Фуросемид как часто можно принимать
Фуросемид как часто можно принимать
Фуросемид инъекции Боримед : инструкция по применению
Состав
Описание
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, системной красной волчанке, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, беременности (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), в период лактации.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
Гипертонический криз: рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.
После наступления необходимого эффекта переходят на прием фуросемида внутрь.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания).
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.
При внутривенном введении (дополнительно) – тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется совместный прием Фуросемида и хлоралгидрата.
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, нарушения уровня ренина в плазме и выведения альдостерона.
Усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметония хлорида) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения)
С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном.
Прием одновременно с циклоспорином может привести к риску развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.
У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только в/в гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.
Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.
Особенности применения
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (в т.ч. Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.
Применение в период беременности и лактации
При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.
Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно чем повторное болюсное введение. Кроме того при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
Фармакокинетика:
Объем распределения фуросемида составляет 01-02 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98%) главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник по-видимому путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-15 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыведения увеличивается; при тяжелой почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином находящимся в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться что зависит от степени зрелости почек метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей чей возраст после зачатия превышает 33 недели конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.
Показания:
— Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности.
— Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.
— Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.
— Острая почечная недостаточность включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости).
— Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания).
— Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона).
— Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями выводящимися почками в неизмененном виде.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться «перекрестная» аллергия на фуросемид.
— Почечная недостаточность при анурии не отвечающей на введение фуросемида.
— Печеночная прекома и кома.
— Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.
— Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).
— Период грудного вскармливания.
С осторожностью:
— состояниях при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (выраженный стеноз коронарных и/или мозговых артерий);
— остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
— латентном или манифестном сахарном диабете;
— гепаторенальном синдроме (т.е. при функциональной почечной недостаточности связанной с заболеваниями печени);
— повышенном риске развития нарушений водно-электролитного баланса и кислотнощелочного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота диарея обильное потоотделение) (требуется контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния и при необходимости коррекция этих нарушений до начала применения фуросемида);
— гипопротеинемии (например при нефротическом синдроме когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида поэтому подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью);
— частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала);
— желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
— системной красной волчанке;
— у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз) поэтому у таких детей необходим регулярный контроль за функцией почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек).
— при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).
Беременность и лактация:
Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих показаний к применению. Если по жизненным показаниям Фуросемид назначается беременным то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода. В период кормления грудью прием Фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
При назначении препарата Фуросемид рекомендуется применять его наименьшие дозы достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Препарат вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможно внутривенное введение или применение препарата внутрь). Внутривенное введение препарата Фуросемид проводится только тогда когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимально быстрого эффекта. При внутривенном введении препарата Фуросемид всегда рекомендуется как можно более ранний перевод пациента на прием Фуросемида в таблетках. При внутривенном введении Фуросемид следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови ≥ 5 мг/дл) рекомендуется чтобы скорость внутривенного введения препарата Фуросемид не превышала 25 мг в мин. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным должно быть продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата Фуросемид по сравнению с повторным внутривенным болюсным введением препарата. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками между введениями (приблизительно через 4 часа) чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями. Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок поэтому при разведении препарата Фуросемид необходимо стремиться чтобы pH полученного раствора колебался от нейтрального до слабощелочного. Для разведения можно применять 09 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата Фуросемид должен быть использован по возможности сразу же после приготовления. Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела (но не более 20 мг в сутки).
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования у взрослых
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется чтобы суточная доза вводилась за два-три раза.
Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата Фуросемид может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы путем ее постепенного повышения с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до 2 л в сутки).
У пациентов находящихся на гемодиализе обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки. При внутривенном введении доза Фуросемида может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно капельного введения со скоростью 01 мг в мин. и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 мин. в зависимости от терапевтического эффекта.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Фуросемид должны быть устранены гиповолемия артериальная гипотензия и значительные нарушения водно-электролитного и кислотнощелочного состояния. Рекомендуется чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата Фуросемид на прием таблеток Фуросемид (доза препарата Фуросемид в таблетках зависит от подобранной внутривенной дозы). Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта то Фуросемид можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии начиная со скорости введения составляющей 50-100 мг в час.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. Суточная доза препарата может вводиться однократно или делиться на несколько введений. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения водноэлектролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 05 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Фуросемид назначается после внутривенной инфузии электролитных растворов. Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг. Доза зависит от реакции на фуросемид. До и во время лечения препаратом Фуросемид следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов.
Побочные эффекты:
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 1/1000 1/10000
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
При повторном введении препарата Фуросемид его диуретическая активность не снижается так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин- ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен) уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект по- видимому опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием которое обусловлено повышением экскреции натрия уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины концентрация которых у пациентов артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме фуросемида в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно чем повторное болюсное введение. Кроме того при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
Фармакокинетика:
Объем распределения фуросемида составляет 01-02 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%) главным образом с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник по-видимому путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-15 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином находящимся в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться что зависит от степени зрелости почек метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей чей возраст после зачатия превышает 33 недели конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.
Показания:
— Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности.
— Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.
— Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.
— Острая почечная недостаточность включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости)
— Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания).
— Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона).
— Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями выводящимися почками в неизменном виде.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться «перекрестная» аллергия на фуросемид.
— Почечная недостаточность при анурии не отвечающей на введение фуросемида.
— Печеночная прекома и кома.
— Выраженная гипокалиемия (см. раздел «Побочное действие»).
— Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.
— Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).
— Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
— Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью:
При артериальной гипотензии;
— При состояниях при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий);
— При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
— При латентнопротекающем или манифестированном сахарном диабете;
— При гепаторенальном синдроме (то есть при почечной функциональной недостаточности связанной с заболеваниями печени);
— При гипопротеинемии (например при нефротическом синдроме когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ото- токсического действия фуросемида подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);
— При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала);
— При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота диарея обильное потоотделение) (требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и при необходимости коррекция их нарушений до начала применения фуросемида).
— При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
— При системной красной волчанке;
— У недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз); поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек;
— При одновременном назначении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).
Беременность и лактация:
Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих медицинских показаний.
Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид назначается беременным то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.
В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан т.к. он подавляет лактацию.
Женщины не должны кормить грудью если они принимают препарат Фуросемид.
Способ применения и дозы:
Общие рекомендации
При назначении препарата рекомендуется применять его в наименьших дозах достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Препарат Фуросемид вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или применение препарата внутрь).
Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состояний таких как отек легких. Внутривенное введение препарата проводится только тогда когда прием препарата внутрь невозможен или имеется нарушение всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимального быстрого эффекта. При внутривенном введении препарата всегда рекомендуется как можно более ранний прием препарата для приема внутрь.
При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с концентрацией креатинина в сыворотке > 5 мг/дл) рекомендуется чтобы скорость внутривенного введения препарата не превышала 25 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрий- уретического нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или нескольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет возможности для проведения постоянной внутривенной инфузии то более предпочтительным является введение низких доз с небольшими промежутками времени между введениями (приблизительно через 4 часа) чем внутривенное болюсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.
Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буферными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок поэтому при разведении препарата необходимо стремиться чтобы значение pH полученного раствора было от нейтрального до слабощелочного.
Для разведения можно использовать 09 % раствор натрия хлорида. Разведенный раствор препарата должен применяться по возможности сразу же после приготовления.
Продолжительность лечения у детей и взрослых определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
У детей дозу следует уменьшить в соответствии с массой тела. У детей рекомендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг/массы тела в сутки но не более 20 мг/сутки.
Отечный синдром при заболеваниях печени
Препарат Фуросемид применяется в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения нарушения водно-электролитического баланса или кислотноосновного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 05 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым то начальная доза для внутривенного введения составляет 20-40 мг.
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на препарат Фуросемид зависит от нескольких факторов включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы путем ее постепенного повышения с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л в сутки что может составить до 280 ммоль Na + в сутки).
У пациентов находящихся на гемодиализе обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сутки.
При внутривенном введении доза препарата может быть определена следующим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоростью 01 мг в минуту и затем постепенно увеличивают скорость введения каждые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом должны быть устранены гиповолемия арnериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Рекомендуется чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата на прием таблеток (доза таблеток зависит от подобранной дозы для внутривенного введения). Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта то препарат можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии начиная со скорости введения 50-100 мг в час.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться однократно или делиться на несколько введений (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»)
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется чтобы суточная доза делилась на 2-3 введения.
Отечный синдром при острой сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза препарата составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата может корректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Препарат Фуросемид применяется в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов.
40 мг. Доза зависит от реакции на препарат Фуросемид. До и во время лечения препаратом следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления веществами с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнительным ощелачиванием либо увеличением кислотности мочи соответственно.
Побочные эффекты:
Частота встречаемости нежелательных реакций/нежелательных явлений (НР/НЯ) получена из данных литературы и клинических исследований. В случае если частота встречаемости для одних и тех же НР/НЯ в литературных данных и данных клинических исследований различалась указывалась наибольшая частота встречаемости НР/НЯ.
Используются следующие градации частоты встречаемости НР/НЯ по классификации CIOMS (Совета международных медицинских научных организаций): очень часто ≥ 10%; часто ≥ 1°/о и
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами увеличивает выведение ионов калия кальция магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного значения (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает концентрацию предсердного натрийуретического фактора в плазме крови вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и артериальное давление.
Эффективен при сердечной недостаточности (как острой так и хронической) улучшает функциональный класс сердечной недостаточности т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки застойные явления в легких сосудистое легочное сопротивление давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 час.
Период полувыведения 05-1 ч.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полу- выведения может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином находящимся в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределения (Vd). Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Показания:
Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности циррозе печени (синдром портальной гипертензии); нарушение функции почек (в т.ч. нефротический синдром); артериальная гипертензия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к фуросемиду к любому из компонентов препарата; у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфо-нилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду; острая и хроническая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин) тяжелая печеночная недостаточность печеночная кома и прекома острый гломерулонефрит резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей) прекоматозные состояния гипергликемическая кома гиперурикемия подагра декомпенсированный митральный или аортальный стеноз повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.) гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.) артериальная гипотензия острый инфаркт миокарда панкреатит гиповолемия и дегидратация (с артериальной гипотензией или без нее) выраженная гипокалиемия выраженная гипонатриемия гипохлоремия гипокальциемия гипомагниемия дигиталисная интоксикация непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
Нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз) гипопротеинемия (риск развития ото- токсичности) артериальная гипотензия острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока) стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий желудочковая аритмия в анамнезе системная красная волчанка панкреатит диарея гепаторенальный синдром сахарный диабет или снижение толерантности к углеводам подагра.
Беременность и лактация:
Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому препарат не следует назначать при беременности. Прием препарата Фуросемид возможен только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода в таких случаях необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. В период кормления грудью прием препарата Фуросемид противопоказан т.к. фуросемид может выделяться с грудным молоком и подавлять лактацию.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний клинической ситуации возраста пациента.
В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
Препарат назначают внутрь до еды.
Взрослым: в начальной дозе 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа возможно увеличение дозы на 20-40 мг каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа (большие дозы делят на 2-3 приема); разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии). После уменьшения отеков препарат назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня.
При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг при отсутствии достаточного снижения артериального давления к лечению необходимо присоединить другие гипотензивные средства. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным средствам их доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Выраженное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия коллапс тахикардия аритмии.
Со стороны центральной нервной системы:
Парестезии печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночной недостаточностью.
Со стороны органов чувств:
Нарушения слуха обычно обратимые и/или шум в ушах особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота рвота диарея запоры; внутрипеченочный холестаз повышение активности «печеночных» трансаминаз острый панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы:
Олигурия острая задержка мочи (например при гипертрофии предстательной железы сужении мочеиспускательного канала гидронефрозе) гематурия снижение потенции интерстициальный нефрит.
Со стороны периферической крови:
Тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена:
Гипонатриемия гипохлоремия гипокалиемия гипомагниемия гипокальциемия метаболический алкалоз. Симптомами указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния могут быть головная боль спутанность сознания судороги тетания мышечная слабость нарушения сердечного ритма и диспепсические расcтройства.
Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста) которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны обмена веществ:
Гиперхолестеринемия триглицеридемия преходящее повышение концентраций креатинина и мочевины в плазме крови повышение сывороточных концентраций мочевой кислоты что может вызвать или усилить проявления подагры снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны кожных покровов:
Кожный зуд крапивница другие виды сыпи или буллезные поражения кожи мультиформная эритема буллезный пемфигоид синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз эксфолиативный дерматит пурпура лихорадка васкулит эозинофилия фотосенсибилизация тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Лабораторные показатели: гипергликемия гиперхолестеринемия гиперурикемия глюкозурия гиперкальциурия.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение артериального давления коллапс шок гиповолемия дегидратация гемоконцентрация аритмии (в том числе AV блокада фибрилляция желудочков) острая почечная недостаточность с анурией тромбоз тромбоэмболия сонливость спутанность сознания вялый паралич апатия.
Лечение: промывание желудка прием активированного угля коррекция водноэлектролитного баланса и кислотно-основного состояния (КОС) восполнение объема циркулирующей крови симптоматическое лечение поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных лекарственных средств нервно-мышечную блокаду вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов.
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами возрастает риск развития диги- талисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения препарата (для низкополярных). Нестероидные противовоспалительные препараты сукральфат снижают диуретический эффект фуросемида вследствие снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте изменения концентрации ренина в плазме крови и выделения альдостерона.
Пробеницид метотрексат или другие препараты которые как и фуросемид секретируются в почечных канальцах могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции) с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Рисперидон и фуросемид усиливают (взаимно) антигипертензивный эффект. У пожилых больных с деменцией совместное применение фуросемида и рисперидона увеличивает риск смертности.
При одновременном применении фуросемида с антагонистами рецепторов ангиотензина II клинически значимых взаимодействий не отмечено.
У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств принимавших фуросемид наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств которые получали только в/в гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.
Особые указания:
На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия кальция калия магния) кислотно-основное состояние концентрацию остаточного азота креатинина мочевой кислоты функции печени и проводить при необходимости соответствующую коррекцию лечения (чаще у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфо- нилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Пациентам получающим высокие дозы фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона) а также придерживаться диеты богатой калием.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови. При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии азотемии и нарушения водноэлектролитного баланса. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду что длительный прием может привести к появлению слабости усталости снижению артериального давления и сердечного выброса а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиоген- ного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии с гипертрофией предстательной железы сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. При сохранении олигурии в течение 24 ч Фуросемид следует отменить.
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.
По 50 таблеток в банку полимерную типа БП или в банку темного стекла типа БТС укупоренную пластмассовой натягиваемой крышкой.
Каждую банку или 1 2 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ПАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Фуросемид как часто можно принимать
|