Что такое мидокалм

Что такое мидокалм

Мидокалм® (150 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

— лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

— болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Источник

Мидокалм-Рихтер (Mydocalm-Richter) инструкция по применению

Что такое мидокалм

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-№(000473)-(РГ-RU) от 22.12.21 — Бессрочно Предыдущий рег. №: П N014846/01

Что такое мидокалмМидокалм-Рихтер

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм-Рихтер

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, с характерным запахом.

1 мл
толперизона гидрохлорид100 мг
лидокаина гидрохлорид2.5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

Фармакологическое действие

Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания препарата Мидокалм-Рихтер

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G81.1Спастическая гемиплегия
G82.1Спастическая параплегия
G82.4Спастическая тетраплегия
I69Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9Дорсопатия неуточненная
M79.1Миалгия
M79.7Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
R25.2Судорога и спазм

Режим дозирования

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м.

Если через 5 дней не наступило улучшение или пациент чувствует ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции почек ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции печени ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций представлена в следующей градации: часто (от ≥1/100 до (Венгрия)

Источник

Инструкция на Мидокалм

Что такое мидокалм

Выбор формы выпуска

Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и, что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.

Что такое мидокалм

Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах

Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.

Показания к применению

Мидокалм назначают в следующих случаях:

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

Побочные эффекты препарата Мидокалм

Прием лекарства Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Что такое мидокалм

Одним из побочных эффектов Мидокалм является бессонница

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалм, относят:

К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:

К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:

Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.

Как принимать Мидокалм?

Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.

Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:

Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.

Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):

Дозы препарата (уколы):

Мидокалм при беременности и лактации

Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.

Что такое мидокалм

Мидокалм при беременности

Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам при наличии угрозы выкидыша.

Мидокалм при остеохондрозе

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.

Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.

Что такое мидокалм

Мидокалм назначают при остеохондрозе

Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.

Взаимодействие

Активность вещества усиливают:

Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.

Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.

Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.

Аналоги Мидокалма

Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.

Что такое мидокалм

Аналоги препарата:

Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.

Источник

Мидокалм таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего он применяется

Не принимайте препарат

Особые предупреждения и меры предосторожности при применении

Препарат Мидокалм назначается врачом.
Перед приемом препарата Мидокалм проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развйтйи реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, анафилактический шок).
Пациенты женского пола, пациенты пожилого возраста или пациенты с сопутствующей терапией (главным образом, принимающие нестероидные противовоспалительные средства – НПВС) подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности. К этой же группе риска относятся пациенты, имеющие в анамнезе лекарственную аллергию, аллергические заболевания или симптомы (например, аллергический ринит, астма, атопический дерматит с высоким содержанием IgE в сыворотке, крапивница), или пациенты, болеющие вирусной инфекцией во время терапии препаратом.
Ранними признаками реакции гиперчувствительности являются: покраснение, сыпь, сильный зуд кожи (с припухлостью), одышка, затрудненность дыхания с/без отеком лица, губ, языка и/или гортани, затрудненность глотания, учащенное сердцебиение, пониженное артериальное давление, быстрое снижение артериального давления.
Если Вы наблюдаете у себя перечисленные симптомы, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу или в ближайшее отделение скорой помощи.
Если у Вас когда либо была аллергическая реакция на толперизон, Вам нельзя использовать данный препарат.
Пациенты с известной гиперчувствительностью к лидокаину подвержены более высокому риску аллергии при приеме толперизона. В данном случае перед началом лечения толперизоном проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Детский и юношеский возраст
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Важная информация о некоторых компонентах таблеток Мидокалм, покрытых пленочной оболочкой
Таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (48,892 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Таблетки Мидокалм 150 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (146,285 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Если у Вас есть непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, Вам не следует принимать таблетки Мидокалм.

Другие препараты и Мидокалм

Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какой-либо из препаратов, включая препараты, отпускаемые без рецепта.
Толперизон может повышать уровень содержания в крови таких препаратов, как тиоридазин (антипсихотик), толтеродин (применяемый для лечения недержания мочи), венлафаксин (антидепрессант), атомоксетин (применяемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)), дезипрамин (антидепрессант), декстрометорфан (подавляющий кашлевой рефлекс), метопролол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и стенокардии (боли в грудной клетке), небиволол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и сердечной недостаточности), перфеназин (антипсихотик).
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, его седативный эффект (понижение внимания) очень низкий. В случае одновременного назначения с другими мышечными релаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует снизить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства (НПВС).

Приём препарата Мидокалм с едой и напитками
Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи, может снижать биодоступность толперизона.
Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность препарата Мидокалм, назначаемого для приема внутрь, примерно до 100% и увеличивает максимальное содержание в плазме крови примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, что задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме примерно на 30 минут.

Источник

Мидокалм ® (Mydocalm ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: Р N002409/01 от 09.10.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 11.02.20 рег. №: Р N002409/01 от 09.10.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 11.02.20

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
толперизона гидрохлорид50 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
толперизона гидрохлорид150 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Показания препарата Мидокалм ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
G81.1Спастическая гемиплегия
G82.1Спастическая параплегия
G82.4Спастическая тетраплегия
I69Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9Дорсопатия неуточненная
M79.1Миалгия
M79.7Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
R25.2Судорога и спазм

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Условия хранения препарата Мидокалм ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Мидокалм® (1 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

1мл раствора содержит

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг

лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)

— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)

— реабилитация после ортопедических и травматологических операций

— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

Способ применения и дозы

Взрослым в/м или в/в медленно.

По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Источник

Мидокалм ® Лонг (Mydocalm ® Long) инструкция по применению

Что такое мидокалм

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм ® Лонг

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гладкой или слегка шероховатой поверхностью и слабым характерным запахом; на одной стороне нанесена гравировка «М43».

Что такое мидокалмМидокалм ® Лонг
1 таб.
толперизона гидрохлорид450 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза K100, этилцеллюлоза N7, карбомер 71G, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (E171), макрогол 6000, лактозы моногидрат, гипромеллоза 606.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен.

Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагониста α-адренорецепторов и антимускариновым действием.

Клиническая эффективность и безопасность

Данные доклинической безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и репродуктивной токсичности, не было отмечено специфического риска для людей.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов эмбриотоксичность наблюдалась при пероральном введении в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника.

Относительная биодоступность при приеме препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, 450 мг (ПВ) при сравнении с приемом препарата в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 150 мг с немедленным высвобождением (НВ) 3 раза/сут в среднем составляла 90%, рассчитанная по формуле AUC0-∞, пв/ AUC0-∞, нв. Cmax таблеток с пролонгированным высвобождением составляла примерно 1/2 от Cmax таблеток с немедленным высвобождением.

Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона.

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выводится почками в виде метаболитов (более 99%).

Источник

Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® )

Что такое мидокалмЧто такое мидокалмЧто такое мидокалмЧто такое мидокалмЧто такое мидокалм

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, с характерным запахом.

1 таб.
толперизона гидрохлорид50 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, с характерным запахом.

1 таб.
толперизона гидрохлорид150 мг

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект, совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и м-холинолитическим действием.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для человека.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг и 250 мг/кг соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после приема. Биодоступность составляет около 20%, что обусловлено выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при приеме внутрь примерно до 100% и увеличивает С max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Т max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью выводится почками в виде метаболитов (99%). Т 1/2 после приема внутрь составляет около 2.5 ч.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.

Взрослым препарат назначают в дозе 150-450 мг/сут в 3 приема.

Препарат назначают детям с массой тела более 30 кг в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела в 3 приема.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать Мидокалм ® в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 50 мг толперизона. Т.к. данные таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

Препарат принимают после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Побочные действия

Профиль безопасности лекарственных препаратов, содержащих толперизон, подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

* В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку клинических данных о не имеется, не следует применять Мидокалм ® при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать препарат в форме таблеток, содержащих 50 мг толперизона.

Особые указания

Мидокалм ® содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину следует соблюдать особую осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Мидокалм ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно. Мидокалм ® обладает широким терапевтическим индексом.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить концентрацию в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагают усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом.

При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Источник

Мидокалм® (50 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

— лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

— болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Источник

Мидокалм раствор : инструкция по применению

Инструкция

Качественный и количественный состав

100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.

Описание

Раствор для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Показания к применению

Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

Способ применения и дозы

Предназначен исключительно для парентерального введения.

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лекарственное средство не применяется у детей.

Противопоказания

Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;

Детский возраст до 18 лет.

Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).

Лекарственное средство не применяется у детей.

В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Применение препарата во время беременности и в период лактации

По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Побочное действие

Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:

Передозировка

Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Код ATX: М03ВХ04.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.

Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения

Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.

Источник

Мидокалм в Москве

Мидокалм инструкция по применению

Лекарственный препарат Мидокалм — высокоэффективный миорелаксант центрального действия. Используется при патологиях опорно-двигательной системы, нарушениях ЦНС, широком спектре воспалительных и неврологических заболеваний.

Действующее вещество средства снижает тонус мышц, обеспечивает улучшение произвольных движений конечностями, борется с чрезмерной скованностью и напряженностью мышц.

Производитель

Лекарство Мидокалм выпускает фармацевтическая и биотехнологическая компания «Gedeon Richter». Контакты: 1103, Будапешт, ул. Дёмрёи, 19–21.

Российское представительство — «Гедеон Рихтер-Рус». Контакты: 140342, Московская область, пос. Шувое.

Страна-происхождения

Первыми лекарственный препарат Мидокалм начали производить фармацевтические компании Венгрии.

Группа препаратов

Лекарственное средство Мидокалм относится к фармакологической группе «Миорелаксанты центрального действия — н-холинолитики».

Действующее вещество

В препарате одно действующее вещество — толперизон гидрохлорид. Оно оказывает воздействие на ЦНС человека, убирает мышечный тонус, нормализует кровообращение в верхних и нижних конечностях.

Если сравнивать средство Мидокалм с другими миорелаксантами, станет очевидной следующая его особенность — толперизон HCL оказывает на головной мозг человека прямое воздействие. Это значит, что в результате его приема поступательные сигналы идут напрямую в те центры мозга, которые отвечают за степень сокращения и напряжения мышечных волокон. Именно поэтому препарат Мидокалм считается одним из самых эффективных среди всех средств-миорелаксантов, представленных на отечественном фармакологическом рынке.

Форма выпуска

В аптеках представлены следующие формы выпуска Мидокалма:

Уколы в вену или ягодичную мышцу ввиду их большей эффективности обычно делают, чтобы быстро купировать болезненную симптоматику и расслабить мышцы. Они относятся к мере экстренной медицинской помощи. Как только самочувствие пациента стабилизируется, можно переходить к использованию таблетизированной формы.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозировке 50 и 150 мг фасуют в картонные коробки по 30 штук. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения упаковывают в прозрачные стеклянные ампулы с линией надлома объемом 1 мл по 5 штук в пачке.

Состав

В таблетках Мидокалм содержится 50 мг либо 150 мг толперизона гидрохлорида. Из вспомогательных веществ в их состав входят: моногидрат лимонной кислоты, диоксид кремния, стеариновая кислота, МКЦ, тальк, кукурузный крахмал, лактоза. Пленочная оболочка лекарственного средства образована диоксидом кремния, титаном, лактозой, макроголом и гипромеллазой. Они позволяет снизить негативное воздействие медикамента на слизистые оболочки кишечника и желудка, что особенно важно для пациентов, болеющих язвой, гастритом и другими заболеваниями ЖКТ.

В каждой ампуле раствора Мидокалм содержится:

Из вспомогательных веществ в раствор добавлены: метилпарабен, диэтиленгликоля моноэтилэфир, вода для инъекций. Раствор стерилен и должен быть использован по назначению сразу после вскрытия ампулы.

Дозировка

Прием лекарства всегда начинается с минимальной дозировки — 50 мг два или три раза в день. По решению врача суточная доза может быть увеличена в три раза. Тогда необходимо использовать таблетки 150 мг также два или три раза в день.

Для ребенка в возрасте от трех до шести лет дозировка рассчитывается из расчета 5 мг на килограмм веса, от семи до четырнадцати лет — от 2 до 4 мг на единицу веса. Общую суточную дозу необходимо разделять на три приема.

Лекарственное средство вводят внутривенно по 100 мг раз в день или внутримышечно по 100 мг дважды в день.

Показания к применению

В инструкции по применению указано, что Мидокалм помогает при:

В качестве вспомогательного средства он может выписываться при остеохондрозе, патологиях, обусловленных ухудшением нервной проводимости. Еще применяют Мидокалм от:

Мидокалм нередко выписывают лицам, которые перенесли травматологические или ортопедические операции. Это объясняется тем, что действующее вещество лекарства значительно повышает степень растяжимости мышечных волокон, что, в свою очередь, ускоряет реабилитацию.

Передозировка

Передозировка данным лекарственным средством встречается в медицинской практике редко. Она может приводить к нарушению деятельности мозжечка, несильным судорогам, сбоям в функционировании дыхательного центра. Тогда человек жалуется на то, что ему сложно дышать — воздуха будто бы не хватает.

При принятии гораздо большей дозы препарата, чем рекомендовал лечащий врач, нужно провести промывание желудка и выпить адсорбент. Подойдет активированный уголь или любой его заменитель. Чем скорее будут приняты меры, тем быстрее самочувствие больного придет в норму.

Противопоказания

В описании лекарства сказано, что его нельзя принимать детям младше трех лет, лицам с миастенией (устойчивой патологической слабостью и быстрой утомляемостью), а также при индивидуальной непереносимости любого из компонентов, включенного в состав препарата Мидокалм.

При этом нужно знать, что если у пациента есть аллергическая реакция на лекарственные средства, в основе которых эперизон, Мидокалм им также не подойдет.

Как и другие миорелаксанты, средство нельзя использовать людям с эпилепсией, высокой судорожной активностью в анамнезе, болезнью Паркинсона, наркотической зависимостью, острыми психозами.

Побочные действия

Лечение препаратом Мидокалм может вызвать у пациента возникновение таких побочных эффектов, как:

Иногда миорелаксант провоцирует возникновение кожного зуда и сыпи. Не исключены и другие аллергические реакции, например, анафилактический шок, выраженный бронхоспазм.

Как правильно принимать

Таблетки Мидокалм нужно принимать вместе с пищей, запивая большим количеством воды. Это позволит уменьшить риск проявления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Инъекции делают стерильным шприцом подходящего объема в вену или ягодичную мышцу. Раствор, находящийся в ампуле, не требует предварительного разведения и смешивания — он готов к использованию.

Применение беременными и в период кормления грудью

По той причине, что данные о безопасном использовании Мидокалма в период вынашивания ребенка отсутствуют, принимать лекарство будущим мамам не следует. Аналогичным образом обстоит ситуация и с употреблением средства во время лактации.

Если врач считает, что Мидокалм — единственный медикамент, который поможет беременной/кормящей женщине, он может выписать его (при условии, что потенциальный риск для плода/ребенка гораздо ниже, чем ожидаемая польза для матери).

Фармакологическое действие

Мидокалм характеризуется выраженным миорелаксирующим действием. Он расслабляет мышцы, помогает более свободно двигать конечностями при симптомах спастики, незначительно расширяет кровеносные сосуды.

Действие препарата объясняется активностью толперизона. Вещество снижает высокую патологическую спинномозговую рефлекторную подвижность, оказывает прямое воздействие на окончания нервных волокон, снимает спазмы и минимизирует болезненную напряженность скелетной мускулатуры.

Синонимы

В аптечной сети можно встретить следующие точные аналоги таблеток Мидокалм:

Уколы Мидокалм можно заменить раствором для внутривенного введения «Толперизон с лидокаином». Он подходит и для внутривенного, и для внутримышечного введения. Используется так же, как раствор Мидокалм.

Фармакокинетика

Толперизон быстро всасывается из желудка. Его максимальная концентрация в крови наблюдается через один час после приема. Метаболизируется вещество почками и печенью, выводится — почками.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет обоснованных научных данных о взаимодействии миорелаксанта с другими лекарственными препаратами. Поскольку Мидокалм не оказывает седативного действия, его можно без ограничений сочетать с успокоительными, снотворными, а также медикаментозными средствами, в состав которых входит алкоголь.

В целях безопасности пациент, которому выписали Мидокалм или его аналоги, должен сообщить врачу, какие еще лекарственные препараты он принимает.

Лекарственная форма

Мидокалм выпускается в форме таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой, и раствора для инъекций, который подходит для внутривенного и внутримышечного введения.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в темном прохладном месте, куда не проникают прямые солнечные лучи. Оптимальная температура воздуха — от 15 до 25 о С.

Срок годности

С момента выпуска уколы и таблетки могут применяться в течение трех лет. После вскрытия ампулы раствор для инъекций не подлежит дальнейшему хранению.

Особые условия

Нельзя назначать лекарство Мидокалм самому себе, не получив предварительно врачебную консультацию.

Средство не влияет на способность управлять транспортным средством и сложными механизмами.

Отпуск из аптек

Таблетки и уколы Мидокалм отпускаются в городских и интернет-аптеках строго по рецепту.

Источник

Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® ) раствор для в/м введения

Что такое мидокалмЧто такое мидокалмЧто такое мидокалмЧто такое мидокалмЧто такое мидокалм

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для внутримышечного введения бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный, со специфическим запахом.

1 мл
толперизона гидрохлорид100 мг
лидокаина гидрохлорид2.5 мг
(в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 2.67 мг)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и спазмолитическим действием.

Фармакокинетика

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов (>99%).

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат предназначен для взрослых исключительно для парентерального введения.

Назначают ежедневно в/м по 100 мг 2 раза/сут.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется коррекция дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

Побочные действия

Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных препаратов подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

* В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку данных об исследовании препарата у человека пока не имеется, применение Мидокалма при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение препарата Мидокалм ® противопоказано.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами. Пациентам, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *