Транексам как пить
Транексам как пить
Транексам (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (Е 463), натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат (Е 572),
оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 250 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота
Код АТХ B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения составляет 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексамовая кислота также подавляет образование кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Показания к применению
кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом), а также на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени)
кровотечение при беременности
наследственный ангионевротический отек
Способ применения и дозы
При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)
диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)
головокружение, слабость, сонливость
тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)
нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия
тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата
тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития
тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)
нарушение цветового зрения
гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)
тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)
судорожный синдром в анамнезе
Лекарственные взаимодействия
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокуагулазой возможна активация тромбообразования.
Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна; необходимо также рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3 (для дозировки 250 мг) или 1 (для дозировки 500 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Российская Федерация
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Нижфарм», Российская Федерация
603950, г. Нижний Новгород,
ГСП-459, ул. Салганская, 7
тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28
веб сайт: http://www.nizhpharm.ru
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Транексам ® (Tranexam) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
рег. №: ЛС-001070 от 15.02.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 07.09.18
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Транексам ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| транексамовая кислота | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| транексамовая кислота | 500 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Фармакологическое действие
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Метаболизм и выведение
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания препарата Транексам ®
Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:
Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба).
Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).
Кровотечения при беременности.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| D66 | Наследственный дефицит фактора VIII |
| D67 | Наследственный дефицит фактора IX |
| D84.1 | Дефект в системе комплемента (дефицит C1 ингибитора эстеразы [C1-INH]) |
| H21.0 | Гифема |
| N92.0 | Обильные и частые менструации при регулярном цикле (меноррагия, полименорея) |
| O20 | Кровотечения в ранние сроки беременности |
| O46 | Дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках |
| R04.0 | Носовое кровотечение |
| R58 | Кровотечение, не классифицированное в других рубриках |
| T81.0 | Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках |
| Y83.6 | Удаление другого органа (частичное) (полное) |
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза/сут.
При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза/сут до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза/сут до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
При рецидивирующих носовых кровотечениях : по 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки : по 1500 мг 3 раза/сут в течение 12 дней после операции.
При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза/сут (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза/сут в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза/сут. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
Применение препарата у особых групп пациентов
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
| Концентрация креатинина в сыворотке крови | Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) | Доза транексамовой кислоты | Кратность приема |
| 120-249 мкмоль/л (1.36-2.82 мг/дл) | 60-89 мл/мин/1.73м 2 | 15 мг/кг массы тела | 2 раза/сут |
| 250-500 мкмоль/л (2.83-5.66 мг/дл) | 30-59 мл/мин/1.73м 2 | 15 мг/кг массы тела | 1 раз/сут |
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут.
Действия при пропуске приема очередной дозы
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы
Побочное действие
Противопоказания к применению
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять при беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Противопоказание: хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1.73м 2 ).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен).
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы : головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение : антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
Лекарственное взаимодействие
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Условия хранения препарата Транексам ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Транексам (250 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (Е 463), натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат (Е 572),
оболочка: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 250 мг).
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота
Код АТХ B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения составляет 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе – 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексамовая кислота также подавляет образование кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Показания к применению
кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом), а также на фоне усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени)
кровотечение при беременности
наследственный ангионевротический отек
Способ применения и дозы
При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения – 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)
диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)
головокружение, слабость, сонливость
тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)
нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия
тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата
тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития
тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)
нарушение цветового зрения
гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)
тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)
судорожный синдром в анамнезе
Лекарственные взаимодействия
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокуагулазой возможна активация тромбообразования.
Транексамовая кислота препятствует развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна; необходимо также рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3 (для дозировки 250 мг) или 1 (для дозировки 500 мг) контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Российская Федерация
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Нижфарм», Российская Федерация
603950, г. Нижний Новгород,
ГСП-459, ул. Салганская, 7
тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28
веб сайт: http://www.nizhpharm.ru
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Транексам ® (Tranexam) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено и упаковано:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
рег. №: ЛСР-001709/07 от 26.07.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 13.12.16
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Транексам ®
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| транексамовая кислота | 50 мг |
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| транексамовая кислота | 100 мг |
Фармакологическое действие
Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время, транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.
В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов. Данные доклинических исследований свидетельствуют о наличии у транексамовой кислоты антиканцерогенных и антиангиогенных свойств.
Фармакокинетика
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания препарата Транексам ®
Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K92.2 | Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное |
| N92.0 | Обильные и частые менструации при регулярном цикле (меноррагия, полименорея) |
| N92.1 | Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле (менометроррагия, метроррагия) |
| N93 | Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища |
| O20 | Кровотечения в ранние сроки беременности |
| O46 | Дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках |
| O67 | Роды и родоразрешение, осложнившееся кровотечением во время родов, не классифицированных в других рубриках |
| O72 | Послеродовое кровотечение |
| R58 | Кровотечение, не классифицированное в других рубриках |
| T81.0 | Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках |
| Y44.5 | Тромболитические препараты |
Режим дозирования
Препарат вводят в/в (капельно или струйно медленно). Скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения.
Для введения препарата со скоростью 50 мг/мин:
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (2 ампулы по 5 мл) 2-3 раза/сут с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях : 1000 мг (4 ампулы по 5 мл) 3 раза/сут с момента развития кровотечения до его остановки.
Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10-15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч до остановки кровотечения.
Профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем в/в инфузия со скоростью 4.5 мг/кг/ч в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0.6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения.
Лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч с момента развития кровотечения до его остановки.
Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6-8 ч с момента развития кровотечения до его остановки.
В случае необходимости длительной (более 48 ч) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сут.
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
| Концентрация креатинина в сыворотке крови | Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) | Доза транексамовой кислоты | Кратность приема |
| 120-249 мкмоль/л (1.36-2.82 мг/дл) | 60-89 мл/мин/1.73м 2 | 15 мг/кг массы тела | 2 раза/сут |
| 250-500 мкмоль/л (2.83-5.66 мг/дл) | 30-59 мл/мин/1.73м 2 | 15 мг/кг массы тела | 1 раз/сут |
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять транексамовую кислоту в следующих ситуациях:
Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при хронической почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1.73 м 2 ) в связи с риском кумуляции.
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 1 года и для лечения меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Транексамовую кислоту нельзя вводить в/м.
Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
При применении транексамовой кислоты возможно развитие нарушений зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия. Перед началом и в процессе лечения препаратами транексамовой кислоты необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.
До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.
Применение транексамовой кислоты у пациентов с ДВС-синдром в большинстве случаев противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при ДВС-синдроме должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после оценки этих данных специалистом.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
Лекарственное взаимодействие
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Фармацевтическое лекарственное взаимодействие
Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).
Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.
Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.
Условия хранения препарата Транексам ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Инструкция по применению Транексам раствор для внутривенно введения 50мг/мл 5 мл ампулы 10 шт
Описание
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Меры предосторожности
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно или струйно медленно, скорость введения 1 мл/мин (50 мг/мин). Следует избегать быстрого внутривенного введения!
В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.
Дети старше 1 года
Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.
Применение препарата у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
Концентрация креатинина в сыворотке крови
Скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
Доза транексамовой кислоты
Кратность приема
120-249 мкмоль/л
(1,36-2,82 мг/дл)
60-89 мл/мин/1,73м 2
15 мг/кг массы тела
250-500 мкмоль/л
(2,83-5,66 мг/дл)
30-59 мл/мин/1,73м 2
15 мг/кг массы тела
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Транексам (50 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Описание
Прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота
Код АТХ B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3 %.
В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Фармакодинамика
Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза.
Показания к применению
Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения:
кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом)
оперативные вмешательства на мочевом пузыре
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно, струйно медленно). Не следует вводить внутримышечно.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки, скорость введения 1 мл/мин.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.
Побочные действия
аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница)
диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея)
головокружение, слабость, сонливость
тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении)
нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия
тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален)
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата
тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами)
тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)
нарушения цветового зрения
гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком)
тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция)
судорожный синдром в анамнезе
Лекарственные взаимодействия
Несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.
Особые указания
Перед применением транексамовой кислоты необходимо рассматривать факторы риска тромбоэмболических заболеваний или осложнений.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).
Беременность и период лактации
Клинические данные о применении транексамовой кислоты у беременных женщин ограничены. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Транексам следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами отсутствуют. Однако, поскольку при применении препарата возможно развитие головокружения, сонливости и иных побочных реакций, следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ФГУП «Московский эндокринный завод», Российская Федерация
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Нижфарм», Российская Федерация
603950, г. Нижний Новгород,
ГСП-459, ул. Салганская, 7
тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28
веб сайт: http://www.nizhpharm.ru
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Транексам
Состав
В состав препарата входит активный компонент: транексамовая кислота.
Дополнительные составляющие препарата в таблетках: МКЦ, тальк, гипролоза, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидного, гипромеллоза, макрогол.
Вспомогательное вещество раствора для введения в вену: вода для инъекций.
Форма выпуска
Выпускается Транексам в форме таблеток и раствора для введения в вену. Таблетки с содержанием активного компонента 250 и 500 мг расфасованы в контурные ячейки по 10 штук, по 1, 2, 3, 5 ячеек в упаковке.
Раствор для введения расфасован в ампулы 50 мл, по 5 штук в контурных ячейках, по 1-2 в упаковке.
Фармакологическое действие
Раствор и таблетки Транексам обладают антифибринолитическим, гемостатическим, противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной компонент этого препарата, транексамовая кислота, является антифибринолитическим веществом, ингибирующим активность профибринолизина или плазминогена, способствуя его последующему превращению в фибринолизин или плазмин. При этом проявляется местный и системный гемостатический эффект, необходимый при кровотечениях, который вызывает высокое содержание фибринолиза, характерное для патологии тромбоцитов и меноррагии.
Также отмечается противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие, которое обеспечивается, благодаря подавлению выработки кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических процессах. Транексамовая кислота обладает собственным анальгетическим эффектом, но также стимулирует анальгетическую активность опиатов.
Внутри организма препарат подвергается средней абсорбции, незначительно связываясь с белками плазмы. Основное вещество равномерно распределяется в тканях, проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Также препарат можно обнаружить в семенной жидкости, что понижает фибринолитическую активность, не оказывая влияние на движение сперматозоидов. Сохранение антифибринолитической концентрации в тканях организма составляет 17 ч, а в плазме – около 7-8 ч. Метаболизму подвергается только в незначительной степени. Из организма препарат выводится при помощи почек на протяжении 12 ч.
Показания к применению
Основные показания к применению таблеток Транексам – это кровотечения или вероятность их развития по причине:
Применение раствора для введения в вену рекомендуется при:
Противопоказания
Применение препарата противопоказано при:
Соблюдение осторожности требуется при лечении пациентов с тромбозами и угрозе их возникновения, тромбогеморрагическими осложнениями, нарушениями цветового зрения, гематурией из верхних отделов мочевыделительной системы, почечной недостаточностью.
Побочные действия
При лечении данным препаратом могут развиваться побочные эффекты. Так, принимая таблетки кровеостанавливающие можно ощутить тошноту, рвоту, изжогу, диарею, высыпания, кожный зуд, понижение аппетита, головокружение и сонливость. Также не исключено нарушение цветовосприятия, в редких случаях возникает – тромбоэмболия и тромбоз.
Что касается раствора для введения в вену, то в результате его применения возможно развитие аллергических реакций, диспептических явлений, головокружений, слабости, сонливости, тахикардии, боли в груди, гипотензии, нарушения цветового зрения, нечёткости зрительного восприятия, тромбоза или тромбоэмболии и так далее.
Инструкция по применению Транексама (Способ и дозировка)
Как правило, таблетки Транексам инструкция по применению рекомендует принимать внутрь.
Дозировка и схема лечения при различных нарушениях устанавливается лечащим врачом, хотя существуют и стандартные назначения.
Например, лечение местного фибринолиза проводят при назначении 1000-1500 мг к 2-3-разовому приёму в день.
Терапия профузного маточного кровотечения включает приём препарата в суточной дозировке 1000-1500 мг к 3-4-разовому приёму на протяжении 3–4 дней.
После оперативного вмешательства конизации шейки матки таблетки принимают в суточной дозировке 1500 мг к 3-разовому приёму, в среднем, 12-14 дней.
Раствор препарата или ампулы Транексама инструкция по применению рекомендует вводить в вену. Делать это нужно капельно или струйно. Для каждого показания врач назначает определённую дозировку и длительность применения. Поэтому доза и продолжительность применения препарата при месячных отличается, например, от назначений при лечении генерализованного фибринолиза. Также существуют различные ситуации, при которых может потребоваться коррекция дозировки уже в период лечения.
Транексам при месячных
Следует отметить, что расстройства менструального цикла встречаются довольно часто. Это могут быть сильные болевые ощущения, обильные кровотечения, сбои даты цикла. Всё это не просто неприятно, но и нередко является развитием различных нарушений: воспалений, кисты, миомы матки, инфекций органов малого таза. При этом многие женщины проходят тщательные обследования и получают назначение врача. Вообще существует немало кровоостанавливающих препаратов. Как показывают отзывы о Транексаме, при месячных его назначают в форме таблеток. Инструкция к препарату содержит информацию о дозировке и длительности терапии – одна таблетка к 3-4-разовому приёму в день на протяжении 3-4 дней.
Транексам при маточных кровотечениях
Известно множество случаев, когда маточные кровотечения вызывали дефицит железа, что также является угрозой для здоровья и жизни человека. Поэтому при маточных кровотечениях назначают кровоостанавливающие таблетки, в том числе Транексам. Конечно, без назначения врача делать это не стоит, так как важно установить причины нарушения, которые могут быть самыми разными.
Передозировка
Информация о передозировке не предоставлена.
Взаимодействие
Применение с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой может стимулировать активность тромбообразования.
Раствор для введения в вену обладает фармацевтической несовместимостью с препаратами крови, некоторыми растворами, в состав которых входит пенициллин, урокиназой, дипиридамолом, диазепамом, тетрациклинами, некоторыми гипертензивными средствами, например, Норэпинефрином, Метармина битартратом и Дезоксиэпинефрина гидрохлоридом.
Особые указания
До начала терапевтического процесса следует провести осмотр у окулиста с целью определения остроты зрения, обследования глазного дня и цветовосприятия.
Условия продажи
Условия хранения
Место для хранения препарата не требует особых условий. Для этого важно, чтобы оно было недоступно детям, при температуре до 30 C.
Срок годности
Транексам при беременности и лактации
Этот препарат может назначаться при появлении кровотечений во время беременности. Конечно, принимать лекарство нужно только по показаниям, учитывая все противопоказания. Известно, что основное вещество легко преодолевает плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Тем не менее, отзывы о Транексаме при беременности от женщин, которые принимали этот препарат, содержат информацию о том, что лечение прошло без осложнений.
Лечение кровотечений при беременности проходит с назначением препарата в суточной дозировке 250-500 мг к 3-4-разовому приёму. Лекарство принимают, пока кровотечение полностью не остановится, но обычно терапевтический курс продолжается 7 дней.
Аналоги Транексама
Основные аналоги Транексама: Тугина, Кислота аминокапроновая, Тренакса и Апротинин.
Алкоголь и Транексам
Принимать алкоголь в период лечения запрещено, так как он оказывает нежелательное действие на состояние крови.
Отзывы о Транексаме
Особенно часто этот препарат назначается женщинам при появлении маточных кровотечений. Большое количество обсуждений данного лекарства встречается на форумах и в женских блогах. Судя по сообщениям пациенток, именно подобное лечение помогает быстро и полноценно избавиться от возникшей проблемы. Так, одной пациентке назначили Транексам вместе с Дюфастоном при небольшой отслойке с сопутствующим кровотечением. По её словам, эффект от лекарства получился быстрым и вскоре она почувствовала себя нормально. Поэтому сложно сразу ответить от чего таблетки и раствор помогают лучше всего.
Довольно часто этот препарат назначают при месячных. Пациентки подтверждают быстрое и безотказное действие лекарственного средства и его высокую эффективность. Как показывают отзывы о Транексаме при беременности, лечение также помогло остановить кровотечение и не допустить развития серьёзных проблем.
Однако встречаются и отрицательные отзывы. Например, одна женщина пишет, что когда её пытались перевести на контрацептивы, возникло кровотечение. Не прекратилось оно и после приёма прописанного врачом Транексама. Почему препарат не помог женщине? Этому есть обоснованное объяснение: потому что он не может оказать влияния на причины появления кровотечения, а воздействует только на данный симптом.
Многочисленные отзывы врачей о Транексаме лишний раз напоминают, что если началось кровотечение, самостоятельное лечение опасно. При кровотечениях важно своевременно вызвать скорую помощь или самим добраться до поликлиники.
Цена Транексама, где купить
Цена Транексама в таблетках варьируется в пределах 220-550 рублей.
Цена ампул составляет 1500-1800 рублей.
Купить каждую форму препарата можно в аптеке по рецепту врача.
Транексам : инструкция по применению
Состав
Описание
Прозрачный или почти прозрачный бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатическое средство. Код ATX. В02АА02.
В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Показания к применению
Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза:
Меноррагии и метроррагии.
Геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре.
При операциях на ЛОР органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба);
-При гинекологических операциях и акушерских кровотечениях, включая послеродовые кровотечения.
Торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства.
Геморрагические осложнения фибринолитической терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Острый венозный или артериальный тромбоз.
Фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением.
Тяжелая почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Судороги в анамнезе.
Интратекальное, внутрижелудочковое введение, интрацеребральное применение (риск отека мозга и судорог).
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.
Пациенты с нарушением функции почек
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-249 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; гр и концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени не требуется.
Пациенты пожилого возраста
При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
У детей старше 1 года доза составляет около 20 мг/кг/сут. Данные о применении препарата у детей ограничены.
Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные исследования не проводились.
Одновременное применение с антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области гемостазиологии. Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования. В свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Меры предосторожности
Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения:
Раствор вводится внутривенно очень медленно.
Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.
Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
При продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветового зрения препарат следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его применение.
Нарушение функции почек
При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано (возможна кумуляция).
У больных с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.
До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для инъекции должен назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться, под тщательным медицинским наблюдением.
Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.
Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ЛВС) крови
Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и X; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом.
Применение у детей
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей ограничены.
Применение в период беременности и лактации
Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом или другими механизмами отсутствуют.
Ампулы 50 мг/мл. По 5 мл препарата в ампулу нейтрального стекла, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Транексам как пить
Транексамовая кислота* (Tranexamic acid*)
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| транексамовая кислота | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: | |
| ядро — МКЦ ; гипролоза; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кремния диоксид коллоидного; кальция стеарат | |
| оболочка — гипромеллоза; титана диоксид; тальк; макрогол |
| Раствор для внутривенного введения | 1 л |
| активное вещество: | |
| транексамовая кислота | 50 г |
| вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л |
Описание лекарственной формы
Таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Раствор: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч (для раствора для в/в введения — 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания препарата Транексам ®
кровотечения или риск кровотечений на фоне:
— усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
— усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени);
кровотечение при беременности;
наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).
Раствор для внутривенного введения
кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (кровотечения маточные, после конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
С осторожностью: тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития; тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами); нарушение цветового зрения; гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком); почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Побочные действия
Могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко — тромбоз, тромбоэмболия.
Раствор для внутривенного введения
Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).
Взаимодействие
Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.
Дополнительно для раствора для внутривенного введения
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид, метармина битартрат), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Способ применения и дозы
При местном фибринолизе назначают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 3–10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12–14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 6–8 дней.
При кровотечениях во время беременности — 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки в течение 3–9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального ( в/в ) введения препарата Транексам ® с последующим переходом на пероральный прием по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250–500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Раствор для внутривенного введения
В/в (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (определение остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна).
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.
Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл. В ампулах нейтрального стекла, 5 мл. В контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой, 5 шт. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной. 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок в коробках из картона или в ящиках из гофрированного картона (для стационара).
Производитель
ФГУП «Московский эндокринный завод». 109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25.
Тел.: (495) 234-61-92; факс: (495) 911-42-10.
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии: ОАО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7.
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.
Упаковщик: ФГУП «Московский эндокринный завод». 109052, Россия, Москва, ул. Новохохловская, 25.
Тел.: (495) 234-61-92; факс: (495) 911-42-10.
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»). 249036, Россия, Калужская обл., Обнинск, ул. Королева, 4.
Тел./факс: (48439) 6-47-41.
Условия отпуска из аптек
Таблетки 250 мг, раствор: по рецепту.
Таблетки 500 мг: без рецепта.
Условия хранения препарата Транексам ®
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Транексам ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Транексам
Заказать Транексам в аптеках Москвы.
Инструкции:
Транексам, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Латинское название
Регистрационный номер
Фармакологическая группа
B02AA02 Транексамовая кислота
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.
Таблетки 500 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.
Состав
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
Таблетки 250 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Таблетки 500 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30° С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Владелец РУ
НИЖФАРМ, АО, Россия
Производитель
ОБНИНСКАЯ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания
Показания для применения препарата Транексам:
Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления местного или генерализованного фибринолиза:
— кровотечения при беременности;
— послеродовые кровотечения;
— меноррагия (маточные кровотечения, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий);
— кровотечения после конизации шейки матки по поводу рака;
— кровотечения после простатэктомии;
— кровотечения после оперативного вмешательства на мочевом пузыре, гематурия;
— кровотечения после оперативного вмешательства на органах грудной клетки;
— желудочно-кишечные кровотечения;
— кровотечения у пациентов с геморрагическим диатезом (гемофилией), которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч., экстракция зуба);
— носовое кровотечение;
— усиление генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования, лейкоз, заболевания печени и др.);
— травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).
Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений).
Аллергические и воспалительные заболевания:
— экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь;
— тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта.
Противопоказания
С осторожностью
Препарат Транексам следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
— гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);
— пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
— синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
— наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
— пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
— одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса;
— лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
— пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);
— почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Беременность и грудное вскармливание
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, препарат Транексам следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении препарата Транексам у кормящих матерей.
Способ применения и дозы
Передозировка
Побочное действие
При приеме препарата Транексам могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение.
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, ≤ 1/10), нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100), редко (> 1/10000, ≤ 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко: тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях после приема внутрь); очень редко: артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна: острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко: головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).
Особые указания и меры предосторожности
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения препаратом Транексам необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять препарат Транексам только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением препарата Транексам следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них нерастворимого сгустка вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения препаратом Транексам, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат Транексам следует применять с осторожностью.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов.
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Влияние на способность управлять механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Препарат Транексам может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий препарата Транексам с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновым комплексом) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).