импаза перед актом как пить
Импаза
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки для рассасывания
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, от белого до почти белого цвета. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне нанесена надпись IMPAZA.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В связи с содержанием сверхмалых доз активных ингредиентов в препарате, провести фармакокинетические исследования не представляется возможным.
Фармакодинамика
Повышает активность эндотелиальной NO синтазы, восстанавливает выработку эндотелием оксида азота (NO) при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ) и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел и обеспечивает достаточную по силе и продолжительности эрекцию.
Препарат повышает либидо (половое влечение) и удовлетворенность половым актом.
Регулярное применение препарата способствует повышению содержания тестостерона в сыворотке (при умеренно сниженном исходном уровне).
Показания к применению
Нарушения эрекции (эректильная дисфункция) различного происхождения.
Вегетативные расстройства климактерического периода у мужчин (слабость, утомляемость, снижение физической активности, снижение либидо и др.).
Способ применения и дозы
Регулярный прием. Для стабилизации половой потенции (способности к половому акту) рекомендован лечебно-профилактический курс длительностью не менее 12 недель. В зависимости от выраженности эректильной дисфункции частота приема может варьировать: от 1 таблетки через день до двух приемов по таблетке ежедневно, желательно в вечернее время.
При необходимости курсовую терапию можно повторить через 3-6 месяцев.
Периодический прием. Для эпизодического стимулирования эрекции препарат принимается перед половым актом по 2 таблетки за 1-2 часа.
Побочные действия
— аллергические реакции
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственные взаимодействия
Возможно применение Импазы на фоне приема нитратов у больных ишемической болезнью сердца (стенокардия напряжения I-II функционального класса), а также применение совместно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистами кальция.
Особые указания
В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, либо с врожденной лактазной недостаточностью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы – При случайной передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав лекарственной формы наполнителями.
Лечение – симптоматическая терапия
Форма выпуска и упаковка
Таблетки для рассасывания.
По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ», Россия, 127473, г. Москва, 3-й Самотечный пер., д.9. Тел./факс: (495) 684-43-33.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ», Россия.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ» в РК
Импаза : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки для рассасывания
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, от белого до почти белого цвета. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне нанесена надпись IMPAZA.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Фармакологические свойства
В связи с содержанием сверхмалых доз активных ингредиентов в препарате, провести фармакокинетические исследования не представляется возможным.
Повышает активность эндотелиальной NO синтазы, восстанавливает выработку эндотелием оксида азота (NO) при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ) и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел и обеспечивает достаточную по силе и продолжительности эрекцию.
Препарат повышает либидо (половое влечение) и удовлетворенность половым актом.
Регулярное применение препарата способствует повышению содержания тестостерона в сыворотке (при умеренно сниженном исходном уровне).
Показания к применению
Нарушения эрекции (эректильная дисфункция) различного происхождения.
Вегетативные расстройства климактерического периода у мужчин (слабость, утомляемость, снижение физической активности, снижение либидо и др.).
Способ применения и дозы
Регулярный прием. Для стабилизации половой потенции (способности к половому акту) рекомендован лечебно-профилактический курс длительностью не менее 12 недель. В зависимости от выраженности эректильной дисфункции частота приема может варьировать: от 1 таблетки через день до двух приемов по таблетке ежедневно, желательно в вечернее время.
При необходимости курсовую терапию можно повторить через 3-6 месяцев.
Периодический прием. Для эпизодического стимулирования эрекции препарат принимается перед половым актом по 2 таблетки за 1-2 часа.
Побочные действия
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственные взаимодействия
Возможно применение Импазы на фоне приема нитратов у больных ишемической болезнью сердца (стенокардия напряжения I-II функционального класса), а также применение совместно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистами кальция.
Особые указания
В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, либо с врожденной лактазной недостаточностью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы – При случайной передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав лекарственной формы наполнителями.
Лечение – симптоматическая терапия
Форма выпуска и упаковка
Таблетки для рассасывания.
По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Импаза : инструкция по применению
Инструкция
Состав (на 1 таблетку)
Антитела к эндотелиальной NO синтазе аффинно очищенные — 0,003 г* Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 0,267 г, целлюлоза микрокристаллическая 0,030 г, магния стеарат 0,003 г.
* наносятся на лактозы моногидрат в виде водно-спиртовой смеси с содержанием не более 10-15 нг/г активной формы действующего вещества
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской, от белого до почти белого цвета. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне нанесена надпись IMPAZA.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие лекарственные препараты.
Гомеопатическое лекарственное средство.
В состав препарата Импаза входят технологически обработанные антитела к эндотелиальной NO-синтазе. Считается, что эффект лекарственного препарата Импаза базируется на модифицирующем воздействии сверхвысоких разведений антител на активность NO-синтазы, что приводит к повышению содержания NO в ткани кавернозных тел, способствуя увеличению кровенаполнения пещеристых тел, что необходимо для полноценной эрекции.
В проведенном двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании (n=60) показано улучшение показателя эректильной функции до 22 по шкале МИЭФ (что соответствует эректильной дисфункции легкой степени) у 100% пациентов, принимавших Импазу, по сравнению с 6,6% пациентов в группе плацебо.
Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание активных компонентов в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата Импаза.
Гомеопатическое лекарственное средство без утвержденных терапевтических показаний.
Взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией.
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
Беременность и период лактации
Препарат Импаза не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
На один прием — 1 таблетку (держать во рту до полного растворения — не во время приема пищи).
Регулярный прием. Для стабилизации половой потенции (способности к половому акту) рекомендован лечебно-профилактический курс длительностью не менее 12 недель. В зависимости от выраженности эректильной дисфункции частота приема может варьировать: от 1 таблетки через день до двух приемов по таблетке ежедневно, желательно в вечернее время.
При необходимости курсовую терапию можно повторить через 3-6 месяцев.
Побочное действие
Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
При случайной передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав лекарственной формы наполнителями.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно применение Импазы на фоне приема нитратов у больных ишемической болезнью сердца (стенокардия напряжения I-II функционального класса), а также применение совместно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистами кальция.
Влияние на способность управления транспортом и работу с техникой
Исследования по оценке влияния приема лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.
Меры предосторожности
Перед приемом гомеопатического препарата Импаза необходима консультация врача.
Если во время приема не отмечается улучшение или происходит ухудшение состояния, необходимо обратиться к врачу.
В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы либо с врожденной лактазной недостаточностью.
Упаковка
По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению и/или листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
В течение периода применения препарата хранить контурную ячейковую упаковку в картонной пачке, предусмотренной производителем.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Владелец регистрационного удостоверения/Производитель
ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ»;
Россия, 127473, г. Москва, 3-й Самотечный пер., д. 9.
Тел./факс: +7 (495) 684-43-33.
Адрес места производства лекарственного препарата
Россия, 454139, г. Челябинск, ул. Бугурусланская, д. 54.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Беларусь претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ» в Республике Беларусь:
220035, г. Минск, ул. Тимирязева, д. 65 Б, помещение 74 А.
Применение препарата импаза в лечении эректильной дисфункции у мужчин
Пособие для врачей Под редакцией Е. Б. Мазо и В. И. Петрова. Москва 2004
Министерство здравоохранения и социального развития Российской Федерации
Российская академия медицинских наук
Волгоградский государственный медицинский университет
Российский государственный медицинский университет
Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова
Аннотация
Пособие имеет целью ознакомить широкий круг врачей с результатами применения отечественного препарата импаза, предназначенного для лечения эректильной дисфункции (ЭД) у мужчин.
Представлены основные сведения об этиологии и патогенезе ЭД, о существующих подходах к лечению ЭД; о составе, фармакологической активности и механизмах действия, клинической эффективности импазы при ЭД различной этиологии.
Препарат импаза содержит сверхмалые дозы антител к эндотелиальной синтазе оксида азота (eNOS) и используется перорально. Данные доклинических и клинических исследований указывают на патогенетический характер действия импазы, включающий восстановление (повышение) уровня выработки оксида азота эндотелием, нарушенной при ЭД.
Эффективность и безопасность импазы в лечении ЭД различной этиологии подтверждена в соответствии с принципами доказательной медицины. Наиболее эффективным является длительное курсовое введение препарата. По механизму действия, профилю терапевтической активности и безопасности, влиянию на андрогеновый статус импаза отличается от всех существующих методов фармакотерапии ЭД.
Импаза по эффективности в целом несколько уступает пероральным ингибиторам фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), однако превосходит их по безопасности и фармакоэкономическим показателям. Импаза практически не имеет противопоказаний и в случае монотерапии может быть применена у лиц, принимающих органические нитраты.
Высокая эффективность препарата у пациентов с преобладанием психогенных факторов ЭД и с сосудистой артериальной ЭД, а также благоприятное сочетание с нитратами у больных ишемической болезнью сердца позволяют рекомендовать импазу в качестве средства «первой линии» в лечении ЭД у этих групп пациентов.
С учетом результатов клинических исследований разработан алгоритм ведения больного с ЭД, включающий комбинированное применение импазы с ингибиторами ФДЭ-5, что позволяет добиться более чем 90-процентной эффективности результата лечения ЭД, снизить частоту побочных эффектов ингибиторов ФДЭ-5 и общую стоимость терапии.
Содержание
1. Введение
1.1. Определение, эпидемиология, этиологическая структура эректильной дисфункции
1.2. Ключевые механизмы эректильной функции и факторы патогенеза ЭД. Обзор существующих подходов к лечению ЭД
2. Описание препарата импаза
2.1. Инструкция (информация для потребителей) по медицинскому применению препарата
2.2. Результаты экспериментального исследования фармакологической активности и механизмов действия импазы
2.3. Исследование клинической эффективности и безопасности импазы при ЭД
2.4. Сравнительное исследование клинической эффективности моно- и комбинированной терапии ЭД импазой и различными ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа
4. Место и роль импазы в лечении ЭД
5. Список литературы
Список сокращений:
eNOS Эндотелиальная N0 синтаза
N0 Оксид азота
ИБС Ишемическая болезнь сердца
МИЭФ Международный индекс эректильной функции
САД Систолическое артериальное давление
СМД Сверхмалые дозы
ТС Тестостерон
ФДЭ-5 Фосфодиэстераза 5 типа
цГМФ Циклический гуанозинмонофосфат
ЭД Эректильная дисфункция
1. Введение
1.1. Определение, эпидемиология, этиологическая структура эректильной дисфункции
Эректильная дисфункция (ЭД) определяется как «стойкая неспособность достигать и/или поддерживать эрекцию, достаточную для выполнения полового акта (удовлетворительной сексуальной активности)» (NIH Consensus Development Panel. 1993; Wespes E, et ai, 2002) или шире: как «неспособность достижения и поддержания эрекции, необходимой для удовлетворения сексуальных партнеров» (Лоран О.Б. и соавт., 1998).
ЭД является широко распространенной медицинской, психологической и социальной проблемой: по некоторым оценкам, к 2025 году во всем мире число мужчин с ЭД может превысить 300 миллионов (AytalA, etai, 1999), примерно 70% мужчин с ЭД не получают никакого лечения (Kubin M, et ai, 2003).
Таблица 1.
Классификация и наиболее распространенные причины эректильной дисфункции (по Lue T.F., 2000).
| Вариант эректильной дисфункции | Наиболее частые заболевания | Ведущий механизм |
| Психогенная | Тревожные состояния, депрессии, проблемы межличностных отношений, хронический психологический стресс, страх неудачи | Снижение либидо; недостаточная или нарушенная выработка оксида азота в ЦНС |
| Нейрогенная | Инсульт, болезнь Альцгеймера, травма спинного мозга; травмы и операции на органах таза, диабетическая нейропатия; рассеянный склероз | Недостаточность центральных и/или периферических N0-ергических механизмов инициации эрекции; прерывание афферентных и/или эфферентных путей, участвующих в эрекции |
| Гормональная | Первичный и вторичный гипогонадизм; гиперпролактинемия; гипертиреоз | Снижение либидо и недостаточность центральной и/или периферической выработки N0 |
| Сосудистая (артериальная веноокклюзионная) | Атеросклероз; артериальная гипертензия; диабетическая ангиопатия | Снижение артериального притока или (эндотелиальная дисфункция), недостаточность веноокклюзии |
| Кавернозная | Травма полового члена; болезнь Пейрони; кавернозный фиброз | Фиброз белочной оболочки или кавернозной ткани |
| Лекарственная | Гипотензивные средства, антидепрессанты, Антиандрогены, Алкоголь, Курение | Подавление центральных механизмов эрекции Снижение либидо Алкогольная нейропатия Эндотелиальная дисфункция |
| При других системных заболеваниях | Хроническая почечная недостаточность; сахарный диабет; ишемическая болезнь сердца | Обычно многофакторная нейральная и сосудистая дисфункции |
Рост частоты и тяжести ЭД с возрастом обусловлен как возрастанием вклада всех перечисленных факторов, так и вторичным гипогонадизмом, наиболее ярко проявляющимся в период андропаузы (Лоран О.Б., Сегал А.С., 1999).
1.2. Ключевые механизмы эректильной функции и факторы патогенеза ЭД Обзор существующих подходов к лечению ЭД
ЭД как многофакторное заболевание часто служит наиболее ранним симптомом и ценным диагностическим маркером ряда соматических и психических расстройств (Heruti RJ, et ai, 2004; Burchardt M, et ai, 2001). У большинства пациентов ЭД носит смешанный характер (в частности, психогенная составляющая возникает в случаях органической ЭД), поэтому целесообразнее говорить о преобладании того или иного варианта заболевания. Выявлена высокая коморбидность ишемической болезни сердца, депрессии и ЭД (Roose SP, 2003; Tan RS, Pu S3, 2003), поэтому у пациентов старше 40 лет с преобладанием психогенной ЭД необходимо проводить целенаправленный диагностический поиск фонового заболевания.
В свою очередь, у пациентов с тревожно-депрессивными расстройствами, сердечно-сосудистыми, другими соматическими заболеваниями, урологическими заболеваниями в настоящее время считается обоснованным целенаправленное выявление ЭД с использованием сокращенного опросника (Kloner RA, et ai, 2003; Heruti RJ, et ai, 2004; Day D, et ai, 2001).
Механизмы, играющие ведущую роль в патогенезе большинства вариантов ЭД, объединяет общее звено: NO-зависимое расслабление гладкомышечных клеток кавернозной ткани, которое определяет гемодинамические изменения в половом члене во время эрекции и в фазе ригидности (Andersson K.E., 2001).
Приведенные в табл.1 данные указывают на то, что функциональная недостаточность регуляторного пути N0 синтаза- N0-гуанилатциклаза-цГМФ является общим звеном для большинства вариантов ЭД.
Значительный прогресс в понимании физиологии и патофизиологии мужской сексуальной функции, разработка новых методов исследования, а также появление пероральных средств фармакотерапии ЭД создали предпосылки для дифференцированного и высокоэффективного лечения пациентов с этим состоянием.
Важным в лечении ЭД является устранение факторов риска, роль которых доказана (диета, курение, недостаточная физическая активность и др.), а также терапия основного заболевания.
При отсутствии показаний к специфическому лечению ЭД Европейская урологическая ассоциация рекомендует придерживаться этапного подхода (Wespes E, etai, 2002; Lue T.F., 2000).
К средствам «первой линии» лечения ЭД относят: пероральные ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), апоморфин, вакуум-констриктивные приспособления, психотерапию. К средствам «второй линии» лечения ЭД относят трансуретральное или внутрикавернозное введение вазоактивных препаратов (простагландин Е1, фентоламин, вазоинтестинальный полипептид, папаверин). Средством «третьей линии» является протезирование полового члена. Каждый из подходов имеет свои преимущества и ограничения, которые определяют широту их применения.
Отношение врачей и пациентов к возможности лечения ЭД кардинально изменилось после внедрения в широкую практику селективных ингибиторов ФДЭ-5. «Мишенью» ингибиторов ФДЭ-5 является обмен циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в кавернозной ткани, концентрация которого при эрекции возрастает в результате NO-зависимой активации гуанилатциклазы. Таким образом, в присутствии ингибитора ФДЭ-5 происходит усиление внутриклеточной передачи естественного сигнала от N0. Влияние этих препаратов на продукцию N0 и процессы более «высокого порядка» при ЭД пока не доказано. Ингибиторы ФДЭ-5 в настоящее время служат «золотым стандартом» лечения ЭД. В ряде случаев (при психогенной ЭД) они позволяют получить стойкое восстановление эректильной функции, однако в целом ингибиторы ФДЭ-5 относятся к симптоматическим средствам.
Введение в схему комплексной терапии пациентов средств лечения ЭД обосновано тем, что ЭД значительно влияет на качество жизни (Latini DM, et ai, 2002; Wagner G, et ai, 2000), а восстановление эректильной функции повышает качество жизни (Seidman SN, et ai, 2001; Kandeel FR, et ai, 2001).
Приведенные факты указывают на реальную потребность в новых эффективных и безопасных лекарственных средствах, которые могли бы расширить возможности современной терапии ЭД.
2. Описание препарата импаза
2.1. Инструкция (информация для потребителей) по медицинскому применению препарата
Импаза таблетки гомеопатические (Impaza) Tabulettae homoeopathicae
Регистрационный номер: Р №000374/01-2001
Описание: таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской, с гладкой, однородной поверхностью.
Состав: аффинно очищенные антитела к эндотелиальной N0 синтезе: смесь гомеопатических разведении С12, С30 и С200.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат или магния стеарат, аэросил. Масса таблетки 0,3 г.
Фармакологическая группа
Средства, регулирующие функцию мочеполовых органов. Регуляторы потенции.
Фармакологические свойства
Препарат восстанавливает или повышает эректильную функцию.
Повышая активность эндотелиальной N0 синтазы в сосудах полового члена, препарат восстанавливает адекватную выработку эндотелием оксида азота (N0) при сексуальной стимуляции, что повышает содержание в гладких мышцах уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), способствует их расслаблению и увеличивает кровенаполнение полового члена. Указанные эффекты обеспечивают достаточную по силе и продолжительности эрекцию.
За счет положительного воздействия на центральные механизмы сексуальной функции у мужчин препарат повышает либидо (половое влечение) и удовлетворенность половым актом.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения импотенции (эректильной дисфункции). Препарат уменьшает вегетативные расстройства климактерического периода у мужчин (слабость, утомляемость, снижение физической активности, понижение либидо и др.).
Способ применения и дозы
На один прием держать таблетку во рту до полного растворения (вне связи с приемом пищи).
Для терапии климактерических расстройств у мужчин также проводится 12недельный курс лечения (по 1 таблетке препарата через день).
При необходимости курсовую терапию, применяемую как для стабилизации потенции, так и лечения климактерических расстройств, возможно повторить через 4-6 месяцев.
Побочное действие
При использовании по указанным показаниям побочного действия не выявлено.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. При выявлении повышенной индивидуальной чувствительности рекомендуется уменьшить частоту приема (предпочтителен прием «по требованию»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не зарегистрированы. Не рекомендуется сочетать с лекарственными средствами, вызывающими снижение потенции.
Форма выпуска
По 10, 20 или 40 таблеток в банках полимерных, помещенных в картонную пачку.
Производитель
000 «НПФ «Материа Медика Холдинг»
Россия, 105064 Москва, Яковоапостольский пер., 11-13
2.2. Результаты экспериментального исследования фармакологической активности и механизмов действия импазы
Основные этапы исследования:
Основные результаты экспериментального исследования.
1. Препарат импаза повышал копулятивную (эректильную) функцию и стимулировал парное половое поведение крыс-самцов в условиях как сезонного, так и возрастного угнетения репродуктивной функции (Боровская Т.Г. и соавт., 2001, 2002).
2. В отличие от силденафила, препарат импаза оказывал достоверное стимулирующее влияние на базальную суммарную активность N0 синтаз и продукцию N0 в кавернозной ткани. Влияние импазы на концентрацию цГМФ было менее выраженным, чем у силденафила (см. рис.1) (Бельский Ю.П. и соавт., 2003; Мартюшев-Поклад А.В., Эпштейн О.И., 2003).
Рисунок 1. Влияние импазы на базаяьную активность N0 синтаз, выработку N0 и концентрацию цГМФ в кавернозной ткани крыс-самцов.
Уровень внутриклеточного цГМФ (ФМ)
Уровень N0 в кавернозных телах (пмоль/г ткани) 
Активность N0 синтазы (нмоль/мин*мл)
Заключение экспериментального исследования:
Импаза повышает копулятивную (эректильную) функцию и стимулирует половое поведение животных (самцов). Периферическое действие препарата заключается, по меньше мере, в повышении выработки N0 и общей активности регуляторного пути NOS-NO-цГМФ в кавернозной ткани.
В условиях стресс-чувствительной артериальной гипертензии препарат оказывает умеренное гипотензивное действие, проявляющееся при длительном курсовом введении. Импаза не оказывает общетоксического действия (при однократном и курсовом введении) и отрицательного влияния на репродуктивную функцию, плодовитость и развитие потомства.
Обсуждение вероятного механизма действия импазы.
Известно, что благодаря высочайшей вариабельности антигенсвязывающего (Fab) фрагмента антитела обладают способностью воспроизводить трехмерную пространственную структуру практически любого из высоко- и низкомолекулярных антигенов, существующих в природе (Jerne N.K., 1985).
Описание исследования
Критерии включения. После начального клинического и лабораторного обследования в исследование включали амбулаторных пациентов в возрасте 1870 лет, находящихся в гетеросексуальных отношениях и предъявляющих жалобы на снижение эрекции; эректильная дисфункция подтверждалась с помощью Международного индекса эректильной функции (МИЭФ) (интегральный показатель «эректильная функция» от 7 до 25 баллов); пациенты давали информированное согласие на участие в исследовании.
Перед включением в исследование всем больным проводилось обследование, включающее анализ данных истории заболевания, анамнеза половой активности, анкетирование МИЭФ. Лабораторное обследование включало: общий анализ крови, общий анализ мочи, определение уровня глюкозы и креатинина в сыворотке, исследование гормонального профиля и липидного профиля.
Критерии исключения: алкоголизм; наркомания; анатомические деформации полового члена; подтвержденные эндокринные причины ЭД; неконтролируемое / декомпенсирован-ное соматическое заболевание; использование других средств лечения ЭД и препаратов, способных вызывать ЭД; неадекватность, препятствующая заполнению опросника МИЭФ; участие в других клинических испытаниях.
Оценка эффективности проводилась через 4 и 12 недель после начала терапии: пациенты отвечали на вопросы МИЭФ и вопрос общей оценки эффективности лечения. В качестве первичных критериев эффективности были выбраны: прирост интегрального показателя МИЭФ «эректильная функция» на 3 балла (критерий наличия эффекта), достижение нормального показателя «эректильная функция» (критерий полноты эффекта) и общая оценка эффективности, данная пациентом (градация отличная / хорошая / удовлетворительная / без эффекта / ухудшение).
Через 3 месяца после завершения основного исследования часть пациентов (n=18), получавших импазу (ВолГМУ, Волгоград), приняли участие в проспективной оценке эффективности препарата. В рамках дополнительного визита оценивалась выраженность ЭД (с помощью МИЭФ), проводилась субъективная оценка пациентом выраженности ЭД в течение 3 мес. после прекращения основного исследования.
Оценка безопасности: производился мониторинг нежелательных лекарственных реакций (побочных эффектов), лекарственных взаимодействий, на 4 и 12 неделе производилось клиническое обследование пациентов и оценка жизненно важных (витальных) показателей.
Оценка фармакокинетики не производилась в связи с технической невозможностью определения сверхмалых концентраций препарата.
Критерии выхода из исследования: отказ от участия в исследовании, развитие тяжелых нежелательных лекарственных реакций.
Дополнительные обследования. В клинике урологии и оперативной нефрологии РГМУ (Москва) при первом обследовании пациентов дополнительно проводился интракавернозный фармакологический тест, ультразвуковая допплерография сосудов полового члена до и после моделирования искусственной эрекции, электромиография полового члена.
В клинике урологии и оперативной нефрологии РГМУ и клинике урологии ММА им. Сеченова (Москва) перед включением в исследование, после 4 и 12 недель терапии, у пациентов проводилось исследование гормонального профиля (с использованием утренней пробы крови): тиреотропный гормон, трийодтиронин, тироксин, общий тестостерон сыворотки, пролактин сыворотки.
Демографические данные.
Как видно из табл. 2, группы были сопоставимыми по основным показателям пациентов, за исключением преобладающей этиологии ЭД. В группе плацебо преобладали пациенты с психогенной ЭД, при которой можно ожидать максимальный положительный ответ на лечение, поэтому возможная системная ошибка исследования могла состоять лишь в завышении эффективности плацебо.
Таблица 2.
Данные пациентов, рандомизированных в группу импазы и группу плацебо (M±m).
Рисунок 3. Эффективность импазы по основным критериям исследования 
По влиянию на различные компоненты эректильной функции (вопросы МИЭФ 1-5, 15) препарат импаза также достоверно превзошел плацебо (Табл. 4).
Таблица 4.
Эффективность влияния импазы и плацебо на различные компоненты эректильной функции (динамика ответов на вопросы МИЭФ) (М±т).
| Показатель | Импаза | Плацебо | |||
| Исходно | 4нед | 12нед | 4нед (n=30) | 12нед (n=7) | |
| МИЭФ 1 (частота достижения эрекции) | 3,1±0,1 | 3,8+0,1 *,# | 4,2±0,1 *,# | 3,2±0,2 | 3,0±0,3 |
| МИЭФ 2 (успешность введения полового члена) | 3,0±0,1 | 3,7±ОД *,# | 4,0±0,1 *,# | 2,9±0,2 | 2,7±0,3 |
| МИЭФ 3 (способность достигать эрекции) | 3,1+0,1 | 3,8±0,1 *,# | 4,1±0,1*,# | 2,9±0,15 | 3,2±0,3 |
| МИЭФ 4 (способность сохранять эрекцию) | 2,9±0,1 | 3,7±0,1 *,# | 3,9±0,1 | 3,0±0,15 | 3,4±0,3 |
| МИЭФ 5 (способность завершить половой акт) | 2,8 ±0,1 | 3,5±0,1 *,# | 3,8±0,1 *,# | 3,1±0,15 | 2,8±0,2 |
| МИЭФ 15 (уверенность в эрекции) | 2,5±0,1 | 3,5±0,1 *,# | 3,8±0,1 *,# | 2,7±0,2 | 2,6±0,3 |
| Эректильная функция | 17,4±0,4 | 22,1+0,3 *,# | 24,0±0,3 *,# | 17,8±0,8 | 17,9±0,7 |
Таблица отражает наиболее жесткий анализ групп по принципу «In-tention-to-treat», без учета факта выбытия из исследования 77% пациентов группы плацебо. Анализ по принципу «в соответствии с протоколом» («per protocol») дает еще более значимое отличие от группы плацебо на 12 неделе исследования. Данные, приведенные в таблицах 3-5, указывают на эффективность препарата импаза, значительно превосходящую эффект плацебо. Достоверное улучшение выявлено по всем вопросам, входящим в интегральный показатель «эректильная функция». Импаза оказала положительное влияние не только на саму эректильную функцию, но и другие аспекты сексуальной функции пациентов с ЭД (табл.5).
Таблица 5.
Эффективность влияния импазы и плацебо на другие интегральные показатели МИЭФ (М±m).
Таким образом в настоящем исследовании доказана эффективность и безопасность импазы в лечении эректильной дисфункции. При этом эффект препарата максимален при длительном курсовом введении (в течение 12 недель и более).
3.3. Дополнительные аспекты действия препарата: эффективность в различных возрастных группах
При детальном анализе данных плацебо-контролируемого исследования выявлены следующие закономерности действия препарата в различных возрастных группах (рис. 4).
Рисунок 4. Эффективность импазы у пациентов различного возраста (данные плацебо-контролируемого исследования, 12 недель)
Таким образом, препарат эффективен у значительной доли больных ЭД во всех указанных возрастных группах. У большинства пациентов до 40 лет (в этой группе преобладает ЭД преимущественно психогенной природы) применение импазы способствует восстановлению эректильной функции. В более старших возрастных группах (при преобладании органической ЭД) импаза эффективна более чем в 2/3 случаев ЭД. Невозможность полной нормализации эректильной функции у большинства таких пациентов обусловлена, по-видимому, выраженностью органических изменений, лежащих в основе ЭД.
3.4. Дополнительные аспекты действия препарата: эффективность в зависимости от патогенетического варианта ЭД
Так как у пациентов с различными патогенетическими вариантами ЭД эффективность пе-роральной фармакотерапии различна, по результатам плацебо-контролируемого исследования был проведен детальный анализ действия импазы при различных патогенетических вариантах ЭД. В табл. б представлена характеристика анализируемых групп пациентов.
Таблица 6.
Группы пациентов с различными факторами патогенеза ЭД.
| Группа пациентов | N | Возраст |
| 1. Пациенты с венозными факторами | 11 | 51,5±2,4 |
| 2. Пациенты с нейрогенными факторами (за исключением венозных) | 15 | 53,6±0,8 |
| 3. Пациенты с артериальными факторами (за исключением венозных и нейрогенных) | 38 | 54,4±1,0 |
| 4. Пациенты со всеми органическими факторами | 68 | 53,6±0,8 |
| 5. Пациенты с преобладанием психогенных факторов ЭД | 71 | 42,3±1,5 |
Наибольшая эффективность импазы отмечена у пациентов с преобладанием психогенных факторов ЭД (см. табл. 7, рис. 5-6). Действие препарата у них развивалось быстрее, чем в остальных группах, и изменялось незначительно при удлинении срока лечения с 4 до 12 недель. Эффект импазы при психогенной ЭД может быть обусловлен влиянием как на центральные, так и на периферические звенья эректильной функции.
Таблица 7.
Влияние различных факторов патогенеза ЭД на эффективность терапии импазой.
| Фактор патогенеза | Положительный ответ на лечение, % | Хорошая / отличная оценка пациента, % | Средний прирост ЭФ (12 недель) | ||
| 4 нед | 12 нед | 4 нед | 12 нед | ||
| Венозный (группа 1) | 27,3 | 45,5 | 45,5 | 45,5 | 2,9±0,9 |
| Нейрогенный (группа 2) | 46,7 | 60 | 60 | 66,7 | 3,4±0,7 |
| Артериальный (группа 3) | 63,2 | 76,3 | 47,4 | 55,3 | 4,7±0,5 |
| Все органические факторы | 53 | 67,6 | 50 | 57,4 | 4,2±0,4 |
| Преобладание психогенных факторов | 83,1 | 85,9 | 74,6 | 80,3 | 8,6±0,6 |
Рисунок 5. Влияние различных факторов патогенеза ЭД на эффективность лечения импазой (прирост показателя «эректильная функция»).
Рисунок 6. Влияние различных факторов патогенеза ЭД на эффективность лечения импазой (положительный ответ на лечение).
По предварительным данным клинического исследования эффективности импазы при ЭД у пациентов, страдающих хронической ишемической болезнью сердца (НИИ кардиологии МЗ РФ, Саратов), курсовое применение препарата не только повышает эректильную функцию, но и способствует снижению частоты приступов стенокардии напряжения.
3.5. Результаты проспективной оценки эффективности импазы
Опрос и анкетирование с помощью МИЭФ пациентов спустя 3 месяца после завершения основного исследования дал следующие результаты.
У 44,4% пациентов курсовой прием препарата привел к стойкому устранению ЭД и необходимости в назначении лекарственных средств, улучшающих эректильную функцию. Субъективная оценка подтверждена данными МИЭФ. В эту группу вошли пациенты с наличием или преобладанием психогенных факторов ЭД.
У 33,3% пациентов прекращение приема препарата сопровождалось снижением эректильной функции, и они нуждались в продолжении лечения. При возобновлении терапии действие импазы сохранялось. В эту группу вошли преимущественно пациенты с артериальными факторам ЭД (артериальная гипертензия). Оставшиеся 22,3% пациентов не были удовлетворены лечением импазой и не предпринимали повторных попыток терапии.
В течение 3 месяцев после завершения участия в основном исследовании ни одним из пациентов не зарегистрировано событий, которые можно было бы трактовать как нежелательные лекарственные реакции.
Таблица 8.
Влияние импазы на уровень общего тестостерона (ТС) в сыворотке у пациентов с эректильной дисфункцией.
| Подгруппа | % больных от всей группы | средний возраст, лет | доля ответивших, на лечение, % | ТС исходно нМ | прирост ТС, % от исходного |
| 1. С улучшением эректильной функции | 67 | 53,5±0,9 | 100 | 14,9±0,8 | 14,1±4,5 |
| 2. Без улучшения эректильной функции | 33 | 53,7±0,9 | 0 | 15,1±1,3 | 7,2±4,1 |
| 3. ТС исходно 10% | 52 | 55,2±1,1 | 68 | 12,7±0,7 | 30±3,8 |
| 5. Снижение ТС к 12 нед на >10% | 20 | 51,8±1,7 | 75 | 18,3±1,5 | -20,2±2,6 * |
| 6. Без изменений уровня ТС | 28 | 52,3±0,6 | 59 | 16,3±1,3 | 2,4±1,4 |
| 7. Суммарно | 100 | 53,7±0,7 (45-69) | 67 | 14,8±0,7 | 12,1±3,3 |
В группе пациентов, ответивших на лечение (группа 1), как и в группе в целом, примерно у половины отмечено достоверное повышение уровня ТС. По всем средним показателям (кроме среднего прироста эректильной функции) эта подгруппа была равнозначна суммарной группе.
Пациенты, у которых при лечении импазой не изменялся уровень ТС (группа 6), характеризовались более высокими исходными интегральными показателями оргазмической функции, либидо и общей удовлетворенности, а также уровнем ТС выше среднего. Частота выявления психогенного /психологического компонента ЭД в этой группе была в 2 раза ниже, чем в среднем. Такие пациенты несколько реже, чем в среднем, отвечали на лечение.
Более чем 10-процентное повышение уровня ТС выявлено у 6 из 7 пациентов с преобладанием психогенного компонента ЭД (85% против 52% в среднем). Полученные данные позволяют предположить влияние импазы на центральные механизмы эректильной функции и центральные звенья регуляции андрогенового статуса.
Выводы по влиянию импазы на уровень общего тестостерона
Длительное применение препарата сопровождается повышением уровня общего тестостерона в сыворотке (примерно в 50% случаев), преимущественно у пациентов с исходным относительным снижением этого показателя.
Среди пациентов с исходным уровнем общего ТС сыворотки >14 нМ этот показатель не изменяется у 50%, повышается у 20%, снижается у 30% пациентов. При этом снижение уровня ТС сопряжено с более частым положительным ответом на лечение, более выраженным (по сравнению со средним) приростом оргазмической функции, либидо и общей удовлетворенности. Причинно-следственную связь между приемом импазы и снижением уровня ТС необходимо уточнить.
Общий эффект препарата при ЭД зависит от относительного вклада центральных и периферических звеньев в нарушение эректильной функции у данного пациента. Изменение андрогенового статуса при этом, вероятнее всего, вторично по отношению к коррекции центральных звеньев эректильной функции. Таким образом, можно предполагать, что влияние импазы на андрогеновый статус опосредовано центральными звеньями регуляции биосинтеза андрогенов.
В настоящее время в клинике урологии и оперативной нефрологии РГМУ (Москва) проводится исследование влияния препарата на уровень свободного тестостерона у больных ЭД.
Группы были сопоставимы по количеству больных, возрасту, предположительной этиологии, патогенезу и степени тяжести ЭД (табл. 9).
Таблица 9.
Характеристика групп пациентов в сравнительном исследовании эффективности монотерапии ЭД ингибиторами ФДЭ-5 импазой.
