Антагонист что это

29.08.202228.08.2022 admin 0 Комментариев

Антагонист что это

Антагонист

Антагони́ст (лит.) — персонаж (или группа персонажей) какого-либо произведения, активно противодействующий протагонисту (или протагонистам) на пути к достижению его целей. В классической литературе роль антагониста играет верховный злодей, а протагониста — главный герой, однако в более современных произведениях их роли зачастую меняются, создавая более сложные и запутанные конфликты.

См. также

Смотреть что такое «Антагонист» в других словарях:

АНТАГОНИСТ — (греч. antagonistes, от anti против, и agonizomai борюсь). Противник, враг, гонитель чьего либо мнения. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. АНТАГОНИСТ греч. antagonistes, от anti, против, и agonizomai,… … Словарь иностранных слов русского языка

антагонист — См … Словарь синонимов

АНТАГОНИСТ — АНТАГОНИСТ, в биологии мышца, которая по своему действию противоположна другой мышце. Например, пару антагонистов составляют бицепс и трицепс. В медицине антагонист это лекарственное вещество или гормон, который противоположен по действию другому … Научно-технический энциклопедический словарь

АНТАГОНИСТ — АНТАГОНИСТ, антагониста, муж. (греч. antagonistes) (книжн.). Противник, соперник. Толковый словарь Ушакова. Д.Н. Ушаков. 1935 1940 … Толковый словарь Ушакова

АНТАГОНИСТ — АНТАГОНИСТ, а, муж. Непримиримый противник. | жен. антагонистка, и (разг.). | прил. антагонистский, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 … Толковый словарь Ожегова

антагонист — Организм (обычно патоген), который не причиняет хозяину значительного ущерба, но колонизация которым хозяина защищает последнего от серьёзного ущерба со стороны вредного организма (МСФМ № 3, 1996). [Mеждународные стандарты по фитосанитарным мерам … Справочник технического переводчика

Антагонист (химия) — Антагонист блокирует связывание молекулы агониста с рецептором, ингибируя сигнал от взаимодействия рецептор агонист. Антагонист 1. Вещество, биологическое действие которого противоположно действию другого вещества агониста (например, габазин… … Википедия

Антагонист рецептора интерлейкина 1 — Обозначения Символы IL1RN Entrez Gene … Википедия

Антагонист (биохимия) — У этого термина существуют и другие значения, см. Антагонист. Антагонист блокирует связывание молекулы агониста с рецептором, ингибируя сигнал от взаимодействия рецептор агонист … Википедия

Источник

АНТАГОНИСТ

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

антагонист — См … Словарь синонимов

Антагонист — См. также Антагонист (химия). Антагонист (лит.) персонаж (или группа персонажей) какого либо произведения, активно противодействующий протагонисту (или протагонистам) на пути к достижению его целей. В классической литературе роль антагониста… … Википедия

Антагонист рецептора интерлейкина 1 — Обозначения Символы IL1RN Entrez Gene … Википедия

Источник

АНТАГОНИСТ

* * *
непримиримый, враждебный человек, который жестко отстаивает свои интересы в конфликте, не идет ни на какие уступки, придерживается крайних взглядов.

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

антагонист — См … Словарь синонимов

Антагонист рецептора интерлейкина 1 — Обозначения Символы IL1RN Entrez Gene … Википедия

Источник

АНТАГОНИСТ

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

антагонист — См … Словарь синонимов

Антагонист рецептора интерлейкина 1 — Обозначения Символы IL1RN Entrez Gene … Википедия

Источник

антагонист

Полезное

Смотреть что такое «антагонист» в других словарях:

антагонист — См … Словарь синонимов

Антагонист рецептора интерлейкина 1 — Обозначения Символы IL1RN Entrez Gene … Википедия

Источник

Протагонист: кто это такой и в чем его отличие от антагониста

Кто такой протагонист? И в чем его главная задача в сюжете?

Протагонист – это главный герой истории, ее двигатель. У него есть цель, он к ней идет, несмотря на препятствия, и тем самым создает сюжет.

Изначально считалось, что протагонистом обязательно должен быть положительный герой, а противостоит ему всегда антагонист – отрицательный персонаж. Но очень быстро стало ясно, что это совсем не обязательное условие.

Протагонист может быть и антигероем, и даже злодеем, а антагонист, наоборот, – хорошим приятным человеком. Например, в «Преступлении и наказании» Достоевского протагонист – Родион Раскольников. В этом персонаже мало приятного, а тот факт, что герой является убийцей, и вовсе не вдохновляет брать с него пример. И тем не менее Раскольников – главный герой романа. А противостоит ему правильный и умный пристав Порфирий Петрович, который, тем не менее, антагонист данного произведения.

Термин протагонист появился еще в древней Греции от слияния греческих слов «первый», «состязаюсь» и «борюсь». Так как этот термин неразрывно связан со сторителлингом, он используется везде, где есть история: в литературе, кино, компьютерных играх.

Протагонист, антагонист или антигерой? Кто есть кто?

Из-за похожести терминов, вынесенных в подзаголовок, начинающие сценаристы часто их путают. Поэтому давайте подробнее разберем каждый из них.

Как мы уже сказали выше, протагонист – это главный герой фильма, сериала, книги или компьютерной игры.

Антагонист – это тот, кто мешает протагонисту достичь своей цели. Условно говоря, «злодей» истории. Подробнее про антагониста мы рассказывали в одноименном материале.

А антигерой – это персонаж, который пытается добиться своей цели, часто положительной и доброй, используя не совсем законные и моральные методы. Например, Бэтмен – это антигерой. Его цель благородна: очистить город от бандитов. Но вот методы… Бэтман запугивает и избивает преступников. Это одновременно и незаконно, и плохо с моральной точки зрения. Другой персонаж комиксов, Каратель, пошел еще дальше: он просто убивает бандитов. Но по той же причине. Не трудно догадаться, что он тоже является антигероем.

Также антигероями могут быть нечистые на руку полицейские, мошенники, аферисты, грабители и так далее.

Антигерой может быть как протагонистом, так и антагонистом в сюжете. Кроме того, он может быть вообще второстепенным персонажем.

Остап Бендер (Арчил Гомиашвили «12 стульев»), Флетчер Рид (Джим Керри «Лжец Лжец»), капитан Джек Воробей (Джонни Депп, «Пираты Карибского моря») – протагонисты антигерои. Кейбл (Джош Бролин «Дедпул 2») – антагонист антигерой. Дедушка Стен (Алекс Хирш «Гравитти Фолз») – второстепенный антигерой.

Как создать протагониста

Основная задача протагониста – двигать сюжет от начала к финалу. А потому главный герой обязательно должен быть персонажем действия.

Большинство протагонистов активны сами по себе. У них есть четкая, важная для них цель, и они изо всех сил стремятся ее достичь. Но, даже если герой сам по себе пассивен, чтобы сюжет состоялся, что-то должно заставлять его действовать.

Подталкивать к действиям может другой герой, как в комедии «Холоп». Главному герою Грише ничего не надо. Но ему приходится действовать, благодаря давлению другого персонажа — психолога Левы. Такую же ситуацию можно наблюдать в фильме «Где находится Нофелет?», где робкого героя Владимира Меньшова все время принуждает к действию персонаж Александра Панкратова-Черного.

Также можно вынудить действовать пассивного героя через возникающие помимо его воли обстоятельства. Например, в фильме «Большой Лебовский» протагонист Чувак – очень пассивный персонаж. Но с ним постоянно происходят какие-то приключения, на которые он вынужден реагировать. Похожую схему можно увидеть в советском фильме «Неисправимый лгун» с Георгием Вициным. В нем тоже весь сюжет построен на случайных совпадениях, в которые герой попадает помимо своей воли.

Очень часто начинающие сценаристы, стремясь осознать, что такое протагонист, спрашивают: какие бывают виды или типы протагонистов. На самом деле, вся история кинематографа показывает, что главными героями могут выступать совершенно разные персонажи. Их, конечно, можно классифицировать по каким-либо признакам, (например, протагонисты мужчины, протагонисты женщины, и протагонисты не люди), но это никак не поможет написать сценарий. А потому наш совет: не пытаться делить такое широкое понятие на какие-либо категории.

Всегда ли протагонист – главный герой?

Последнее время современные теоретики предпринимают попытки разделить понятия «протагонист» и «главный герой». Это связанно с появлением все более сложных историй. Так в проектах «Мстители» и «Игра престолов» невозможно понять, кто протагонист. А в том же «Холопе» задачи протагониста разделены между персонажами Гриши и Левы. С одной стороны, зрители следят за сюжетной аркой Гриши, так что, вроде, он протагонист. С другой, – сюжет двигает Лева.

Чтобы не возникало такой путаницы, сценарные теоретики и пытаются разработать два разных определения для героя и протагониста. Но пока общего понимания в этом вопросе нет.

Что такое ложный протагонист?

Ложный (или фальшивый) протагонист – это драматический прием, при котором зрителям сначала заявляют одного персонажа в качестве главного героя, но потом переключают внимание на другого.

Впервые этот прием широкой общественности представил Альфред Хичкок в своем культовом фильме «Психо». Первые сорок пять минут ленты зрители думают, что главной героиней ленты будет героиня Джанет Ли — Мэрион Крэйн. Но дальше этот персонаж вдруг умирает, а фокус смещается на героя Энтони Перкинса – Нормана Бейтса.

С тех пор такой фокус с обманом зрителя прочно вошел в обиход киноделов.

Например, в начале мультфильма «Семейка Крудс» кажется, что протагонистом истории будет девочка по имени Гип, которая идет против воли отца Груга. Но потом становится понятно, что именно Груг главный герой.

Основная ловушка этого приема в том, что ложный герой может показаться зрителям любопытней, чем настоящий. И тогда они потеряют интерес к истории.

Ложные герои также встречаются и в литературе, и в компьютерных играх. Например, в фантастическом цикле Джеймса Кори «Экспансия» (также известному как «Пространство»), где первая глава ведется от имени персонажа, который в дальнейшем становится второстепенным героем. А из компьютерных игр можно вспомнить «Metal Gear Solid 2», в которой главный герой предыдущих игр серии Солид Снейк задержался всего не несколько уровней, а главным героем внезапно оказался другой оперативник – Райден.

Каким должен быть характер протагониста?

Такой вопрос часто задают начинающие сценаристы.

На самом деле, у протагониста может быть любой характер. Главное, чтобы он помогал автору рассказывать придуманную им историю. Список черт, присущих герою, можно продолжать бесконечно. Он может быть смелым, трусливым, хитрым, добрым, эгоистичным, ворчливым, доброжелательным, любвеобильным и т.д.

Единственное ограничение: старайтесь не наделять героя качествами, которые сделают его приключения слишком легким. Если у протагониста будет навык, позволяющий легко справиться с любой трудностью, он, скорее всего, создаст проблему с поддержанием интереса у зрителя к истории.

Персонажей, у которых есть все необходимые навыки для решения задач по щелчку, называют «Мери Сью». В некоторых случаях такие герои могут быть даже в хороших фильмах. Например, Люк Скайуокер в «ЗВ. Новая Надежда» — Мэри Сью. Но это скорее исключение из правил. Однако, если вы только начинаете свой творческий путь, лучше держаться от таких протагонистов подальше.

Как выстроить отношения протагониста с другими персонажами?

В хорошем сюжете каждый персонаж имеет свое предназначение. Нельзя добавить какого-нибудь второстепенного героя просто так. Подробнее о том, какие роли могут выполнять те или иные персонажи, мы уже писали в одном из предыдущих материалов.

Если же говорить о взаимосвязи второстепенных персонажей и главного героя, то тут есть два аспекта, на которые нужно обратить внимание.

Первой аспект: как второстепенные герои относятся к цели протагониста. По этому критерию их можно четко разделить на тех, которые:

Даже если кажется, что какой-то персонаж ничего не делает, скорее всего, это не так.

Например, лучший друг протагониста может не участвовать напрямую в битве главного героя за сердце возлюбленной. Но если он просто с ним говорит, ободряет его, может, подсказывает новые планы завоевания – этого уже достаточно. Ясно, что он помогает протагонисту достичь желаемого.

А если этот же персонаж, после очередной неудачи, начинает говорить что-то вроде: «Ну и забей на нее. Свет клином на этой крале не сошелся», то этим он потворствует желанию героя сдаться. То есть мешает герою дойти до цели.

Другой аспект взаимодействия протагониста и второстепенных персонажей напрямую связан с так называемым «принципом лампы». Это старый сценарный прием, при котором характер протагониста «высвечивается» через других персонажей.

Представим, что герой находится в темной комнате. Зритель его не видит. Но вокруг героя стоят второстепенные персонажи с маленькими ручными фонариками. Каждый из них может подсветить только часть протагониста, но все вместе они делают героя полностью видимым.

Создавая дополнительного персонажа, сценарист обязательно должен думать: а какую новую черту характера или особенность поведения высветит этот герой у протагониста?

Топ 10 лучших протагонистов в истории кино по версии AFI

В 2003 году Американский институт киноискусства (AFI) опубликовал список из 100 лучших героев и злодеев, появившихся в кино за XX век (по 50 на категорию). Представил этот список Арнольд Шварцнеггер, чей персонаж, терминатор Т800, вошел сразу и в ТОП-героев, и в ТОП-злодеев.

Целиком этот список мы приводить не будем (его легко можно найти в Интернете), но первую десятку озвучим.

Часть этих героев известна и в России, а с другая относится к классике Голливуда. Если вы всерьез намерены связать свою жизнь со сценаристикой, будет совсем не лишним ознакомиться с этими фильмами.

Источник

АНТАГОНИСТ

Полезное

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

антагонист — См … Словарь синонимов

Антагонист рецептора интерлейкина 1 — Обозначения Символы IL1RN Entrez Gene … Википедия

Источник

Антагонист: кто это такой, примеры и значение

Вы готовы узнать всё о том, кто такой антагонист, в какой сфере и для чего используется данный термин, а также рассмотреть примеры наиболее известных антагонистов? Не будем медлить, начнем.

Кто такой антагонист?

Антагонист (от греч. ανταγωνισης) — это персонаж, противостоящий главному герою (протагонисту) или злодей, чьи действия направлены на разрушение планов героя, создание препятствий, достижение своих конкретных целей, идущих вразрез с планами протагониста. Несмотря на то, что данный термин применяется в различных сферах, в наибольшей степени это понятие относится всё же к миру искусства и, в частности, к литературе и кинематографу.

Антагонист – сложный, хорошо проработанный персонаж, который обладает определенным набором качеств, сформировавшимися взглядами и хорошо выраженными чертами характера, его поступки отвечают конкретным целям и направлены на достижение определенного результата. При этом антагонист вовсе не обязательно должен быть злодеем. Это персонаж, наличие которого помогает развитию линии главного героя, раскрывает нам его качества и помогает отследить становление характера.

Примечательно то, что антагонист и протагонист объединены тесной связью, ведь если в произведении нет антагониста, то и протагониста в нем, скорее всего, не будет, т.к. попросту некому противостоять. Однако, за редким исключение, такие случаи все же встречаются. Например, такое возможно, если сюжетом созданы условия, где герой напрямую никому не противостоит, а все трудности вызваны событиями, которые «антагонистом» назвать нельзя (они не обладают собственной волей и стремлением противостоять герою).

Но обычно классической основой для произведения является конфликт, который разворачивается вокруг противостояния антагонист-протагонист. Зачастую именно такому противостоянию отведена роль движущей силы в произведении.

Примеры антагониста

Разобраться в том, кто такой антагонист, лучше всего помогут конкретные примеры. Возьмем несколько наиболее известных и авторитетных антагонистов современного кинематографа.

Этот персонаж известен нам из серии фильмов про Бэтмена, однако образ получился столь удачным, что в 2019 году про него вышел отдельный фильм «Джокер».

Этот персонаж, чье имя нельзя произносить, известен нам из культовой вселенной Гарри Поттера, состоящей из 8 фильмов, каждый из которых получил высокие оценки зрителей и кинокритиков.

Бейн — это ещё один очень интересный и проработанный персонаж из вселенной Бэтмена, известный нам по фильму «Тёмный рыцарь: возрождение легенды» (2012). Фильм занимает 92 строчку в рейтинге кинопоиска «250 лучших фильмов всех времен».

Как появился термин?

Термин «антагонист» возник в Древней Греции и в переводе означает «соперник» или «противник». Чтобы понять, почему в Древней Греции появилась необходимость обозначить кого-то таким термином, нужно вспомнить, что именно это античное государство явилось колыбелью зарождения современного драматического театра.

В Древней Греции поклонялись множеству различных богов, для которых устраивали пышные религиозные обряды с подношениями, и именно с этих обрядов зародились первые театральные представления. Огромный успех подобных представлений у публики положил начало развитию театрального искусства. В любом таком представлении участвовала группа действующих лиц – персонажей, каждый из которых играл свою роль. Таким образом, термин «антагонист» появился из необходимости обозначить персонажа, намерения и действия которого противопоставлены действиям главного героя представления (протагониста).

Цели и задачи антагониста

Антагонист в произведении используется в качестве контрастного персонажа, дающего почву для конфликта. Но помимо этого он необходим для более детальной прорисовки образа главного героя, который должен справиться с собственными недостатками и побороть внутренний конфликт, что будет иллюстрировать его личностный рост и развитие и давать целостное представление о персонаже. Антагонист в этом случае выгодно оттеняет личность протагониста, давая читателю возможность сделать о нем свои выводы.

Когда появляется необходимость определить персонажа в произведении, чтобы не ошибиться, нужно проанализировать действующих героев и определить, какие задачи они выполняют, и кто из них движется к достижению главной цели, лежащей в основе повествования? Здесь может возникнуть сложность, так как довольно часто антагонист и протагонист имеют несколько важных общих качеств.

Среди общих черт можно выделить следующие:

оба героя поглощены идеей выполнения какого-либо долга, достижения цели;

действия и поступки героев провоцируют читателя испытывать различные чувства по отношению к ним: сочувствие, недоверие, беспокойство.

обладание дурными чертами характера, негативным, отталкивающим поведением;

преодоление трудностей и препятствий, быстрое приспособление к изменению ситуации;

обладание важной или секретной информацией, высшим разумом, сверхъестественными способностями.

Как отличить антагониста от протагониста

Чтобы не возникало трудностей в различение протагониста от антагониста, нужно запомнить, что протагонист – главный персонаж в произведении. Это правило относится не только к различным литературным произведениям (проза, поэзия), но и другим формам искусства (кинематограф, балет, опера).

Главный герой является центральным персонажем, история разворачивается вокруг него, его действия имеют влияние на других героев произведения. Он принимает решения, совершает ошибки и сталкивается с последствиями своих поступков. В какой-то степени он выступает несущей конструкцией всего произведения, обеспечивающей развитие сюжета.

Протагонист – персонаж, который фигурирует в большинстве значимых событий, он чаще всего находится на виду у аудитории. Это касается не только длинных цельных произведений, если история рассказывается частями, в виде отдельных новелл, в каждой из них будет свой протагонист.

Антагонист же, олицетворяет собой испытания для главного героя, на базе его образа в произведении создается конфликт. Антагонист привносит в жизнь главного героя трудности и препятствия, которые тот должен преодолеть, тем самым закаляя свой характер и проявляя определенные черты личности.

Как мы уже говорили, антагонист не обязательно является отрицательным персонажем. Однако в классическом стиле повествования, в качестве антагониста выступает именно враг-злодей, которого и пытается одолеть протагонист по ходу истории.

Источник

Агонисты, синергисты и антагонисты

Даны определения мышц-агонистов, мышц-синергистов и мышц-антагонистов. Показано, что при выполнении движения мышцы в одной ситуации могут быть антагонистами, а в другой – синергистами. Наличие мышц-антагонистов необходимо для выполнения двигательных действий, так как мышца может лишь тянуть костное звено при сокращении, но не может его толкать.

Агонисты, синергисты и антагонисты

Давайте продолжим разговор о различных классификациях скелетных мышц и поговорим об антагонистах, синергистах и агонистах. Эти определения я взяла из прекрасной книги Раисы Самуиловны Персон «Мышцы-антагонисты в движениях человека».

Определения

Мышцами-антагонистами называют такие две мышцы (или две группы мышц) одного сустава, которые при сокращении осуществляют тягу в противоположные стороны.

Мышцами-синергистами называют мышцы одного сустава, которые тянут в одном и том же направлении.

Из двух мышц-антагонистов ту, которая осуществляет данное движение (то есть выполняет основную задачу), называют агонистом, а другую — антагонистом.

Примеры мышц-антагонистов

Верхние конечности

1. Сгибание предплечья осуществляет двуглавая мышца плеча (m.biceps brachii), а разгибание предплечья — трехглавая мышца плеча (m. triceps brachii). Эти две мышцы являются мышцами-антагонистами, потому что они осуществляют тягу в противоположных направлениях относительно локтевого сустава. Одна мышца (двуглавая мышца плеча) отвечает за сгибание, а вторая (трехглавая мышца плеча) отвечает за разгибание.

2. Сгибание плеча (плечевой кости) осуществляют мышцы: дельтовидная (передние пучки), большая грудная мышца, клювовидно-плечевая, двуглавая мышца плеча. Разгибание плеча (плечевой кости) осуществляют мышцы-антагонисты: задняя часть дельтовидной, широчайшая мышца спины, подостная, малая круглая большая круглая, длинная головка трехглавой мышцы плеча.

3. Отведение плеча (плечевой кости) осуществляют мышцы: дельтовидная и надостная. Приведение плеча осуществляют мышцы: подостная, малая круглая, подлопаточная, длинная головка трехглавой мышцы плеча, клювовидно-плечевая мышца.

Нижние конечности

3. Сгибание голени осуществляет среди прочих двуглавая мышца бедра (m. biceps femoris), а разгибание голени — четырехглавая мышца бедра (m.quadriceps femoris). Эти две мышцы являются мышцами-антагонистами, потому что они осуществляют противоположную тягу относительно коленного сустава. Одна мышца (двуглавая мышца бедра) отвечает за сгибание, а вторая (четырехглавая мышца бедра) — отвечает за разгибание.

4. Сгибание стопы осуществляет трехглавая мышца голени (m. triceps surae) в состав которой входит икроножная мышца (m. gastrocnemius) и камбаловидная мышца (m. soleus). Разгибание стопы осуществляет передняя большеберцовая мышца (m. tibialis anterior). Эта мышца является антагонистом трехглавой мышце голени.

Примеры мышц-синергистов

Верхние конечности

1. Сгибание предплечья осуществляют мышцы: двуглавая мышца плеча, плечевая, плечелучевая. Это мышцы-синергисты, потому что это мышцы одного сустава, которые тянут в одном направлении (осуществляют сгибание предплечья).

2. Надостная и подостная мышцы могут функционировать не только как мышцы-антагонисты при отведении и приведении плеча, но и как мышцы-синергисты, натягивая капсулу плечевого сустава.

Нижние конечности

2. Разгибание голени осуществляют четыре мышцы: латеральная широкая мышца бедра, медиальная широкая мышца бедра, промежуточная широкая мышца бедра, прямая мышца бедра. Это четыре головки четырехглавой мышцы бедра. Это мышцы-синергисты, так как они тянут в одном направлении (осуществляют разгибание голени).

3. Сгибание голени осуществляют мышцы: двуглавая мышца бедра, полусухожильная, полуперепончатая, портняжная, тонкая, подколенная, икроножная, подошвенная. Это мышцы-синергисты, так как они тянут в одном направлении (осуществляют сгибание голени).

4. Подошвенное сгибание стопы осуществляют: трехглавая мышца голени (икроножная и камбаловидная), подошвенная мышца, задняя большеберцовая, длинный сгибатель большого пальца, длинный сгибатель пальцев, длинная малоберцовая, короткая малоберцовая. Это мышцы-синергисты, так как они тянут в одном направлении (сгибают стопу).

Примеры мышц-агонистов и антагонистов

1.Сгибание предплечья осуществляет двуглавая мышца плеча (m.biceps brachii), а разгибание предплечья — трехглавая мышца плеча (m. triceps brachii). Если мы рассматриваем сгибание предплечья как основное движение, то мышцей-агонистом будет двуглавая мышца плеча (она осуществляет данное движение), а мышцей-антагонистом — трехглавая мышца плеча. Она отвечает за разгибание. Следует, однако, заметить, что мышц-агонистов может быть много. Мышцы-агонисты в данном случае — это все мышцы, которые отвечают за сгибание предплечья. Это мышцы: двуглавая мышца плеча, плечевая, плечелучевая. Эти мышцы с одной стороны, являются мышцами-синергистами (отвечают за одну и ту же функцию) и агонистами (отвечают за основное движение).

2. Рассматриваем разгибание голени. Мышцей-агонистом будет четырехглавая мышца бедра (она осуществляет данное движение). А мышцами-антагонистами будут мышцы сгибатели бедра: двуглавая мышца бедра, полусухожильная, полуперепончатая, портняжная, тонкая, подколенная, икроножная и подошвенная.

Мои видео про мышцы синергисты, антагонисты и агонисты

Особенности функционирования мышц-антагонистов

1. Наличие мышц-антагонистов необходимо, так как мышца может лишь тянуть кость, но не может ее толкать. Поэтому, чтобы костное звено выполняло, например, сгибание и разгибание, необходимо наличие двух мышц. Одна из мышц будет отвечать за сгибание в суставе, а другая – за разгибание.

2. При выполнении двигательных действий мышцы-антагонисты не обязательно работают попеременно. Еще в начале ХХ века немецкий ученый R. Wagner (1925) показал, что в зависимости от условий внешнего силового поля меняется соотношение фаз активности мышц-антагонистов. Полное совпадение активности мышц с перемещением наблюдается только при движениях против сил трения. При работе против сил инерции мышца-агонист активна только на протяжении первой фазы движения. Затем оно продолжается по инерции при возрастающей активности мышцы-антагониста, которая тормозит движение (рис.1).

Рис.1. Работа мышц-антагонистов против внешних сил разной природы: А-силы трения; Б — силы инерции; В — силы упругости (R.Wagner, 1925)

3. На активность мышц-антагонистов сильно влияет темп движений. При выполнении движения в медленном темпе активность мышц-антагонистов соответствует фазам движения, за которые они отвечают. А именно: при сгибании активность проявляют мышцы, отвечающие за сгибание, а при разгибании активность проявляют разгибатели. Увеличение темпа движения приводит к тому, что при в конце фазы сгибания может активироваться мышца-разгибатель. В данном случае мышца-разгибатель (антагонист) действует как тормоз. При быстрых движениях также существуют фазы одновременной активности мышц-антагонистов (А.В. Самсонова, 1998).

3. При выполнении движения мышцы в одной ситуации могут быть антагонистами, а в другой – синергистами. Например, двуглавая мышца плеча является синергистом мышцы круглый пронатор при сгибании предплечья. А при ротации предплечья они работают как антагонисты, так как двуглавая осуществляет супинацию предплечья, а круглый пронатор – пронацию.

Реципрокная иннервация

Для того, чтобы мышца-агонист могла выполнять свою задачу, мышца-антагонист должна быть расслаблена. На эту особенность обратил внимание еще Рене Декарт в 17 веке при анализе движений глаз. Затем исследования работы мышц-антагонистов были продолжены. Было установлено, что существует механизм, который управляет работой мышц-антагонистов в центральной нервной системе. Это механизм получил название реципрокной иннервации. Большой вклад в изучение этого механизма внес лауреат Нобелевской премии Чарльз Скот Шеррингтон (рис.2). Было установлено, что при возбуждении мышцы-агониста, ЦНС тормозит работу мышцу-антагониста (рис.3).

Рис.2. Шеррингтон Ч.С. Рис.3. Схема реципрокной иннервации мышц-антагонистов (Шеррингтон Ч.С., 1969) При поступлении двигательного импульса на мышцу (показано знаком «+») мышца-антагонист тормозится (показано знаком «-«)

Источник

Антагонисты рецепторов ангиотензина в клинической практике

Поскольку лечение АГ длительное, чаще всего пожизненное, важно применять гипотензивные средства, сочетающие высокую антигипертензивную эффективность, максимальную защиту органов-мишеней, низкую частоту побочных эффектов и удобство применения (то есть длительного действия). В настоящее время согласно рекомендациям экспертов препаратами выбора для лечения АГ являются тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы, антагонисты Са 2+ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов, а также их комбинации.

Активное использование АРА в настоящем обусловлено рядом положительных эффектов, важнейшим из которых является их способность воздействия на патогенетические механизмы ССЗ. Действие АРА основано на торможении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) на уровне ангиотензиновых рецепторов 1-го типа (АТ₁-рецепторы), через которые реализуются негативные эффекты ангиотензина II [5]:
— вазоконстрикция и повышение АД;
— повышение секреции альдостерона и стимуляция реабсорбции натрия в почечных канальцах и кишечнике, задержка жидкости в организме;
— стимуляция пролиферации и миграции клеток (в том числе гладкомышечных клеток в сосудах и сердце) и ремоделирование сосудистой стенки, гипертрофия миокарда;
— увеличение синтеза вазопрессина и адреналина, активация симпато-адреналовой системы;
— снижение эндотелиальной функции и усиление транспорта липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в сосудистую стенку;
— повышение чувствительности барорецепторов, повышение гликогенолиза и глюконеогенеза;
— вазоконстрикция приносящих и в еще большей степени выносящих артериол почечных клубочков, снижение почечного кровотока и др.

Еще в конце 1980-х гг. было установлено, что лищь 15-25% ангиотензина II образуется под влиянием АПФ. Продукцию же основного количества этого вазоактивного гормона катализирует ряд других ферментов, которые активируются при использовании иАПФ, что объясняет невозможность полной блокады образования ангиотензина II, формирование альтернативных путей его образования, возникновение эффекта «ускользания» и недостаточной терапевтической эффективности при лечении данным классом препаратов. В то же время АРА ликвидируют неблагоприятные гемодинамические эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути образования последнего и не подавляя активность ренина. Последнее свойство крайне важно, поскольку известно, что высвобождение ренина контролируется по принципу обратной отрицательной связи АТ₁-рецепторами на клетках юкстагломерулярного аппарата: при стимуляции рецепторов ингибируется синтез ренина. А значит, использование АРА не только не препятствует ингибированию ренина, но способствует увеличению его концентрации и, следовательно, количества ангиотензина—II, который в условиях блокады АТ₁-рецепторов начинает воздействовать на АТ₂-рецепторы. При этом реализуются благоприятные эффекты: вазодилатация и стимуляция дифференцировки клеток, регенерации тканей, апоптоза, подавление клеточного роста (в том числе торможение гипертрофии кардиомиоцитов, пролиферации фибробластов) через повышенный синтез оксида азота (NO) и систему брадикинина [6]. Стимуляция АТ₂-рецепторов в почечных клубочках приводит к увеличению эффективного почечного плазмотока. Также доказаны важные эффекты АТ₂-рецепторов при инфаркте миокарда и при нейрорегенерации [7]. Именно в сохранении функции АТ₂-рецепторов заключается принципиальное отличие между АРА и иАПФ.

Первым и наиболее известным непептидным АРА является лозартан (например, Вазотенз компании Актавис). Фармакологические характеристики АРА имеют значительные отличия, что влияет на продолжительность их действия, эффективность контроля АД и защитные свойства в отношении ССС. Лозартан (Вазотенз) обладает благоприятным профилем: он блокирует АТ₁-рецепторы в 3-10 тыс. раз сильнее, чем АТ₂-рецепторы, больше других препаратов этой группы блокирует рецепторы тромбоксана-А₂ тромбоцитов и гладких мышц, обладает уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты [9]. Биодоступность лозартана (Вазотенза) при приеме внутрь составляет всего 33%. В слизистой оболочке кишечника и печени он при участии изоферментов цитохрома Р-450 3А4 и 2С9 преобразуется в активный метаболит EXP-3174, который по своей фармакодинамической активности и продолжительности действия превосходит исходный препарат. Лозартан относится к препаратам с малым периодом полувыведения (1,3-2,5 часов), причем через почки выводится до 30-40% вещества E-3174. В связи с наличием печеночного метаболизма лозартан (для избегания снижения его эффективности и изменения фармакокинетики) следует с осторожностью применять с флуконазолом, флувастатином, эритромицином и при потреблении грейпфрутового сока. Однако для лозартана не характерны клинически значимые взаимодействия с кардиотропными лекарственными средствами (гидрохлортиазидом, варфарином и дигоксином).

Гипотензивный эффект лозартана и других представителей АРА изучены в ряде исследований. Так, установлено, что препараты данного класса уменьшают систолическое и диастолическое АД на 50-70% на протяжении 24 ч (на следующий день после приема препаратов степень снижения АД составляет 60-75% от максимального эффекта). Стойкий гипотензивный эффект развивается через 3-4 недели курсовой терапии. Причем данные препараты не изменяют нормальное АД (отсутствует гипотензивное действие брадикинина) [9]. Однако наряду с гипотензивным эффектом важным представляется способность АРА влиять на риск развития кардиоваскулярных осложнений в сравнении с другими классами антигипертензивных препаратов. Именно этому вопросу посвящены крупные рандомизированные международные исследования.

В исследовании LIFE среди 9193 пациентов с диастолическим АД 95-115 мм рт.ст. и/или систолическим АД 160-200 мм рт.ст. и наличием ЭКГ-критериев гипертрофии миокарда левого желудочка (ГЛЖ) изучался лозартан 50 мг против атенолола 50 мг. Пятилетнее наблюдение показало, что в группе лозартана по сравнению с группой атенолола наблюдалось 13%-е снижение основных сердечно-сосудистых событий (первичная конечная точка) без различий в риске развития инфаркта миокарда (ИМ), но с 25%-ным различием в частоте инсультов. Причем в группе лозартана отмечалась более выраженная регрессия ГЛЖ по данным ЭКГ [10]. По данным исследования CATCH (Candesartan Assessment in the Treatment of Cardiac Hypertrophy), АРА кандесартан не уступает эналаприлу по способности вызывать регресс гипертрофии миокарда [11].

В исследовании SCOPE среди больных пожилого возраста (70-89 лет) с АГ выявлена статистически значимая разница в частоте развития нефатальных инсультов между группами кандесартана и плацебо (на 27,8% реже в группе кандесартана, р=0,04) [12]. В исследовании MOSES [13] впервые проводилась сравнительная оценка гипотензивных препаратов во вторичной профилактике нарушений мозгового кровообращения, в котором АРА эпросартан сравнивался с антагонистом кальция нитрендипином. Наблюдение в течение 2,5 лет показало, что при одинаковом уровне АД лечение эпросартаном достоверно снизило (на 31%) риск развития кардиоваскулярных событий, частота же инсульта снижалась только с учетом повторно возникших инсультов у одного и того же больного.

АРА вошли в Европейские и отечественные рекомендации по лечению хронической сердечной недостаточности (ХСН). Крупное исследование Val-HeFT [Cohn J.N., 2003] было посвящено изучению влиянию валсартана (против плацебо) на смертность и качество жизни у больных ХСН. По результатам, общая смертность была сходной в группе валсартана и плацебо, однако другая конечная точка продемонстрировала достоверное преимущество в группе валсартана (снижение на 13,2% риска смертности и заболеваемости). Частота госпитализаций по причине усиления симптомов ХСН снизилась в группе валсартана на 27,5%. Также выявлено благоприятное действие валсартана на ряд вторичных точек: достоверно улучшилось качество жизни, увеличилась фракция выброса и уменьшились размеры левого желудочка, уменьшилась выраженность симптомов ХСН, изменилось содержание нейрогормонов (снизилось содержание в плазме крови норадреналина, предсердного натрийуретического пептида и альдостерона) и др.

Источник

Антагонисты кальция — эффективность и безопасность применения у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Антагонисты кальция – группа препаратов, основным свойством которых является способность тормозить ток кальция внутрь гладкомышечных клеток через специальные каналы, называемые “медленными кальциевыми каналами”, в силу чего эти препараты именуются также блокаторами кальциевого входа (calcium entry blockers). Антагонисты кальция очень широко используются в кардиологии при лечении самых различных заболеваний, создание этих препаратов —одно из значительных достижений фармакологии конца ХХ века.

Препараты из группы антагонистов кальция достаточно сильно различаются между собой по химической структуре, фармакокинетике и фармакологическим свойствам. Три названных выше препарата входят в три различные подгруппы антагонистов кальция. Верапамил относится к производным фенилалкиламина, нифедипин — к производным дигидропиридина, дилтиазем — к производным бензотиазепина.

В фармакологических свойствах верапамила преобладает влияние на сердце: он обладает отрицательным инотропным действием (то есть ухудшает сократимость миокарда), отрицательным хронотропным действием (ухудшает атриовентрикулярную проводимость). Вазодилатирующие свойства верапамила выражены в меньшей степени, чем у препаратов из группы дигидропиридина. В фармакологических свойствах нифедипина, напротив, преобладает эффект периферической вазодилатации, его действие на миокард и на проводящую систему сердца в терапевтических дозах практически отсутствует. Дилтиазем по фармакологическим свойствам больше напоминает верапамил, однако его отрицательное ино- и хронотропное действие выражены несколько меньше, а вазодилатирующее действие — несколько больше, чем у верапамила.

Фармакологические свойства антагонистов кальция, как оказалось, зависят не только от того, какой именно препарат этой группы назначается, но и от того, в какой лекарственной форме он используется. Особенно характерна эта закономерность для производных дигидропиридина. Так, нифедипин, использующийся в виде так называемых быстрораспадающихся капсул (в России такая лекарственная форма известна под названием адалат), очень быстро попадает в кровь и способен быстро оказать фармакологическое действие, при этом, однако, он может вызвать избыточную вазодилатацию, что приводит к повышению тонуса симпатической нервной системы. Последнее обстоятельство в значительной степени определяет побочные и нежелательные эффекты этого препарата. При использовании лекарственных форм нифедипина пролонгированного действия нарастание концентрации препарата происходит постепенно, поэтому повышения тонуса симпатической нервной системы практически не наблюдается, соответственно значительно меньше вероятность появления побочных эффектов.

Учитывая описанные выше закономерности, в последнее время антагонисты кальция стали классифицировать не только по химической структуре, но и по продолжительности действия. Появились так называемые антагонисты кальция второго поколения, обладающие пролонгированным эффектом. Продление эффекта может осуществляться либо за счет использования специальных лекарственных форм (например, препаратов нифедипина продленного действия, в частности, появившийся в последнее время в России нифедипин-ГИТС), либо за счет применения препаратов иной химической структуры, обладающих способностью более длительно циркулировать в крови (например, амлодипин). Классификация антагонистов кальция, учитывающая как химическую структуру препаратов, так и продолжительность их действия, представлена в табл. 1.

Таблица 1. Классификация антагонистов кальция

Группа
антагонистов
кальцияПервое
поколениеВторое
поколениеДигидропиридиныНифедипинНифедипин SR,
нифедипин-ГИТСФелодипин,
никардипин,
израдипин,
нимодипин,
низолдипин,
амлодипинБензотиазепиныДилтиаземДилтиазем SRФенилалкиламиныВерапамилВерапамил SR

Говоря о классификации антагонистов кальция, нельзя не упомянуть о том, что в последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (heart rate-lowering calcium antagonists). В другую группу входят нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений. Такая классификация оправдана с клинической точки зрения, поскольку при ряде заболеваний урежение сердечного ритма способно оказать благоприятное влияние на прогноз заболевания (например, у больных после перенесенного инфаркта миокарда), а учащение сердечного ритма может оказать противоположное действие.

Практическим врачам необходимо помнить о том, что на особенности клинического применения антагонистов кальция в определенной степени влияют их фармакокинетические свойства. Так, нифедипин не обладает способностью накапливаться в организме, поэтому при регулярном применении в одной и той же дозировке его действие (как основное, так и побочное) не становится сильнее. Верапамил, напротив, при регулярном использовании накапливается в организме, это может привести к усилению как его терапевтического действия, так и к появлению побочных эффектов. Дилтиазем тоже может накапливаться в организме, но в меньшей степени, чем верапамил.

Следует иметь в виду и возможность фармакокинетического взаимодействия антагонистов кальция с некоторыми другими препаратами. Наибольшую клиническую значимость, по-видимому, имеет способность верапамила увеличивать концентрацию дигоксина в крови, что нередко приводит к появлению побочных действий последнего. Поэтому при добавлении к терапии верапамила у больного, получающего дигоксин, доза дигоксина должна быть предварительно уменьшена. Дилтиазем взаимодействует с дигоксином в значительно меньшей степени, чем верапамил, а взаимодействие нифедипина и дигоксина, по-видимому, не имеет клинической значимости.

Практически для всех антагонистов кальция характерно изменение фармакокинетики с возрастом. Отмечено, что у пожилых больных снижается клиренс нифедипина, верапамила и дилтиазема и увеличивается период полувыведения этих препаратов, соответственно увеличивается частота их побочных эффектов. Для амлодипина также характерно снижение клиренса в пожилом возрасте. Поэтому пожилым больным требуется особенно тщательный подбор дозы всех антагонистов кальция, причем начальные их дозы должны быть, как правило, меньше, чем обычно назначаемые.

Наличие почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику верапамила и дилтиазема. При использовании нифедипина у больных с почечной недостаточностью, напротив, возможно увеличение периода полувыведения этого препарата и, как следствие, появление побочных эффектов. При печеночной недостаточности изменяется фармакокинетика практически всех антагонистов кальция. Сообщалось о возможности возрастания концентраций этих препаратов у больных с циррозами печени до токсического уровня [3].

Не следует забывать и о возможности фармакодинамического взаимодействия антагонистов кальция с рядом других препаратов. Так, при совместном назначении верапамила или дилтиазема с бета-адреноблокаторами может суммироваться отрицательное инотропное действие этих препаратов, что нередко приводит к значительному ухудшению функции левого желудочка. Совместное применение нифедипина и бета-адреноблокатора, напротив, вполне оправданно, поскольку при этом нивелируются нежелательные эффекты обоих этих препаратов. Нифедипин, как правило, не следует назначать совместно с нитратами, поскольку такая комбинация может привести к избыточной вазодилатации, значительному снижению артериального давления и появлению побочных действий.

Основные показания к назначению антагонистов кальция представлены в табл. 2. Следует заметить, что по ряду вопросов, связанных с применением антагонистов кальция в клинике, существуют противоречивые суждения; некоторые причины этих противоречий будут рассмотрены ниже.

Таблица 2. Показания к применению антагонистов кальция в клинике

ЗаболеваниеНифедипинВерапамилДилтиаземСтабильная стенокардия напряжения+++Вазоспастическая стенокардия+++Нестабильная стенокардия!++Острый инфаркт миокарда!++Артериальная гипертония+++Застойная сердечная недостаточность±±±Гипертрофическая кардиомиопатия±++Суправентрикулярные аритмии—++Условные обозначения:
“+” – препарат эффективен; “” – препарат неэффективен;
“!” – применение препарата может дать отрицательный эффект;
“±” – данные о применении препарата противоречивы.

Стабильная стенокардия напряжения. Все антагонисты кальция обладают антиангинальным действием, то есть способностью предупреждать возникновение приступов стенокардии. Они повышают переносимость больными физической нагрузки, снижают потребность в приеме нитроглицерина. Эффективность трех основных антагонистов кальция при стабильной стенокардии напряжения примерно одинакова. По выраженности антиангинального эффекта в целом антагонисты кальция практически не уступают нитратам и несколько превосходят бета-адреноблокаторы.

Как известно, эффективность всех антиангинальных препаратов подвержена значительным индивидуальным колебаниям. Антагонисты кальция в этом плане не являются исключением. У некоторых больных они могут обладать слабой эффективностью, у других, напротив, по выраженности эффекта превосходить остальные антиангинальные препараты. В специальном исследовании, целью которого было выбрать для каждого больного стабильной стенокардией напряжения наиболее эффективный антиангинальный препарат, было показано, что нифедипин примерно для 20% больных был самым эффективным препаратом, то есть превосходил по выраженности эффекта нитраты и бета-адреноблокаторы [4].

Термин “антагонисты кальция” был впервые предложен Флекенштейном в 1969 году для обозначения фармакологических свойств препаратов, которые обладали одновременно коронарным, вазодилатирующим и отрицательным инотропным эффектом

Иными словами, в ряде случаев нифедипин может рассматриваться как препарат выбора при лечении стенокардии. Кроме того, бывают ситуации, когда нифедипин является препаратом выбора еще и потому, что противопоказан прием других антиангинальных препаратов (например, в случаях, когда противопоказан прием бета-адреноблокаторов и урежающих ритм антагонистов кальция при нарушениях атриовентрикулярной проводимости или когда эти препараты дают побочные эффекты). Об этом факте часто забывают, когда предлагают отказаться от приема нифедипина вообще вследствие возможности проявления его побочных действий.

Вазоспастическая стенокардия. Все антагонисты кальция обладают выраженным эффектом у больных с вазоспастической стенокардией. Интересно, что целесообразность использования антагонистов кальция при этом заболевании не оспаривается даже ярыми противниками данных препаратов. Как показывают результаты проведенных исследований, все антагонисты кальция обладают примерно равной эффективностью в отношении предупреждения приступов вазоспастической стенокардии. Интересны, однако, результаты недавно проведенного опроса 100 кардиологов Европы — большинство из них предпочитает назначать при этой патологии препараты из группы дигидропиридинов и, в частности, нифедипин [5].

Нестабильная стенокардия. Результаты применения антагонистов кальция при нестабильной стенокардии оказались не столь обнадеживающими, как предполагалось ранее. Еще в середине 80-х годов, в исследовании HINT (Holland Interuniversity Nifedipine/Metoprolol Trial), было показано, что назначение нифедипина больным нестабильной стенокардией приводило к увеличению частоты развития инфаркта миокарда (в связи с этим исследование было прервано досрочно). Вместе с тем при назначении нифедипина в комбинации с метопрололом отрицательного влияния нифедипина на прогноз нестабильной стенокардии выявлено не было. Если же нифедипин назначался больным, которые ранее получали бета-адреноблокаторы, то он даже уменьшал вероятность развития инфаркта миокарда [6].

Применение урежающих ритм антагонистов кальция при нестабильной стенокардии дало более обнадеживающие результаты. В ряде исследований было показано, что применение верапамила и дилтиазема при нестабильной стенокардии не менее эффективно, чем применение бета-адреноблокаторов. Недавно были опубликованы результаты исследования, в котором было продемонстрировано, что назначение дилтиазема внутривенно при нестабильной стенокардии было значительно более эффективно, чем внутривенное введение нитроглицерина [7].

Острый инфаркт миокарда. Теоретически антагонисты кальция должны оказывать положительный эффект при остром инфаркте миокарда — такое их действие было доказано в ряде экспериментальных исследований. Однако на практике результаты применения антагонистов кальция при остром инфаркте миокарда оказались не столь удачными. Еще в начале 80-х годов были проведены крупные рандомизированные исследования, по данным которых нифедипин не оказывал заметного влияния на величину инфаркта миокарда [8, 9]. Чуть позже выяснилось, что применение нифедипина может даже способствовать ухудшению прогноза при остром инфаркте миокарда.

Применение верапамила в остром периоде инфаркта миокарда, по данным большинства исследований, также не влияло на размеры инфаркта. Если же верапамил назначался в более поздние сроки (через одну-две недели после возникновения острого инфаркта миокарда), то его назначение улучшало прогноз заболевания и достоверно снижало вероятность развития повторного инфаркта миокарда [10]. Таким же действием обладал и дилтиазем. Отмечено, кроме того, что назначение верапамила и дилтиазема заметно улучшало прогноз заболевания при остром инфаркте миокарда в том случае, если они назначались больным без признаков застойной сердечной недостаточности; при наличии же последних назначение верапамила и дилтиазема существенно ухудшало прогноз жизни больных.

Таким образом, при остром инфаркте миокарда антагонисты кальция должны назначаться строго дифференцированно. Следует избегать назначения этих препаратов в первые дни заболевания, в дальнейшем урежающие ритм антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем) могут оказаться весьма полезными, особенно в тех случаях, когда противопоказан прием бета-адреноблокаторов. Применение нифедипина при остром инфаркте миокарда, видимо, возможно только в комбинации с бета-адреноблокаторами и лишь в тех случаях, когда у больного имеются приступы стенокардии, не поддающиеся лечению другими антиангинальными препаратами.

Артериальная гипертония. В ряде исследований была убедительно продемонстрирована способность нифедипина быстро и надежно снижать артериальное давление у больных с артериальной гипертонией, в том числе выраженной. Важно, что при этом нифедипин не вызывает ортостатической гипотонии. Быстрота действия нифедипина делает его незаменимым средством для купирования гипертонических кризов.

Нифедипин при лечении артериальной гипертонии хорошо сочетается с диуретиками, бета-адреноблокаторами, а также с ингибиторами фермента, превращающего ангиотензин. Использование нифедипина в комбинациях с перечисленными выше препаратами позволяет использовать меньшие его дозы и, следовательно, уменьшить риск побочных эффектов. Эффективным и удобным оказалось использование лекарственных форм нифедипина пролонгированного действия при артериальной гипертонии. При использовании этих лекарственных форм заметно меньшей оказалась и частота побочных эффектов.

Весьма эффективны при артериальной гипертонии верапамил и дилтиазем. В ряде исследований было показано, что эти препараты по эффективности не уступают бета-адреноблокаторам и ингибиторам фермента, превращающего ангиотензин.

Очень важно, что использование антагонистов кальция при артериальной гипертонии способствует регрессии гипертрофии левого желудочка. По этому действию антагонисты кальция превосходят такие гипотензивные препараты, как диуретики и бета-адреноблокаторы, и уступают лишь ингибиторам фермента, превращающего ангиотензин.

Сердечная недостаточность. Пожалуй, результаты использования антагонистов кальция при этой патологии наиболее противоречивы. Ранее предлагалось использовать нифедипин для лечения сердечной недостаточности, учитывая наличие у этого препарата вазодилатирующих свойств, однако убедительных данных, свидетельствующих о его эффективности, получено не было. Лишь применение амлодипина дало весьма обнадеживающие результаты.

Урежающие ритм антагонисты кальция способны достаточно заметно ухудшить функцию миокарда в том случае, если она исходно нарушена, поэтому их применение у больных с сердечной недостаточностью долгое время считалось противопоказанным. Недавно было доказано, однако, что дилтиазем, назначаемый в дополнение к обычной терапии у больных застойной кардиомиопатией, существенно улучшал показатели функции сердца и общее состояние больных, а также увеличивал переносимость физической нагрузки, при этом не оказывая отрицательного влияния на прогноз жизни больных [11].

Как и любые другие препараты, антагонисты кальция имеют побочные действия. Причем последние довольно сильно различаются у разных препаратов, как и фармакологические свойства. Лишь возникновение отеков на ногах характерно при назначении всех антагонистов кальция; чаще всего оно наблюдается при применении производных дигидропиридина.

Побочные эффекты дигидропиридиновых антагонистов кальция чаще всего связаны с избыточной вазодилатацией, они заключаются в появлении чувства жара, покраснении кожных покровов (в основном на лице), появлении головной боли, значительном снижении артериального давления. Урежающие ритм антагонисты кальция чаще вызывают нарушения атриовентрикулярной проводимости, они могут ухудшать также сократимость левого желудочка.

Как отмечалось выше, уже с начала 80-х годов антагонисты кальция приобрели большую популярность и стали очень широко использоваться при самых разнообразных заболеваниях. Однако в середине 90-х годов достаточно неожиданно появились “сенсационные” сообщения об опасности их применения и даже призывы отказаться от них вообще [14]. По вопросу целесообразности и безопасности использования антагонистов кальция возникла ожесточенная дискуссия, остроту которой придавала борьба за влияние на фармацевтическом рынке.

В нашей стране эта дискуссия приобрела абсолютно ненаучный характер. В печати появился ряд статей, например, “Лекарства, которые убивают” или “Опасные лекарства”. В последней статье (“Московская правда”, 22 ноября 1996 г.), в частности, прямо утверждалось, что “кардиологи должны срочно изъять из практики популярные и широко рекламируемые препараты, такие как коринфар. Они не только дают мощные и нежелательные побочные эффекты, но и просто-напросто увеличивают смертность”. Следствием всего этого стали панические настроения среди больных, получавших антагонисты кальция, и внезапное прекращение их приема многими больными. В журнале “Терапевтический архив” сообщалось о ряде случаев развития острого инфаркта миокарда, последовавшего вслед за резкой отменой нифедипина, что лишний раз доказало наличие у этого препарата синдрома отмены.

На самом деле никаких принципиально новых данных относительно безопасности применения антагонистов кальция в середине 90-х годов получено не было. Как отмечалось выше, возможность отрицательного влияния нифедипина на прогноз жизни больных нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда была обнаружена в середине 80-х годов. Проишемическое действие нифедипина, которому в значительной степени приписывались его отрицательные свойства, также не стало открытием, поскольку было обнаружено еще в 1978 году, т. е. практически сразу же, как только началось широкое использование этого препарата в клинике [15].

О возможности отрицательного влияния верапамила и дилтиазема на прогноз жизни больных в острой стадии инфаркта миокарда, особенно в том случае, если эти препараты назначались больным с признаками застойной сердечной недостаточности, также было известно достаточно давно.

Все эти нежелательные эффекты антагонистов кальция вовсе не стали тогда поводом к отказу от использования этих препаратов, они позволили лишь уточнить показания к их назначению.

В отношении же больных со стабильным течением ИБС в настоящее время нет никаких оснований считать применение антагонистов кальция опасным. В последние несколько лет были опубликованы результаты ряда исследований, свидетельствующие об отсутствии отрицательного влияния антагонистов кальция на прогноз жизни таких больных. Так, недавно опубликованы результаты исследования, проводившегося в Израиле, в котором ретроспективно оценили результаты длительного наблюдения (в среднем 3,2 года) за 11575 больными ИБС. Примерно половина этих больных получала антагонисты кальция, другая половина их не получала. Анализ показал, что никаких различий в смертности и частоте осложнений ИБС между двумя группами больных не было [16].

Недавно были закончены два крупных контролируемых рандомизированных исследования, выполненных у больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения, в которых также была подтверждена эффективность и безопасность антагонистов кальция. В исследовании TIBET было продемонстрировано, что назначение нифедипина-ретард было не менее эффективным, чем назначение атенолола в отношении повышения переносимости физической нагрузки, уменьшения количества эпизодов ишемии миокарда. Не было отмечено и какого-либо отрицательного влияния нифедипина на прогноз жизни больных [17]. В исследовании APSIS было показано, что применение верапамила было не менее эффективным, чем назначение метопролола в отношении устранения симптомов стенокардии, и давало равноценный результат в отношении прогноза заболевания [18].

Таким образом, антагонисты кальция являются высокоэффективными препаратами, действие которых доказано более чем 20-летним опытом их применения в клинике. Безусловно, эти препараты не являются универсальными средствами лечения всех заболеваний (таких препаратов в принципе не существует). Наличие у антагонистов кальция побочных и нежелательных действий диктует необходимость дифференцированного подхода как к назначению антагонистов кальция вообще, так и к выбору конкретного препарата из этой группы.

Опыт применения антагонистов кальция убедительно демонстрирует верность принципа дифференцированной терапии ИБС. Только стремясь лечить не болезнь вообще по стандартной схеме, а конкретного больного, учитывая все многообразие проявлений болезни и обладая знаниями о клинической фармакологии используемых препаратов, можно рассчитывать на успех.

Литература

Нежелательные действия антагонистов кальция

Длительное время считалось, что эффект антагонистов кальция при их регулярном применении остается стабильным, то есть к ним не развивается привыкание. Оказалось, однако, что это верно лишь в отношении верапамила: эффект данного препарата действительно не снижается с течением времени. При регулярном применении нифедипина, напротив, нередко наблюдается снижение его эффективности, аналогично тому, как это происходит при длительном назначении нитратов. У некоторых больных при длительном применении нифедипина его эффект может полностью исчезать вследствие развития полного привыкания [12]. Не следует думать, однако, что развитие привыкания к нифедипину существенно ограничивает его применение. Врач лишь должен вовремя распознать это явление и отменить препарат (постепенно, чтобы не возник синдром отмены). Через некоторое время чувствительность к нифедипину восстановится.

От того, обладает ли препарат способностью давать синдром отмены, в определенной степени зависит безопасность лечения. Очень важно, что синдром отмены может возникать не только после полной отмены лечения, но и на фоне лечения, в тех случаях, когда используются лекарственные формы короткого действия, либо когда интервалы между приемом очередных доз достаточно велики. Такое возможно при применении лекарственных форм нифедипина короткого действия [13].

Клиническая значимость синдрома отмены может быть различной в зависимости от тяжести заболевания. Если у больных стабильной стенокардией синдром отмены, как правило, не вызывает серьезных осложнений, то у пациентов с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда его последствия могут быть куда более существенными. Есть все основания полагать, что отрицательный результат использования нифедипина при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда в значительной степени объясняется развитием синдрома отмены при назначении нифедипина короткого действия (а именно такие лекарственные формы этого препарата использовались в данных исследованиях). Вполне возможно, что использование лекарственных форм нифедипина пролонгированного действия позволит избежать развития синдрома отмены, возникающего на фоне лечения, и существенно повысит безопасность лечения этим препаратом.

Источник

Место блокаторов ангиотензина II в терапии артериальной гипертонии

Практическому врачу необходимо помнить о том, что пока нет убедительных данных, свидетельствующих о преимуществе одного класса антигипертензивных препаратов над другими. Все они в равной степени эффективны в плане снижения АД. Каждый класс имеет свою определенную нишу применения.
Вместе с тем, учитывая механизм действия блокаторов ангиотензина II и ожидаемые результаты многочисленных клинических исследований, можно надеяться на более эффективный кнтроль АГ и предупреждение сердечно-сосудистых осложнений с помощью указанного класса препаратов

Внастоящее время для терапии артериальной гипертонии в качестве первоначального средства снижения артериального давления (АД) экспертами ВОЗ и международного общества по изучению артериальной гипертонии (АГ) рекомендовано шесть классов препаратов [17]. Впервые в этот список наряду с хорошо известными антигипертензивными препаратами (β-блокаторами, диуретиками, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ, α-блокаторами) включен и новый класс — блокаторы рецепторов ангиотензина II. Их механизм действия заключается в конкурентном ингибировании рецепторов ангиотензина II, следствием чего является предотвращение неблагоприятных эффектов этого пептида, в том числе и повышение АД. Как известно, ангиотензин II — основной гормон ренинангиотензиновой системы — вызывает вазоконстрикцию, способствует задержке соли и воды в организме и ремоделированию сосудистой стенки и миокарда. Важнейшим негативным эффектом ангиотензина является также снижение образования оксида азота (NO) вследствие инактивации брадикинина [2]. В результате происходит существенное ослабление эффектов, связанных с NO: вазодилятация, антипролиферативные процессы, агрегация тромбоцитов [9, 10].

Первым блокатором рецепторов ангиотензина II был лозартан, зарегистрированный в 1994 г. в Швеции для лечения АГ. В настоящее время широко используются такие препараты данного класса, как лозартан, валсартан, кандесартан, ирбесартан и недавно зарегистрированный в России эпросартан.

Эпросартан является высокоселективным конкурентным блокатором рецепторов ангиотензина II. В клинических исследованиях была показана эффективность эпросартана в плане снижения АД. В частности, в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании была выявлена антигипертензивная эффективность эпросартана при назначении его 364 пациентам с эссенциальной гипертонией (диастолическое АД 95 — 114 мм рт. ст.). При этом процент эффективно леченных лиц (снижение диастолического АД до 90 мм рт. ст. и ниже или его уменьшение на 10 мм рт. ст. от исходного уровня) возрастал по мере увеличения дозы препарата от 400 мг до 1200 мг на один прием, а переносимость и безопасность препарата были сравнимы с плацебо и не зависели от дозы препарата. В целом же авторы исследования считают эффективной стартовой дозой 600 мг эпросартана на один прием в день [16]. В другом плацебо-контролируемом исследовании сравнивалась эффективность эпросартана при однократном и двукратном приеме в сутки. Титрование дозы при указанных режимах лечения проводилось в пределах 400—600 мг. И в том и в другом случае достигнуто значительное снижение как систолического, так и диастолического АД по сравнению с плацебо. При этом препарат даже при однократном приеме обеспечивал 24-часовой контроль АД с достаточно высоким процентом отношения остаточного снижения АД к пиковому снижению — 67% [7]. В целом же эпросартан дает клинически значимое снижение АД при всех степенях его повышения (от мягкого до тяжелого) независимо от возраста и пола [16].

Антигипертензивная эффективность эпросартана сравнивалась с представителем класса ингибиторов АПФ — эналаприлом. 528 пациентов с мягкой и умеренной АГ были рандомизированы на две группы, получавшие либо эпросартан 400 — 600 мг в день, либо 5 — 20 мг эналаприла в день в течение 12 недель. Титрование дозы проводилось до достижения целевого снижения диастолического АД — 90 мм рт. ст. и ниже. Оба препарата достоверно снизили как систолическое, так и диастолическое давление, однако процент эффективно леченных лиц (диастолическое АД 90 мм рт. ст. и ниже или его снижение на 10 мм от исходного) при лечении эпросартаном был выше, чем при приеме эналаприла — 81,7 и 73,4% соответственно

(р РИСУНОК. Механизм действия блокаторов рецепторов AT ₁

Источник

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

ГНИЦ профилактической медицины, Москва

Общая характеристика антагонистов кальция

Антагонисты кальция – группа препаратов, которых объединяет способность обратимо блокировать ток кальция через так называемые медленные кальциевые каналы. По химической структуре эти препараты делятся на две большие подгруппы – дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, фелодипин и др.), в свойствах которых преобладает эффект периферической вазодилатации, и недигидропиридины (верапамил и дилтиазем), в свойствах которых преобладает отрицательное хроно– и инотропное действие, а также способность уменьшать атриовентрикулярную проводимость.

Антагонисты кальция – группа препаратов, которых объединяет способность обратимо блокировать ток кальция через так называемые медленные кальциевые каналы. По химической структуре эти препараты делятся на две большие подгруппы – (нифедипин, амлодипин, фелодипин и др.), в свойствах которых преобладает эффект периферической вазодилатации, и (верапамил и дилтиазем), в свойствах которых преобладает отрицательное хроно– и инотропное действие, а также способность уменьшать атриовентрикулярную проводимость.

Различные лекарственные формы

Антагонисты кальция подразделяют также на три поколения. К первому поколению относят таблетки обычной продолжительности действия, которые для поддержания постоянного эффекта необходимо назначать 3 или даже 4 раза в день. К препаратам второго поколения относят препараты с более высокой вазоселективностью (поколение IIб), и специальные лекарственные формы тех же самых нифедипинов, обладающие способностью постепенно поступать в организм (поколение IIа – лекарственные формы замедленного высвобождения). Примером последних служат многочисленные лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия. Третье поколение составляют молекулы дигидропиридины иной молекулярной структуры – амлодипины.

Существенным преимуществом антагонистов кальция IIа поколения является не только возможность назначать их 1 или 2 раза в день, но и значительно большая их безопасность. Последнее обстоятельство объясняется тем, что препараты второго поколения создают более равномерную концентрацию в крови и поэтому реже дают побочные действия (возникновение побочных эффектов антагонистов кальция зависит не столько от концентрации препарата в крови, сколько от быстроты ее нарастания).

Область клинического применения

Антагонисты кальция обладают отчетливым влиянием на ишемию миокарда и поэтому используются как антиангинальные препараты при лечении стабильной стенокардии напряжения. Они уменьшают выраженность ишемии миокарда во время физической нагрузки и за счет этого препятствуют появлению приступов стенокардии. Недигидропиридиновые антагонисты кальция используются также как антиаритмические препараты (при суправентрикулярных нарушениях ритма). Их назначают также для лечения гипертрофической кардиомиопатии.

Влияние на прогноз заболевания

С начала 80–х годов стали проводится исследования, целью которых было изучить влияние антагонистов кальция на прогноз заболевания. Данные таких исследований не всегда приносили ожидаемые результаты. Так, было показано, что назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция короткого действия больным нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда не только не улучшает прогноз заболевания, но может даже ухудшить его [1]. Эти данные стали еще более очевидными после проведенного в 1995 г. мета–анализа Furberg et al. [2], продемонстрровавшего, что у больных ишемической болезнью сердца, недавно перенесших инфаркт миокарда, назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция короткого действия в умеренных и высоких дозах может вызвать увеличение общей смертности.

К сожалению, эти данные без всякого на то основания пытались перенести на всех больных с любыми сердечно–сосудистыми заболеваниями, в частности, на больных с артериальной гипертонией. Кроме того, делались попытки утверждать, что отрицательным влиянием на смертность могут обладать и антагонисты кальция второго поколения.

В декабре 2000 г. в одном и том же номере журнала Lancet были опубликованы результаты двух мета–анализов. В мета–анализ M. Pahor et al. включили 6 крупных контролируемых исследований [3]. Было показано, что АК вызывают такое же, как и другие гипотензивные препараты, снижение АД, при этом они достоверно увеличивают риск инфаркта миокарда и риск основных сердечно–сосудистых событий. Авторы сделали вывод о том, что АК уступают по безопасности другим группам препаратов (в первую очередь ингибиторам АПФ) и не должны использоваться в качестве препаратов первой линии.

В результате мета–анализа, выполненного коллективом ученых, представлявших Всемирную Организацию Здравоохранения и Международное общество изучения гипертонии, участвовавших в исследованиях по снижению АД (World Health Organization/International Society of Hypertension Blood Pressure Lowering Treatment Trialists’ Collaboration), был сделан вывод о том, что АК ничем не уступают другим гипотензивным препаратам во влиянии на основные осложнения АГ и должны использоваться наравне с другими препаратами при лечении АГ [4]. Интересно, что большая часть исследований, включенных в оба эти мета–анализа, совпали.

Несмотря на противоречивые выводы, оба названных выше мета–анализа фактически показали, во–первых, что АК не увеличивают общей смертности, во–вторых, что АК обладают некоторыми особенностями по сравнению с другими гипотензивными препаратами во влиянии на конкретные осложнения, в частности на МИ (табл. 1).

Вместе с тем есть основания утверждать, что антагонисты кальция обладают некоторыми особенностями во влиянии на различные «конечные точки». Так, достаточно очевидно, что на фоне терапии антагонистами кальция риск развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда несколько выше, чем на фоне терапии другими гипотензивными препаратами [6,8]. В то же время антагонисты кальция в несколько большей степени, чем другие гипотензивные препараты, уменьшают риск мозгового инсульта. Это факт был продемонстрирован в ряде мета–анализов [9–11].

Имеющиеся на сегодняшний день данные доказательной медицины, касающиеся антагонистов кальция, находят отражение в постоянно обновляющихся международных рекомендациях по лечению артериальной гипертонии. Так, в изданных в 2003 г. совместных рекомендациях Европейского общества гипертонии и Европейского общества кардиологов антагонисты кальция присутствуют в списке основных групп гипотензивных препаратов [12]. В этих рекомендациях приводятся дополнительные показания к назначению антагонистов кальция, заставляющие врача отдавать предпочтение именно этой группе препаратов. Для дигидропиридиновых антагонистов кальция такими дополнительными показаниями являются: пожилой возраст больного, изолированная систолическая артериальная гипертония, наличие сопутствующей стенокардии напряжения, сопутствующие заболевания периферических артерий, признаки атеросклеротических изменений в сонных артериях, беременность. Для недигидропиридиновых антагонистов кальция дополнительными показаниями являются сопутствующая стенокардия напряжения, – признаки атеросклеротических изменений в сонных артериях, суправентрикулярные нарушения ритма.

Важно, что к назначению дигидропиридиновых антагонистов кальция не существует абсолютных противопоказаний, относительными противопоказаниями к их назначению называют тахиаритмии и застойную сердечную недостаточность. Абсолютными противопоказаниями к назначению недигидропиридиновых антагонистов кальция являются атриовентрикулярная блокада 2–й степени и выше и застойная сердечная недостаточность.

Реальная клиническая практика

Еще с начала 90–х годов стало совершенно очевидным, что всегда, когда это возможно, надо отдавать предпочтение антагонистам кальция второго поколения – препаратам, значительно более удобным в применении и значительно более безопасным. Несмотря на это и по сей день антагонисты кальция короткого действия продолжают широко назначаться в клинической практике. Анализ структуры продаж антагонистов кальция в 2002 г. (по данным по данным специального издания – Russian Federation Pharmaceutical Index, учитывающего количество продаж в репрезентативной выборке аптек в России) свидетельствует о том, что более 1/3 в нем составляют препараты нифедипина короткого действия.

Частое использование устаревших антагонистов кальция нередко объясняют тем, что эти препараты более доступны по стоимости в сравнении с препаратами второго поколения. В этой связи следует упомянуть о том, что в последнее время на рынке появились вполне доступные по цене антагонисты кальция пролонгированного действия, которые можно назначать 1 раз в день. Одним из таких препаратов является Нифекард–XL, специальная лекарственная форма нифедипина с медленным высвобождением, позволяющая поддерживать постоянную концентрацию препарата в крови в течение не менее 24 ч.

Недавно было закончено многоцентровое исследование, проводившееся в 5 центрах Москвы и Санкт–Петербурга, задачей которого было сравнить эффективность и безопасность двумя лекарственными формами нифедипина – Нифекардом–XL и обычными таблетками нифедипина. В исследовании использовали рандомизированный перекрестный метод, срок лечения каждым препаратом составлял 1 месяц. Нифекард–XL назначали 1 раз в день, а обычные таблетки нифедипина – 3 раза в день.

Было показано, что Нифекард–XL вызывал несколько более выраженное, чем обычные таблетки нифедипина, снижение систолического АД и такое же, как обычные таблетки нифедипина, снижение диастолического АД. Эффект Нифекарда–XL продолжался не менее 24 ч. Важно, что Нифекард–XL оказывал побочные действия существенно реже, чем обычные таблетки нифедипина.

Имеющиеся на сегодняшний день данные свидетельствуют о том, что антагонисты кальция являются эффективными гипотензивными препаратами, влияния которых на общую смертность не отличается от такового других гипотензивных препаратов. Вместе с тем, по–видимому, существуют некоторые особенности влияния антагонистов кальция на разные виды осложнений артериальной гипертонии, в частности, возможно, что антагонисты кальция несколько в большей степени, чем другие гипотензивные препараты, уменьшают вероятность развития мозгового инсульта. В то же время антагонисты кальция в меньшей степени, чем другие гипотензивные препараты, способны предупреждать острый инфаркт миокарда и сердечную недостаточность.

Совершенно очевидно, что в практической медицине безусловное предпочтение должно отдаваться антагонистам кальция второго поколения, которые в настоящее время вполне доступны.

1. Report of the Holland Interuniversity Nifedipine/Metoprolol Trial (HINT) Research Group. Early treatment of unstable angina in the coronary care unit: a randomised double–blind placebo–controlled comparison of recurrent ischaemia in patients treated with nifedipine or metoprolol or both. Br. Heart J. 1986; 56: 400 – 413.

2. Furberg C.D., Psaty B.M., Meyer J.V. Nifedipine. Dose–related increase in mortality in patients with coronary heart disease. Circulation 1995; 92: 1326–1331.

3. Pahor M., Psaty B., Alderman M. Health outcomes associated with calcium antagonists compared with other first–line antihypertensive therapies: a meta–analysis of randomized controlled trials. Lancet 2000;356:1949–1954.

4. Blood Pressure Lowering Treatment Trialists’ Collaboration. Effects of ACE–inhibitors, calcium antagonists, and other blood–pressure–lowering drugs: results of prospectively designed overviews of randomized trials. Lancet 200;355:1955–1964.

5. Brown M.J., Palmer C.R., Castaigne A. et al. Morbidity and mortality in patients randomised to double–blind treatment with a long–acting calcium channel blocker or diuretic in the international nifedipine GITS study: Intervention as a Goal in Hypertension Treatment (INSIGHT). Lancet 2000; 356: 366–372.

6. The ALLHAT Officers and Coordinators for the ALLHAT Collaborative Research Group. Major outcomes in high–risk hypertensive patients randomized to angiotensin–converting enzyme inhibitor or calcium channel blocker vs diuretic. JAMA 2002; 288: 2981–2997.

7. Kolloch R.E. INVEST: Results of combined strategies to control blood pressure. Clin. Cardiol. 2001; 24, Suppl. V: V–12–V13.

8. Psaty B., Lumley T., Furberg C. et al. Health outcomes associated with various antihypertensive therapies used as first–line agents. JAMA 2003; 289: 2534–2544.

9. Opie L., Schall R. Evidence–based evaluations of calcium channel blockers for hypertension. J. Am. Coll. Cardiol. 2002; 39: 315–322.

10. Staesssen J., Ji–Guang Wang, Thijs L. Calcium–channel blockade and cardiovascular prognosis: recent evidence from clinical outcome trials. Am. J. Hypertens. 2002; 15: 85S–93S.

11. Staessen J.A., Fagard R., Thijs L. et al., for the Systolic Hypertension in Europe Trial Investigators. Randomised double–blind comparison of placebo and active treatment for older patients with isolated systolic hypertension. Lancet 1997; 350: 757–764.

12. Guidelines Committee. 2003 European Society of Hypertension–European Society of Cardiology guidelines for the management of arterial hypertension. J. Hypertension 2003; 21: 1011–1053.

Источник

Средства от повышенного давления

Купить хорошее лекарство от повышенного давления непросто. Фармацевт в аптеке поможет редко, сразу отправляет к врачу. Неужели так трудно порекомендовать надежный препарат по приемлемой цене? Попробуем разобраться в видах препаратов и принципах их приема.

Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2

Гипертония

Мало кто в наше время ничего не слышал о гипертонии, или повышенном давлении. Это неудивительно – ведь в современном мире каждый третий взрослый человек сталкивается с этой проблемой и вынужден искать пути её решения.

Артериальное давление считается повышенным, если его величина 140/90 мм рт. ст. или выше, независимо от возраста человека. Чаще всего повышение давления – это самостоятельное заболевание, которое называют гипертонической болезнью. Но иногда гипертония – это симптом какого-то другого заболевания (например, болезней почек, щитовидной железы, надпочечников). В этом случае помимо снижения цифр нужно лечить основное заболевание.

Симптомы

О повышении давления могут говорить такие симптомы, как:

При появлении любого из них стоит измерить своё артериальное давление. Если оно выше нормы – нужно позаботиться о его снижении.

А бывает ли так, что человека ничего не беспокоит, но его давление повышено? К сожалению, такие случаи не редкость. Именно поэтому так важно контролировать своё давление даже при нормальном самочувствии. Многие ошибочно думают, что если нет симптомов, то снижать давление не нужно. Действительно, зачем пить таблетки, если чувствуешь себя хорошо? Увы, частота осложнений гипертонии не зависит от того, чувствуете вы её или нет.

Гипертония может вызывать серьезные осложнения.

Грозные осложнения :

Чем выше давление, тем больше риск их развития.

Лечение

Средства для снижения давления нужны почти всем пациентам с гипертонией. На начальной стадии болезни, при незначительном повышении давления, иногда удаётся привести показатели в норму изменением образа жизни (диета, снижение веса, борьба со стрессами, физическая активность). Но большинство пациентов всё же нуждаются в постоянном приёме лекарств. Если лечение прекратить, то высокое давление, а вместе с ним неприятные симптомы, риск осложнений возвращаются. При лечении очень важен контроль уровня давления и ведение пациентом дневника, в котором фиксируются его показатели. Это позволяет подобрать оптимальное лечение, точно оценить его эффект.

В наши дни создано большое количество лекарств, снижающих давление. Рассмотрим основные группы этих лекарств.

Ингибиторы АПФ

Они подавляют (ингибируют) один из ферментов, участвующих в повышении давления, часто используются как лекарства первого выбора при начале лечения гипертонии.

Преимущества этой группы:

А вот беременным (или планирующим беременность) женщинам эта группа не подойдет – она может оказать негативное влияние на плод. Также, иногда, на фоне приёма этих лекарств, появляется сухой кашель. Если он сильно беспокоит пациента – необходима замена на средство из другой группы.

Ингибиторы АПФ не подходят беременным, т.к. негативно влияют на плод.

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

Их механизм действия близок к лекарствам предыдущей группы, но блокирует процесс на другом уровне. В целом они имеют те же свойства, что ингибиторы АПФ. Их часто назначают, если при приеме ингибиторов АПФ развивается сухой кашель, поскольку данная группа не имеет такого побочного эффекта.

Бета-блокаторы

Снижают давление, действуя на бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Помимо снижения давления, эти лекарства урежают пульс. Предпочтительны при склонности к частому сердцебиению, а вот при исходно редком пульсе их принимать не рекомендуется. При подборе дозы и лечении обязателен контроль пульса (он должен быть не реже 50 ударов в минуту).

Их рекомендуют также использовать при сочетании гипертонии с ишемической болезнью сердца или хронической сердечной недостаточностью. А при сочетании с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), следует использовать их с осторожностью – возможно усиление бронхоспазма.

Антагонисты кальция

Снижают давление за счёт воздействия на кальциевые каналы клеток. Их можно использовать при сочетании гипертонии с бронхиальной астмой, ХОБЛ, сахарным диабетом, болезнями почек.

Диуретики

Выводят из организма избыток воды и натрия. Особенно актуальны для людей, имеющих отёки или признаки сердечной недостаточности. У индапамида продленного действия наименее выражен мочегонный эффект и минимум побочных проявлений, но при этом он хорошо стабилизирует давление.

Диуретики подходят людям с признаками сердечной недостаточности.

С осторожностью эту группу следует использовать при повышении уровня сахара и мочевой кислоты в крови.

Препараты центрального действия

Снижают давление, действуя на рецепторы в головном мозге. Как правило, их добавляют к комбинациям других лекарств, если не удается достичь необходимого эффекта.

Комбинированные средства

При лечении гипертонии нередко используют комбинации из нескольких действующих веществ. По данным исследований, применение комбинаций более эффективно, чем просто повышение дозы препарата, и вызывает меньше побочных явлений. Многие лекарства при совместном применении дополняют и усиливают эффект друг друга. Именно поэтому создано множество комбинированных препаратов, когда в одной таблетке содержатся сразу 2, а иногда и три лекарства. Их приём одновременно эффективен и очень удобен.

Комбинации из 2-х препаратов:

Комбинации из 3-х препаратов:

При подборе лечения гипертонии обычно начинают с небольших доз, а при необходимости постепенно их повышают. Нельзя резко снижать давление до нормы, если оно исходно сильно повышено. Лучше сначала стабилизировать его на менее высоком уровне (например, если исходное АД более 180/100, достичь значений, не превышающих 150-160/90 мм рт. ст.), а через некоторое время попробовать усилить терапию с учётом её переносимости.

Подобрать оптимальное лечение непросто. Даже врачам требуется на это время. Обязательно активное участие пациента в ведении дневника, регулярном приеме препаратов. Самостоятельное изменение схемы лечения или его прекращение может привести к неприятным последствиям вплоть до осложнений гипертонии (инфарктов, инсультов). Если по каким-то причинам вы изменили прием препаратов, не утаивайте это от врача. Только вместе можно добиться устойчивых результатов в лечении.

Источник

Антагонист что это

Антагонист

См. также

Смотреть что такое «Антагонист» в других словарях:

АНТАГОНИСТ

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

АНТАГОНИСТ

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

АНТАГОНИСТ

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

антагонист

Полезное

Смотреть что такое «антагонист» в других словарях:

Протагонист: кто это такой и в чем его отличие от антагониста

Кто такой протагонист? И в чем его главная задача в сюжете?

Протагонист, антагонист или антигерой? Кто есть кто?

Как создать протагониста

Всегда ли протагонист – главный герой?

Что такое ложный протагонист?

Каким должен быть характер протагониста?

Как выстроить отношения протагониста с другими персонажами?

Топ 10 лучших протагонистов в истории кино по версии AFI

АНТАГОНИСТ

Полезное

Смотреть что такое «АНТАГОНИСТ» в других словарях:

Антагонист: кто это такой, примеры и значение

Кто такой антагонист?

Примеры антагониста

Как появился термин?

Цели и задачи антагониста

Как отличить антагониста от протагониста

Агонисты, синергисты и антагонисты

Агонисты, синергисты и антагонисты

Определения

Примеры мышц-антагонистов

Верхние конечности

Нижние конечности

Примеры мышц-синергистов

Верхние конечности

Нижние конечности

Примеры мышц-агонистов и антагонистов

Мои видео про мышцы синергисты, антагонисты и агонисты

Особенности функционирования мышц-антагонистов

Реципрокная иннервация

Антагонисты рецепторов ангиотензина в клинической практике

Антагонисты кальция — эффективность и безопасность применения у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Таблица 1. Классификация антагонистов кальция

Таблица 2. Показания к применению антагонистов кальция в клинике

Нежелательные действия антагонистов кальция

Место блокаторов ангиотензина II в терапии артериальной гипертонии

Средства от повышенного давления

Гипертония

Симптомы

Грозные осложнения :

Лечение

Ингибиторы АПФ

Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА).

Бета-блокаторы

Антагонисты кальция

Диуретики

Препараты центрального действия

Комбинированные средства

Вам также понравится

как украсить главное фото в приложении волшебные рамки в одноклассниках

Как варить шпикачки

Кузнечик как стрекочет

Добавить комментарий Отменить ответ