах, которые он принимает. Это позволит избежать возникновения негативных явлений.

Источник

Барбамил

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Barbamyli 0,1
D. t. d. N 10 in tabul.
S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

Россия:

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Оказывает снотворное действие, обеспечивая сон на 6—8 ч. В высоких дозах вызывает наркотический эффект.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Какснотворное средствоБарбамил назначается внутрь в дозе 0,1–0,3 г 3–4 раза в день или в свечах и клизмах по 0,1–0,3 г.

КакуспокаивающееБарбамил назначается внутрь по 0,025–0,05 г 2–3 раза в день.
Снотворный и успокаивающий эффект Барбамила наступает быстро и длится 4–6–8 часов.

Присудорожных состоянияхиострых психозахБарбамил вводят внутримышечно (5–10 мл 5% раствора препарата), реже — внутривенно (медленно, не более 1 мл в минуту) в виде 10% раствора в количестве 5–8 мл.

В тех же дозах Барбамил применяется внутримышечно для обезболивания при родах.
Высшие дозы Барбамила внутрь: разовая — 0,3 г; суточная — 0,6 г.

Показания

— при бессоннице и как успокаивающее и противоспастическое средство у стоматологических больных с невротическими состояниями, предоперационным стрессом.
— На ночь, накануне операции или в качестве премедикации перед наркозом.

Противопоказания

— заболеваниями печени, почек
— при беременности
— гипогензии
— хроническом алкоголизме

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Нарушение функции печени и кроветворной системы.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, по 0,1 г и 0,2 г, в упаковках по 10 таблеток. 1 таблетка содержит 100 мг (200 мг) барбамила.

Источник

Неотложная медицинская помощь при отравлениях психоактивными веществами на догоспитальном этапе

Употребление определенных веществ, способных изменять психическое состояние человека, практиковалось с древнейших времен. В разные эпохи у различных народов имелись свои предпочтения в выборе таких веществ, сегодня получивших название психоактивных (ПАВ)

Употребление определенных веществ, способных изменять психическое состояние человека, практиковалось с древнейших времен. В разные эпохи у различных народов имелись свои предпочтения в выборе таких веществ, сегодня получивших название психоактивных (ПАВ). Во всем мире, и наша страна не является исключением, употребление ПАВ (в ряде случаев при злоупотреблении разрешенными веществами — алкоголем, табаком, чаем, кофе и т. д.) остается острой и значимой проблемой.

Период эпизодического употребления ПАВ, по своей сути, представляет серию острых интоксикаций (отравлений), постепенно перетекающих в интоксикацию хроническую (табл. 1). Абсолютно предсказуемо, что в ряде случаев возможны тяжелые формы отравлений ПАВ, как правило — острых. Симптомы и тяжесть течения острых отравлений ПАВ напрямую зависят от вида, токсичности и дозы яда. Обычно при таких отравлениях требуются немедленная медицинская помощь и госпитализация в стационар токсикологического или реанимационного профиля.

В основе классификации всех острых отравлений (в том числе ПАВ) лежат нозологический, патогенетический и клинический принципы (рис. 1).

Нозологическая (этиологическая) классификация основана на названиях отдельных химических препаратов (кокаин), группы родственных веществ (опиаты) или целого вида химических соединений, одинаковых по происхождению (например, растительные или синтетические).

Классификация ПАВ

Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, приведен в таблице 2.

В адаптированном для использования в России варианте МКБ-10 имеются 2 раздела, в которых отражена квалификационная оценка острой интоксикации ПАВ:токсикологическая — обозначающая отравления (с буквенным знаком «Т»); наркологическая — обозначающая опьянения (с буквенным знаком «F»).

На наш взгляд, наркологическая (психиатрическая) квалификация интоксикаций (опьянений) ПАВ имеет более подробную систематизацию в разделе МКБ-10 — «Психические и поведенческие расстройства», кодирующиеся с помощью латинской буквы «F» (табл. 3).

Таким образом, на современном этапе можно выделить 2 трактовки изучаемого явления: соматоневрологический, или общепатологический (терапевтический, неврологический, токсикологический), подход, согласно которому отравление рассматривается как интоксикация, наносящая вред всем органам и системам организма; психопатологический, или ментальный (психиатрический, наркологический), подход, когда то же явление рассматривается как опьянение.

Диагностика острых отравлений ПАВ

Клиническая диагностика острых отравлений ПАВ основана на данных анамнеза и изучении клинической картины заболевания с применением лабораторных и инструментальных методов обследования больного. Последовательность оказания догоспитальной медицинской помощи пациентам с острыми отравлениями ПАВ схематично представлена на рисунках 2–4.

Опрос и осмотр больного. При экзогенных отравлениях большое значение имеет выявление симптомов, характерных для воздействия на организм определенных ТВ по принципу их «избирательной токсичности». Например, при выраженных нарушениях сознания (оглушение, кома, психомоторное возбуждение), скорее всего, можно заподозрить острое отравление препаратами, обладающими выраженным седативным действием (алкоголь, наркотики, нейролептики, транквилизаторы и ряд других ПАВ). Оцениваются витальные функции организма, выделяется ведущий клинический синдром, что позволяет приблизиться к установлению этиологии отравления.

Чтобы быстрее обследовать больного и скорее приступить к лечебным мероприятиям, осмотр рекомендуется осуществлять в 3 этапа (рис. 4).

Отправной точкой для диагностики являются следующие симптомы доконтактной визуальной оценки состояния больного: размер зрачка, уровень изменения сознания, состояние кожных покровов и слизистых оболочек.

Исходя из ширины зрачка, отравления разделяют на условные группы: сужение зрачка — миоз; расширение — мидриаз; условная норма — без четкого изменения диаметра зрачка. Таким образом, предлагается начальный, отправной симптом.

Необходимо помнить, что в процессе развития отравления по мере углубления коматозного состояния и присоединения возможных осложнений перечисленные клинические критерии (в частности, диаметр зрачка) могут изменяться.

Например, возникшую в результате приема психоактивных веществ кому разделяют на осложненную и неосложненную. Неосложненная кома характеризуется непосредственным угнетающим влиянием токсического вещества на ткань мозга. Под осложненной комой чаще всего подразумевают присоединение токсического отека мозга, развивающегося по 2 механизмам: гидратация ткани мозга, за счет разности концентрации токсического вещества в нейронах и в окружающем пространстве; нарушение регионарного кровотока с образованием тромбов в микроциркуляторном русле в рамках ДВС-синдрома.

Таким образом, кома с отеком мозга может несколько изменять симптоматику, что объясняет некоторую вариабельность отдельных симптомов. Однако для обсуждения отдельных вариантов нужно хорошо представлять себе базовый симптомокомплекс.

После оценки состояния зрачка определяется уровень изменения сознания (угнетение или возбуждение). Особое внимание требуется уделить наличию судорог, как предвестников комы.

Для диагностики возможного эксикоза (что особо важно при отравлении стимуляторами ЦНС) и проведения дифференциального диагноза с патологией нетоксического характера надо оценить состояние слизистых оболочек и кожных покровов (сморщенная кожа, сухость слизистых оболочек ротовой полости и языка, сниженный тургор и т. д.).

Таблица 6. Дифференциальная диагностика отравлений — без четкого изменения диаметра зрачка

При анализе клинической картины отравления психоактивными веществами важно выявить еще 8 симптомов (табл. 4–6).

Лабораторная диагностика

На догоспитальном этапе лабораторная диагностика обычно ограничивается взятием биосред (надо указать время взятия биосред и данные пострадавшего) и полуколичественной оценкой уровня гликемии, глюкозурии, кетонурии. Вещественные доказательства (жидкости в бутылках, упаковки из-под лекарств, записки) необходимо собрать, так как они имеют не только медицинскую, но и юридическую ценность. При подозрении на острое отравление наркотическими веществами значительно облегчить диагностику могут иммунохроматографические экспресс-тесты на наличие ряда таких веществ в моче или слюне.

В основе работы экспресс-теста лежит реакция «антиген+антитело». При этом антиген — это наркотическое вещество в моче больного, а антитела расположены на мембране полоски. Анализируемый образец мочи адсорбируется поглощающими участками полоски, и при наличии в образце наркотика (или его метаболитов) антигены вступают в реакцию со специфическими моноклональными антителами, связанными с частицами коллоидного золота, в результате чего образуется комплекс «антиген-антитело». При этом тестовая зона остается интактной. При проведении анализа обязательно следует соблюдать определенные условия. Мочу собирают в чистую, сухую стеклянную или пластиковую прозрачную посуду (так как примеси могут давать ошибочные результаты). Образцы мочи и тест-полоски перед проведением анализа должны иметь комнатную температуру (+18–25°С).

При проведении анализа следует надевать одноразовые резиновые или пластиковые перчатки, так как исследуемые образцы мочи могут содержать возбудителей инфекций.

Техника проведения анализа следующая. В чистую сухую емкость помещают исследуемый образец мочи таким образом, чтобы уровень ее не превышал 1-1,5 см. Затем вскрывают упаковку полоски (разорвать вдоль прорези), а извлеченную полоску погружают вертикально тем концом, на котором обозначены стрелки, в мочу до уровня ограничительной линии на 30–60 с. Извлеченную из мочи тест-полоску следует положить на ровную, чистую, сухую поверхность и по истечении 5 мин визуально оценить результат реакции.

Интерпретация исследования крайне проста, выявление 2 параллельных розовых полос свидетельствует об отрицательном анализе, выявление же только одной розовой полосы в контрольной зоне подтверждает положительный результат.

При отсутствии полос в течение 5 мин пробу следует повторить с помощью новой полоски.

В тех случаях, когда не представляется возможным точно определить наименование вещества, вызвавшего острое отравление, диагноз ставят на основании ведущего клинического синдрома, представленного в таблице 7.

Лечение острых отравлений

Последовательность лечебных мероприятий при острых отравлениях (в том числе ПАВ) схематично представлена на рисунке 5.

Дезинтоксикационная терапия включает мероприятия по уменьшению адсорбции (накопления яда в организме): вызывание рвоты («ресторанный метод»); зондовое промывание желудка (реанимационной бригадой); введение сорбентов (например, активированного угля) внутрь; усиление элиминации яда путем введения жидкости и стимуляции диуреза.

Промывание желудка через зонд наиболее эффективно в первый час отравления, поэтому если больного невозможно сразу же госпитализировать, эту процедуру производят на месте отравления.

Для предотвращения аспирации рвотных масс в дыхательные пути и предупреждения повреждения легких промывание желудка проводят после предварительной интубации трахеи трубкой с раздувной манжеткой. Больным, находящимся в бессознательном состоянии (например, при тяжелых отравлениях снотворными препаратами), промывания повторяют 2–3 раза в течение первых суток с момента отравления. Это необходимо, поскольку при коме резко замедляется всасывание токсического агента, и в желудочно-кишечном тракте обычно депонируется значительное количество невсосавшегося вещества. Кроме того, некоторые вещества (морфин, бензодиазепины) выделяются слизистыми оболочками желудка, а затем вновь всасываются. Наконец, находящиеся в складках слизистых оболочек желудка таблетированные лекарственные препараты могут не растворяться в течение длительного времени.

После промывания в качестве слабительного средства с целью ускорения выделения содержимого кишечника в желудок вводят 100–150 мл 30% раствора сульфата натрия или сульфата магния (при отравлениях водорастворимыми ядами) либо 100 мл вазелинового масла (при отравлениях жирорастворимыми ядами).

Адсорбцию находящихся в желудочно-кишечном тракте ТВ проводят активированным углем внутрь. Взвесью активированного угля (2–4 столовые ложки на 250–400 мл воды) промывают желудок, уголь вводят через зонд до и после промывания в виде кашицы (1 столовую ложку порошка или 5–10 таблеток — 50–100 мг активированного угля растворяют в 5–10 мл воды). Возможна очистительная клизма.

Если ТВ были введены в полость организма, их также промывают прохладной водой или сорбентами с помощью клизмы или спринцевания.

Для удаления из организма всосавшегося яда уже на догоспитальном этапе проводят детоксикацию организма. Основной метод детоксикации — форсирование диуреза, включающего 3 этапа: предварительную водную нагрузку; внутривенное введение мочегонных средств; заместительное введение растворов электролитов.

Параллельно определяют: почасовой диурез путем постановки мочевого катетера; концентрацию ТВ в крови и моче; содержание электролитов в крови; гематокрит (соотношение форменных элементов и плазмы крови).

Противоядия (антидоты) рекомендуется использовать как можно раньше, поскольку они непосредственно влияют на действие и метаболизм попавшего в организм ТВ, его депонирование или выведение и тем самым ослабляют действие яда.

Выделяют 4 группы специфических противоядий, из которых для купирования отравлений ПАВ обычно применяют лишь 2 первых: химические (токсикотропные); фармакологические (симптоматические); биохимические (токсикокинетические); антитоксические иммунопрепараты.

Химические противоядия при отравлениях ПАВ вводят парентерально (тиоловые соединения, образующие при взаимодействии нетоксичные соединения — унитиол, мекаптид). Действие токсикотропных антидотов основано на реакции «связывания» ТВ, нейтрализации яда в гуморальной среде организма. Для осаждения яда в желудочно-кишечном тракте применяют сорбенты: активированный уголь и др. Образованию растворимых соединений и ускорению их выведения с помощью форсированного диуреза способствует использование унитиола.

В основе действия фармакологических противоядий лежит фармакологический антагонизм веществ (например, аминостигмина и атропина или других холинолитиков, налоксона и опиатов, флумазенила и бензодиазепинов).

Таким образом, именно фармакологические антидоты составляют наиболее значимую группу медикаментозных препаратов для лечения острых отравлений ПАВ, из которых наибольшего внимания требуют налоксон, флумазенил, а также аминостигмин и ему подобные средства.

Налоксон (наркан, нарканти) — полный антагонист опиатных рецепторов. Выпускается в ампулах по 1 мл раствора — 0,04% (0,4 мг/мл), 0,1% (1 мг/мл), а также для новорожденных — 0,002% (0,02 мг/мл). Препарат вытесняет опиаты из специфичных рецепторов, быстро восстанавливает угнетенное дыхание и сознание и поэтому особо показан на догоспитальном этапе даже при невозможности интубации трахеи и искусственной вентиляции легких. Предпочтительнее (для достижения мгновенного эффекта) вводить налоксон внутривенно струйно, на изотоническом растворе хлорида натрия (однако возможно раздельное или комбинированное его введение — подкожное, внутримышечное или эндотрахеальное) в начальной дозе 0,4–0,8 мг. Затем дозу подбирают методом титрования, максимальная доза налоксона — 10 мг.

Продолжительность антагонистического действия налоксона составляет 30–45 мин, поэтому при ухудшении состояния может потребоваться его дополнительное введение. В ряде случаев после достижения терапевтического эффекта целесообразно закрепить результат внутримышечным или внутривенным капельным введением дополнительной дозы 0,4 мг.

При длительном пребывании больного в состоянии тяжелой гипоксии или возможной аспирации (признаки рвоты), а также введении налоксона можно получить нежелательный эффект в виде выраженного психомоторного возбуждения и отека легких через 30–60 мин. Поэтому в таких случаях введению налоксона должны предшествовать интубация трахеи (после премедикации атропином) и искусственная вентиляция легких.

Если введение налоксона обеспечивает улучшение или восстановление самостоятельного дыхания и повышение уровня сознания, это свидетельствует об отравлении ПАВ (героином, алкоголем, фенциклидином, есть литературные сведения об эффективности при отравлении барбитуратами и даже бензодиазепинами). Скорее всего, этот список неокончательный. Отсутствие эффекта от введения налоксона дает основание искать другую причину угнетения сознания и дыхания или сопутствующую патологию.

Флумазенил (анексат, мазикон, ромазикон) — антагонист бензодиазепиновых рецепторов — применяется у больных с тяжелым отравлением препаратами бензодиазепинового ряда. Антидот выпускается в виде 0,01% раствора (0,1 мг/мл) и вводится внутривенно струйно в дозе 0,3–0,5 мг на изотоническом растворе натрия хлорида; при отсутствии положительного эффекта (восстановление сознания) в течение нескольких минут введение можно повторить в той же дозе. Специфичность действия позволяет использовать анексат с дифференциально-диагностической целью. Максимальная разовая доза составляет 2 мг. Противопоказаниями для использования препарата являются сочетанные отравления бензодиазепиновыми производными и трициклическими антидепрессантами, а также случаи передозировки бензодиазепинов у больных эпилепсией.

При отравлениях, вызванных ПАВ с холинолитическим действием (к которым относятся нейролептики, трициклические антидепрессанты, антигистаминные), в качестве антидота применяют ряд антихолинэстеразных средств, предшественником которых является всем хорошо известный физостигмин (эзерин). К таким противоядиям относятся галантамин и аминостигмин.

Галантамина гидробромид (нивалин) является препаратом короткого действия, применяется в виде 0,5% раствора и вводится внутривенно по 4–8 мл.

Аминостигмин — антидот длительного действия — вводится внутримышечно по 1-2 мл в виде 0,1% раствора.

Первые 2 антидота (налоксон и флумазенил) используются в схеме лечения коматозных состояний (рис. 6).

Таким образом, применение фармакологических противоядий на догоспитальном этапе является важным и необходимым лечебно-диагностическим мероприятием, позволяющим повысить качество оказания неотложной помощи, сократить число выездов бригад СМП и госпитализаций.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

В. Г. Москвичев, кандидат медицинских наук
И. В. Духанина, кандидат медицинских наук
А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
МГМСУ, ННПОСМП, Москва

Источник