Что за лекарство нимесил
Что за лекарство нимесил
Нимесил ® (Nimesil)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
рег. №: ЛП-004523 от 31.10.17 — Действующее Дата перерегистрации: 12.05.20
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесил ®
| 1 таб. | |
| нимесулид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерилкаприлокапрат.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Нимесил ®
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M54 | Дорсалгия |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| M79.1 | Миалгия |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Нимесил в Москве
Нимесил инструкция по применению
Фармакологический препарат Нимесил эффективно снимает воспаление, нормализует температуру тела, устраняет болевую симптоматику. Его применение оправданно при самых разных заболеваниях, начиная с мигрени, зубной боли и заканчивая серьезными патологиями позвоночного столба, суставов.
Производитель
«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия.
Произведено: «Лабораторное Менарини С.А.», Испания.
Контакты для предъявления претензий в России: 115162, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 31, строение Б.
Berlin-Chemie AG, Германия.
Страна происхождения
Группа препаратов
Относится к категории нестероидных противовоспалительных, класс сульфонамидов.
Код ATX: М01АХ17.
Действующее вещество
Основу лекарства Нимесил составляет нимесулид. Это НПВС, которое применяется для терапии болевых ощущений, включая острые периоды болезни. Его не рекомендуется использовать длительное время по причине высокого риска появления признаков гепатотоксичности, включая печеночную недостаточность.
Формы выпуска
Для удобства пациентов изготовители предлагают различные формы выпуска Нимесила:
Упаковка
Компоненты для приготовления раствора фасуют в пакетики, выполненные из комбинированного материала — бумаги, алюминиевой фольги и полиэтилена. В каждом — два грамма средства. Вместе с аннотацией их помещают в картонную коробку. В одной пачке может находиться 9, 15 либо 10 порций медикамента.
Таблетки упаковывают в полипропиленовые тубы по десять штук.
Состав
И в порошке, и в таблетках содержится 100 мг нимесулида. Разница есть только во вспомогательных компонентах. В первом случае это: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор. Во втором: 2-гидроксипропан-1,2,3-трикарбоновая кислота, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, сахарин, эмульсия симетикона 30% (сухая смесь), лаурилсульфат, макрогола-6-глицерилкаприлокапрат, ароматическая добавка со вкусом цитрусовых.
Дозировка
Стандартная дозировка — по 100 мг дважды в стуки. Возможно ее увеличение в два раза по согласованию с лечащим врачом. Детям разовая порция рассчитывается исходя из веса — 1,5 мг на килограммы массы тела.
Мазь наносится на места воспаления три-четыре раза в сутки. Одна порция — полоска до 3 см, но она может варьироваться в зависимости от площади обрабатываемого участка.
Показания к применению
Важно понимать, что назначать обезболивающее Нимесил самостоятельно себе больной не должен — у него много побочных свойств. Оно не способно вылечить возникшее заболевание, а является лишь симптоматическим лекарством. На течение самой патологии практически не влияет.
Передозировка
Если не соблюдать режим дозирования, назначенный квалифицированным специалистом, возможна передозировка. Она проявляется такими признаками:
Не исключено также возникновение желудочного либо кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, повышения артериального давления. Некоторые больные впадают в кому.
Противопоказания
Использовать продукт запрещается при:
Также состав противопоказан, если недавно пациент перенес операцию по аортокоронарному шунтированию. Он не подходит лицам моложе 12 лет, будущим мамам и кормящим женщинам.
С осторожностью должны принимать Нимесил пациенты, которые болеют инфекциями, вызванными бактерией Хеликобактер пилори, пожилые люди. Решение о его использовании всегда основывается на индивидуальной оценке «ожидаемая польза — возможный риск».
Побочные действия
Во время приема комплекса могут заявить о себе следующие нежелательные реакции:
Некоторые из этих состояний возникают часто, остальные — редко. В любом случае при их проявлении следует проконсультироваться с доктором, чтобы он внес коррективы в назначенную медикаментозную схему.
Способ применения
Порция обезболивающего Нимесил разводится водой комнатной температуры непосредственно перед употреблением. Для получения лечебной порции достаточно 100 мл жидкости. Хранению полученный раствор не подлежит. Пить его лучше сразу после еды — тогда вероятность возникновения нарушений в работе желудочно-кишечного тракта существенного снизится.
Мазь не нужно сильно втирать. Ее следует аккуратно равномерно распределить на поверхности кожи. Закрывать окклюзионными повязками нельзя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат тормозит продукцию простагландинов, поэтому может негативно влиять на протекание беременности и развитие плода, провоцировать преждевременное закрытие гипертензии в системе легочной артерии, отказ почек, маточные кровотечения, периферические отеки. Его не выписывают беременным, а также в период лактации.
Он плохо сказывается на женской фертильности, поэтому при подготовке к зачатию от использования медикамента нужно отказаться.
Фармакологическое действие
Активное соединение — нимесулид — относится к группе ингибиторов ЦОГ-2. Оно известно анальгетическими, антивоспалительными и жаропонижающими свойствами. Механизм его действия объясняется ингибированием образования простагландинов в зоне воспаления. Параллельно состав не дает образовываться свободным кислородным радикалам, угнетает выделение фермента миелопероксидазы.
Синонимы
Самые популярные аналоги медикамента:
Их производят разные фармацевтические фирмы. Учитывая, что при их изготовлении используются различные исходные субстанции, не следует подменять лекарство, выписанное врачом, самостоятельно.
Если не устраивает цена Нимесила и есть желание купить более дешевый дженерик, нужно дополнительно связаться с доктором и узнать его мнение по этому поводу. Только так можно быть уверенным, что терапия будет максимально эффективной и безопасной.
Фармакокинетика
После проникновения в организм быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя один-два часа. С белками связывается на 99%.
Перерабатывается печенью. Образующийся метаболит — гидроксинимесулид — характеризуется выраженной фармакологической активностью. Период полувыведения равен двум-трем часам.
Нимесулид выводится в основном с мочой. 98 % покидают организм за сутки. При длительном приеме не накапливается в тканях.
Взаимодействие с другими лекарствами
При одновременном использовании с глюкокортикостероидами и антитромбоцитарными составами возрастает вероятность открытия желудочного кровотечения.
Снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. Уменьшает клиренс лития.
Лекарственная форма
Средство производится в твердой, мягкой и сыпучей форме, может использоваться как для местного, так и для системного воздействия на организм.
Условия хранения
В недоступном для маленьких детей месте при температуре воздуха до 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Два года с момента выпуска. Запрещено принимать жаропонижающее по истечении этого периода.
Особые условия
Лекарство не совместимо с алкоголем. Оно может влиять на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, водить автомобиль, так как вызывает головокружения.
Люди пожилого возраста, а также имеющие гипертензию, тяжелые нарушения в деятельности органов зрения, сердечно-сосудистой системы, печени, почек, могут лечиться средством только под контролем врача.
Чтобы свести к минимуму нежелательные побочные реакции, нужно использовать медикамент в небольших дозах и короткими курсами.
Условия отпуска из аптек
Лекарственный препарат Нимесил отпускается строго по рецепту врача.
404. Страница не найдена
Информация на сайте предоставлена для ознакомления, а внешний вид товара может отличаться от фотографий. Описание препаратов и их свойств не заменяет обращения к врачу. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом!
Доставка на дом ограничена. По указу президента РФ № 187 от 17.03.2020 через курьерские службы разрешено отправлять безрецептурные препараты. Рецептурные лекарства можно только забрать из аптеки самовывозом. Помимо этого, работает доставка БАДов, косметических средств, медицинских изделий, сопутствующих товаров.
ООО «АСНА», ИНН 7728850310, ОГРН 1137746645585, Фактический адрес: Нижний Новгород 8-800-777-22-33
Оставьте свой номер телефона,
наш оператор позвонит вам сам!
Изначально вы можете искать по всей базе лекарств, без привязки к наличию и ценам конкретной аптеки
Выбрав конкретную аптеку, вы сможете искать товары по её ассортименту и наличию, а также видеть точные цены и информацию о специальных ценах по программе «АСНА-Экономия»
Аптеки, подключенные к программе, отмечены значком
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1 таблетку:
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерил каприлокапрат.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской, бледно-желтого цвета с белыми вкраплениями, с характерным запахом.
Внешний вид суспензии
Суспензия от белого до бледно-желтого цвета, с опалесценцией, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика:
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы). В метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Только 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 32-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В краткосрочном исследовании проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше но находились в пределах значений AUC и Т1/2 наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания:
— Острая боль (боль в спине пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе включая ушибы растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты бурситы; зубная боль);
— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
— гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм ринит крапивница) связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП включая нимесулид;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП);
— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
— состояние после аортокоронарного шунтирования;
— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
— подозрение на острую хирургическую патологию;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе другие активные кровотечения или заболевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
— тяжелые нарушения свертывания крови;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия эозинофилия геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения панцитопения пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд кожная сыпь повышенная потливость;
Редко: эритема дерматит;
Очень редко: крапивница ангионевротический отек отек лица полиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе).
Редко: тревожность нервозность ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипертензия;
Редко: тахикардия лабильность артериального давления приливы крови к лицу.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Очень редко: обострение бронхиальной астмы бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея тошнота рвота;
Нечасто: запор метеоризм желудочно-кишечное кровотечение язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: гастрит боль в животе диспепсия стоматит дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности печеночных ферментов;
Очень редко: гепатит молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) желтуха холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия гематурия;
Очень редко: почечная недостаточность олигурия интерстициальный нефрит задержка мочеиспускания.
Лабораторные и инструментальные данные:
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание астения;
Очень редко: гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: заторможенность сонливость тошнота рвота боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления возникновение желудочно-кишечного кровотечения острой почечной недостаточности угнетение дыхания кома анафилактоидные реакции.
Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез гемодиализ гемоперфузия защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 975%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Взаимодействие:
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):
Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина CSSRIs ) например флуоксетин увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин или препаратов обладающих антитромбоцитарным действием таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При невозможности отмены комбинированной терапии необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВП могут снижать действие диуретиков.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении с ингибиторами АПФ антагонистами рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП антиагреганты) возможно дальнейшее снижение функции почек включая развитие острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а показатели почечной функции следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.
Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигоксином циметидином варфарином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови может повышаться и соответственно может увеличиться выраженность токсических эффектов.
В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтетаз простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования invitro показали что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания:
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени в том числе случаях летального исхода связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении у пациента на фоне применения препарата Нимесил® симптомов схожих с признаками поражения печени (анорексия кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боль в животе потемнение мочи отклонение от нормальных значений результатов «печеночных проб») следует немедленно прекратить применение препарата Нимесил® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесил® у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени имеющих в большинстве случаев обратимый характер при кратковременном применении препарата.
Во время применения препарата Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит болезнь Крона) поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Препарат Нимесил® следует назначать с осторожностью пациентам принимающим препараты увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды антикоагулянты например варфарин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства например ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов принимающих препарат Нимесил® лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией с застойной сердечной недостаточностью подтвержденной ишемической болезнью сердца заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями почечной недостаточностью с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например гиперлипидемией сахарным диабетом у курящих) препарат Нимесил® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том что НПВП особенно в высоких дозах и при длительном применении могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Препарат Нимесил® содержит сорбитол (сорбит) поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы противопоказано.
При возникновении признаков лихорадки или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесил® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций угрожающим жизни пациента снижению функций почек печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП в том числе и нимесулида. Наибольший риск развития кожных реакций у пациентов возникает в начале терапии. При первых проявлениях кожной сыпи поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил® следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Влияние препарата Нимесил® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Тем не менее при возникновении головной боли головокружения или сонливости после приема препарата Нимесил® следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в полипропиленовую тубу укупоренную крышкой из полиэтилена низкой плотности содержащей силикагель.
По 1 тубе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Нимесил: обзор препарата
Нимесил относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Кроме снятия болевых ощущений, лекарственное средство используется как противовоспалительное и жаропонижающее средство.
Формы выпуска и дозировки
Выпускается препарат в гранулах, из которых готовится суспензия для приема внутрь. Гранулы помещены в герметичные пакетики по 2г. Приобрести Нимесил можно в упаковках по 9, 15, 30 пакетиков. Назначается препарат только взрослым. Людям пожилого возраста дозировку подбирают индивидуально также исходя из тяжести заболевания и эффективности препарата. Принимают лекарственное средство только после еды.
Состав и действующее вещество
Основным действующим веществом Нимесила является Нимесулид. В одном двухграммовом пакетике лекарственного средства содержится сто миллиграмм действующего вещества. Нимесулид дополнен другими компонентами — сахарозой, кетомакроголом, безводной лимонной кислотой, мальтодекстрином и апельсиновым ароматизатором.
Показания
Нимесил назначается с целью снизить болевые ощущения и воспаления в процессе лечения следующих заболеваний и симптомов:
острые мышечные и костно-мышечные боли;
болевые ощущения в процессе лечения остеоартроза;
Кроме этого препарат активно используется в качестве жаропонижающего средства для лечения ОРВИ и простудных заболеваний разной степени сложности.
Действие на организм
Препарат легко преодолевая барьеры гистогематического вида высасывается из ЖКТ уже через 2-3 часа после приема. Около половины принятого препарата выводится с помощью работы почек. Экспериментальные исследования, в которых участвовали пациенты с клинически подтвержденной почечной недостаточностью и здоровые добровольцы, показали, что концентрация нимесулида находится в пределах допустимой нормы. При этом к участию в исследовании допускались только пациенты с легкой и умеренной стадиями почечной недостаточности. При следующем употреблении Нимесила накопления активного вещества в организме обнаружено не было.
Противопоказания
Нимесил противопоказан в следующих случаях:
детский возраст до 12 лет;
беременность и лактация;
алкогольная зависимость и наркозависимость;
высокая восприимчивость организма к препарату или компонентам, входящим в состав препарата;
реакции гиперергического и гепатотоксического характера;
одновременный прием Нимесила и лекарственных средств, имеющих потенциальную гепатотоксичность;
любые воспалительные процессы ЖКТ, перфорации, язвенная болезнь, кровотечения;
после перенесенного аортокоронарного шунтирования;
лихорадочные приступы и выскоая температура при ОРВИ;
бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и его пазух, сопровождающийся непереносимостью НПВС;
наличие кровоизлияний и кровотечений, а также при наличии болезней ими сопровождающихся;
при наличии проблем со свертываемостью крови;
сердечная, печеночная и почечная недостаточность в острой форме.
Совместимость с другими лекарствами
Применение Нимесила с другими лекарственными средствами из глюкортикостероидной группы, а также с антитромбоцитами, селективными ингибиторами может вызвать кровотечение и спровоцировать образования язвенных воспалений в ЖКТ. Также возможно усиление антикоагулянтов, что спровоцирует такие же последствия. Если же лечение без применения Нимесила и перечисленных препаратов неизбежно, важно тщательно контролировать прием.
При одновременном приеме с диуретиками, компоненты Нимесила могут ослабить действие последних за счет снижения выведения натрия и калия из организма. Именно поэтому применение препарата не рекомендуется людям с проблемами сердца и почек. Действие антигипертензивных препаратов также может быть снижено при одновременном их приеме с Нимесилом.
Препараты от артериального давления также комбинируются с Нимесилом с особой осторожностью. Особенно это касается пациентов пожилого возраста. Важно следить за правильной работой почек в период приема препарата и регулярно употреблять достаточное количество жидкости.
Препарат способен уменьшать клиренс лития. Вследствие этого существенно возрастает концентрация и токсичность элемента в плазме крови. Если пациент вынужден одновременно принимать препараты лития и Нимесил, необходимо строго контролировать показатели лития в плазме крови.
Не обнаружено взаимодействия Нимесила с антацидными препаратами, а также дигоксином, теофиллином, циметидином.
В процессе исследований удалось установить, что Нимесил может вытесняться салициловой и вальпроевой кислотами из мест их связывания друг с другом. Однако на общий эффект от совместного приема обозначенных препаратов такая взаимосвязь не действует.
Как принимать Нимесил
Обычно назначается двукратный прием в течение суток. Разовая доза равна одному пакетику Нимесила. Растворяется препарат примерно в ста миллилитрах теплой воды. Выпивается суспензия после еды сразу вся. Приготовленный раствор хранить употреблять через какое-то время нельзя. По итогам наблюдения за эффективностью лечения и тяжести состояния пациента доза может быть увеличена.
Нимесил и беременность
При беременности, а также в период лактации Нимесил не назначают, он противопоказан по ряду причин. Препарат провоцирует осложнения беременности и существенно тормозит развитие плода. Даже незначительные дозы Нимесила могут привести к прерыванию беременности и неправильному развитию плода с тяжелыми последствиями для будущего здоровья матери.
Нимесил и детский возраст
Детям до 12 лет препарат также противопоказан. После 12 лет Нимесил назначают в той же дозировке, что и взрослым.
Нимесил у пожилых людей
Пожилым пациентам Нимесил назначают с особой осторожностью. Эта категория пациентов сильнее остальных подвержена проявлению побочных эффектов от приема препаратов. Кроме того, у пожилых пациентов зачастую уже есть ряд серьезных заболеваний, а прием препарата может только усугубить состояние. Поэтому назначается Нимесил пожилым людям в индивидуальной дозировке. Лечение проходит под строгим контролем врача.
Нимесил и хронические заболевания
При наличии ряда хронических заболеваний (заболевания сердца, печени и почек) Нимесил противопоказан. В остальных же случаях при наличии хронических заболеваний и необходимости приема препарата, лечение также проходит под строгим контролем врача и регулярными лабораторными исследованиями показателей крови и других. Нимесил регулярно назначается при хронических заболеваниях ревматического типа.
Нимесил — одно из самых эффективных лекарственных средств на сегодня. Кроме ярко выраженного болеутоляющего эффекта, препарат активно используется при простуде и ОРВИ в качестве жаропонижающего средства. Плюс к этому клинические исследования позволили обнаружить, что даже при наличии внушительного списка противопоказаний Нимесил легче всего переносится, а риск возникновения побочных эффектов намного ниже, ем у других лекарственных средств нестероидного противовоспалительного типа.
Нимесил, 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 30 шт.
Цены в аптеках на Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 30 шт.
История стоимости Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 30 шт.
Инструкция на Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 30 шт.
Состав
| Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| нимесулид | 100 мг |
| вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000; сахароза; мальтодекстрин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор |
Описание
Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Фармакодинамика
Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Нимесил: Показания
лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);
симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.
В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Нимесил: Противопоказания
повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;
гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;
гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);
сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;
наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.
Нимесил: Побочные действия
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100– 1000– 10000–
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.
Взаимодействие
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил ® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.
Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил ® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен.
Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВС.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нимесил, 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
Цены в аптеках на Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
История стоимости Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
Инструкция на Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
Состав
| Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| нимесулид | 100 мг |
| вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000; сахароза; мальтодекстрин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор |
Описание
Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Фармакодинамика
Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Нимесил: Показания
лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);
симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.
В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Нимесил: Противопоказания
повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;
гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;
гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);
сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;
наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.
Нимесил: Побочные действия
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100– 1000– 10000–
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.
Взаимодействие
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил ® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.
Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил ® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен.
Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВС.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нимесил, 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
Цены в аптеках на Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
История стоимости Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
Инструкция на Нимесил 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 2 г, 9 шт.
Состав
| Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| нимесулид | 100 мг |
| вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000; сахароза; мальтодекстрин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор |
Описание
Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Фармакодинамика
Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Нимесил: Показания
лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);
симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты класса НПВС, которые ингибируют синтез ПГ, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.
В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Нимесил: Противопоказания
повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;
гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида;
гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);
сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;
наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.
Нимесил: Побочные действия
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100– 1000– 10000–
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.
Взаимодействие
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС, например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил ® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы ЦОГ, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.
Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесил ® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен.
Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВС.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
