Таблетка содержит 12 или 25 мг действующего вещества тиоктовой кислоты.
В 1 ампуле содержится 10 мл раствора.
Форма выпуска
Липоевая кислота выпускается в виде таблеток в специальной пленочной оболочке в упаковке по 10, 50, 100 штук.
Фармакологическое действие
Активный компонент является эндогенным антиоксидантом, который способен связывать агрессивные свободные радикалы. Альфа-липоевая кислота выступает в роли коэнзима в процессах превращения веществ, которые обладают ярко выраженными антиоксидантными эффектами.
Такие вещества способны проявлять протекторные, защитные функции в отношении клеток, ограждая их от агрессивного воздействия реактивных радикалов, которые формируются еще в процессе промежуточного обмена веществ, либо в момент распада чужеродных экзогенных веществ (в том числе тяжелых металлов).
Действующее вещество участвует в митохондриальном метаболизме веществ внутри клетки. Стимулируя утилизацию глюкозы, тиоктовая кислота способна проявлять синергизм к инсулину. У пациентов с сахарным диабетом регистрируется изменение уровня концентрации пировиноградной кислоты в крови.
По механизму и характеру биохимического воздействия активное вещество схоже с витаминами группы В. Действующее вещество обладает липотропным эффектом, который проявляется в ускорении утилизационных процессов в отношении липидов в печеночной системе. Липоевая кислота способна стимулировать переход жирных кислот из печеночной системы в различные ткани в организме.
Для лекарственного препарата характер дезинтоксикационный эффект при поступлении в организм солей тяжёлых металлов и при иных отравлениях. Тиоктовая кислота меняет холестериновый метаболизм, улучшает общее и функциональное состояние печени.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Показатели фармакокинетики и описание фармакодинамики в медицинской литературе не встречаются.
Показания к применению Липоевой кислоты
Медикамент широко используется в терапии печеночной патологии, нервной системы, при алкоголизме и интоксикациях, сахарном диабете, для облегчения течения онкологических заболеваний.
При проведении курса лечения Преднизолоном медикамент выступает в качестве корректора и синергиста для предупреждения развития «синдрома отмены», плавного снижения дозы глюкокортикостероида.
Липоевая кислота для похудения
Механизм действия активного вещества позволяет применять медикамент для избавления от лишнего веса. Эффект ярче выражен при одновременном активном занятии спортом. Липоевая кислота способна запускать механизм жиросжигания, но самостоятельно сжечь абсолютно весь лишний жир не удаётся, поэтому требуются интенсивные физические нагрузки.
Мышечная ткань «притягивает» питательные элементы во время тренировок, а тиоктовая кислота способна повышать выносливость, усиливая жиросжигание и повышая общую эффективность занятий физической активностью. Одновременное соблюдение диеты позволяет достичь наибольшего результата.
Дозировка Липоевой кислоты для похудения
Обычно достаточно 50 мг медикамента. Минимальный порог составляет 25 мг. Самое эффективное время приёма лекарственного средства для достижения максимальных результатов в борьбе с лишним весом:
Отзывы
Препарат хорошо работает при соблюдении диеты и одновременном активном сочетании занятий в спортзале. На тематических форумах пользователи открывают маленький секрет: препарат лучше работает при приеме углеводистой пищи (манная или гречневая каша, финики, мед, макароны, рис, горох, фасоль, хлебные продукты).
Липоевая кислота в бодибилдинге
Довольно часто в бодибилдинге тиоктовую кислоту комбинируют с левокарнитином (Карнитин, L-карнитин). Данная аминокислота является родственником витаминов группы В, и способна активировать жировой обмен. Левокарнитин освобождает жир из клеток, стимулируя энергетический расход.
Противопоказания
Ограничение по возрасту – до 16 лет.
Побочные действия
Липоевая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Ежесуточно вводят по 300-600 мг тиоктовой кислоты внутривенно, что соответствует 1-2 ампулам по 10 мл и 1 ампуле объемом 20 мл концентрации 3%. Длительность терапии составляет 2-4 недели, после чего лечение продолжают таблетированной формой в суточной дозе 300-600 мг.
Инструкция по применению Липоевой кислоты в таблетках
Внутрь за 30 минут до еды. Таблетки нельзя ломать и разжевывать. Суточная доза: 1 таблетка 1 раз в сутки (300-600 мг). Лечебный эффект достигается при приёме 600 мг в день. В дальнейшем дозу можно уменьшить вдвое.
При заболеваниях печеночной системы назначают таблетки: до 4-х раз в сутки по 50 мг в течение месяца. Повторный курс может быть проведен через 1 месяц.
Терапиядиабетической нейропатии иалкогольной полинейропатии: начинают с внутривенных инъекций с переходом на таблетированную форму по 600 мг в сутки.
Передозировка
Клиническая картина складывается из следующих негативных проявлений:
Взаимодействие
Медикамент способен усиливать воздействие глюкокортикостероидных лекарственных средств. Отмечается подавление активности Цисплатина. Препарат усиливает влияние гипогликемических средств (пероральные формы), инсулина.
Не рекомендуется применять с медикаментами, которые содержат ионы металлов (кальций, магний, железо) из-за способности липоевой кислоты связывать металлы.
При острой необходимости применения препаратов рекомендуется выдерживать определенный временной интервал (минимум 2 часа). Метаболиты этанола и он сам ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Условия продажи
Условия хранения
Транспортировка и хранение таблеток и раствора допускается только при соблюдении температурного режима – до 25 °С.
Срок годности
Особые указания
Основными путями метаболизма являются окисление и конъюгация.
Польза и вред
Липоевая кислота относится к природным антиоксидантам и витаминам. Она способствует нормализации и ускорению метаболических процессов, стимулирует работу поджелудочной железы, выводит токсины из организма, снижает уровень сахара в крови, улучшает зрительное восприятие, благотворно влияет на работу сердца, снижает холестерин, способствует нормализации кровяного давления.
На фоне применения Липоевой кислоты отмечается уменьшение выраженности негативных реакций, которые возникают после проведения химиотерапии у онкологических пациентов.
Лекарственное средство благотворно влияет на состояние нервных окончаний, повреждённых в результате сахарного диабета. Редко на фоне применения медикамента проявляются негативные реакции.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липоевая кислота
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
тиоктовая кислота
25 мг
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Показания активных веществ препарата Липоевая кислота
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липоевая кислота
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.
1 таб.
тиоктовая кислота
300 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность желтого цвета с вкраплениями белого цвета.
1 таб.
тиоктовая кислота
600 мг
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Показания активных веществ препарата Липоевая кислота
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Витамин N (липоевая или тиоктовая кислота) – витаминоподобное вещество, обладающее мощными свойствами антиоксиданта, присутствует во всех клетках человеческого организма, отвечает за сохранение молодости.
Этот порошок желтоватого цвета, горький на вкус и со специфическим запахом по внешнему виду напоминает сотни других, известных химии. Меж тем, обладая уникальными свойствами, сумел завоевать уважение не только научных сотрудников и медиков, но и всех, кому важно собственное здоровье. Кому важно порадовать организм энергией, защитить клетки мозга и активизировать их работу, ускорить обмен веществ и удержать молодость подольше. Так что же это за особое вещество, которому под силу такие чудеса?
Уникальный «недовитамин»
Миру оно известно под многими названиями. Наиболее распространенное – липоевая кислота. Имена-аналоги: тиоктовая кислота (международное название), тиоктацид, липоат, берлитион, липамид, парааминобензойная, альфа-липоевая кислота, витамин N. По поводу последнего названия – тиоктацид не является «полноценным» витамином, а скорее – витаминоподобным веществом, напоминающим свойствами витамины группы В. К истинному витамину липоевая кислота не может относиться как раз из-за своих уникальных способностей. Не в последнюю очередь – из-за способности синтезироваться самим организмом (в кишечнике).
С другой стороны, в то время как «коллеги» витамина N разделяются на отдельные группы – жиро- и водорастворимые, для липоевой кислоты нет принципиальной разницы, где проявить себя: в жире, спирте или воде (более быстро реагируют соли кислоты).
Этот натуральный, с универсальными свойствами антиоксидант способен «пробираться» в любые клетки человеческого организма, в том числе мозг и сосуды, а уже там сражаться с главными вредителями – свободными радикалами. Множественные эксперименты доказали способность тиоктацида защищать ДНК от повреждений. А ведь именно нарушение структуры дезоксирибонуклеиновой кислоты называют главной причиной старения организма и прекращения его жизнеспособности.
Научные эксперименты с участием липоевой кислоты продолжаются. Не исключено, что мир стоит на пороге главного открытия всех времен – эликсира вечной молодости.
Необычная формула витамина N – соединение жирной кислоты и серы – способна и на другие «чудеса». Будучи важным элементом в процессе гликолиза, превращает сахар в энергию. Усиливая работу митохондрий, играющих роль «энергетических депо» в каждой клетке, влияет на эффективность работы организма, обеспечивая его непрерывными источниками энергии. И эти мини-заводы энергии перерабатывают «вторсырье» – продукты распада аминокислот, выжимая, таким образом, максимум полезного для организма.
Ученым понадобилось всего несколько лет после открытия альфа-липоевой кислоты для того, чтобы научиться синтезировать вещество в лабораториях и определить, что его структура – это 1,2-дитиолан-3-валериановая кислота. Материалом для синтеза послужили говяжья печень и дрожжи. На заре исследований вещество воспринимали, как гепатопротектор для печени. Но в процессе исследований биохимики сделали открытие: веществом N наполнен весь человеческий организм, оно есть в каждой клетке. Затем – другое не менее важное открытие: этот мощнейший антиоксидант выполняет функции инсулина, снижая уровень сахара в крови. Это позволило заговорить о липоевой кислоте как действенном лекарстве при сахарном диабете.
В современных лабораториях «рождаются» два вида липоевой кислоты. Биохимики называют их зеркальными изомерами: R – правый, S – левый. Отличие между молекулярными составами обоих вариантов небольшое, однако, человеческий организм соглашается принимать в полной мере только R-предложение. Но синтез чистого R-изомера – достаточно затратное мероприятие, поэтому большинство аптечных препаратов с тиоктовой кислотой – сочетание левого и правого изомеров в равных долях.
Чем больше углеводов, тем меньше витамина N
Запасы витамина N в человеческом организме пополняются несколькими путями:
Человек, как и большинство живых организмов, способен самостоятельно производить липоевую кислоту. Процесс синтеза происходит непосредственно в кишечнике при участии желчи. Правда, выработанной таким образом дозы часто не хватает для полноценной работы всех систем, а с возрастом и эта продуктивность угасает.
Второй источник тиоктацида – пища. Но правило, работающее с другими витаминами, в случае с веществом N опять не проходит. Даже правильное и сбалансированное питание продуктами, богатыми липоидной кислотой, не раскроет весь потенциал вещества. Этот парадокс объяснили ученые-диетологи: энзимы в человеческом организме не могут полной мерой расщепить альфа-липоевую кислоту до состояния, в котором она абсорбируется. Вот и получается, что попадая в пищеварительную систему, всасывается незначительна часть витамина, образовывая свои «депо» в почках, печени и сердце. Остатки выводятся вместе с мочой.
Ослабить абсорбцию липоевой кислоты способны углеводы. Между двумя компонентами существует определенная взаимосвязь: чем богаче рацион углеводами, тем меньше витамина N усваивает организм.
Это утверждение ученых подталкивает к другой мысли: как же тогда умудрялись жить люди, пока не научились синтезировать вещество в лабораториях, и как продолжают сегодня жить те, кто не принимает аптечные формы тиоктацида. Объяснение не кроет в себе тайны. Долгая и счастливая жизнь без липоевой кислоты «светит» абсолютно здоровым организмам, без проблем с обменом веществ, не страдающим диабетом и не накопившим в себе свободных радикалов. Сегодня такие условия звучат как фантастика. Вредные привычки, нездоровый образ жизни и плохая экология губительно влияют на человека. И если еще сто лет тому назад человечество вполне могло обходиться без фармацевтических аналогов витамина N и в активном состоянии доживать до глубокой старости, то теперь это удается не всем. А онкологические заболевания, достигающие уровня эпидемии, и раннее увядание организма для современного человека, как ни прискорбно, нормальная ситуация.
Полезная кислота
И хоть тиоктовую кислоту в научной среде не относят к числу незаменимых для организма веществ, но ее роль для человека порой и впрямь незаменима.
Кроме того, стоит вспомнить о тиоктовой кислоте, если надо снизить уровень холестерина или сахара.
Не покидает чувство усталости и сонливости, проводите мало времени на свежем воздухе – однозначно мозг испытывает нехватку кислорода. Исправить ситуацию и активизировать умственную деятельность также возможно с помощью продуктов или аптечных препаратов, содержащих витамин N.
Другие свойства альфа-липоевой кислоты:
Тиоктовую кислоту также применяют:
Почему возникает дефицит витамина N и чем он опасен
Нехватка любого из микроэлементов, необходимых организму – это проблема, причем комплексная. Также и дефицит витамина N – лишь вершина айсберга, суть проблемы кроется значительно глубже и может иметь серьезные последствия.
Причиной дефицит витамина N служат:
В случае гиповитаминоза N нельзя назвать по пунктам список возможных симптомов, которые должны сигнализировать о дефиците вещества. Между тем длительная нехватка витамина порождает серьезные проблемы со здоровьем.
В первую очередь страдает нервная система. Появляются судороги, головокружение, полиневрит. А все из-за того, что вместо тиоктовой кислоты в организме накапливается пировиноградная, а она разрушает нервные клетки.
Другое последствие – нарушение работы печени. Следующий этап болезни – гепатит и патологическое перерождение здоровых клеток органа в жировую ткань, образование желчи происходит со сбоями.
Дефицит липоевой кислоты сказывается и на сосудах. И за несбалансированное питание придется расплачиваться развитием атеросклероза.
Проанализировав возможные последствия гиповитаминоза N, нетрудно составить список возможных сигналов. Но наличие этих симптомов уже не просто предупреждает о незначительном снижении уровня альфа-липоевой кислоты в организме, а сигнализирует о серьезных последствиях.
Немедленно обратиться к врачу, если:
Любой из вышеперечисленных симптомов – сигнал к тревоге.
Как понять, что витаминов уже чересчур
Непонятно кем и когда придуманный принцип «Чем больше, тем лучше» мало где нашел свое применение. В большинстве случаев он служит лишь примером дурного тона и плохого вкуса. А в истории с витаминами может даже уложить на больничную кровать.
Меж тем, стоит понимать: полученный из продуктов питания витамин N никогда не способен спровоцировать передозировку вещества в человеческом организме.
Единственной причиной гипервитаминоза является синтетическая форма тиоктовой кислоты, принятая в дозировке, значительно превышающей суточные нормы.
Определить передозировку липоевой кислоты немного легче, чем ее нехватку в организме. Традиционные для гипервитаминоза симптомы:
В большинстве случаев избавиться от неприятных симптомов легко: достаточно отказаться от синтетического витамина. Но еще лучше забыть о практике самовольно прописывать себе медпрепараты или витамины, а потом так же отменять «назначение». Для этих целей существуют доктора. Только они после тщательного изучения различных анализов крови и других обследований способны назначить адекватную дозу дефицитных минералов и витаминов.
«Кислотные» дозировки
Как и в случае с некоторыми другими полезными веществами, ученые умы не могут договориться, какой должна быть суточная доза липоевой кислоты. Поэтому понятие «норма» впихнули в рамки между половиной миллиграмма и 30 мг. В некоторых случаях верхнюю планку поднимают к 50-80 мг, а в исключительных – и к 800 мг/сутки. Но все же наиболее распространенная рекомендованная доза для взрослых – 25-50 мг ежедневно.
Сравнительная таблица норм потребления
Для кого
Суточная норма
Дети 1-7 лет
1-13 мг
Дети 7-16 лет
13-25 мг
Взрослые
25-30 мг
Беременные, кормящие матери
45-70 мг
Эта норма «работает» для здоровых людей, ведущих обычный образ жизни. В других случаях дозировка корректируется, согласно требованиям организма. Повышенные суточные нормы нельзя принимать дольше рекомендованного периода – организм способен «подсесть» на искусственную «подкормку» и со временем отказаться от собственного производства вещества. Также без необходимости не стоит покупать витамин N для детей, тем более для грудничков. Малыши получат все необходимое с молоком матери, более старшие – из повседневной пищи.
В более высокой суточной дозе липоевой кислоты нуждаются:
Определяя собственную суточную норму потребления липоевой кислоты, необходимо вспомнить о существовании двух изомеров тиоктацида – правого и левого. Указанная выше дозировка базируется на препаратах, содержащих в равной степени два варианта лабораторной кислоты. Доза препаратов, содержащих исключительно R-изомер, автоматически разделяется на 2.
И еще. В любом случае параллельный прием липоевой кислоты и алкоголя категорически запрещен.
Промежуток между приемом пищи и употреблением препарата – минимум час. В лечебных целях курс приема – не меньше 8 недель. Не надо «назначать» себе витамин для профилактики, при болезнях сердца, при переломах, простудах или других проблемах со здоровьем без совета с врачом.
Пищевые источники витамина N
На вопрос, в чем содержится больше всего липоевой кислоты, шутники отвечают: в аптечных витаминах. На самом деле это правда. Но нельзя же всю жизнь питаться «кормами» фармацевтической индустрии. Все-таки матушка-природа также заботится о своих детях и кое-какие запасы витамина N припрятала в лакомствах животного и растительного происхождения. Итак, пришло время узнать, в каких продуктах содержится тиоктовая кислота, тем более что здоровый организм способен обеспечить себя суточной нормой вещества из пищи.
Продукты-лидеры, содержащие больше всего витамина N:
Как сохранить максимум полезного в пище
Ничто в природе не вечно. Под действием определенных факторов гибнут и витамины. «Смерть» витамина N зависит от воздействия солнечных лучей.
Поэтому для сохранения максимального количества липоевой кислоты в продуктах, хранить их надо в темном месте, а употреблять сразу после приготовления.
Также губительно на витамин N действует алкоголь и антибиотики.
Взаимодействие с другими веществами: польза и вред
Думаете только людям свойственно иметь друзей и врагов? У витаминов также существует круг «друзей», и в компании «единомышленников» они приносят больше пользы организму, усиливая способности друг друга. Для липоевой кислоты список «друзей» и «врагов» выглядит так:
Взаимодействие с другими лекарствами:
Негативное влияние на всасывание или синтез витамина N создают некоторые болезни, например желудочно-кишечного тракта.
Витамин для спорта
Принято считать, что пользой витаминов и минералов интересуются в большей мере женщины. Им, красавицам и заботливым матерям, по «статусу» предназначено быть в курсе всего, что положительно влияет на красоту и здоровье семьи. Это лишь полуправда. Информация о пользе витаминов и микроэлементов столь же важна для мужчин, особенно тех, которые видят себя в спорте и, в частности, в бодибилдинге. Им, регулярно теряющим в спортзале энергию, особенно важно знать какие микроэлементы и как принимать для набора мышечной массы.
Вот спортсмены как раз и знают, что витамин N – «король» среди полезных веществ. Под его воздействием жир тает на глазах, а мышцы изо дня в день набирают в массе. И при этом – никакого чувства усталости или слабости.
Норма потребления липоевой кислоты для спортсменов может варьировать в зависимости от нагрузки и вида тренировки.
Скоростно-силовые упражнения требуют 100-200 мг витамина N в сутки. Во время соревнований – 150-250 мг ежедневно. Тренировки на выносливость предусматривают витаминное меню в 400-500 мг, во время соревнований – 450-600 мг/сутки.
В некоторых случаях прием липоевой кислоты определяется специально составленной программой. В таком случае на начальном этапе пить витамин N стоит дозами, не превышающими 100-200 мг/сутки, со временем увеличив до 400-600 мг в день. Суточную порцию необходимо разделить на равные доли и пить трижды в сутки. Но выходить за пределы 600-милиграммового максимума спортивные диетологи не советуют. Это верхняя граница витаминной порции для спортсменов. Повышение этой дозы не принесет эффекта ни в процессе сжигания жиров, ни для наращивания мышц.
Иногда возникает вопрос, чем можно заменить витамин N в спортивном рационе. Похожа в принципах воздействия на организм спортсменов конъюгированная линолевая кислота. Она, будучи не чем иным, как частично измененной формой липоевой кислоты, также регулирует соотношение жировых и мышечных тканей, сокращая сальные отложения на животе и усиливая рост мышц.
Главный защитник печени…
Взаимосвязь между здоровьем печени и липоевой кислотой столь тесная, что порой даже трудно понять, что без чего не может существовать. С одной стороны, проблемы с печенью – сигнал того, что организм перестал вырабатывать витамин N. С другой стороны, большинство болезней этого органа лечится препаратами, в состав которых входит тиоктацид.
Под определением «болезни печени» имеют в виду множество заболеваний – от гепатитов до циррозов. Последствия большинства из них весьма печальные, особенно, если не соблюдать программы лечения. Печень – главный «фильтр» человеческого организма, который также требует регулярного очищения. Роль клинера в таких случаях берет на себя липоевая кислота.
Положительное влияние α-липоевой кислоты на клетки печени ученые открыли еще в прошлом столетии. Вещество создает для железы не только надежную защиту, но и восстанавливает поврежденные участки органа, предупреждает патологическое перерождение. Благодаря липоевой кислоте глутатион (специфический антиоксидант, синтезируемый в печени) расходуется в меньшей мере, что благотворно влияет на нее, поврежденную гепатитом или циррозом. Тиоктацид является действенным препаратом для лечения при гепатите С и В, его все чаще применяют в традиционной терапии. Положительно зарекомендовал он себя и в программе лечения при камнях в желчном пузыре.
Обычно суточная потребность в витамине N у людей с болезнями печени составляет 75 мг. Доза регулируется лечащим врачом. Как показывают опыты, достаточно месячного курса лечения α-липоевой кислотой, чтобы стали заметны первые положительные изменения в структуре печени у больных гепатитом или с диагнозом алкогольная жировая дистрофия печени. Снижается риск развития злокачественных клеток в железе, стабилизируется жировой обмен в ткани.
…И диабетиков
Не так страшен диабет, сколько его последствия, в частности болезни, развивающиеся на фоне «сладкой болезни». Одно из таких осложнений – диабетическая полинейропатия, поражающая нервные окончания во всем организме.
Мощным средством в лечении болезни медицина называет альфа-липоевую кислоту. Путем опытов было установлено: 600 мг препарата, принятого внутривенно и в форме таблеток/капсул, способны повлиять на скорость развития болезни, уменьшить клинические проявления.
На начальном этапе лечения многих интересует, сколько времени необходимо для терапии капельницами. Курс реабилитации для каждого пациента определяется индивидуально. Кому-то хватает 3-недельных инъекций, в иных случаях лечение длится до 6 месяцев. Оптимальной считают программу из 15 капельниц раствора альфа-липоевой кислоты. Затем, в последующие месяц-два, пациент принимает по 600 мг берлитиона ежесуточно.
Витаминка от ожирения
Еще несколько десятилетий назад никому и в голову не приходило, что избыточный вес наряду с сердечно-сосудистыми болезнями вскоре назовут одной из главных проблем столетия. «Избавится от лишнего легко! Чтобы похудеть, надо сократить порции употребляемого в день!» – не устают раздавать советы худышки, не имеющие понятия о причинах развития ожирения. Полный человек – это не всегда обжора. Стрессы, плохая экология, нерегулярное питание (часто из-за специфического режима труда), «сидячая» работа, наследственность – это еще не все причины возможного набора лишнего веса, вызванного нарушениями в обмене веществ. А метаболизм, как на зло, если и нарушается, то чаще в сторону замедления. Вот и получается парадокс со «стаканом воды», который превращается в жировые отложения на боках.
А фармацевтическая индустрия не устает пополнять арсенал аптек средствами для похудения. А пышки сломя голову скупают все подряд, чтоб случайно не пропустить чудо-пилюлю, способную избавить от жира за месяц/неделю/день. Но у нас, как в старом анекдоте, есть для вас две новости: хорошая и плохая. Плохая в том, что чудес не существует и нельзя похудеть за сутки. А теперь – добрая: пилюля от лишнего веса придумана уже давным-давно. Она скромно лежит на полках всех аптек мира с ценником в копейки. Называется тоже скромно – липоевая кислота, или витамин N, или носит еще какое-нибудь торговое название, но в скобках обязательно указано общее для всех стран название – тиоктовая кислота.
Уникальные свойства этого вещества помогают отрегулировать в организме жировой и углеводный обмен, снизить холестерин и уровень глюкозы в крови, улучшить функционирование печени.
Но как эти полезные свойства влияют на процесс снижения веса? Как похудеть с помощью липоевой кислоты и возможно ли это вообще?
Витамин N кардинально отличается от всех «пилюль для похудения». Большинство препаратов от ожирения, программ снижения веса и диет нацелены на активное жиросжигание, что в последствии еще хуже влияет на и без того нарушенный процесс обмена веществ. Липоевая кислота имеет другую тактику: она не сжигает жиры, а преобразует их в энергию, что, с точки зрения природы, более правильно и полезно для организма, имеет лучший результат.
Чем полезен витамин N для худеющих:
Как правильно худеть с помощью липоевой кислоты
Но все же липоевая кислота – это не волшебная палочка. Принцип ее действия объясняется рациональными законами химии. И чтоб процесс снижения веса начался и продолжался без перебоев, следует придерживаться определенных рекомендаций.
Дозировки
Процесс похудания для многих со временем превращается в азартную игру. Сбросили первый килограмм, порадовались и подняли планку к пяти. Сбросили пять – захотели еще пять. Порой борьба с лишним весом превращается в безумие: худеть продолжают даже те, у кого уже явный недостаток веса. Исход таких похуделок обычно плачевный.
Липоевая кислота – не тот препарат, который можно пить конскими порциями бесконтрольно. Сколько в день и как долго принимать таблетки витамина N – определяет врач.
Инструкция по применению детально расписывает все показания и противопоказания приема липоевой кислоты. Способ употребления препарата для похудения предусматривает дозировки от 25 до 400 миллиграммов в сутки, но, как и любое другое лекарство, принимают под постоянным контролем врача. Принимать витамин N в качестве средства от лишнего веса желательно до завтрака, во время ужина либо сразу после тренировок.
Липоевая кислота и правда творит чудеса в борьбе с ожирением. Но и она не всесильна. Нельзя добиться желаемого результата, если заедать витамин тортами и жареной картошкой. Меж тем, тиоктацид уважают не только медики с диетологами. В косметологии благотворные свойства кислоты также активно используют в препаратах для кожи лица, волос, ногтей.
Для беременных
При планировании беременности важно пополнить все витаминные депо организма. Ведь совсем скоро женщине придется «подпитывать» не только себя, но и ребенка, здоровье которого на первых порах полностью зависит от здоровья матери. Но курс витаминотерапии должен определять врач, тем более что в гинекологии акцент делают на витамины, отвечающие за женское здоровье.
Только лечащий доктор способен адекватно определить, какой витамин и в каких дозах нужен женщине для профилактики или лечения, какая форма выпуска препарата подойдет лучше всего, а от каких микроэлементов лучше держаться подальше.
Особенно важно не заниматься витаминотерапией самовольно при беременности и кормлении грудью. Многие врачи на этот особенный период вообще запрещают своим пациенткам принимать биодобавки и витаминные препараты. Меж тем лабораторные исследования показали, чем полезна липоевая кислота (в адекватных дозах) для беременных. Витамин N снижает риск выкидыша и аномального развития нервной системы будущего малыша.
Польза тиоктовой кислоты для женского здоровья:
Использование в косметологии
Кожа на лице – самая нежная, но в то же время чаще всего поддается негативным воздействиям солнца, ветра, мороза. Поэтому чаще, чем другие участки, требует заботливого ухода. И α-липоевая кислота в качестве «вкусной» подпитки подходит для кожи лица лучше всего.
По характеру воздействия на эпидермис тиоктовая кислота в большей мере напоминает витамины А, Е, С – защищает от свободных радикалов и улучшает метаболизм на уровне клеток. Но в добавок к этому витамин N действенно омолаживает кожу, подтягивает ее, избавляет от морщин и прыщей. Этот витамин молодости есть во всех омолаживающих кремах (и самых дорогих, и совсем дешевых). Липоевая кислота отвечает за красивую кожу в зоне декольте и на шее, делает ее мягкой, гладкой и нежной.
Регулярно используя тиоктацид наружно, можно забыть об изъянах на коже в виде мелких шрамов после угревой сыпи или небольших повреждений, гнойничках и прыщах.
Кремы, в состав которых входит альфа-липоевая кислота, избавляют от отеков, воспалений, трещин, защищают молекулы коллагена от разрушения.
Липоевую кислоту в косметических целях можно использовать в качестве готовой продукции либо приготовить самостоятельно, обогатив крем, тоник или лосьон витамином N. Желтый порошок предварительно растворяют в спирте или масле, а затем добавляют в готовое косметическое средство. Не нравится эта форма выпуска – можно купить в аптеке витамин в ампулах или капсулах, и уже в таком виде добавить в косметику.
Как правильно разбавлять витамин
Советы
Два рецепта красоты
А теперь пришло время узнать, как в домашних условиях приготовить восхитительное средство для кожи, действенность которого ничем не хуже дорогущих кремов.
Средство № 1
Набрать в шприц аскорбинку и липоевую кислоту. В отдельной емкости смешать коэнзим и душистую воду. Намочить ватный диск приготовленной кислотной смесью и обработать ею кожу лица. Подождать, пока витаминный микс впитается. Сбрызнуть лицо смесью из коэнзима и душистой воды. Через 15-20 минут протереть кожу любым тоником.
Результат – сияющая, мягкая кожа с красивым цветом.
Средство № 2
Растворить липоевую кислоту в ореховом масле, тщательно перемешать. Добавить немного витаминсодержащего экстракта (по желанию). Готовую смесь нанести массажными движениями на лицо. Держать масляную маску 20 минут. Промокнуть лицо бумажной салфеткой, чтоб убрать остатки средства.
Результат – увлажненная и обогащенная витаминами кожа лица.
Последнее открытие о витамине N
А совсем недавно группа ученых МГУ сделала потрясающее открытие – альфа-липоевая кислота способна убивать клетки с неправильным набором хромосом, в частности и раковые. Исследователи воздействовали на пораженные клетки натриевой солью липоевой кислоты, изменяя ее концентрацию. В определенный момент ученые зафиксировали гибель раковых образований. Радует то, что для уничтожения вредоносных клеток понадобилась нетоксичная доза витамина N, что теоретически позволяет применять такой способ лечения для людей. Впрочем, механизм «войны» липоевой кислоты и раковых клеток пока не изучен до конца. Исследования продолжаются, а восторженные открытием ученые повторяют: вот-вот произойдет настоящий переворот в науке, способный приоткрыть человеку дверь в тайный мир, позволяющий влиять на продолжительность жизни. И все это благодаря липоевой кислоте, или витамину N, о существовании которого многие даже и не догадываются.
Больше свежей и актуальной информации о здоровье на нашем канале в Telegram. Подписывайтесь: https://t.me/foodandhealthru
Кому показано применение липоевой кислоты? (2021-06-07 16:17:40)
Кому показано применение липоевой кислоты?
Что представляет собой липоевая кислота? Липоевая кислота (альфа-липоевая кислота), как её ещё называют витамин N или тиоктовая кислота является веществом, которое присутствует в каждой клетке. Липоевая кислота по своей структуре напоминает жирорастворимые витамины, является сильнейшим эндогенным антиоксидантом. Она синтезируется в организме для того, чтобы принимать участие в метаболизме.
Липоевая кислота имеет прямое воздействие на свободные радикалы и непрямое влияние на процессы окисления через образование промежуточных веществ.
Положительное влияние тиоктовой кислоты выражается в следующем:
Непосредственная нейтрализация свободных радикалов,что защищает клетки от их неблагоприятного воздействия;
Участвует в обменен углеводов, повышает чувствительность к инсулину, способствует понижению уровня глюкозы в крови;
Воздействует на жировой обмен, стимулирует выход молекул жира из клеток, что помогает устранить жировую инфильтрацию органов и тканей;
Уменьшает гипоксию нервных клеток, помогает их восстановлению.
Являясь необходимым участником многих реакций в организме, активизирует метаболизм, способствует регенерации тканей.
Кому показано применение липоевой кислоты?
Липоевая кислота, как биологически активная добавка может использоваться в следующих случаях:
Липоевая кислота помогает похудению, она может использоваться в сочетании с разгрузочными диетами, физическими упражнениями. Совместное воздействие указанных факторов позволяет постепенно снижать массу тела и проводить коррекцию фигуры. Липоевая кислота уменьшает аппетит, способствует быстрому расщеплению углеводов, не дает откладываться в клетки молекулам жира, помогает выведению уже имеющихся жировых отложений;
Липоевая кислота способствует омоложению, потому что нормализует обмен веществ жиров и углеводов, противостоит появлению субстратов, состоящих из глюкозы и коллагена, вызывающих появление дряблости и тусклости кожи, образование возрастных пигментаций. Применение липоевой кислоты возвращает утраченный кожей привлекательный внешний вид, уменьшает отечность, очищает от прыщей и черных точек, улучшает структуру волос и ногтей;
Липоевая кислота участвует в лечение таких серьезных заболеваний, как сахарный диабет, атеросклероз сосудов головного мозга, сердца и конечностей, последствия инсульта, проявления энцефалопатии. Помогает восстановиться печени после токсического воздействия алкоголя, некоторых медикаментов, повысить функциональную активность сохранившихся гепатоцитов (клеток печени) при циррозе, хроническом гепатите.
В чем содержится липоевая кислота?
Липоевая кислота содержится во всех животных и растительных клетках. Она синтезируется в организме. Однако для оптимальной работы этого вещества, необходимо присутствие аминокислоты лизина, которая поступает с продуктами животного происхождения.
Для обогащения организма липоевой кислотой необходимо использовать в пищу говядину, почки, печень,шпинат, рис, капусту, яйца.
Среди веществ, угнетающих активность липоевой кислоты, выделен алкоголь и сахароснижающие средства.
Лучше всего она работает в сочетании с витаминами группы В.
Есть ли противопоказания к дополнительному приему липоевой кислоты?
Если возникает желание принимать липоевую кислоту в качестве средства, стимулирующего обмен веществ, а липоевая кислота выпускается в таблетках,то необходимо обязательно посоветоваться с врачом.
Ведь тиоктовая кислота противопоказана к применению в следующих случаях:
Детям, не достигшим 18-летия;
Женщинам в период беременности и лактации;
Язвенном поражении желудка или кишечника;
Во время применения железосодержащих препаратов, поскольку не дает усваиваться в достаточном количестве железу.
Во время употребления липоевой кислоты у больных сахарным диабетом, необходимо контролировать уровень глюкозы крови, возможно скоро понадобится уменьшать количество инсулина, чтобы не возникло гипогликемии.
Липоевая кислота может оказать положительное воздействие, а может вызвать и побочные реакции, аллергию.
Обязательно следует посоветоваться с врачом о допустимости использования этой добавки!
Тиоктовая () кислота синтезируется ворганизме ивыполняет роль коэнзима вокислительном декарбоксилировании [17–19]. Она представляет собой этилендиаминовую соль кислоты, которая, являясь простетической группой мультиферментных комплексов, играет важную роль вметаболизме клетки. Тиоктовая () кислота— эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), ворганизме образуется при окислительном декарбоксилировании [18, 19]. Именно этим фактом, впервую очередь, обусловлен возрастающий интерес клиницистов ктиоктовой кислоте, что открывает новые возможности вприменении тиоктовой кислоты втерапии заболеваний ипатологических состояний, воснове которых лежит дисбаланс гомеостаза. Свойство нормализации клеточного метаболизма утиоктовой кислоты реализуется врезультате непосредственной инактивации свободных радикалов засчет ихсвязывания препарата [17]. Утиоктовой кислоты отмечены также свойства, потенцирующие противовоспалительное действие глюкокортикостероидов, ииммуностимулирующее действие. Кроме того, тиоктовая кислота близка пофармакологическим свойствам квитаминам группы Виобладает способностью уменьшать уровень сахара вкрови иувеличивать содержание гликогена впечени [18].
Использование тиоктовой кислоты в медицинской практике в большей степени связано с развитием представлений об «окислительном стрессе» и перекисном окислении липидов как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей [24]. Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка «тио»), а также способностью связывать свободные радикалы и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в перекисном окислении липидов) [10]. Тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме [23]. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона [8]. Выработка активных форм кислорода значительно возрастает при воспалении, иммунологических расстройствах, гипоксии, гипероксии, воздействии лекарств, излучений, дефиците антиоксидантов.
Тиоктовая кислота является одним из самых сильных антиоксидантов, используемых в лечении диабетической нейропатии [2, 25]. Тиоктовая кислота является коэнзимом ключевых ферментов цикла Кребса, что объясняет ее эффективность. Дополнительным преимуществом в механизме действия тиоктовой кислоты считается ее четко зафиксированный эффект утилизации глюкозы [15]. Высокая эффективность и патогенетическое действие тиоктовой кислоты доказаны многочисленными экспериментальными и клиническими исследованиями. В основе адекватного и рационального применения препаратов тиоктовой кислоты лежат результаты многочисленных исследований (ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY), в которых отрабатывалась доза, кратность приема и длительность курса (табл. 1).
В рамках многоцентрового рандомизированного двойного слепого исследования (SYDNEY II) проведена оценка эффективности тиоктовой кислоты в терапии больных с диабетической полинейропатией (ДПН) [1, 3]. Исследование проводилось в период с 2004 по 2006 г., в нем приняли участие 87 пациентов с сахарным диабетом (СД) и типа, находившихся на стационарном (НУЗ ЦКБ № 1 ) и амбулаторном лечении (кафедра эндокринологии ГОУ ДПО РМАПО Росздрава). В ходе исследования SYDNEY сделано заключение, что внутривенное введение кислоты в течение 3 нед. вызывает достоверное ослабление мучительных для пациентов невропатических симптомов и неврологической объективной симптоматики. Учитывая дозозависимый эффект развития побочных явлений, оптимальной является дозировка 600 мг тиоктовой кислоты. Авторы сделали вывод: в результате комплексного исследования пациентов с СД и типа отмечено, что наиболее ранним поражения чувствительного нерва при СД является снижение потенциала действия. Уменьшение боли происходило со нед. приема тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут, с нед. приема — в дозе 1200 мг и только к нед. — на фоне приема 600 мг тиоктовой кислоты [3]. У пациентов с ДПН (n=24), участвующих в исследовании, при использовании тиоктовой кислоты в дозе 1800 мг/сут в течение 3 нед. уменьшались нейропатические симптомы и неврологический дефицит, по частоте развития побочных эффектов таковые сопоставимы с группой плацебо [29].
Инструкция по применению препарата Тиогамма® одобрена Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России, перерегистрация (для таблетированных форм), (для инъекционных форм) [19]. Препарат назначается 1 р./сут 300–600 мг, принимают его не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Согласно данным исследования ALADIN I [28], действие кислоты на позитивные невропатические симптомы в дозах 600 и 1200 мг практически не отличается. В проведенном исследовании при клиническом внутривенном введении кислоты побочные эффекты (головная боль, тошнота, рвота) чаще развивались при дозировке 1200 мг (32,6%), чем 600 мг (19,8%), при введении плацебо (20,7%) [28]. Cделан вывод, что дозировка кислоты в 600 мг и с точки зрения клинической эффективности, и с учетом возможности развития побочных эффектов является оптимальной.
Клиническое использование тиоктовой () кислоты (в частности, Тиогаммы®) основано на множестве биохимических и физиологических эффектов этого вещества [6]. Основные механизмы действия Тиогаммы®, согласно изложенным в Методических рекомендациях (2004) [8], могут быть представлены следующим образом:
Основные показания к применению препарата Тиогамма® в лечении заболеваний, сопровождающихся неврологической симптоматикой, сфокусированы на диабетической и алкогольной полинейропатии [18]. В настоящее время тиоктовая () кислота, в частности Тиогамма®, является наиболее эффективным средством в лечении периферической полинейропатии, что подтвердили широкомасштабные многоцентровые многолетние исследования, такие как ALADIN Study ( Acid in Diabetic Neuropathy) [16]. Однако антиоксидантная активность тиоктовой кислоты используется во многих областях медицины [10] (табл. 2).
Тиоктовая () кислота является мощным липофильным антиоксидантом и по праву считается «золотым стандартом» патогенетического лечения диабетической полинейропатии (ДПН) [8]. В ряде исследований показано, что применение кислоты в дозе 600 мг/сут внутривенно или перорально в течение от 3 нед. до 6 мес. уменьшает в клинически значимой степени главные симптомы ДПН, включая боль, парестезии и онемение. Известно, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при СД является окислительный стресс. Основанием для терапии ДПН препаратами тиоктовой () кислоты является тот факт, что при СД имеется дефицит кислоты, а кислота (обладающей мощным антиоксидантным эффектом), в свою очередь, повышает биодоступность глюкозы в инсулинозависимых и инсулинонезависимых тканях, увеличивает поглощение глюкозы периферическими нервами до нормального уровня, а также способствует возрастанию эндоневральных запасов глюкозы, что благоприятно сказывается на восстановлении энергетического метаболизма нервов. Считается, что назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинорезистентных формах СД [10]. Оптимальным в этом случае считается назначение в начале лечения внутривенного капельного введения раствора кислоты в течение 3 нед. (15 капельниц) с последующим приемом 600 мг препарата в виде таблеток (1 р./сут за 30–40 мин до еды) в течение 1–2 мес. [8].
Эффективность Тиогаммы® при ДПН убедительно продемонстрирована во многих клинических исследованиях. В Софийском медицинском университете (Болгария) Т. Танковой и соавт. (2000) проведено рандомизированное открытое исследование [7–9] по оценке эффективности препарата Тиогамма® по схеме назначения: после периода внутривенных инфузий препарат назначался внутрь. Использовалась постоянная доза 600 мг/сут, внутривенное введение осуществлялось в течение 10 дней, прием внутрь — еще 50 дней. Выраженный клинический эффект проявляется после первых 10 дней терапии. При сравнении с контрольной группой у пациентов, получавших Тиогамму®, на 40% снизилась интенсивность спонтанных болевых ощущений в ногах, на 35% возросла существенно сниженная до лечения вибрационная чувствительность, определявшаяся в различных зонах стопы. К концу курса терапии отмечена положительная динамика в уменьшении выраженности болевого синдрома по ВАШ, увеличении вибрационной чувствительности. Также получена положительная динамика показателей, характеризующих тяжесть поражения вегетативной нервной системы: за 60 дней терапии проявления вегетативной нейропатии сократились на 40% и в 2,5 раза уменьшилось падение систолического артериального давления при ортостатической пробе, что свидетельствует об улучшении функции вегетативной нервной системы.
В рамках другого моноцентрового рандомизированного двойного слепого исследования обследованы 120 больных СД и типа, из них 60 человек получали плацебо и 60 — кислоту (в дозе 600 мг в 225 мл физиологического раствора при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) [1]. Проведено изучение влияния данного препарата на клинические проявления ДПН, электромиографические (ЭМГ) показатели, показатели количественного сенсорного и автономного тестирования у 60 больных СД и типа. Длительность исследования составила 4 нед. Позитивные нейропатические симптомы были выбраны в качестве основного критерия клинической эффективности исследуемого препарата в связи с тем, что именно они в первую очередь нарушают качество жизни больного. Улучшение показателя дистальной латенции при свидетельствуют о том, что основные неприятные ощущения (боль, жжение, онемение, парестезии), ухудшающие качество жизни больного, уменьшались на фоне терапии кислотой, за счет улучшения функции периферических нервов. Таким образом, показана высокая эффективность препарата в отношении большинства изученных показателей состояния периферических нервов. Сделан вывод о том, что препараты тиокотовой () кислоты могут с успехом использоваться в лечении симптомной ДПН.
В исследовании и соавт. [13], проводимом в кабинете «Диабетическая стопа» Ижевского эндокринологического центра, обследовано 126 пациентов с впервые выявленным СД типа (скрининг), которым назначали препарат тиоктовой кислоты в течение 10 дней внутривенно по 600 мг, в последующем в таблетках по 600 мг ежедневно в течение 8–10 нед. По результатам исследования сделан вывод: препарат тиоктовой кислоты является высокоэффективным в терапии дистальной ДПН, улучшается клиническая симптоматика, состояние периферических нервов, уменьшается окислительный стресс, инсулинорезистентность.
В другом исследовании [14] 50 больным с диабетической и гипотиреоидной дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатией назначался препарат Тиогамма® сначала в дозе 600 мг (что эквивалентно 1167,70 меглюминовой соли кислоты) внутривенно, капельно в течение 10 дней по 1 инъекции в день, скорость введения составляла не более 50 мг/мин. Также важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения. Затем в течение 30 дней больные принимали Тиогамму® по 600 мг утром и натощак. В ходе исследования автор пришел к выводу, что среди всех форм ДПН наибольший эффект применения препарата Тиогамма® был отмечен при лечении острой сенсорной полинейропатии и радикулоплексопатии, при лечении прогрессирующей сенсомоторной полинейропатии применение Тиогаммы® также показало статистически значимый терапевтический результат. В отношении гипотиреоидной полинейропатии Тиогамма® показала высокую эффективность, в частности для снижения и устранения болевого синдрома, однако положительная динамика при лечении Тиогаммой® четко коррелировала с адекватной заместительной терапией тиреоидными гормонами.
В исследовании и соавт. (2006) [11] представлены результаты сравнения эффективности двух вариантов терапии ДПН препаратами тиоктовой кислоты: вариант — пероральный прием 1800 мг/сут (600 мг 3 р./сут) в течение 4 нед. (n=15) и вариант — пероральный прием 600 мг/сут в течение 3 мес. (n=15). В ходе исследования было показано, в обоих режимах применения препарат тиоктовой кислоты обеспечивает достоверное снижение выраженности нейропатических жалоб у больных СД с удовлетворительным уровнем компенсации углеводного обмена. По результатам исследования авторы пришли к заключению: «…выбор режима терапии ДПН с использованием препаратов тиоктовой кислоты индивидуален и зависит от конкретной ситуации: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при невыраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.)…».
Исследования М. Senoglu и соавт. (2009) [27] показали эффективность кислоты в отношении таких клинических симптомов, как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией вследствие дискорадикулярного конфликта. Данные результатов проведенного исследования коррелируют с исследованием, в котором M. Ranieri и соавт. (2009) [26] оценивали эффективность дополнительного использования комбинации и кислоты в реабилитационной программе пациентов с дискогенной радикулопатией при сравнении с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу. Описан случай эффективного применения препарата тиоктовой кислоты (600 мг/сут. в течение 1 мес.) в составе комплексной терапии у больного с болезнью Лайма III стадии (нейроборрелиоз, изменения ЦНС, поражение ЧМН, периферическая полинейропатия нейроборрелиозом) [4].
Сотрудниками клиники неврологии и нейрохирургии лечебного факультета РГМУ (ныне РНИМУ) и соавт. (2001–2014) [20–22] проведен ряд исследований по оценке эффективности применения тиоктовой кислоты в терапии больных дисциркуляторной энцефалопатией (ДЭ) и при назначении в комплексной патогенетической терапии сосудистых когнитивных нарушений. На примере исследования 49 пациентов с ДЭ было показано [20], что при назначении препарата тиоктовой кислоты в режиме дозирования 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 53 дней перорально за 30 мин до еды позволяет добиться положительного эффекта к сут лечения (при дозе 1200 мг/сут), при снижении дозы до 600 мг/сут (с дня лечения) положительное влияние препарата на динамику неврологического статуса сохраняется и максимально выражено к сут. Отмечена положительная динамика в неврологическом и нейропсихологическом статусах больных ДЭ. По результатам исследования сделан вывод, что тиоктовая кислота эффективна не только при лечении пациентов с ДЭ, имеющих повышенный уровень глюкозы, но и у больных с недостаточностью без СД [20]. При исследовании группы из 128 больных ДЭ [21] проведен фармакоэкономический анализ эффективности лечения препаратом тиоктовой кислоты у больных с разными стадиями хронической церебральной сосудистой недостаточности. Препарат тиоктовой кислоты назначался перорально в суточной дозе 600 мг 2 р./сут в течение 7 дней с переходом на 600 мг 1 р./сут в течение 23 дней за 30 мин до еды. В ходе исследования установлено: у больных ДЭ I ст. — регресс астенического синдрома, вестибулярной атаксии, аксиальных рефлексов; у больных ДЭ II ст. — увеличение эффективности влияния на показатели шкалы «движение», атаксии, псевдобульбарного синдрома; у больных ДЭ III ст. — положительное влияние на показатели шкалы «движение», атаксии (лобной и мозжечковой), псевдобульбарного синдрома, которое сохранялось до мес. наблюдения, а также показано статистически достоверное влияние на динамику балльной оценки амиостатического синдрома. Авторы исследования пришли к выводу, что лечение тиоктовой кислотой у больных ДЭ приводит к значительному клиническому улучшению, снижает риск возникновения инсультов в течение заболевания и уменьшает процент прогрессирования заболевания у больных ДЭ I и II ст. Отмечен незначительный процент возникновения побочных эффектов. Тиоктовая кислота хорошо переносится больными, и пациентами старших возрастных групп. Терапия тиоктовой кислотой предпочтительна с экономической точки зрения по сравнению со стоимостью лечения пациентов контрольной группы, получавших гипотензивную и антитромботическую терапию, что связано с ее высокой эффективностью влияния на риск возникновения ТИА, инсультов и прогрессирование ДЭ.
Заключение
Имеющиеся сегодня данные позволяют рекомендовать назначение врачом препарата Тиогамма® в лечении пациентов с нейропатией соматогенного происхождения. С высокой степенью эффективности успешно применяется разработанная схема назначения препарата Тиогамма®: внутривенные инфузии готового раствора препарата Тиогамма® в течение 10 дней (во флаконах 50 мг раствора для инфузий 12 мг/мл, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, при времени внутривенного капельного введения 30–40 мин) с последующим назначением таблетированной формы препарата (600 мг/сут) в течение 50 дней. С точки зрения клинической эффективности и с учетом возможности развития побочных эффектов дозировка тиоктовой () кислоты в 600 мг/сут является оптимальной. Индивидуальный подход режима дозирования: при выраженной болевой симптоматике — более короткий по продолжительности курс с высокой дозировкой препарата (1800 мг/сут в течение 4 нед.), при менее выраженных симптомах — более длительный курс с меньшей суточной дозировкой (600 мг/сут в течение 3 мес.).
Важно отметить, что отличительной особенностью препарата Тиогамма® является форма выпуска, которая позволяет вводить препарат внутривенно, капельно, не требуя предварительного разведения.
Описание: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, покрытые оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя.
Состав:
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: [A05BA].
Фармакологические свойства Липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия липоевая кислота сходна с витаминами группы В. Липоевая кислота участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.
Показания к применению Применяют в комплексной терапии больных со стеатогепатитами различной этиологии, при интоксикациях.
Побочное действие Возможны диспепсические явления, аллергические реакции, гипогликемия.
Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату.
Предупреждения: Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с сахарным диабетом, гиперацидным гастритом, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, а также при склонности к аллергическим реакциям. В период лечения не допускать употребление алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Потенцирует противовоспалительное действие глюкокортикоидов. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, 0,012 г и 0,025 г. По 10 штук в контурных ячейковых упаковках или по 50, 100 штук в банках с винтовой горловиной с навинчиваемыми пластмассовыми крышками или колпачками алюминиевыми. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Тиоктовая (a-липоевая) кислота играет роль коэнзима в ферментном комплексе пируватдегидрогеназы. Она участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и a-кетокислот, регулирует процесс образования энергии в клетке, являясь незаменимым компонентом реакций углеводного и липидного обмена, метаболизма холестерина.
Можно выделить несколько основных свойств a-липоевой кислоты, которые обосновывают ее применение в гастроэнтерологии (см. таблицу).
Наличие тиоловых групп в молекуле придает тиоктовой кислоте свойства антиоксиданта. Применение тиоктовой кислоты поддерживает и другие звенья клеточной антиоксидантной защиты в “рабочем состоянии”. В частности, a-липоевая кислота способствует поддержанию физиологического равновесия в системе глутатиона и убихинона (Q-энзима) [1, 2].
Тиоктовая кислота (Тиоктацид) обладает положительным липотропным действием, облегчая перенос ацетата и жирных кислот из цитозоля в матрикс митохондрий для последующего окисления за счет повышения выработки ко-энзима А (КоА).
a-липоевая кислота катализирует превращение молочной кислоты в пировиноградную и ее декарбоксилирование, способствуя ликвидации метаболического ацидоза.
Сфера применения тиоктовой кислоты в гастроэнтерологии, главным образом, охватывает заболевания печени: неалкогольный стеатогепатит, вирусный гепатит и цирроз печени. Печень представляет собой “биохимическую лабораторию” организма и барьер на пути микроорганизмов и токсинов; содержит массу клеток макрофагальной системы и участвует в развитии генерализованного иммунно-воспалительного ответа. В соответствии с выполняемыми функциями клетки печени характеризуются высоким уровнем энергетического обмена и разнообразием метаболических процессов. Их нарушение делает печень уязвимой для воздействия экзо- и эндогенных факторов.
Благодаря нормализации обменных процессов и восстановлению окислительно-восстановительного равновесия в клетках печени, тиоктовая кислота снижает повреждающее воздействие токсических веществ (оказывает защитное действие на печень и дезинтоксикационное действие). Антиоксидантный потенциал липоевой кислоты способствует более эффективной репарации молекул ДНК после повреждения в результате “окислительного стресса” [3].
Оксид азота (II), активно продуцируемый клетками Купффера и гепатоцитами в условиях инфекционных и токсических воздействий, также обладает выраженным цитотоксическим и вазоактивным действием. a-липоевая кислота подавляет синтез NO гепатоцитами. Другие антиоксиданты, содержащие тиольные группы, такие как глутатион или N-ацетилцистеин, напротив, усиливают выработку NO [5].
По мнению Berkson BM., применение “тройной” антиоксидантной схемы (тиоктовая кислота (Тиоктацид), силимарин, селен) представляет собой недорогой и безопасный метод лечения вирусного гепатита С и торможения прогрессирования вирусного цирроза печени. Подавление воспалительно-некротической реакции в печени, антиоксидантный эффект способствуют торможению развития фиброза и снижают риск злокачественной трансформации гепатоцитов. Изучение эффективности этой альтернативной схемы лечения вполне обосновано в связи с недостаточной эффективностью и безопасностью терапии a-интерфероном и рибавирином, нарастанием уровня заболеваемости и числа нуждающихся в трансплантации печени [6].
Неалкогольный стеатогепатит представляет собой распространенное заболевание, нередко протекающее агрессивно, с исходом в цирроз печени и печеночную недостаточность. Патогенез этого заболевания остается недостаточно ясным. До 75% случаев неалкогольного стеатогепатита протекает в сочетании с такими болезненными проявлениями, как инсулиннезависимый сахарный диабет, ожирение, артериальная гипертония, дислипидемия, синдром пароксизмального ночного апноэ, поликистоз яичников, формируя картину так называемого “синдрома резистентности к инсулину”, “Х-синдрома” [7]. Для коррекции липидного обмена в гепатоцитах и уменьшения воспалительных явлений в печени могут быть полезны эффекты липоевой кислоты. Получены данные, свидетельствующие о роли микроэлементов некоторых аминокислот и антиоксидантов (глутатиона, коэнзима Q10, a-липоевой кислоты) в восстановлении чувствительности к инсулину [8].
В исследовании, проведенном Konrad T. и соавт., исследовался эффект Тиоктацида (600 мг 2 раза в день, в течение 4 недель) на чувствительность тканей к инсулину, эффективность усвоения глюкозы и содержание лактата и пирувата в сыворотке крови после нагрузки глюкозой у пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа, с нормальной и повышенной массой тела. Контрольная группа состояла из практически здоровых пациентов с нормальной и повышенной массой тела. Лечение Тиоктацидом пациентов с сахарным диабетом II типа с нормальной или повышенной массой тела сопровождалось достоверным снижением уровня лактата и пирувата после нагрузки глюкозой и повышением эффективности усвоения глюкозы [9].
Изучается возможность применения антиоксидантов, в том числе a-липоевой кислоты, в патогенетическом лечении поражений поджелудочной железы, сопровождающихся развитием инсулинзависимого сахарного диабета. Повреждение и гибель клеток панкреатических островков опосредовано воздействием провоспалительных цитокинов и оксида азота. В эксперименте на клетках инсулиномы крыс образование оксида азота b-клетками поджелудочной железы под влиянием провоспалительных цитокинов значительно уменьшалось при введении a-липоевой кислоты и N-ацетилцистеина [10].
Экспериментально показано, что причиной снижения скорости инсулин-зависимого трансмембранного переноса глюкозы при сахарном диабете является “окислительный стресс”. Тиоктовая кислота повышает скорость транспорта глюкозы до уровня 84-88% от нормального. Кроме того, она оказывает на трансмембранный транспорт глюкозы действие, сходное с действием инсулина, активизируя на определенных этапах сигнальный каскад этого гормона [11]. Таким образом, назначение тиоктовой кислоты (Тиоктацида) оказывается эффективным методом лечения инсулинорезистентных форм сахарного диабета.
Клинические испытания позволили сделать вывод о том, что кратковременные курсы (3 нед.) назначения Тиоктацида в/в в дозе 600 мг в день позволяет уменьшить выраженность симптомов полинейропатии и неврологического дефицита. Аналогичный эффект достижим за тот же период при назначении препарата per os в дозе 1800 мг в день [12].
Тиоктовая кислота находит свое место в лечении инфекции вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Доказана роль антиоксидантов в предотвращении апоптоза инфицированных CD4-лимфоцитов и активации вирусной репликации при ВИЧ-инфекции. Patrick L. и соавт. обосновывают назначение препаратов N-ацетилцистеина, глутатиона и тиоктовой кислоты у пациентов, инфицированных ВИЧ, особенно в условиях проведения активной антивирусной терапии, обладающей токсическим воздействием на митохондрии [13].
Одной из новейших оригинальных разработок является создание на основе тиоктовой кислоты нового класса синтетических векторов для проведения генной терапии. Основной проблемой, ограничивающей возможности введения ДНК с помощью синтетических векторов в клетку, является отсутствие возможности предотвратить деградацию молекул ДНК и четко проконтролировать их высвобождение внутри клетки; кроме того, не удавалось создать векторы, не обладающие цитопатическим эффектом и продлевающие время жизни клеток. Balakirev M. и соавт. предложили использовать тиоктовую кислоту для создания синтетических векторов ДНК. Препарат обратимо связывается с ДНК, в зависимости от окислительно-восстановительного состояния среды. Управляемое изменение этого состояния позволяет контролировать момент высвобождения ДНК в клетке [14].
Применение препаратов тиоктовой кислоты в практике гастроэнтеролога имеет большой и, по-всей видимости, еще не оцененный должным образом лечебный потенциал.
2. Self WT, Tsai L, Stadtman TC. Synthesis and characterization of selenotrisulfide-derivatives of lipoic acid and lipoamide. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2000 Nov. 7; 97 (23): 12481-6.
4. Pierce RH, Campbell JS et al. Disruption of redox homeostasis in tumor necrosis factor-induced apoptosis in a murine hepatocyte cell line. Am. J. Pathol. 2000 Jul; 157 (1): 221-36.
5. Liang JF, Akaike T. Inhibition of nitric oxide synthesis in primary cultured mouse hepatocytes by alpha-lipoic acid. Chem. Biol. Interact 2000 Jan. 3; 124 (1): 53-60.
6. Berkson BM. A conservative triple antioxidant approach to the treatment of hepatitis C. Combination of alpha lipoic acid (thioctic acid), silymarin, and selenium: three case histories. Med. Klin. 1999 Oct. 15; 94 Suppl. 3: 84-9.
7. В.Т. Ивашкин, Ю.О. Шульпекова. Неалкогольный стеатогепатит. Болезни органов пищеварения, том 2, №2, 2000: 41-45.
8. Kelly GS. Insulin resistance: lifestyle and nutritional interventions. Altern. Med. Rev. 2000 Apr; 5 (2): 109-32.
9. Konrad T, Vicini P et al. Alpha-Lipoic acid treatment decreases serum lactate and pyruvate concentrations and improves glucose effectiveness in lean and obese patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 1999 Feb.; 22 (2): 280-7.
10. Tabatabaie T, Graham KL et al. Inhibition of the cytokine-mediated inducible nitric oxide synthase expression in rat insulinoma cells by phenyl N-tert-butylnitrone. Nitric Oxide 2000 Apr.; 4 (2):157-67.
11. Kishi Y, Schmelzer JD, Yao JK, Zollman PJ, Nickander KK, Tritschler HJ, Low PA. Alpha-lipoic acid: effect on glucose uptake, sorbitol pathway, and energy metabolism in experimental diabetic neuropathy. // Diabetes 1999 Oct.; 48 (10): 2045-51
12. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ, Hasche H, Lobisch M, Schutte K, Kerum G, Malessa R. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. // Diabetes Care 1999 Aug.; 22 (8): 1296-301.
14. Balakirev M, Schoehn G, Chroboczek J. Lipoic acid-derived amphiphiles for redox-controlled DNA delivery. Chem. Biol. 2000 Oct.; 7 (10): 813-9.
Описание: Наша молодость, красота и здоровье во многом зависят от состояния энергетического баланса организма. Эффективная работа всех органов и систем, нормальный метаболизм, мышечная активность, стабильная масса тела, впечатляющий внешний вид, наконец, бодрость и высокий жизненный тонус связаны с поддержанием энергетического равновесия.
Ключевые факторы, этому способствующие, — регулярная физическая нагрузка и правильное питание. Однако при интенсивных упражнениях возникает риск оксидативного стресса, а переход на непривычную пищу в некоторых случаях может привести к интоксикациям.
Естественным для человека веществом, которое активизирует обмен веществ, энергии и в то же время служит антиоксидантом, а также антитоксическим средством, является липоевая кислота, или липоат.
Этот кофермент по характеру биохимического действия сходен с витаминами группы В. Кроме того, липоевая кислота запускает процесс сжигания жиров под влиянием физических нагрузок, положительно воздействует на сердечно-сосудистую систему, способствует общему оздоровлению.
«Альфа-липоевая кислота в таблетках» отличается высокой дозировкой липоата (200 % от уровня потребления в сутки), что помогает не только устранять его временный дефицит, но и правильно регулировать обменные процессы, активнее избавляться от лишнего веса.
Липоат: при комплексном подходе способствует расщеплению жиров; служит для оптимизации метаболизма; ускоряет использование организмом поступающей энергии; снижает чрезмерный аппетит; обладает липотропными свойствами, влияет на обмен холестерина; помогает уменьшить концентрацию сахара в крови; проявляет антиоксидантную активность, защищая эритроциты и жирные кислоты от разрушения свободными радикалами и ультрафиолетового излучения; сокращает расщепление белков, помогает быстро восстановить клетки при занятиях спортом; способствует выведению токсинов, тяжелых металлов, радионуклидов, алкоголя; оказывает влияние на улучшение функциональных показателей печени; поддерживает нормальную работу желудочно-кишечного тракта; способствует восстановлению мелких кровеносных сосудов и нервных окончаний; помогает сохранять остроту зрения.
Деиствующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 300,0 мг (в пересчете на 100 % вещество).
Твердые желатиновые капсулы:
Описание:
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета с вкраплениями белого цвета, допускается наличие легко рассыпающихся комков.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизим липидов:
— связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;
— участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);
— стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
— Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли липоевая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, по 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день.
Принимать натощак, за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Минимальный курс приема — 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Предостережения, контроль терапии
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект липоевой кислоты ослабляется.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию липоевой кислоты.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения липоевой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов НLА-DRВ1*0406 и НLА-DRВ1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100 до
В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря 2014 г. N 429 взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.
Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. 18 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» [1].
Тиоктовая кислота (ТК) (Thioctic acid) или Альфа-липоевая кислота (Alpha-lipoic acid), Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в 1951 году, с 1952 года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 – 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи (говядина, печень, дрожжи, картофель), эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой. В организме человека содержание ТК в норме составляет 1-50 нг/мл. ТК – естественный коэнзим митохондриального комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), то есть регулирует аэробные процессы энергообразования в клетке, связанные с окислением углеводов и жиров. ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов (аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е) с использованием ионов железа и меди. У животных с экспериментальным сахарным диабетом (СД), ожирением и инсулинорезистентностью определяется дефицита синтетазы ТК, что ведет к снижению синтеза эндогенной ТК с активацией маркеров воспаления (фактора некроза опухолей – α (TNF-α), моноцит-хемоаттрактивного протеина-1 (MCP-1), в результате происходит рост перекисного окисления липидов и усиление окислительной модификации белков [2]. Введение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4]. Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные (липоевая кислота), так и гидрофильные (дегидролипоевая кислота) свойства [5]. Синтезированная ТК представляет собой смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, хорошо растворяющихся как в воде, так и в липофильных растворителях. При поступлении в организм ТК восстанавливается в основном из R(+)-изоформы до дигидролипоевой кислоты, которая и обеспечивает основные терапевтические эффекты. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. к. при хранении легко окисляется. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер.
Применение препаратов тиоктовой кислоты
Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России
Липоевая кислота, Уралбиофарм, Россия
Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки
Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.
Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.
Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки
Липоевая кислота (тиоктовая кислота) – 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар (сахароза) – 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) – 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный – 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) – 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота – 0,5 мг или 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,5 мг или 5,0 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид – 1,689 мг или 2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) – 13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое – 0,014 мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) – 57,6 мг или 77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,085 мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 – 0,18 мг или 0,23 мг
Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
трометамоловая соль ТК* – 39,7 мг в пересчете на ТК- 25 мг
*образуется в результате взаимодействия ТК 25 мг и трометамола 28,5 мг
трометамол – 28,5 мг
0,5 М раствор трометамола – до pH 8,2 – 8,5
вода для инъекций – до 1,0 мл.
меглуминовая соль ТК – 1167,70 мг в пересчете на ТК – 600 мг.
макрогол 300 – 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.
этилендиамин – 0,155 г
вода для инъекций – до 24 мл.
этилендиаминовая соль ТК – 32,3 мг в пересчете на ТК- 25 мг
вода для инъекций
Тиоктацид 600 Т
тиоктата трометамол – 952,2876 в пересчете на ТК – 600 мг.
вода для инъекций
(полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 PF или пласдон С-15), вода для инъекций
в пересчете на ТК
Макрогол (макрогол-300) – 2400 мг; – 4800 мг
Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг
от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 – 9,0);
Вода для инъекций до 12 мл; до 24 мл меглюмина тиоктат** образуется в результате взаимодействия ТК 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)
этилендиамин – 87,4 мг в пересчете
вода для инъекций до 10 мл
1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата – 58,382 мг
Меглюмин (N-метилглюкамин) – 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) – 20 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь (дозе 75 мг – 150 мг), так и в растворе для внутримышечного введения (0,01 – 0,02 г) [8]. В России с 1984 года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.
В 90-х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом (СД) были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy). В 1997 году препарат зарегистрирован в России. Наличие доказательной базы позволило препарату ТИОКТАЦИД 600 Т МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты.
Исследования ALADIN привело к пересмотру рекомендаций. Это трехнедельное исследование было проведено на 328 больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией (ДНП). Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах (100 мг, 600 мг или 1200 мг). Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения. Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе 100 мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам. Дозы ТК в 600 и 1200 мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности. Доля больных, у которых был зарегистрирован ответ на применение ТК, была максимальной (82,5 %) в группе, получавшей ежедневно дозу в 600 мг. При этом эффективность дозы в 1200 мг ежедневно не превосходила таковую дозы в 600 мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в 600 мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].
Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Однако анализ местных побочных реакций показал, что инъекционная форма этилендиаминовой соли достоверно уступала (р = 0,016) лекарственной форме трометамоловой соли. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли. Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором (поверхностно – активное вещество) в препаратах ТК является полиэтиленгликоль (макрогол). Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до 600 смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина. Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10].
С препаратом Тиоктацид для внутривенного введения и для приема внутрь было проведено целый ряд исследований: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, подтвердивших эффективность и безопасность ТК [11].
Клинико – фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения составляет 4 мкг/мл, время ее достижения – 25–30 мин, т.е. к моменту приема пищи ЛВ уже в крови
Клиническая фармакология препаратов ТК
В 1996 году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико – фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК. Это было вызвано тем, что смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, из которых состоит обычная таблетированная форма ТК, при всасывании не создавала концентрации, необходимой для получения желаемого терапевтического эффекта. В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13].
Известно, что еда значительно ухудшает всасывание ТК при пероральном приеме, поэтому такие препараты рекомендовано принимать более, чем за 30 минут до еды, чтобы избежать возможной «потери» лекарственного вещества (ЛВ), происходящей при взаимодействии с пищей. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии. С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. При этом увеличение дозы перорального препарата ТК на случай непредсказуемой «потери» ЛВ при взаимодействии ТК с пищей также не представляется целесообразным из-за дозозависимых побочных эффектов ТК со стороны ЖКТ. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением – Тиоктацид БВ (производство Меда), который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения. Технология HR (англ. high release – быстрое высвобождение) обеспечивает повышенную скорость растворения и всасывания ТК при приеме препарата внутрь, что позволяет избежать высокой вариабельности концентрации ТК в плазме крови, смещая пики максимальной концентрации в плазме крови после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения к интервалу до 30 минут (рисунок). Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено.
Относительная биодоступность ТК в форме Тиоктацида БВ более 60 %, что также является улучшенным показателем по сравнению с другими пероральными препаратами ТК (30 % – 40 %). Абсолютная биодоступность составляет 20 %, Т1/2 – 25 мин. Таким образом, при пероральном приёме наблюдается разница в биодоступности и интериндивидуальная вариабельность обычной формы (59 %) по сравнению с формой таблеток быстрого высвобождения (22 %) [14]. Основные пути метаболизма ТК – окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания. Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных (цитоплазма и плазма крови) и гидрофобных (клеточная мембрана и липопротеины) средах. ТК в незначительных количествах и ее метаболиты (80–90 %) выводятся почками, поэтому почечная экскреция не играет значимой роли, вещество можно безопасно применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности [15].
С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11]. В настоящее время необходимой и достаточной считается доза 600 мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению. Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ.
Вспомогательные вещества, входящие в препараты ТК и их влияние на абсорбцию
Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях (дефицит лактазы) нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16]. Конституциональная лактазная недостаточность в России составляет 16–18 % [17]. Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18]. Многие препараты ТК содержат лактозу. При этом только в инструкции к препарату Тиогамма в разделе «Особые указания» есть предупреждение о том, что пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма® (См. табл. 4).
Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии
Витамин N (липоевая или тиоктовая кислота) – витаминоподобное вещество, обладающее мощными свойствами антиоксиданта, присутствует во всех клетках человеческого организма, отвечает за сохранение молодости.
