какими лекарственными формами являются линименты

Какими лекарственными формами являются линименты

Формы выпуска лекарственных препаратов.

Часть 2. Мягкие лекарственные формы

Коллеги, давайте вспомним, что такое мягкие лекарственные формы.

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, которые чаще всего имеют наружное применение с помощью втираний. Наиболее часто применяются для лечения заболеваний кожи, разрыве связок, мышц и некоторых других болезнях. Хранятся такие лекарства, как правило, во флаконах, тюбиках, баночках и т.п.

Мази

Согласно ГФ XIV издания мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки. Многолетний опыт использования мазей показывает, что они способны оказывать местное, рефлекторное, а иногда и общее воздействие на организм. В настоящее время их используют как лечебные и профилактические средства в различных областях медицины: в дерматологии, стоматологии, хирургии, офтальмологии, ревматологии и др.

Мази чаще всего применяют наружно — для воздействия на кожу и слизистые оболочки (глазные, вагинальные, уретральные, ректальные). Мази состоят из гидрофобной (жирной водоотталкивающей) или гидрофильной (водяной) основы и действующих веществ, равномерно распределённых в основе. Иногда в состав мази входят действующие вещества, легко всасывающиеся через кожу в кровь или лимфу (например, мази, содержащие в качестве действующего вещества нитроглицерин). Некоторые мази используются в качестве средств защиты от вредного воздействия на кожу кислот или щелочей.

Мазевые основы рассматриваются обычно как вспомогательные вещества, однако лечебный эффект мазей обусловливается совместным действием лекарственных веществ и основы. Чем удачнее выбрана основа, тем активнее будет протекать высвобождение лекарственных веществ из мази.

Мазевые основы должны обладать совокупностью следующих свойств:

— мажущей способностью, т. е. иметь оптимальные консистентные свойства, обеспечивающие образование на коже или слизистой оболочке тонкой, сплошной, не сползающей пленки;

— хорошо воспринимать лекарственные вещества в любых агрегатных состояниях;

— химической стойкостью, т. е. не изменяться под действием воздуха, света, не реагировать с вводимыми в них лекарственными веществами;

— устойчивостью в микробиологическом отношении, т. е. не подвергаться обсеменению микроорганизмами.

Но помимо общих свойств, к мазевым основам (и это самое главное, без чего нельзя их положительно характеризовать) предъявляют требования:

1) соответствие лечебному назначению.
Так, основы защитных мазей, применяемых с профилактической целью, должны быстро засыхать и плотно прилегать к поверхности кожи, удерживаясь на поверхности кожи в течение всего рабочего времени. Основы для поверхностно действующих мазей не должны обладать способностью всасывания. Действие этих мазей ограничивается эпидермисом или поверхностью слизистой оболочки. Основы для мазей резорбтивного действия должны, наоборот, глубоко проникать в кожу, достигать кровяного русла и лимфатических сосудов и способствовать всасыванию лекарственных веществ;

2) отсутствие раздражающего, сенсибилизирующего действия и других побочных проявлений;

3) способность к сохранению первоначального значения pH кожи или слизистой оболочки;

4) наличие лечебных свойств, усиливающих действие лекарственных веществ.

Имея общие характеристики (способ использования, вязкопластичная среда), мази объединяют группы препаратов, различающихся по составу, упругости и свойствам.
Учитывая характер распределения лекарственных веществ в основе и природу основы, мази подразделяют на две группы: гомогенные и гетерогенные.

Гомогенные мази состоят из взаиморастворимых, смешивающихся ингредиентов и подразделяются на: мази-растворы, мази-сплавы, экстракционные мази.
Мази-растворы образуются при растворении камфоры, ментола, фенилсалицилата и др. жирорастворимых веществ в липофильных основах – вазелине, восках, ланолине, или водорастворимых веществ – новокаина, димедрола, эфедрина гидрохлорида в гидрофильных основах. Концентрация лекарственного вещества не должна превышать предела его растворимости в данной основе. Примером может служить камфорная мазь 10% на гидрофобной основе состава: вазелина (54%), парафина (8%), ланолина безводного (28%).
Мази-сплавы получают путем сплавления углеводородов, жиров, смол, восков и т.д. К ним относятся спермацетовая мазь, нафталанная мазь состава: нафталанской нефти (70%), парафина (18%), петролатума (12%).
Экстракционные мази получают путем экстрагирования растительным маслом лекарственного растительного сырья с последующим загущением аэросилом, воском, парафином, ланолином безводным до необходимой консистенции.

Гетерогенные мази подразделяются на суспензионные, эмульсионные, комбинированные.
В состав суспензионных мазей входят лекарственные вещества, нерастворимые ни в основе, ни в воде. Примером таких мазей являются: мазь цинка оксида 10%, мазь метилурациловая 10%, мазь стрептоцидовая 10%, мазь серная простая 33% и др. В виде суспензий вводят водорастворимые лекарственные вещества, выписанные в количествах более 5%; вещества, разлагающиеся в присутствии воды (пенициллин и др.), а также цинка сульфат, резорцин (кроме глазных мазей).

Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой дисперсной фазы, не растворимой в основе. В качестве дисперсной фазы могут быть как жидкости (настойки, перекись водорода, жидкость Бурова, адреналина гидрохлорид и др.), так и растворы лекарственных веществ (соли алкалоидов и др.). Такие вещества как колларгол, протаргол, растительные экстракты обязательно вводят в мази в виде водных растворов, иначе они не оказывают терапевтического действия.

Комбинированные мази содержат различные по своей природе лекарственные и вспомогательные вещества. При их изготовлении руководствуются принципами изготовления мазей отдельных типов.

Мази наносят на обезжиренные участки кожи, шелушащиеся и раздраженные места.

Гели

Преимущества гелей:
• пролонгированное действие на фоне быстрого впитывания;
• при попадании на одежду легко смывается, не оставляя следов.

Недостатки:
• не все лекарственные вещества могут вводиться в состав гелей;
• возможность расслаивания при хранении;
• выраженное системное действие, которое не всегда желательно.
Наносят на влажные, мокнущие поверхности, где гели хорошо сцепляются. Нельзя наносить на участки с ранами, трещинами, эрозиями и открытыми язвами.

Желе

Поговорим о такой лекарственной форме, как желе – это прозрачные мази на гидрофильной основе для наружного применения. Желе имеет более вязкую консистенцию, чем гель, и наносится на кожу более толстым слоем.

Кремы

Крем является мягкой недозированной лекарственной формой. Он по сравнению с мазью имеет менее вязкую (полужидкую) консистенцию. Это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле.

Другими словами, это эмульсионные мази, в состав которых входят гидрофобная основа, вода и эмульгатор (вещество, способствующее проникновению действующих веществ через клеточную мембрану).

Кремы в отличие от мазей имеют менее вязкую консистенцию. Глубина проникновения действующего вещества меньше, чем у мази. Применяется при островоспалительных реакциях, может наноситься на умеренно мокнущие поверхности.

Линименты

Линименты занимают промежуточное положение между жидкими и мягкими лекарственными формами.

Название линиментов происходит от лат. linire — втирать и указывает на способ применения данной лекарственной формы — путем втирания в кожу.

В аптеке представлено много линиментов: линимент бальзамический по Вишневскому, линимент стрептоцида, линимент синтомицина, линимент Нафтадерм, линимент алоэ, линимент циклоферона и прочие.

Достоинства линиментов:
— лекарственные вещества из линиментов легко всасываются кожей, то есть обладают высокой биологической доступностью;
— по сравнению с мазями линименты легче наносятся на кожу;
— меньше оставляют следов на коже больного.

Недостатки:
— малая устойчивость при хранении

Пасты

При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, и в силу этого обстоятельства могут длительное время находиться на коже. Применяются пасты при лечении различных кожных заболеваний, а также в зубоврачебной практике.

В зависимости от назначения пасты подразделяют на:
— дерматологические,
— зубоврачебные,
— зубные.

В данной форме выпускают большинство зубных паст, а также, например, пасту Лассара, цинковая паста, теймурова паста.

Пластыри

Пластырь — мягкая лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже и оказывающая лечебное действие непосредственно на кожу, подкожные ткани, а в ряде случаев — на весь организм.

В последние годы созданы транедермальные терапевтические системы (ТТС), обладающие свойством не только прилипать к коже, но и проводить через кожный барьер лекарства.
Преимущество ТТС в том, что вся доза действующего вещества находится вне организма человека, и сам больной может её регулировать, сняв с кожи полоску пластыря или уменьшив её площадь.

Существует несколько классификаций пластырей.
По дозированию:
• дозированные;
• недозированные.
По агрегатному состоянию:
• твёрдые (при комнатной температуре имеют плотную консистенцию и размягчаются при температуре тела);
• жидкие (кожные клеи, оставляют на коже эластичную пленку).

В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:

• эпидерматические: в большинстве случаев не содержат лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, её предохранения от вредных внешних воздействий;

• эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.), применяются для лечения заболеваний кожи в месте их наложения;

• диадерматические (диадермальные): содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее действие. Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные пластыри или трансдермальные терапевтические системы — ТТС

Пластыри выпускают в виде пластичной массы (мозольный пластырь), на специальной подложке (лейкопластырь, перцовый пластырь) и без неё, а также в виде закреплённой на липкой ленте прокладки с действующими веществами (перцовый пластырь с экстрактом стручкового перца, арники и красавки).

Пластыри без действующих веществ в виде липкой ленты (лейкопластыри) используются для фиксирования повязок и для других целей.

Хранят пластыри в сухом, защищенном от света месте, если нет других указаний в инструкции.
В аптеке мы встречаем различные пластыри: бактерицидные, фиксирующие, Вольтарен пластырь, Нанопласт форте, пластырь Версатис, Евра ТТС и другие.

Суппозитории

Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.

В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории:
— ректальные (suppositoria rectalia),
— вагинальные (suppositoria vaginalia)
— палочки (bacilli).

Достоинства суппозиториев:
— возможность достижения системного и местного действия
— простота в изготовлении
— незаменимость при наличии рвотного рефлекса при оральном приеме твердых лекарственных форм, при повреждении пищевода и желудка
— быстрота всасывания (ректальные суппозитории)- 75 % введенного лекарственного вещества поступает в общий кровоток, минуя печень.
— лекарственные вещества не разрушаются ферментами ЖКТ.

Коллеги, сегодня мы поговорили о мягких лекарственных формах. Вспомнили, чем отличается мазь от крема, гель от пасты, какие бывают пластыри и какие есть преимущества суппозиториев. Коллеги, если о какой-то форме я не упомянула, напишите, пожалуйста, в комментариях, обязательно обсудим предложенную форму выпуска.

Источник

Научная электронная библиотека

Николаев Н. А., Ливазан М. А., Скирденко Ю. П., Мартынов А. И.,

Мягкие лекарственные формы

ГЕЛЬ – лекарственная форма в виде студенистого вещества, представляющая собой коллоидную систему в которой частицы дисперсной фазы жестко связаны между собой в дисперсионной среде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Хорошо удерживается на коже, легко впитывается. Готовится в фабричных условиях.

Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.

КРЕМ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, синтетических органических веществ (силикон, полиэтиленгликоль и пр.), лишенная недостатков мази (см.) (например, неприятного запаха, неэстетичного цвета и пр.) с помощью введения корригирующих присадок (ароматизаторы, красители и пр.). Готовится в фабричных условиях.

Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.

ЛИНИМЕНТ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе жидких растительных масел (подсолнечное, оливковое, льняное и пр.). Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.

линименты-растворы: готовят расплав из линиментообразующей основы (оливковое, персиковое, миндальное, льняное и др. масло) и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов);

экстракционные линименты: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают оливковым, миндальным или персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю и при постоянном перемешивании охлаждают

МАЗЬ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, очищенного свиного сала, синтетических органических веществ (полиэтиленгликоль и пр.). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.

мази-сплавы: сырье сплавляется с жирами, восками, углеводородами, смолами и другими веществами на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, и к полученному расплаву добавляют остальные ингредиенты, в порядке понижения температуры плавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь. Полученный расплав тщательно перемешивают, фильтруют через двойной слой марли, переливают в емкость для хранения и при постоянном перемешивании охлаждают;

мази-растворы: готовят расплав из мазеобразующей основы и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов). Если полученный эвтектик (основа с растворенным в ней веществом) оказывается слишком жидким, в него вводят отвердители (воски, ланолин и пр.);

экстракционные мази: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю, смешивают с водным ланолином (3:1) и при постоянном перемешивании охлаждают;

суспензионные мази: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), вносят в разогретую мазевую основу и при тщательном перемешивании охлаждают.

ПАСТА – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу и пр.) на основе вазелина, ланолина и т. п., содержащая не менее 25 % порошкообразных веществ, которыми могут быть как только лекарственные вещества, так и смеси лекарственных веществ с индифферентными порошкообразными наполнителями (тальк, крахмал и пр.). Готовится в аптечных или фабричных условиях.

Изготовление: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), смешивается с наполнителем (тальк, крахмал и пр.) вносят в разогретую мазевую основу, и при тщательном перемешивании охлаждают.

ПЛАСТЫРЬ – лекарственная форма для наружного применения, пластичная масса способная прилипать к коже. Существует в ненамазанном (масса, фасованная аналогично мазям) и намазанном (масса, нанесенная на тканевую или полимерную основу) виде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.

Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.

СУППОЗИТОРИИ – дозированная лекарственная форма на основе масла какао или синтетической основе, способная сохранять форму при комнатной температуре и плавящихся при температуре тела, предназначенная для введения в прямую кишку (ректальные суппозитории), влагалище (вагинальные суппозитории), свищи, раневые каналы и пр. (палочки). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.

Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.

Источник

Тихонов+Технология+лекарств. Учебник для студентов фармацевтических вузов и факультетов Под редакцией академика

Глава 21 ЛИНИМЕНТЫ (LINIMENTA)
ХАРАКТЕРИСТИКА И КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ
Ш Линименты (илижидкиемази) — лекарствен­ная форма для наружного применения, представляющая со­бой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела.

Линименты занимают как бы промежуточное положение между жидкими и мягкими лекарственными формами: они очень близки к другим группам мазей по используемым веществам, способу приме­нения, в то же время технологические приемы приготовления, жид­кая консистенция объединяют их с жидкими лекарственными фор­мами.

Название линиментов происходит от лат. linire— втирать и ука­зывает на способ применения данной лекарственной формы — путем втирания в кожу. Этот характерный признак отличает линименты от других групп мазей и жидких лекарственных форм для наружно­го применения (капель, промываний, примочек).

Линименты — древняя лекарственная форма, не потерявшая своего значе­ния и в настоящее время. В ГФ XI линименты включены в состав общей статьи «Мази». В ГФ X они выделены в отдельную статью № 376 «Линименты».

В справочнике М. Д. Машковского «Лекарственные средства» приведено око­ло 20 прописей линиментов. Фармакопейные прописи линиментов представле­ны в табл. 22.

Современная экстемпоральная рецептура линиментов разнообразна и может быть достаточно сложной. Значительное количество линиментов выпускается про­мышленностью. Это линименты-растворы: капсин, капситрин, перцово-камфор-ный, перцово-аммиачный, хлороформный сложный, метилсалицилата сложный, скипидарный сложный, санитас; линименты-эмульсии: аммиачный, нафтальгин; линименты-суспензии: бальзамический по Вишневскому; комбинированные ли­нименты: левомицетина, стрептоцида.

Широкое применение линиментов в медицинской практике обу­словлено их преимуществами:

— лекарственные вещества из линиментов легко всасываются ко­жей, то есть обладают высокой биологической доступностью;

КЛАССИФИКАЦИЯ ЛИНИМЕНТОВ
По характеру дисперсионной среды

Жирные L. pinquia seu olimenta

Спиртовые L. spirituosa

Мыльно-спиртовые (сапонименты) Saponimenta

По типу дисперсной системы

инсектицидные, фунгицидные. Чаще всего встречаются анальгези-рующие и раздражающие линименты.

По физико-химической природе линименты представляют собой дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой. По характеру дисперсионной среды линименты разделяют на жирные, спиртовые, мыльно-спиртовые, вазолименты.

Жирные линименты (LinimentapinquiaseuOlimenta) в качестве дисперсионной среды содержат жирные масла или жироподобные вещества (ланолин). Наиболее часто используют подсолнечное, льня­ное, касторовое масла. В состав жирных линиментов могут входить как жидкие лекарственные вещества (хлороформ, скипидар, эфир, деготь), так и порошкообразные (камфора, ментол, новокаин, дерма-тол и др.).

Спиртовые линименты (Linimentaspirituosa) содержат спирт либо настойки (чаще всего настойку перца стручкового), а также различные лекарственные вещества.

Мыльно-спиртовые линименты (Saponimenta) в качестве дис­персионной среды содержат спиртовые растворы мыла. Они могут быть жидкие (если содержат калиевое мыло) или плотные, студне­видные (если содержат натриевое мыло). При втирании в кожу вы­зывают эмульгирование кожного жира, поэтому быстро проникают в нее, увлекая лекарственные вещества.

Вазолименты (Vasolimenta) характеризуются наличием вазели­нового масла. В связи с химической инертностью вазелинового мас­ла они достаточно устойчивы при хранении.

В настоящее время мыльно-спиртовые линименты и вазолимен-ты применяются редко.

По типу дисперсных систем линименты разделяют на гомо-и гетерогенные. К гомогенным относятся линименты-растворы и эк­стракционные, к гетерогенным — линименты-суспензии, эмуль­сии и комбинированные.
ОБЩИЕ ПРАВИЛА ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛИНИМЕНТОВ

Линименты готовят по общим правилам приготовления жидких лекарственных форм в соответствии с «Инструкцией по приготовле­нию в аптеках лекарственных форм с жидкой дисперсионной средой».

Гомогенные линименты готовят обычно непосредственно в сухой склянке для отпуска. При этом следует помнить, что густые и вяз­кие жидкости (жирные масла, деготь и др.), а также жидкости, от­личающиеся по плотности от воды (эфир, хлороформ, метилсалици-лат, скипидар), отпускают по массе.

Растворимые лекарственные вещества вводят в состав линимен­тов в соответствии с их растворимостью в прописанных компонен­тах — растворяют в том растворителе, в котором они лучше раство­римы, а затем смешивают с остальными ингредиентами.

При приготовлении линиментов-суспензий нерастворимые в про­писанных жидкостях лекарственные вещества измельчают в ступ­ке, используя правило Дерягина, а затем смешивают с жидкими компонентами. Так как дисперсионная среда в линиментах густая, вязкая, в состав суспензионных линиментов не вводят ПАВ, если они не прописаны врачом. Стабильность суспензии достигается за счет высокой вязкости среды.

Эмульсионные линименты готовят с использованием эмульгато­ров по общим правилам приготовления эмульсий. В ряде случаев эмульсионные линименты готовят в склянке для отпуска, посколь­ку эмульсия образуется легко. Летучие и пахучие вещества прибав­ляют в последнюю очередь.

ЧАСТНАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ЛИНИМЕНТОВ

Линименты-растворы — это прозрачные смеси (истинные или коллоидные растворы) жирных масел с эфирными маслами, хлоро­формом, метилсалицилатом, эфиром, скипидаром. В их состав могут входить разнообразные твердые вещества, растворимые в прописан­ных жидкостях: камфора, ментол, анестезин и др. Типичным приме­ром линимента-раствора является втирание скипидарное сложное:

Rp.: Chloroformii 10,0

Olei Therebinthinae aa 20,0

Misce. Da. Signa. Втирать в больной сустав

Линимент-раствор, в состав которого входит сильнодействующее, светочувствительное вещество — хлороформ, пахучее — скипидар и светочувствительное — подсолнечное масло. Все три жидких ком­понента взаиморастворимы друг в друге.

В сухую тарированную склянку для отпуска из оранжевого стек­ла отвешивают 20,0 г масла подсолнечного, затем (не снимая с весов) 10,0 г хлороформа и в последнюю очередь 20,0 г скипидара. Укупо­ривают, взбалтывают до однородности и оформляют к отпуску.

Olei Helianthi 20,0

Olei Therebinthinae 20,0
m _б = 50,0

Проверил: подпись
Rp.: Mentholi 2,0

Olei Helianthi 80,0

Methylii salicylatis 5,0 Misce. Da. Signa. Втирать в больной сустав

Линимент-раствор, в состав которого входят летучие, пахучие вещества — ментол и камфора, образующие эвтектическую смесь, пахучее, летучее, светочувствительное вещество — метилсалицилат, светочувствительное — подсолнечное масло.

Прописанные сухие вещества (ментол, камфора), хорошо раство­римы в подсолнечном масле, однако, ввиду образования эвтектичес­кой смеси их следует растворять поочередно или в отдельных пор­циях растворителя.

В сухую склянку для отпуска из темного стекла помещают 2,0 г ментола, тарируют и отвешивают 80,0 г подсолнечного масла, рас­творяют (можно при нагревании на теплой водяной бане). После полного растворения ментола добавляют 3,0 г камфоры и растворя­ют. В последнюю очередь добавляют 5,0 г метилсалицилата. Укупо­ривают, встряхивают и оформляют к отпуску.

К линиментам-растворам относятся также студневидные массы, плавящиеся при температуре тела. Например, йодо-хлороформно-парафиновый линимент — паста Розенталя.

Spiritus aethylici 95 % 10 ml
Chloroformii 80,0

Misce. Da. Signa. Для теплых повязок

Линимент-раствор в момент приготовления и применения, в со­став которого входят два сильнодействующих светочувствительных вещества — йод и хлороформ. Йод медленно растворим в спирте, хорошо — в хлороформе, следовательно, лучше его растворять в хло­роформе. Парафин растворим в хлороформе при нагревании. Хлоро­форм хорошо смешивается со спиртом.

В сухую склянку для отпуска помещают 0,3 г йода, отвешенного на пергаментном кружочке, прибавляют 15,0 г измельченного на тер­ке парафина, тарируют и отвешивают 80,0 г хлороформа. Затем не­плотно закрывают пробкой и нагревают на теплой водяной бане (тем­пература 40—50 °С) до растворения. После остывания добавляют 10 мл 95 % спирта.

Укупоривают, взбалтывают до однородности. Оформляют к от­пуску сигнатурой с дополнительными этикетками «Перед употребле­нием подогреть в теплой воде», «Хранить в прохладном темном мес­те», «Наносить сеточкой или точками».

Нагревать хлороформ при растворении парафина необходимо очень осторожно, неплотно прикрыв склянку, чтобы не произошло разры­ва флакона. Больного нужно предупредить о том, что перед приме­нением линимент следует разогреть в теплой воде, приоткрыв крышку до полного растворения парафина. Наносить на кожу данный лекар­ственный препарат необходимо в виде сеточки или точками, а не по всей поверхности, так как паста Розенталя — линимент раздражаю­щего действия и, если его втирать в кожу, он вызывает сильные ожоги.

При приготовлении данного лекарственного препарата можно ис­пользовать готовый 10 %-ный раствор йода в 95 % спирте этиловом (при наличии в аптеке). В таком случае в склянке для отпуска в хлороформе растворяют парафин (при нагревании), а затем, после охлаждения, добавляют 7 мл 95 % спирта этилового и 3 мл 10 %-ного раствора йода.

В состав пасты Розенталя могут входить разнообразные лекар­ственные вещества, например:

Spiritus aethylici 70 % 20 ml

Misce. Da. Signa. Для теплых повязок

Как известно из предыдущего материала, иод хорошо растворим в водных растворах калия йодида с образованием комплексного со­единения, которое хорошо растворимо в спирте. Поэтому техноло­гия линимента по данной прописи будет следующей.

В сухой склянке для отпуска из темного стекла в хлороформе растворяют парафин при нагревании. В подставке в 5,8 мл воды очи­щенной растворяют калия йодид, в полученном насыщенном раство­ре калия йодида растворяют йод. Прибавляют 14,6 мл 95 % спирта, переносят в склянку для отпуска с хлороформным раствором пара­фина, укупоривают, взбалтывают и оформляют к отпуску.

Если в состав пасты Розенталя дополнительно входят другие ле­карственные вещества, например, новокаин, ментол, атропина суль­фат, то их вводят по общим правилам: растворяют в том растворите­ле, в котором они лучше растворимы: новокаин, атропина сульфат — в воде; ментол — в спирте, а затем смешивают с остальными компонентами.

Линименты-суспензии — это двухфазные системы, представ­ляющие собой тонкие взвеси нерастворимых в прописанных жидко­стях порошкообразных лекарственных веществ.

Чаще всего они включают такие вещества: цинка оксид, тальк, ксероформ, кальция карбонат, крахмал, сульфаниламидные препа­раты. В качестве дисперсионной среды используют глицерин, жир­ные масла, спирт, воду и др. Готовят их по общим правилам приго­товления суспензий.

Picis liquidae Betulae aa 3,0
Olei Ricini 100,0

Misce. Da. Signa. Для нанесения на раны

Линимент-суспензия, в состав которого входит пахучее вещество — деготь и нерастворимое в основе, пахучее, светочувствительное — ксероформ (линимент Вишневского). Для измельчения ксероформа в качестве подходящей жидкости целесообразно использовать деготь (менее вязкое вещество, чем касторовое масло).

В ступку помещают 3,0 г отвешенного на ручных весах ксеро­форма, измельчают в сухом виде. Затем добавляют половинное ко­личество дегтя (1,5 г) (отмеривают каплями) и измельчают ксеро­форм по правилу Дерягина. При перемешивании добавляют оставшиеся 1,5 г дегтя и по частям 100,0 г касторового масла (пред­варительно отвешенного в склянку для отпуска). Переносят в склянку для отпуска, укупоривают и оформляют.

Линимент бальзамический по Вишневскому иногда называют ма­зью Вишневского, что связано со способом применения данного пре­парата — он не втирается в кожу, как большинство линиментов, а намазывается или накладывается на раны с помощью стерильной повязки.

В прописи линимента по Вишневскому возможны замены: ксеро­форма — на дерматол, дегтя — на бальзам Шостаковского (вини-лин), масла касторового — на рыбий жир. Например:

Vinilini (Balsami Schostakovsky) 6,0

Misce. Da. Signa. Для нанесения на раны

Винилин (поливинилбутиловый эфир) — это густая вязкая жид­кость специфического запаха, практически нерастворимая в воде, хорошо смешивающаяся с маслами. Приготовление препарата по дан­ной прописи аналогично предыдущему рецепту.

В настоящее время линимент по Вишневскому готовят преиму­щественно в заводских условиях. Для повышения стабильности в про­цессе хранения (предотвращение оседания ксероформа) в его состав вводят 5 % аэросила (предложено М. Т. Алюшиным).

Spiritus aethylici 95 % 45 ml Misce, fiat linimentum Da.Signa. Для растираний

Линимент-суспензия с нерастворимым в спирте и глицерине па­хучим веществом — йодоформом.

Йодоформ растирают в ступке в сухом виде, а затем прибавляют примерно 4,0—6,0 г глицерина, предварительно отвешенного во фла­кон (45,0 г), тщательно растирают и прибавляют остальной глице­рин. Переносят из ступки во флакон для отпуска. Остатки суспен­зии смывают 45 мл спирта во флакон и оформляют к отпуску.

Olei Ricini a a a 10,0

Olei Helianthi 70,0

Misce, fiat linimentum Da.Signa. Для повязок на ногу

Линимент-суспензия, содержащий лекарственные вещества, не­растворимые в жирных маслах.

В ступку помещают порошкообразные вещества в порядке про­писывания, растирают, добавляют примерно 10,0 г масла подсол­нечного (из отпускного широкогорлого флакона, в котором заранее взвешено 70,0 г масла подсолнечного), и тщательно измельчают до получения тонкой пульпы. Затем в 2—3 приема добавляют остав­шееся масло и перемешивают, время от времени снимая массу со стенок ступки и пестика целлулоидной пластинкой. В освободив­шийся отпускной флакон взвешивают 10,0 г масла касторового, добавляют его в ступку и перемешивают до получения однородной массы. Готовый линимент переносят в отпускной флакон и оформ­ляют к отпуску.

Линименты-эмульсии — это двухфазные системы, которые мо­гут быть эмульсией типа М/В или В/М. Они состоят из смеси жир­ных масел со щелочами или содержат растворы мыла. Эмульгатор или указан в прописи, или образуется в результате взаимодействия ком­понентов, входящих в состав линиментов. Типичный пример, пред­ставляющий собой эмульсию типа М/В, — линимент аммиачный, или летучий.

Rp.: Olei Helianthi 74,0

Solutionis Ammonii caustici 25 ml
Acidi oleinici 1,0

Misce. Da. Signa. Для втираний

Эмульсионный линимент типа М/В, в состав которого входит па­хучая жидкость, — раствор аммиака. Эмульгатором служит олеат аммония, образующийся в результате реакции нейтрализации. Эмуль­сия образуется легко, при взбалтывании двух жидкостей с эмульга­тором, поэтому нет необходимости готовить в ступке.

В склянку для отпуска отвешивают 74,0 г масла подсолнечного, добавляют 1,0 г олеиновой кислоты (каплями) и перемешивают. За­тем добавляют 25 мл раствора аммиака, укупоривают и взбалтыва­ют. Оформляют к отпуску.

Линимент нестабилен и готовится на непродолжительное время. При хранении олеат аммония превращается в амид олеиновой кис­лоты (эмульгатор II рода), происходит обращение фаз эмульсии и она загустевает. Такой линимент отпуску не подлежит. М. Т. Алюшин предложил заменить масло подсолнечное в аммиачном линименте полидиэтилсилоксановой жидкостью — эсилоном-4. Аммиачный ли­нимент, приготовленный на эсилоне-4, стабилен в течение года.

К эмульсионным линиментам относится также широко применявшийся ра­нее при ожогах известковый линимент (ГФ VIII). Он состоит из равных частей льняного масла и известковой воды. Эмульгатором служит кальция олеат, об­разующийся при нейтрализации свободных жирных кислот льняного масла из­вестковой водой. Поскольку это эмульгатор II рода, образуется эмульсия типа В/М. При приготовлении взбалтывают в склянке для отпуска равные части воды известковой и масла льняного. В настоящее время известковый линимент практически не применяется.

Комбинированные линименты — это сочетание различных дис­персных систем: эмульсий, суспензий, растворов. Готовят их по общим правилам приготовления отдельных дисперсных систем. По­рошкообразные лекарственные вещества вводят в состав комбиниро­ванных линиментов в зависимости от их физико-химических свойств: растворимые в масле — в масляную фазу; растворимые в воде — в водную фазу до получения эмульсии; нерастворимые ни в воде, ни в масле — по типу суспензий в готовую эмульсию. Например:

Rp.: Linimenti ammoniati 50,0
Mentholi 0,5

Misce. Da. Signa. Растирать поясницу

Комбинированный линимент эмульсия-раствор, в состав которо­го входят пахучие, летучие вещества, — раствор аммиака и ментол; две вязкие жидкости — масло подсолнечное и кислота олеиновая. Ментол хорошо растворим в масле, следовательно, его нужно вво­дить в масляную фазу до получения эмульсии.

В склянку для отпуска из темного стекла помещают 0,5 г менто­ла, тарируют и отвешивают 37,0 г масла подсолнечного, растворя­ют. Прибавляют 0,5 г кислоты олеиновой, растворяют, добавляют 12,5 мл раствора аммиака, укупоривают и энергично встряхивают.

Примерами комбинированных линиментов являются линименты синтомицина (1 %, 5 % и 10 %), стрептоцида (5 %) и левомицетина

Rp.: Laevomycetini 1,0

seu Acidi salicylici 0,125

Aquae purificatae ad 100,0

Misce. Da. Signa. Для повязок

Комбинированный линимент: эмульсия-суспензия-раствор. Мас­ло касторовое с водой и эмульгатором (используют эмульгатор № 1 Угрюмова) образуют эмульсию. Левомицетин — нерастворим ни в воде, ни в масле, образует суспензию. Тимол (или кислота сали­циловая) вводится в качестве консерванта. Поскольку защита от микробного обсеменения необходима для водной фазы, консервант рациональнее растворить в воде.

Для приготовления масло касторовое сплавляют с эмульгатором № 1, затем при интенсивном перемешивании добавляют раствор кон­серванта в теплой воде и эмульгируют. Левомицетин измельчают п о правилу Дерягина и вводят в готовую эмульсию. Поскольку в сос­тав прописи входит антибиотик (левомицетин), готовят в асептичес­ких условиях. В качестве эмульгатора можно также использовать твин-80 или эмульгатор Т-2.

К затруднительным случаям приготовления линиментов относится следующая пропись:

Olei Helianthi 30,0

Sol. Ammonii caustici 10 ml

Misce. Da. Signa. Для втираний

Комбинированный линимент: эмульсия-раствор, в состав которо­го входит два сильнодействующих светочувствительных вещества — новокаин и хлороформ; пахучие, летучие — ментол и раствор амми­ака. Масло подсолнечное с раствором аммиака образует эмульсию.

СТРУКТУРНО-ЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ТЕХНОЛОГИИ И КОНТРОЛЯ КАЧЕСТВА ЛИНИМЕНТОВ

Эмульгатором служат аммонийные соли свободных жирных кислот масла подсолнечного. Поскольку свободных жирных кислот в мас­лах немного, эмульсия образуется грубодисперсная.

Затруднение вызывает введение новокаина. Он нерастворим в мас­лах, хорошо растворим в воде. Однако в водном растворе аммиака из соляной соли новокаина выделяется четвертичное аммониевое основание новокаина, не растворимое в воде, но хорошо растворимое в хлороформе.

В склянке для отпуска из темного стекла в масле подсолнечном растворяют ментол. В подставке в растворе аммиака растворяют но­вокаин. Выпавшее основание новокаина растворяют в хлороформе и добавляют в склянку для отпуска, укупоривают, энергично встря­хивают и оформляют к отпуску.
КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА, ХРАНЕНИЕ И СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ЛИНИМЕНТОВ

Контроль качества линиментов осуществляют по отклонению в массе, а также по органолептическим показателям: однородности, отсутствию посторонних включений, цвету, запаху.

Упаковывают линименты обычно в стеклянные флаконы с на­винчивающимися крышками. Согласно указаниям фармакопеи ли­нименты, как и все мази, хранят в прохладном, защищенном от света месте, если нет других указаний в частных статьях. Гетероген­ные линименты оформляют дополнительной этикеткой «Перед упо­треблением взбалтывать». Линименты густой консистенции отпус­кают в широкогорлых флаконах.

Структурно-логическая схема технологии и контроля качества линиментов приведена на схеме 11.

Совершенствование технологии линиментов проводится по не­скольким направлениям.

Использование средств малой механизации (установки для при­готовления мазей УПМ-2; смесителя для эмульсий и суспензий — СЭС; размельчителя тканей РТ-2; дозаторов) позволяет не только ускорить и облегчить приготовление линиментов, но в ряде случаев, при приготовлении эмульсионных линиментов и повысить их ка­чество.

Повышения стабильности ряда прописей линиментов можно дос­тигнуть правильным подбором и использованием новых эмульгато­ров, загустителей и т. п.

Для повышения химической стабильности, замедления разложе­ния липофильных основ перспективно использование антиоксидан-тов (а-токоферолов, бутилоксианизола и др.).

Снижению микробной обсемененности способствует введение в состав линиментов консервантов (спирта бензилового, нипагина, нипазола, кислоты сорбиновой) и разработка новых видов упаковки.

Источник