к жидким лекарственным формам относится
К жидким лекарственным формам относится
Формы выпуска лекарственных препаратов.
Часть 3. Жидкие лекарственные формы
Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.
Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.
Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.
Поговорим о РАСТВОРАХ
В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.
ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.
Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.
Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).
Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).
В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.
В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.
Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.
Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.
Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.
Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.
Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.
Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.
КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.
Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.
Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.
Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.
Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе
Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.
Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.
У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.
Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.
Жидкие лекарственные формы
Раствор — прозрачная лекарственная форма, получаемая путем растворения жидкостей или твердых веществ в каком-либо растворителе. Распространенные растворители — дистиллированная вода, этиловый спирт, глицерин, различные масла (глицериновое, персиковое, оливковое). Интересным растворителем, который улучшает проникновение лекарственных веществ через кожу, является диметилсульфоксид (ДМСО, димексид). В растворах не должно быть осадка, взвешенных частиц, мути. У этой лекарственной формы, наверное, самый широкий спектр способов применения: растворы можно принимать внутрь, закапывать в нос, уши и т. д., использовать для клизм, для компрессов и спринцеваний, втирать в кожу.
Растворы для внутреннего применения обычно дозируют ложками: чайными — 5 мл, десертными — 10, столовыми — 15 мл. Дозы сильнодействующих растворов, а также предназначенных для закапывания в нос, глаза и уши, измеряют каплями, и это неудивительно: столовую ложку жидкости в глаз не зальешь.
Настои и отвары — водные вытяжки из лекарственного сырья растительного происхождения (листья, цветы, кора, корни, трава — в ход идет практически все). В отварах и настоях, помимо действующих веществ, оказываются и другие, не имеющие лекарственного значения, — балласт. Они, кстати, должны быть как минимум безвредны.
Отличительной чертой этих лекарственных форм является срок годности, ограниченный несколькими днями, поэтому настои и отвары готовят либо в аптеке, либо непосредственно дома с таким расчетом, чтобы их хватило на три-четыре дня. Хранить эти средства желательно в темном прохладном месте.
Применяют настои и отвары чаще внутрь, а также для полосканий, обтираний, лечебных ванн. И дозировка тут побольше, чем у растворов. Настои и отвары для внутреннего применения дозируют мерными стаканчиками и столовыми ложками (взрослым), десертными и чайными ложками (детям).
Настойки аналогичны настоям и отварам. Разница заключается в следующем: в качестве извлекающего растворителя для настоек используют спирт, водно-спиртовые и спирто-эфирные смеси. Из-за этого готовят настойки на фармацевтических предприятиях, благодаря чему данная лекарственная форма оказывается более стойкой и в хорошо закрытой таре может храниться долгое время.
Принимают настойки преимущественно внутрь, иногда разводя в небольшом количестве воды.
Экстракты — те же настойки, только более концентрированные. В зависимости от степени концентрации бывают жидкие, густые и твердые экстракты. Жидкие дозируют каплями, а густые и твердые обычно включают в состав других лекарственных форм — таблеток или свечей.
Слизи — очень густые и вязкие жидкости, обладающие выраженным обволакивающим действием. Отсюда и область их применения в качестве протекторов — веществ, в основном защищающих слизистые оболочки от раздражающего действия других лекарств и прочих неблагоприятных факторов.
Эмульсии непрозрачны и нестойки. Вспомните, как выглядит молоко, и вы получите четкое визуальное представление об этой лекарственной форме. В эмульсиях нерастворимые в воде жидкости и масла находятся во взвешенном состоянии в виде капелек. При этом размер последних настолько мал, что невооруженным взглядом их заметить не удастся. Эмульсии обычно готовят в аптеке. Перед употреблением их необходимо взбалтывать, так как они имеют свойство расслаиваться.
Суспензии аналогичны эмульсиям, только во взвешенном состоянии находятся не капельки жидкостей, а частички не растворимых в воде или другом растворителе твердых веществ. Иногда эти частички настолько малы, что практически не чувствуются во рту и трудно понять, суспензию мы принимаем или эмульсию. Суспензии также надо взбалтывать перед употреблением.
Если смешать несколько веществ в разных лекарственных формах, получится микстура. К ней нужно соблюдать все требования, применяемые к входящим в нее формам. Так, если в составе есть суспензия, то микстуру надо взбалтывать, а если настой — то хранить в прохладном месте и недолго. Микстуры часто называют по видам входящих в их состав веществ.