Как быстро действует супрастин

Супрастин® (25 мг) (Chloropyramine)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, натрия карбокиметилкрахмал (тип А), тальк, желатин, кислота стеариновая.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Этилендиамины замещенные. Хлоропирамин.

Код ATХ R06AC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У пациентов с нарушением функции печени и почек метаболизм хлорпирамина понижается, поэтому может возникнуть необходимость понижения дозы.

Фармакодинамика

Показания к применению

— аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сезонный аллергический ринит, аллергические конъюнктивиты, пищевая и лекарственная аллергия,

— аллергические реакции на укусы насекомых

— контактный дерматит, дерматографизм

— адъювантная терапия системной анафилактической реакции и ангионевротического отека

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым: рекомендуемая доза – 25 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки, при необходимости суточную дозу увеличивают до 100 мг (4 таблетки).

Дальнейшая терапия и/или увеличение дозы в значительной степени определяются реакцией пациента и наличием побочных эффектов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

При анафилактическом шоке или острой тяжелой аллергической реакции лечение рекомендуется начать с осторожной медленной внутривенной инъекции Супрастина, после чего продолжать внутримышечные инъекции, затем перейти на прием препарата внутрь.

У пациентов пожилого возраста и истощенных больных применение препарата Супрастин требует особой осторожности, так как у этих пациентов антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость, снижение артериального давления).

При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.

При нарушении функции почек может потребоваться изменение режима приема препарата и снижение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выделяется через почки.

Продолжительность лечения зависит от характера симптомов, времени и их проявления.

Источник

Клубника, весна, кошки, лошади, библиотека, букет. Для кого-то совершенно бессмысленный набор слов, а для кого-то источники дискомфорта и аллергенов. Аллергия приходит неожиданно, застает врасплох. Глаза слезятся и чешутся, кожа зудит, чихание не прекращается. Как это остановить? Врач может прописать противоаллергическое и антигистаминное лекарство – Супрастин.

Состав лекарства

Супрастин, а точнее его активное вещество, это блокатор Н-гистаминовых рецепторов. Эта фармакологическая группа и, соответственно, лекарства, относящиеся к ней, обладают противоаллергенным эффектом и применяются, чтобы уменьшить или вовсе устранить выраженные аллергические реакции на тот или иной раздражитель.

Аллергия может возникнуть из-за животных

Основной компонент Супрастина – хлоропирамин – входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства), который утвержден Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные препараты.

Хлоропирамин блокирует Н-гистаминовые рецепторы. Что это значит? Как только хлоропирамин оказывает свое угнетающее действие на рецепторы, те становятся невосприимчивыми к гистамину, запускающий в свою очередь реакцию организма, которую мы привыкли называть аллергией. Также хлоропирамин частично блокирует М-холинорецепторы, после чего наблюдается противорвотный и спазмолитический эффект.

Хлоропирамин из просвета кишечника, куда попадает после приема, быстро всасывается в системный кровоток. После этого он попадает в центральную нервную систему, равномерно распределяясь в тканях.

Супрастин помогает не только против аллергии, но оказывает успокаивающее, снотворное, противозудное действие. Повышает проницаемость капилляров и снимает спазм с гладких мышц.

Показания

Состояния и заболевания, при которых возможно назначение Супрастина как в таблетках, так и в ампулах:

Также, Синусит может быть назначен для уменьшения отечности слизистой среднего уха и носа при инфекциях ЛОР-органов (синусите, отите).

Противопоказания

Прием Супрастина противопоказан при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Супрастин, как и любое лекарственное средство, имеет ряд не только противопоказаний, но и побочных эффектов.

Помните, что появление нежелательных побочных реакций – достаточная причина отказаться от приема Супрастина и показаться лечащему врачу.

Как принимать Супрастин (таблетки и ампулы)

Таблетки Супрастин принимают внутрь во время еды, не разжевывают и не измельчают, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза препарата – 75-100 мг. Если за время приема не выявлено побочных эффектов, то по рекомендации лечащего врача дозу может быть увеличена, но не должна превышать 2 мг/кг массы тела.

Детям назначают Супрастин не только при аллергических реакциях, но при ветрянке, так как препарат способен уменьшить интенсивность зуда. Детям Супрастин назначается с 3-х лет (таблетированная форма), а уколы, по назначению врача, можно делать, когда малышу исполнится 1 месяц.

Как правильно принимать Супрастин в таблетках

Итак, если следовать инструкции по применению Супрастина, то дозировка следующая:

Супрастин в ампулах.

Раствор вводится внутримышечно (в/м) или, при тяжелых состояниях и экстренных случаях, внутривенно (в/в). Уколы Супрастина может делать только медицинская сестра или врач.

Рекомендуемые начальные дозы Супрастина детям:

При острых тяжелых состояниях или анафилактическом шоке терапию начинают с медленного введения Супрастина в/в.

Продолжительность курса определяется врачом и зависит от симптоматики и клинического течения болезни. В среднем курс составляет 5-7 дней. Он назначается при остром течении заболевания. При достижении устойчивого терапевтического эффекта лечение прекращается.

Стоит отметить, что при продолжительном применении Супрастина у пациентов может возникнуть привыкание к препарату.

Супрастин беременным

Супрастин при беременности

Супрастин не применяют для терапии беременных женщин и мам во время ГВ. Подобная осторожность продиктована отсутствием достоверных и полных клинических исследований о влиянии препарата на беременных женщин, а также на женщин и ребенка в период грудного вскармливания. Однако имеются данные, не подтвержденные статистически в клинических условиях, о том, что при приеме Супрастина на последних двух неделях беременности у плода развивается соединительная ткань, располагавшаяся за хрусталиком глаза. Судя по аннотации, прием Супрастина в 1-ом триместре, на протяжении 2-ого и в последние недели 3-го триместра назначается исключительно лечащим врачом после оценки рисков для плода и ожидаемой пользы для матери.

Взаимодействие с алкоголем

Супрастин противопоказано принимать вместе с алкогольными напитками

Супрастин нельзя принимать вместе со спиртным. Седативный и снотворный эффект, который наблюдается при приеме Супрастин, усиливается при смешении с алкоголесодержащими напитками. Также, такой “коктейль” может спровоцировать:

Аналоги

Синонимами Супрастина (в составе тот же действующий компонент) являются Хлорпирамин, Хлорпирамин-Ферейн, Хлорпирамин-Эском.

Лекарственные средства с аналогичным терапевтическим эффектом: Гистафен, Диазолин, Кестин, Кетотифен, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин, Супрастинекс, Эриус.

Не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.

Супрастин/Тавегил

Активный компонент Тавегила – клемастин. Тавегил характеризуется высокой эффективностью. Механизм действия и получаемый эффект от препаратов схож.

Супрастин/Цетрин

Цетрин предназначен для взрослых, детей старше 6-ти лет, а в форме сиропа для малышей с 2-х лет. Цетрин прекрасно проникает в кожный покров, поэтому аллергические реакции, проявляющиеся таким образом, купируются довольно быстро.

У данного лекарственного средства менее выражено проявление негативной реакции организма на прием. Супрастин, в отличие от Цетрина, считается более эффективным препаратом.

Супрастин/Зиртек

Зиртек является дженериком Цетрина, так как содержит то же вещество – цетиризин.

Супрастин/Диазолин

Действующее вещество Диазолина – мебгидролинтак.Он слабее Супрастина и характеризуется меньшим седативным эффектом.

Супрастин/Зодак

Зодак в своей основе содержит цетиризина дигидрохлорид. Седативный эффект отсутствует. Зодак, по сравнению с Супрастином, слабее, но эффект от его приема сохраняется дольше. Супрастин быстрее устраняет аллергические реакции, применим при тяжелых состояниях.

Супрастин/Лоратадин

У Лоратадина отсутствует седативный эффект, и он не усиливает действие алкоголя.

Супрастин/Кларитин

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Характеристики основного препарата (Лоратадин) одинаковы.

При выборе того или иного препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Источники

Источник

Супрастин: современные аспекты применения

Морозова С. В., д. м. н. ММА им. И. М. Сеченова, Москва,
Лусс Л. В., д. м. н., проф., ГНЦ, Институт иммунологии ФУ
«Медбиоэкстрем» при МЗ РФ, Москва

За последние десятилетия фармакотерапия аллергических заболеваний пополнилась большой группой антагонистов Н₁-рецепторов, которые, проявляя выраженный антигистаминный эффект, отличаются особенностями фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Несмотря на появление антигистаминных препаратов второго поколения, препараты первого поколения и впредь будут оставаться в арсенале средств для широкого применения в клинической аллергологии в связи:

Супрастин является классическим антигистаминным препаратом первого поколения, обладающим выраженным антигистаминным и М-холинолитическим эффектами.

В последние годы появились новые данные о механизмах действия Супрастина, благодаря которым он нашел широкое применение в практике врачей различных специальностей.

Так, в 2003 г. в апрельском номере журнала J Allergy Clin Immunol был опубликован мета-анализ сравнительных исследований по изучению седативного действия Н₁-блокаторов второго и первого поколений. По мнению авторов данной публикации, разница по частоте седативного действия между антигистаминными препаратами первого и второго поколений не является столь существенной, как предполагалось ранее [1].

Данные 18 клинических исследований показали, что результаты исследований значительно варьировали, причем уровень седации в некоторых исследованиях у препаратов первого поколения был ниже, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, или в другой группе, где в лечении использовались антигистаминные препараты второго поколения.

Появились новые данные по фармакокинетике антигистаминных препаратов первого поколения: в частности, стало известно, что этот показатель у хлорфенирамина, бромфенирамина и гидроксизина у взрослых превышает 14—20 ч, поэтому их можно применять однократно или два раза в день без снижения эффективности и с уменьшением частоты побочных эффектов [2].

Супрастин является представителем классических антигистаминных препаратов первого поколения и назначается при аллергических заболеваниях, таких, как крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты, контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы, зуд при укусах насекомых.

Тем не менее появились публикации об эффективности Супрастина при других патологиях: например, у лиц, страдающих аллергией, или при таких состояниях, когда назначение этого препарата является патогенетически обоснованным.

Применение Супрастина при ОРВИ

В отличие от Н₁-блокаторов второго поколения и препаратов первого поколения, не обладающих холинолитической активностью (Диазолин и Фенкарол), механизм действия Супрастина связан как с его способностью блокировать Н₁-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер, Супрастин оказывает влияние на рецепторные образования продолговатого мозга и гипоталамуса и воздействует на центр чихания, блокируя парасимпатический каскад в отношении назальных желез и сосудов. Клинически Супрастин при ОРВИ эффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорею, зуд и чихание [3].

Назначение Супрастина дважды в день в суточной дозе 50 мг (по 25 мг на прием) в течение пяти дней уже на второй день приема уменьшает заложенность и выделения из носа, чихание. На четвертые-пятые сутки лечения Супрастином практически восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа, чихание и зуд в носу (см. Фото 1). Проведенный анализ динамики заболевания в сопоставимых по полу, возрасту и характеру патологического процесса группах показал, что у пациентов, получающих Супрастин, симптомы ринита регрессируют в 1,6–2,3 раза быстрее, по сравнению с группой пациентов, получавших витамины и растительные препараты. На фоне купирования проявлений ринита происходит улучшение общего состояния пациента, снижается интенсивность болей в горле, уменьшается выраженность кашлевого синдрома, обусловленного затеканием в гортань и трахею отделяемого из носовой полости (см. рисунок 1). Кроме того, применение Супрастина позволяет в определенных случаях избежать использования назальных сосудосуживающих препаратов, которые при продолжительном применении могут явиться причиной медикаментозного ринита. Пациентам, уже использующим назальные деконгестанты, удается значительно снизить кратность их применения (на 40%) [4].

Рисунок 1. Супрастин при остром рините у больных ОРВИ (n=40)

Фото 1. Риноскопия при ОРВИ Cупрастин 1 таб. 2 раза в день

Применение Супрастина при астме

Вопрос о возможном применении антигистаминных препаратов при бронхиальной астме (БА) возник вскоре после их внедрения в клиническую практику (1940–1950 гг.): их стали применять при любых аллергических процессах, включая БА. Однако вскоре появились работы, не только указывающие на отсутствие клинического эффекта антигистаминных препаратов при БА, но и вызывающие ухудшение состояния больных, затрудняя отделение мокроты (1950–1955 гг.). Исследования, проведенные в 1980–90 гг. (Schulle и др.), показали, что клиническое значение антиасматического действия антигистаминных препаратов не велико, однако и информация о побочном действии не подтвердилась. Было высказано мнение, что антигистаминные препараты при бронхиальной астме назначаются в тех случаях, когда имеются симптомы других сопутствующих аллергических заболеваний.

Сегодня позиция Американской академии аллергии и иммунологии в отношении использования антигистаминных препаратов при лечении бронхиальной астмы такова: не являясь препаратами первой линии, препараты тем не менее не противопоказаны больным с бронхиальной астмой с сопутствующими аллергическими заболеваниями (например, с аллергическим ринитом). В последние годы стало известно, что многие антигистаминные препараты, в том числе оказывающие двойное (холинолитическое и антигистаминное) действие, при применении у больных с бронхиальной астмой дают положительный эффект в связи с их бронхолитическими свойствами [5].

Кроме этого, бронхиальная астма у детей до пятилетнего возраста сопровождается гиперсекрецией мокроты, связанной с физиологическими особенностями раннего возраста. В такой ситуации многие практикующие врачи рекомендуют использовать Супрастин для уменьшения выделения мокроты.

Применение Супрастина для профилактики острого подскладочного ларингита («ложный круп») у детей при острых респираторных инфекциях

Супрастин как антигистаминный препарат назначается при острых респираторных вирусных инфекциях, поскольку в механизме развития отека слизистой оболочки гортани, особенно при «ложном крупе», аллергический компонент играет важную роль. Кроме того, Супрастин обладает М-холинолитическим эффектом, за счет которого он также устраняет отек слизистой оболочки. Существенно для детской практики то, что Супрастин разрешен к использованию у детей начиная с первого месяца жизни.

Неуточненная и холинергическая крапивница

При холинергической крапивнице отмечается повышенная плотность холинорецепторов в коже. При холинергической и неуточненной крапивнице Супрастин является препаратом выбора, по сравнению с препаратами второго поколения [7].

Атопический дерматит и другие зудящие аллергодерматозы (экзема, хроническая рецидивирующая крапивница и др.)

Мучительный кожный зуд, возникающий при этих заболеваниях, существенно снижает качество жизни, нередко являясь причиной бессонницы и развития невротических расстройств. В таких случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения. При лечении пациентов с данной патологией можно сочетать Супрастин с антигистаминными препаратами второго поколения, например с Эролином (утром одна таблетка Эролина, вечером одна таблеткая Супрастина) [7].

Ведущий американский дерматолог, профессор Гарвардского университета Т. Фицпатрик, также рекомендует при выраженном зуде отдавать предпочтение антигистаминным препаратам с седативным действием [8].

По мнению французского аллерголога Алана Дидье, для лечения аллергии не только антигистаминное, но и антихолинергическое действие является необходимым. «Высвобождение ацетилхолина и субстанции Р из пресинаптических нервных окончаний может поддерживать реакцию аллергического воспаления на уровне холинергической нервной системы в поздней фазе анафилактической реакции. Антихолинергическое действие блокирует позднюю фазу анафилактической реакции (отсутствует у селективных антигистаминов, например у цетиризина) [9].

Премедикация перед диагностическими (рентгеноконтрастными и эндоскопическими) исследованиями и хирургическими вмешательствами

В этих случаях применение Супрастина основывается на его способности усиливать действие анальгетиков и оказывать противорвотный эффект. Введение Супрастина показано перед рентгеноконтрастными исследованиями, когда больному осуществляют инфузии высокомолекулярных йод-содержащих средств (верографин, урографин, изопак и др.), вызывающих развитие побочных реакций у 3—14% больных. Последние проявляются зудом и гиперемией кожи, крапивницей, отеком Квинке, отеком гортани, бронхоспазмом и анафилактоидным шоком. Они обусловлены высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, а также активацией системы комплемента. Побочные явления чаще регистрируются у пациентов с аллергическими и сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая прием b-блокаторов [7].

Применение при ЛОР-заболеваниях

При остром среднем отите Супрастин уменьшает отечность слизистой оболочки барабанной полости и слуховой трубы. Благодаря холинолитическому эффекту, Супрастин улучшает аэрацию барабанной полости, восстанавливая функцию слуховой трубы.

При синуситах Супрастин улучшает дренажную функцию естественных соустий, уменьшая отек слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух (за счет М-холинолитического механизма действия), и уменьшает воспаление (за счет антигистаминного механизма действия).

Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

В случаях острых аллергических реакций, когда необходимо парентеральное введение антигистаминных лекарственных препаратов, наличие инъекционной формы Супрастина определяет его выбор в качестве препарата первого ряда. При анафилактическом шоке после введения адреналина Супрастин вводится в/в медленно (по 1-2 мл 2% раствора), обязательным условием является контроль уровня систолического артериального давления, которое не должно быть ниже 90 мм р. ст.

В заключение следует отметить, что при выборе антигистаминного препарата необходимо учитывать индивидуальную переносимость и чувствительность пациента к противогистаминному действию конкретного препарата.

Можно сказать, что Супрастин, благодаря большому опыту применения, имеет широкие показания для использования в различных областях практической медицины и остается испытанным средством для лечения аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей.

Источник

Супрастин таблетки : инструкция по применению

Что такое препарат и для чего его применяют

Не принимайте препарат в следующих случаях

Меры предосторожности при медицинском применении

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Супрастин® таблетки.
• Препарат Супрастин® таблетки следует с осторожностью назначать пожилым и ослабленным пациентам, так как они более чувствительны к возможным побочным эффектам (таким как сонливость, утомляемость, головокружение, падение артериального давления).
• В редких случаях у детей может развиться выраженная тревожность, так как они более подвержены возникновению побочных эффектов.
• Применение таблеток в возрастной группе от 2 до 6 лет возможно только под контролем взрослых или медперсонала. При затруднении глотания – в измельченном до порошка виде вместе с детским питанием.
• При нарушении функции печени может возникнуть необходимость понижения дозы.
• При нарушении функции почек может возникнуть необходимость понижения дозы.
• При таких заболеваниях как закрытоугольная глаукома (применение препарата Супрастин® может вызвать приступ глаукомы), сердечно-сосудистых расстройствах, эпилепсии, заболеваниях мышц, задержке мочи, гипертрофии предстательной железы и хронических запорах Супрастин® следует применять с особой осторожностью.
• Следует соблюдать осторожность, если при применении антиаллергических препаратов ранее у Вас развивалось головокружение, ухудшались симптомы аллергии или наблюдалось развитие иных побочных реакций.
Применение препарата Супрастин® может вызвать фоточувствительность, поэтому во время лечения не следует находиться на солнце.

Препарат Супрастин® таблетки содержат молочный сахар (лактозу)
При непереносимости молочного сахара следует учитывать, что каждая таблетка Супрастин® содержит 116 мг молочного сахара (лактозы). Если Вы страдаете галактоземией, отсутствием лактазы (фермента, расщепляющего молочный сахар) или неусвоением глюкозы или галактозы, то лактозы моногидрат, входящий в состав таблеток, может вызвать жалобы.
Если Ваш лечащий врач сказал Вам, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу за советом перед применением этого лекарственного средства.

Препарат Супрастин® таблетки содержат натрийсодержащие вещества
Каждая таблетка Супрастин® содержит 6 мг натрия крахмалгликолята (тип А). Такое содержание натрия не влияет на диету пациентов, у которых ограничено поступление натрия в организм.

Другие лекарственные препараты

Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.
Некоторые ингибиторы МАО (такие как моклобенид, селегелин) усиливают и продлевают антихолинергические эффекты препарата Супрастин® (сухость во рту, расширенные зрачки, нарушения зрительной аккомодации, запоры, нарушения выведения мочи). Таким образом, следует избегать совместного применения таблеток Супрастин® с ингибиторами МАО.
Следует соблюдать особую осторожность в случаях применения препарата Супрастин® одновременно с атропином, седативными анальгетиками, седативными средствами, снотворными, другими препаратами, влияющими на состояние нервной системы, глазными каплями для лечения глаукомы. Супрастин® и любой из этих препаратов могут усиливать эффекты друг друга.
При сочетании с ототоксическими препаратами (например, с некоторыми антибиотиками) Супрастин® может маскировать ранние признаки ототоксичности.
Антигистаминные препараты могут маскировать кожные реакции при кожных аллергических пробах, таким образом, за несколько дней до проведения такой пробы, Супрастин® следует отменить.

Применение препарата Супрастин® таблетки с пищей и алкоголем
Алкоголь может усилить седативный эффект антигистаминных препаратов на центральную нервную систему (сонливость, усталость, головокружение), в связи с чем во время курса лечения препаратом Супрастин® следует избегать употребления алкогольных напитков.

Источник

Супрастин ® (Suprastin ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-№(000101)-(РГ-RU) от 21.12.20 — Бессрочно Предыдущий рег. №: П N012426/01

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Супрастин ®

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Показания активных веществ препарата Супрастин ®

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при недостаточности функции печени.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.

Источник

От чего помогает Супрастин?

Супрастин является антигистаминным препаратом для лечения аллергических реакций и заболеваний, сопровождающихся зудом, как например, сенная лихорадка, конъюнктивит, крапивница, дерматит, вызванный растениями и химическими веществами, а также для лечения симптомов пищевой, лекарственной аллергии и аллергии на укусы насекомых.

Для чего применяют таблетки?

Супрастин производится в ампулах и таблетках. В виде инъекций это лекарство используется преимущественно в условиях стационаров, когда необходимо устранить тяжелые проявления аллергии (при потере сознания, анафилактическом шоке). Поэтому для домашней аптечки чаще всего приобретают таблетки Супрастина. От чего они помогают? Показаниями к их приему таковы:

От чего еще помогает Супрастин? Данный антигистаминный препарат поможет устранить характерные признаки аллергии: зуд, кашель, сыпь, отечность, пониженное АД — иными словами, избавляет от самых мучительных ее симптомов. Если дома найдется Супрастин, то его целесообразно использовать при инфекционном поражении ЛОР-органов, которое сопровождается отитом и сильным насморком. Это лекарство быстро снимет отек в носу и восстановит носовое дыхание. Супрастин дают детям после прививки, а взрослым — после удаления зуба. Также не стоит забывать о том, что Супрастин следует давать вместе с жаропонижающим при высокой температуре.

Показания к применению

Выводится в основном почками в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У детей выведение препарата происходит быстрее, чем у взрослых. У пациентов с нарушением функции печени метаболизм хлоропирамина снижен, поэтому доза препарата Супрастин может быть уменьшена. У пациентов с нарушением функции почек выведение активного вещества снижается, поэтому доза препарата Супрастин может быть уменьшена.

Как пить взрослым?

Перед началом терапии нужно тщательно изучить инструкцию, чтобы точно понимать, как принимать «Супрастин» при аллергии взрослым для быстрой нормализации самочувствия и предотвращения его ухудшения. Этот препарат назначается при пищевой и дыхательной аллергии, а также возникновении реакции после контактирования с аллергеном. Его можно принимать как в качестве профилактического средства, так и для устранения симптомов аллергии. Особенностью такого лекарства считается его краткосрочное действие, поэтому таблетки нужно использовать в день не менее 3 раз для получения требуемого результата. Дозировка и кратность применения подбирается доктором индивидуально.

Отвечая на вопрос, сколько принимать «Супрастин» при аллергии взрослым для профилактики, нужно сказать, что достаточно 1 таблетки в день. Это позволит предотвратить возникновение сильной реакции.

Согласно инструкции по применению таблетки «Супрастин» взрослым от аллергии назначают по 4 раза ежедневно через каждые 6 часов.

Дозировка Супрастин для детей

Частота приема медикамента зависит от тяжести аллергических проявлений. При слабовыраженных проявлениях препарат можно давать детям единожды в сутки. Аллергия с тяжелыми проявлениями требует трехкратного приема лекарства. Инструкция применения Супрастина детям предупреждает, что не стоит принимать лекарство более недели. Долгий прием чреват появлением побочных эффектов. Если за неделю симптоматика не сгладилась, то надо скорректировать лечение с помощью врача.

В некоторых неотложных ситуациях таких как укусы насекомых, назначают супрастин для грудничков. Поэтому, если у вас грудной ребенок, надо заранее знать, какие дозы препарата безопасны для новорожденного. До года детям дают одну таблетку в день, поделенную на четыре части в 2-3 приема. Как давать лекарство малышу, если он не сможет проглотить таблетку, да и укол малышу колоть рука не поднимется. Поэтому готовят суспензию: растирают необходимое количество лекарства в порошок, разводят водой (грудным молоком) и аккуратно вливают за щечку с ложечки или дают из соски.

Супрастин детям до 3 лет дают по аналогии с грудничками. Если аллергические проявления тяжелые, то придется делать внутримышечный или внутривенный укол, так лекарство быстрее подействует. Детям от месяца до трех лет суточная дозировка не должна превышать 2 мг на килограмм массы тела. Например, вес малыша 4 кг, значит дозировка 8 мг в сутки. Применять самостоятельно данное лекарство можно только для оказания неотложной помощи единожды, после чего сразу обратиться к медикам.

Через сколько действует Супрастин?

Антигистаминный препарат супрастин от аллергии с успехом используется на протяжении длительного периода времени с целью купирования любых состояний, которые связаны с неконтролируемым процессом высвобождения гистамина. В экстренных случаях для быстрого устранения негативных симптомов используются инъекционные формы для внутримышечного и внутривенного введения. Для длительной терапии хронических болезней рекомендуется использовать таблетки супрастина в дозировках, рекомендованных лечащим врачом с учетом возраста и состояния пациента.

Может применяться в комплексной терапии аллергических заболевания, как у детей, так и у взрослых людей.

При беременности супрастин противопоказан. Однако иногда делаются исключения, это связано с его универсальностью, быстродействием и низкой ценой. 1 триместр в этом плане является самым важным из-за начала формирования всех жизненно важных органов.

Негативное воздействие препарата в этот период считается максимальным. Согласно некоторым исследованиям при приме супрастина беременной женщиной возможен выкидыш или появления порока развития у малыша. Поэтому препарат не назначают.

Побочные эффекты у взрослых

Кроме того, при постоянном приеме у детей проявляются повышенная тревожность, возбудимость, нарушение концентрации внимания

Супрастин и алкоголь: совместимость

Принятые вместе супрастин и алкоголь повышают нагрузку на печень до неприличных пределов. Как и в случае с употреблением антибиотика и алкоголя, может ничего не произойти, если у лечащегося здоровая печень и другие внутренние органы. Только в этом случае допускается совместное употребление. Они конечно нагрузят организм, но ничего страшного не произойти. Но стоит ли рисковать? Конечно, может быть и так, что в разгар весенней аллергии нужно идти на юбилей или на свадьбу, но не стоит сочетать эти средства внутри себя. Лучше тогда выбрать уже что-то одно. Те, кто лечил аллергию при помощи супрастина, наверняка знают про то, что этот препарат может вызывать сонливость или даже лёгкое головокружение. Именно поэтому супрастин нежелательно употреблять, когда находишься за рулём.

Супрастин и алкоголь, последствия приёма которых могут быть совсем разными, могут только удвоить эффект друг друга.

Скажем, опьянение произойдёт куда быстрее и от меньшего количества этанола. Не забываем про лечебный эффект, который даёт супрастин, взаимодействие с алкоголем может его нивелировать.

Таким образом, кроме опьянения можно получить и обратный аллергический эффект, что также может быть опасно для организма человека. Симптомы тошноты, потери сна, головокружения и апатии также могут проявиться, если употребить супрастин и алкоголь, совместимость которых достаточно неплохо изучена.

Капли Супрастинекс: дозировка для детей

Супрастинекс используется для детей разного возраста. Капли считаются более предпочтительной формой выпуска, чем таблетки, которые разрешается принимать только пациентам старше 6 лет. Для разных возрастов существуют особенности применения.

Если лекарство применяется для предотвращения осложнений после вакцинации, пациенту стоит 1 раз в сутки давать максимально допустимую дозу в соответствии с возрастом. Лечение длится до 3 дней в зависимости от переносимости той или иной вакцины.

Зодак или Супрастин, что лучше?

Почему при наличии и широкой доступности противоаллергических препаратов II-III поколений, до сих пор актуально первое? К тому же, Супрастин, который содержит старый антигистамин, почти не известен за пределами стран СНГ и даже несмотря на европейское происхождение, мало где используется сейчас в Европе. Тем не менее, популярность Супрастина в России не спадает по вполне объективным причинам, включая превосходную эффективность. Разберемся, можно ли Супрастин заменить Зодаком с таким же успехом в купировании симптомов аллергии и чем придется пожертвовать ради лучшей переносимости.

Таблетки и капли Зодак — это чешский (Zentiva) препарат от аллергии на основе цетиризина, одного из самых популярных и долгодействующих антигистаминных средств второго поколения. Уже несколько лет существует более продвинутая форма данного вещества (левоцетиризин), которую принято относить к III поколению, но на практике разница между ними не слишком велика. Зато разрыв в безопасности и продолжительности действия между препаратами первого и второго поколений действительно велик, чем и отличается Зодак от Супрастина:

Однако, Супрастин остается востребованным благодаря сильным сторонам старых антигистаминных средств.

Тавегил или Супрастин, что лучше?

Люди, страдающие аллергией, часто сомневаются: Тавегил или Супрастин — что лучше. Эти два препарата, позволяют снять гиперчувствительность, блокируют избыточное количество свободного гистамина, который вырабатывается в результате аллергической реакции. Но причину аллергии таблетки не лечат. Оба лекарства, обладая седативным эффектом, относятся к антигистаминным препаратам первого поколения. Попробуем разобраться, можно ли назвать лекарства взаимозаменяемыми и если нет, то какой препарат лучше. Аллергики часто задают вопрос врачу или интересуются между собой, в чем разница между Супрастином и Тавегилом, какой препарат эффективнее, сильнее, лучше.

Какой из них лучше — зависит от индивидуальных особенностей аллергика.

Известно, что медикаменты снимают аллергические симптомы, являются антигистаминными средствами, помогающими снять отечность, избавиться от насморка, слезоточивости, жжения, зуда в носоглотке и других аллергических реакций. Тавегил и Супрастин быстро и одинаково действуют, после приема аллергическая симптоматика проходит в течение 30-60 минут, поэтому Тавегил и Супрастин считаются препаратами, интенсивно устраняющими аллергию.

Действие обоих лекарственных средств не превышает 8 часов, к тому же оба медикамента обладают побочными эффектами. При действии лекарства в первую очередь страдает печень. Судя по индивидуальным особенностям человека можно полагать, какое из средств ему лучше подходит — Тавегил или Супрастин.

Кларитин или Супрастин, что лучше от аллергии?

Антигистаминные средства назначаются в зависимости от показаний и наличия противопоказаний. Подбор лекарств и дозировки осуществляются врачом, что позволяет снизить проявление побочных симптомов. Сходства:

Имеют одинаковый список показаний в виде:

Эффект после применения Кларитина и Супрастина наступает через 30 минут и сохраняется в течение 20-24 часов. Между препаратами несколько отличий:

Еще одним отличием является страна производителя. Супрастин выпускается венгерской фармацевтической компанией. Кларитин производится в Бельгии.

Супрастин или Цетрин, что лучше?

Супрастин можно купить в аптечных пунктах в виде таблетированных (25 мг) и ампулированных форм (20 мг-1 мл). Лечебной составляющей лекарства является хлоропирамина гидрохлорид (1 поколение). Препарат снимает отек, воспалительную реакцию при возникновении аллергического заболевания. Лекарство способствует снижению спазма мускулатуры. Супрастин проникает в кровяное русло через слизистую пищеварительного тракта. Эффект от терапии отмечается через 1/4 часа или полчаса. Лечебная составляющая проходит по крови в мозговую ткань, через плацентарные сосуды, материнское молоко.

Врачи рекомендуют для домашнего использования Цетрин, так как он не такой сильный.

Лоратадин или Супрастин, что лучше?

На вопрос о том, какой из препаратов окажется более эффективным в том или ином случае, сможет ответить врач после выявления клинической картины. Доктор также учитывает состояние здоровья пациента, его возраст и прочие факторы. У того и другого медикамента есть свои достоинства и недостатки. У Супрастина больше побочных эффектов, но он удобен тем, что выпускается в форме раствора. При тяжелых формах аллергии (например, анафилактический шок) пациент не сможет принять таблетку, ему требуется инъекция.

Анальгин, Но-шпа, Супрастин: взаимодействие

Такой смесью, также называемой «тройчаткой», является комбинация из трех медикаментов:

Если смешать в одном шприце такие лекарства, как Анальгин, Но-шпа и Супрастин, то получится литическая смесь. Сочетание этих медикаментов приводит к быстрой и безопасной стабилизации температуры. В таком случае Анальгин выполняет обезболивающее жаропонижающее действие, Но-шпа избавляет от спазма, а Супрастин обладает антигистаминным эффектом. Обратите внимание, литическая комбинация назначается при лихорадке, когда у больного не жар, а озноб.
Сочетание 3 лекарственных средств, обладающих антигистаминным, жаропонижающим и спазмолитическим действиями, называется литической смесью. Внутримышечное введение такого состава помогает быстро нормализовать температуру.

Источник

Супрастин ® (Suprastin ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-№(000076)-(РГ-RU) от 18.09.20 — Бессрочно Предыдущий рег. №: П N012426/02

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Супрастин ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Показания активных веществ препарата Супрастин ®

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при недостаточности функции печени.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.

Источник

Супрастин раствор : инструкция по применению

Состав

Каждая ампула вместимостью 1 мл содержит 20 мг хлоропирамина гидрохлорида. Кроме хлоропирамина гидрохлорида раствор для инъекций содержит воду для инъекций.

Описание

Фармакологическое действие

Показания к применению

— Адъювантная терапия системной анафилактической реакции и ангионевротического отека.

При назначении препарата следует принимать во внимание его седативный побочный эффект.

Противопоказания

— гиперчувствительности к активному веществу,

— при остром приступе астмы,

— недоношенным и новорожденным,

— при беременности и кормлении грудью.

Беременность и период лактации

Данные доклинических исследований отсутствуют.

б) Исследования у человека

Не было проведено адекватных с надлежащим контролем исследований применения препарата у беременных женщин. Однако описано развитие соединительной ткани за хрусталиком глаза у новорожденных, чьи матери принимали антигистаминные препараты на протяжении последних двух недель беременности. Поэтому применение препарата Супрастин® у беременных, особенно в первом триместре и на последнем месяце беременности, возможно только после тщательного анализа возможных рисков и полезных эффектов.

В отсутствии адекватных, хорошо контролируемых данных по применению препарата Супрастин® во время грудного вскармливания, его не следует назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Дозу можно осторожно повышать в зависимости от реакции пациента и наблюдаемых побочных эффектов. Однако доза никогда не должна превышать 2 мг/кг веса тела. При анафилактическом шоке или острой тяжелой аллергической реакции рекомендуется начать лечение с осторожной медленной внутривенной инъекции, после чего продолжать внутримышечные инъекции или прием препарата внутрь.

Особые группы пациентов:

Пожилые, истощенные больные: применение препарата Супрастин® требует особой осторожности, т.к. у этих больных антигистаминные препараты чаще вызывают побочные эффекты (головокружение, сонливость, падение АД).

Нарушение функции печени: может потребоваться снижение дозы в связи со снижением метаболизма активного компонента препарата при заболеваниях печени.

Нарушение функции почек: может потребоваться изменение режима приема препарата и снижение дозы в связи с тем, что активный компонент в основном выделяется через почки.

Побочное действие

Центральная нервная система: седативный эффект, утомляемость, головокружение, атаксия, нервное возбуждение, тремор, судороги, головная боль, эйфория, энцефалопатия, нарушения остроты зрения.

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия, аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: неприятные ощущения в эпигастрии, боль, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, запор, потеря или повышение аппетита, боль в эпигастрии.

Кожа и соединительная ткань: светочувствительность.

Кроветворная система: редко лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, другие нарушения системы крови.

Другие: дизурия, задержка мочи, миопатия, повышение внутриглазного давления, приступ глаукомы, фотосенсибилизация.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать особую осторожность в случаях применения препарата Супрастин® одновременно с седативными средствами, транквилизаторами, седативными аналгетиками, трициклическими антидепрессантами, атропином, мускаринергическими парасимпатолитиками. Супрастин® и любой из этих препаратов могут усиливать эффекты друг друга.

Алкоголь усиливает угнетающий эффект препарата Супрастин® на центральную нервную систему, в связи с чем во время приема этого препарата следует избегать употребления алкогольных напитков.

Меры предосторожности

В связи с наличием антихолинергического и седативного эффектов следует с осторожностью назначать Супрастин® пожилым пациентам, а также при нарушении функции печени, сердечно-сосудистых расстройствах, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гипертрофия предстательной железы.

При сочетании с ототоксическими препаратами Супрастин® может маскировать ранние признаки ототоксичности.

Длительное введение антигистаминных препаратов может в редких случаях вызывать нарушения кроветворения (лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, гемолитическую анемию). При возникновении лихорадки неясного происхождения, ларингита, изъязвления слизистой оболочки рта, бледности, желтухи, кровоизлияний, необычных или трудно остановимых кровотечений при длительном введении препарата следует определить количество форменных элементов крови, а при обнаружении нарушений кроветворения прием препарата следует прекратить.

Применение препарата Супрастин с пищей и напитками

Алкоголь может усилить седативный эффект антигистаминных препаратов на центральную нервную систему, в связи с чем во время курса лечения препаратом Супрастин® следует избегать употребления алкогольных напитков.

Управление транспортом и механизмами

Препарат может вызывать, особенно в начальном периоде лечения, сонливость и нарушение психомоторных функций. Поэтому в начальном периоде, длительность которого определяется индивидуально, запрещается вождение транспортных средств или выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. После этого степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Источник

«Супрастин»: средство для лечения аллергии, проверенное временем

В ответ на эту тенденцию фармацевтический рынок предлагает широкий выбор антигистаминных лекарственных средств. Это не только хорошо известные блокаторы Н₁‑гистаминовых рецепторов, но и препараты, которые повышают способность сыворотки крови связывать гистамин и/или тормозят высвобождение гистамина из тучных клеток. Из-за наличия большого количества средств с разнообразными механизмами действия выбор наиболее подходящего препарата должен осуществляться в индивидуальном порядке. Тем не менее существуют препараты, которые дают хороший клинический эффект у большого количества пациентов.

«Супрастин» был включен в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), и неоднократно удостаивался национальной премии «Товар года» в России.

«Супрастин» выпускается в двух формах: таблетки 25 мг и раствор для внутривенного и внутримышечного введения, содержащий 20 мг вещества в 1 мл. С 2018 года компания «ЭГИС» в дополнение к стандартным упаковкам на 20 таблеток начала выпускать препарат в большой упаковке для всей семьи — по 40 таблеток (4 блистера) в пачке.

Перед применением рекомендуется ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Источник

Таблетки и суспензии от аллергии, что лучше

За последние несколько десятилетий аллергия вошла в список самых массовых болезней. Сегодня число людей-аллергиков исчисляется сотнями миллионов. Этот недуг поражает как мужчин, так и женщин разной возрастной категории. Он способен вызывать аллергический ринит и конъюктивит, одышку, приступы астмы, сенную лихорадку, экзему, контактный дерматит, головную боль и другие реакции на аллергены, которые причиняют человеку серьезный дискомфорт. В ряде случаев может развиться анафилактический шок, гипотония, отек легких и мозга, что чревато смертельным исходом. Поэтому к лечению аллергии стоит относится очень серьезно.

Причины возникновения данного недуга до сих пор точно не выяснены. Поэтому пока не существует метода лечения, который обеспечивает 100% положительный результат. Однако есть лекарства, купирующие аллергические реакции. Наиболее действенные — Супрастин и Цетрин.

Супрастин таб. 25мг №20 — характеристика

Антигистаминное средство, относящееся к 1-му поколению. Главный компонент — хлоропирамин. Супрастин облегчает течение аллергии, в том числе оказывает противозудное действие. Имеет спазмолитические свойства.

Цетрин таб. п/п/о 10мг №20— характеристика

Антигистаминное средство, относящееся ко 2-му поколению. Главный компонент — цетиризина дигидрохлорид. Цетрин устраняет симптомы аллергии (чихание, покраснение, заложенность носа и т.д.), а также блокирует развитие аллергических реакций.

Супрастин либо Цетрин — какое средство лучше

Оба препарата эффективно подавляют гистаминовые Н1 рецепторы. Однако Цетрин еще предотвращает возникновение аллергии и способен облегчить ее течение. Кроме того, Цетрин является более современным лекарством, реже вызывающим различные осложнения, а при их проявлении они менее выражены в сравнении с Супрастином.

Между тем, многие доктора утверждают, что противоаллергическое действие Супрастина сильнее, чем у Цетрина. Но применение данного препарата рекомендовано только в условиях медицинского учреждения и в том случае, когда другие лекарственные средства не смогли устранить аллергическую реакцию.

Как отмечают некоторые пациенты, которые использовали Супрастин, после приема лекарства они чувствовали сонливость. Поэтому восприятие информации было затруднено. В случае с Цетрином подобных негативных эффектов не наблюдалось.

Что касается частоты приема лекарств, то Цетрин следует принимать 1 раз в день. Препарат начинает действовать уже через 20 минут после приема. Супрастин принимается до 4-х раз в день. Его действие нужно ожидать через 15-30 минут после употребления.

Сравнение 2-х противоаллергических средств показывает, что применение Цетрина будет более предпочтительным. Тем не менее, перед использованием любого лекарства лучше обратиться за консультацией к профильному специалисту.

Источник

Супрастин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

Определение медикаменту

Супрастин является классическим представителем блокаторов Н₁-гистаминовых рецепторов. Препараты данной группы связывают рецепторы гистамина и не позволяют ему проявлять свой эффект. Поскольку гистамин выделяется в больших количествах при аллергических реакциях, то прямым применением супрастина является именно борьба с их проявлениями.

Помимо вышеуказанного действия данный антигистаминовый препарат способен производить умеренный м-холиноблокирующий, центральный противорвотный, снотворный, успокаивающий и спазмолитический эффект. Данные эффекты препарата считаются побочными и должны учитываться при его применении, особенно совместно с другими лекарственными средствами, поскольку супрастин способен значительно повлиять на выраженность эффекта последних.

Данное лекарственное средство практически полностью всасывается из желудка и начальных отделов тонкого кишечника. Максимальная его концентрация в крови наступает через час после приема внутрь. Действие длится в среднем от 4 до 6 часов. Таким образом, для стойкого эффекта препарата необходимо применять его не реже 4 раз в сутки. Для аллергических реакций, несущих непосредственную угрозу жизни, рекомендуется применение растворов для внутривенного и внутримышечного введения.

После попадания в кровь препарат распространяется по всему организму, в частности, преодолевает гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Преодоление гематоэнцефалического барьера приводит к воздействию препарата на головной мозг с развитием сонливости и заторможенности. Преодоление гематоплацентарного барьера опасно для плода, поскольку препарат может внести нежелательные изменения в процесс развития жизненно важных систем его организма. По этой причине препарат нежелательно принимать беременным на протяжении всех трех триместров, и особенно он противопоказан в первый триместр беременности и последние 2 – 3 недели перед родами. Однако в случае, когда польза для матери превышает риски для плода и никаких альтернатив лечения не предвидится, применение супрастина считается оправданным.

Препарат обезвреживается клетками печени. Его выведение из организма осуществляется на 90 – 95% почками. Оставшиеся 5 – 10% попадают в кишечник в составе желчи и удаляются с калом. В соответствии с вышесказанным печеночная недостаточность и почечная недостаточность может привести к накоплению препарата в организме и передозировке с выраженными побочными явлениями.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Раствор для приема внутрь выпускается в концентрации 20 мг/мл в ампулах прозрачного стекла по 1 мл. Раствор прозрачен и стерилен, обладает специфическим запахом. Применение инъекций супрастина рекомендуется при остром течении аллергической реакции, сопровождающимся быстрым прогрессированием отека, сыпи, зуда и др.

Препарат назначается взрослым и детям старше 14 лет в количестве 3 – 4 таблеток в сутки, каждые 6 – 8 часов.

Детям от 6 до 14 лет назначается по половине таблетки 2 – 3 раза в сутки.

Детям от 1 до 6 лет препарат показан по половине таблетки 2 раза в сутки или по четверти таблетки 3 раза в сутки.

Детям от 1 до 12 месяцев назначается в измельченном виде в объеме четверти таблетки 2 – 3 раза в сутки. Для удобства можно растворить препарат в грудном молоке, питательной смеси или питьевой воде.

Употребляется во время или непосредственно после еды. Максимальной суточной дозой является 2 мг/кг, разделенные на 2 – 4 приема, в зависимости от возраста больного.

Препарат назначается в виде инъекций при быстропрогрессирующем аллергическом процессе. Предпочтительно первое введение препарата проводить внутривенно медленно, смешав содержимое ампулы с 5 мл физиологического раствора. Последующий прием препарата предпочтительно осуществлять внутримышечно или в таблетированной форме.

Детям от 6 до 14 лет препарат показан в дозе 10 – 20 мг (0,5 – 1 мл) 2 раза в сутки.

Детям от 1 до 6 лет препарат назначается по 0,5 мл 2 раза в сутки.

Грудничкам (от 1 месяца до 1 года) назначается по 0, 25 мл 2 раза в сутки.

Подпишитесь на Здоровьесберегающий видеоканал

Механизм лечебного действия медикамента

Супрастин воздействует на рецепторы к гистамину – веществу, обильно поступающему в кровь при возникновении аллергии и вызывающему ее проявления. Препарат связывается с данными рецепторами и препятствует их контакту с гистамином. Таким образом, гистамин циркулирует в крови, но не может проявить свое действие. Через некоторое время гистамин поглощается специальными клетками – фагоцитами и обезвреживается.

Часть препарата проникает в головной мозг и оказывает затормаживающее влияние на его структуры. Таким образом, больной становится вялым, заторможенным, гипореактивным (сниженная реакция на речевые, тактильные, болевые и другие виды раздражителей). По этой причине во время приема препарата необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с большим вниманием и ответственностью (вождение автомобиля, работа за станками, высотные работы и т. п.)

Помимо вышеуказанных свойств супрастин проявляет еще и умеренное м-холиноблокирующее действие. Ацетилхолин является основным медиатором парасимпатической нервной системы. При блокировании рецепторов к нему развивается усиление влияния симпатической нервной системы на организм. Это проявляется сухостью во рту, снижением скорости транзита пищи по пищеварительному тракту, тошнотой, запорами, редко повышением артериального давления, увеличением частоты сердечных сокращений, увеличением внутриглазного давления.

Умеренное спазмолитическое действие препарата также объясняется блокированием рецепторов к ацетилхолину. Данное вещество участвует в передаче импульса от нервного окончания непосредственно мышечной клетке. При блокировании его рецепторов тонус как гладких, так и скелетных мышц снижается, что пациентом ощущается как расслабление.

При каких патологиях назначается?

Внутримышечное введение обеспечивает эффект через 5 – 10 минут, а прием таблеток вызывает максимальный эффект через 30 минут – 1 час с момента проглатывания медикамента. В связи с этим при быстропрогрессирующей аллергии рекомендуется начать с парентерального введения, а после остановки патологического процесса перевести больного на таблетированную форму.

Дозой для взрослого человека и ребенка старше 14 лет является 75 – 100 мг в сутки в 3 – 4 приема в виде таблеток или 20 – 40 мг (1 – 2 мл) 2 – 3 раза в сутки в виде инъекций. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 мг на 1 кг массы тела.

Детям от 6 до 14 лет препарат назначается по половине таблетки 2 – 3 раза в сутки или 0,5 – 1 мл 2 – 3 раза в сутки.

Детям от 1 до 6 лет препарат назначается по половине таблетки 2 раза в день или по четверти таблетки 3 раза в день. Инъекции назначаются по 0,5 мл 2 раза в сутки.

Детям от 1 месяца до 1 года препарат назначается в виде порошка (измельченная таблетка) в количестве 6,5 мг (четверть таблетки) 2 – 3 раза в сутки или 0,25 мл раствора для инъекций 2 – 3 раза в сутки.Контактный дерматитАллергический конъюнктивитПоллинозОтек КвинкеАнафилаксияОстрая и хроническая экземаАллергия на укусы насекомых

Как применять медикамент?

Медикамент рекомендуется применять во время или после еды, запивая необходимым количеством жидкости, чтобы таблетка не застряла в пищеводе и не вызвала раздражение его слизистой. Необходимо учитывать, что запивание таблеток напитками, содержащими алкоголь недопустимо, поскольку он замедляет обезвреживание препарата и приводит к передозировке. Помимо этого супрастин потенцирует влияние алкоголя на головной мозг, усиливая опьянение. Уколы должны осуществляться в условиях соблюдения асептики для предупреждения гнойных осложнений.

Как указывалось ранее, выбор лекарственной формы производится исходя из конкретной ситуации. При быстром росте площади сыпи, нестерпимом зуде рекомендуется первую дозу препарата ввести внутривенно медленно, в разведении с 5 – 10 мл физиологического раствора. Повторные введения можно осуществлять внутримышечно. С момента, когда прогрессирование аллергии остановится, можно переходить на таблетированную форму лекарства.

Важно уделить внимание некоторым предосторожностям, связанным с применением данного лекарственного средства. В первую очередь, оно противопоказано беременным и кормящим грудью женщинам, поскольку может оказать вредное влияние на плод или на грудничка. В связи с этим при необходимости применения препарата на время лечения необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Также препарат противопоказан детям до 1 месяца жизни в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов.

Препарат следует назначать с осторожностью пожилым людям, поскольку у них зачастую снижена функция печени и почек, а также присутствует хроническая гипоксия головного мозга. На этом фоне возникает вероятность накопления препарата в организме при приеме обычных доз и выраженное угнетение функций головного мозга.

Также необходимо отметить, что на время приема препарата необходимо ограничить любую деятельность, связанную с риском навредить себе или окружающим в связи с умеренным седативным эффектом супрастина.

Оптимальной дозой для взрослого человека является 75 – 100 мг в сутки, разделенные на 3 – 4 приема в виде таблеток или 60 – 120 мг в сутки в виде инъекций. Иными словами, для обеспечения необходимого эффекта взрослому человеку необходимо принимать по одной таблетке 3 – 4 раза в сутки или вводить внутривенно или внутримышечно 1 – 2 мл супрастина 3 – 4 раза в день.

Детям старше 14 лет назначаются те же дозы, что и взрослым.

Дети от 6 до 14 лет принимают препарат по половине или целой таблетке 2 – 3 раза в сутки или 0,5 – 1 мл 2 – 3 раза в сутки.

В возрасте от 1 до 6 лет супрастин назначается по половине таблетки 2 раза в день или по четверти таблетки 3 раза в день. В виде инъекций пациентам данного возраста предписывается введение 0,5 мл препарата 2 раза в сутки.

Детям возрастом от 1 до 12 месяцев препарат может назначаться как в виде таблеток (желательно измельченных и смешанных с грудным молоком, питательной смесью, водой или соками), так и в виде инъекций. В виде таблеток супрастин назначается по 6,5 мг (четверть таблетки) 2 – 3 раза в сутки. В виде инъекций рекомендуется введение 0,25 мл 2 – 3 раза в сутки.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью выведение препарата осуществляется с задержкой. По этой причине во избежание передозировки и развития побочных эффектов необходимо индивидуально подбирать дозу препарата в зависимости от степени нарушения функции данных органов. С целью коррекции дозы увеличивают интервал между приемами препарата или уменьшают непосредственно суточную дозу.

У детей выведение препарата, напротив, осуществляется быстрее. В связи с этим при ослабевании эффекта допускается более раннее введение следующей дозы супрастина при условии отсутствия побочных эффектов. Однако следует помнить, что максимальная суточная доза не должна превышать 2 мг на кг массы тела.

Противопоказания

-гистаминоблокаторов всего лишь первого поколения, помимо основного действия он оказывает еще и множество побочных эффектов. Именно в связи с данными эффектами препарат имеет ряд ограничений к применению.

Возможные побочные эффекты

Наиболее часто супрастин вызывает развитие побочных явлений со стороны центральной нервной системы и пищеварительного тракта. Реже возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения. В большинстве случаев побочные эффекты исчезают через 4 – 6 часов после отмены препарата. Для дальнейшего лечения необходимо обратиться к лечащему врачу для замены супрастина на более подходящий препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение супрастина с этиловым спиртом снижает темпы его обезвреживания в печени и, как следствие, приводит к усилению токсического влияния на головной мозг. Совместное применение препарата с бензодиазепинами, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами усиливает угнетающее влияние последних на головной мозг. В связи с этим во избежание чрезмерного эффекта от применения представителей вышеуказанных групп их дозы необходимо уменьшить на время лечения супрастином. Действие симпатолитиков, м-холиноблокаторов, анальгетиков (обезболивающих) и препаратов для анестезии также усиливается при параллельном приеме супрастина.

Активированный уголь, принятый за 2 часа до или спустя 1 час после приема препарата, многократно снижает его эффект. Кофеин уменьшает тормозное влияние на структуры головного мозга.

Передозировка

Оказание первичной помощи при передозировке супрастином

При наличии вышеуказанных симптомов после употребления избыточных доз супрастина необходимо, в первую очередь, вызвать скорую помощь. Дальнейший алгоритм действий зависит от того, находится ли пациент в сознании или нет, а также от того, каков был путь введения препарата (пищевой или инъекционный).

Если пострадавший находится в сознании и выясняется, что он проглотил таблетки супрастина, то необходимо заставить его выпить от полутора до трех литров простой питьевой воды, даже если он будет сильно протестовать. После этого необходимо привести его в коленно-локтевую позицию и вызвать искусственную рвоту путем надавливания на корень языка. После рвоты оценивается содержимое рвотных масс и при необходимости повторяется вышеуказанная последовательность действий. После того как рвотные массы станут прозрачными пациенту назначается активированный уголь в пропорции 2 таблетки на 10 кг массы тела. Для более скорого эффекта рекомендуется растолочь таблетки, смешать их со стаканом воды и выпить получившуюся эмульсию.

Если выясняется, что пациент получил чрезмерную дозу супрастина посредством инъекции, то мероприятия с искусственной рвотой пропускаются и переходят сразу к применению активированного угля. Данный препарат обладает способностью не только поглощать токсины из просвета кишечника, но еще и вытягивать их из крови. Скорость такой детоксикации на порядок меньше, но в данной ситуации, не имея в распоряжении специальных медикаментов, такой выход считается оптимальным.

Если пациент не дышит, пульса нет, а дыхательные пути проходимы, то выполняется внешний массаж сердца. Для этого пациент должен находиться в положении на спине на твердой поверхности. Человек, оказывающий помощь, становится сбоку на колени и совершает резкие толчки в область середины грудной клетки. Глубина продавливания грудной клетки не менее трети и не более половины от переднезаднего размера. Частота надавливания приблизительно 100 раз в минуту. Через каждые 30 надавливаний осуществляется 2 искусственных вдоха, после чего цикл повторяется до восстановления самостоятельного дыхания и сердцебиения или до приезда скорой помощи. У детей соотношение надавливаний к вдохам иное. Чем младше ребенок, тем меньше соотношение, то есть не 30:2, а 15:2 или 10:2.

Приблизительная стоимость медикамента

Антигистаминные препараты

Источник

Злоупотребление антигистаминными средствами

Антигистаминные средства используют для лечения аллергии. Они блокируют рецепторы гистамина и данное вещество не может влиять на организм. Гистамин регулирует многие физиологические процессы, в том числе сон и бодрствование. Поэтому гистаминные средства вызывают сонливость, измененные состояния сознания, оказывают психоактивное действие. Эти их свойства используют наркоманы. Возможно формирование зависимости от антигистаминных средств у людей, которые применяют их с лечебными целями. Злоупотребление антигистаминными препаратами приводит к ослаблению памяти, снижению интеллекта, раздражительности, астении, поэтому данная проблема требует врачебного вмешательства.

Виды антигистаминных препаратов

Сейчас в аптеках можно приобрести препараты против аллергии первого, второго и третьего поколения. Медикаменты первого поколения действуют кратковременно, имеют снотворный эффект, быстро поступают из крови в головной мозг, нарушают его психические функции.

В эту группу входят:

Эти лекарства наркоманы используют чаще других.

В группу второго поколения входят Кларидол, Кларотадин, Ломилан и другие. Эти медикаменты не имеют седативного эффекта, поэтому наркоманов они не интересуют. Антигистамины 3 поколения тоже не вызывают сонливости. К ним относятся Зодак и другие.

Когда говорят про злоупотребление антигистаминными средствами, чаще всего подразумевают прием димедрола. Это рецептурный препарат, но люди с зависимостью тем или иным способом приобретают его в аптеках в нужном для поддержания пагубного пристрастия количестве. Димедрол в больших дозах влияет на работу нервной системы, вызывает сонливость, головокружение, спутанность сознания, эйфорию.

Чтобы усилить действие препарата его принимают одновременно с алкоголем. Тогда возникает подобие опьянение. Димедрол используют опийные наркоманы, чаще всего героиновые, чтобы продлить эйфорию. Большие дозы димедрола приводят к развитию психоза, галлюцинациям, расстройствам сознания и делирию.

С чего начинается злоупотребление антигистаминными средствами

Димедрол и другие антигистаминные медикаменты являются для подростков недорогим и относительно доступным средством для получения психотического эффекта. Данные лекарства могут просто находиться в семейной аптечке и оттуда быть украдены подростком, узнавшим, что прием нескольких таблеток приведет к интересным ощущениям. На начальном этапе достаточно всего 3-4 таблеток. У людей с повышенной чувствительностью к компонентам димедрола наркотическое опьянение может наступить уже при приеме терапевтической дозы.

Пагубному пристрастию прежде всего подвержены школьники с девиантным поведением, стремящиеся уйти от реальности, изменив свое психическое состояние. Они принимают таблетки в группе эпизодически или периодически, из-за их галлюциногенных эффектов. Опаснее прием подростком препарата в одиночестве – в этом случае шансы на развитие тяжелой зависимости наиболее высокие.

Начальная доза составляет 4-6 таблеток. С развитием привыкания она увеличивается, доходит до 8-10. Когда организм становится толерантным, доза вырастает до 20-30 таблеток.

Первое употребление заканчивается неприятными ощущениями, тошнотой рвотой. Если продолжить злоупотребление димедролом, дискомфорт через несколько приемов исчезнет. Через полтора-два месяца приема лекарства в больших дозах с периодичностью один-два раза в неделю развивается психическая зависимость. На этом этапе эйфорический эффект снижается, ему на смену приходит подавленность, тревога, депрессия.

Через один-два года к психической зависимости присоединяется физическая. Ее симптомы:

В дальнейшем возможен острый психоз, невозможность сконцентрироваться, провалы в памяти. Злоупотребление антигистаминными средствами на протяжении года и более, приводит к появлению абстинентного синдрома. Возможно развитие димедрольного делирия. Он выражается в быстрой смене галюцинаций. Человек в делирии теряет ощущение реальности, принимает галлюцинацию за действительность, становится опасным для себя и других.

Лечение и прогноз

Больные с делирием нуждаются в госпитализации. В стационаре такого пациента зафиксируют, введут внутримышечно успокоительное, позволяющее заснуть. После пробуждения проводят детокс, назначают симптоматическое лечение. Одним из основных методов лечения является коррекционная психотерапия. Она позволяет устранить психическую зависимость. С больным проводят индивидуальные и групповые занятия, а с его родными – семейную терапию. Выздоравливающим подросткам необходима социальная реабилитация и наблюдение у нарколога.

Источник

Антигистаминные препараты в практике терапевта

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни. В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни.

В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу, который проведет обследование, уточнит диагноз и составит индивидуальную программу лечения. Наиболее часто препаратами первой линии в практике терапевта при обращении больных по поводу аллергических заболеваний являются антигистаминные средства.

Антигистамины применяются при классических аллергических заболеваниях, таких, как аллергический ринит, конъюнктивит пыльцевой, бытовой, эпидермальной и грибковой этиологии. Широкое применение нашла данная группа препаратов также при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом (острая и хроническая крапивница, атопический дерматит, контактный дерматит). Обязательно назначают антигистаминные препараты при тяжелых проявлениях аллергии: отеке Квинке, анафилактическом шоке.

Некоторые особенности действия антигистаминов позволяют расширить показания для назначения этих препаратов. Например, супрастин способен проникать через гематоэнцефалический барьер и взаимодействовать с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, что вызывает снижение чрезмерной активности центра чихания в продолговатом мозге и облегчает состояние больных при ОРВИ в первые дни заболевания. Препарат блокирует парасимпатическую стимуляцию назальных желез, уменьшает сосудистую дилатацию и транссудацию, что приводит к снижению экскреции назальной жидкости при простуде. Прием супрастина при респираторной инфекции рекомендован ВОЗ. Препарат можно применять с первого месяца жизни.

Аллергические заболевания широко распространены, ими болеют около 10% населения земного шара, причем наблюдаются значительные колебания этой величины — от 1 до 50 % и более в разных странах, районах, среди отдельных групп населения. Изучение глубинных механизмов аллергических болезней имеет большую социальную значимость.

На примере аллергического ринита можно увидеть, что происходит в тканях организма. Основная роль в этом процессе отводится так называемым тучным клеткам, расположенным под слизистой оболочкой носа. Под воздействием аллергена у лиц, имеющих генетическую предрасположенность, наблюдается повышенная выработка специфических веществ (антител). Антигены и антитела фиксируются на тучной клетке, содержащей до 500 гранул гистамина. Клетка активизируется и происходит выброс гистамина, который, являясь биологически активным веществом, вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости с образованием отека и выделением большого количества жидкости во внешнюю среду. Наблюдается также гиперсекреция слизи железами, расположенными в полости носа. Аллергия может развиваться к пыльце растений, спорам плесневых грибов, шерсти животных, домашней пыли. Соответственно, необходимо провести мероприятия по удалению аллергена из окружающей среды (например, с использованием воздухоочистителя); одновременно большинство пациентов нуждается в медикаментозной терапии, в ходе которой широко используются антигистаминные препараты.

Гистамин был синтезирован в 1907 г.

В 1909 г. его удалось извлечь из спорыньи. Серия исследований, выполненных в 20-е гг. ХХ в. дала возможность установить, что гистамин является важнейшим посредником таких аллергических проявлений, как анафилактический шок, риниты, бронхиальная астма, крапивница. У человека имеются Н₁-, Н₂— и Н₃-гистаминовые рецепторы.

Начало изучения антигистаминов было положено в конце 1930-х гг., а еще через 10 лет они стали применяться для лечения различных заболеваний. Н1-блокаторы — препараты, традиционно применяемые при аллергических заболеваниях. В нашей стране также проводилась научно-исследовательская работа по синтезу антигистаминов, которая увенчалась успехом. В лаборатории М. Д. Машковского была создана оригинальная группа Н₁-противогистаминных препаратов, не имеющих аналогов, — фенкарол (хифенадин) и бикарфен (МНН — сиквефенадин, новое торговое название гистафен). Данная группа препаратов обладает двойным механизмом действия: они не только блокируют Н₁-рецепторы, но и активируют фермент диаминоксидазу (гистаминазу), снижая концентрацию гистамина в тканях.

Н₂-блокаторы используются для лечения язвенной болезни, так как они угнетают секрецию соляной кислоты. В начале 1980-х гг. были открыты Н₃-рецепторы, представленные преимущественно в центральной нервной системе.

Показаниями для назначения антигистаминов (Н1-блокаторов) являются сезонный и круглогодичный аллергический ринит, крапивница, аллергический конъюнктивит, зудящие дерматозы, включая атопический дерматит. Действие Н₁-блокаторов обусловлено их конкурентным связыванием с гистаминовыми рецепторами. Препараты имеют различную продолжительность действия. Идеальный Н1-антагонист должен обеспечивать полное и быстрое исчезновение аллергических симптомов, сохранять эффект в течение продолжительного времени и не вызывать побочных эффектов.

Выделяют Н₁-блокаторы I (см. табл. 1) и II поколения.

Н₁-блокаторы I поколения быстро всасываются как при приеме внутрь, так и при инъекционном введении. Их фармакологический эффект проявляется через 30 мин. Большинство препаратов через 24 ч в неактивном виде выводится с мочой. При длительном применении развивается привыкание и возникает необходимость замены препарата. С проникновением в центральную нервную систему связано большинство побочных эффектов Н1-агонистов. Они обладают снотворным действием. Но если препараты I поколения принимать перед сном, последствия седативного действия сводятся к минимуму. Вместе с тем снотворный, противорвотный и противотревожный эффекты иногда используется в медицинских целях. Антигистаминные препараты назначаются перед операциями, для профилактики укачивания, при выраженном кожном зуде. Во время лечения необходим отказ от алкоголя, который может усилить снотворное действие. При местном применении можно наблюдать анестезирующее действие. Кроме того, большинство препаратов I поколения вызывает сухость во рту. С осторожностью их необходимо назначать при глаукоме, аденоме предстательной железы.

В целом Н₁-блокаторы достаточно безопасны, и большинство из них относится к безрецептурным средствам.

Серьезные побочные эффекты в виде головокружения, сердцебиения, тошноты, рвоты, задержки мочи наблюдаются редко. У детей иногда бывают парадоксальные реакции в виде перевозбуждения (например, при приеме димедрола).

Активность Н1-блокаторов примерно одинакова, поэтому при выборе препарата ориентируются на его побочные действия, опыт применения и эффективность у данного больного. Н1-антагонисты I поколения, во всяком случае, в ближайшем будущем останутся в арсенале лекарственных средств широкого клинического применения. Это связано с накопленным 50-летним опытом применения этих средств, наличием инъекционных лекарственных средств, абсолютно необходимых для лечения острых аллергических состояний. Кроме того, следует отметить относительно низкую стоимость препаратов этой группы.

Химическая модификация первых препаратов привела к появлению новых средств, обладающих улучшенными характеристиками.

Отметим одно интересное свойство некоторых антигистаминов. Мы уже упоминали о тучной клетке, содержащей большое количество гранул гистамина. Основная масса препаратов действует только на уровне гистаминовых рецепторов, когда уже произошло повреждение самой клетки. Ряд лекарств обладает стабилизирующим защитным действием на оболочку этой клетки, в результате чего наблюдается противоаллергический эффект двойного действия. Этот механизм проявляется при применении препарата в течение нескольких месяцев, поэтому категория пациентов, страдающих хроническими аллергическими заболеваниями, нуждается в длительном приеме так называемых базисных препаратов (см. табл. 2).

Таблица 2 Н1-антагонисты и стабилизаторы тучных клеток

Не одно десятилетие применяется в клинической практике задитен. Препарат имеет удовлетворительный клинический эффект и хороший профиль безопасности, что позволяет использовать его в детской практике. Педиатры и терапевты часто назначают задитен при хронических аллергических заболеваниях, учитывая его базисный эффект.

При появлении сонливости необходим прием препарата на ночь. Случаи прибавки в весе наблюдаются крайне редко.

При аллергическом рините, крапивнице широко используется фенистил. Кроме того, назначение фенистила в форме геля показано при местных аллергических реакциях, наблюдающихся, например, при укусе насекомых, а также зуде, беспокоящем больных с солнечными, легкими бытовыми и производственными ожогами. Препарат применяется при зуде, появляющемся при инфекционных заболеваниях, например кори, краснухе, ветряной оспе. Следует отметить, что препарат можно назначать детям с первого месяца жизни. Зуд облегчается через несколько минут, кожа успокаивается, появляется чувство прохлады. Препарат хорошо держится на коже, не пачкает одежду благодаря нежирной и прозрачной основе.

Таким образом, фенистил можно охарактеризовать как препарат, обладающий высокой антигистаминной активностью, способностью быстро и стойко облегчать симптомы аллергии, длительным противозудным действием, хорошей переносимостью. Фенистил имеет широкий спектр лекарственных форм, что обеспечивает возможность гибкого дозирования для всех групп пациентов.

С конца 1970-х гг. начался период внедрения в широкую медицинскую практику антигистаминных препаратов II поколения. Следует отметить их высокую избирательность блокады Н1-рецепторов и отсутствие взаимодействия с другими рецепторами. Противоаллергическое действие начинается через 20 мин и сохраняется достаточно продолжительное время — до 24 ч. Выпускаются эти препараты только в таблетированной форме. Их применяют 1 или 2 раза в день. Это предпочтительнее 3-разового приема антагонистов I поколения. Препараты II поколения не вызывают привыкания, а также седативного эффекта. Это безусловные достоинства новых средств. Пациенты, которые, например, водят автомобиль, и другие, нуждающиеся в том, чтобы сохранить способность воспринимать и перерабатывать информацию, безусловно, предпочитают это поколение антигистаминных препаратов (см. табл. 3).

Вместе с тем накапливается информация об этой группе препаратов, их достоинствах и недостатках.

За прошедший период было выявлено, что терфенадин, который является препаратом II поколения, обладает кардиотоксическим эффектом. К началу 1990-х гг. было зарегистрировано 250 случаев возникновения аритмий при применении терфенадина. Все эти случаи были проанализированы, выявлены отягчающие факторы, в России препарат был изъят из аптечной сети. На отечественном рынке сейчас появились новые, высокоизбирательные и безопасные антигистаминные препараты.

На данный момент появился фексофенадин (торговые названия — фексадин, телфаст), фармакологически активный метаболит терфенадина. Он удачно отвечает самым высоким требованиям: высокоизбирательно блокирует Н₁-рецепторы, т. е. обладает высокой афинностью к гистаминовым рецепторам, является неседативным средством, обладает высоким уровнем безопасности, не имеет, в отличие от своего предшественника терфенадина, кардиотоксичного эффекта. Препарат обладает противовоспалительным действием (подавляет эозинофилиндуцированное высвобождение медиаторов воспаления и IgE-обусловленную активацию базофилов и высвобождение гистамина). Его высокая терапевтическая активность продемонстрирована при хронической крапивнице, аллергическом риноконъюнктивальном синдроме, а в последнее время — и атопическом дерматите.

Фексофенадин применяется в дозе 120 мг при респираторной аллергии и в дозе 180 мг при кожной сыпи 1 раз в день. Он не нуждается в печеночном метаболизме, поэтому его можно применять у больных, страдающих патологией печени. Прием пищи не снижает абсорбции препарата. При длительном использовании фексофенадина нет эффекта кумуляции.

При хронической крапивнице различной этиологии с успехом применяется цетиризин (зиртек, цетрин). Но он характеризуется большей вероятностью седации, чем другие антигистаминные препараты II поколения (возможно развитие седативного эффекта приблизительно у 20% больных, получающих цетиризин в терапевтических дозах). В связи с этим препарат потенцирует действие алкоголя. Также цетиризин не рекомендуется для приема лицам, чья профессия требует особого внимания, и при вождении автомобиля. Препарат характеризуется быстрым наступлением клинического эффекта из-за незначительного метаболизма. Продолжительность действия — 24 ч. Не оказывает отрицательного влияния на сердце. Важным свойством цетиризина является его способность подавлять инфильтрацию эозинофилами — ключевыми клетками аллергического ответа поздней фазы.

При аллергодерматозах (крапивница, атопический дерматит, нейродермит, почесуха, аллергический контактный дерматит) высокоэффективен эбастин (кестин), так как благодаря своим липофильным свойствам он хорошо проникает в кожу. Кестин после приема 1 раз в сутки в течение 5 дней сохраняет свою активность в течение 3 сут, что, с одной стороны, исключает возобновление симптомов при случайном пропуске приема препарата, с другой — позволяет применять его по разработанной нами экономной интермиттирующей схеме: 5 дней приема, 3 дня перерыв, в течение 1-2 мес в период ожидаемого сезонного обострения аллергических заболеваний.

Дезлоратадин (эриус) — высокоэффективный антигистаминный препарат, обладающий высоким сродством к Н₁-гистаминовым рецепторам. Доказано, что эриус не вызывает антихолинергических симптомов (сухость во рту, нарушение зрения), не влияет на психомоторную функцию (в том числе не усиливая ее нарушение при одновременном употреблении алкоголя) и не вызывает сонливость. Препарат ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления. Эриус широко применяется в клинической практике для лечения аллергического рино-конъюнктивального синдрома и аллергического ринита.

На сегодняшний день известно приблизительно 150 препаратов, обладающих антигистаминной активностью, но не все они нашли применение в аллергологической практике. Интересна история создания одной группы антидепрессантов. В 1950-х гг. были синтезированы препараты, обладающие антигистаминной активностью, а дальнейшие исследования показали, что для этих лекарственных средств характерна также специфическая психотропная активность. Сейчас эти препараты входят в список лекарственных средств, применяемых для лечения депрессии (амитриптилин).

Остановимся подробнее на применении Н₁-блокаторов.

Препарат азеластин (аллергодил) является дериватом фталазинона и, как и другие антигистаминные препараты II поколения, связывает преимущественно периферические, чем центральные рецепторы. Он обладает широким спектром противоаллергического действия. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. Терапевтический эффект аллергодила проявляется уже в течение первых 15–20 мин после введения препарата и продолжается длительное время (от 10 до 12 ч).

Антигистаминный препарат левокабастин (гистимет) является селективным блокатором Н1-рецепторов гистамина, разработан специально для местного применения. Длительность действия гистимета сохраняется в течение 12 ч, что позволяет применять препарат 2 раза в сут.

При вазомоторном рините Н1-блокаторы I поколения менее эффективны, но благодаря М-холиноблокирующему действию они уменьшают отек и секрецию слизи.

Необходимо отметить многолетний опыт успешного применения этих средств и отсутствие альтернативных. Кроме того, антигистаминные препараты показаны при наличии сопутствующей респираторной аллергии.

Антигистаминные препараты II поколения также уменьшают кожный зуд. При исследовании фексофенадина (телфаста) показано угнетение как дневного, так и ночного зуда уже через 1 день после начала приема препарата по 60 мг 2 раза в сутки. Положительный эффект поддерживался в течение всего периода лечения. В случае сохранения кожного зуда даже в период ремиссии возможно сочетание препаратов I поколения, которые лучше принимать на ночь, со средствами последнего поколения, назначаемыми в дневное время.

При наличии аллергического заболевания очень важен совет грамотного врача, который поможет выбрать современный и безопасный антигистаминный препарат.

Ю. В. Сергеев, доктор медицинских наук, профессор
Т. П. Гусева
Институт аллергологии и клинической иммунологии, Москва

Источник