Как правильно принимать метформин

Как правильно принимать метформин

Метформин (850 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество – метформина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью с риской (для дозировок 500 мг и 1000 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью без риски (для дозировки 850 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50-60%.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2 часа, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.

Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Гипоглигемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:

— снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

— улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

— задержки всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Показания к применению

— сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином)

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют Метформин дозировкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг лекарственного средства Метформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник

Метформин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка 500 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 850 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 1000 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Источник

Метформин (Metformin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метформин

1 таб.
метформина гидрохлорид500 мг

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания активных веществ препарата Метформин

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Противопоказания к применению

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Источник

Метформин (1000 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка 500 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 850 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 1000 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые (дозировка 500 мг), овальные с риской (дозировка 850 мг, 1000 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 25 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в тканях практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина (КК)) что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 65 ч. При почечной недостаточности он возрастает появляется риск кумуляции метформина.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;

— у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее рвоте) тяжелые инфекционные заболевания шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат:

— у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин);

— в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа препарат должен быть отменен и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа:

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно- кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки разделенная на 3 приема.

— Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг в сутки могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средств и начать приём препарата Метформин в дозе указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки : у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете:

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи разделенная на 2 приема.

Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

— Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под peгулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Продолжительность лечения: препарат Метформин следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов метформина распределяется следующим образом: очень часто: ≥ 1/10 часто: ≥ 1/100 2 ;

— гестационный сахарный диабет в анамнезе;

— семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

— повышенная концентрация триглицеридов;

— сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске развития гипогликемии при применении препарата Метформин в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины репаглинид инсулин) при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 850 мг и 1000 мг.

Упаковка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг:

По 10 15 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 850 мг:

По 10 15 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 3 4 или 6 контурные ячейковые упаковки (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для 20 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг:

По 10 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 5 или 6 контурных ячейковых упаковок (для 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

По 2 3 или 4 контурные ячейковые упаковки (для 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 20 таблеток (все дозировки) в банку из светозащитного стекла укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом или в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия.

Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять но истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Описание

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здорового человека. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина обнаруженного в кале составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается что фармакокинетика его всасывания нелинейна.

Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 25 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и как правило не превышает 1 мкг/мл.

Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы. Сmах в крови ниже Сmах в плазме крови и достигается примерно за то же время.

Метформин проникает в эритроциты. Вероятно эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 65 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина соответственно период полувыведения увеличивается концентрация метформина в плазме крови повышается повышается риск его кумуляции.

При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей Сmах и площадь по кривой «концентрация-время» (AUC0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомогательному веществу препарата;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее рвоте) тяжелые инфекционные заболевания шок;

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— детский возраст до 10 лет.

С осторожностью:

Применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете или сахарном диабете 2 типа препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Метформин принимают внутрь во время или после еды не разжевывая запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови.

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.

— Медленное увеличение дозы может способствовать уменьшению нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

— Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием этого препарата и начинать прием препарата Метформин в дозе указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин в дозировках 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

С 10-летнего возраста препарат может применяться как в монотерапии так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете :

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после приема пищи разделенная на 2 приема.

Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Пациенты с нарушением функции почек

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки разделенная на 2 приема. Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев). Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Длительность лечения

Препарат Метформин следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто: > 1/10; часто: 1/10-1/100; нечасто: 1/100-1/1000; редко: 1/1000-1/10000; очень редко: Симптомы : при применении метформина в дозе 85 г (в 425 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).

Лечение : в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить пациента срочно госпитализировать и определив концентрацию лактата уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после при условии что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации возрастает риск развития лактоацидоза особенно в случае:

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств содержащих этанол.

Комбинации требующие применения с осторожностью

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе повышают концентрацию глюкозы в крови иногда вызывая кетоз. Во время лечения ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Бета2-адреномиметики назначаемые парентерально: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины инсулином акарбозой салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.

Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды глюкагон эстрогены пероральные контрацептивы фенитоин симпатомиметики никотиновая кислота изониазид блокаторы «медленных» кальциевых каналов левотироксин натрия.

Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина что может приводить к развитию лактоацидоза.

У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2)

Метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2.

При совместном применении с метформином:

Особые указания:

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска такие как декомпенсированный сахарный диабет кетоз продолжительное голодание алкоголизм печеночная недостаточность и любое состояние связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких как мышечные судороги сопровождающиеся диспепсическими расстройствами болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 725) содержащие лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина:

В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако ввиду отсутствия долгосрочных данных рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей особенно в период полового созревания.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины репаглинидом и др.).

Применение препарата у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа к которым относятся:

Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует предостеречь пациентов о риске развития гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины репаглинидом инсулином и др.) при которых ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 850 мг и 1000 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок или банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а, Россия

Источник

Метформин

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка 500 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 850 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Одна таблетка 1000 мг содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Источник

Метформин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество – метформина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью с риской (для дозировок 500 мг и 1000 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью без риски (для дозировки 850 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50-60%.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2 часа, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.

Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Гипоглигемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:

— снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

— улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

— задержки всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Показания к применению

— сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином)

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют Метформин дозировкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг лекарственного средства Метформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник

Метформин (1000 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество – метформина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью с риской (для дозировок 500 мг и 1000 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью без риски (для дозировки 850 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50-60%.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2 часа, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.

Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Гипоглигемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:

— снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

— улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

— задержки всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Показания к применению

— сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином)

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют Метформин дозировкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг лекарственного средства Метформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник

Метформин (Metformin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метформин

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.
метформина гидрохлорид1000 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, кроскармеллоза натрия 60 мг, вода очищенная 20 мг, повидон 80 мг, магния стеарат 10 мг.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания активных веществ препарата Метформин

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Противопоказания к применению

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Источник

Метформин фармлэнд 500 мг и 850 мг : инструкция по применению

Описание

Дозировка 500 мг: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне. На поверхности таблеток допускается мраморность

Дозировка 850 мг: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Бигуаниды.

Код АТС А10ВА02.

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Показания для применения

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением.

Как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых.

Как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными глипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (метформин, таблетки 500 мг или таблетки, покрытые оболочкой, 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10-15 дней проводимого лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае перехода к лечению препаратом метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 8$0 мг препарата 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают по результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином

Препарат применяют детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проводимого лечения дозу необходимо откорректировать в соответствие с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимально рекомендуемая доза составляет 2000 мг, распределенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Пациенты с нарушением функции почек

СКФ следует оценивать до начала лечения препаратами, содержащими метформин, а затем минимум раз в год. У пациентов с повышенным риском дальнейшего развития нарушения функции почек и у пожилых людей следует чаще контролировать функцию почек, например, каждые 3-6 месяцев.

Побочное действие

Указанные побочные реакции встречались с такой частотой:

Очень часто (>1/10);

Часто (> 1 /100, 1 /1000, 1/ 10 000,

Меры предосторожности

Лактоацидоз является редким, но тяжёлым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжёлой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печёночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидотической одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Должны проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.

Функция сердца. Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены большему риску развития гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин может использоваться только при условии регулярного мониторинга функции сердца и почек. Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью лечение метформином противопоказано.

Йодсодержащие рентген контрастные средства. Внутривенное введение йодсодержащих контрастных препаратов может привести к контраст-индуцированной нефропатии, которая может привести к накоплению метформина и увеличению риска развития лактоацидоза. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасных средств необходимо прекратить применение препарата за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и повторной оценки функции почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводится под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при длительном применении, поэтому следует с осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сутки).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

• Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Йодсодержащие контрастные препараты: метформин следует отменить до или во время процедуры визуализации и не возобновлять раньше чем через 48 часов при условии, что функция почек была повторно исследована и признана стабильной, см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности».

Алкоголь: Алкогольная интоксикация связана с повышенным риском развития лактатацидоза, особенно в случае голодания, недоедания или печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Некоторые лекарственные средства способны отрицательно влиять на функцию почек, что может повысить риск развития лактатацидоза, например, НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, в особенности петлевые диуретики. В начале применения этих препаратов или при их применении в сочетании с метформином необходимо проводить тщательный контроль функции почек.

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.

Транспортеры органических катионов (ТОК)

Метформин является субстратом как ТОК1, так и ТОК2.

Одновременное назначение метформина с такими препаратами, как:

• ингибиторы ТОК1 (верапамил), могут привести к снижению его эффективности;.

индукторы ТОК1 (рифампицин), могут повысить всасывание метформина в ЖКТ и его эффективность;

ингибиторы ТОК2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол), могут снизить выведение метформина почками и, таким образом, повысить его концентрацию в плазме;

ингибиторы ТОК1 и ТОК2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут менять эффективность и выведение метформина почками.

Поэтому рекомендуется проявлять осторожность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, при назначении этих препаратов с метформином, поскольку концентрация метформина в плазме может увеличиваться. При необходимости может рассматриваться корректировка дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы ТОК способны изменить эффективность метформина.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдается. Однако в этом случае наблюдается развитие молочнокислого ацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться учащённое дыхание, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечению срока годности.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Метформина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество

Вспомогательные вещества ядра:

лактозы моногидрат (сахар молочный)

Вспомогательные вещества оболочки:

опадрай® II синий,

гипромеллоза (гидроксипропиметилцеллюлоза 2910)

краситель бриллиантовый синий FCF, Е 133, алюминиевый лак

краситель оксид железа черный, Е 172

краситель оксид железа желтый, Е 172

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 25 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 65 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина увеличивается период полувыведения что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии;

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее многократных приступах рвоты) тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей) шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в том числе в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например внутривенная урография ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении.

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат:

— у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости 1 раз в день во время или после ужина.

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии возможно увеличение дозы до максимальной.

Максимальная рекомендованная доза:

Для пациентов не принимающих метформин рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют как описано выше начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе превышающей 2000 мг не рекомендован переход на препарат Метформин лонг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки.

Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.

Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 500 мг содержит:

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 750 мг содержит:

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 850 мг содержит:

1 таблетка с пролонгированным высвобождением 1000 мг содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика:

После перорального приема препарата в форме таблетки с пролонгированным высвобождением всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах)после однократного приема внутрь 1таблетки с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг составляет 5-7 часов (в диапазоне от 4 до 12 часов). В то же время ТСmах для таблетки с обычным высвобождением составляет 25 час.

В равновесном состоянии идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются непропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Сmах и AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.

Связь с белками плазмы незначительна. Сmах в крови ниже Сmах в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин что указывает что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 65 час.

При нарушении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина увеличивается период полувыведения что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа у взрослых особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в качестве монотерапии:

— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее многократных приступах рвоты) тяжелые инфекционные заболевания (например инфекции дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей) шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например внутривенная урография ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью:

— у пациентов старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

— в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Метформин МВ принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости. 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Метформин МВ подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

— Для пациентов не принимавших метформин рекомендуемой начальной дозой препарата Метформин МВ является 500 мг 750 мг или 850 мг один раз в сутки во время ужина.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

— Для пациентов уже получающих лечение метформином начальная доза препарата Метформин МВ должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

— Пациентам принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе превышающей 2000 мг не рекомендован переход на препарат Метформин МВ.

— В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства. Подбор дозы метформина осуществляют начиная с назначения препарата Метформин МВ 500 мг 750 мг или 850 мг с возможным последующим переходом на препарат Метформин МВ 1000 мг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин МВ составляет одну таблетку 500 мг 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки во время ужина в то время как дозу инсулина подбирают па основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин МВ 1000 мг.

Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин МВ:

1) 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг);

2) 2 таблетки 750 мг в сутки (1500 мг);

3) 2 таблетки 850 мг в сутки (1700 мг);

4) 2 таблетки 1000 мг в сутки (2000 мг).

Если адекватный гликемический контроль не достигается доза препарата Метформин МВ может быть увеличена до максимальной суточной.

Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу препарата можно разделить на 2 приема.

Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля концентрации глюкозы в крови тогда максимальная доза может быть разделена на два приема:

— 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина для дозировки 500 мг;

— 1 таблетка во время завтрака и 1 таблетка во время ужина для дозировки 1000 мг. Если адекватный контроль концентрации глюкозы в крови не достигается при приеме максимальных рекомендованных доз метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением возможен переход на метформин в виде таблеток с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год (см. раздел «Особые указания»).

Продолжительность курса лечения

Метформин МВ следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин МВ.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто: ≥ 1/10: часто: ≥ 1/100

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

СКФ (мл/мин)Максимальная суточная доза (делится на 2-3 ежедневные дозы)Дополнительные сведения
60-893000 мгВ связи со снижением функции почек следует рассмотреть снижение дозы.
45-592000 мгПеред началом приема метформина следует изучить факторы, которые могут повысить риск развития лактатацидоза (см «Меры предосторожности»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы
30-441000 мг