вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 1,0 г
смола ксантановая 0,15 г
пропиленгликоль 0,02 г
сорбит пищевой 22,575 г
ароматизатор 0,13 г
краситель 0,01 г
вода очищенная до 100 мл.
Препарат не содержит спирта.
Описание
Гомогенная суспензия красного цвета с малиновым оттенком, с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики- антипиретики. Анилиды.
Код АТС N 02 BE 01
Фармакологические свойства
Абсорбция высокая, связь с белками плазмы – 15%. Период достижения максимальной концентрации – 30-90 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Период полувыведения T 1/2 – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде –3%.
Парацетамол относится к группе лекарственных препаратов, обладающих жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибирующим влиянием на ферменты циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции, вследствие чего угнетается синтез простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, лихорадки и воспаления. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта.
Показания к применению
— острые респираторные заболевания, грипп, детские инфекции, поствакцинальные реакции и другие состояния, сопровождающиеся повышением температуры тела
— болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (головная и зубная боли, невралгии, миалгии, артралгии, при травмах и ожогах).
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь до еды в неразведенном виде с большим количеством жидкости 3-4 раза в сутки с интервалом 4-6 часов.
В 5 мл суспензии – 1 чайная ложка – содержится 120 мг парацетамола.
Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка.
Разовая доза препарата составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Максимальная суточная доза – не более 60 мг/кг массы тела ребенка.
В зависимости от возраста Парацетамол детский назначают в следующих разовых дозах:
— от 1 до 3-х мес – 10 мг/кг, только по рекомендации врача – педиатра;
— от 3 мес до 1 года – 2,5-5 мл (1/2-1 чайная ложка) или 60-120 мг парацетамола;
— от 1 года до 6 лет –5-10 мл (1-2 чайные ложки) или 120-240 мг;
— от 6 до 14 лет – 10-20 мл (2-4 чайные ложки) или 240-480 мг.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего и не более 5 дней – в качестве обезболивающего.
Перед употреблением препарат тщательно взбалтывают.
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата
— заболевания системы крови
— выраженные нарушения функций печени и почек
— генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— препарат не применять одновременно с противосудорожными средствами
— детский возраст до 1-го месяца жизни.
— тошнота, рвота, боли в животе
— кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке
— лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
При применении в больших дозах – гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки), повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 часов после приема). Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лекарственные взаимодействия
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Препарат усиливает действие антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Снижает эффективность урикозурических лексредств. Прием парацетамола вместе с этанолом способствует развитию острого панкреатита.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.
Особые указания
С осторожностью – нарушения функции печени и почек, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора, сахарный диабет.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
В связи с возможным гемото- и гепатотоксичным действием при применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Форма выпуска и упаковка
Суспензия для приема внутрь, по 100 г во флаконы оранжевого стекла, укупоренные полимерными крышками.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 о С.
Замораживание недопустимо. Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
Производитель
ОАО «Фармстандарт- Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул.2-я Агрегатная, 1а/18.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суспензия для приема внутрь [для детей]
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Механизм действия парацетамола как полагают заключается в ингибировании синтеза простагландинов в первую очередь в центральной нервной системе парацетамол блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе воздействуя на центры боли и терморегуляции. Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях поэтому он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам принимающим сопутствующее медикаментозное лечение при котором ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
Фармакокинетика:
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.
При терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы крови минимально и составляет около 15%. Пик концентрации в плазме достигается через 30-60 мин. Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно.
Показания:
Препарат Парацетамол детский применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве:
— обезболивающего средства (при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности) при:
— зубной боли в том числе при прорезывании или удалении зубов;
— головной боли и мигрени;
— боли в мышцах и суставах;
— ушной боли при отите.
Препарат Парацетамол детский может быть применен у детей в возрасте от 2 до 3 месяцев в качестве жаропонижающего средства при простудных заболеваниях а также однократно для снижения температуры тела после вакцинации. Если температура тела не снижается необходимо проконсультироваться с врачом.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата;
— одновременное применение других парацетамолсодержащих препаратов; препаратов для лечения простуды и гриппа обезболивающих и жаропонижающих препаратов.
С осторожностью:
— Почечная и печеночная недостаточность;
— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);
— алкогольное поражение печени и алкоголизм;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 3 месяцев;
— применение у пациентов с дефицитом глутатиона (в частности у крайне истощенных пациентов страдающих анорексией булимией дегидратация или пациентов с низким индексом массы тела).
При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременность и лактация:
Как и при применении других препаратов во время беременности перед применением препарата Парацетамол детский необходимо предварительно проконсультироваться с врачом! Следует принимать наименьшую дозу необходимую для достижения эффекта в течение максимально короткого времени.
Период грудного вскармливания
Парацетамол выделяется с грудным молоком однако при соблюдении рекомендованных доз количество выделяемого с грудным молоком парацетамола не является клинически значимым. Согласно результатам опубликованных клинических исследований применение парацетамола не противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь.
Не превышайте указанную дозу!
Следует применять наименьшую дозу необходимую для достижения эффекта! Минимальный интервал между приемами препарата Парацетамол детский должен составлять не менее 4 ч.
Перед применением содержимое флакона необходимо хорошо взболтать в течение не менее 10 сек. Мерный стаканчик или ложка вложенный внутрь упаковки позволяет правильно и рационально дозировать препарат.
Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.
Дети в возрасте от 3 мес до 12 лет:
Во всех других случаях перед приемом препарата Парацетамол детский необходимо консультация врача.
Разовая доза мл
Разовая доза мг
Макс суточн. доза мл
Макс суточн. доза мг
При случайном превышении рекомендованной дозы следует немедленно обратиться к врачу даже если ребенок чувствует себя хорошо так как существует риск развития серьезного поражения печени (см. «Передозировка»).
Если при приеме препарата Парацетамол детский состояние ребенка не улучшается следует обратиться к врачу.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 2 до 3 месяцев
В целях симптоматического облегчения поствакцинальных реакций разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Применять 1-2 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Если после приема второй дозы препарата повышенная температура сохраняется то следует обратиться к врачу. По всем другим показаниям применение препарата у пациентов данной возрастной категории возможно только по предписанию врача.
Пациенты с нарушением функции почек
Перед применением препарата Парацетамол детский пациентам с нарушением функции почек необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции почек преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.
Пациенты с нарушением функции печени
Перед применением препарата Парацетамол детский пациентам с нарушением функции печени необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения связанные с применением парацетамолсодержащих препаратов у пациентов с нарушением функции печени преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.
Побочные эффекты:
В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.
Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.
Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 до
Не следует превышать рекомендованную дозу. Не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
В случае превышения рекомендуемых доз немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного поражения печени.
Получены сообщения о случаях серьезного нарушения функции печени после приема парацетамола, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.
Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола.
Пациентов следует предупредить о немедленном обращении к врачу в случае превышения рекомендованных доз или появлении признаков аллергической реакции (отек лица, рта, горла, затрудненное дыхание, зуд или сыпь).
С осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек, при доброкачественной гипербилирубинемии из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов препарата и передозировки.
При длительном применении препарата необходим контроль состава периферической крови и функционального состояния печени.
Пациентам с нарушением переносимости углеводов, например, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует применять препарат без консультации врача.
Поскольку препарат содержит такое вспомогательное вещество как сорбит, пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он также может вызвать незначительный послабляющий эффект.
Препарат противопоказан к применению детям до 6 месяцев. Данная лекарственная форма применяется детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол детский
Суспензия для приема внутрь для детей 2.4%
5 мл (1 чайн.л.)
парацетамол
120 мг
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием па синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет около 15% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания активных веществ препарата Парацетамол детский
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10
Показание
G43
Мигрень
J06.9
Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M79.1
Миалгия
M79.2
Невралгия и неврит неуточненные
N94.4
Первичная дисменорея
N94.5
Вторичная дисменорея
R50
Лихорадка неясного происхождения
R51
Головная боль
R52.0
Острая боль
R52.2
Другая постоянная боль (хроническая)
Режим дозирования
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
В терапевтических дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Перечисленные ниже побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к парацетамолу, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия, кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким ИМТ. Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме.
Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Можно ли давать парацетамол ребенку и в каком количестве
Парацетамол – одно из самых известных жаропонижающих и обезболивающих лекарств. Он относится к группе ненаркотических анальгетиков анилинов. Взрослые принимают его сами и нередко дают малышам, когда нужно сбить температуру. Ничего страшного в этом нет, если соблюдать дозировку, соответствующую возрасту, и подобрать удобную лекарственную форму.
Можно ли парацетамол детям до года?
В некоторых источниках можно прочитать, что детский возраст – противопоказание для применения этого лекарства. Это заблуждение. Препарат выпускают в форме сиропов и суспензий специально для самых маленьких. Они не содержат спирта, красителей и других вредных веществ.
Согласно инструкции, пить его можно со второго месяца жизни. Основные показания для этого:
Для пациентов в возрасте до года предусмотрены особые дозировки. Родителям важно отслеживать, сколько лекарства выпил ребенок. Если не превышать допустимый предел, никаких нежелательных последствий не будет. Даже аллергические реакции на парацетамол возникают нечасто.
Парацетамол детям от 1 до 3 месяцев
В первый месяц после рождения это лекарство – под запретом. Как правило, младенец в нем и не нуждается благодаря крепкому иммунитету, полученному от матери. В следующие два месяца необходимость появиться может – на нее укажет педиатр. Самостоятельно давать малышу препарат не рекомендуется. Врач подскажет, как его правильно принимать и какими дозами.
Обычно показанием становится реакция на вакцинацию – как раз в это время делаются первые прививки (не считая тех, что ставят в роддоме).
По инструкции, в возрасте двух-трех месяцев назначается разовая доза. Ее объем не превышает 2,5 мл. Оптимальная форма – суспензия. Однако на случай, если младенец отказывается пить лекарство, существуют ректальные суппозитории.
Парацетамол детям от 3 месяцев до 1 года
После достижения трехмесячного возраста применение парацетамола становится более свободным. Чаще всего его дают малышам для снижения температуры при:
Поможет средство и при боли. У грудничков могут болеть уши и горло, мышцы и суставы, их беспокоят колики и прорезывающиеся зубки. Иногда можно обойтись грудным молоком, содержащим естественные анальгетики. Но если оно не помогло, на помощь приходят медикаменты.
Допустимая дозировка рассчитывается исходя из массы тела ребенка. До года предельная составляет 60 мг на кг веса в сутки, разовая – от 10 до 15 мг на кг. Правильно определить, сколько лекарства в разовой дозе, помогают мерные ложки или шприцы, предусмотренные производителем.
Парацетамол детям в сиропах
Сироп – наиболее удобная форма приема для рассматриваемой возрастной группы. Это водный раствор, в котором действующее вещество смешано с сахаром. Он имеет приятный вкус и запах, благодаря чему малыши принимают его вполне охотно.
Парацетамол в сиропе обычно представлен густой жидкостью желтоватого оттенка. Аромат у него фруктовый, а вкусов есть два: апельсиновый и клубничный. На 5 мл раствора приходится 120 мг анальгетика.
Дозировка парацетамола для детей определяется в соответствии с инструкцией. Там указано, что флакон 100 мл рассчитан на 16 доз. Это легко проверить. Исходя из пропорции «120 мг на 5 мл», в 100 мл содержится 2400 мг вещества.
Разделим на 12 мг (средняя разовая доза) – получаем 200 мг. Если разделить 200 мг на заявленные 16 доз, получим 12,5 кг, что соответствует среднему весу ребенка в 3 года.
С какого возраста можно детям парацетамол в таблетках?
Время перехода от суспензий к таблеткам зависит от степени развитости глотательного рефлекса. Сколько ждать – точно сказать нельзя, но до трех лет однозначно лучше не экспериментировать.
В случае непосредственно с парацетамолом следует учитывать и дозировку. В стандартной таблетке одноименного препарата содержится 0,5 г действующего вещества. Нужно сопоставить эту цифру с допустимой детской дозировкой – 60 мг на кг массы тела. Зная, сколько в среднем весит человек в определенном возрасте, разобраться несложно.
Разделим 500 мг (=0,5 г) на 60 мг – получим 8,3 кг. Это минимальный вес, при котором маленькому пациенту можно выпить целую таблетку. Он соответствует 7-9 месяцам. Так что к трем годам такая лекарственная форма вполне допустима.
Главное – правильно рассчитать, сколько таблеток можно дать. В четыре года ребенок весит около 16 кг. Ему можно давать 16 кг * 120 мг= 1920 мг парацетамола в сутки (это чуть менее 4 штук).[1]
Когда парацетамол противопоказан
Нельзя принимать рассматриваемый медикамент при индивидуальной его непереносимости. Это касается не только детей, но и взрослых. С большой осторожностью принимают его при:
Важно сопоставлять необходимость снизить температуру и возможные риски. При наличии противопоказаний лучше обратиться к врачу, чтобы он подобрал более подходящее средство.
Без особых назначений данный анальгетик можно пить не дольше трех дней. В нормальных условиях за это время достигается нужный результат. Если его нет, прием нужно прекратить и проконсультироваться с педиатром.
Возможные побочные эффекты
Хотя парацетамол – довольно распространенный медикамент, в мире постепенно от него отказываются из-за побочных эффектов. Его метаболиты негативно воздействуют на печень. При наличии заболевания этого органа, проходящего бессимптомно, патологические процесс под действием метаболитов только усилится.
Другие побочные эффекты:
Возможны аллергические реакции: кожный зуд, высыпания, отек Квинке. При наличии заболеваний печени, кроветворной или эндокринной системы лучше подобрать другое лекарство.
Возможно ли отравление
Случаи отравления парацетамолом нередки. У взрослых причинами чаще всего выступают передозировка, взаимодействие с алкоголем и противосудорожными препаратами. У детей возможна только первая причина – из-за неправильного расчета родителями или бесконтрольного самостоятельного приема.
Проявляется интоксикация тошнотой, рвотой, болью в правом верхнем квадранте живота. При адекватной и своевременной медицинской помощи осложнений не возникает.
Острое отравление редко приводит к летальному исходу, однако может вызвать серьезные нарушения в организме в случае невозможности в течение суток:
Риски повышаются при развитии печеночной энцефалопатии, когда печень утрачивает способность удалять из организма вредные вещества, и они попадают в мозг.
Важно помнить, сколько таблеток, выпитых единоразово, приводят к необратимым последствиям. Медицине известны случаи, когда смертельной становилась доза 5 г – а это лишь 10 таблеток. Поэтому во избежание случайного отравления запрещено хранить медикамент в месте, доступном детям.
[1] По инструкции, для детей от 1 года до 6 лет при массе тела до 16 кг суточная доза составляет 120 мг.
Данное лекарство помогает снизить болевой синдром, а также избавить ребенка от лихорадки. Парацетамол является самым популярным препаратом из тех, которые разрешено принимать детям с раннего возраста. Препарат позволяет быстро облегчить самочувствие малыша, однако при его применении необходимо обязательно соблюдать дозировку.
Дозировка парацетамола для детей
Сколько парацетамола можно давать ребенку до 2 лет? Следует учитывать, что применение препарата возможно только после того, как малышу исполнилось три месяца. Применять лекарство в более раннем возрасте опасно для здоровья ребенка.
Если у новорожденного началась лихорадка, не занимайтесь самостоятельным лечением и незамедлительно вызывайте скорую помощь. Начиная с трехмесячного возраста и до двух лет разрешено применение не более 80 мг препарата в сутки.
Для ребенка от 2 до 5 лет суточная доза не должна превышать 150 мг. Ребенку до шести лет следует давать средство в виде ректальных свечей или сиропа, после шести лет малышу можно использовать таблетки.
Детям от 5 до 10 лет можно дать не более 250 мг препарата в течение суток. К коробке с парацетамолом прилагается мерный шприц, использование которого поможет не ошибиться с дозировкой лекарственного средства.
Однако препарат нельзя принимать более четырех раз в сутки, лечение должно продолжаться не более трех дней. Перед применением любого лекарственного средства посоветуйтесь с врачом-педиатром.
Почему так важно соблюдать дозировку при приеме парацетамола?
Произвольное увеличение дозировки может привести к печальным последствиям. Чрезмерное употребление лекарственного средства способно оказывать токсическое действие на организм, в результате чего, в первую очередь, страдают печень и почки ребенка. Нарушение работы данных органов может привести даже к гибели малыша.
Чаще всего суточная доза лекарства непроизвольно увеличивается вследствие употребления препарата в таблетках, определить точную норму в которых достаточно трудно. Поэтому родителям настоятельно рекомендуется использовать мерный шприц для определения правильной дозировки препарата.
Принимать парацетамол необходимо строго по прошествии нескольких часов после употребления пищи. Перед употреблением допускается смешать лекарственное средство с небольшим количеством воды, молока, детского питания.
Когда парацетамол противопоказан
Препарат противопоказан детям в возрасте до трех месяцев, а также малышам, страдающим аллергией, заболеваниями ЖКТ, почечной недостаточностью, патологиями печени. В случае неэффективности применения лекарства следует как можно быстрее обратиться за квалифицированной помощью врачей.
Парацетамол суспензия для детей апельсин 120 мг/5 мл 200 ➤ инструкция по применению
Описание
гомогенная суспензия от светло-серого или светло-серого с желтоватым оттенком цвета до серого или серого с желтоватым оттенком цвета с характерным фруктовым запахом.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Показания
Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве:
— жаропонижающего средства – для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина и др.)
— обезболивающего средства – при зубной боли, в том числе при прорезывании зубов, головной боли, ушной боли при отите и при боли в горле.
Для детей 2-3 месяцев возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается, необходима консультация врача.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция выраженные нарушения функции печени и почекпериод новорожденности (возраст до 1 месяца).
Меры предосторожности
Применять с осторожностью при нарушении функций печени (в том числе синдром Жильбера) и почек генетическом отсутствии фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы тяжелых заболеваниях крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения) беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). В таких случаях, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом. Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на развитие плода у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком. До настоящего времени не выявлено какого-либо вредного влияния парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный потенциальный риск для плода или ребенка.
Нет данных о влиянии на фертильность.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь до еды в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости через 1-2 часа после приема пищи. Перед применением содержимое флакона тщательно взбалтывают.
У детей от 2 до 3 месяцев для симптоматического лечения реакций на вакцинацию применяется разовая доза 10-15 мг/кг. При необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Если температура тела ребенка не уменьшается после приема второй дозы, следует обратиться к врачу.
Применение препарата у пациентов данной возрастной категории по другим показаниям возможно только по рекомендациям врача!
Для детей старше 3-х месяцев разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, 3-4 раза в сутки. При необходимости можно давать ребенку рекомендованную дозу каждые 4-6 часов, но не более 4-х доз в течение 24 часов.
Максимальная суточная доза составляет не более 60 мг/кг массы тела.
Не следует превышать рекомендованную дозу. Максимальная продолжительность применения препарата без консультации врача – 3 дня. В дальнейшем, а также при отсутствии терапевтического эффекта, необходимо проконсультироваться с врачом.
Для точного дозирования препарата в зависимости от предлагаемой комплектации используют мерную ложку или мерный шприц, вложенные в упаковку.
В случае применения мерного шприца:
1. Тщательно взболтайте суспензию.
2. Откройте крышку флакона.
3. Плотно вставьте мерный шприц в отверстие адаптера, установленного в горлышко флакона.
4. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в мерный шприц до нужной отметки.
5. Верните флакон в исходное положение и извлеките мерный шприц, аккуратно поворачивая его.
6. Давайте препарат ребенку внутрь посредством мерного шприца. Для обеспечения плавного поступления суспензии в ротовую полость медленно нажимайте на поршень.
После каждого использования промывайте мерный шприц в проточной воде и сушите в разобранном виде при комнатной температуре в недоступном для ребенка месте.
Хранить мерный шприц следует в упаковке вместе с препаратом.
С помощью мерной ложки отмеряют 2,5 мл суспензии (60 мг действующего вещества парацетамола) или 5 мл суспензии (120 мг действующего вещества парацетамола).
Для детей с массой тела 12 кг и более необходимая разовая доза препарата достигается путем суммирования доз 2,5 мл или 5,0 мл.
Побочные действия
Нежелательные явления сгруппированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до Доставляем
Гомогенная суспензия от светло-серого или светло-серого с желтоватым оттенком цвета до серого или серого с желтоватым оттенком цвета с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Фармакодинамика
Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации — 0,5–2 часа, максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.
Период полувыведения — 2–3 часа. В течение 24 часов 85–95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% — в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях), поствакцинальная гипертермия.
Противопоказания
— Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Применять с осторожностью при нарушении функций печени (в том числе синдром Жильбера) и почек; генетическом отсутствии фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; тяжелых заболеваниях крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения); беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). В таких случаях, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом. Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на развитие плода у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком. До настоящего времени не выявлено какого-либо вредного влияния парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный потенциальный риск для плода или ребенка.
Нет данных о влиянии на фертильность.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
В 5 мл суспензии содержится 120 мг парацетамола. В одном флаконе количество доз по 5 мл составляет: в 100 г — 16 доз, в 150 г — 24 дозы и в 200 г — 32 дозы.
Препарат принимают внутрь в неразведенном виде с большим количеством жидкости через 1–2 часа после приема пищи. Перед применением содержимое флакона тщательно взбалтывают.
У детей от 2 до 3 месяцев для симптоматического лечения реакций на вакцинацию применяется разовая доза 10–15 мг/кг. При необходимости дозу можно повторить, но не ранее чем через 4 ч. Если температура тела ребенка не уменьшается после приема второй дозы, следует обратиться к врачу.
Применение препарата у пациентов данной возрастной категории по другим показаниям возможно только по рекомендации врача!
Для детей старше 3-х месяцев разовая доза составляет 10–15 мг/кг массы тела, 3–4 раза в сутки. При необходимости можно давать ребенку рекомендованную дозу каждые 4–6 часов, но не более 4-х доз в течение 24 часов.
Максимальная суточная доза составляет не более 60 мг/кг массы тела.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Максимальная продолжительность применения препарата без консультации врача — 3 дня. В дальнейшем, а также при отсутствии терапевтического эффекта, необходимо проконсультироваться с врачом.
Для точного дозирования препарата в зависимости от предлагаемой комплектации используют мерную ложку или мерный шприц, вложенные в упаковку.
В случае применения мерного шприца:
1. Тщательно взболтайте суспензию.
2. Откройте крышку флакона.
3. Плотно вставьте мерный шприц в отверстие адаптера, установленного в горлышко флакона.
4. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в мерный шприц до нужной отметки.
5. Верните флакон в исходное положение и извлеките мерный шприц, аккуратно поворачивая его.
6. Давайте препарат ребенку внутрь посредством мерного шприца. Для обеспечения плавного поступления суспензии в ротовую полость медленно нажимайте на поршень.
После каждого использования промывайте мерный шприц в проточной воде и сушите в разобранном виде при комнатной температуре в недоступном для ребенка месте. Хранить мерный шприц следует в упаковке вместе с препаратом.
При использовании мерного шприца, в зависимости от массы тела ребенка, разовая и максимальная суточная дозы препарата будут составлять:
Только по предписанию врача
С помощью мерной ложки отмеряют 2,5 мл суспензии (60 мг действующего вещества парацетамола) или 5 мл суспензии (120 мг действующего вещества парацетамола).
Для детей с массой тела 12 кг и более необходимая разовая доза препарата достигается путем суммирования доз 2,5 мл и/или 5,0 мл.
При использовании мерной ложки, в зависимости от массы тела ребенка, разовая и максимальная суточная дозы препарата будут составлять:
Только по предписанию врача
Побочные действия
Нежелательные явления сгруппированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Если Вы считаете, что ребенок принял больше рекомендованной дозы, немедленно обратитесь к врачу, даже если ребенок чувствует себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности.
Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка не позднее, чем через 4 часа после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь); введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лечение детей с серьезными нарушениями функции печени через 24 часа после приема препарата должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения гепатологии.
Взаимодействие
Если ребенок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приема препарата Парацетамол детский необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Особые указания
Детям младше 3 месяцев препарат можно давать только по предписанию врача.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими препаратами, содержащими парацетамол, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать осторожность. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, лиц с хроническим алкоголизмом или пациентов с низким индексом массы тела. Применение парацетамола пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза.
При применении препарата более 5 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Препарат содержит сахарозу и сорбитол, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом (5 мл суспензии содержат 0,25 хлебных единиц).
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. При продолжении лихорадки и болевого синдрома более 3-х дней следует обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь [апельсиновая, клубничная], 120 мг/5 мл.
По 100 г или 150 г, или 200 г во флаконе из темного стекла. Один флакон с инструкцией по применению и мерной ложкой или с мерным шприцем в пачке из картона.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для приема внутрь
Состав
1 мл раствора для приема внутрь содержит:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Таким образом парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как например у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам принимающим сопутствующие лекарственные препараты когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.
Фармакокинетика:
Метаболизм. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1 CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.
Показания:
Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве:
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата в анамнезе;
— возраст младше 2 месяцев;
— тяжелые нарушения функции печени и почек.
С осторожностью:
Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера) дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы дегидратация гиповолемия анорексия булимии и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени) вирусный гепатит алкогольное поражение печени алкоголизм беременность период грудного вскармливания пожилой возраст ранний грудной возраст (до 3 мес).
Прежде чем начать прием парацетамола необходимо проконсультироваться с врачом.
Беременность и лактация:
Период грудного вскармливания
В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании тем не менее необходимо применять с осторожностью.
Способ применения и дозы:
Только для приема внутрь с большим количеством жидкости спустя 1-2 ч после приема пищи.
Не превышайте указанную дозу.
Следует принимать наименьшую дозу необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.
Препарат не должен приниматься одновременно с другими пара цетамол-содержащим и препаратами.
Масса тела (кг)
Возраст
Дозы
Разовая
Максимальная суточная
мл
мг
мл
мг
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Перед приемом парацетамола пациентам с нарушением функции почек необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения связанные с применением парацетамол-содержащих препаратов у пациентов с нарушением функции почек преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.
Пациенты с нарушением функции печени
Перед приемом парацетамола пациентам с нарушением функции печени необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения связанные с применением парацетамол-содержащих препаратов у пациентов с нарушением функции печени преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения метгемоглобинемия анемия гемолитическая анемия лейкопения нейтропения.
Частота неизвестна: панцитопения агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: высыпания на коже зуд ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла) анафилаксия.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Очень редко: гипотензия снижение или увеличение протромбинового индекса.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: боль в животе диарея диспепсия вздутие живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: нарушение функции печени повышение уровня трансаминаз.
Частота неизвестна: печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: интерстициальный нефрит папиллярный некроз увеличение креатинина (в основном вторичное по отношению к гепаторенальному синдрому).
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу.
Передозировка:
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота рвота снижение аппетита ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль) бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 75 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени развитием печеночной недостаточности метаболического ацидоза и энцефалопатии которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином фенобарбиталом фенитоином примидоном рифампицином зверобоем продырявленным или другими препаратами которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом дефицит глутатиона нарушение пищеварения муковисцидоз ВИЧ-инфекция голодание кахексия). Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени лактатдегидрогеназы концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация особенно у пожилых пациентов детей пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом) у пациентов с нарушениями питания а также у пациентов принимающих индукторы микросомальных ферментов печени при этом может развиться молниеносный гепатит печеночная недостаточность холестатический гепатит цитолитический гепатит иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга) отек мозга кровотечения гипогликемия вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом характерными признаками которого является боль в поясничной области гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче) протеинурия (повышенное содержание белка в моче) при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма панкреатита.
В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки со временем эффективность антидота резко падает.
При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
Взаимодействие:
Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например алкоголь рифампицин изониазид снотворные и противоэпилептические средства включая фенобарбитал фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола следовательно пациентам принимающим фенитоин следует избегать частого применения парацетамола особенно в высоких дозах.
Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола что требует снижения дозы парацетамола.
Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты замедляющие эвакуацию из желудка снижают скорость всасывания парацетамола что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и соответственно и начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при колличественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины переферической крови и функционального состояния печени.
Дети и взрослые имеющие хронические заболевания
См. «Меры предосторожности при применении» и «Способ применения и режим дозирования».
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако учитывая возможные нежелательные реакции рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для приема внутрь 25 мг/мл.
Упаковка:
По 50 мл или 100 мл во флаконы для жидких лекарственных форм из окрашенного красителем Е155 Коричневый НТ полиэтилентерефталата или во флаконы оранжевого стекла с винтовой горловиной. Флаконы укупоривают винтовой крышкой системы: «нажать и повернуть» и/или с контролем первого вскрытия или крышкой алюминиевой.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой на 5 мл или мерным стаканчиком на 5 мл помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Розфарм» (ООО «Розфарм»), 171260, Тверская обл., Конаковский р-н, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1, Россия
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол
Код АТХ N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 – 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 – 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.
В плазме около 10 – 15 % лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1 % принятой дозы).
Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.
Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50 %) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30 %) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17 %). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.
Фармакодинамика
Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.
Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью, дети с вирусными инфекциями.
Лекарственное средство лишено противовоспалительного действия и не обладает антиагрегантным эффектом. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления циклооксигеназа остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.
Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).
Показания к применению
— умеренно выраженный болевой синдром, (включая головную боль, мигрень, невралгию, зубную боль, боль в горле, боль при остеоартрозе)
— лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия), запить большим количеством жидкости. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 6 лет.
Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и жаропонижающего средства не более 3 дней. Не превышайте указанную дозу. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо.
Побочные действия
аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона
гепатотоксическое действие при длительном использовании
тошнота, боль в эпигастрии
гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия
нефротоксическое действие в виде асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза
повышенная чувствительность к парацетамолу ил другим компонентам препарата
почечная и печеночная недостаточность
беременность и период лактации
детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.
Алкоголь также усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу, печень.
При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.
При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.
Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, потенцирует гематотоксическое действие хлорамфеникола, ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).
При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.
При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.
Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.
Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.
Не рекомендуется одновременное применение с другими содержащими парацетамол препаратами.
Особые указания
Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 6 лет.
Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.
Беременность и период лактации.
Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность к управлению автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5‑4,0 г/сут.
Симптомы: выделяют 3 стадии развития интоксикации.
2-я стадия (2 ‑ 3 день) характеризуется тошнотой, рвотой, повышением уровня трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса до 2,0 – 2,5.
3-я стадия (3 – 5 день) наблюдается у 20 % лиц с интоксикацией, характеризуется глубоким прогрессирующим некрозом гепатоцитов, тошнотой, неукротимой рвотой, желтухой, резким повышением трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса более 2,5. Появляются признаки печеночной недостаточности, гипогликемия, энцефалопатия, ступор, почечная недостаточность и миокардиодистрофия.
Форма выпускаи упаковка
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из материала комбинированного на бумажной и картонной основе.
Контурные безъячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповой упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.
Показания к применению
Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при помощи других путей приема не представляется возможным.
Способ применения и дозы
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут. Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.
Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.
Полимерный контейнер 100 мл содержит разовую дозу парацетамола, рекомендуемую для применения у взрослых пациентов, детей и подростков с массой тела > 50 кг.
Таблица 1. Дозирование на основе массы тела пациента
Вес пациента
Доза на прием
Объем для введения
Максимальный объем парацетамола для инфузий (10 мг/мл) на прием, который основан на верхних пределах веса группы пациентов (мл)***
Максимальная суточная доза**
10 кг до ≤ 33 кг
15 мг/кг
1,5 мл/кг
49,5 мл
60 мг/кг не более 2 г
> 33 кг до ≤ 50 кг
15 мг/кг
1,5 мл/кг
75 мл
60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с дополнительными факторами риска развития гепатотоксичности
1 г
100 мл
100 мл
3 г
> 50 кг и без дополнительных факторов риска гепатотоксичности
1 г
100 мл
100 мл
4 г
* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной недостаточностьюдолжен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.
Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Побочное действие
Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (>1/10000, 1/10000,
Противопоказания
Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:
• у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ;
• в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.
Передозировка
Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту, рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при однократном приеме у взрослых и 140 мг/кг массы тела при однократном приеме у детей может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти. Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина, которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.
Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.
• Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня парацетамола плазмы.
• Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC) внутривенно или перорально, по возможности, в течение первых 10 часов. Введение NAC по прошествии 10 часов также может обеспечить некоторую степень защиты, но в этом случае потребуется длительное лечение.
• Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяться каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в течение одной-двух недель с полным восстановлением функции печени. В очень тяжелых случаях может быть необходима трансплантация печени.
Меры предосторожности
Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:
• при гепатобилиарных расстройствах;
• при синдроме Жильбера;
• при одновременном применении индукторов ферментов печени или гепатотоксических препаратов;
• при наследственном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• у пациентов, находящихся на парентеральном питании,
• при гепатоцеллюлярной недостаточности;
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Особые указания
Риск медицинских ошибок
Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти.
Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это становится возможным.
Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамола гидрохлорид.
Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени. Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как правило, на 4–6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
• Салициламид может продлить элиминацию Т1/2 парацетамола.
• Внимание следует обратить на сопутствующий приема фермент-индуцирующих веществ. Метаболизм парацетамола нарушается у пациентов, принимающих фермент-индуцирующие лекарственные средства, такие как рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон). У пациентов, принимающих одновременно с парацетамолом алкоголь или лекарственные средства, индуцирующие ферменты повышается риск гепатотоксичности.
• Параллельное введение парацетамола и хлорамфеникола может продлить действие хлорамфеникола.
• Одновременное применение парацетамола и зидовудина усиливает склонность к нейтропении.
• Совместное применение с оральными контрацептивами может сократить период полувыведения парацетамола.
• Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям МНО. В этом случае должен быть проведен усиленный контроль МНО в период одновременного применения парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.
Беременность
Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее, эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности или на здоровье плода / новорожденного.
Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали увеличение риска пороков развития.
Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо пороков развития или фетотоксических эффектов.
Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и продолжительность должны строго соблюдаться.
После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.
Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими грудью.
Выбор оптимального жаропонижающего средства в педиатрической практике
Рассмотрены вопросы выбора антипиретика при лихорадке у детей различного генеза, в зависимости от возраста и сопутствующих заболеваний. Проведено сравнение препаратов ибупрофена и парацетамола. Показано, что по эффективности ибупрофен имеет преимущества п
Are examined questions of the selection of antipyretic with the fever in the children of different genesis, depending on age and associated diseases. Is carried out the comparison of the preparations of ibuprofen and paracetamol. It is shown that on the effectiveness of ibuprofen it has advantages over paracetamol and other antipyretics.
Лихорадка — одна из основных причин обращения за медицинской помощью в педиатрии, обусловливающая до 30% всех посещений врача детьми в целом и до 2/3 посещений детьми в возрасте до трех лет [1, 2].
В зависимости от этиологического фактора принято выделять две основных группы лихорадки: инфекционную и неинфекционную (при асептическом иммунном воспалении, повреждении тканей и нарушении функции вегетативной и центральной нервной системы (ЦНС)) [3].
В России лихорадка у детей наиболее часто встречается при инфекционных заболеваниях, особенно острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ). Большинство детей с ОРВИ лечатся на дому, нередко родители прибегают к самолечению с использованием безрецептурных анальгетиков [4].
Между тем умеренная лихорадка является важной защитно-приспособительной реакцией организма, способствующей гибели возбудителей инфекционных заболеваний, выработке антител, активизации фагоцитоза и иммунитета. Применение жаропонижающих средств иногда нежелательно в связи с тем, что они могут маскировать клинические проявления тяжелых инфекций, задерживать установление правильного диагноза, что повышает риск развития осложнений и летальных исходов [5]. В случае, когда ребенок получает антибактериальную терапию, регулярный прием жаропонижающих лекарственных средств может маскировать недостаточную эффективность антибиотика [3].
С другой стороны, повышение температуры тела до очень высоких значений (> 40 °C) может способствовать развитию отека мозга и нарушению функций жизненно важных органов [6]. Подъем температуры выше 38 °C опасен для детей первых двух месяцев жизни из-за несовершенства процессов терморегуляции, для детей в возрасте от 6 месяцев до 3 лет, входящих в группу риска по развитию фебрильных судорог, а также при наличии тяжелых заболеваний дыхательной и сердечно-сосудистой систем, течение которых может ухудшиться при лихорадке [7].
У детей с патологией ЦНС (перинатальные энцефалопатии, эпилепсия и др.) на фоне повышенной температуры тела возможно развитие судорог [8]. Фебрильные судороги наблюдаются у 2–4% детей, чаще в возрасте 12–18 мес [6].
Целью назначения жаропонижающих препаратов детям является не только профилактика вышеуказанных осложнений и обезвоживания, но и снижение дискомфорта, связанного с лихорадкой [9, 10]. Причем некоторые эксперты считают устранение дискомфорта основной целью лечения лихорадки в педиатрии [11].
Вопрос о применении антипиретика при лихорадке у ребенка должен решаться индивидуально. В группу риска по развитию осложнений при лихорадочных реакциях входят дети:
Российские педиатры рекомендуют назначать жаропонижающие препараты детям первых 3 мес жизни при температуре > 38 °C, детям старше 3 мес (ранее здоровым) — при температуре > 39 °C и/или при мышечной ломоте, головной боли [13].
Кроме того, антипиретики рекомендуются всем детям с фебрильными судорогами в анамнезе при температуре > 38–38,5 °C, а также с тяжелыми заболеваниями сердца и легких при температуре > 38,5 °C.
Жаропонижающая терапия должна проводиться на фоне этиологического лечения основного заболевания, а у детей с аллергическими заболеваниями (атопический дерматит, аллергический ринит) на фоне применения антигистаминных препаратов [4].
При выборе жаропонижающего средства всегда необходимо взвешивать его соотношение польза/риск при данной патологии, оцененное на основании результатов адекватных рандомизированных контролируемых исследований. Необходимо отдавать предпочтение наиболее хорошо изученным в педиатрии препаратам, которых на сегодняшний день крайне мало — 75% находящихся на фармацевтическом рынке лекарственных средств (ЛС) никогда не изучались в адекватных клинических исследованиях у детей [14, 15]. Важным фактором при выборе ЛС детям также является наличие у препарата педиатрических лекарственных форм и их органолептические свойства (вкус, запах), а также удобство дозирования и применения, что позволяет повысить приверженность фармакотерапии и предотвратить медицинские ошибки.
Среди препаратов с анальгезирующим и жаропонижающим действием наиболее хорошо изученными в педиатрии являются ибупрофен и парацетамол. Эти препараты рекомендует Всемирная Организация Здравоохранения, они являются единственными представителями своей группы, разрешенными для безрецептурного применения при лихорадке и боли у детей в большинстве экономически развитых стран, включая Российскую Федерацию. Парацетамол и ибупрофен могут назначаться детям с первых месяцев жизни как в стационаре, так и в домашних условиях [3]. Использование других неопиодных анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в педиатрии ограничено как в связи с недостатком данных об эффективности у этой категории пациентов, так и в связи с риском развития серьезных побочных эффектов. Некоторые НПВС разрешены только для рецептурного отпуска для лечения артритов у детей и подростков.
Следует отметить, что между парацетамолом и ибупрофеном имеются существенные различия, которые необходимо учитывать при выборе антипиретиков (табл.). Ибупрофен в отличие от парацетамола обладает не только жаропонижающими и анальгезирующими, но и противовоспалительными свойствами, поэтому его применение более предпочтительно у детей с лихорадкой, сопровождающейся воспалительными процессами, например, при ангине, отите, артритах и т. д. [16].
Таблица. Режимы применения парацетамола и ибупрофена для лечения лихорадки у детей [8]
Лекарственное средство
Режим применения
Парацетамол
По 15 мг/кг не более 4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч
Ибупрофен (Нурофен для детей)
По 5–10 мг/кг 3–4 раза в сутки
Доказательства эффективности ибупрофена при лихорадке у детей
Эффективность и безопасность ибупрофена у детей с лихорадкой изучалась более чем в 120 клинических исследованиях, в большинстве из которых препаратом сравнения был парацетамол [17].
Результаты этих исследований свидетельствуют, что как при однократном применении, так и при приеме повторных доз ибупрофен, по крайней мере, не уступает по эффективности парацетамолу или превосходит его.
Например, в открытом рандомизированном исследовании с тремя параллельными группами, участниками которого были дети в возрасте 6–24 месяцев, ибупрофен в дозе 7,5 мг/кг превосходил по эффективности парацетамол и ацетилсалициловую кислоту (оба препарата в дозе 10 мг/кг) [18].
Более выраженный жаропонижающий эффект ибупрофена в дозах 7,5 и 10 мг/кг по сравнению с парацетамолом в дозе 10 мг/кг был продемонстрирован в ряде других клинических исследований у детей [19–23]. Кроме того, в двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании с участием 127 детей 2–11 лет было показано, что ибупрофен лучше снижает высокую температуру тела (> 39,2 °C), чем парацетамол [24].
Более высокая эффективность ибупрофена в качестве антипиретика у детей при применении в дозе 5–10 мг/кг по сравнению с парацетамолом в дозах 10–12,5 мг/кг была подтверждена результатами метаанализа, включавшего 17 слепых рандомизированных клинических исследований [17]. Превосходство ибупрофена отмечено во все изученные интервалы времени (через 2, 4 и 6 ч после приема) и оказалось наиболее выраженным в период между 4 и 6 ч после начала лечения, когда эффект ибупрофена оказался выше эффекта препарата сравнения более чем на 30 пунктов. При исключении из анализа исследований, в которых ибупрофен применяли в дозе 5 мг/кг, его преимущество перед парацетамолом возрастало еще больше (эффект оказался примерно в 2 раза сильнее, чем у парацетамола). Частота побочных эффектов, в том числе со стороны желудочно-кишечного тракта и почек, была одинаковой.
Заключение о превосходстве ибупрофена над парацетамолом по антипиретической и анальгезирующей эффективности у взрослых и детей было сделано и в последнем из опубликованных метаанализов, включавшем данные 85 сравнительных клинических исследований этих препаратов, в том числе 35 исследований по сравнению жаропонижающей активности [26].
Анализ опубликованных данных позволяет рекомендовать ибупрофен в качестве препарата выбора для лечения лихорадки у детей, так как он вызывает более выраженное снижение температуры тела, чем парацетамол, не повышая риска развития нежелательных явлений [27].
Очень интересные данные были получены в исследовании Autret-Leca et al. (2007): несмотря на то, что ибупрофен и парацетамол оказались сопоставимыми по эффективности и переносимости, значительно большее число родителей в группе ибупрофена, чем в группе парацетамола, оценили препарат, который получали их дети, как «очень эффективный» и в открытой, и в ослепленной фазах исследования [28]. Авторы считают, что такая оценка может быть объяснена какой-то дополнительной пользой препарата, которая не могла быть измерена в этом исследовании, но позволила уменьшить тревогу родителей в отношении лечения их детей.
Еще в одном исследовании проводилось целенаправленное изучение удовлетворенности родителей при применении их детям (n = 490) в качестве жаропонижающих средств суппозиториев ибупрофена в дозе 5–10 мг/кг/доза [29]. Средняя оценка степени удовлетворенности родителей по 5-балльной шкале составила 4,5 ± 0,47; 92,2% родителей заявили, что будут использовать этот препарат в будущем.
Сравнительных исследований ибупрофена с другими антипиретиками меньше, так как применение последних (например, ацетилсалициловой кислоты и метамизола натрия) у детей ограничено в связи с проблемами безопасности. Однако имеющиеся данные позволяют предположить, что ибупрофен также превосходит их по эффективности. Как указывалось выше, ибупрофен в дозе 7,5 мг/кг превосходил по эффективности ацетилсалициловую кислоту в дозе 10 мг/кг [18].
В сравнительном исследовании с участием 80 детей в возрасте от 6 месяцев до 8 лет однократная доза ибупрофена 10 мг/кг оказывала более выраженный жаропонижающий эффект, чем однократная доза Дипирона 1 (метамизола натрия) 15 мг/кг [30]. Преимущество ибупрофена было особенно выражено у детей с высокой (> 39,1 °C) температурой тела. В других сравнительных клинических исследованиях ибупрофен не уступал по эффективности препаратам метамизола натрия для внутримышечного введения, что позволило авторам рекомендовать отдавать предпочтение в педиатрии ибупрофену как препарату для перорального введения, применение которого не связано с болью и другими нежелательными последствиями инъекций [31, 32].
Преимуществом ибупрофена перед другими антипиретиками является быстрое (в течение 15 минут) развитие жаропонижающего эффекта [32, 33] и его большая длительность (8 ч) [25].
Ибупрофен продемонстрировал себя эффективным средством для лечения (в дозе 7,5 мг/кг) и профилактики (в дозе 20 мг/кг/сут, разделенной на 3 приема) поствакцинальных реакций, включая лихорадку [34]. Профилактический эффект препарата в отношении поствакцинальных реакций был особенно выражен у детей в возрасте 3 месяцев [34].
Несмотря на то, что устранение дискомфорта, сопутствующего лихорадке, рассматривается в качестве основных целей назначения антипиретиков, целенаправленные исследования по этому вопросу практически отсутствуют. Как указывалось выше, в одном рандомизированном исследовании было показано более благоприятное влияние ибупрофена на данный показатель по сравнению с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой [18].
В небольшом отечественном исследовании с участием 30 детей от 3 мес до 2 лет с лихорадкой на фоне ОРВИ применение свечей Нурофена для детей (60 мг) приводило к более быстрому улучшению самочувствия, нормализации сна и аппетита, чем применение свечей парацетамола (80 мг) [35].
Это может объясняться как более широким спектром фармакологического действия ибупрофена, так и его более благоприятным влиянием на температурную кривую (скорость наступления эффекта, продолжительность действия). Возможно, что причиной может являться и вариабельная биодоступность парацетамола при ректальном пути введения [36].
Таким образом, данные доказательной медицины свидетельствуют, что по эффективности в качестве жаропонижающего средства у детей с лихорадкой ибупрофен имеет преимущества перед парацетамолом и другими антипиретиками. Многие эксперты считают, что ибупрофен должен рассматриваться в качестве препарата выбора при лихорадке у детей и взрослых [10, 25–28, 37, 38].
Отношение экспертов к комбинированной терапии ибупрофеном и парацетамолом противоречивое. В недавно проведенном двойном слепом клиническом исследовании PITCH, сравнивавшем эффективность комбинации парацетамола (15 мг/кг) и ибупрофена (10 мг/кг) с монотерапией этими препаратами при лихорадке у детей в возрасте 6 мес — 6 лет с температурой 37,8–41,0 °C и более, комбинация препаратов позволяла нормализовать температуру тела на 23 мин быстрее, чем один парацетамол, но не быстрее, чем ибупрофен [38].
В систематическом обзоре, проанализировавшем данные 7 рандомизированных клинических исследований, не удалось показать ни существенной пользы, ни вреда комбинированной терапии [25]. В этой связи авторы обзора считают нецелесообразным применение комбинированной терапии. Большинство других экспертов также рекомендуют избегать комбинированного лечения в связи с проблемами безопасности, в том числе обусловленными потенциальной передозировкой препаратов [10, 11, 38–41]. В случае комбинированного или попеременного применения парацетамола и ибупрофена для предотвращения передозировки рекомендуется записывать время введения каждой дозы препаратов [38]. На основании полученных результатов авторы рекомендовали начинать лечение детей младшего возраста с монотерапии ибупрофеном как препарата выбора.
Литература
1 В РФ данный препарат не зарегистрирован.
Е. А. Ушкалова,доктор медицинских наук, профессор
ФГБУ НЦАГиП им. В. И. Кулакова Минздравсоцразвития России, Москва
Скидки и бонусы по программе «Моё Здоровье»