Что такое парацетамол
Что такое парацетамол
Парацетамол (Paracetamol) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активного вещества ПАРАЦЕТАМОЛ
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Парацетамол (Paracetamol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
| 1 мл | |
| парацетамол | 10 мг |
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Парацетамол-УБФ (Paracetamol-UBF)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
 | Парацетамол-УБФ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Парацетамол (500 мг, Химфарм АО)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, крахмал картофельный, стеариновая кислота.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол метаболизируется в печени (90-95%): большая его часть вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При передозировке парацетамола и недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только около 3% в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) колеблется от 1 до 4 часов.
Фармакодинамика
Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффекты путем подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе. Обладает слабой противовоспалительной активностью.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Не оказывает влияния на вводно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Не вызывает раздражения слизистой желудка и кишечника.
Показания к применению
— болевой синдром: при головной боли, мигрени, зубной боли, боли в
горле, боли в пояснице, боли в мышцах, боли в суставах, болезненных
— лихорадочный синдром (в качестве жаропонижающего средства) при
инфекционно-воспалительных заболеваниях, ОРВИ, гриппе
Способ применения и дозы
Продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача. Не рекомендуется превышать указанные дозы препарата, а также комбинировать с любыми другими парацетамол содержащими препаратами.
Побочные действия
ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса- Джонсона, Лайелла)
— тошнота, рвота, боли в эпигастрии
— тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия
— бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или гиперчувст-вительностью к аспирину или другим НПВП)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Холестирамин: уменьшает абсорбцию парацетамола. Поэтому не рекомендуется принимать холестирамин в течение одного часа до приема парацетамола.
Метоклопрамид и домперидон: ускоряют поглощение парацетамола. Тем не менее, не следует избегать одновременного применения этих препаратов.
Варфарин: усиление антикоагулянтного эффекта варфарина и других кумаринов при длительном и регулярном использовании в комбинации с парацетамолом, что может привести к повышенному риску кровотечения. Разовые дозы парацетамола не оказывают существенного влияния на действия антикоагулянтов.
Хлорамфеникол: повышение концентрации в плазме хлорамфеникола при совместном назначении с парацетамолом.
Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке парацетамолом.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) снижают гепатотоксичность парацетамола, так как замедляется всасывание парацетамола. Вследствие чего рекомендуется принимать парацетамол не ранее чем через два часа после применения циметидина, омепразола.
Особые указания
Не рекомендуется принимать с другими парацетамолсодержащими препаратами.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии, почечного папиллярного некроза, терминальной стадии почечной недостаточности.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат пациентам с нарушением функции печени или почек.
Следует с осторожностью назначать препарат при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте.
Парацетамол не рекомендуется применять в качестве обезболивающего препарата для лечения хронических болей на протяжении длительного времени.
При сохранении клинических симптомов более 3 дней или ухудшении состояния необходима консультация врача.
При передозировке даже при отсутствии клинических симптомов пациенты должны быть срочно госпитализированы, так как общее состояние может не соответствовать тяжести передозировки и поражению органов.Применение в педиатрической практике
В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.
Беременность и период лактации
В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.
Парацетамол выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не является противопоказанием к грудному вскармливанию.
Однако препарат следует принимать только по назначению врача.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток определяются признаки поражения печени: болезненность в правом подреберье, повышение активности «печёночных» ферментов в крови. Гепатотоксическое действие препарата у взрослых возможно после приема 10 г и более парацетамола. В тяжёлых случаях развивается печёночная недостаточность, кровотечение, энцефалопатия и коматозное состояние. Острая почечная недостаточность с острым папиллярным некрозом может развиться при отсутствии тяжелого поражения печени, проявляется болью в поясничной области, гематурией, протеинурией.
Лечение: прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан) при передозировке в течение 1 часа. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин, лечение которым возможно в течение 24 часов после приема парацетамола. Однако, максимальный протективный эффект достигается в течение 8 часов после введения антидота. Возможно применение метионина.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные упаковки помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
В каждую коробку вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г.Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, Республика Казахстан,
Инструкция по применению ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
| 100 мл | |
| парацетамол | 1 г |
Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат, натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведенная.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик, производное анилида. Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
После в/в инфузии C max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.
Проникает через ГЭБ. Через 20 мин после в/в инфузии в дозе 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1.5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.
Показания к применению
Клинические ситуации, когда в/в введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным:
Режим дозирования
В/в в виде инфузии.
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно в/в путь введения препарата. Продолжительность в/в составляет 15 мин.
| Масса тела пациента | Доза на одно введение | Объем для введения | Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на одно введение, который основан на верхних пределах массы тела группы пациентов (мл)*** | Максимальная суточная доза ** |
| ≤ 10 кг* | 7.5 мг/кг | 0.75 мл/кг | 7.5 мл | 30 мг/кг |
| > 10 кг до ≤ 33 кг | 15 мг/кг | 1.5 мл/кг | 49.5 мл | 60 мг/кг не более 2 г |
| > 33кг до ≤ 50 кг | 15 мг/кг | 1.5 мл/кг | 75 мл | 60 мг/кг не более 3 г |
| > 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности | 1 г | 100 мл | 100 мл | 3 г |
| > 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности | 1 г | 100 мл | 100 мл | 4 г |
* Недоношенные новорожденные: нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол-содержащих препаратов.
*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем парацетамола.
Минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть не менее 4 ч.
Минимальный интервал между каждым введением препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 ч.
В течение 24 ч может быть введено не более 4 доз.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК рекомендуется увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 ч.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глутатиона), обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера полимерного и разбавлен в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до одной десятой (1 объем раствора парацетамола 10 мг/мл на 9 объемов разбавителя) и введен в течение 15 мин. Чтобы отмерить необходимый объем раствора в соответствии с массой тела ребенка следует использовать 5 или 10 мл шприцы. Однако объем никогда не должен превышать 7.5 мл на введение.
Для правильного дозирования препарата следует пользоваться инструкцией по применению.
Как и для всех растворов для инфузий, которые поставляются в полимерных контейнерах, следует помнить, что необходим тщательно контролировать процесс инфузии, особенно в конце. Такой контроль в конце инфузии требуется, чтобы избежать воздушной эмболии.
Следует соблюдать осторожность при назначении и введении парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора. Необходимо следить за точностью дозирования.
Побочные действия
Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10 000, Редко
(> 1/10 000,
(
Лейкопения
Нейтропения
В ходе клинических исследований часто наблюдались побочные реакции в месте инъекции боль и жжение.
Очень редко были зарегистрированы случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, которые требуют прекращения лечения.
О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять Парацетамол:
Клинический опыт в/в введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного.
Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке, не показали увеличение риска пороков развития.
Репродуктивные исследования с в/в формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с пероральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.
Тем не менее, парацетамол для инфузий следует использовать при беременности только после тщательной оценки пользы и риска. При необходимости применения препарата при беременности следует строго соблюдать рекомендуемую дозу и продолжительность введения.
После приема внутрь парацетамол выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.
Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Механизм обезболивающего эффекта Парацетамола связан с подавлением биосинтеза простагландинов. Ингибируя циклооксигеназу он препятствует образованию главным образом простагландинов Е2 и F2 играющих существенную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в центральную нервную систему. Парацетамол активнее ингибирует циклооксигеназу в клетках центральной нервной системы и значительно слабее в периферических тканях. Антипиретический эффект Парацетамола объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов непосредственно в гипоталамусе в частности простагландинов Е] и Е2 являющихся медиаторами центра терморегуляции. Фармакокинетика Парацетамола характеризуется быстрым и полным всасыванием из желудочно-кишечного тракта равномерным распределением в тканях относительно коротким периодом полувыведения.
Показания:
Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия миалгия невралгия мигрень зубная и головная боль альгодисменорея.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью:
Почечная и печеночная недостаточность доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера) вирусный гепатит алкогольное поражение печени алкоголизм беременность период лактации пожилой возраст.
Беременность и лактация:
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания не противопоказано но при необходимости следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Также следует проконсультироваться с лечащим врачом!
Способ применения и дозы:
Побочные эффекты:
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Передозировка:
Симптомы острой передозировки: диарея снижение аппетита.
Симптомы хронической передозировки: отек головного мозга
гипокоагуляция развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания гипогликемия метаболический ацидоз аритмия коллапс редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз) длительное применение лекарственного препарата в больших дозах.
Взаимодействие:
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.
Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Пациентам управляющим транспортными средствами рекомендуется применять препарат с особой осторожностью.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку.
По 1 2 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку.
Допускается контурные безъячейковые упаковки помещать в групповую упаковку с соответствующим количеством инструкций по применению.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Открытое акционерное общество «Тюменский химико-фармацевтический завод» (ОАО «ТХФЗ»), 625005, г. Тюмень, ул. Береговая, д. 24, Россия
Парацетамол каби : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: парацетамол 10 мг;
Вспомогательные вещества: цистеин, маннитол, вода для инъекций.
Каждый флакон 50 мл содержит 500 мг парацетамола.
Описание
Прозрачный слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие анальгетики-антипиретики. Анилиды.
Код ATC: N02BE01
Фармакологические свойства
Механизм анальгетического и жаропонижающего действия парацетамола до конца не выяснен. Возможен центральный и периферический эффект.
Парацетамол обеспечивает начало купирования боли в течение 5-10 минут после введения. Пик анальгетического действия наблюдается через 1 час, и сохраняется обычно в течение 4-6 часов.
Парацетамол снижает температуру тела в течение 30 минут после введения. Жаропонижающий эффект обычно сохраняется в течение минимум 6 часов.
Фармакокинетика парацетамола линейна после однократного и многократного введения в течение 24 часов в дозах до 2 г.
Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг и 1 г парацетамола аналогична биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропарацетамола (500 мг и 1 г парацетамола), соответственно.
Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (Сmax), наблюдаемая в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола составляет примерно 15 мкг/мл и 30 мкг/мл, соответственно.
Объем распределения парацетамола составляет примерно 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови (около 10%). Через 20 минут после инфузии 1 г парацетамола в спинномозговой жидкости выявляются значительные концентрации парацетамола (около 1,5 мкг/мл).
Метаболизм парацетамола в основном осуществляется в печени путем конъюгации с глюкуроновой или серной кислотами. При приеме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакций конъюгации с серной кислотой. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется при участии системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который при приеме терапевтических доз, быстро инактивируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако, при массивной интоксикации, количество этого токсичного метаболита повышается.
Парацетамол выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронидных (60-80%) и сульфатных (20-30%) конъюгатов. Менее 5% выводится в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,7 часов, общий клиренс – 18 л/ч.
Новорожденные, дети первого года жизни и дети старшего возраста
Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, аналогичны таковым у взрослых пациентов, за исключением периода полувыведения из плазмы крови, который у детей несколько короче (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения из плазмы крови дольше, чем у детей первого года жизни, и составляет около 3,5 часа. У новорожденных, детей первого года жизни и детей до 10 лет выводится значительно меньше глюкуронидных и больше сульфатных конъюгатов, чем у взрослых пациентов.
Возрастные фармакокинетические показатели (стандартизованный клиренс, *CLstd/Foral (л/ч/70 кг) представлены в таблице:
| Возраст | Масса тела (кг) | CLstd/Foral (л/ч/70 кг) |
| 40 недель (возраст после зачатия) | 3,3 | 5,9 |
| 3 месяца (постнатальный возраст) | 6 | 8,8 |
| 6 месяцев (постнатальный возраст) | 7,5 | 11,1 |
| 1 год (постнатальный возраст) | 10 | 13,6 |
| 2 года (постнатальный возраст) | 12 | 15,6 |
| 5 лет (постнатальный возраст) | 20 | 16,3 |
| 8 лет (постнатальный возраст) | 25 | 16,3 |
*CLstd – расчет CL по численности популяции
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек
При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола замедляется, период полувыведения варьирует от 2 до 5,3 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек скорость выведения конъюгатов сульфата и глюкуроната в три раза ниже, чем у здоровых пациентов. Поэтому при лечении парацетамолом пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между каждым введением должен быть увеличен до 6 часов.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не меняются. Специального подбора дозы не требуется.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные указывают на отсутствие повышенной опасности для людей, выходящей за рамки информации, содержащейся в других разделах данной инструкции. Исследования местной переносимости Парацетамола, раствора для инфузий у крыс и кроликов показали хорошую переносимость. Были проведены исследования отсутствия контактной гиперчувствительности замедленного типа на морских свинках.
Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности не доступны.
Показания к применению
— кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде;
— кратковременное лечение гипертермии, когда внутривенный путь введения клинически оправдан необходимостью быстрого снятия болевого или гипертермического синдрома и/или когда другие пути введения невозможны.
Способ применения и дозировка
Флакон 50 мл предназначен для лечения новорожденных, младенцев, детей первого года жизни и детей с массой тела менее 33 кг.
Рекомендуемые дозы Парацетамола Каби 10 мг/мл, рассчитанные в зависимости от массы тела пациента, представлены в таблице:
| Масса тела пациента | Доза для введения | Объем введения | Максимальный объем введения раствора Парацетамола Каби 10 мг/мл из расчета на максимальную массу тела пациентов группы (мл)*** | Максимальная суточная доза** |
| ≤ 10 кг* | 7,5 мг/кг | 0,75 мл/кг | 7,5 мл | 30 мг/кг |
| > 10 кг ≤ 33 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 49,5 мл | 60 мг/кг, не более 2 г |
| > 33 кг ≤ 50 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 75 мл | 60 мг/кг, не более 3 г |
* Недоношенные новорожденные: данные по безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют.
** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза, указанная выше в таблице, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, и должна быть скорректирована соответствующим образом при приеме таких продуктов.
*** Пациентам с меньшей массой тела потребуются меньшие объемы.
Перед введением раствор следует проверить визуально. Использовать только в случае, если раствор прозрачный и отсутствуют посторонние частицы или осадок.
Парацетамол Каби 10 мг/мл в асептических условиях может быть разведен в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы до одной десятой (один объем Парацетамола Каби 10 мг/мл добавляют в девять объемов растворителя).
Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.
Минимальный интервал между каждым введением должен составлять не менее 4 часов. Минимальный интервал между каждым введением у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) должен составлять не менее 6 часов. Вводить не более 4 доз в течение 24 часов.
Пациенты с массой тела ≤ 10 кг:
— для введения данной группе пациентов используют разведенный раствор. Флакон с Парацетамол Каби 10 мг/мл не должен использоваться непосредственно для инфузии из-за малого объема лекарственного средства для введения данной группе пациентов.
— разовую дозу, соответствующую массе тела пациента и необходимому объему, отбирают из флакона с Парацетамолом Каби 10 мг/мл с помощью шприца 5 или 10 мл. В любом случае разовая доза не может превышать 7,5 мг/кг (7,5 мл).
— необходимый объем разводят в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы до одной десятой (один объем Парацетамола Каби 10 мг/мл добавляют в девять объемов растворителя).
— разведенный раствор вводят в течение 15 минут.
Следует быть крайне внимательными при расчете и введении Парацетамола Каби во избежание ошибок при дозировании из-за перепутывания миллиграммов (мг) с миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Необходимо подбирать надлежащую дозу Парацетамола Каби в соответствии с таблицей, представленной выше. При назначении лекарственного средства следует указывать как общую дозу в миллиграммах, так и общую дозу в миллилитрах (объем). Перед введением убедитесь в том, что доза рассчитана и приготовлена правильно.
Как и для всех растворов для инфузий в стеклянных флаконах, необходим тщательный контроль особенно в конце инфузии, независимо от пути введения. Такой контроль применяется в особенности при инфузии через центральный катетер во избежание эмболии. Только для однократного применения.
Парацетамол Каби 10 мг/мл или разведенный раствор следует использовать незамедлительно. Любые неиспользованные количества растворов должны быть уничтожены.
Лекарственное средство Парацетамол Каби нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в данном разделе растворов (9 мг/мл (0,9%) раствор натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) раствор глюкозы).
Побочное действие
Для оценки частоты проявлений побочных эффектов использованы следующие параметры: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Противопоказания
— гиперчувствительность к парацетамолу, пропарацетамола гидрохлориду (пропрепарат парацетамола) или любому из вспомогательных веществ
— тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh)
Передозировка
Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) особенно возрастает у пациентов пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с нарушениями функции печени, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием и пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, приводящие к индукции ферментов печени. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу.
Симптомы обычно возникают в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.
Передозировка при однократном введении парацетамола в дозе 7,5 г и более у взрослых и 140 мг/кг массы тела у детей приводит к некрозу клеток печени. При этом развивается полный и необратимый некроз и гепатоцеллюлярная недостаточность, метаболический ацидоз и энцефалопатия. Это, в свою очередь, может привести к коме и летальному исходу. Одновременно, в течение 12-48 часов после приема, возрастает уровень печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в сочетании с уменьшением уровня протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются, как правило, через двое суток и достигают максимума через 4-6 дней.
— перед началом лечения, а также как можно скорее после передозировки, необходим отбор пробы крови для определения концентрации парацетамола в плазме
— лечение включает в себя введение антидота, N-ацетилцистеина внутривенно или перорально, по возможности, в течение первых 10 часов. Введение N-ацетилцистеина может быть эффективно даже после 10 часов, но в этом случае потребуется длительное лечение
— проведение печеночных проб в начале лечения и через каждые 24 часа. Обычно уровень печеночных трансаминаз снижается до нормального в течение 1-2 недель с полным восстановлением нормальной функции печени. Однако, в очень тяжелых случаях, может понадобиться трансплантация печени
— гемодиализ может уменьшить концентрацию парацетамола в плазме, но эффект ограничен
Беременность и период кормления грудью
Большой объем данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии у парацетамола фето и/или неонатальной токсичности, а также способности вызывать пороки развития. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. Допускается прием парацетамола во время беременности, исходя из клинической необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной дозе, в кратчайшие сроки и с наименьшей возможной частотой.
После перорального введения парацетамол в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при применении парацетамола в период лактации (грудного вскармливания).
Парацетамол Каби 10 мг/мл во флаконах 50 мл предназначен для лечения детей с массой тела менее 33 кг за исключением недоношенных новорожденных.
Влияние на способность управления транспортными средствами и движущимися механизмами
Парацетамол Каби не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и движущимися механизмами.
Особые указания и меры предосторожности при использовании
Рекомендуется в ситуациях, когда это возможно, использовать соответствующие анальгетики для перорального применения.
Во избежание риска передозировки не следует принимать одновременно другие парацетамолсодержащие препараты.
Прием доз, превышающих рекомендованные, связан с риском развития очень серьезного поражения печени. Клинические признаки и симптомы поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно проявляются не ранее, чем через 2 суток, и достигают максимума через 4-6 суток после введения. Лечение антидотом необходимо начать как можно скорее.
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам, получающим полное парентеральное питание.
Парацетамол следует назначать с особой осторожностью при следующих состояниях:
— нарушение функции печени и гепатоцеллюлярная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Child-Pugh)
— нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
— синдром Жильбера-Мейленграхта (негемолитическая семейная желтуха)
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин)
— хроническая алкогольная зависимость
— прием лекарственных средств-индукторов ферментов печени
— прием гепатотоксических веществ
— хроническое недоедание (снижение резерва глутатиона в печени)
— синдром врожденной недостаточности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фавизм), возможно развитие гемолитической анемии из-за пониженного высвобождения глутатиона после введения парацетамола.
Влияние на лабораторные показатели
Парацетамол может оказывать влияние на результаты показателей мочевой кислоты с помощью фосфорновольфрамовой кислоты, и на показатели содержания глюкозы в крови с применением системы ферментов глюкозооксидаза-пероксидаза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
— пробенецид почти вдвое снижает клиренс парацетамола путем ингибирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола необходимо снизить
— салициламид может увеличить период полувыведения парацетамола
— метаболизм парацетамола нарушается при одновременном применении с индукторами ферментов печени, такими как рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон)
— описаны случаи гепатотоксичности у пациентов, принимающих алкоголь и лекарственные средства, приводящие к индукции ферментов печени
— одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может продлить действие хлорамфеникола
— одновременное применение парацетамола и зидовудина повышает риск развития нейтропении
— одновременное применение парацетамола и пероральных контрацептивов может уменьшить период полувыведения парацетамола
— одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение не менее 4 суток) и пероральных антикоагулянтов может привести к небольшому или умеренно выраженному повышению протромбинового времени. В этом случае должен быть усилен контроль за протромбиновым временем в период одновременного применения, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше 25°С. Не хранить в холодильнике и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
С микробиологической точки зрения раствор после вскрытия флакона следует использовать немедленно. Если раствор невозможно использовать немедленно, время хранения и условия хранения вскрытого флакона остаются на ответственности пользователя, за исключением вскрытия и хранения флакона в контролируемых и валидированных асептических условиях. Если лекарственное средство разводят в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы, разведенный раствор следует использовать немедленно. Любые неиспользованные количества растворов должны быть уничтожены.
Парацетамол (Paracetamol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| парацетамол | 200 мг |
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Парацетамол (Paracetamol) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.
Фармакологическое действие
Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
Показания препарата Парацетамол
Применяют у детей с 3 месяцев до 12 лет в качестве:
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
В зависимости от возраста рекомендуют следующие разовые дозы:
от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);
от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);
от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);
от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).
Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.
Побочное действие
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан в период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью: ранний грудной возраст (до 3 мес.).
Особые указания
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Условия хранения препарата Парацетамол
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15°С.
Парацетамол (Paracetamol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.
| 1 бут. | |
| парацетамол | 10 мг |
Теоретическая осмолярность: 279 мОсм/л.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Парацетамол (Paracetamol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
| 1 таб. | |
| парацетамол | 500 мг |
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Парацетамол (Paracetamol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.