Как принимать бисептол

Бисептол (Суспензия для перорального применения, 240 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Бисептол

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суспензия для перорального применения 240 мг/5 мл 80 мл

Состав

100 мл суспензии содержат

активные вещества: триметоприм 0,8 г,

сульфаметоксазол 4,0 г

вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, алюминия магния силикат, натрия кармеллоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, мальтитол, натрия сахаринат, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

Описание

Суспензия белого или светлого-кремового цвета с земляничным запахом. Суспензия является однородной после взбалтывания препарата.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме.

Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.

Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.

Фармакодинамика

Показания к применению

— респираторные инфекции – обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной, Pneumocystis carinii у взрослых и детей

— синусит, острый средний отит

— инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера

— острые и хронические инфекции мочевыделительной системы и предстательной железы (уретрит, цистит, простатит)

— бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и

южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.

Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.

5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.

К упаковке прилагается мерный стаканчик со шкалой.

У детей обычно применяется 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. При тяжелых инфекциях дозы можно увеличить на 50%.

Источник

Бисептол ® (Biseptol ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N013420/01 от 12.12.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 14.05.19 рег. №: П N013420/01 от 12.12.07 — Бессрочно Дата перерегистрации: 14.05.19

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол ®

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs».

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Показания препарата Бисептол ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Противопоказания к применению

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат Бисептол ® следует назначать с осторожностью.

Нарушения со стороны почек

Серьезные нежелательные реакции

Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), и молниеносный некроз печени.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.

Продолжительность лечения препаратом Бисептол ® должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Режим дозирования». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).

Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Бисептол ® можно назначать лишь в виде исключения.

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Эти изменения исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Из-за возможности гемолиза препарат Бисептол ® не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

При длительном применении препарата Бисептол ® необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат Бисептол ® следует отменить.

Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Бисептол ® (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.

Передозировка

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Бисептол ® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол ® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Бисептол ® снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Условия хранения препарата Бисептол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Бисептол 480 (Biseptol 480) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N015943/01 от 05.02.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 11.09.12

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол 480

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с запахом спирта.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащий сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает еннергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими препаратами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме P.aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и дрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (с образованием ацетилированных производных), метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Показания препарата Бисептол 480

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат следует вводить в/в капельно, после разбавления (например, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0.45% раствором натрия хлорида с 2.5% раствором декстрозы). Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав. После разведения, полученный раствор следует применять в течение 6 ч.

Не следует применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через каждые 12 ч. В особо тяжелых случаях следует назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинита 15-30 мл/мин) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Побочное действие

Бисептол обычно хорошо переносится больными. Однако могут отмечаться в следующие эффекты:

Со стороны ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Противопоказания к применению

Не следует применять препарат у недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2 месяца жизни.

С осторожностью применяется при дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, нарушение функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Источник

Бисептол 480 (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)

Инструкция

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг) /мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг, триметоприм 16,00 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, натрия гидроксид, этаноламин, 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций

Описание

Бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения, по сравнению с концентрацией, получаемой после перорального приема. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения котримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены.

Триметоприм является слабым основанием (pKa = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матки.

Примерно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 10 дo 12 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с pKa = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% дo 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/минуту.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов

пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Фармакодинамика

Бисептол 480 является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению парa-аминобензойной кислоты в ее молекулу. Это является бактериостатическим действием.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола,нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую– активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многих бактерий.

Показания к применению

— тяжелые неосложненные инфекции мочевыводящих путей

— лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii) (PCP )

— лечение и профилактика токсоплазмоза.

Способ применения и дозы

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется) или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных активных вещества.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.

После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480

ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий

ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий

ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависить от степени ирригации пациента.

Неиспользованный раствор следует вылить.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:

Обычно применяют по 2 ампулы (960 мг/10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте младше 12 лет:

Суточная доза 36 мг/кг веса в 2 приема через 12 часов.

Схема дозирования препарата Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг)/мл; перед введением препарат следует развести, как описано выше.

Возраст от 3 до 5 лет: 2,5 мл/240мг каждые 12 часов.

Возраст от 6 до 12 лет: 5 мл/480 мг каждые 12 часов.

В случае тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно повысить на 50%.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii)

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения PCP (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Побочные действия

— тошнота, рвота, диарея

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (обычно проходящие после завершения лечения, однако в единичных случаях они могут перейти в тяжелое состояние, особенно это касается пациентов в пожилом возрасте, с нарушениями функции печени или почек, а также с дефицитом фолиевой кислоты)

— легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит

— гипогликемия, гипонатриемия, анорексия

— асептический менингит (проходящий после отмены лекарственного

препарата), судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах

— кашель, поверхностное дыхание, инфильтрат в легких

— стоматит, псевдомембранозный энтероколит

— увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, увеличение уровня билирубина, холестатическая желтуха, некроз печени

— фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла)

— нарушения функции почек, интерстициальный нефрит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-

тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата

— серьезное повреждение паренхимы печени

— заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

— препарат не следует применять у больных с тяжелыми гематологическими

— тяжелая почечная недостаточность

— детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики

пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci)

— дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

— беременность и период лактации

— гипербилирубинемия у детей

Лекарственные взаимодействия

Следует проинформировать врача о всех применяемых в последнее время препаратах как рецептурных так и без рецептурных.

У пациентов пожилого возраста, применение Бисептола 480 одновременно с некоторыми диуретиками, особенно тиазидами, повышает риск снижения количества тромбоцитов. У пациентов, леченных котримоксазолом и профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах 25 мг в неделю, отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа. Бисептол 480 может потенцировать действие антикоагулянтов, фенитоина, гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины и вести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови.

У пациентов, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек) наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении метотрексата и ко-тримоксазола необходимо применять соли фолиевой кислоты.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Бисептол 480 может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

Бисептол 480 может также влиять на прокаинамид, амантадин и рифампицин. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма. Это не имеет, однако, большого клинического значения. При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.

Препарат содержит этанол, и поэтому одновременное введение с метронидазолом может вызвать синдром непереносимости алкоголя.

Особые указания

Бисептол следует назначать только в тех случаях, когда преимущества превышают риск.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам, зависимым от алкоголя, получающих лечение противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, заболеванием щитовидной железы, потому что после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация. Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов повышается риск появления кристаллов сульфаниламидов в моче.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числа любых клеток крови Бисептол 480 следует отменить. Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Бисептол 480 можно назначать лишь в виде исключения.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).

Во время приема Бисептола 480 (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Следует избегать введения препарата Бисептол 480 пациентам с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, потому что препарат может усилить симптомы этой болезни.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы A.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Сообщалось о развитии угрожающих жизни кожных реакций: синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при применении Бисептол 480.

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах, а также регулярно осматриваться на предмет развития реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечается в течение первых недель лечения. Если выявлены симптомы и признаки синдрома Стивена-Джонсона, токсического эпидермального некролиза (например прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или эрозиями слизистых), лечение Бисептол 480 должно быть прекращено.

Наилучших результатов лечения синдрома Стивена-Джонсона и токсического эпидермального некролиза можно достичь при раннем выявлении и немедленной отмене любого препарата, вызывающего подозрения.

Если у пациента развились синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения препарата Бисептол 480, его никогда нельзя назначать этому пациенту повторно.

Применение препарата Бисептол 480 у пациентов с почечной недостаточностью.

Следует соблюдать осторожность во время применения лекарственного средства у пацентов с почечной недостаточностью.

Применение препарата Бисептол 480 у пациентов преклонного возраста

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола 480, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола 480 и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных устройств

Влияние Бисептола 480 на способность управления транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов не установлено.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Назначить промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений, введение в/м 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг). При необходимости — гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка желтого цвета.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной ин­струкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25C. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Варшавский фармацевтический завод «Польфа» АО, Польша

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

Варшавский фармацевтический завод «Польфа» АО, Польша

Наименование и страна организации-упаковщика

Варшавский фармацевтический завод «Польфа» АО, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник

Инструкция по применению БИСЕПТОЛ (BISEPTOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, асептин М, асептин П, пропиленгликоль.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, асептин М, асептин П, пропиленгликоль.

Фармакологическое действие

Сочетание компонентов, действующих на одни и те же этапы биохимических превращений, приводит к синергизму антибактериального действия. Считается, что благодаря сочетанию указанных активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного из них.

Ко-тримоксазол in vitro активен в отношении Escherichia coli (в т.ч. энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активные вещества быстро абсорбируются из ЖКТ. C max обоих компонентов в сыворотке крови достигаются через 1-4 ч.

V d сульфаметоксазола составляет 0.36 дл/кг, триметоприма – 2.0 дл/кг.

Сульфаметоксазол и триметоприм выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.

Оба активных вещества выводятся из организма в основном почками, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Их концентрации в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 ч с мочой выводится 84.5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66.8% триметоприма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 обоих активных веществ увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Пациентам с КК 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени или почек, дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч. у лиц пожилого возраста, при хроническом алкоголизме, на фоне приема спазмолитиков, при синдроме нарушенного всасывания или недостаточном питании), с выраженными симптомами аллергии или с бронхиальной астмой.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу, если во время лечения появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье, гепатит, нарушения мочеиспускания, отеки, боли в области поясницы или в эпигастральной области.

Применение ко-тримоксазола при остром тонзиллите, вызванном стрептококком, относительно часто неэффективно, поскольку бактерии остаются устойчивыми к терапии.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития тяжелых побочных эффектов ко-тримоксазола, в т.ч. нарушения функции почек или печени, выраженные кожные реакции, нарушения гемопоэза.

У больных СПИД, принимающих ко-тримоксазол в связи с инфицированием Pneumocystis carinii, чаще появляются побочные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение содержания печеночных трансаминаз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не вызывает ухудшения психофизического состояния, способности управлять механическими транспортными средствами и обслуживать работающие механические устройства.

Передозировка

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение длительного времени может вызвать угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией. При появлении симптомов нарушения функции костного мозга следует применять лейковорин (по некоторым рекомендациям доза составляет 5-15 мг/сут).

Лекарственное взаимодействие

У пациентов пожилого возраста при одновременном применении ко-тримоксазола с диуретиками, особенно с тиазидами, повышается риск нарушения костномозгового кроветворения.

Ко-тримоксазол может усиливать действие антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы.

Ко-тримоксазол ингибирует метаболизм фенитоина. При одновременном применении продолжительность действия фенитоина увеличивается.

Бисептол способен усиливать действие метотрексата, т.к. ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связи с белками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПАБЯНИЦКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА АО, представительство, (Польша)

Представительство в Республике Беларусь
«ПОЛЬФА» ООО

220004 Минск
Победителей пр-т 5, оф. 504
Тел.: (375-17) 203-46-04, 289-30-54
Факс: (375-17) 227-63-94

Источник

Как принимать бисептол

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой «Bs».

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской и гравировкой «Bs».

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Противопоказания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.

Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Бисептол снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Особые указания

Препарат следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Гиперчувствительность и аллергические реакции

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой препарат Бисептол следует назначать с осторожностью.

Инфильтраты в легких (по типу эозинофильного или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанных симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бисептол.

Нарушения со стороны почек

Сульфонамиды, включая препарат Бисептол, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы препарата Бисептол (в т.ч. при терапии пневмоцистной пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii), а также следующим группам пациентов: пациентам с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы препарата; пациентам с почечной недостаточностью; пациентам, получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.

Серьезные нежелательные реакции

Сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), и молниеносный некроз печени.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций; в этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.

Продолжительность лечения препаратом Бисептол должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Режим дозирования». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (КК 15-30 мл/мин), получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).

Пациентам с тяжелыми гематологическими заболеваниями препарат Бисептол можно назначать лишь в виде исключения.

У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Эти изменения исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Из-за возможности гемолиза препарат Бисептол не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

При длительном применении препарата Бисептол необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат Бисептол следует отменить.

Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Бисептол (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%.

Источник

Бисептол 480мг 28 шт. таблетки

Доступное количество 0

Адамед Фарма (Польша)

В другой форме выпуска

Инструкция

Аналоги

Фармакологическое действие

Противомикробное комбинированное средство.

Состав и форма выпуска Бисептол 480мг 28 шт. таблетки

По 20 таблеток в блистер из ПВХ/Al фольги. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ/Al фольги. По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Плоские, круглые таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, с гравировкой «Bs» и риской.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь вовремя или после еды с достаточным количеством жидкости.

Доза назначается индивидуально.

Детям от 3 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в сутки.

Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки.

В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

Дозирование в особых случаях

Пневмания, вызванная Pneumocystis jirovecii, у взрослых и детей

Рекомендованная доза для лиц с подтвержденной инфекцией составляет 90-120 мг триметоприма-сульфаметоксазола/мг массы тела/сутки в разделенных дозах, применяемых каждые 6 часов в течение 14 дней.

Верхний предел дозы определяют по данным, указанным ниже

Максимальные дозы препарата Бисептол® в зависимости от массы тела пациентов с пневманией, вызванной Pneumocystis jirovecii.

Профилактика пневмании, вызванной Pneumocystis jirovecii:

Взрослые и подростки (старше 12 лет): 960 мг сульфаметоксазола+триметоприма 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае плохой переносимости препарата можно рассмотреть снижение суточной дозы до 480 мг.

Дети от 3 до 12 лет: 900 мг ко-тримоксазола/м2 поверхности тела в сутки в 2 равных разделенных дозах каждые 12 часов в течение 3 дней подряд каждую неделю.

Таблица 2. Дозы препарата Бисептол®, рекомендованные для детей от 3 до 12 лет для профилактики пневмании, вызванной Pneumocvstis jirovecii.

Максимальная суточная доза составляет 1920 мг сульфаметоксазола+ триметоприма.

По 960 мг 2 раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Острые неосложненные инфекции мочевых путей

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920 мг – 2880 мг. По возможности, их следует принимать вечером после еды или перед сном.

Взрослым по 2880 – 3840 мг в сутки в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина >30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин назначают половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина 160 мг/л по сульфаметоксазолу)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Если сульфаметоксазол+триметоприм назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя. Чувствительность к сульфаметоксазолу+триметоприму можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС).

ИКЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:

* Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

** Триметоприм и сульфаметоксазол в соотношении 1:19.

*** Прочие бактерии включают Pseudomonas spp. и другие автотрофы, глюкозонеферментирующие и грамотрицательные бактерии, за исключением Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После перорального приема сульфаметоксазола+триметоприма быстро и полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Через 1-4 ч после однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальные концентрации триметоприма в плазме составляют 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола – 40 80 мкг/мл. При многократном приеме с интервалом 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазола.

Всасывание сульфаметоксазола+триметоприма является полным, что соответствует 100 % абсолютной биодоступности при пероральном применении для обоих компонентов.

Триметоприм несколько лучше сульфаметоксазола проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково.

Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства чувствительных микроорганизмов.

У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки к таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери.

Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Приблизительно 30 % дозы триметоприма подвергается метаболизму. Согласно результатам исследования in vitro с печеночными микросомами человека, нельзя исключать роль изоферментов CYP3A4, CYP1А2 и CYP2C9 в окислительном метаболизме триметоприма. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3’- и 4′- гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью.

Около 80 % дозы сульфаметоксазола метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования (приблизительно 40 %) и в меньшей степени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Сульфаметоксазол подвергается окислительному метаболизму. Первая ступень окисления, приводящая к образованию производных гидроксиламина, катализируется изоферментом CYP2C9.

Периоды полувыведения двух компонентов очень близки друг к другу (в среднем, 10 часов для триметоприма и 11 часов для сульфаметоксазола).

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

Приблизительно две трети дозы триметоприма и одна пятая дозы сульфаметоксазола выводятся почками в неизменном виде. Общий плазменный клиренс триметоприма составляет 1,9 мл/мин/кг, сульфаметоксазола – 0,32 мл/мин/кг. Небольшая часть активных веществ выводится кишечником.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола зависит от возраста (согласно результатам исследований у детей с нормальной функцией почек). Отмечается снижение скорости выведения сульфаметоксазола+триметоприма у детей до 2-х месяцев, однако затем скорость выведения и общий клиренс возрастают, а период полувыведения уменьшается. Данные изменения фармакокинетики наиболее заметны у новорожденных в возрасте 1,7-24 месяцев и уменьшаются с возрастом (если сравнивать детей в возрасте от 1 до 3,6 лет, от 7,5 до 10 лет и взрослых пациентов).

Пациенты пожилого возраста

Принимая во внимание важность почечного клиренса при выведении триметоприма, а также физиологическое снижение клиренса креатинина с возрастом, можно ожидать снижения почечного клиренса и общего клиренса триметоприма у пожилых пациентов. Фармакокинетика сульфаметоксазола менее зависима от возраста, так как почечный клиренс сульфаметоксазола составляет лишь 20 % от его общего клиренса.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы. Фракционный и непрерывный перитонеальный диализы не оказывают существенного влияния на выведение сульфаметоксазола+триметоприма. В ходе гемодиализа и гемофильтрации концентрация сульфаметоксазола+триметоприма в плазме крови значительно снижается.

Рекомендуется повышать дозу сульфаметоксазола+триметоприма на 50 % после каждого сеанса гемодиализа.

У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина Цена на Бисептол 480мг 28 шт. таблетки в Москве указана без учета накопительной дисконтной программы.

Источник

Инструкция на Бисептол

Выбор формы выпуска

Состав

во флаконах темного стекла по 80 мл; в пачке картонной 1 флакон (к упаковке прилагается мерка со шкалой).

Описание

Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.

Фармакологическое действие

Бактерицидный эффект обусловлен нарушением процесса образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот: блокадой синтеза дигидрофолиевой кислоты (сульфаметоксазол) и ее превращения в тетрагидрофолиевую кислоту (триметоприм).

Фармакодинамика

Активен в отношении почти всех групп микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Legionella pneumophila, Providencia, некоторых видов Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенных грибов — Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы B в кишечнике.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме оба компонента всасываются из ЖКТ (90%). C_max достигается через 1–4 ч, и сохраняется в течение 12 ч. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. В легких, моче создают концентрации, превышающие плазменные. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связывание с белками — 66% (сульфаметоксазол), 45% (триметоприм). Метаболизируются в печени с образованием неактивных метаболитов (в большей степени сульфаметоксазол). Выводятся почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (сульфаметоксазола — 20%, триметоприма — 50%), незначительное количество — через кишечник. T_1/2 сульфаметоксазола — 9–11 ч, триметоприма — 10–12 ч; (у пациентов с нарушенной функцией почек и пожилых T_1/2 удлиняется).

Бисептол: Показания

Инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит), скарлатина, инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема), инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli), инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия, коклюш (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды с большим количеством жидкости, каждые 12 ч (2 раза в сутки). Детям 3–6 мес по 2,5 мл, 7 мес — 3 лет по 2,5–5 мл, 4–6 лет по 5–10 мл, 7–12 лет по 10 мл. Взрослым и детям старше 12 лет по 20 мл. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний возможно увеличение разовой дозы на 30–50%.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Бисептол: Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B₁₂-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия (у детей), беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 3 мес).

Бисептол: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко — агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 ч с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения триметоприма), обильное питье, в/м — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном приеме с тиазидными диуретиками возрастает риск развития тромбоцитопении. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств, метотрексата, фенитоина (снижает интенсивность их печеночного метаболизма). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид снижают эффект (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазидные) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявление дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и другие ЛС, закисляющие мочу,) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию (следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола). Рифампицин сокращает T_1/2 триметоприма. Сочетанное применение ко-тримоксазола и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.

Особые указания

На фоне лечения нецелесообразно использовать пищевые продукты, содержащие ПАБК — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Снижает точность определения уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина

Перед употреблением содержимое флакона взболтать до получения однородной суспензии.

Препарат не содержит сахара.

Меры предосторожности

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови (т.к. существует вероятность возникновения гематологических реакций), назначение фолиевой кислоты.

С осторожностью назначать при бронхиальной астме, дефиците фолиевой кислоты, заболевании щитовидной железы. При назначении препарата больным с недостаточностью печени или почек (если Cl креатинина составляет 15–30 мл/мин, рекомендуется принимать половину обычной дозы), пожилым, с дефицитом фолатов и аллергическими реакциями в анамнезе следует соблюдать осторожность (появление кожной сыпи или тяжелой диареи — основание для отмены препарата). Для профилактики кристаллурии следует поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А (из-за широко распространенной резистентности штаммов).

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения во время лечения.

Вероятность возникновения побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Источник

Инструкция по применению Бисептол 480 концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мл ампулы 10 шт

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя. Чувствительность к ко-тримоксазолу можно определить стандартными методами, например, методом дисков или методом разведения, рекомендованными Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения ко-тримоксазола 80 мг/16 мг в 1 мл, по сравнению с концентрацией, получаемой после приема внутрь в эквивалентной дозе. Концентрация в плазме крови, период полувыведения и степень экскреции с мочой после приема ко-тримоксазола внутрь в основном были такие же, как при внутривенном введении.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства чувствительных микроорганизмов. У человека триметоприм и сульфаметоксазол обнаруживаются в плаценте, крови пуповины, в околоплодных водах и тканях плода (печень, легкие), что указывает на проникновение обоих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрации триметоприма у плода близки таковым у матери, а концентрации сульфаметоксазола у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) таковых в плазме матери.

Приблизительно 30% дозы триметоприма подвергается метаболизму. Согласно результатам исследования in vitro с печеночными микросомами человека, нельзя исключить роль изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 в окислительном метаболизме триметоприма. Основными метаболитами триметоприма являются 1- и 3-оксиды и 3′- и 4′-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. Около 80% дозы сульфаметоксазола метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Сульфаметоксазол подвергается окислительному метаболизму. Первая ступень окисления, приводящая к образованию производных гидроксиламина, катализируется изоферментом CYP2C9.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети Фармакокинетика триметоприма и сульфаметоксазола зависит от возраста (согласно результатам исследований, у детей с нормальной функцией почек). Отмечается снижение скорости выведения триметоприма-сульфаметоксазола у детей до 2-х месяцев, однако затем скорость выведения и общий клиренс возрастают, а период полувыведения уменьшается. Данные изменения фармакокинетики наиболее заметны у новорожденных в возрасте 1,7-24 месяцев и уменьшаются с возрастом (если сравнивать детей в возрасте от 1 до 3,6 лет, 7,5 до 10 лет и взрослых пациентов).

Пациенты пожилого и старческого возраста Принимая во внимание важность почечного клиренса в выведении триметоприма, а также физиологическое снижение клиренса креатинина с возрастом, можно ожидать снижения почечного клиренса и общего клиренса триметоприма у пожилых пациентов. Фармакокинетика сульфаметоксазола менее зависима от возраста, так как почечный клиренс сульфаметоксазола составляет лишь 20% от его общего клиренса.

Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы. Фракционный и непрерывный перитонеальный диализы не оказывают существенного влияния на выведение ко-тримоксазола. В ходе гемодиализа и гемофильтрации концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови значительно снижается. Рекомендуется повышать дозу ко-тримоксазола на 50% после каждого сеанса гемодиализа. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина 1

Источник

Бисептол, 20 шт., 120 мг, таблетки

Сдайте клинический анализ крови с лейкоцитарной формулой и анализ на С-реактивный белок

Вам также могут быть

Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»

Бисептол: инструкция по применению

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное комбинированное средство

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. C_max активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T_1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T_1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания

Противопоказания

дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина

Обычно препарат хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Симптомы: при передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее — угнетения костного мозга и желтухи.

При передозировке триметоприма — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция — 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.

Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ — неэффективен.

Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода ) — угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т_1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T_1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, — снижают эффект препарата.

Между диуретиками (в т.ч. тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Форма выпуска

Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Источник