Что можно пить вместо бисопролола

Что можно пить вместо бисопролола

Что можно пить вместо бисопролола

Форма выпуска Таблетки

ATC категория Кардиология. Ангиология

ATC подкатегория Адреноблокаторы

Торговое название Бисопролол

Международное название препарата Бисопролол (Bisoprolol)

Бисопролол (в форме фумарата) является aктивным веществом препарата Бисопролол.

Бисопролол относится к группе лекарств, называемых бета-блокаторами. Эти препараты влияют на организм путем воздействия на некоторые нервные импульсы, особенно в сердце. В результате, бисопролол замедляет частоту сердечных сокращений и дает возможность сердцу более эффективно перекачивать кровь по всему телу.

Сердечная недостаточность возникает, когда сердечная мышца слабая и не в состоянии перекачивать достаточно крови для снабжения потребностей тела. Бисопролол используется для лечения хронической сердечной недостаточности.

Препарат используется в комбинации с другими лекарственными препаратами (включая: диуретики, АПФ-ингибиторы и сердечные гликозиды).

Не принимать Бисопролол:

Не принимайте Бисопролол, если одно из следующих условий относится к Вам:

Не принимайте Бисопролол, если одно из следующих состояний привело к проблемам в сердце:

Перед применением Бисопролола, при наличии одного из следующих патологических состояний, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, так как они требуют особой осторожности (например, может потребоваться дополнительное лечение или необходимость проводить более частый мониторинг состояния пациента):

Кроме того, сообщите врачу, если у Вас проводится

Если у Вас хронические легочные заболевания или бронхиальная астма, сообщите лечащему врачу незамедлительно, если у Вас возникли проблемы с дыханием, кашель, хрипы после физической нагрузки и т.д во время приема Бисопролола.

Дети и подростки

Бисопролол не рекомендуется детям или подросткам

Другие лекарственные препараты и Бисопролол

Проинформируйте своего врача или фармацевта, если Вы принимаете, недавно принимали или должны принимать любые другие препараты.

Не принимайте нижеследующие препараты с Бисопрололом, без предварительного разрешения врача:

Проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать следующие препараты с бисопрололом, так как Вашему врачу может потребоваться чаще проверять Ваше состояние:

Беременность

При беременности существует риск, что бисопролол, может неблагоприятно повлиять на развитие плода. Если Вы беременны или при планировании беременности, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Врач должен сам решать принимать или нет бисопролол во время беременности.

Кормление грудью

Неизвестно выделяется бисопролол с грудным молоком или нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется в период кормления грудью.

Способность управления автомобилем и пользования механизмами зависит от того, как Вы переносите действие препарата. Будьте осторожны перед началом лечения, когда повышается доза или производится заменa препарата, а также в сочетании с алкоголем.

Важная информация об ингредиентах, входящих в состав Бисопролола

В состав Бисопролола входит краситель желтый (E110), который может стать причиной развития аллергических реакций.

Бисопролол следует принимать в точности так, как предписано врачом.

Если у Вас имеются какие либо сомнения по поводу приема препарата, то Вам следует проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом перед применением.

Лечение Бисопрололом требует регулярного контроля врача. Это особенно важно в начале лечения, во время повышения дозы и при прекращении лечения.

Таблетки Бисопролола следует принимать с небольшим количеством воды утром с пищей или без. Не дробите и не разжевывайте таблетки.

Лечение Бисопрололом обычно долговременно.

Взрослые включая пожилые люди:

Лечение Бисопрололом должно начаться с низкой дозы и увеличиваться постепенно.

Ваш лечащий врач решает как увеличивать дозу и обычно это осуществляется следующим образом:

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг бисопролола.

В зависимости от того, насколько хорошо Вы переносите действие препарата, Ваш врач может также принять решение, чтобы удлинить интервал между увеличением доз. Если Ваше состояние ухудшается или Вы больше не в состоянии переносить действие данного препарата, может возникнуть необходимость уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. У некоторых пациентов может быть достаточна поддерживающая доза ниже 10 мг бисопролола.

Обычно правильным в данной ситуации является предписание врача.

Если Вы должны полностью прекратить лечение, Ваш лечащий врач, как обычно, посоветует Вам постепенно снизить дозу, так как в противном случае Ваше состояние может ухудшиться.

Если Вы применили больше Бисопролола, чем Вам рекомендовано

Если Вы применили больше таблеток препарата Бисопролол, чем Вам рекомендовано, немедленно сообщите Вашему лечащему врачу. Ваш врач будет решать, какие меры необходимы.

Симптомы передозировки могут включать сердцебиение, тяжелое затрудненное дыхание, головокружение или дрожь (из-за снижения уровня сахара в крови).

Если Вы забыли принять Бисопролол

Не принимайте двойную дозу, чтобы возместить пропущенный прием. Примите запланированную дозу на следующего утро.

Если Вы прекращаете прием Бисопрололa

Не следует прекращать прием бисопролола, пока Ваш врач Вам не рекомендовал. В это противном случае Ваше состояние может стать намного хуже.

Если у Вас возникнут какие-либо дополнительные вопросы по применению препарата, следует обратиться к лечащему врачу или фармацевту.

Как и другие лекарственные препараты, бисопролол может вызвать побочные эффекты, хотя они и не появляются у каждого.

Чтобы предотвратить развитие серьезных побочных реакций, немедленно поговорите с врачом, если побочные эффекты выражены, развиваются внезапно или резко ухудшаются.

Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с сердечной функцией:

Если у Вас головокружение, или слабость, или затрудненное дыхание, пожалуйста, сообщите Вашему лечащему врачу, как можно скорее.

Дополнительные побочные эффекты приведены по частоте возникновения.

Частые (могут встречаться у 1 из 10 человек);

Нечастые (могут встречаться у 1 из 100 человек):

Редкие (могут встречаться у 1 из 1,000 человек):

Очень редкие (могут встречаться у 1 из 10000 человек):

Отчетность о побочных эффектах:

Если Вы отметили какие-либо побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу, провизору или фармацевту, в том числе и о побочных эффектах, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Так же Вы можете сообщить о побочных эффектах компании ООО «Арпимед», перейдя на сайт www.arpimed.com и заполнить соответствующую форму «Сообщить о побочном действии или неэффективности лекарства» и в Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э.Габриеляна, перейдя на сайт www.pharm.am в раздел “Сообщить о побочном эффекте лекарства” и заполнить форму “Карта сообщений о побочном действии лекарства”. Телефон горячей линии научного центра: +37410237665; +37498773368.

Не следует спускать лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как распорядиться с препаратом, который Вам больше не понадобится. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.

Что содержит Бисопролол

Активное вещество: бисопролола фумарат – 5мг

Другие компоненты: ядро- микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил 200; оболочка тальк очищенный, пропиленгликоль, титана диоксид, гипромеллоза, краситель желтый E-110, краситель красный E-129.

Как выглядит Бисопролол и содержимое упаковки:

Желто-оранжевые сердцевидные таблетки.

10 таблеток, покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий). 3 контурные ячейковые упаковки (30 таблеток) вместе с листком-вкладышем помещены в картонную упаковку.

Источник

Замена Конкора другим лекарством

Таблетки Конкор — это торговое наименование другого лекарства: Бисопролола. Оба являются полными аналогами, взаимозаменяемы, хотя есть и некоторые отличия. И то, и другое средства относятся к классу селективных бета1-адреноблокаторов, снижающих чувствительность особых рецепторов.

Что можно пить вместо бисопролола

Таблетки от давления Конкор: состав и свойства

Медикамент крайне избирателен, потому куда в меньшей мере влияет на бета-2 рецепторы, локализованные в сосудах, бронхах.

В отличие от аналога, Бисопролола, Конкор имеет в составе вдвое больше действующего вещества на одну таблетку: 5 мг против 2.5. Это позволяет сократить количество приемов препарата, в то же время точное дозирование несколько сложнее. Помимо основного активного компонента, в состав входят и дополнительные вещества. Они не влияют ни на сердце, ни на сосуды, ни на сократительную способность миокарда. Цель другая: придать таблеткам законченную физическую форму, улучшить биодоступность лекарства, повысить всасываемость в желудочно-кишечном тракте.

Что можно пить вместо бисопролола

От чего помогает Конкор?

Что касается показаний к применению Конкора, то его назначают при таких заболеваниях, как:

Ишемическая болезнь сердца

После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается органами желудочно-кишечного тракта. Пища никак не влияет на данный процесс. Так от чего лекарство Конкор?

Наиболее часто препарат используют при повышенном кровяном давлении. Суточная доза составляет 1 таблетку. Рекомендуется принимать ее с небольшим количеством чистой воды преимущественно в первой половине дня. Это можно сделать до завтрака, во время него или после. Нельзя разжевывать ее или растирать в мелкий порошок. В таком случае будет трудно добиться желаемого эффекта. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца дозу должен подбирать только кардиолог. Это осуществляется с учетом самочувствия пациента.

Не рекомендуется использовать Конкор при низком давлении, поскольку оно может упасть до чрезвычайно опасных показателей. При необходимости минимальную дозу можно увеличить примерно вдвое — то есть до 10 мг в день. Если целью является не профилактика, а соответствующая терапия повышенного давления, то следует начать прием Конкора с 20 мг. Важным моментом в лечении хронической сердечной недостаточности является стабильное течение недуга без признаков обострения. Начальная доза должна составлять не более 1 мг в день.

Для чего назначают?

Что можно пить вместо бисопролола

Сердце на фоне приема «Конкора» (и аналогов препарата) больше «отдыхает», а это приводит к увеличению его резервных возможностей и снижению клинической выраженности симптомов вышеперечисленных заболеваний. Теперь мы знаем, от чего помогает «Конкор». Конечно, эти состояния (гипертония, стенокардия и сердечная недостаточность) могут встречаться сразу у одного человека. В этих случаях может быть показана монотерапия, но чаще всего, препарат является одним из компонентов комплексного лечения. Включающего в себя:

Что можно пить вместо бисопролола

Для чего назначают Конкор взрослым?

Основания для применения описаны в инструкции. Стоит уточнить некоторые моменты и рассмотреть их подробнее.

Артериальная гипертензия

Независимо от стадии и происхождения. Как самостоятельный диагноз или симптом прочих расстройств. На ранних этапах использование наименования вполне может быть изолированным. Исключительное применение Конкора не практикуется, начиная со 2 стадии гипертонической болезни и особенно позднее. Лекарства будет недостаточно для коррекции состояния, поскольку начинаются необратимые органические изменения в сердце, сосудах. Потребуется параллельное использование антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, средств центрального действия, возможно диуретиков.

Нужно четко подбирать сочетания препаратов, потому как бета-блокаторы при неграмотном выборе сопутствующих средств могут спровоцировать сердечную, почечную недостаточность, летальный исход от критического падения сократительной способности миокарда и остановки работы органа.

Что можно пить вместо бисопролола

Ишемическая болезнь сердца

Сопровождается постепенным расстройством нормального питания кардиальных структур. Может быть самостоятельной. Например, в результате старения организма. Или же обусловленной прочими патологиями: артериальной гипертензией, перенесенным инфарктом. Конкор помогает от ишемической болезни за счет способности оптимизировать обменные процессы. Препарат в отличие от многих других бета-блокаторов показан, в том числе, для длительного приема. Поскольку провоцирует минимум побочных эффектов, особенно, если средство подходит конкретному пациенту.

Стенокардия и инфаркт

Разновидности коронарной недостаточности. Как правило, бета-блокаторы назначаются в рамках профилактики, а для терапии острых процессов не годятся. Часто и вовсе противопоказаны. Далее возможно применение уже после того, как острое состояние миновало.

Что можно пить вместо бисопролола

Сердечная недостаточность, хроническая форма

Эффект идентичен таковому при ишемической болезни.

Синусовая тахикардия

Конкор используется в рамках систематической терапии, на продолжительной основе. В основном препарат предотвращает новые эпизоды.

Как принимать Конкор до еды или после?

Пациенты часто интересуются, когда лучше принимать Конкор утром или вечером, можно ли его пить вечером и на ночь. Врачи настоятельно советуют употреблять средство в утренние часы. На вопрос о том, как принимать Конкор до еды или после, любой кардиолог или терапевт ответит определенно: до или во время трапезы. Таблетку глотают целиком, запивают водой. Количество и методика употребления данного препарата напрямую зависит от имеющейся у больного патологии.

О том, как пить Конкор при гипертонии, достоверно рассказать может только доктор во время осмотра, консультации. Обычно дозу врач назначает индивидуально, руководствуясь данными о пульсе, выраженности симптоматики, состоянии пациента.

Зачастую начинают прием с 5 мг раз в сутки.

Что можно пить вместо бисопролола

Традиционно терапия этого диагноза включает в себя бета-адреноблокаторы, мочегонные средства, ингибиторы АПФ. В начале лечения Бисопрололом под пристальным контролем специалиста проводится особая стадия титрования. Обязательным условием для приема решения о включении в схему Конкора является ХСН вне обострения. Для обеспечения правильного прохождения пациентом фазы титрования начальная дозировка лекарства составляет 1,25 мг.

Каждые две недели, при условии нормальной переносимости, количество препарата увеличивается по следующему принципу: 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг. Если во время очередного повышения дозы пациент ощутил значительное ухудшение, дневное потребление лекарства снижают или корректируют состояние с помощью других, входящих в схему терапии, средств.

Способ применения

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него. Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии Рекомендуемая доза Конкор® составляет 5 мг один раз в день. При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) Рекомендуемая доза Конкор® составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Что можно пить вместо бисопролола

Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Согласно аннотации к препарату, применение Конкора противопоказано при:

Что можно пить вместо бисопролола

Не следует принимать Конкор одновременно с ингибиторами МАО и в период лактации. По жизненным показаниям препарат назначают, но с большой осторожностью и под постоянным наблюдением врача:

Что можно пить вместо бисопролола

Побочное действие препарата

Даже при правильном употреблении и строгом соблюдении дозировки препарат Конкор побочные явления может спровоцировать следующие:

Что можно пить вместо бисопролола

Побочные действия Конкор Кор (отличается дозировкой действующего вещества) имеет аналогичные.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, медилдопа и другие) при приеме с Конкором могут стать причиной критического снижения ЧСС и сердечного выброса. При приеме с амлодипином, нифедипином, бета-адреноблокаторами (напр., глазные капли для лечения глаукомы) и любыми антигипертензивными средствами (в том числе и лекарствами, оказывающими антигипертензивное действие в качестве побочного эффекта) падение АД будет происходит сильнее, что может привести к артериальной гипотензии.

Что можно пить вместо бисопролола

Конкор: аналоги и заменители

Лекарство применяется при артериальной гипертензии, ХСН и ИБС. Соответственно чем можно заменить Конкор, зависит от заболевания, противопоказаний, сопутствующей терапии. Выбор делает кардиолог на основании анамнеза и исследований. Список аналогов и заменителей Конкора:

АналогЦена, в рубляхСтрана-производитель
Конкор160-810Германия или Россия
Коронал110-510Словакия
Лориста160-1190Словения или Россия
Бисопролол30-310Россия
Небилет550-1150Германия
Небиволол350-590Россия
Анаприлин15-40Россия
Метопролол30-350Россия
Беталок зок150-470Швеция или Россия
Эгилок110-210Венгрия
Амлодипин40-210Россия, Македония
Верапамил40-160Россия
Карведилол190-290Россия

Что можно пить вместо бисопролола

Другие аналоги

Что можно пить вместо бисопролола

Бисопролол или Конкор: в чем разница

Отличия между данными препаратами несущественны, так как оба медикамента содержат одно и то же действующее вещество — бисопролол (Бисопролол (лекарство) является дженериком — лекарством-копией Конкора). Оба препарата в качестве активного вещества содержат бисопролол фумарат. Данное соединение блокирует β1-адренорецепторы, что приводит к расширению сосудов, снижению числа сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшению сердечного выброса. За счет того, что сердце начинает сокращаться менее активно, у клеток снижается потребность в кислороде.

Если препараты не отличаются по механизму действия, какой из этих лекарственных средств лучше принимать при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы? Однозначно сказать, какой препарат из этих двух эффективнее, нельзя, так как они оба содержат одно и то же действующее вещество. Однако врачи чаще назначают пациентам Конкор, ведь считается что качество импортных лекарств несколько лучше. Можно ли его заменить Бисопрололом? Ответ на этот вопрос положительный, ведь механизм действия Бисопролола такой же.

Что можно пить вместо бисопролола

Но стоит помнить, что препараты — дженерики отличаются по эффективности (примерно на 5-15%) от оригинальных, это связанно с более дешевой технологией производства.

Опасность недуга в том, что он может долгое время не давать о себе знать, а проявиться спонтанно. Люди, страдающие ССЗ, нуждаются в раннем диагностировании и оказании помощи путем приема лекарственных средств.Врачи все чаще назначают для лечения сердечного недуга препараты Конкор или Бисопролол. Что лучше и в чем же разница между этими лекарствами? Для решения этого вопроса надо изучить состав обоих медикаментов.

Источник

Роль бета-блокаторов в практике кардиолога в свете последних исследований

Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:

– Профессор Шевченко Алексей Олегович: «Роль бета-блокаторов в практике кардиолога в свете последних исследований».

Алексей Олегович Шевченко, профессор, доктор медицинских наук:

– Действие бета-блокаторов, в первую очередь, связано с тем, что они предупреждают токсическое действие катехоламинов. Бета-адренорецепторы распространены в большинстве клеток, в большинстве тканей организма. Поэтому помимо снижения частоты сердечных сокращений, улучшения наполнения миокарда, антиаритмического действия, антиишемического действия, снижения уровня ренина существует еще целый ряд дополнительных действий, которые иногда называют плеотропными, а иногда это просто новые эффекты, которые открываются в связи с изучением функций и механизмов действия бета-адренорецепторов.

По крайней мере, клинически на первом месте следует выделить использование бета-блокаторов с целью кардиопротекции как антиаритмических препаратов. Безусловно, они обладают мощным антиишемическим действием, гипотензивным действием. И большее количество пациентов, конечно же, у которых действительно бета-адреноблокаторы обладают явным и доказанным действием – это больные, в первую очередь, вторичной профилактики, но также и больные артериальной гипертонией.

Безусловно, история бета-адреноблокаторов насчитывает уже почти 50 лет. 48 лет назад самый удачный появившийся бета-блокатор, до этого были другие средства, но в 1964-м году, в майском издании «Ланцета» появилась статья «Новый адренергический препарат: Пропранолол», который был создан в лаборатории Джеймса Блэка, за который он получил в 1988-м году Нобелевскую премию.

На протяжении нескольких последних десятков лет препараты используются, изучаются, и из наиболее, может быть, спорных вопросов, которые имеются на сегодняшний день, я бы выделил два, хотя существует, конечно, и больше. Во-первых: насколько они уникальны? И второе: особенность клинического применения в различных ситуациях. По крайней мере уникальность бета-адреноблокаторов, конечно, в первую очередь, касается их взаимозаменяемости, потому что используются различные молекулы. У нас достаточно большое количество «хороших» бета-адреноблокаторов, и с другой стороны, одни и те же молекулы производятся различными производителями. В частности, все бета-адреноблокаторы за счет своего бета-адреноблокирующего действия эффективно снижают риск смерти, эффективно снижают риск повторного инфаркта миокарда. С другой стороны, исследования, которым уже тоже достаточно большое количество времени, показали, что чем более высокоселективен препарат, и если у него отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, тем более эффективно относительно других он снижает тот самый риск развития нежелательных сердечно-сосудистых событий. На сегодняшний день мы не используем препараты с внутренней симпатомиметической активностью, но что касается селективности, они действительно отличаются. Селективность у бета-адреноблокаторов – это весьма относительный показатель: селективность может уменьшаться при повышении дозы.

Препараты умеренной селективности. Что значит «умеренная селективность»? В небольших дозах побочных действий, связанных с блокированием бета2-рецепторов практически не отмечается, но при повышении дозы этот эффект заметен, и во многих исследованиях был показан. К умеренной селективности относятся гидрофильный Атенолол и липофильный Метопролол.

Наиболее высоко кардиоселективные препараты. На сегодняшний день из тех, которые есть у нас – это, конечно же, Небиволол и Бисопролол. Кто из них более кардиоселективен – на самом деле вопрос очень спорный. Они оба оказались более кардиоселективными по отношению к другим бета-адреноблокаторам. Но когда их пытались сравнить друг с другом, оказывалось, что результаты были противоречивы. В качестве примера: одна из работ, выполненная в 2002-м году показала, что Небиволол был в четыре раза более кардиоселективен, чем Бисопролол. В тех же условиях проводилось исследование в другой лаборатории – и они увидели, что, наоборот, Бисопролол оказался более кардиоселективен в несколько раз, чем Бисопролол. Тут, наверное, ответить сложно – разные исследования действительно давали разные данные. Но то, что они обладают большей кардиоселективностью, чем другие, наверное, вопросов нет.

И второй вопрос небольшой, но тем не менее занимающий много времени – это, конечно же, вопрос о взаимозаменяемости средств, произведенных на разных заводах разными производителями. Мы живем в то непростое время, когда у нас есть немедицинские термины, связанные с ребрендингом, франчайзингом, глобализацией, когда даже один препарат, который выпускался изначально одной фирмой, передается другой компании, потом появляется третий, потом появляются так называемые дженерики. И тут нужно не только доказать, что препарат обладает такой же биоэквивалентностью: выводится с той же самой скоростью, в тех же самых количествах распределяется в крови, но и, наверное, клинические доказательства.

В качестве примера: буквально в начале этого года была опубликована работа профессора Протасова и соавторов, которые изучали эффективность Бидопа – это Бисопролол производства компании «Гедеон Рихтер» и препарата Конкор – это Бисопролол, который появился первый. В перекрестном исследовании у пациентов было выявлено, что практически гипотензивное действие Бидопа ничем не отличается от Бисопролола, который появился первый, от Конкора. Подобным образом мы провели такое же небольшое перекрестное исследование, уже пытаясь оценить антиишемическую активность. И увидели, что так же по влиянию на продолжительность физической нагрузки и на количество приступов Бидоп не отличался от Конкора. И подобных исследований достаточно большое количество, в них было показано, что Бисопролол производства «Гедеон Рихтер» не отличался от того самого Конкора, который появился самым первым.

Несколько месяцев назад мы демонстрировали, в том числе и здесь, результаты наших исследований, посвященных назначению сердечно-сосудистых средств больным псориазом. И точно так же Бисопролол производства как одной, так и другой компании, являясь высоко кардиоселективным препаратом, не только не привел к повышению побочных действий терапии, но и сопровождался существенным улучшением клинического статуса пациентов.

Второй вопрос – это, конечно же, особенности клинического применения бета-адреноблокаторов. Наверное, больше всего вопросов последние несколько лет вызывали бета-адреноблокаторы при артериальной гипертонии. Причина следующая. С одной стороны, действительно, у них огромное количество механизмов, с которыми связано гипотензивное действие, и они обладают гипотензивным действием. Помимо снижения биодоступности катехоламинов, у них достаточно эффективное, в том числе и антирениновое действие. Сейчас спорят о роли самого ренина как центральной молекулы в артериальной гипертонии, но тем не менее в юкстагломерулярном аппарате бета-адренорецепторы, особенно бета-1 адренорецепторы, очень сильно представлены. И по данным многих исследований бета-блокаторы – в частности здесь представлены результаты с Атенололом, с Бисопрололом – так же эффективно снижают активность ренина плазмы, как и суперселективный блокатор рениновых рецепторов. И даже было показано, что однократный прием одной таблетки Бисопролола 10 миллиграмм приводит к снижению активности ренина плазмы на 65%, и этот эффект длится на протяжении практически недели.

С другой стороны, чем обусловлен тот самый парадокс? Тем, что несколько лет назад был представлен целый ряд мета-анализов, где было показано: когда бета-адреноблокаторы назначались на этапе первичной профилактики, то есть у пациентов, которые не переносили инфаркт миокарда, то почему-то у них спустя какое-то время особенно, к сожалению, у женщин, повышалась смертность от всех причин, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркты, инсульты. Конечно, можно сказать, что мета-анализы имеют свои какие-то отрицательные стороны, хотя положительных сторон у них, наверное, гораздо больше. Но какие были предположения и теории? Сначала все «показали пальцем» на Атенолол, хотя на самом деле кто-то считает, что, может, и зря, потому что Атенолол изумительный препарат, который до сих пор используется во многих странах мира. Да, он дешевый, да, он не такой уж новый, да, он не такой уж модный. Но, может быть, его неправильно назначали? В тех исследования, где он проиграл, где он показал, может быть, свою недостаточную активность, его назначали однократно и в достаточно высоких дозах: 50 или 100 миллиграмм. Если бы назначить его два раза в день, утром и вечером – пусть у нас сейчас есть достаточно большое количество препаратов длительного действия для однократного приема, но Атенолол все-таки сутки не перекрывал. Безусловно, конечно же, могло сказаться и негативное метаболическое действие. У препаратов бета-блокаторов, особенно неселективных и умеренной кардиоселективности, в большей степени выражено негативное влияние как на обмен липидов, так и на обмен углеводов.

Еще одна интересная идея, которая в нескольких работах, и в физиологических, и в клинических была представлена – так называемая идея с десинхронизацией пульсовой волны, смысл которой заключается в том, что если искусственно у больных, не перенесших инфаркт миокарда и без выраженного ремодулирования артериальной стенки медикаментозно урежать ритм, то это действительно приводит к тому, что возвратная волна приходит к клапанам аорты не в диастолу как полагается, а в систолу или в какие-то другие фазы. При этом идет столкновение двух волн, восходящей и отраженной, и получается то, что мы видели в исследовании ASCOT-CAFE, когда на фоне антагониста кальция Амлодипина давление в аорте было ниже, чем на фоне приема того же самого Атоналола. Но эти вопросы, конечно, нуждаются в обсуждении, хотя опять-таки я хочу напомнить, что последние рекомендации, наиболее вобравшие в себя последний клинический опыт (наиболее удачные, мне кажется, это британские рекомендации и канадские рекомендации 2011-го года), показывают, что, несмотря на то что бета-адреноблокаторы хоть и не являются средствами первой линии, но мособенно у молодых лиц, их можно назначать, особенно тем пациентам, которые не переносят ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов к ангиотензину. Помните, что у женщин детородного возраста ингибиторы или блокаторы обладают тератогенным действием, начиная со второго триместра беременности. Сюда входит также та категория пациентов, у которых в патогенезе артериальной гипертонии симпатический тонус играет достаточно большую роль.

В комбинированной терапии артериальной гипертонии на первом месте средства, содержащие ингибиторы АПФ или блокаторы с антагонистами кальция. Если не работают, то во многих рекомендациях указано, что бета-блокатор не с диуретиком, но с дигидроперидином антагонистом кальция типа Амлодипина.

Что касается ишемической болезни сердца, тут их действие наиболее доказано, и меньше, наверное, вызывает споров. Они действительно улучшают выживаемость, снижают риск повторного инфаркта миокарда. В исследовании COURAGE было показано, что адекватная медикаментозная терапия также эффективна у больных со стабильной стенокардией, как и та же самая терапия на фоне имплантации стентов, то есть имплантация стента тут только приводила к улучшению качества жизни.

В состав этой адекватной медикаментозной терапии номером первым, конечно же, входил бета-блокатор, к которому потом добавлялись при необходимости остальные лекарственные средства.

Безусловно, если больной перенес инфаркт миокарда, то не назначать бета-адреноблокаторы мы можем только тогда, когда это связано с какими-то выраженными побочными действиями или какими-то явными, откровенными противопоказаниями. По крайней мере, показано, что селективные бета-адреноблокаторы даже у больных хронической обструктивной болезнью легких, понятно, что без острого бронхоспазма, существенно улучшают прогноз после перенесенного инфаркта миокарда.

Точно так же у больных сахарным диабетом, перенесших инфаркт миокарда, бета-адреноблокаторы оказывают положительный эффект, который даже в численном выражении более выражен, чем у больных без сахарного диабета. Причина в том что больной, перенесший инфаркт миокарда с сахарным диабетом имеет риск более высокий, чем больной, перенесший инфаркт миокарда, но без сахарного диабета. А бета-адреноблокаторы снижают этот риск. Конечно, тут показано использование кардиоселективных препаратов, которые оказывают меньшее влияние на уровне глюкозы и, может быть, на уровне липидов. Хотя, вспомните, десять лет назад была изумительная работа, она была небольшая, но там оценивалось влияние Бисопролола и Капотена (Каптоприла) как ингибитора АПФ на инсулиновые рецепторы. Там изучалось фосфорилирование, там была суррогатная конечная точка. Но что интересно, в то время как Каптоприл, ингибитор АПФ, повышал чувствительность инсулиновых рецепторов у больных сахарным диабетом и метаболическим синдромом, Бисопролол не ухудшал их аффинитет, но он повышал их максимальную активность. То есть когда рецептор активизировался, его активность была более мощная, чем у пациентов, не получавших Бисопролол. И ни тот, ни другой не влиял на чувствительность, на аффиннитет рецепторов.

И конечно же, доказанным действием обладают бета-блокаторы у больных хронической сердечной недостаточностью, потому что в патогенезе, особенно сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса, активация ренин-ангиотензиновой системы, симпатической, обладает важным патогенетическим значением.

Во всех рекомендациях, как отечественных, так и европейских или американских, показано, что бета-адреноблокаторы, особенно у больных со сниженной фракцией выброса, являются важным и неотъемлемым компонентом лечения, позволяющим улучшить их отдаленный прогноз. На сегодняшний день доказанным действием обладает Бисопролол, Карведилол и Метопролол. Раньше был Небиволол в отечественных и европейских рекомендациях, но через какое-то время все-таки от него отказались, потому что на фоне Небиволол только снижалась частота госпитализаций у лиц старшего возраста. Ну, а в условиях клинического исследования частота госпитализаций была расценена просто как фактор, может быть, не совсем адекватно отражающий активность средства.

Дозировка бета-адреноблокаторов: дозировать так же, как в клинических исследованиях. Максимальная доза для Бисопролола – 10 миллиграмм, для Метопролола – 100 миллиграмм, для Карведилола – 25 миллиграмм.

Особенность титрования дозы – здесь возникает проблема, потому то на том же самом факультете усовершенствования врачей, когда мы разбираем, многие врачи либо забывают, либо у них нет возможности оттитровать. В частности, пример исследования CIBIS с Бисопрололом, где была доказана эффективность Бисопролола. Первые две недели доза была 1,25 миллиграмма, спустя неделю добавлялось еще 1,25 миллиграмма, еще через неделю еще 1,25 миллиграмма – это по сути гомеопатическое добавление дозы. Спустя четыре недели – доза 5 миллиграмм, которая выжидалась, смотрели, нет ли побочных действий. Потом еще добавлялось 2,5 миллиграмма – еще две с половиной недели ждали. И только потом, спустя четыре недели доводили до дозы 10 миллиграмм. В общем, до максимальной дозы доходили на протяжении трех месяцев. Насколько в условиях нашего здравоохранения это возможно, если пациент не родственник и не друг? Это, конечно же, достаточно сложно, но это именно та схема, которая работает. Да, у части пациентов не было возможности достать до высокой дозы. Кто-то остановился на небольшой дозе: 1,25 или 2,5 миллиграмма. У кого-то была средняя доза около 5 миллиграмм. У кого-то была высока доза. Но вот что интересно: независимо от того, на какой дозе остановились, самое главное, что эта доза была максимально переносимая – эффект Бисопролола действительно наблюдался. И в последних европейских рекомендациях так и сказано: пусть лучше пациент принимает хоть чуть-чуть бета-адреноблокатор, чем никакого бета-адреноблокатора.

Есть другой вопрос, который часто задается: а что если вместо тех трех рекомендованных, использовать какие есть? Здесь очень много работ, но хотелось бы процитировать Фаиля Таиповича, как одного из наиболее уважаемых коллег в нашей стране. Они сделали просто: когда к ним поступал пациент с сердечной недостаточностью на другом бета-блокаторе, они заменяли его на Бисопролол. И видели спустя какое-то время наблюдений (по-моему, госпитализация была две недели), что существенно улучшалось качество жизни, клинический статус и прочие показатели, несмотря на то, что артериальное давление и частота сердечных сокращений была такая же.

И, конечно же, огромное количество вопросов, связанных с тем что, с чего начинать лечение у больных с сердечной недостаточностью. В частности, в исследовании CIBIS, несмотря на то, что сейчас сказано, что нужно начинать с ингибиторов АПФ, оказалось, начинать назначение все равно нужно с Эналаприла или с Бисопролола.

Сравнивались те самые три бета-блокатора, рекомендованные при сердечной недостаточности. Эффект у них оказывался совершенно одинаковый, хотя различия в побочных действиях, которые отмечались, были, в первую очередь, связаны исключительно с их кардиоселективностью. И при прочих действительно положительных качествах, если у больного было нарушение легочной функции, то, конечно же, Бисопролол выигрывал у Метопролола и Карведилола как наиболее кардиоселективный.

У лиц старшего возраста с мерцательной аритмией, в то время когда не было мерцательной аритмии, Бисопролол и Карведилол были абсолютно одинаковы. Когда была мерцательная аритмия, все-таки Бисопролол немного выигрывал у Карведилола. Точно так же в исследованиях CIBIS ELD у лиц старшего возраста с сердечной недостаточностью при прочих совершенно одинаковых положительных эффектах количество побочных действий у более кардиоселективного Бисопролола все-таки оказывалось чуть меньше.

Другие применения бета-адреноблокаторов. В рекомендациях 2009-го года, было показано, что у больных, которым выполняются операции, особенно больные высокого риска, то есть больные с сердечной недостаточностью, с ишемической болезнью сердца, с сахарным диабетом на инсулинотерапии, с высоким креатинином добавление бета-адреноблокаторов также приводит к снижению так называемого операционного риска. Цитата из тех рекомендаций: «Современная концепция кардиопротекции привела к тому, что рекомендовано использование бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности с длительным периодом полувведения». В частности, приводится пример Бисопролола. Новые данные 2012-го года, в первую очередь, экспериментальные (в эксперименте легочная гипертензия), говорят, что в частности, Бисопролол замедляет прогрессирование недостаточности правого желудочка.

Некоторые применения. В частности, мы уже около десяти лет иногда рекомендуем Бисопролол женщинам с приступами мигрени. И наверное, уже совсем, скажем так, последний аспект, может быть, недоказанный. Какое-то время назад я был в одном городе, и увидел у наших коллег-докторов, находящихся в состоянии очень высокого, тяжелого нервного напряжения в связи с предстоящей работой, на столике безалкогольный мохито с Бисопрололом. Но, как сказал один наш коллега, это уже «экспрессионистская медицина», недоказательная.

Источник

Что можно пить вместо бисопролола

Рекомендуем:Токсикология:ТоксикологияОбщая токсикологияНеотложная помощь при отравленииПоражения от радиацииОтравления через дыхательные путиОтравления через рот, желудокУкусы змей, насекомых, животныхХимическая катастрофаКниги по токсикологииЧастная токсикология:Отравление анальгетикамиОтравление антиаритмикамиОтравление антидепрессантамиОтравление антигистаминнымиОтравление взрывчаткойОтравление гормонамиОтравление контрастомОтравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТОтравление лекарствами для лечения болезнй легкихОтравление лекарствами для лечения инфекцийОтравление лекарствами для снижения давленияОтравление стимуляторами дофаминовых рецепторовОтравление металламиОтравление наркотиками и психоактивными веществамиОтравление нейролептикамиОтравление нефтьюОтравление пестицидамиОтравление пластмассойОтравление противосудорожнымиОтравление растениями, грибамиОтравление снотворнымиОтравление лекарствами влияющими на кровьОтравление цитостатикомФорум

Отравление бета-адреноблокаторами и их побочные эффекты

В таблице ниже приводятся фармакокинетические характеристики и обычные терапевтические дозы ряда b-блокаторов.

а) Клиническая картина. Острое отравление бета-блокаторами характеризуется подавлением проводимости и сократимости сердца, угнетением дыхания, комой, припадками и у некоторых пациентов — гипогликемией. Симптомы появляются в течение первых 1—2 ч после приема препаратов.

Лечебные мероприятия включают обеспечение вспомогательной искусственной вентиляции легких, лечение гипогликемии, применение конкурентных агонистов b-адренорецепторов, вазопрессоров и глюкагона, а также электрокардиостимуляции. Необходимо помнить, что применение бета-блокаторов сопряжено с большим риском возникновения анафилактических реакций.

Инфузия рентгеноконтрастного вещества — наиболее распространенная причина анафилактоидных реакций (не IgE-опосредованная анафилаксия). Внутривенное вливание традиционных контрастных веществ может стимулировать системное выделение гистамина, субклинический бронхоспазм и десатурацию кислорода. На этом фоне применение бета-блокаторов сопряжено с большим риском возникновения анафилактоидных реакций — от умеренных до тяжелых.

Алпренолол. Проглатывание 12,8 г препарата с целью суицида в одном случае привело к смерти.

Атенолол. Прием доз 1 г и 1,2 г взрослыми пациентами вызвал незначительный клинический эффект, за исключением не сильной брадикардии и гипотензии. Проглатывание взрослым пациентом 4—6,5 г препарата привело к асистолии желудочков; благотворное действие на состояние больного оказали массаж сердца и временный водитель ритма.
Проглатывание пациентом в возрасте 61 года 3 г атенолола привело к коллапсу и к такому сильному падению кровяного давления, что его нельзя было измерить. Электрокардиограмма выявила узловой ритм — 20 ударов в минуту. После применения глюкагона, атропина и дофамина, активированного угля после промывания желудка, изопротеренола и внутривенного введения кристаллоидов пациенту помог гемодиализ.

Бисопролол. У взрослого пациента, проглотившего 140 мг бисопро-лола (нормальная доза — 20 мг/сут), развилась синусовая брадикардия; пациент выжил. Бисопролол обладает более высокой кардиоселективностью, чем атенолол. При пероральном приеме у него высокая биодоступность (90 %) и длительный период полужизни (11 ч).
Максимальные концентрации, составляющие примерно 50 нг/мл, достигаются приблизительно через 3 ч после приема терапевтической дозы. Степень связывания с белками плазмы — 30 %, а кажущийся объем распределения — 3,3 л/кг. Около 50 % дозы экскретиру-ется в неизмененном виде.

Лабеталол. У 43-летней пациентки, проглотившей 5,6—7 г лабеталола, развилась сильная гипотензия. Пациентке помогло многократное введение ударных доз адреналина по 5 мг с последующим введением 20 мг. За 24 ч пребывания в отделении интенсивной терапии она получила всего 174 мг адреналина и выздоровела.
У взрослого человека, проглотившего 6 г препарата, развилась тяжелая почечная недостаточность. После гемодиализа пациента лечили изопреналином и глюкагоном, он выздоровел.

Эсмолол. Когда пациенту с трепетаний предсердий вместо рекомендованной ударной дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин ввели 5000 мкг/кг/мин эсмолола, произошло немедленное развитие брадикардии, гипотензии и сонливости. Скорость вливания была снижена до 5 мкг/кг/мин, и в течение 15 мин брадикардия, гипотензия и сонливость исчезли. Внутривенное введение 1,3 г препарата привело к асистолии, стандартные мероприятия по длительному поддержанию сердечной деятельности и поддерживающая терапия привели к быстрому выздоровлению.

Тимолол. Закапывание 2—9 капель тимолола (0,25 %) в каждый глаз может вызвать у пациентов в возрасте старше 70 лет слабость, головокружение, потерю равновесия, спотыкание при ходьбе, тошноту, обморочное состояние.

Что можно пить вместо бисопролола

б) Беременность и лактация. В-Блокаторы, часто кардиоселективные, широко применяются для лечения гипертензии, индуцированной беременностью. Полагают, что неблагоприятные реакции редки, и считают, что воздействие на плод и на грудного ребенка минимально. У пациентки, которой в связи с гипертензией, индуцированной беременностью, вводили лабеталол, родился недоношенный ребенок.

У младенца, извлеченного на 33-й неделе беременности посредством кесарева сечения, были отмечены брадикардия, пониженный пульс на бедренной артерии, цианоз и нарушение дыхания.

Соталол экскретируется в грудное молоко; с ним младенец получал до 23 % материнской дозы препарата. В грудном молоке обнаруживается ряд бета-блокаторов, в том числе ацебутолол, атенолол, лабеталол, пиндолол, метопролол, надолол, окспренолол, пропранолол и тимолол.

в) Синдром отмены. Резкая отмена бета-блокаторов, не обладающих собственной симпатомиметической активностью (например, надолола, пропранолола), может привести к острому развитию стенокардии и инфаркта миокарда у пациентовгипертоников, в анамнезе которых не было ишемической болезни сердца.

По-видимому, бета-блокаторы с симпатомиметической активностью (окспренолол и пиндолол, а также блокаторы кальциевых каналов) в меньшей степени способствуют развитию синдрома отмены, чем препараты, не обладающие симпатомиметической активностью, хотя при проведении исследования в контролируемых условиях у здоровых добровольцев после резкой отмены пропранолола не наблюдалось признаков синдрома отмены, затрагивающих центральную нервную систему.

Резкое прекращение курса лечения пропранололом, с помощью которого контролировались психотические симптомы пациента, привело к повторному появлению психотических симптомов.

После резкой отмены атенолола наблюдался некоторый период сверхчувствительности к изопротеренолу, а также небольшой всплеск частоты сердечных сокращений при нагрузке и изменении положения. Бопиндолол индуцировал длительное состояние пониженной чувствительности к изопротеренолу.

г) Лабораторные данные отравления бета-адреноблокаторами:

Ацебутолол. В случаях летального исхода после приема ацебуталола не выявлено корреляции между количеством проглоченного препарата и его концентрацией в крови. Аналогичным образом не выявлено корреляции между принятой дозой и токсическими эффектами.

Атенолол. После приема 4—6,5 г атенолола концентрации атенолола в сыворотке составляли 849 пг/л (через 36 ч) и 564 пг/л (через 96 ч). Концентрации атенолола после приема 50 мг составляли примерно 20 пг/л через 36 ч и 10 пг/л через 96 ч.

Метопролол. Посмертная концентрация метопролола у пациента, которого нашли в постели с гипотензией и без реакции на внешние раздражители, через 10 ч после реанимации была примерно в 50 раз выше терапевтического уровня (4,7 мкг/мл). Гиперкалиемия и гипогликемия встречаются редко.

Пропранолол. Концентрации пропранолола в крови подтверждают факт интоксикации, но не могут быть использованы для выбора метода экстренной терапии. Терапевтические концентрации в плазме варьируют от 30 до 200 нг/мл. При смертельных передозировках пропранолола концентрации в плазме варьируют от 4000 до 28 000 нг/мл; пациенты выживали также при концентрациях 2300 и 2800 нг/мл.

Соталол. После приема 58-летней женщиной 14,4 г соталола концентрация препарата в плазме составила 6500 нг/мл (65 мкг/мл), женщина умерла. Это лекарство представляет собой неселективный бета-адренергический агонист при передозировке бета-блокаторов.

Что можно пить вместо бисопрололаПримечание. Синтезированы «гибридные» препараты, обладающие свойствами b-блокаторов и вазодилататоров, не связанными с адренорецепторами, например карведилол.
Кардиоселективные b1-адреноблокаторы в 50 раз эффективнее блокируют b1-адренорецепторы, чем b2-адренорецепторы.
Фактически избирательность (селективность) означает, что требуется в 50 раз больше блокатора, чтобы достичь той же блокады b2-рецептора, что и b1-рецептора.
Однако по мере увеличения концентрации препарата в области рецептора избирательность действия постепенно теряется

Видео фармакологические, побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

В.П.Лупанов
НИИ кардиологии им. А.Л.Мясникова ФГУ Российского кардиологического научно-производственного комплекса Росмедтехнологий, Москва

Свойством кардиоселективности (способности избирательно блокировать β1-адренорецепторы миокарда) обладают: бисопролол, метопролол, атенолол, бетаксолол, небиволол и др. Эти лекарственные препараты значительно реже, чем неселективные БАБ, вызывают побочные эффекты терапии и поэтому могут применяться у больных при склонности к бронхоспазму и с нарушениями периферического кровообращения 7.

В нашей стране ситуация с лечением БАБ неудовлетворительная. При назначении различных новых и эффективных препаратов в России одно из первых мест занимает пропранолол, препарат эффективный, но устаревший и вытесненный во многих странах другими современными БАБ [8, 9]. Правильно подобрать пациенту эффективный препарат помогает проба с физической нагрузкой для оценки эффекта лечения. В рутинной клинической практике из-за настороженного отношения врачей к БАБ эти препараты применяются реже, чем необходимо. Причем частота их применения становится особенно низкой именно в группах высокого риска осложнений, т.е. у больных, лечение которых может дать максимальный клинический эффект [7, 10]. Почему врачи нередко избегают назначения БАБ у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями? Это связано как с переоценкой противопоказаний, опасностью развития побочных эффектов и потерей времени в связи с необходимостью наблюдения за действием препаратов, так и с недостаточными знаниями преимуществ БАБ по сравнению с другими лекарственными средствами.

Фармакокинетические показатели и дозы селективных β-адреноблокаторов [4, 15]

Препаратβ1— селективностьБиодоступность, %Абсорбция, %Связь с белками, %ЛипофильностьПериод полувыведения, чДоза, мг. Кратность приема, в день
Атенолол+240-5045-609050++12-225-20 1 раз
Бевантолол*+250-609095++1,6-2100-200 1-2 раза
Бисопролол+380>90309-122,5-10 1 раз
Метопролол+240-50>9510++3-450-100 1-2 раза
Небиволол*+485-95>9595++14-242,5-5 1 раз
Целипролол*#+1303025-3004-10200-600 1 раз

Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер, индивидуальные и межиндивидуальные колебания ее невелики, что обеспечивает постоянное и предсказуемое терапевтическое действие препарата [19, 20].

Особенности метаболизма бисопролола определяют его клинические преимущества: возможность приема 1 раз в сутки, отсутствие необходимости коррекции дозы при патологии печени и почек, у пожилых пациентов, при совместном применении с другими лекарственными препаратами, а также высокую безопасность лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как сахарный диабет, хронические обструктивные болезни легких, патология периферических артерий.

Когда следует отдавать предпочтение в лечении БАБ: 1) при наличии четкой связи между развитием приступа стенокардии и физической нагрузкой, 2) при сопутствующей АГ; 3) наличии нарушений ритма сердца (суправентрикулярной или желудочковой аритмии); 4) при перенесенном инфаркте миокарда.

Эквивалентными считаются такие дозы БАБ, которые способствуют одинаковому уменьшению прироста ЧСС во время физической нагрузки (пропранолол 100 мг, атенолол 100 мг, метопролол 100 мг, бисопролол 10 мг).

Метаанализ многочисленных исследований показал, что кардиопротективный эффект БАБ не зависит от наличия или отсутствия у них β1-селективности, но отчетливо зависит от таких дополнительных свойств, как внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА) и липофильность 22.

У больных, перенесших инфаркт миокарда, наиболее выраженное кардиопротективное действие оказывают липофильные препараты (снижают смертность в среднем на 30%): бетаксолол, карведилол, метопролол, пропранолол, тимолол и др. и БАБ без ВСА (в среднем на 28%), а именно метопролол, пропранолол и тимолол [4, 15, 25]. В то же время ни БАБ с ВСА (альпренолол, окспренолол и пиндолол), ни гидрофильные препараты (атенолол и соталол) при длительном применении не предупреждают летального исхода у этой категории больных. Среди БАБ у больных ИБС широко применяются бисопролол (5-20 мг/сут), атенолол (25-100 мг/сут), метопролол (50-200 мг/сут), карведилол (25-50 мг/сут), небиволол (5 мг/сут). Препараты, обладающие кардиоселективностью (бисопролол, атенолол, метопролол, бетаксолол), оказывают преимущественно блокирующее влияние на β1-адренорецепторы, а при длительной терапии немаловажное значение имеет их лучшая переносимость.

Данные проведенных исследований показали, что применение бисопролола, карведилола не только уменьшает выраженность симптоматики, но и существенно улучшает прогноз. У больных со стенокардией количество и продолжительность преходящих эпизодов ишемии могут быть значительно уменьшены. Кроме того, лечение сопровождается снижением таких показателей, как летальность и заболеваемость, улучшение общего состояния больных.

Бисопролол способствует повышению толерантности к физической нагрузке в большей степени, чем применение атенолола и метопролола, он вызывает значимое повышение физической нагрузки и дозозависимое действие на переносимость нагрузки. Было показано, что бисопролол в значительно большей степени, чем атенолол и метопролол, улучшает качество жизни больных и снижает тревожность, утомление. Очень важно, что бисопролол уменьшает сердечно-сосудистую летальность и риск развития фатального инфаркта миокарда у больных высокого риска, подвергаемых кардиохирургическим вмешательствам.

В исследовании TIBBS [26] оценивали влияние бисопролола в сравнении с нифедипином на транзиторную ишемию у 330 больных со стабильной стенокардией с верифицированной по данным тредмил-теста и холтеровского мониторирования электрокардиографией (ЭКГ) ишемией миокарда. Через 4 нед лечения в группе, принимавшей бисопролол (20 мг/сут), число эпизодов ишемии миокарда снизилось (с 8,1±0,6 до 3,2±0,4), общая продолжительность ишемии миокарда уменьшилась (с 99,3±10,1 до 31,2±5,5 мин), достоверно уменьшилось и число ишемических атак в утренние часы. Пациенты, у которых в результате лечения полностью устранялась транзиторная ишемия миокарда, имели более низкий риск смерти по сравнению с больными, у которых сохранялись ишемические эпизоды. Авторы отметили также увеличение вариабельности сердечного ритма на фоне лечения бисопрололом. При этом было показано отсутствие влияния ретардной формы нифедипина (40 мг/сут) на этот прогностически значимый показатель.

Антиангинальная и антиишемическая эффективность бисопролола была продемонстрирована в исследовании MIRSA [28], в котором бисопролол уменьшал суммарную ишемию при физической нагрузке и улучшал прогноз больных ИБС.

Неблагоприятные эффекты БАБ связаны с блокадой β2-рецепторов, расположенных в бронхолегочной системе. Необходимость контроля за назначением β-блокаторов и встречающиеся побочные эффекты (брадикардия, гипотония, бронхоспазм, усиление признаков сердечной недостаточности, блокады сердца, синдром слабости синусового узла, чувство усталости, бессонница) проводят к тому, что врач не всегда использует этот ценный класс препаратов. Однако у селективных БАБ эти явления отмечаются значительно реже.

Основными врачебными ошибками при назначении БАБ больным ИБС являются использование малых доз препаратов, назначение их реже, чем нужно, и отмена препаратов при возникновении ЧСС в покое менее 60 уд/мин. Следует также иметь в виду возможность развития синдрома отмены, поэтому БАБ необходимо отменять постепенно.

Таким образом, БАБ считаются обязательным компонентом терапии всех форм ИБС, исходя из их эффективности у больных, перенесших инфаркт миокарда. Было продемонстрировано 25% снижение повторных инфарктов миокарда и смертности у больных ИБС на фоне применения БАБ. Препараты этой группы являются средствами первого выбора для лечения больных со стенокардией, особенно у больных, перенесших инфаркт миокарда, так как они приводят к доказанному уменьшению смертности и частоты повторного инфаркта миокарда.

Бисопролол в сравнении с атенололом и метопрололом обладает более выраженной кардиоселективностью (в терапевтических дозах блокирует только β1-адренорецепторы) и большей продолжительностью действия. Его применяют при ИБС однократно в сутки в зависимости от функционального класса стенокардии в дозе 2,5-20 мг. Если монотерапия БАБ оказывается недостаточной, то к лечению добавляют либо нитраты, либо антагонисты кальция из группы дигидропиридинов (ВНОК, 2008). Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать: измерение ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Эффективность бисопролола при АГ была продемонстрирована в ряде клинических исследований [8, 29-32]. Эффективные суточные дозы препарата составляли от 5 до 10 мг, хотя в некоторых исследованиях использовались дозы и 20 мг. Было показано, что длительность гипотензивного эффекта бисопролола составляет не менее 24 ч и при сравнении эффекта с такими БАБ, как атенолол и метопролол, он им ни в чем не уступает.

В исследовании BIMS [34] сравнивалась антигипертензивная эффективность бисопролола и атенолола у курильщиков. Бисопролол и атенолол оказались эффективными в 80 и 52% случаев соответственно.

Антигипертензивное действие бисопролола не уступает таковому у антагонистов кальция (нифедипина) и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ; эналаприла). В сравнительном 6-месячном рандомизированном исследовании бисопролол в дозе 10-20 мг/сут вызывал достоверное уменьшение индекса массы миокарда левого желудочка на 11%, что было сопоставимо с эффектом эналаприла в дозе 20-40 мг/сут [35].

У больных с мягкой и умеренной АГ при однократном приеме в сутки бисопролол снижает АД на 15-20%. В исследованиях с проведением повторных мониторирований АД в стационаре в условиях стандартного двигательного режима, избранного для каждого больного, бисопролол в дозе 10 мг 1 раз в сутки оказывал наиболее «плавный» антигипертензивный эффект в течение суток по сравнению с эффектами метопролола или пропранолола, которые назначали 2 раза в день [8]. Что касается динамики диастолического АД, то отношение конечного эффекта к пиковому составило для бисопролола 91,2%. Считается, что минимальное значение этого показателя для обеспечения «плавного» антигипертензивного эффекта в течение суток составляет 50%.

В одном из исследований [36] изучали эффективность комбинированного применения бисопролола и гидрохлоротиазида у 512 больных с мягкой и умеренной АГ, при этом каждый препарат назначали в различных дозах (бисопролол от 2,5 до 20 мг, гидрохлоротиазид от 6,25 до 25 мг). Было показано, что комбинированное назначение этих препаратов в минимальных дозах хорошо переносится больными, при этом наблюдается снижение диастолического АД до 90 мм рт. ст. и ниже у 61% больных.

Длительное применение бисопролола у больных АГ может вызывать обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Поскольку медикаментозное лечение должно проводиться регулярно и длительно, лекарственные препараты, назначающиеся с этой целью, должны быть удобными в применении и хорошо переноситься больными [15, 37]. При лечении АГ основные ограничения при использовании БАБ связаны с опасением развития негативных метаболических эффектов (увеличение инсулинорезистентности, проатерогенные сдвиги в липидном спектре крови) и ухудшением течения сопутствующих хронических обструктивных заболеваний легких (ХОБЛ) либо заболеваний периферических артерий.

Бисопролол в терапевтических дозах у больных с сопутствующим хроническим обструктивным бронхитом или бронхиальной астмой не вызывал клинически значимых изменений функции внешнего дыхания (практически не влиял на сопротивление воздушных путей), что отличает его от менее селективного БАБ атенолола [38]. Вероятность развития бронхообструкции у больных с хроническими заболеваниями легких тем меньше, чем выше селективность применяемого БАБ и чем меньше используемая доза [39].

Нарушения ритма сердца. В Институте клинической кардиологии им. АЛ.Мясникова провели работу по сравнительной эффективности бисопролола и амиодарона в лечении желудочковой экстрасистолии (ЖЭ) у пациентов с метаболическим синдромом [40]. У 52 больных с метаболическим синдромом, страдавших симптоматической ЖЭ, в качестве антиаритмического препарата использовали амиодарон 200 мг 1 раз в сутки 5 дней в неделю; 55 больных принимали бисопролол по 10 мг ежедневно вечером. Эффективность оценивали с помощью суточного мониторирования ЭКГ спустя 1, 3, 6, 9 и 12 мес. По окончании наблюдения выявлено существенное преимущество бисопролола по сравнению с амиодароном в эффективности (50% больных, леченных эффективно, против 17,3%; р=0,02). Прекратили прием препаратов из-за потери эффекта, соответственно, 20% против 46,1% (р=0,004). Число больных, отказавшихся от терапии из-за побочного действия, в обеих группах оказалось сравнимым.

В исследовании A.Plewan и соавт. [41] показана одинаковая эффективность бисопролола в дозе 5 мг и соталола в дозе 160 мг в предотвращении пароксизмов мерцательной аритмии у больных после кардиоверсии. При этом бисопролол вызывал меньше побочных эффектов, чем соталол. Бисопролол не уступал амиодарону в предупреждении фибрилляции предсердий у больных ИБС после операции аортокоронарного шунтирования [42]. Показана также высокая эффективность бисопролола как ритм-урежающего препарата в лечении желудочковых и наджелудочковых экстрасистол при постоянной форме мерцательной аритмии [43]. Крайне важной является способность β-блокаторов, в том числе и бисопролола, предотвращать развитие жизнеопасных желудочковых аритмий в группах больных с высоким риском внезапной смерти.

Хроническая сердечная недостаточность. Основные механизмы действия бисопролола при хронической сердечной недостаточности (ХСН) включают нейромодулирующее действие и снижение активности симпато-адреналовой и ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС) систем, снижение энергетических потребностей миокарда, включение в процесс сокращения гибернирующих кардиомиоцитов, предотвращение развития аритмий. Эти благоприятные влияния приводят к уменьшению ЧСС, антиаритмическому действию, снижению электрической нестабильности миокарда, блокаде процессов ремоделирования сердца (уменьшению гипертрофии миокарда и сокращению полостей сердца), нормализации диастолической функции левого желудочка, увеличению сердечного выброса, улучшению основных параметров вариабельности ритма сердца [44].

В рандомизированное исследовании CIBIS (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study) был включен 641 пациент с ХСН III—IV ФК (по классификации NYHA) различной этиологии с фракцией сердечного выброса менее 40%. Бисопролол добавляли к традиционной терапии вазодилататорами и диуретиками. Начальная доза 1,25 мг возрастала в течение 1 мес максимально до 5 мг. В дальнейшем больных наблюдали в течение 2 лет с частотой 1 раз в 3 мес. На фоне терапии бисопрололом значительно снизилась частота госпитализаций по поводу сердечной декомпенсации, у 21% пациентов с ХСН снизился ФК по NYHA. Хотя бисопролол не оказывал статистически значимого влияния на общую смертность, но в группе больных с дилатационной кардиомиопатией летальность достоверно снизилась [49].

В рандомизированном исследовании CIBIS III, в котором приняли участие 1010 пациентов старше 65 лет с ХСН II-III ФК, по NYHA, убедительно показана равноценность использования при ХСН в начале лечения как β-блокатора бисопролола, так и ИАПФ (эналаприла). Однако в группе, получавшей первичную монотерапию бисопрололом, была зафиксирована более низкая (на 30%) смертность в течение 18-месячного периода наблюдения, чем в группе, получавшей первичную монотерапию ИАПФ эналаприлом (р=0,44) [52].

Продемонстрировано также благоприятное влияние бисопролола на так называемый спящий (hibernating) миокард у больных с сердечной недостаточностью ишемической этиологии, даже без одновременного использования в лечении ИАПФ [53].

Другие показания к назначению бисопролола. Бисопролол эффективен и безопасен при диабете [5, 30, 54], препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, не требует коррекции дозы пероральных антидиабетических препаратов. Бисопролол не влияет на уровень тиреоидных гормонов при гипертиреоидных состояниях, не вызывает гипокалиемию. Данные литературы свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на липидный спектр у пациентов, принимающих бисопролол в течение длительного времени.

Назначение БАБ может существенно улучшить прогноз жизни больных, которым выполняются те или иные операции на сердце и сосудах. Так, было показано, что назначение бисопролола во время и после таких операций достоверно уменьшало вероятность смерти от любых причин и вероятность нефатального инфаркта миокарда у тех больных, которые имели высокий риск сердечно-сосудистых осложнений [55].

Оригинальный препарат бисопролола фумарат широко представлен на отечественном фармацевтическом рынке и хорошо зарекомендовал себя в современной терапии больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В последнее время бисопролол стал производиться рядом фармацевтических компаний в виде препаратов-генериков, использование которых позволяет существенно снизить затраты на лечение. Одной из генерических форм бисопролола является препарат Кординорм, выпускаемый компанией «Актавис» в соответствии с требованиями стандарта GMP Имеется полная фармакокинетическая эквивалентность (биоэквивалентность) генерического бисопролола оригинальному препарату

Заключение
БАБ по-прежнему играют ведущую роль в терапии больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Они признаются препаратами первого ряда в большинстве международных и национальных рекомендаций для лечения ИБС и АГ. При назначении БАБ следует отдавать предпочтение препаратам кардиоселективного действия, которые можно назначать 1 раз в день, таким как бисопролол (Кординорм). Высокая селективность бисопролола определяет редкое развитие побочных эффектов и хорошую переносимость препарата даже у пациентов с относительными противопоказаниями к его назначению. Препарат практически не оказывает влияния на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий, углеводный и липидный обмен. Регулярное и длительное лечение АГ, стенокардии, ХСН бисопрололом способно не только снизить АД до целевых уровней, уменьшить частоту приступов стенокардии и проявления сердечной недостаточности, но и существенно уменьшить развитие тяжелых осложнений и тем самым улучшить прогноз здоровья и жизни у пациентов, увеличить продолжительность жизни больных. Препарат бисопролол включен в Федеральную программу льготного лекарственного обеспечения больных.

Источник

Бисопролол в реальной кардиологии

Высокая селективность бисопролола обеспечивает безопасность его применения у больных сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, у курильщиков, больных с нарушениями функции печени и почек, не требуется кор

High selectivity of bisoprolol makes it safe for application with patients with diabetes, peripheral circulation disorders, lipidic exchange disorders, with smokers, patients with liver and kidneys disorders.It also does not require correction with elderly patients.

Ключом ко всякой науке является вопросительный знак.

Оноре де Бальзак

Более двадцати лет прошло с тех пор, как английский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за работы по созданию лекарств, влияющих на рецепторный аппарат. Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. Это ключевой показатель, принесший бета-адреноблокаторам (БАБ) успех.

Много лет основой терапии артериальной гипертензии (АГ) являлся «Бирмингемский квадрат»: а) ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонисты к рецепторам ангиотензина II, b) бета-адреноблокаторы, с) антагонисты кальция и d) тиазидные диуретики. Сенсация произошла в 2006 году в Британских рекомендациях по лечению АГ, бета-адреноблокаторы были исключены из списка основных препаратов для лечения АГ. Заговорили об окончании их эпохи. Так ли это?

В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. Это селективность к подтипам рецепторов (бета1 и бета2), внутренняя симпатомиметическая активность (действие как частичного агониста), продолжительность действия, сочетанное влияние на альфа-адренорецепторы.

БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы. Пропранолол — типичный неселективный БАБ, соотношение влияния на бета1- и бета2-адренорецепторы равно 1. Для метопролола это соотношение составляет 6, для бисопролола — 12. Селективность является дозозависимой. Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». С увеличением дозы нежелательные эффекты увеличиваются [1, 2].

Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность.

Гидрофильные БАБ (атенолол, надолол, соталол):

Липофильные БАБ (пропранолол, бетаксолол, карведилол, метопролол, небиволол):

Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации.

Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами.

Можно сравнить фармакологические параметры бисопролола и другого популярного БАБ метопролола (табл.).

Что можно пить вместо бисопролола

Основные сердечно-сосудистые эффекты БАБ:

Антигипертензивное действие:

Антиишемическое действие:

Улучшение функций миокарда:

Антиаритмическое действие:

БАБ должен быть лекарственным средством с доказанной эффективностью. Этими качествами в полной мере обладает бисопролол [3, 4].

Антиишемическая активность бисопролола доказана в исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) [5].

У больных стабильной стенокардией, получавших бисопролол (в дозе 10–20 мг в сутки) частота коронарных осложнений была достоверно ниже, чем у больных, получавших нифедипин (21,1% против 33,5%) при лучшей переносимости.

БАБ, в частности бисопролол, являются препаратами выбора для лечения ишемической болезни сердца (ИБС) с эпизодами безболевой ишемии, острого коронарного синдрома (ОКС), постинфарктным кардиосклерозом.

БАБ также являются препаратами выбора при многих нарушениях сердечного ритма. Длительное время считалось, что они более эффективны при суправентрикулярных, чем при желудочковых аритмиях. Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний. БАБ эффективно контролируют частоту сердечных сокращений (ЧСС) при постоянной форме мерцательной аритмии. По клинической эффективности при этой аритмии БАБ не уступают сердечным гликозидам, а в случае необходимости могут применяться в комбинации с ними.

С 2001 года БАБ применяют в качестве стандартной фармакотерапии хронической сердечной недостаточности (ХСН). Бисопролол включен в отечественные и международные классификации по лечению данного синдрома.

В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол.

При продолжении исследования CIBIS II (1999) достигнуто снижение риска общей смертности на 32%, снижение риска внезапной смерти на 45%.

Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо.

CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ.

CIBIS III — многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование, участниками которого были 1010 пациентов (средний возраст 72 года), страдающих ХСН легкой и средней степени тяжести и прежде не принимавших ни БАБ, ни ингибиторы АПФ. В первые шесть месяцев участники были рандомизированы в две параллельные группы, получавшие монотерапию бисопрололом или эналаприлом. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов.

К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола. Дополнительный анализ продемонстрировал, что в первые 6 месяцев монотерапии в группе бисопролола внезапными были 8 из 23 смертельных исходов, а в группе эналаприла — 16 из 32 (соотношение рисков (ОР) = 0,5, р = 0,107). В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом. Таким образом, в группе бисопролола внезапные летальные исходы наблюдались на 46% реже (ОР = 0,54, р = 0,049) [6].

До последнего времени у практических врачей сохраняются мифы об опасности БАБ. Но высокая степень селективности бисопролола в отношении бета1-адренорецепторов обуславливает высокую безопасность препарата у широкого контингента больных. Так, например, такие осложнения. как брадикардия, атриовентрикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, наблюдались только у 0,1–1% больных.

Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Проведенное исследование Chatterjee S. S., которое было посвящено изучению эффектов бисопролола у больных с бронхиальной астмой, показало, что бисопролол вызывал несущественное снижение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и сопротивление дыхательных путей, сравнимое с плацебо. Также прием бисопролола не ассоциируется с развитием сексуальной дисфункции, что было подтверждено в исследовании Prisant L. M. и соавт., где частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо. Следовательно, бисопролол является единственным БАБ, для которого убедительно доказано отсутствие влияния на сексуальную функцию у мужчин.

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Бисопролол также не влияет на содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови.

Поэтому у наших врачей бисопролол является одним из самых назначаемых БАБ. Высокая селективность обеспечивает безопасность его применения у больных с сахарным диабетом, нарушениями периферического кровообращения, нарушениями липидного обмена, курильщиков. Безопасен у больных с нарушениями функции печени и почек.

Высокая приверженность пациентов к лечению, принимающих бисопролол, обусловлена удобством применения (1 раз в сутки) независимо от приема пищи, возможностью деления таблетки и отсутствием особых условий хранения. Синдром отмены препарата практически не наблюдается.

Кардиологи предпочитают применять бисопролол, так как он назначается пациентам с коморбидной патологией, не требуется коррекции дозировки для пожилых, комбинируется с большинством антигипертензивных препаратов.

Литература

Т. В. Ткаченко, кандидат медицинских наук, доцент
Н. И. Фисун, кандидат медицинских наук, доцент
С. Ф. Гюнтер

ГБОУ ВПО «Омская государственная медицинская академия Минздравсоцразвития» России, Омск

Источник

Как действует Этацизин?

Что можно пить вместо бисопролола

Цены на товар в разных аптеках отличаются.» buttonclose=»true» position=»top» _nghost-sc96=»»>

От чего назначается

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Противопоказания

Побочные действия

Что можно пить вместо бисопролола

Как долго принимать «Этацизин»

Совместим ли с алкоголем

Производитель указал в инструкции к препарату, что во время применения лекарства, алкоголь принимать нельзя.

Аналоги по действующему веществу

Аналогичных препаратов по действующему веществу у препарата «Этацизин» нет. Однако есть другие лекарства с антиаритмическим эффектом.

Сравним «Этацизин» с «Пропанорм», «Сотагексал» и «Аллапинин».

Источник

Эффективность терапии бисопрололом и соталолом у пациентов с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией с учетом регуляторно-адаптивного статуса

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Цель исследования: сравнить эффективность терапии бисопрололом или соталолом у пациентов с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией (СВТ) на фоне гипертонической болезни (ГБ) и/или ишемической болезни сердца (ИБС), учитывая их влияние на регуляторно-адаптивный статус (РАС).

Материал и методы: в исследовании участвовали 60 пациентов с пароксизмальной СВТ на фоне ГБ II–III стадии и/или ИБС, рандомизированных в 2 группы для лечения бисопрололом (5,9±1,9 мг/сут, n=30) или соталолом (164,3±46,8 мг/сут, n=30). В составе комбинированной терапии назначали лизиноприл (14,2±4,7 мг/сут, n=30, и 14,4±4,9 мг/сут, n=30), а при наличии показаний аторвастатин (15,6±5,1 мг/сут, n=16, и 14,2±4,6 мг/сут, n=15) и ацетилсалициловую кислоту (92,3±18,8 мг/сут, n=15, и 94,8±15,8 мг/сут, n=18) или ривароксабан (20 мг/сут, n=3 и n=2) соответственно. Исходно и через 6 мес. терапии проводились: количественная оценка РАС (посредством пробы сердечно-дыхательного синхронизма), эхокардиография, тредмил-тест, тест с шестиминутной ходьбой, суточное мониторирование артериального давления и электрокардиограммы (ЭКГ), субъективная оценка качества жизни (КЖ).

Результаты исследования: обе схемы комбинированной фармакотерапии сопоставимо улучшали структурное и функциональное состояния сердца, повышали толерантность к физической нагрузке, позволяли контролировать артериальную гипертензию, эффективно подавлять пароксизмы СВТ. При этом соталол в меньшей степени снижал РАС и в большей степени улучшал КЖ в сравнении с бисопрололом.

Заключение: у пациентов с пароксизмальной СВТ на фоне ГБ II–III стадии и/или ИБС применение соталола в составе комбинированной терапии может быть предпочтительней ввиду меньшего негативного влияния на РАС в сравнении с бисопрололом.

Ключевые слова: регуляторно-адаптивный статус, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, бисопролол, соталол, сердечно-дыхательный синхронизм.

Для цитирования: Трегубов В.Г., Нажалкина Н.М., Покровский В.М. Эффективность терапии бисопрололом и соталолом у пациентов с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией с учетом регуляторно-адаптивного статуса. РМЖ. Медицинское обозрение. 2019;3(6):36-40.

1 Kuban State Medical University, Krasnodar

2 Novosibirsk State Regional Clinical Hospital

Aim: to compare a therapy effectiveness with bisoprolol or sotalol in patients with paroxysmal supraventricular tachycardia (SVT) in the setting of hypertensive disease (HD) and/or coronary heart disease (CHD), given their effect on the regulatory adaptive status (RAS).

Patients and Methods: the study involved 60 patients with paroxysmal SVT in the setting of II-III stages HD and/or CHD, randomized into two groups for treatment with bisoprolol (5.9±1.9 mg/day, n=30) or sotalol (164.3±46.8 mg/day, n=30). In the comprehensive therapy, lisinopril was prescribed (14.2±4.7 mg/day, n=30, and 14.4±4.9 mg/day, n=30), and, if indicated, atorvastatin (15.6±5.1 mg/day, n=16 and 14,2±4.6 mg/day, n=15) and acetylsalicylic acid (92.3±18.8 mg/day, n=15 and 94.8±15.8 mg/day, n=18) or rivaroxaban (20 mg/day, n=3 and n=2), respectively. Initially and after 6 months of treatment the following measures were carried out: RAS quantitative eva luation (by means of the cardio-respiratory synchronism test), echocardiography, treadmill test, six-minute walk test, daily blood pressure and electrocardiogram monitoring, life quality subjective measurement.

Results: both comprehensive pharmacotherapy schemes consistently improved the structural and functional heart conditions, increased exercise tolerance, allowed to control arterial hypertension and effectively suppress the SVT paroxysms. At the same time, sotalol reduced RAS to a lesser extent and improved life quality to a greater extent in comparison with bisoprolol.

Conclusion: in patients with paroxysmal SVT in the setting of II–III stages HD and/or CHD, sotalol administration as part of comprehensive therapy may be preferable due to the smaller negative effect on RAS in comparison with bisoprolol.

Keywords: regulatory adaptive status, paroxysmal supraventricular tachycardia, bisoprolol, sotalol, cardiac-respiratory synchronism.

For citation: Tregubov V.G., Nazhalkina N.M., Pokrovsky V.M. Therapy effectiveness with bisoprolol and sotalol in patients with paroxysmal supraventricular tachycardia, taking into account the regulatory adaptive status. RMJ. Medical Review. 2019;6:36–40.

В статье представлены результаты оригинального исследования, посвященного сравнению эффективности терапии бисопрололом или соталолом у пациентов с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией на фоне гипертонической болезни и/или ишемической болезни сердца, учитывая их влияние на регуляторно-адаптивный статус.

Что можно пить вместо бисопролола

Введение

Одной из наиболее частых форм нарушений ритма сердца является пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (СВТ). В общей популяции ее встречаемость достигает 20%, а среди пациентов с гипертонической болезнью (ГБ) и ишемической болезнью сердца (ИБС) значительно более того. Ввиду выраженности клинических проявлений пароксизмальная СВТ занимает ведущее место среди всех сердечных аритмий по частоте обращений за экстренной медицинской помощью. Частые и продолжительные пароксизмы СВТ индуцируют аритмогенную дилатацию миокарда и систолическую хроническую сердечную недостаточность (ХСН) [1], способствуют формированию более сложных нарушений ритма сердца [2], коррелируют с риском развития фибрилляции предсердий, ишемического инсульта и сердечно-сосудистой смерти [3].

Для медикаментозной терапии пароксизмальной СВТ наиболее часто используются β-адреноблокаторы (БАБ) [4]. Обоснованием для их назначения служит блокада симпатоадреналовой системы, часто находящейся в состоянии патологической гиперактивации [5]. Однако у значительной доли пациентов применение БАБ может ограничиваться их побочными эффектами: повышением тонуса бронхов и периферических артерий, снижением физической и умственной работоспособности, эректильной дисфункцией.

Терапия некоторыми БАБ иногда может сопровождаться усугублением уже имеющейся аритмии. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие лимитирует назначение БАБ при брадикардиях, атриовентрикулярных блокадах, артериальной гипотензии, тяжелой систолической дисфункции левого желудочка (ЛЖ) [6]. Эти обстоятельства обосновывают выбор препаратов, избирательно устраняющих аритмию и не ухудшающих функциональное состояние организма.

Предполагая возможное разнонаправленное действие БАБ, контроль эффективности медикаментозной терапии следует осуществлять чувствительными методами диагностики, определяющими не только антиаритмические и органопротективные эффекты, но и функциональное состояние организма в целом, его способность к регуляции и адаптации. Для объективной количественной оценки регуляторно-адаптивного статуса (РАС) применяется проба сердечно-дыхательного синхронизма (СДС), отражающая взаимодействие двух важнейших функций вегетативного обеспечения — сердечной и дыхательной. Проба основана на тесной функциональной связи центральных механизмов ритмогенеза сердца и дыхания, возможности произвольного управления ритмом дыхания, участии многоуровневых афферентных и эфферентных структур центральной нервной системы [7].

В литературе нет сведений о контроле влияния БАБ на РАС пациентов с пароксизмальной СВТ. Не исключено, что их внутригрупповая гетерогенность, опосредуя различные клинические и гемодинамические эффекты, оказывает и различное влияние на РАС. Следовательно, выбор оптимальных БАБ, эффективно подавляющих пароксизмы СВТ, положительно действующих как на органы-мишени, так и на РАС, представляется актуальным.

Цель исследования — сравнить эффективность применения бисопролола и соталола у пациентов с пароксизмальной СВТ на фоне ГБ и/или ИБС, учитывая их влияние на РАС.

Материал и методы

В исследовании участвовали 60 пациентов с пароксизмальной СВТ на фоне ГБ II–III стадии и/или ИБС. После рандомизации (методом случайной выборки) пациентов первой группе (n=30) был назначен бисопролол, второй группе (n=30) — соталол. Начальная доза бисопролола составляла 2,5 мг/сут в 1 прием, соталола — 80 мг/сут в 2 приема. Принимая во внимание показатели гемодинамики и индивидуальную переносимость, дозы препаратов титровали с интервалом 2–4 нед. до 10 и 320 мг/сут соответственно (табл. 1).

Что можно пить вместо бисопролола

В составе комбинированной терапии все пациенты получали лизиноприл, а при наличии показаний — аторвастатин 15,6±5,1 мг/сут, n=14, и 14,2±4,6 мг/сут, n=15, и ацетилсалициловую кислоту 92,3±18,8 мг/сут, n=15, и 94,8±15,8 мг/сут, n=18, или ривароксабан 20 мг/сут, n=3 и n=2, соответственно. Приверженность лечению оценивали во время ежемесячных визитов к врачу.

Критерии включения в исследование: возраст пациентов 30–70 лет, наличие пароксизмальной СВТ на фоне ГБ II–III стадии и/или ИБС с сохранной систолической функцией ЛЖ (фракция выброса (ФВ) ЛЖ ≥50%), неупотребление тестируемых препаратов в течение предшествующих 10 дней, ознакомление с протоколом исследования и письменное согласие на участие в нем.

Критерии исключения: зависимость от алкоголя и наркотических веществ, острые сосудистые события (церебральные и коронарные) в течение последнего года, артериальная гипертензия III степени, стенокардия напряжения 3–4 функционального класса (ФК), нарушения сердечного ритма и проводимости, ХСН 3–4 ФК по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, систолическая дисфункция ЛЖ, кардио- и нейрохирургические вмешательства в анамнезе, дыхательная, почечная и печеночная недостаточность, обострение аутоиммунных заболеваний, злокачественные новообразования, эндокринные расстройства в стадии декомпенсации.

Исследование одобрено этическим комитетом ГБОУ ВО «Кубанский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации (протокол № 34 от 27.02.2015).

В начале исследования и через 6 мес. лекарственной терапии проводились:

количественная оценка РАС с помощью пробы СДС с определением индекса РАС (индекс РАС представляет собой отношение диапазона синхронизации (ДС) к длительности развития СДС на минимальной границе ДС×100) [8]. Оценка индекса РАС: 100 и более — высокий, 99–50 — хороший, 49–25 — удовлетворительный, 24–10 — низкий, 9 и менее — неудовлетворительный [9];

ЭКГ в В- и М-режимах;

тредмил-тест на аппарате SHILLER CARDIOVIT CS 200 (Швейцария) для определения толерантности к физическим нагрузкам и выявления скрытой коронарной недостаточности;

тест с шестиминутной ходьбой (ТШМХ);

суточное мониторирование (СМ) артериального давления (АД) с целью определения суточного профиля АД, а также адекватного контроля эффективности фармакологической терапии;

СМ ЭКГ для выявления пароксизмов СВТ и контроля эффективности проводимой терапии;

оценка качества жизни (КЖ) с использованием опросника «Качество жизни больного с аритмией» [10].

Статистическую обработку проводили методами вариационной статистики при помощи пакета STATISTICA (версия 6.0). Различия считались статистически достоверными при p Литература

Только для зарегистрированных пользователей

Источник

Современные подходы в терапии фибрилляции предсердий

Стенограмма лекции

Общая продолжительность: 22:08

Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор Интернет Сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН:

— Следующая лекция вводит нас в интересный мир аритмии. Профессор Дощицын Владимир Леонидович. «Современные подходы к терапии больных с фибрилляцией предсердий».

Дощицын Владимир Леонидович, профессор:

В проблеме решения больных с фибрилляцией предсердий очень много аспектов и спорных вопросов. Позвольте мне сегодня остановиться именно на спорных вопросах, которые во многих своих аспектах не имеют общепринятой трактовки.

Прежде всего, напомню, что фибрилляция предсердий – одна из наиболее значимых аритмий. Распространенность ее по современным данным в общей популяции достигает 2%. У людей преклонного и старческого возраста составляет до 10%. Эта аритмия относится к таким, которые всегда требуют какого-то вмешательства.

Эта аритмия вызывает значимое повышение риска эмболических осложнений. Эмболия, связанная именно с фибрилляцией предсердий, составляет более половины всех кардиальных эмболий. В основном это инсульты. Но могут быть фибрилляции предсердий, связанные и с эмболией артерий: почечных, нижних конечностей, мезентериальных, в том числе из малого круга кровообращения – эмболией легочных артерий.

Наличие мерцательной аритмии увеличивает риск тромбоэмболии в 5 раз. У больных с ревматическими пороками, особенно митральными – в 20 раз.

Новые аспекты классификации, которая в прошлом году была предложена Европейским кардиологическим обществом. Хорошо известная, впервые выявленная аритмия еще неизвестно куда выльется. Она может стать постоянной. Может быть пароксизмальной, персистирующей.

Наиболее спорный вопрос – это отличие пароксизмальной от персистирующей. Было предложено два критерия отличия. Первый – временной – 7 суток (меньше пароксизмальная, больше персистирующая). Второй – способность к самостоятельному купированию (якобы свойственен пароксизмальной и не свойственен персистирующей).

Тут получилась довольно большая путаница. Короткие менее семи дней эпизоды, проходящие от приема лекарств, инъекции и так далее, некоторые относили к персистирующей. Более длительные и самостоятельно прекращающиеся – к пароксизмальной.

Сейчас Европейское кардиологическое общество предлагает в основном ориентироваться на временной критерий. Меньше семи дней – пароксизм, больше – персистирующая. Предложено выделять еще одну форму – длительно персистирующую. Она может длиться много месяцев и даже более года. Но допускает тактику восстановления ритма (контроля ритма), если удается, например, воздействовать на причину мерцательной аритмии заболевания, лежащего в основе.

Постоянная форма – когда мы уже не говорим о такой возможности, а говорим только о тактике контроля частоты ритма.

Хорошо известно, что мы можем придерживаться двух тактик ведения больного с рецидивирующей, то есть пароксизмальной или персистирующей фибрилляцией. Первая тактика наиболее импонирует больному и врачу. Это восстановление и удержание синусового ритма. Но правомочна и другая стратегия – поддержание числа сердечных сокращений (антикоагулянтная, антиагрегантная терапия) при сохранении фибрилляции предсердий при условии приемлемого качества жизни.

Было очень много исследований по сравнению этих двух стратегий. В конечном итоге на сегодняшний день эти исследования не показали принципиальной разницы (в смысле основного жизненного прогноза) в этих двух тактиках ведения. Правомочно и то и другое. Врачу приходится самому выбирать тактику.

На основании чего конкретный врач, конкретный больной определяет, будет он восстанавливать у больного ритм с мерцательным предсердием или не будет.

Я хотел бы здесь начать с последней строчки. Субъективная переносимость аритмии пациентом. Хочет ли пациент восстанавливать ритм. В одном случае он этого просто жаждет, категорически настаивает. В другом случае он аритмии не чувствует и критически настроен к настоятельному желанию врача восстановить ему синусовый ритм. Это один из важнейших критериев. Если больной не хочет, не ощущает аритмии, его качество жизни для него приемлемо, то это один из важнейших моментов выбора тактики контроля частоты ритма, а не контроля самой аритмии.

Вторая снизу строчка. Возможность воздействия на этиологию. Если такая возможность есть (а очень часто она есть), то мы этой возможностью пользуемся. Это является важнейшим условием эффективного воздействия на качество жизни и на возможность удержания синусового ритма. Если такой возможности нет (врожденный какой-то порок, где невозможно хирургическое вмешательство), нет и реальных шансов на удержание синусового ритма. Более приемлема тактика контроля частоты и качества жизни.

Третий пункт снизу. Риск «нормализационных» тромбоэмболий (допустим, инсульта при восстановлении синусового ритма). Когда такой инсульт наиболее высок. Если есть тромбы в левом предсердии. Если уже были эпизоды тромбоэмболических осложнений (в частности, инсульт, транзиторные ишемические атаки и так далее). Высокий риск «нормализационных» тромбоэмболий заставляет предпочитать тактику не восстановления ритма, а тактику контроля частоты при сохраняющейся аритмии. Не всегда есть возможность уменьшить риск «нормализационных» тромбоэмболий с помощью активной антикоагулянтной терапии.

Насколько легко удается с помощью антиаритмических препаратов удержать и восстановить синусовый ритм. Если удается легко, то это в пользу того, что мы можем применять тактику контроля ритма. Если приходится делать с большим трудом, очень часто, использовать большие дозы, то это, скорее, данные в пользу того, что придется избрать тактику контроля частоты ритма.

Далее. Частота и продолжительность эпизодов аритмии. Вообще насколько длительный анамнез. Со временем устанавливается стойкая аритмия. Обычно аритмия течет так, что приступы, эпизоды учащаются, удлиняются, хуже купируются. Этому способствует наличие выраженных органических изменений сердца. Вот те факторы, которые приходится учитывать врачу в вопросе, будет или не будет он восстанавливать ритм. Но все-таки естественно желание и врача и пациента восстановить и удержать ритм.

Какие возможности у нас для этого есть. Европейское кардиологическое общество издало рекомендации в прошлом году. Препараты с доказанной эффективностью. Здесь показаны те, которые зарегистрированы в России. На самом-то деле их перечислено больше. Но среди них много таких, которых у нас не применяют.

Препараты первого ряда с доказанной эффективностью. «Пропафенон» («Propafenone») («Пропанорм» («Propanorm») и «Амиодарон» («Amiodarone») («Кордарон» («Cordarone»). В принципе, и тот и другой можно применять и перорально и внутривенно. Но внутривенного пока еще «Пропафенона» у нас нет. Пероральный «Кордарон» («Cordarone») не очень удобен для купирования, так как он действует медленно и приходится давать достаточно большие дозы. Реально это «Таблетка в кармане» «Пропафенона» и внутривенное введение «Кордарона».

Кроме того, менее эффективные и более токсичные препараты. Насчет недостаточно изученных – это, пожалуй, не совсем точно. Особенно для нашей страны, потому что уже много десятилетий применяется «Новокаин-амид» («Novokain-amid») и «Хинидин» («Chinidinum»). Они используются реже. Класс рекомендаций и уровень доказательств ниже.

Что мы имеем реально. Помимо того, что названо («Кордарон» и «Пропафенон» внутривенный), есть еще «Нибентан» («Nibentan»), который сейчас используется достаточно редко. Пероральный «Пропафенон», «Кордарон» и «Хинидин».

Есть ли что-нибудь помимо этого. Врачи используют для купирования еще и «Таблетку в кармане». Допустим, есть «Ритмилен», раньше довольно часто использовался. Есть бета-блокаторы «Обзидан», «Анаприлин» («Anaprilin»), которые тоже используются (во всяком случае, практическими врачами нередко рекомендуются).

Но доказано, что эти препараты все-таки менее эффективны. В основном сегодня реально рекомендуются два препарата. Это «Пропанорм» и «Кордарон».

Существует несколько схем. Я хочу обратить особое внимание на стратегию «Таблетка в кармане», потому что это позволяет в амбулаторных условиях купировать пароксизмы без госпитализации.

И другая, более осторожная схема, когда врач по какой-то причине опасается сразу давать такую большую разовую дозу. Первый прием – две таблетки внутрь. Через час, если нет эффекта, еще одна таблетка (150 мг). Еще через 4-6 часов при отсутствии эффекта еще одна таблетка. Общая эффективность ниже 56%.

Я хочу подчеркнуть, что если больному не знаком этот препарат, то в самый первый его прием следует давать не 300 мг, а одну таблетку – 150 мг. Возможны на любой антиаритмический препарат непредсказуемые эффекты.

Сохранение синусового ритма. В последних рекомендациях Европейского кардиологического общества названы пять препаратов. Среди них «Кордарон», «Дронедарон» («Dronedarone») или «Мультаб» или «Кавенит», который у нас не зарегистрирован. «Пропанорм», «Соталол» («Sotalol») и «Соталекс» («Sotalex»).

По сути четыре препарата, которые мы можем применять, они у нас есть в аптеках. «Кордарон», «Пропанорм», «Соталекс», и появился сейчас «Мультаб» («Дронедарон»). С «Мультабом» мы еще пока большого опыта не имеем. Только имеем достаточно солидный опыт международных исследований. У нас в стране он еще недостаточно изучен.

«Кордарон», «Пропафенон» и «Соталол» изучены достаточно хорошо. Они имеют примерно сопоставимую эффективность. Доказано, что эти три препарата имеют значимый профилактический эффект.

На практике врачи иногда применяют и другие препараты. В нашей стране существует опыт использования «Этацизина» («Ethacyzin»), «Аллапинина» («Allapinin»). Раньше довольно широко применяли Ритмилен (Дизопирамид», «Disopyramide»).

«Дизопирамид» сейчас применяется очень редко в Европейских странах, что связано, в основном, с его частыми побочными действиями. «Аллапинин» и «Этацизин» имеют существенно меньшую международную доказательную базу. Может быть, со временем эта база появится, и они займут какое-то место. Но на сегодняшний день это не входит в международные рекомендации и лишь упоминается в отечественных рекомендациях.

Большой спорный вопрос. Можем ли мы применять препараты первого класса (в частности, «Пропафенон») для купирования и профилактики эпизодов мерцания предсердий у больных артериальной гипертонией и хроническими формами ишемической болезни сердца.

Были исследования «CAST-1», «CAST-2» и другие, которые показали, что у больных острым инфарктом миокарда, перенесших инфаркт миокарда, у больных с сердечной недостаточностью было отмечено ухудшение жизненного прогноза при длительном применении этих препаратов.

Фактически было доказано, что острый инфаркт миокарда, низкая фракция выброса и выраженная сердечная недостаточность по Нью-Йоркской классификации 3-4-ой стадии – это противопоказания для назначения препаратов 1-го С-класса.

Мета-анализы этих же исследований «CAST» показали, что если эти препараты эффективны в малых дозах и в виде коротких курсов (так называемое «легкое подавление»), причем это касается и желудочковых аритмий, то это «легкое подавление» сопровождается улучшением прогноза. Не ухудшением, а, наоборот, улучшением. Если эти препараты (1С-класс) даются в комбинации с бета-блокаторами, то риск смерти уменьшается, то есть нивелируется негативный эффект.

На сегодняшний день такое положение еще остается действительным. Антиаритмики 1-го класса рекомендуются в основном больным без выраженных органических изменений сердца.

Однако остается вопрос: что такое выраженные органические изменения сердца. Разъяснение, данное в ряде авторитетных литературных источников. Под этим понимают острые формы ишемической болезни сердца, выраженные признаки сердечной недостаточности со снижением фракции выброса и выраженная гипертрофия левого желудочка (ГЛЖ) с увеличением толщины стенок более 14 мм.

Если ничего этого нет, а есть просто артериальная гипертония и стабильное течение хронической формы ИБС, то это не является категорическим противопоказанием к назначению препаратов 1-го класса для купирования и в небольших дозах для профилактики.

В связи с этим в прошлом году в России было проведено очень крупное исследование «Простор». Оно ставило целью изучение эффективности и безопасности «Пропонорма» у больных с проходящей мерцательной аритмией при наличии умеренно выраженных признаков сердечной недостаточности с сохраненной систолической функцией левого желудочка.

Центры Москва, Московская область, Новосибирск, Иркутск, Рязань, Челябинск, Нижний Новгород. Показаны имена руководителей, было очень много исполнителей. В исследование было включено более ста человек. Рандомизация 4-6 недель базовой терапии, артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца, которая включала тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, статины, дезагреганты, если нужно, непрямые антикоагулянты. Потом рандомизация либо «Пропанорм» либо «Кордарон» в течение 12-ти месяцев.

Группы рандомизаций либо «Пропанорм» либо «Кордарон» были сопоставимы. Примерно одинаковый процент и степени артериальной гипертонии, и степени сердечной недостаточности, и характеристик фибрилляции предсердий.

Результаты. Профилактическая эффективность «Пропанорма» и «Кордарона» через 6 и 12 месяцев. Высота столбиков сопоставима, статистически незначимо отличается. И тот и другой препарат были эффективны.

Частота отмены из-за побочных действий, досрочное выбывание. В целом 26 больных на «Кордароне», 25,2% на «Пропафеноне». Основное побочное действие – удлинение интервала QT и отмена из-за угрозы проаритмического эффекта.

Антиаритмическая эффективность «Пропафенона» не уступает антиаритмической эффективности «Кордарона». Статистически незначимо отличает.

Таким образом, при отсутствии постинфарктной кардиопатии со сниженной фракцией выброса «Пропафенон» может быть использован в качестве аритмического препарата. Желательно его использование в сочетании с бета-блокаторами. При этом повышается безопасность и увеличивается эффективность. Наконец, «Пропафенон» лучше переносим по сравнению с «Кордароном».

Это исследование показывает принципиальную возможность применения препаратов 1-го класса у больных с умеренно выраженной органикой, в том числе и с ишемической болезнью сердца. Я хочу подчеркнуть, что речь идет о применении умеренных доз. Это не подразумевает непременно длительный, непрерывный прием препаратов. Хотя в исследовании эти препараты давались непрерывно.

Помимо того, что изучено, для профилактики рецидивов используются бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, в частности «Верапамил» («Verapamil»). Это доказано. Блокаторы кальциевых каналов (то есть «Верапамил»), ингибиторы АПФ – это препараты, которые имеют серьезную доказательную базу как реально действующие, уряжающие частоту рецидивов аритмии.

Менее изученные группы препаратов, которые тоже имеют определенную доказательную базу в плане эффективности для профилактики рецидивов. Антагонисты рецепторов ангиотензина, статины и Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты в виде препарата «Омакор» («Omakor»).

Это новое направление, которое на сегодняшний день имеет свои спорные аспекты, но и достаточную доказательную базу. Именно препарат. Не пищевые добавки, не рыбий жир, а «Омакор» (так в Европе называется) и «Ловаза» («Lovaza») (в США).

Этиловые эфиры: эйкозапентаеновой и докозагексаеновой кислоты, собранные в одну капсулу. При длительном курсовом приеме имеются доказательства того, что этот препарат усиливает антиаритмический эффект «Амиодарона», «Пропафеона» и других антиаритмиков разных классов в смысле профилактики рецидивов фибрилляции желудочков. Этот препарат еще и подкупает тем, что он практически не имеет побочных действий, то есть на уровне плацебо. Достаточно хорошо переносится.

Эти аспекты на сегодняшний день не общеприняты (многие из них спорные), но я хотел их коснуться и осветить.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *