инсулин деглюдек форма выпуска

Фармакокинетика

Абсорбция
Сверхдлительное действие инсулина деглудек обусловлено специально созданной структурой его молекулы. После подкожной инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное и пролонгированное поступление препарата в кровь.
Равновесная концентрация препарата Тресиба ® в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения препарата.
Действие инсулина деглудек в течение 24-часов при его ежедневном введении один раз в сутки, равномерно распределяется между первым и вторым 12-часовыми интервалами (AUC_GIR,0-12h,SS / AUC_GIR,T,SS = 0,5).

Распределение
Связь инсулина деглудек с белками плазмы крови (альбумином) составляет > 99%.

Метаболизм
Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Выведение
Период полувыведения после подкожной инъекции препарата Тресиба ® Пенфилл ® определяется скоростью его всасывания из подкожной ткани.
Период полувыведения препарата Тресиба ® Пенфилл ® составляет приблизительно 25 часов и не зависит от дозы.

Линейность
При подкожном введении суммарные концентрации в плазме крови были пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз.

Особые группы пациентов
Не обнаружено различий в фармакокинетических свойствах препарата Тресиба ® Пенфилл ® в зависимости от пола пациентов.

Пациенты пожилого возраста, пациенты разных этнических групп, пациенты с нарушением функции почек или печени
Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пожилыми и молодыми пациентами, между пациентами разных этнических групп, между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами.

Дети и подростки
Фармакокинетические свойства инсулина деглудек при исследовании у детей (6-11 лет) и подростков (12-18 лет) с сахарным диабетом 1 типа сравнимы с таковыми у взрослых пациентов. На фоне однократного введения препарата пациентам с сахарным диабетом 1 типа было продемонстрировано, что суммарное воздействие дозы препарата у детей и подростков выше по сравнению с таковым у взрослых пациентов.

Данные доклинических исследований безопасности

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, канцерогенного потенциала, токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности инсулина деглудек для человека.Соотношение метаболической и митогенной активностей инсулина деглудек является аналогичным таковому человеческого инсулина.

Показания к применению:

Противопоказания

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Применение препарата Тресиба ® Пенфилл ® в период беременности противопоказано, так как клинический опыт его применения во время беременности отсутствует.
Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином деглудек и человеческим инсулином по показателям эмбриотоксичности и тератогенности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата Тресиба ® Пенфилл ® в период грудного вскармливания противопоказано, так как клинический опыт его применения у кормящих женщин отсутствует.
Исследования на животных показали, что у крыс инсулин деглудек выделяется с грудным молоком, концентрация препарата в грудном молоке ниже, чем в плазме крови.
Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком женщин.

Фертилъность

В исследованиях на животных не обнаружено неблагоприятного влияния инсулина деглудек на фертильность.

Способ применения и дозы

Начальная доза препарата Тресиба ® Пенфилл ®

Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
Рекомендуемая начальная ежедневная доза препарата Тресиба ® Пенфилл ® составляет 10 ЕД, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.

Пациенты с сахарным диабетом 1 типа
Препарат Тресиба ® Пенфилл ® назначают один раз в сутки в сочетании с прандиальным инсулином, который вводят вместе с приемом пищи, с последующим подбором индивидуальной дозы препарата.

Перевод с других препаратов инсулина
Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата. Возможно, потребуется коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (дозы и времени введения препаратов инсулина короткого и ультракороткого действия или дозы ПГГП).

Пациенты с сахарным диабетом 2 типа
При переводе на препарат Тресиба ® Пенфилл ® пациентов с сахарным диабетом 2 типа, находящихся на базальном или базис-болюсном режиме инсулинотерапии, или на режиме терапии готовыми смесями инсулина/самостоятельно смешанными инсулинами, дозу препарата Тресиба ® Пенфилл ® следует рассчитывать на основании дозы базального инсулина, которую пациент получал до его перевода на новый тип инсулина, по принципу «единица на единицу», а затем корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Пациенты с сахарным диабетом 1 типа
У большинства пациентов с сахарным диабетом 1 типа при переходе с любого базального инсулина на препарат Тресиба ® Пенфилл ® используется принцип «единица на единицу» на основании дозы базального инсулина, которую пациент получал до перехода, затем дозу корректируют в соответствии с его индивидуальными потребностями. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа, которые на момент перевода на терапию препаратом Тресиба ® Пенфилл ® находились на инсулинотерапии базальным инсулином в режиме двукратного ежедневного введения, или у пациентов с показателем HbA_1C® Пенфилл ® должна устанавливаться на индивидуальной основе. Возможно, потребуется снижение дозы с последующим индивидуальным подбором дозы на основании показателей гликемии.

Гибкий режим дозирования
Исходя из потребностей пациента, препарат Тресиба ® Пенфилл ® позволяет изменять время его введения (см. подраздел Фармакодинамика). При этом интервал между инъекциями должен быть не менее 8 часов.
Тем пациентам, которые забывают вовремя ввести дозу инсулина, рекомендуется ввести дозу, как только они это обнаружили, а затем вернуться к своему привычному времени ежедневного однократного введения препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Препарат Тресиба ® Пенфилл ® может применяться у пожилых пациентов. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально (см. раздел Фармакокинетика).

Пациенты с недостаточностью функции почек и печени
Препарат Тресиба ® Пенфилл ® может применяться у пациентов с недостаточностью функции почек и печени. Следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови и корректировать дозу инсулина индивидуально (см. раздел Фармакокинетика).

Дети и подростки
Существующие фармакокинетические данные представлены в подразделе Фармакокинетика, однако эффективность и безопасность препарата Тресиба ® Пенфилл ® у детей и подростков не изучены, рекомендации по дозе препарата у детей не разработаны.

Способ применения
Препарат Тресиба ® Пенфилл ® предназначен только для подкожного введения. Препарат Тресиба ® Пенфилл ® нельзя вводить внутривенно, так как это может привести к развитию тяжелой гипогликемии. Препарат Тресиба ®
Пенфилл ® нельзя вводить внутримышечно, так как в этом случае всасывание препарата изменяется. Препарат Тресиба ® Пенфилл ® нельзя использовать в инсулиновых насосах.
Препарат Тресиба ® Пенфилл ® вводится подкожно в область бедра, передней брюшной стенки или в область плеча. Следует постоянно менять места инъекций в пределах одной и той же анатомической области, чтобы уменьшить риск развития липодистрофии. Картридж Пенфилл ® разработан для использования с одноразовыми инъекционными иглами НовоФайн ® или НовоТвист ® и системами для введения инсулина компании Ново Нордиск.

Побочное действие

Описание отдельных побочных реакций Нарушения со стороны иммунной системы
При применении препаратов инсулина возможно развитие аллергических реакций. Аллергические реакции немедленного типа на сам препарат инсулина или вспомогательные компоненты, входящие в его состав, могут потенциально угрожать жизни пациента.
При применении препарата Тресиба ® Пенфилл ® реакции гиперчувствительности (в том числе отёк языка или губ, диарея, тошнота, чувство усталости и кожный зуд) и крапивница были отмечены редко.

Гипогликемия
Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности пациента в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они включают «холодный пот», бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необьшную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, ощущение сердцебиения.

Липодистрофия
Липодистрофия (в том числе липогипертрофия, липоатрофия) может развиваться в месте инъекции. Соблюдение правил смены места инъекции в пределах одной анатомической области помогает сократить риск развития данной побочной реакции.

Дети и подростки
Фармакокинетические свойства препарата Тресиба ® Пенфилл ® изучались у детей и подростков до 18 лет (см. раздел Фармакокинетика). Исследования эффективности и безопасности инсулина деглудек у детей и подростков не проводились.

Особые группы пациентов
В ходе клинических исследований никаких различий по частоте, типу или тяжести побочных реакций между пациентами пожилого возраста и пациентами с нарушением функции почек или печени и общей популяцией пациентов не выявлено.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.

Потребность в инсулине могут уменьшать:
пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать:
пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.
Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект инсулина.

Несовместимость

Некоторые лекарственные вещества при добавлении к препарату Тресиба ® Пенфилл ® могут вызвать его разрушение.

Препарат Тресиба ® Пенфилл ® нельзя добавлять в инфузионные растворы.

Нельзя смешивать препарат Тресиба ® Пенфилл ® с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

При пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке у больного может развиться гипогликемия. Гипогликемия также может развиться, если введена слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина (см. разделы Побочное действие и Передозировка).

После компенсации углеводного обмена (например, при интенсифицированной инсулинотерапии), у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы.

Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета. Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушении функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы. Как и при применении других препаратов базального инсулина, восстановление после гипогликемии при применении препарата Тресиба ® Пенфилл ® может задерживаться.

Гипергликемия

Недостаточная доза препарата или прекращение лечения может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Кроме того, сопутствующие заболевания, особенно инфекционные, могут способствовать развитию гипергликемических состояний и, соответственно, повышают потребность организма в инсулине.

Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеотделение, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.

Для лечения тяжёлой гипергликемии рекомендуется вводить быстродействующий инсулин.

Перевод больного с других препаратов инсулина

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина новой марки или другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При переводе может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина

Нарушения со стороны органа зрения

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

Предотвращение случайного перепутывания препаратов инсулина

Следует проинструктировать пациента о необходимости перед каждой инъекцией проверять маркировку на этикетке во избежании случайного введения другой дозы или другого инсулина.

Необходимо проинформировать незрячих пациентов или людей с ослабленным зрением о том, что им всегда необходима помощь лиц, не имеющих проблем со зрением и обученных работе с инъектором.

Антитела к инсулину

При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или механизмами).

Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством.

Форма выпуска:

Срок годности:

Условия хранения:

Для используемого или переносимого в качестве запасного картриджа:
не хранить в холодильнике.
Хранить при температуре не выше 30°С в течение 8 недель.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Указания по применению

Картридж Пенфилл ® разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн ® или НовоТвист ® длиной до 8 мм.

Препарат Тресиба ® Пенфилл ® и иглы предназначены только для индивидуального использования. Не допускается повторное заполнение картриджа.

Нельзя применять препарат, если раствор перестал быть прозрачным и бесцветным.

Нельзя применять препарат, если он был заморожен.

Выбрасывайте иглу после каждой инъекции. Соблюдайте местные требования к утилизации использованных медицинских материалов.

Производитель:

Представительство

Ново Нордиск А/С
119330, Москва, Ломоносовский проспект, 38, офис 11.

Источник

• ← инсулин гларгин форма выпуска
• инсулин детемир форма выпуска →