к аппликационным лекарственным формам относятся горчичники
Местное введение лекарственных препаратов при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
При лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей местному введению лекарственных препаратов придается большое значение. Дело в том, что препараты, во-первых, воздействуют непосредственно на очаг воспаления, во-вторых, создается оптимальна
При лечении воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей местному введению лекарственных препаратов придается большое значение. Дело в том, что препараты, во-первых, воздействуют непосредственно на очаг воспаления, во-вторых, создается оптимальная концентрация необходимого лекарственного средства в очаге воспаления и, в-третьих, отсутствует системное поражение.
Необходимо учитывать, что высокая эффективность местного лечения зависит от широты спектра антибактериальной активности используемого препарата. При этом должен отсутствовать риск прямой или перекрестной резистенции и побочных реакций организма на данное лекарство.
В тех случаях, когда речь идет об общем инфекционном заболевании, местное лечение не должно исключать проведение комплексных процедур.
На слизистую оболочку верхних дыхательных путей прекрасно воздействуют различные лекарственные препараты, которые, кроме того, после всасывания в кровь действуют на весь организм. Также при использовании порошков, капель, растворов и ингаляций необходимо помнить, что слизистая оболочка имеет богатейший рецепторный аппарат, и его раздражение оказывает влияние как на организм в целом, так и на отдельные его органы.
Выбор лекарственного препарата и способ его местного введения зависят от того, по какой причине и на какой именно отдел верхних дыхательных путей необходимо оказать лечебное воздействие. Например, вдувание порошка обычно производят на определенный участок слизистой полости носа или ротоглотки.
Местное воздействие лекарственного препарата на слизистую оболочку полости носа не должно подавлять ее физиологические функции (выделительную, мукоциллиарный клиренс) и раздражать слизистую. Чтобы этого избежать, необходимо контролировать концентрацию препарата и его дозировки.
Воздействие на слизистую оболочку верхних дыхательных путей различными лекарственными препаратами призвано уничтожить (нейтрализовать) патогенную флору, попавшую в верхние дыхательные пути, восстановить двигательную функцию мерцательного эпителия, восстановить или, наоборот, подавить выделительную функцию железистых клеток слизистой оболочки, ликвидировать отек слизистой оболочки, а самое главное — восстановить нормальное функционирование слизистой оболочки верхних дыхательных путей. При этом необходимо учитывать длительность действия препарата на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и частоту его использования.
Исходя из этого, необходимо подбирать лекарственные препараты таким образом, чтобы они нормализовали одни функции и не оказывали отрицательного влияния на другие.
Поэтому нужно учитывать, что порошок обычно «сушит» слизистую оболочку полости носа, блокирует серозные клетки и подавляет двигательную функцию мерцательного эпителия.
Промывание полости носа лекарственными растворами очищает слизистую оболочку полости носа от образовавшихся на ней гнойных корочек и тем самым создает условия для лучшего всасывания оболочкой лекарственных веществ.
Используя капли для носа, следует учитывать, что препарат эффективен только тогда, когда действует на большой участок оболочки полости носа. Этого можно достигнуть только при наклоне головы сначала в одну, а затем в другую сторону, а не при запрокидывании головы назад, когда капли стекают по нижнему носовому ходу в носоглотку.
Капли могут быть водорастворимыми или масляными. Самой природой слизистая оболочка носа не предназначена для воздействия на нее каплями и порошками. Более физиологичным является использование аэрозолей во время ингаляции.
Эффективность применения ингаляционной терапии не вызывает никакого сомнения. Она оказывает непосредственное воздействие лекарственными веществами на слизистую оболочку верхних дыхательных путей. При всасывании слизистой оболочкой лекарственных веществ во время ингаляции оказывается воздействие на весь организм. Ингаляции проводятся для того, чтобы воздействовать на саму оболочку верхних дыхательных путей, ввести в организм (кровь) лекарственные вещества через слизистую оболочку дыхательных путей.
Для достижения этих целей сами ингаляторы должны быть, во-первых, такими, чтобы ингалируемое лекарственное вещество попадало именно в те отделы дыхательных путей, на которые необходимо оказать воздействие (полость носа, околоносовые пазухи, глотка, гортань, трахея, бронхи, альвеолы). Во-вторых, необходимо, чтобы лекарство повлияло непосредственно на слизистую оболочку дыхательных путей (увлажняло ее, улучшало функцию мерцательного эпителия и очищало слизистую оболочку от пылевых частиц, сухих корочек, слизи, устраняло или хотя бы уменьшало отек слизистой оболочки, устраняло ее воспаление и т. д.).
В-третьих, лекарственный препарат через слизистую оболочку дыхательных путей и через альвеолы должен проникать непосредственно в кровь и оказывать общий лечебный эффект на организм.
При этом ингалируемое лекарственное вещество должно быть в виде аэрозоля. Чем меньше будут аэрозольные частицы лекарственного вещества, тем глубже они проникнут в дыхательные пути и тем больший оздоровительный эффект окажут (табл.).
 |
| Таблица. Величина аэрозольных частиц, оседающих в различных отделах дыхательных путей |
Получить такие мельчайшие частицы можно при воздействии высокочастотным ультразвуковым генератором на водорастворимые лекарственные вещества.
Учитывая все вышесказанное, прибор, ингалирующий лекарственные вещества, должен быть универсальным. Добиться этого довольно сложно. Решением могут стать ультразвуковой и компрессорный ингаляторы. Они позволяют нам воздействовать на необходимый отдел дыхательных путей, а также использовать различные препараты для лечения (воздействуя только на слизистую оболочку или на весь организм через кровь).
Эти приборы предназначены для индивидуального пользования. Они могут применяться не только в больнице, но и дома, а также в дорожных условиях, так как работают в том числе и от аккумулятора автомобиля.
Подобные ингаляторы удобны в использовании, потому что не требуют специального обучения и посторонней помощи при проведении ингаляции. Еще одно преимущество этих ингаляторов в том, что они позволяют экономно, дозировано расходовать лекарственные препараты.
Непосредственно в оториноларингологии при лечении заболеваний носа и околоносовых пазух (риниты, синуситы) используются индивидуальные ингаляторы. Для этого применяется насадка к ингалятору для носа. Вдох осуществляется через нос. Аэрозольные частицы лекарственного вещества при этом вступают в контакт не только со слизистой оболочкой полости носа, но и через функционирующие естественные отверстия проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные и клиновидные) и также воздействуют на слизистую оболочку указанных пазух.
Для воздействия на слизистую оболочку ротоглотки (при фарингитах, тонзиллитах), гортани (при ларингитах) вдыхание аэрозолей осуществляется через загубник.
Когда необходимо воздействовать на слизистую оболочку полости носа и ротоглотки одновременно, используется специальная маска.
При проведении ингаляции каждый оториноларинголог должен четко представлять себе цель, которую он преследует, проводя данное лечение. Воздействует ли он только на слизистую оболочку дыхательных путей (смягчение слизистой оболочки, улучшение отхождения слизи, улучшение функции мерцательного эпителия, снятие воспалительного отека) или вводит в кровь через слизистую оболочку дыхательных путей различные лекарственные препараты. В зависимости от целей, это могут быть ингаляции со щелочными растворами, масляными растворами, растворами лекарственных трав, антибиотиков, антибактериальных препаратов, протеолитических ферментов, муколитиков, кровоостанавливающих средств.
В США, Великобритании, Франции, Германии, Индии препараты на растительной основе применяются чаще, чем лекарственные средства на химической основе. В этих странах крупные фармацевтические фирмы выращивают лекарственные травы в экологически чистых зонах, собирают их в определенное время года и суток, перерабатывают их специальным способом. Самые популярные и эффективные препараты этих фирм теперь можно купить и в российских аптеках.
Препараты на растительной основе являются прекрасной альтернативой синтетическим лекарственным препаратам, которые способны вызывать побочные действия.
Очевидно, что во время ингаляций лекарственными препаратами предпочтение должно отдаваться препаратам на растительной основе. Среди них следует выделить эфирные масла, которые обладают ярко выраженными антисептическими, антивирусными, бактерицидными и противовоспалительными свойствами. Они способны выводить из организма токсины. Среди множества эфирных масел, применяемых в медицине при лечении простудных заболеваний, наиболее часто используются мятное, эвкалиптовое, можжевеловое, пихтовое и гвоздичное масла.
Применение эфирных масел для ингаляций более эффективно, так как их мельчайшие частицы равномерно распределяются по всей слизистой оболочке дыхательных путей (полости носа, гортани, трахеи и бронхов), через естественные отверстия они также проникают в околоносовые пазухи (верхнечелюстные, лобные), оказывая там свое лечебное воздействие.
Необходимо учитывать, что вдыхаемые эфирные масла раздражают рецепторы обонятельного анализатора и, в зависимости от состава, могут влиять на самочувствие, настроение, работу сердечно-сосудистой системы.
Кроме того, следует иметь в виду, что эфирные масла можно использовать самостоятельно, без специального ингалятора, путем вдыхания их непосредственно из флакона или при нанесении нескольких капель масла на носовой платок.
Наиболее эффективно действует комбинация нескольких эфирных масел, обладающих различными взаимодополняющими свойствами, которые одновременно воздействуют на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, оказывая на нее бактерицидное и противовоспалительное действие, а через нервные рецепторы влияют на различные органы и системы организма.
Итак, при местном введении лекарственных препаратов для лечения воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей предпочтение следует отдавать ингаляционной терапии (желательно с использованием ультразвуковых ингаляторов) и вдыханию ароматических эфирных масел.
Р. Г. Анютин, доктор медицинских наук, профессор
МГМСУ, Москва
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Научная электронная библиотека
Николаев Н. А., Ливазан М. А., Скирденко Ю. П., Мартынов А. И.,
Мягкие лекарственные формы
ГЕЛЬ – лекарственная форма в виде студенистого вещества, представляющая собой коллоидную систему в которой частицы дисперсной фазы жестко связаны между собой в дисперсионной среде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Хорошо удерживается на коже, легко впитывается. Готовится в фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
КРЕМ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, синтетических органических веществ (силикон, полиэтиленгликоль и пр.), лишенная недостатков мази (см.) (например, неприятного запаха, неэстетичного цвета и пр.) с помощью введения корригирующих присадок (ароматизаторы, красители и пр.). Готовится в фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
ЛИНИМЕНТ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе жидких растительных масел (подсолнечное, оливковое, льняное и пр.). Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.
линименты-растворы: готовят расплав из линиментообразующей основы (оливковое, персиковое, миндальное, льняное и др. масло) и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов);
экстракционные линименты: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают оливковым, миндальным или персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю и при постоянном перемешивании охлаждают
МАЗЬ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, очищенного свиного сала, синтетических органических веществ (полиэтиленгликоль и пр.). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.
мази-сплавы: сырье сплавляется с жирами, восками, углеводородами, смолами и другими веществами на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, и к полученному расплаву добавляют остальные ингредиенты, в порядке понижения температуры плавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь. Полученный расплав тщательно перемешивают, фильтруют через двойной слой марли, переливают в емкость для хранения и при постоянном перемешивании охлаждают;
мази-растворы: готовят расплав из мазеобразующей основы и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов). Если полученный эвтектик (основа с растворенным в ней веществом) оказывается слишком жидким, в него вводят отвердители (воски, ланолин и пр.);
экстракционные мази: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю, смешивают с водным ланолином (3:1) и при постоянном перемешивании охлаждают;
суспензионные мази: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), вносят в разогретую мазевую основу и при тщательном перемешивании охлаждают.
ПАСТА – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу и пр.) на основе вазелина, ланолина и т. п., содержащая не менее 25 % порошкообразных веществ, которыми могут быть как только лекарственные вещества, так и смеси лекарственных веществ с индифферентными порошкообразными наполнителями (тальк, крахмал и пр.). Готовится в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), смешивается с наполнителем (тальк, крахмал и пр.) вносят в разогретую мазевую основу, и при тщательном перемешивании охлаждают.
ПЛАСТЫРЬ – лекарственная форма для наружного применения, пластичная масса способная прилипать к коже. Существует в ненамазанном (масса, фасованная аналогично мазям) и намазанном (масса, нанесенная на тканевую или полимерную основу) виде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
СУППОЗИТОРИИ – дозированная лекарственная форма на основе масла какао или синтетической основе, способная сохранять форму при комнатной температуре и плавящихся при температуре тела, предназначенная для введения в прямую кишку (ректальные суппозитории), влагалище (вагинальные суппозитории), свищи, раневые каналы и пр. (палочки). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
Классификация аппликационных лекарственных форм
ТТС делят на две группы: матричные и мембранные (равиоли) (рис. 3).
Матричные ТТС. В них лекарственное вещество растворено или диссоциировано во всем объеме полимерного тела, т.е. помещается в матрицу, состоящую из геля или полимерной пленки. Высвобождение ЛВ из такой системы определяется его диффузией из материала матрицы.
Структура и механизм высвобождения лекарственных веществ из различных ТТС представлены на рис. 4 и 5.
Однако ТТС классифицируют и по другим признакам.
Так, с целью унификации терапевтических систем, предлагаемых для стоматологии, С.С. Хмелевская и соавт. предлагают использовать классификацию, аналогичную классификации офтальмологических препаратов этого типа:
матричные (с высвобождением ЛВ посредством диффузии);
эродирующие (высвобождение ЛВ осуществляется путем диффузии с одновременной эрозией терапевтической системы);
резервуарные (с диффузией активного ингредиента через мембраны);
Подобная классификация предложена и для терапевтических систем, используемых интравагинально
местного (локального) действия;
резорбтивного (общего) воздействия.
Согласно классификации Н. Ламбова (1987), ТТС обычно делят на две группы, различающиеся по принципам, обусловливающим их физиологическую активность. В первой группе используется физиологическая активность самих ТТС. Механизм действия не связан с их распадом, а обусловлен свойствами макромолекулы (например, на основе полипептидов). Ко второй группе относятся ТТС, в которых низкомолекулярное лекарственное вещество присоединено («привито») тем или иным способом к полимерной цепи (лекарственные пленки привитого» типа). Их можно рассматривать как сложные полимерные системы, которые обладают физиологической активностью, зависящей от присоединенного лекарственного вещества
По типу связи молекул действующих веществ с носителем различают 4 варианта, которые отличаются различной динамикой выделения действующего начала:
молекулы лекарственного вещества включены в основную цепь полимера;
лекарственное вещество присоединено ковалентной связью к боковой цепи полимера;
лекарственный препарат включен в сферическую или цилиндрическую оболочку с целью имплантации или перорального применения (отсутствие химической связи с полимером);
лекарственный препарат равномерно распределен в растворе полимера или в блоке полимера в виде твердого раствора, или растворен в растворе полимера (отсутствие ковалентной связи)
С учетом активных исследований, проводимых (особенно в нашей стране) при создании матричных ТТС в виде лекарственных пленок (ЛП), можно дать и другую классификацию:
В настоящее время обе группы ТТС по этой классификации представлены достаточно разнообразным ассортиментом лекарственных пленок, который также требует самостоятельной характеристики, особенно подгруппа б.
Лекарственные пленки, содержащие биологически активные соединения растительного происхождения, получившие неофициальное название фитопленки (ФП) [76-80, 89-96], являются разновидностью ТТС. Отличаются от синтетических полимерных терапевтических систем тем, что ФП изготавливают в виде матричных ТТС на носителях природного происхождения (желатин, коллаген, альгинат натрия, агар-агар и др.), что делает их более безопасными и совместимыми с живым организмом. Кроме указанных отличий, лекарственные пленки, как правило, не содержат адгезивного слоя, а их сцепление с наносимой поверхностью происходит за счет вязкостных свойств матрицы-носителя, в то время как традиционные макромолекулярные ТТС выпускают в виде пластырей или лент с обязательным наличием адгезивного (клейкого) слоя.
ФП представляют собой тонкие липкие пластинки различных размеров с извлечениями из лекарственного растительного сырья, введенных в состав пленкообразователей. Толщина пленок не превышает 5 мм. Они предназначены для оказания местного или резорбтивного воздействий и представляют собой матричные ТТС.
ФП можно подразделять на следующие группы:
• по конструктивным особенностям:
ФП монослойные (монолитные);
ФП бислойные (многослойные);
• по числу лекарственных компонентов:
Рациональной является и классификация ФП по поведению в очаге патологии (по способу рассасывания): I. Биодеструктирующие (рассасывающиеся):
П. Бионедеструктирующие (требующие извлечения, удаления).
Биодеградируемые ФП отличаются от биоэродируемых характером растворения. Если деструкция ТТС идет за счет эрозии поверхности, то ее называют биоэродируемой. Если же внешняя среда быстро проникает в полимер и деструкция протекает во всем объеме полимера, то в этом случае имеют дело с биодеградируемой ТТС [70, 87].
Возможны 4 различных механизма биодеструкции:
диссоциация полимер-полимерных комплексов (ППК);
растворение или неспецифический гидролиз полимеров в тканевых жидкостях;
4) межмолекулярный катализ расщепления ППК или внутримолекулярное расщепление водонерастворимых полимеров с образованием растворимых фрагментов
Однако все вышеприведенные типы классификаций носят весьма условный характер. На наш взгляд, в качестве основной (или рабочей) можно считать классификацию лекарственных ФП по области их применения (или по месту их нанесения):
дерматологические (в том числе хирургические);
По дисперсологической классификации лекарственные 4 можно отнести к связно-дисперсным системам с условно твердой дисперсионной средой и дисперсной фазой [135].
Если рассматривать ФП с позиции механизма пролонгирования, который в настоящее время делят на две группы (поддерживающего и повторного действия), то их можно отнеси лекарственным формам поддерживающего действия (sustan release) [147]. Такой механизм пролонгирования является более приемлемым, если речь идет, в частности, об антимикробных лекарственных средствах. И в то же время для ФП тонизирующего, стимулирующего действия более приемлем механизм повторного действия (repeat release).
Таким образом, лекарственная фитопленка, наряду с пол мерными ТТС, стала терапевтической единицей в системе классификации лекарственных форм для чрескожного введения лекарственных веществ.