Обострения хронической обструктивной болезни легких.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит).

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции костей и суставов.

Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией.

Источник

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания препарата Цефтриаксон

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Источник

Цефтриаксон (Ceftriaxone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефтриаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilusi nfluenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Фармакокинетика

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Источник

Цефтриаксон (порошок для приготовления раствора, 1 г, Красфарма ОАО)

Инструкция

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон – 1.0 г

О писание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

— органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

— желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

— органов малого таза

— нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

— костей и суставов

— кожи и мягких тканей

— острый средний отит

— профилактика послеоперационных инфекций

— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).

Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие Ca2+!

Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г один раз в сутки, или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч).

В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение цефтриаксона должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Суточная доза не должна превышать 50 мг.

Препарат противопоказан новорожденным (≤ 8 дней), которые получают или будут получать препараты кальция из-за риска образования преципитатов кальция.

Детям с массой тела свыше 50 кг применяют дозы для взрослых.

Приготовление и введение растворов препарата

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Лидокаин не используется в качестве растворителя в детской практике!

Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!

Побочное действие

— головная боль, головокружение

— диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит

— анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия

— кандидоз влагалища, вагинит

— сыпь, зуд, жар или озноб

— флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены (при в/в введении)

— болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения (при в/м введении)

— увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче

— повышенное потоотделение, «приливы» крови

— абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

— стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, лидокаину)

— гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных

— новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Ca2+)

Лекарственные взаимодействия

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими Ca2+ (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультра-звуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Ca2+-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Ca2+-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета пяти T1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и Ca2+- содержащими растворами должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Ca2+-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Ca2+-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств (ЛС).

Применение при беременности и в период лактации.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, судороги.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Форма выпуска и упаковка

1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

От 1 до 50 флаконов с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель, владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия.

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./ факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Республики Казахстан:

ТОО «Медлайн Фармацевтика»,

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, ул. Суюнбая, 162 А.

Источник

Цефтриаксон

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Активное вещество: цефтриаксон натрия (в пересчёте на цефтриаксон) — 0,5 г; 1 г; 2 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia mareescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в том числе Еnterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Период полувыведения (Т½) после в/м введения — 5,8–8,7 ч, после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0–5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5–15 мл/мин — 15,7 ч, 16–30 мл/мин — 11,4 ч, 31–60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизменённом виде — 33–67 % почками; 40–50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

С осторожностью

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печёночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

суточная доза не должна превышать 4 г.

Для новорождённых (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20–80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от

возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50–75 мг/кг 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжёлых инфекциях др. локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите — в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов :

Следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Для в/м введения 0,25 или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2–4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5–10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, запор, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом.

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Особые указания

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Исследования — in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорождённых, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.

При одновременной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина K.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г и 2 г.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г и 2 г во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.

1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона для поставки в стационары.

Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах по 5 мл.

1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Цеф III® (250 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг, 500 мг и 1.0 г

Состав

(в пересчете на цефтриаксон) 0,25 г, 0,5 г, 1.0 г,

Описание

Кристаллический порошок от почти белого до желтоватого или желтовато- оранжевого цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой «концентрация в плазме – время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где сохраняет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Фармакодинамика

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (b-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (b-гемолитический, группы B), b-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

Bacteroides spp. (желчечувствительные), Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

Показания к применению

диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания)

инфекции верхних и нижних дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов

инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта)

инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции

инфекции почек и мочевыводящих путей

инфекции половых органов, включая гонорею

инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

предоперационная профилактика инфекций, профилактика вторичной инфекции

Способ применения и дозы

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела > 50 кг)

Доза*

Кратность применения**

Показания

Не госпитальные пневмонии.

Обострение хронических обструктивных болезней легких.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит).

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей Инфекции костей и суставов.

Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. Бактериальный эндокардит.

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (>50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Препарат по 1 – 2 г вводят внутримышечно один раз в сутки (каждые 24 часа). Суточную дозу 1– 2 г следует вводить внутримышечно в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Однократное внутримышечно введение в дозе 500 мг.

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя(П) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Применение у детей

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет ( 80 мг / кг / сутки) либо суммарные дозы, превышающие 10 граммов и при наличии других факторов риска (например, ограничения жидкости, постельный режим и т.д.) риск образования осадка увеличивается у лежащих или обезвоженных пациентов. Это побочное действие может протекать симптомно или бессимптомно, может привести к возникновению почечной недостаточности

и анурии, но является обратимым после прекращения терапии цефтриаксоном.

Зарегистрированы случаи образования осадка кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, в основном у пациентов, получавших дозы, превышающие рекомендуемую стандартную дозу препарата Цеф III®. Проспективные исследования у детей показали переменную частоту возникновения осадка после внутривенного применения препарата, в некоторых исследованиях более 30%. Вероятно, что при медленном инфузионном введении (в течение 20-30 минут) снижается частота случаев этого побочного действия. Это побочное действие обычно протекает бессимптомно, но редко в случаях, образование осадков сопровождалось клиническими симптомами, такими, как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Образование осадков, как правило, обратимое явление, которое прекращается после лечения цефтриаксоном.

Противопоказания

гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ

тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе

новорожденные (особенно недоношенные) при риске развития билирубиновой энцефалопатии

недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недель (недели беременности + недели после рождения)

доношенные новорожденные (в возрасте до 28 дней) с желтухой, гипербилирубинемией или ацидозом, вследствие возможности нарушения связывания билирубина. У таких пациентов существует риск развития билирубиновой энцефалопатии.

при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными кальцийсодержащими растворами, в том числе внутривенными кальцийсодержащие вливаниями, например парентеральное питание, из-за риска образования осадка кальциевых солей цефтриаксона (особенно у новорожденных)

перед внутримышечной инъекцией препарата Цеф III® с лидокаином в качестве растворителя следует исключить противопоказания, связанные с введением лидокаина. Лидокаин содержащие растворы препарата Цеф III® нельзя вводить внутривенно.

Лекарственные взаимодействия

Не допускается использование кальцийсодержащих растворов, таких как раствор Рингера или Гартмана, для разведения препарата Цеф III® или для дальнейшего для внутривенного введения, так как может образоваться осадок. Образование осадка кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата Цеф III® и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа.

Нельзя использовать препарат Цеф III® одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью. Новорожденные подвержены повышенному риску образования осадка кальциевых солей цефтриаксона.

При одновременном использовании пероральных антикоагулянтов и препарата повышается риск дефицита витамина K и может развиться кровотечение. Следует тщательно контролировать МНО (международное нормализованное отношение) и использовать адекватную коррекцию дозы витамина K во время и после лечения препаратом.

Во время исследований in-vitro отмечались антагонистические эффекты при одновременном применении препарата с хлорамфениколом.

При одновременном применении больших доз препарата и «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось.

Пробенецид не влияет на выведение препарата Цеф III®.

Препарат Цеф III® несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Особые указания

Зарегистрированы реакции гиперчувствительности с летальным исходом. При наличии тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить терапию препаратом Цеф III® и принять соответствующие срочные меры.

Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами

Зарегистрированы случаи с летальным исходом с образованием осадка кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных детей в возрасте менее 1 месяца. У новорожденных отмечается повышенный риск образованием осадка кальциевых солей цефтриаксона по сравнению с пациентами из других возрастных групп.

Пациентам любого возраста не следует смешивать препарат Цеф III® или вводить его одновременно с любыми кальций-содержащими внутривенными растворами даже при использовании различных инфузионных систем и различных участков для инфузий.

Пациентам в возрасте более 28 дней препарат Цеф III® и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, один за другим, если используются различные инфузионные системы или введение на различных участках, или если менять инфузионные системы или тщательно их промывать физиологическим раствором между инфузиями для предотвращения осадка. У пациентов, которым требуется постоянная инфузия кальцийсодержащих полного парентерального питания (ППП) растворов, возможно, потребуется использование альтернативной антибактериальной терапии, которые не несут в себе риска образования осадков.

Известны случаи развития тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальные случаи, у взрослых и детей.

При развитии анемии, необходимо отменить препарат Цеф III® до установления этиологии анемии и исключить анемию, вызванную цефтриаксоном.

Во время длительного лечения следует регулярно контролировать показатели крови.

Колиты/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной тяжести: от легкой диареи до колита с летальным исходом. Таким образом, необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Следует учитывать возможность прекращения терапии Цефтриаксоном и переход на лечение, специально направленное на Clostridium difficile. Не следует использовать лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

Как и при лечении другими антибиотиками, могут развиваться суперинфекции.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

При тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рекомендуется проводить тщательный мониторинг эффективности и безопасности.

Каждый грамм препарата Цеф III® содержит 3,6 ммоль (или 83 мг) натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на контролируемой натриевой диете.

При наличии в сонограммах теней, следует учитывать возможность образования кальциевых солей цефтриаксона. Как правило, после применения цефтриаксона в дозе более 1 г в сутки на сонограммах желчного пузыря были обнаружены тени, которые ошибочно были приняты за камни в желчном пузыре. Особую осторожность следует проявлять у детей и подростков. После прекращения лечения препаратом Цеф III®, эти осадки кальциевых солей цефтриаксона исчезают.

У пациентов, получавших препарат Цеф III®, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства этих пациентов уже имелись в анамнезе факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся осадков кальциевых солей цефтриаксона под влиянием препарата Цеф III®в желчных путях в развитии панкреатита.

Зарегистрированы обратимые случаи почечнокаменной болезни, которые исчезли после завершения лечения препаратом Цеф III®. В случаях возникновения симптомов почечнокаменной болезни следует проводить УЗИ. При назначении препарата Цеф III® пациентам с почечнокаменной болезнью или гиперкальциурией, надо учитывать соотношение риска и пользы.

Беременность и период лактации

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

Цефтриаксон допускается назначать во время беременности после оценки отношения польза/риск, в особенности в первом триместре беременности.

При применении цефтриаксона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Во время исследований фертильности не отмечалось неблагоприятного воздействия на репродуктивные функции мужчин или женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и диарея.

Лечение: Лечение симптоматическое. Гемодиализ или перитонеальный диализ не влияет на концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 250 мг, 500 мг, 1.0 г активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминие­выми или импортными или импортными комбинированными колпачками «FLIP OFF».

На каждый флакон наклеи­вают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклею­щуюся импортного производства.

Флаконы по 1, 5 или 10 штук вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачки из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Допускается текст утвер­жденной инструкции по медицинскому примене­нию на государственном и русском языках наносить на пачку.

Допускается упаковка по 100 флаконов без пачек в пленку полиэтиленовую термоусадочную с лотком из картона или в коробки из картона коробочного с перегородками из того же картона (или без перегородок). Количество инструк­ций в групповую упаковку вкладывается по числу флаконов.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Источник

Цефтриаксон-КМП (0.5 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г и 1,0 г

Состав

Описание

Кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Слабо гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01D D04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, базирующиеся на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается за 2-3 часа после введения. Площадь под кривой концентрации в плазме крови после внутривенного введения равняется таковой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100 %.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более чем 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой оболочке носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете простаты).

После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации относительно чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например снижается с 95 % при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85 % при концентрации 300 мг/л. Благодаря более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней более высокая, чем в плазме крови.

Проникновение в отдельные ткани. Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в т.ч. новорожденных. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела (новорожденным и младенцам соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается приблизительно через 4 часа после внутривенного введения и составляет в среднем 18 мг/л. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите  4 %. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2-24 часа достигаются концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, во много раз превышающие минимальные ингибирующие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентный барьер и в малых концентрациях – в грудное молоко.

Метаболизм. Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение. Общий плазменный клиренс цефтриаксона равняется 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50 %  в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У новорожденных почками выводится приблизительно 70 % дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется в незначительной мере, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение почками.

Фармакодинамика

Цефтриаксон-КМП  цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Бактерицидная активность Цефтриаксона-КМП обусловлена угнетением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro относительно большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон-КМП характеризуется очень большой устойчивостью к большинству -лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон-КМП активен относительно нижеследующих микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях (см. раздел «Показания»):

Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Устойчивые к метицилину Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes обнаруживают устойчивость к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главным образом A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (другие)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (другие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (другие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидоопосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов вышеупомянутых микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения, аминогликозиды, являются чувствительными к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P. Aeruginosa, устойчивых к цефтриаксону.

Анаэробы. Bacteroides spp. (чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (другие), Gaffkia anaerobica (раньше назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β-лактамаз.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующих -лактамазу (в частности B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчив Clostridium difficile.

Чувствительность к Цефтриаксону-КМП можно определять методом дисков или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Национальный комитет клинических лабораторных стандартов (НККЛС). Для Цефтриаксона-КМП НККЛС установил такие критерии оценки результатов испытаний:

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки.

In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположигельных микроогранизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ так и цефалоспориназ) вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительныеаэробы

Staphylococcus aureus (мстициллиночувствительный) коагулазо-отрицательные стафилококки Streptococcus pyogenes (β-гемолитический группы A) Streptococcus agalactiae (β-гемолитический группы В) β-гемолитические стрептококки (группы ни А ни В) Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcusspp. резистентны к цефалоспоринам в том числе к цефтриаксону. Как правило EnterococcusfaecalisEnterococcusfaecium и Listeriamonocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

AcinetobacterIwoffiiAcinetobacteranitratus (главным образом A. baumannii)* AeromonashydrophilaAlcaligenesfaecalisAlcaligenesodorans алкалигеноподобные бактерии BorreliaburgdorferiCapnocytophagaspp. Citrobacterdiversus (в том числе C. amalonaticus) Citrobacterfreundii* EscherichiacoliEnterobacteraerogenes* Enterobactercloacae* Enterobacterspp. (прочие)* HaemophilusducreyiHaemophilusinfluenzaeHaemophilusparainfluenzaeHafniaalveiKlebsiellaoxytocaKlebsiellapneumoniae** Moraxellacatarrhalis(ранее называвшаяся Branhamellacatarrhalis) MoraxellaosloensisMoraxellaspp. (прочие) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Proteus mirabilis Proteus penneri* Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (прочие) Providencia rettgeri* Providencia spp. (прочие) Salmonella typhi Salmonella spp. (нетифоидные) Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие)* Shigella spp. Vibrio spp. Yersinia enterocolitica Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз кодируемых хромосомами.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов полирезистентные к другим антибиотикам таким как аминопенициллины и уреидоненициллины цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды чувствительны к цефтриаксону. Treponoma pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями клинические изоляты Р.aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroidesspp. (желчечувствительные)* Clostridiumspp. (кроме С. difficile) Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. (прочие) Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus) Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз. Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroidesspp. (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridiumdifficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне используя стандартную методику подобную той которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамотрицательные аэробы: Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae (в том числе штаммы устойчивые к ампициллину) Haemophilus parainfluenzae Klebssiella spp. (в том числе Klebssiella pneumoniae) Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы образующие и необразующие пенициллиназу) Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris Morganella morganii Serratia marcescens Citrobacter freundii Citrobacter diversus Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам таким как пенициллины цефалоспорины аминогликозиды чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aerugenosa также чувствительны к препарату.

Грамположителъные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы образующие пенициллиназу) Staphylococcus epidermidis (стафилококки устойчивые к метициллину проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам включая цефтриаксон) Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A) Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы: Bacteroides spp. Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Стандартный режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону суточную дозу можно увеличивать до 4 г. Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут.

Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых без поправок на возраст. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии введение Цефтриаксон следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Дозирование в особых случаях

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг цефтриаксона.

Профилактика послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г цефтриаксона однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов например орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу если функция печени остается нормальной. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Способ применения

Для внутримышечного введения:

Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона Растворитель (вода для инъекций)

После приготовления каждый мл раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон.

При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других внутримышечных инъекциях цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1000 мг препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина внутривенно.

Для внутривенного введения:

Содержимое флакона растворяют следующим образом:

Содержимое флакона Растворитель (вода для инъекций)

После приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для внутривенной инфузии растворяют цефтриаксон из расчета 1.0 г на 20 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов не содержащих кальция (0.9% раствор натрия хлорида 2.5% 5% или 10% раствор декстрозы 5% раствор левулозы 6% раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница озноб или лихорадка сыпь зуд редко- бронхоспазм эозинофилия эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона) сывороточная болезнь анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения лейкоцитоз нейтропения гранулоцитопения лимфопения тромбоцитоз тромбоцитопения гемолитическая анемия гипокоагуляция снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II VII IX X) удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия повышение содержания мочевины в крови гиперкреатининемия глюкозурия цилиндрурия гематурия) олигурия анурия.

Местные реакции: флебит болезненность по ходу вены болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль головокружение носовые кровотечения кандидоз суперинфекция.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы. Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae (в том числе штаммы устойчивые к ампициллину) Haemophilus parainfluenzae Klebssiella spp. (в том числе Klebssiella pneumoniae) Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы образующие и необразующие пенициллиназу) Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris Morganella morganii Serratia marcescens Citrobacter freundii Citrobacter diversus Providencia spp. Salmonella spp. Shigella spp. Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам таким как пенициллины цефалоспорины аминогликозиды чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы образующие пенициллиназу) Staphylococcus epidermidis (стафилококки устойчивые к метициллину проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам включая цефтриаксон) Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A) Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) Streptococcus pneumoniae.

Анаэробы. Bacteroides spp. Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Стандартный режим дозирования

Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут.

Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых без поправок на возраст.

Дозирование в особых случаях

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и

пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное внутримышечное введение 250 мг Цефтриаксона.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу если функция печени остается нормальной. Суточная доза препарата не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Способ применения

Для внутримышечного введения: содержимое флакона растворяют

Растворитель (вода для инъекций)

После приготовления каждый миллилитр раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон.

При необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других внутримышечных инъекциях Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1000 мг препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях препарат следует вводить с 1 % раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина внутривенно.

Для внутривенного введения: содержимое флакона растворяют следующим образом:

Растворитель (вода для инъекций)

Для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида 2.5 % 5 % или 10 % раствор декстрозы 5 % раствор левулозы 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: крапивница озноб или лихорадка сыпь зуд редко- бронхоспазм эозинофилия эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) сывороточная болезнь анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения лейкоцитоз нейтропения гранулоцитопения лимфопения тромбоцитоз тромбоцитопения гемолитическая анемия гипокоагуляция снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II VII IX X) удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек (азотемия повышение содержания мочевины в крови гиперкреатининемия глюкозурия цилиндрурия гематурия) олигурия анурия.

Местные реакции: флебит болезненность по ходу вены болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль головокружение носовые кровотечения кандидоз суперинфекция.

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «Биоком», 355016, Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский пр., д. 54, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Закрытое акционерное общество «Макиз-Фарма»

Источник

Инструкция по применению ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Показания к применению

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефтриаксона и других антибактериальных препаратов, цефтриаксон должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций, с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Цефтриаксон показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Примечание: В одном клиническом исследовании излечения наблюдались с одной дозы цефтриаксона парентерально по сравнению с 10 днями пероральной терапии. В рамках второго исследования сопоставимые показатели излечения наблюдались между одной дозой цефтриаксона парентерально и компаратором. Потенциальное снижение частоты клинического излечения должны быть сбалансированы с потенциальными преимуществами парентеральной терапии;

* Эффективность для этого микроорганизма в этом органе системы изучали в менее чем десяти инфекций.

Когда цефтриаксон вводят перед хирургическими процедурами, доза 1 г цефтриаксона обеспечивает защиту от большинства инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами на протяжении всей процедуры.

Режим дозирования

Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней, в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в растворами, содержащими кальции, в том числе в/в вливания, содержащие кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

В/в дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

Не следует назначать дозу более 80 мг/кг массы тела в связи с повышенным риском билиарной преципитации.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения заболевания. Больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение, как минимум 48-72 ч после нормализации температуры и/или получении подтверждения эрадикации возбудителей.

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях

Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Почечная и печеночная недостаточность

У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у таких больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона у больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для инъекции 1 г растворить в 3.5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.

Для инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций ввести в/в медленно (2-4 мин).

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для в/в введения.

Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Источник

Цефтрокс™ (1 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г

Состав

Один флакон содержит

Описание

Кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Средний период полувыведения при введении 0,15 – 3 г, составляет 5,8 – 8,7 часов, объем распределения составляет 5,78 – 13,5 л; плазменный клиренс – 0,58 – 1,45 л/час; почечный клиренс – 0,32 – 0,73 л/час. Цефтриаксон хорошо связывается с белками плазмы, способность связываться уменьшается с 95 % до 85 % при плазменной концентрации менее 25 мкг/мл.

Выведение: 33 – 67 % цефтриаксона выводится с мочой в неизмененном виде, оставшееся количество выводится с калом в виде микробиологически неактивного вещества.

Цефтриаксон не выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Бактерицидное действие цефтриаксона достигается путем подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон высокоустойчив к бета-лактамазам грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробов: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин устойчивые и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter divarsus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providеncia rettgeri), Salmonella spp. (включая S. typhi), Shigella spp.; грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; анаэробов: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius,Bacteroides melaninogenicus

Цефтриаксон также активен против большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Показания к применению

Цефтриаксон предназначен для парентерального лечения следующих инфекций, вызванных следующими чувствительности штаммами микроорганизмов:

-инфекции костей, кожи и мягких тканей

-инфекции у пациентов с нейтропенией

— профилактика инфекций до и после проведения хирургических вмешательств

Лечение можно начинать до получения результатов определения чувствительности микроорганизмов к препарату.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон можно вводить глубоко внутримышечно, а также в виде внутривенной инъекции, медленно, или в виде внутривенной инфузии, медленно, после приготовления раствора согласно указаниям ниже.

Растворы препарата должны использоваться сразу после приготовления. Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или Хартмана) для приготовления раствора цефтриаксона, так как возможно образование осадка. Образование осадка цефтриаксон-кальций также возможно, когда цефтриаксон вводят в одной системе с растворами, содержащими кальций. Поэтому нельзя одновременно вводить цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.

Дозу и способ введения устанавливают в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента. В большинстве случаев достаточно вводить препарат однократно в сутки. Взрослым и детям от 12 лет и старше

Стандартная терапевтическая доза: 1 грамм в сутки

При тяжелых инфекциях: 2-4 грамма в сутки, в виде однократной дозы каждые 24 часа.

Продолжительность терапии варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при лечении другими антибиотиками, цефтриаксон следует продолжать вводить еще в течение 48-72 часов после нормализации температуры и достижения эрадикации бактериального возбудителя инфекции.

Острая неосложненная гонорея: однократная доза 250 мг внутримышечно. Не показано одновременное назначение пробенецида.

Профилактика инфекций при хирургических операциях: 1 грамм цефтриаксона в виде однократной внутримышечной инъекции или медленной внутривенной инъекции. При колоректальных операциях следует вводить 2 грамма внутримышечно. При назначении доз свыше 1 грамма следует вводить их раздельно, в разные участки, или вводить в виде внутривенной инфузии, в сочетании с подходящим антибактериальным средством для лечения анаэробных инфекций.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется модификации дозы цефтриаксона у пожилых пациентов, если функция печени и почек не нарушена.

Новорожденные младенцы и дети до 12 лет.

Рекомендуются следующие дозы препарата:

Назначается суточная доза 20-50 мг/кг веса тела, но не больше 50 мг/кг. У новорожденных внутривенное вливание следует выполнять в течение 60 минут, для снижения риска развития билирубиновой энцефалопатии.

Младенцам и детям до 12 лет

Стандартная терапевтическая доза: 20-50 мг/кг веса тела в сутки.

При тяжелых инфекциях назначают до 80 мг/кг веса тела в сутки. Детям с весом тела более 50 кг можно назначать стандартную дозу для взрослых. Дозы от 50мг/кг или более следует вводить внутривенно медленно, в течение 30 минут. Следует избегать назначения доз свыше 80 мг/кг веса, так как повышается риск развития преципитации желчи.

Нарушение функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек можно не снижать дозу цефтриаксона, если функция печени при этом не нарушена. Только в случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae Streptococcus A (Str.pyogenes) Streptococcus V (Str. agalactiae) Streptococcus viridans Streptococcus bovis. Примечание: Staphylococcus spp. устойчивый к метициллину резистентен и к цефалоспоринам в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis Citrobacter spp. Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы) Escherichia coli Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae) Moraxella spp. Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Plesiomonas shigelloides Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы) Salmonella spp. (в том числе S. typhi) Serratia spp. (в том числе S. marcescens) Shigella spp. Vibrio spp. (в том числе V. cholerae) Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов которые в присутствии других антибиотиков например пенициллинов цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов устойчиво размножаются чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis) Clostridium spp. (в том числе С1. difficile) Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium) Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например В. fragilis) вырабатывающие бета-лактамазу устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски содержащие цефтриаксон так как показано что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет

Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях или в случаях инфекций вызываемых умеренно чувствительными патогенами суточная доза может быть увеличена до 4 г.

При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет Суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.

У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более

50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в

течение 30 минут.

Зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить.

Для лечения гонореи вызываемой как образующими так и необразующими пенициллиназу штаммами рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

Профилактика в пред- и послеоперационном периоде

Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций в зависимости от опасности инфекции за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

Недостаточность функции почек и печени

У больных с нарушенной функцией почек при условии нормальной функции печени дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных подвергаемых гемодиализу дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 35 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно! Внутривенное введение

Для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.

Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г препарата необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция например: в 09% растворе натрия хлорида в 5% растворе декстрозы в 10% растворе декстрозы 5% растворе фруктозы.

Источник

• ← Как разбавлять концентрат антифриза
• Как разбирается колонка jbl →