Как часто можно принимать лоперамид

Как часто можно принимать лоперамид

Форма выпуска Капсулы

ATC категория Гастроэнтерология. Гепатология

ATC подкатегория Противодиарейные средства

Торговое название Лоперамид

Международное название препарата Лоперамид (Loperamide)

Лоперамид применяется для лечения двух различных типов диареи, которые имеют разные возрастные ограничения.

Лоперамид капсулы содержит лоперамида гидрохлорид, вещество, подавляющее диарею, с помощью угнетения перистальтики кишечника. В связи с этим улучшается обратное всасывание воды и солей из кишечника, которые обычно выводятся из организма во время диареи.

Соблюдайте особую осторожность при приеме Лоперамида.

Не принимать Лоперамид,

Если Вы не уверены, относится ли что-то из вышеперечисленного к Вам, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Лоперамид.

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, прежде чем принимать лоперамид:

Если у Вас есть какие-то сомнения, следует обратиться к фармацевту, взяв собой упаковку лекарства.

Если какой-либо из вышеперечисленных случаев относится к Вам (или относился в прошлом), проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Желатиновая капсула содержит азорубин – кармазин, что может вызвать аллергические реакции.

Лоперамид может вызвать головокружение, усталость или сонливость. Вы можете быть менее бдительным, чувствовать слабость или потерять сознание. При появлении этих симптомов пациентам следует воздержаться от управления автомобилем, велосипедом и работы с механизмами.

Дополнительные предупреждения для пациентов с раздраженным кишечником

Следует использовать только при диагнозе синдрома раздраженного кишечника. Принять во внимание следующее.

Не использовать Лоперамид, если вы младше 18 лет.

Посоветуйтесь со своим врачом, прежде чем использовать лоперамид, в следующих случаях:

Если что-то из вышеперечисленного относится к Вам, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, прежде чем принимать Лоперамид.

Лоперамид следует принимать в точности, как указано в листке-вкладыше или как предписано врачом. Если у Вас есть какие-то сомнения, то вам следует проконсультироваться с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Следуйте нижеуказанной дозировке

Острая краткосрочная диарея

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет

Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг), далее применяют по 1 капсуле (2 мг) после каждого жидкого опорожнения кишечника.

Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул.

Заменить жидкость, потерянную во время диареи можно выпив большее количество жидкости, чем обычно.

Лоперамид нельзя применять детям младше 12 лет.

Длительность лечения при краткосрочной диарее

Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов. Если в течение 48 часов от начала лечения острой диареи не наблюдается клиническое улучшение, необходимо прекращать прием препарата и обратиться к своему лечащему врачу.

Диарея вследствии раздраженного кишечника

Взрослые и подростки старше 18 лет

Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг), далее применяют по 1 капсуле (2 мг) после каждого диарейного акта дефекации (или так, как прописано врачом).

Следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу:

Дозировка при синдроме раздраженного кишечника

Вы можете использовать лекарство для лечения, повторяющихся приступов в течение 2 недель.

Но не следует использовать в случае, если приступы длятся более 48 часов.

Если кто-то принял Лоперамид больше, чем рекомендовано

Если Вы приняли Лоперамид больше, чем прописано Вашим врачом, необходимо обратиться к врачу или в ближайшую больницу.

Симптомы включают учащенное сердцебиение, нерегулярное сердцебиение, изменения сердцебиения (эти симптомы могут иметь потенциально серьезные, опасные для жизни последствия), мышечную ригидность, некоординированные движения, сонливость, затруднение мочеиспускания или слабое дыхание. Дети более чувствительны к высоким дозам, чем пожилые. Если ребенок принял большое количество препарата или наблюдаются некоторые из вышеперечисленных симптомов, немедленно необходимо обратиться к врачу.

Если Вы забыли принять Лоперамид

Следует принять Лоперамид только по необходимости, точно следуя дозировке, указанной выше.

Если вы забыли принять Лоперамид, примите его после следующего опорожнения.

Не принимайте двойную дозу препарата.

Источник

Лоперамид — быстрая помощь при расстройстве кишечника

Противодиарейный препарат Лоперамид уже давно вошел в аптечки каждого дома. Его популярность основана на быстром действии при расстройстве кишечника различного происхождения. Необходимого эффекта можно добиться буквально через час, если принимать таблетки для рассасывания.

Лоперамид поможет при диарее

В каких случаях используют Лоперамид?

Препарат не устраняет причину поноса, поэтому если проблема вызвана инфекцией или отравлением, то следует назначать комплексное лечение. Тем не менее до выяснения ситуации он эффективно закрепляет, останавливая жидкий стул и потерю жидкости организмом.

Перечислим подробнее показания:

Механизм действия препарата

В каких формах выпускается Лоперамид?

Первой фирмой, которая начала производить таблетки-лиофилизат для рассасывания стала Джонсон & Джонсон/Catalent UK Swindon Zydis, Ltd (Имодиум). Сейчас на аптечном рынке таких точно лиофилизатов других брендов нет. Существуют еще капсулы и таблетки жевательные. Лекарственная форма влияет на то, как быстро действует Лоперамид. Джонсон & Джонсон четко определяет временные границы — их лекарство работает уже через 1 час, остальные фирмы дают общую формулировку “быстро”. Впрочем, объем продаж высокий у любых форм Лоперамида и клиенты имеют возможность выбора лекарств с подходящей ценой

Инструкция по применению

Если речь идет о растворимой таблетке Имодиум, то ее кладут на язык, рассасывают, не запивают. Капсульную форму (например, Лоперамид-Акрихин) проглатывают, запивая водой.

Лоперамид — как принимать взрослым, если доза 2 мг?

Как часто можно пить Лоперамид в течение суток при острой диарее?

в сутки можно принять не более 8 капсул (16 мг);

при хронической форме поноса принимают 2 капс. в сутки, максимальная суточная доза составляет 16 мг, длительность терапии определяет врач.

Можно ли давать Лоперамид детям?

После нормализации работы кишечника препарат отменяют. Если дефекации не было 12 часов, также прекращают пить Лоперамид. После терапии длительностью 2 суток, при отсутствии эффекта, следует обратиться за консультацией к врачу. Людям пожилого возраста подходит стандартная дозировка.

Можно ли пить Лоперамид беременным и кормящим?

Тактика для данной группы пациентов несколько различается у компаний. К примеру, оригинальный Имодиум в таблетках не рекомендован в течение всего периода беременности. Российский Лоперамид Акрихин в капсулах противопоказан только в первом триместре. У других наших фирм в I запрещен, а во II и III показан, если предполагаемая польза от приема для матери превышает риск для будущего ребенка. В ситуации поможет разобраться врач, тем более у Лоперамида есть множество безопасных заменителей.

Диарея инфекционного происхождения

Часто расстройство кишечника вызывают болезнетворные бактерии, которые могут быть на руках, овощах, фруктах или в воде. Как пить Лоперамид при поносе, если есть подозрение на инфекцию? Схема приема такая же, как при обычной диарее, но если через два дня не наступит улучшения, нужно обратиться к доктору. Возможно, потребуется назначение антимикробных лекарств (Энтерофурил) или антибиотиков. От чего Лоперамид не стоит принимать в качестве главного лечения? От дизентерии и при колитах он не подойдет, как единственный препарат, потребуется комплексное лечение.

В каких случаях нужно проявлять осторожность?

С какими лекарствами нельзя сочетать Лоперамид?

С колестирамином, ко-тримаксозолом, ритонавиром, хинидином, итраконазолом, гемфиброзилом, кетоконазолом, десмопрессином. На практике чаще всего встречается ситуация, когда люди для быстрого устранения поноса пьют сорбенты. В этом случае не нужно ждать эффекта от лоперамида, он не подействует.

Можно ли сочетать Лоперамид с алкоголем?

При расстройстве пищеварения принимать алкогольные напитки нежелательно и сочетать их с другими лекарствами тоже. Однако у производителей нет особых предостережений насчет этанола и Лоперамида.

Когда запрещено принимать Лоперамид?

Передозировка

Следует провести промывание желудка, выпить сорбент (уголь активированный или Полисорб).

Признаки передозировки

Ухудшения дыхания, непроходимость кишечника, нарушения сознания, спазмы мышц и другие серьезные симптомы. В этой ситуации необходимо обратиться к врачу и проводить коррекцию состояния в стационаре.

Аналоги

С расстройством кишечника сталкивался каждый и все знают, что данную проблему можно решить и без лекарств, например, посидеть на диете. Когда человек страдает от диареи в дороге или на работе, то предпочтение отдается надежному и быстрому Лоперамиду. Чем его заменить, если возникла такая необходимость?

Препаратов прямой замены мы уже касались в данной статье. Для быстрого эффекта выбирают Имодиум Экспресс, останавливающий диарею через час — он лидер по биодоступности. Российский аналог — Диара, жевательные таблетки, выпускаемые фирмой ФП Оболенское. В виде капсул можно назвать следующие: Лопедиум, Лоперамид-Велфарм, Лоперамид-Гриндекс, Лоперамид-Штада, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид-Алиум и др.

Ниже мы приведем противодиарейные средства, которые нельзя строго отнести к аналогам, так как они действуют медленно или их эффект слабее.

Если купировать симптомы расстройства нужно беременной женщине, то обычно прибегают к такому средству, как Смекта. Данный препарат не требует даже изменения дозировки, он безопасен для плода, разрешен также кормящим. Кроме того, Смекту разрешено давать детям старше 1 года.

Эффективную замену можно произвести назначением Энтерола, он особенно показан при инфекционной диарее. Относится к другой группе лекарств, это живые полезные дрожжи, которые оказывают антимикробное действие на возбудителя кишечной инфекции.

Хорошо себя зарекомендовали лекарства на основе полезных бактерий: Линекс, Аципол, Ацилакт и др. Они подходят при лечении диареи, вызванной дисбактериозом, а также для устранения жидкого стула после приема антибиотиков.

Хилак Форте, содержащий в растворе вещества для жизнедеятельности полезной микрофлоры, эффективно восстанавливает работу кишечника.

Когда точно известно, что природа диареи инфекционная, врач может назначить Энтерофурил или Стопдиар. Эти средства действуют активно против бактерий, но не являются антибиотиками, продаются без рецепта.

Понос, вызванный погрешностями в питании, в некоторых случаях можно устранить ферментными препаратами, такими как: Мезим Форте или Фестал. В основном человек знает о своих хронических заболеваниях ЖКТ и принимает ферменты, которые ему ранее назначал врач.

Конечно, мы должны здесь упомянуть сорбирующие лекарства типа Полисорб МП или уголь активированный. Они универсальны при любых видах диареи, имеют минимум побочных эффектов.

Заключение

Подводя итоги, можно сказать, что Лоперамид — эффективное средство от диареи и он чаще применяется, как средство разовой помощи и симптоматической терапии. Пациенту важно понимать, что при повторном появлении расстройства кишечника, следует найти причину и останавливать свой выбор только на Лоперамиде нельзя. Перечислим заболевания, при которых может появляться жидкий стул: диабет, дисбактериоз, синдром раздраженного кишечника, панкреатит, проблемы с щитовидной железой, стрессы, действие радиации, патологии метаболизма и системы всасывания в организме, любые воспаления в кишечнике и желудке (гастриты, колиты), инфекции (сальмонеллез, ротавирус, коронавирус) и многие др. Очевидно, что в данном случае одного Лоперамида будет мало, поэтому необходимо проводить адресное лечение.

При соблюдении верной дозировки Лоперамид хорошо переносится организмом, после прекращения диареи следует отменить лекарство, чтобы не спровоцировать запор, который доставит проблем не меньше расстройства. При сильном поносе необходимо компенсировать потерю жидкости. Сорбенты и Лоперамид принимать раздельно с разницей не менее 4 часов. Следить за состоянием больного, если лекарство не поможет через два дня, надо проводить диагностику с тем, чтобы исключить заражение болезнетворными микроорганизмами.

Источники

Источник

Лоперамид (Loperamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Источник

Лоперамид (Loperamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Источник

Лоперамид (Loperamide) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания препарата Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение у детей

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Условия хранения препарата Лоперамид

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу

Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:

состав крышечки капсулы:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

— Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);

— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

— регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность (1 триместр);

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 6 лет;

— острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;

— язвенный колит в стадии обострения;

— бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;

— псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;

— кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью:

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Беременность и лактация:

Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой.

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (≥1/100

Источник

Лоперамид-Акрихин (Loperamide-Akrikhin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: Р N001229/01 от 14.08.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 09.02.16

Лоперамид-Акрихин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид-Акрихин

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания препарата Лоперамид-Акрихин

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Противопоказания к применению

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Лоперамид-Акри ® в капсулах не назначают детям до 6 лет. Препарат противопоказан детям до 2 лет.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 сут применения Лоперамид-Акри ® необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать препарат в форме капсул.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акри ® следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акри ® больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 ч после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Условия хранения препарата Лоперамид-Акрихин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лоперамид-Акрихин

Условия реализации

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Источник

Лоперамид гриндекс : инструкция по применению

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета.

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый 4R(E 124), желатин,

крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Средства, снижающие перистальтику ЖКТ.

Код ATX: A07DA03.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечнике. В результате этого он ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшая пропульсивную перистальтику и удлиняя время транзита содержимого кишечника. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание и необходимость дефекации.

В связи с высоким аффинитетом к стенкам кишечника и быстрым метаболизмом, лоперамид попадает в кровоток в очень малом количестве.

После применения внутрь лоперамид всасывается из кишечника, однако в результате выраженного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3 %.

Лоперамиду присущ высокий аффинитет к рецепторам продольной мускулатуры стенки кишечника. 95 % активного вещества связывается с белками плазмы, главным образом, альбуминами. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Лоперамид почти полностью выделяется из организма через печень, где он метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является главным путем метаболизма лоперамида и осуществляется посредством CYP3A4 и CYP2C8.

Полупериод выведения лоперамида составляет 11 часов (в интервале от 9 до 14 часов). Неизмененный лоперамид и его метаболиты выделяются, главным образом, с фекалиями.

Показания для применения

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Дети младше 12 лет: препарат нельзя применять.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Продолжительность применения не должна превышать 48 часов. Если симптомы не уменьшаются в течение двух дней, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Если опорожнение живота нормализуется раньше, применение препарата следует прекратить.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

При применении лоперамида чаще всего сообщалось о таких побочных действиях, как запор, накопление газов, головная боль и тошнота.

Далее перечисленные побочные действия упорядочены в соответствии с базой данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

кишечная непроходимость (в т. ч. при необходимости избегать подавления перистальтики), мегаколон и токсический мегаколон;

острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия;

бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter,

нарушения функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке;

острая диарея с сопутствующей лихорадкой и испражнениями с примесью крови;

беременность (I триместр) и кормление грудью;

детский возраст до 12 лет;

дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

При передозировке лоперамидом могут возникать следующие симптомы:

угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания). Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалитический барьер еще не функционирует полной мерой;

задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости;

В случае передозировки препарата необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Меры предосторожности

Возможный риск от неправильного применения лоперамида может быть значительно снижен при условии ограничения длительности применения 48 часами, исключения применения детям до 12 лет, а также в случае повышенной температуры или при наличии крови в стуле.

В процессе лечения лоперамидом необходимо соблюдать соответствующую диету и выбирать оптимальный режим приема жидкости.

Больным, страдающим воспалительными заболеваниями кишечника, при вздутии живота применение препарата следует сразу же прекратить, поскольку это является одним из признаков токсического мегаколона.

Снижение перистальтики кишечника под влиянием лоперамида может усиливать проникновение некоторых штаммов микроорганизмов в слизистую кишечника и вследствие этого продлить диарею с сохранением повышенной температуры.

Следует с осторожностью применять лоперамид у пациентов, склонных к удлинению интервала QT, torsades de pointes и другим серьезным аритмиям, или которые принимают ингибиторы цитохрома CYP3A4, CYP2C8, Р-гликопротеина, так как это может вызвать усиление побочных действий.

Пациентов с нарушениями функции печени следует предупредить о возможном угнетающем действии препарата на ЦНС из-за накопления лоперамида в организме.

У пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы лоперамида обычно не требуется, так как он и его метаболиты выводятся в основном с фекалиями.

У пациентов пожилого возраста и детей старше 12 лет возможно маскирование симптомов обезвоживания и изменение реакции на лоперамид. Поэтому во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо пополнять потерю жидкости и электролитов. Лоперамид может вызвать задержку мочеиспускания у детей.

Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата. При передозировке лоперамидом могут развиться серьезные побочные действия.

При отсутствии эффекта в течение двух суток приема препарата следует уточнить диагноз и исключать инфекционный генез диареи.

В состав капсул входит краситель пунцовый 4R (Е 124), который может вызвать аллергические реакции. Капсулы содержат также лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и с нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид в период беременности, особенно в I триместре, можно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Лоперамид обычно не влияет на способность к работе с техникой и на управление транспортом, однако при появлении повышенной утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Детям до 12 лет лоперамид противопоказан. Применение детям от 12 лет следует контролировать взрослыми (пополнение потери жидкости и электролитов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сопутствующие лекарственные средства могут действовать синергически, повышая концентрацию лоперамида в крови и блокируя пути его выведения. Это приводит к усилению фармакологического действия лоперамида и его побочного действия.

Одновременное применение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина, хинидином или ритонавиром, вызывало повышение концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Итраконазол и гемфиброзил

Одновременное применение лоперамида (разовая доза 4 мг) с итраконазолом, который является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывало большую концентрацию лоперамида в плазме в 3-4 раза. Ингибитор CYP2C8, гемфиброзил, увеличивал концентрацию лоперамида в плазме приблизительно в 2 раза. При комбинировании итраконазола и гемфиброзила максимальная концентрация лоперамида в плазме увеличивалась в 4 раза, но общее действие в плазме увеличивалось в 13 раз.

Одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мл) с кетоконазолом, который является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина вызывало в 5 раз большую концентрацию лоперамида в плазме.

Одновременное применение внутрь с десмопрессином вызывало в 3 раза большую концентрацию десмопрессина в плазме, что, возможно, связано с увеличенной подвижностью желудочно-кишечного тракта.

Антихолинергические средства замедляют деятельность желудка и кишечника, они могут усилить действие лоперамида.

Опиатные анальгетические средства

Одновременное применение опиатных анальгетических средств с лоперамидом может привести к образованию запора.

Одновременное применение с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида, что приводит к усилению его действия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской. Допустимы единичные вкрапления светло- желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания) кишечная непроходимость.

Симптоматическое лечение: активированный уголь промывание желудка искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 часов.

Особые указания:

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «Биоком», 355016, Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский пр., д. 54, Россия

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Лоперамид связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды) снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов (Pg)). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

С осторожностью применяют лоперамид при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация:

Во II и III триместрах беременности лоперамид можно применять только в случаях когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) (ступор нарушения координации движений сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания) кишечная непроходимость.

Взаимодействие:

Полагают что при одновременном применении лоперамида с колестирамином может уменьшаться эффективность лоперамида.

Особые указания:

При отсутствии эффекта после двух суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 10 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку или 12 3510 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Банку полимерную без пачек снабжают клеевой инструкцией по применению и помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Верофарм», 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14, Россия

Источник

Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

Инструкция

Торговое название

Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 0,002 г

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07DА03

Фармакологические свойства

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.

Фармакодинамика

Лоперамид оказывает антидиарейное действие.

Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

— как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

Способ применения и дозы

Побочные действия

— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

— спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

— паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

— беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Лекхим-Харьков», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник

Описание препарата ЛОПЕРАМИД (LOPERAMIDE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания к применению

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Источник

Лоперамида гидрохлорид (2 мг, Борисовский завод медицинских препаратов)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат,

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Побочные действия

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и 0.1 % и 0.01 % и

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды) снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника замедляет пассаж содержимого кишечника уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее перорально назначают 2 капсулы (4 мг) затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее далее дозу корректируют таким образом чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-4 капсулы (4-8 мг) в сутки.

После нормализации стула или при отсутствии стула в течение 12 ч лечение лоперамидом следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью а также пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость сонливость головокружение.

Прочие: задержка мочи.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания) кишечная непроходимость.

Взаимодействие:

Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р- гликопротеинов (хинидин ритонавир) приводит к повышению концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Ингибиторы Р-гликопротеина могут усиливать действие лоперамида на центральную нервную систему.

При одновременном применении 16 мг лоперамида и 600 мг саквинавира лоперамид снижает клиническую эффективность саквинавира.

Особые указания:

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (ступор нарушение координации движений сонливость миоз мышечный гипертонус угнетение дыхания повышенная утомляемость сонливость головокружение).

Лечение лоперамидом не заменяет коррекции водно-электролитного баланса развивающегося при диарее. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной так и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «СКОПИНСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД» (ООО «СКОПИНФАРМ»), 391800, Рязанская область, Скопинский район, Успенское сельское поселение, севернее с. Успенское, Россия

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124), желатин;

крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Симптоматическое лечение острой (аллергической эмоциональной лекарственной лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи.

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность кишечная непроходимость острый язвенный колит дивертикулез диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр) период лактации детский возраст (до 6 лет); дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Капсулы принимают внутрь не разжевывая запивая водой.

Пациенты с нарушением функции печени

Несмотря на то что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов не доступны ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

Побочные эффекты:

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость головокружение.

Общие нарушения: утомляемость.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушения координации движений сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания) кишечная непроходимость.

Взаимодействие:

При совместном применении лоперамида и саквинавира лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность саквинавира.

Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.

Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

Особые указания:

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы. Такими являются ступор сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания нарушения координации движений.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество «Гриндекс», Krustpils Str. 53, Riga, LV-1057, Latvia, Латвия

Источник

Лоперамид (Loperamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Источник

Лоперамид-ТК

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 0.002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-СВС оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-СВС связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-СВС повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-СВС связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

— острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

— регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочные действия

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

— запор и/или вздутие живота, кишечная колика

— гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

— гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

— ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

— кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная

эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к

— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

— кишечная непроходимость, запоры

— хронический язвенный колит, дивертикулит

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

— тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по

применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Владелец регистрационного удостоверения

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

Лоперамида гидрохлорид 0,002 г.

Сахар молочный (лактоза) 0,07591 г,

Крахмал картофельный 0,04879 г,

Поливинилпирролидон (повидон) 0,00630 г

Аэросил (кремния диоксид коллоидный) 0,002798 г

Магния стеарат 0,00140 г

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Лоперамид связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды) снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика:

Показания:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

С осторожностью:

С осторожностью:применяют лоперамид при печеночной недостаточности.

Способ применения и дозы:

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) (ступор нарушения координации движений сонливость миоз мышечная гипертония угнетение дыхания) кишечная непроходимость.

Особые указания:

При отсутствии эффекта после двух суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 2 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 10 или 20 таблеток в банку светозащитного стекла.

Каждую банку или 1 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «ВЕРОФАРМ» (АО «ВЕРОФАРМ»), 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14, Россия

Источник

Ответы на вопросы

Стенограмма лекции

Общая продолжительность: 16:26

Оксана Михайловна Драпкина, секретарь межведомственного Научного Совета по терапии РАМН, доктор медицинских наук, профессор:

— У нас подходит к концу секция, которая посвящена именно функциональным заболеваниям кишки. Слушая доклады, я думаю, у многих практикующих врачей возникает вопрос.

Какой клинический портрет пациента (взрослого, ребенка), которому стоит применять «Тримебутин»? Кто это – мужчина, женщина, с болью в животе, без боли, с запором, с поносом? Когда надо обратиться к психотерапевту? Можно кратко охарактеризовать клинический портрет, который заставляет потянуться за этим препаратом?

Елена Александровна Полуэктова, кандидат медицинских наук:

— Оксана Михайловна, вы задали очень интересный вопрос. Очень интересная тема для обсуждения. Среди взрослых пациентов препарат «Тримебутин» зарекомендовал себя достаточно хорошо. Почему? Это препарат мягкий и деликатный. Если этот препарат назначать, то где-то уже на следующий день (в крайнем случае – через день) наступает эффект.

В чем еще хитрость этого препарата? Сначала он работает, потому что влияет на периферические опиоидные рецепторы, которые располагаются непосредственно в стенке кишки.

Среди наших вопросов был такой вопрос (где-то я увидела): не наступает ли привыкания, не перестают ли рецепторы быть чувствительными? Они не перестают быть чувствительными, потому что где-то к концу первого месяца лечения вступает в игру уже второй механизм действия. Этот препарат действует еще и на глутаматовые рецепторы на уровне спинного мозга.

Если препарат «Тримебутин» помогает пациенту, пациент может его принимать сколь угодно долго – два месяца, три месяца. У нас в клинике такие пациенты есть. Причем какие-то половые различия (больше мужчин или больше женщин) здесь не играют роли. Если пациент жалуется на боли в животе, на нарушение стула, то, назначая этот препарат, мы просто купируем сразу несколько симптомов. С учетом того, что это трудоспособные работающие люди, им проще принимать один препарат, чем принимать несколько препаратов.

Оксана Драпкина: Светлана Ильинична, ваше мнение?

Светлана Ильинична Эрдес, профессор:

— Спасибо. Хотелось бы, прежде всего, сказать о том, что, говоря о генезе всех гастроинтестинальных расстройств в педиатрической практике (это общеизвестно всем педиатрам), мы ведущую роль отводим моторным нарушениям. Обсуждая механизмы «Тримебутина», конечно, очень импонирует его способность влиять на эти моторные нарушения.

Если вы спрашиваете о портрете пациента, которому данный препарат адресован, то нам представляется, что это пациент (наверное, и ребенок тоже) с моторными нарушениями. Но одновременно следует констатировать, что на сегодняшний день, если говорить именно о педиатрических исследованиях, их количество невелико. Я думаю, что пока имеется просто огромный дефицит наших представлений о том, как этот препарат будет работать в педиатрической практике.

Определить именно точки его действия. Что это будет? Верхние отделы или это будет все-таки моторика кишечника? Каких отделов кишечника? Соответственно, выход на конкретные нозологические формы.

Те механизмы, которые заявлены, представляются очень привлекательными. Это очень важно для генеза всех воспалительных ли, функциональных ли расстройств в педиатрии. Но, еще раз хочу сказать, нас рассудит клиническая практика.

Оксана Драпкина: Время и практика. Марина Федоровна, у вас какие вопросы?

Марина Федоровна Осипенко, профессор:

— У меня есть несколько вопросов.

Оксана Драпкина: Вопросы? Давайте мы тогда вопросы.

Марина Осипенко: Ответить сейчас?

Оксана Драпкина: Давайте. Да.

Марина Осипенко: Вопрос о дозах и длительности применения «Тримебутина» при дуоденогастральном рефлюксе.

Я должна сказать, что вопрос о длительности применения каких бы то ни было препаратов (особенно при функциональной патологии) с позиции доказательной медицины – это вообще вопрос, который не имеет четкого ответа. Я еще раз подчеркиваю – с позиций доказательной медицины!

Мы, прежде всего, опираемся на нашу эмпирическую практику, исходя из тех исследований, которые были проведены. Вы обратили внимание, в подавляющем большинстве случаев речь шла о месяце назначения этого препарата. Второй момент – исходя из здравого смысла. Тем более, когда речь идет о гастродуоденальном рефлюксе, по поводу диагностики которого вообще не существует жестких стандартов на сегодняшний день.

При лечении любой патологии (прежде всего функциональной) мы ориентируемся на месяц или более, скажем так. Во всяком случае, более короткое назначение обычно не приносит стойкого улучшения. В отношении более длительного, я считаю, нужно подходить индивидуально.

Существуют ли комбинированные препараты, включающие прокинетики и спазмолитики или прокинетики различного действия? Есть ли подобные препараты на отечественном рынке?

Комбинированных препаратов (прокинетики и спазмолитики) не существует не только на отечественном рынке, а и вообще в мире. Механизм практически всех прокинетиков (мы сегодня это продемонстрировали) в подавляющем большинстве случаев многокомпонентный.

«Тримебутин», большой опыт использования которого имеют все присутствующие (часто используем и хорошо к нему относимся). Он имеет прекрасную доказательную базу. Мы продемонстрировали в эксперименте, что в клиническом применении он действует на разные звенья нарушения моторики, поэтому по своей сути уже является сочетанным препаратом.

Снова вопрос о длительности использования при заболеваниях, сопровождающихся нарушением моторики. В отношении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни здесь был задан вопрос. «Тримебутин» не влияет на состояние нижнего пищеводного сфинктера: во всяком случае, пока таких работ не было. При изолированной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пока информации, что он может быть эффективен, откровенно говоря, в мире нет.

В том случае, если ГЭРБ усугубляется, например, нарушением пилоантральной моторики (например, гастропарезом или какими-то нарушениями выходного отдела желудка) – да, сочетанное использование препаратов, которые либо влияют ни нижний пищеводный сфинктер, либо делают рефлюкс менее кислым (то есть ингибиторов кислотности), с «Тримебутином» вполне оправдано. Но как монотерапия для лечения ГЭРБ он не подходит.

В отношении неязвенной диспепсии дуоденогастрального рефлюкса – по существу я уже на этот вопрос ответила.

Еще один вопрос.

В какой ситуации предпочтительнее использовать «Тримедат», а в какой препараты типа «Дицетела» и «Бускопана»?

Вопрос очень хорош, потому что он проводит сравнение точек приложения этих препаратов. По большому счету, мы их часто рассматриваем в одной группе, потому что показания к их использованию (совершенно замечательно Елена Александровна и Светлана Ильинична это продемонстрировали) нозологические. Они близки.

Здесь мы должны совершенно четко понимать сильные стороны каждого из тех препаратов, которые заданы в этом вопросе (групп препаратов).

Спазмолитики – это все-таки препараты, которые направлены на купирование болевых ощущений. Это их первоочередная задача. В этом отношении сильной стороной того же «Бускопана» является любая абдоминальная боль любого генеза. «Дицетел» имеет большую склонность (или тропность) к гладкой мускулатуре преимущественно кишечника, поэтому больше используется (преимущественно) при функциональной патологии кишечника.

Что касается «Тримедата», то его сильной стороной наряду со спазмолитическим эффектом является нормализующее влияние на моторику, когда абдоминальная боль сопровождается либо патологическими рефлюксами, либо нарушением пассажа, либо какими-то другими проявлениями, помимо боли.

Оксана Драпкина: Спасибо большое! Давайте тогда ответим на вопросы, которые к нам пришли. Елена Александровна, у вас еще есть вопросы?

Елена Полуэктова: Да, у меня два вопроса. Первый вопрос.

В чем существенная разница между препаратами «Тримедат» и «Лоперамид»? Чем можно объяснить преимущества «Тримедата» у пациентов с диспепсией?

Чем можно объяснить преимущества «Тримедата» у пациентов с диспепсией?

Я думаю, можно объяснить тем, что данный препарат действует на всем протяжении ЖКТ. Как правило, у пациента нет только функциональной диспепсии или только синдрома раздраженного кишечника. Если моторика ЖКТ нарушается, то она нарушается на всем протяжении. Препарат, который ее восстанавливает на всем протяжении, имеет преимущества.

Как часто вы в своей практике прибегаете к использованию анксиолитиков и антидепрессантов в лечении пациентов с функциональной диспепсией? Каким препаратам следует отдавать предпочтение?

Что я хочу сказать по этому поводу? Раньше (наверное, лет 5 назад) я была более категорична: если пациенту не помогает симптоматическое лечение, я его направляла к психиатру. Мы пытались назначить психотропные препараты.

Сейчас я все-таки стараюсь поменять схему симптоматического лечения дважды, иногда трижды. Если я и пациент убеждаемся, что эта схема лечения не работает и другая не работает, и третья не работает, тогда мы обсуждаем, почему это может быть. В чем причина? Может быть, есть какие-то более глубинные процессы, которые мешают данным препаратам подействовать. Тогда мы вместе обсуждаем вопрос, а не привлечь ли нам в союз врача и пациента еще и специалиста-психиатра.

Если пациент с этим соглашается, тогда мы приглашаем психиатра. Мы уже тогда совместно вырабатываем концепцию – будет ли это психофармакотерапия или это будет психотерапия. Здесь сложно сказать, что мы отдаем предпочтение какому-то одному препарату, потому что все зависит от пациента, от его индивидуальных особенностей.

Что здесь еще хочется сказать. Допустим, если мы возьмем за 100% всех пациентов, которым показана консультация психиатра. Я их направляю. До психиатра доходит только 60% (соглашаются на консультацию из тех 100%, которым эта консультация показана). На лечение психотропными препаратами соглашается примерно половина их тех, которые до психиатра дошли. Что с этим сделаешь? Наверное, ничего. Такая вот трудная группа наших функциональных пациентов.

Оксана Драпкина: Понятно. Спасибо большое. Светлана Ильинична, у вас тоже вопросы есть?

Светлана Эрдес: Да. Относительно возрастных показаний. Данный препарат зарегистрирован в России и разрешен к применению у детей, начиная с трехлетнего возраста. Я об этом говорила. Дозы разнятся (это тоже было в моем докладе) в зависимости от возраста.

Справедливости ради следует сказать, что мировая практика свидетельствует о возможности применения его с самого раннего возраста, поскольку имеются формы и в виде саше. Но для России пока нет. Мы должны, работая в рамках сертифицированных показаний, данный препарат использовать только у детей, начиная с трехлетнего возраста.

Относительно побочных эффектов. Согласно общей статистике и в педиатрии тоже, очень малый, практически незначительный эффект побочных реакций в виде аллергических. Менее 2%. Каких-либо других нежелательных эффектов не зарегистрировано.

Оксана Драпкина: Спасибо большое, Светлана Ильинична. Спасибо огромное Елена Александровна, Светлана Ильинична. Марина Федоровна, вам поступают вопросы.

Марина Осипенко: Следует ли принимать препараты урсодезоксихолевой кислоты пациентам с факторами риска желчнокаменной болезни в качестве профилактики?

Да, я перечислила конкретно те ситуации, в отношении которых есть хорошая доказательная база. В отношении других ситуаций, безусловно, необходимо подходить индивидуально, но это вполне возможно. В ряде случаев целесообразно.

Оксана Драпкина: Дозировка такая же?

Марина Осипенко: Дозировка 10 – 15 мг на килограмм массы тела.

Эссенциальные фосфолипиды влияют на желчеобразование?

Может ли билиарный сладж привести к развитию конкрементов в желчном пузыре? Нуждается ли данное состояние в медикаментозной коррекции?

Безусловно, билиарный сладж дает нам основание выставлять докулькулёзную стадию ЖКБ. Если говорить о консервативном лечении данной патологии, то это как раз та ситуация, которая нуждается в консервативном лечении, и эффективность при назначении которой крайне высока.

Что касается назначения препаратов из группы спазмолитиков. Отношение к ним должно быть сдержанное. Эффективность урсодезоксихолевой кислоты возрастает при хорошей сократимости желчного пузыря. Мы назначаем спазмолитики только в том случае, если доказываем наличие функциональных нарушений, а именно гипертонуса сфинктера Одди.

Оксана Драпкина: Две минуты последние у нас еще есть до двадцати минут. Марина Федоровна, у нас есть пациент, у которого все показания для применения урсодезоксихолевой кислоты. Ведь урсодезоксихолевой кислоты очень много (я имею в виду – препаратов разных).

Я так понимаю, то, что вы нам рассказывали, и ваши исследования, которые показывали, сделаны на «Урсосане». Как вы подходите к этой трудной проблеме выбора качественного препарата?

Марина Осипенко: Действительно, препаратов урсодезоксихолевой кислоты достаточно много на рынке. Одним из первых появился «Урсосан». Мы работаем с ним очень давно – он нас никогда не подводил. Ничего плохого я не могу сказать и о целом ряде других препаратов: «Урсофальк» и появляющиеся отечественные препараты.

Просто, чтобы выбрать и использовать, конечно, должна быть хорошая доказательная база. Мы должны пользоваться этими препаратами сами, иметь опыт их использования. Препарат, который неплохо переносится (по существу, группа препаратов). Единственным побочным действием, с которым мы сталкиваемся, является некое послабление стула (склонность к диарее). Но в ряде случаев мы, наоборот, добиваемся этого.

Оксана Драпкина: У многих.

Марина Осипенко: Да. В том случае, если есть противоположные проблемы с пассажем по кишечнику. Здесь, назначая один препарат, мы можем решать вопросы, не только связанные с билиарной системой.

Оксана Драпкина: Спасибо огромное! Спасибо за ваши лекции, за то, что вы к нам сегодня приехали. Огромное спасибо!

Источник

Лоперамид 2 мг капсулы 20 шт.

Цены в аптеках на Лоперамид 2 мг, капсулы, 20 шт.

История стоимости Лоперамид 2 мг, капсулы, 20 шт.

Инструкция на Лоперамид 2 мг, капсулы, 20 шт.

Состав

Состав на одну капсулу

Лоперамида гидрохлорид. – 2,0 мг

лактозы моногидрат. – 104,5 мг

крахмал кукурузный. – 30,0 мг

магния стеарат. – 1,4 мг

кремния диоксид коллоидный (аэросил). – 0,7 мг

Капсулы твердые желатиновые

[состав корпуса капсулы:

диоксид титана. – 2,0000 %

желатин. – до 100 %

состав крышечки капсулы:

краситель синий патентованный. – 0,1314 %

диоксид титана. – 2,0000 %

краситель железа оксид желтый. – 0,1388 %

желатин]. – до 100 %

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма, системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2С8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Лоперамид: Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день, затем – по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день, затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют.

Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Лоперамид: Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

Источник

Лоперамид

Состав

1 капсула или таблетка включает в состав 2 мг действующего вещества лоперамида гидрохлорида.

В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.

Форма выпуска

Формами выпуска препарата являются таблетки или капсулы Лоперамид с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов.

Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.

Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная C_max обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T_1/2 колеблется в пределах 9-14 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма). Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.

Показания к применению Лоперамида

Показаниями к применению Лоперамид Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:

Противопоказания

В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.

Противопоказания к применению препарата включают в себя:

Побочные действия

Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)

Таблетки Лоперамид, инструкция по применению

Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.

В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.

За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.

Капсулы Лоперамид, инструкция по применению

Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).

При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.

В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.

Инструкция по применению для детей

Препарат в таблетках показан детям 4-8 лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.

Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6 лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.

При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2 мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 кг веса.

Передозировка

В случае передозировки любой из форм лекарства были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.

Антидотом является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.

Взаимодействие

Предполагается, что параллельный прием колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.

Сочетаемое назначение с ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.

Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные и пр.).

Условия продажи

Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное лекарственное средство, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.

Условия хранения

Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.

Срок годности

У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).

Особые указания

В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.

Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.

В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.

На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.

Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.

Аналоги

Аналоги препарата представлены лекарственными средствами:

Лоперамид или Имодиум — что лучше?

Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.

Лоперамид детям

Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.

Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.

С алкоголем

Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.

Лоперамид при беременности и лактации

Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.

Отзывы о Лоперамиде

В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера.

Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.

Цена Лоперамида, где купить

Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 30-60 рублей. Например, цена Лоперамид-Акрихин №20 в среднем составляет 60 рублей.

Источник