Кеторол что это
Кеторол что это
Кеторол ® (Ketorol) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
рег. №: ЛП-001080 от 02.11.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 18.04.17
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол ®
Гель для наружного применения 2% однородный, прозрачный или полупрозрачный, с характерным запахом.
| 1 г | |
| кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) | 20 мг |
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Показания препарата Кеторол ®
Местное применение для купирования болевого синдрома при следующих заболеваниях:
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M77 | Другие энтезопатии (эпикондилит) |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
| T14.9 | Травма неуточненная |
Режим дозирования
Препарат применяют наружно.
Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза/сут. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.
Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 ч. Препарат следует применять не более 4 раз/сут. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не следует применять гель более 10 дней без консультации врача.
Побочное действие
Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.
При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
При появлении каких-либо побочных реакций пациент должен прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Противопоказания к применению
С осторожностью: обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, I и II триместры беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью следует применять препарат в I и II триместрах беременности.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название препарата:
Лекарственная форма:
гель для наружного применения.
Состав
Каждый 1 г геля содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг.
Описание
Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Показания к применению
Местное применение для купирования болевого синдрома:
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Меры предосторожности при применении
Обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Способ применения и дозы
Только для наружного применения.
Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.
Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Применять препарат не более 4 раз в сутки. Не превышать указанную дозу.
Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.
Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата
Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке
Случаи передозировки гелем не описаны. При случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (вызыванием рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами.
Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.
Особые указания
Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.
Форма выпуска
Гель для наружного применения 2%.
По 30 г в тубу из ламинированного алюминия, снабженную мембраной для контроля первого вскрытия.
Туба с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India
Адрес места производства
Village: Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.
Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
Кеторолак (Ketorolac) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторолак
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 10 мг |
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.
| 1 мл | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 30 мг |
Фармакологическое действие
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
V d составляет 0.15-0.33 л/кг.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Показания препарата Кеторолак
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M15 | Полиартроз |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M79 | Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Для приема внутрь
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Дозы при однократном парентеральном введении
Дозы при многократном парентеральном введении
При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Препарат не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано приеменение препарата при печеночной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при холецистите, холестазе, активном гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Условия хранения препарата Кеторолак
Кеторол
Содержание
Фармакологические свойства препарата Кеторол
Кеторолак — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.
После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл.
У больных в возрасте старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3–8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.
Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.
Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.
У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.
У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови и период полувыведения несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Показания к применению препарата Кеторол
Устранение сильной и умеренной острой боли различного происхождения и локализации:
Применение препарата Кеторол
Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.
При одноразовом приеме внутрь разовая доза составляет 10 мг.
При повторном приеме препарат назначают по 10–30 мг каждые 4–6 ч в зависимости от степени тяжести и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг.
При переведении больных с парентерального на пероральный способ приема препарата полная суточная доза Кеторола не должна превышать: для больных младше 65 лет — 120 мг; для пациентов старше 65 лет и больных с нарушением функции почек — 60 мг.
Прием таблеток Кеторола после еды, богатой на жиры, сопровождается снижением максимальной концентрации кеторолака в плазме крови и замедляет время ее достижения на 1 ч.
Продолжительность курса лечения при пероральном приеме — не более 5 дней.
Противопоказания к применению препарата Кеторол
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим препаратам группы НПВП, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту; так называемая аспириновая астма; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы с перфорацией или желудочно-кишечным кровотечением; тяжелые нарушения функции почек (уровень креатинина в плазме крови более 5 мг/100 мл); высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт; застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме); дети в возрасте до 16 лет.
Побочные эффекты препарата Кеторол
Тошнота, диспепсия, боль в животе, эрозивный гастрит, пептическая язва, сонливость, беспокойство, крапивница, ангионевротический отек.
Особые указания по применению препарата Кеторол
Поскольку в период применения Кеторола развиваются побочные реакции со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.
Назначение Кеторола в период беременности возможно лишь при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача.
При необходимости назначения Кеторола в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействия препарата Кеторол
При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах — 2500–5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.
Передозировка препарата Кеторол, симптомы и лечение
При одно- или многократном применении проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией. В этих случаях рекомендуется промывание желудка с введением адсорбентов (активированный уголь) и проведением симптоматической терапии.
Условия хранения препарата Кеторол
Таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Кеторол® (гель)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
1 г геля содержит
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, диметилсульфоксид, карбомер 974 Р (карбопол 974 Р), натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, трометамин, вода очищенная, дгеатан Индийский, этанол, глицерол.
Описание
Однородный, прозрачный или почти прозрачный гель с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код АТХ М01АВ15.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биологическая ценность кеторолака составляет примерно 80-100%. Фармакокинетика кеторолака является линейной над обычным исходным диапазоном доз. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови в спокойном состоянии примерно на 50% выше, чем после введения однократной дозы. Что касается других нестероидных противовоспалительных средств, Кеторолак почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), что приводит к небольшому видимому объему распределения (Vd) [
Болевой синдром в поликлинической практике: Кеторол
Опубликовано в журнале:
«Вестник семейной медицины», 2006, № 2, с. 44-47
Брагина Г.И., Виноградова Л.А., Горшкова Ю.М., Ерохин В.В., Литвинова Д.О., Сивкова С.К., Стремоухов А.А.
Кафедра общей врачебной практики Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова
Медицинский центр Управления делами Российской академии наук
Известный австралийский врач Дж. Мерта в своей книге «Справочник врача общей практики» (1998) приводит жалобы, с которыми пациент наиболее часто обращается за медицинской помощью (таблица 1).
Таблица 1.
Жалобы
Из восемнадцати причин обращений — восемь содержат слово «боль». Действительно, болевой синдром зачастую доминирует в структуре обращений пациентов в поликлинику. Причем врачу общей практики приходится иметь дело с болевым синдромом, имеющим различное нозологическое происхождение, что обусловливает как разнообразие диагностических мероприятий, так и необходимость выбора адекватной лечебной тактики.
Арсенал средств, предлагаемых для решения проблемы болевого синдрома достаточно широк, поэтому выбор врачом лекарственного препарата должен быть хорошо аргументирован. Как правило, предпочтение отдается нестероидным противоспалительным препаратам, что абсолютно логично, так как в основе боли лежит воспаление.
Одним из нестероидных противоспалительных препаратов, заслуживающих внимание, является кеторол (кеторолакатриметамин). Он обладает анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами за счет угнетения циклооксигеназы (главным образом, в периферических тканях) и, как следствие, торможением биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; после внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторол метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. Период полусуществования препарата составляет в среднем 5,3 часа.
Нами изучена эффективность и безопасность применения кеторола у пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в поликлинической практике.
Исследование проводилось в поликлиниках №, 37, № 56 и № 102 Департамента здравоохранения г. Москвы и в поликлинике № 3 Центральной клинической больницы Российской академии наук.
Под наблюдением находились 95 пациентов (35 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 20 до 68 лет (средний возраст — 54,6±10,6 лет). Болевой синдром у пациентов был обусловлен следующими заболеваниями: артропатии (ревматоидный артрит — 1, подагрический артрит — 2, деформирующий остеоартроз — 37 случаев), дорсопатии (остеохондроз — 30), спондилопатии (анкилозирующий спондидит — 1, спондилез — 1), поражения мягких тканей (теносиновиты — 3, бурситы — 1, невралгии — 6, невриты — 2), травмы опорно-двигательного аппарата (переломы — 2, ушибы — 3), пульпит — 1, постоперативный свищ передней брюшной стенки — 1, мочекаменная болезнь — 2, вросший ноготь — 1, пяточная шпора — 1, хроническая венозная недостаточность — 1 случай. Противопоказания для применения препаратов отсутствовали.
У 34 пациентов (36%) к началу исследования имелась предшествующая терапия анальгетиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (преимущественно в виде мазей, гелей), эффект которой отсутствовал или был незначительным.
Пациенты были разделены на 2 группы, сопоставимые по полу, возрасту, характеру заболевания и выраженности болевого синдрома. Пациенты I группы (52 чел.) получали кеторол. Пациенты II группы (43 чел.) получали препарат сравнения — кетопрофен. Максимальная продолжительность лечения составила 5 дней. В первый день препараты вводились преимущественно внутримышечно, а в течение следующих 4 дней — перорально. Дозы препаратов и кратность их приема зависели от выраженности болевого синдрома. Максимальные разовые и суточные дозы препаратов представлены в таблице 2.
Таблица 2.
| Препарат | Парентеральное использование | Пероральное использование | Длительность курса (макс.) | ||||
| Разовая доза (макс.) | Кратность приема (макс.) | Суточная доза (макс.) | Разовая доза (макс.) | Кратность приема (макс.) | Суточная доза (макс.) | ||
| Кеторол | 30 мг | 3 | 90 мг | 10 мг | 4 | 40 мг | 5 дней |
| Кетопрофен | 100 мг | 2 | 200 мг | 50 мг | 3 | 200 мг | 5 дней |
Парентеральное введение препарата осуществлялось в лечебном учреждении врачом или под его наблюдением — медицинской сестрой. Пероральное применение препарата осуществлялось пациентом самостоятельно, по показаниям, в рекомендованной врачом разовой, суточной и курсовой дозе.
Болевой синдром оценивался врачами и пациентами при повседневной нагрузке и привычной физической активности: в течение первого дня по визуально-аналоговой шкале (ВАШ, 0-100) после каждого приема препарата (через 15 мин., 30 мин., 2 часа, 6 час); со второго по пятый день лечения по 4-х бальной шкале:
Общая оценка эффективности лечения осуществлялась пациентами и врачом по 4-х бальной шкале:
Лечение прекращалось по истечении максимально курсового срока применения исследуемых препаратов, а также до истечения этого срока, в случае полного купирования болевого синдрома, достижения устойчивого терапевтического эффекта, развития реакций гиперчувствительности, появления нежелательных побочных эффектов, возникновении каких-либо иных форс-мажорных обстоятельств или по желанию пациента.
Все этапы ведения пациента и аспекты проводимого исследования фиксировались в дневнике наблюдения, скреплялись подписью пациента, подписью и личной печатью врача.
Статистическая обработка результатов проводилась с использованием программного пакета Statistika 6.0 (StatSoft, USA). Для описания результатов рассчитывали среднее значение и стандартное отклонение (M±SD). Статистически достоверными считали различия при рРезультаты исследования:
Оценка болевого синдрома по ВАШ после введения первой дозы препаратов в первый день лечения представлена в таблице 3, из которой видно, что значимый анальгетический эффект препарата наблюдается уже через 15 минут, достоверно нарастает и сохраняется до 6 часов.
Таблица 3.
| Время оценки | Оценка боли, ВАШ (0-100) | рI-II | |
| Группа I (кеторол) | Группа II (кетопрофен) | ||
| 1. До лечения | 83,8 ± 11,6 | 81,0 ± 10,8 | >0,05 |
| 2. Через 15 мин. | 55,0 ±21,9 | 58,7 ±19,1 | >0,05 |
| 3. Через 30 мин. | 44,0 ± 19,5 | 46,5 ± 19,3 | >0,05 |
| 4. Через 2 часа | 31,4± 16,4 | 36,0 ± 12,9 | >0,05 |
| 5. Через 6 часов | 39,8 ±20,8 | 46,7 ± 14,0 | >0,05 |
| р1-5 0,05 | |||
| день 3 | 1,6 ± 0,7 | 1,8 ± 0,4 | >0,05 |
| день 4 | 1,4 ± 0,7 | 1,6 ± 0,6 | >0,05 |
| день 5 | 1,3 ± 0,6 | 1,2 ± 0,7 | >0,05 |
| р2-4, р2-5 0,05 | p>0,05 | ||
Таким образом, проведенное исследование продемонстрировало клиническую эффективность и безопасность среднетерапевтических доз кеторола при лечении пациентов с острым болевым синдромом различного происхождения в течение 5 дней. При применении кеторола отмечен более быстрый регресс болевого синдрома в первый день лечения и большее количество хороших и отличных результатов лечения (96%; средний балл 2,38 0,07), по сравнению с кетопрофеном (82-86%; средний балл 2,23 0,11), а также меньшее количество побочных эффектов (4 vs. 6), которые не привели к необходимости отмены препарата.
Результаты исследования позволяют рекомендовать кеторол для широкого применения в амбулаторно-поликлинической практике при заболеваниях, сопровождающихся острым болевым синдромом.
Кеторол (таблетки, гель, уколы) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Разновидности, названия и формы выпуска
Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.
Кеторол – состав
В состав всех лекарственных форм Кеторола в качестве активного вещества входит кеторолак в различной концентрации. Так, в таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в растворе – 30 мг в 1 мл, а в геле – 20 мг в 1 г (2%).
Кеторол – рецепт
Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. «Ketoroli» 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.
Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel «Ketoroli» 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль
Во всех указанных рецептах после букв «Rp» указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв «D.t.d.» указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы «S.» указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.
Терапевтическое действие препарата Кеторол
Кеторол обладает мощным обезболивающим действием, а также относительно слабыми жаропонижающими и противовоспалительными эффектами. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают всеми тремя свойствами (жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное) в различной степени. У Кеторола наиболее сильно выражены анальгезирующие свойства, а противовоспалительный и жаропонижающий эффекты – относительно слабо.
Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.
Кеторол – показания к применению
Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной, мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.
Инструкция по применению
Кеторол таблетки – инструкция по применению
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды. Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.
Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.
Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).
Уколы (ампулы) Кеторол – инструкция по применению
Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Нельзя вводить раствор Кеторол эпидурально или внутрь спинномозговых оболочек.
Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).
Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.
Кеторол гель – инструкция по применению
Гель необходимо наносить на кожные покровы чистыми, вымытыми с мылом руками. Следует избегать нанесения препарата на участки кожи с повреждениями, например, царапинами, ссадинами, ожогами и т.д. Также необходимо избегать и всячески профилактировать случайное попадание геля Кеторол в глаза и на слизистые оболочки рта, носа и других органов. После обработки кожного покрова гелем следует вымыть руки с мылом и насухо вытереть. Тюбик после выдавливания необходимого количества геля необходимо плотно закрывать.
Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.
Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.
Особые указания
Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.
У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.
Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи.
При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Кеторол в сочетании с парацетамолом нельзя применять более 5 дней.
Если только таблеток или инъекций Кеторола недостаточно для эффективного обезболивания, то их можно сочетать с наркотическими анальгетиками. Кроме того, таблетки и инъекции Кеторол можно применять с целью уменьшить количество используемых наркотических анальгетиков.
Влияние на способность управлять механизмами
Передозировка
Передозировка гелем Кеторол невозможна, но при его случайном попадании в желудок (например, слизывании с губ, рук и т.д.) необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь или другой сорбент (Полифепан, Полисорб, Энтеросгель и др.) и обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение Кеторола с ацетилсалициловой кислотой, препаратами кальция, другими НПВС (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак и т.д.), глюкокортикостероидными гормонами, этиловым спиртом и кортикотропином увеличивает риск развития язвенных поражений органов пищеварительного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.
Применение Кеторола с препаратами, содержащими парацетамол или соединения золота, увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны почек. Сочетанное применение с метотрексатом увеличивает риск повреждений печени и почек. Поэтому если есть необходимость применения метотрексата с Кеторолом, следует уменьшать дозировку первого препарата.
Пробенецид увеличивает концентрацию Кеторола в крови и удлиняет период его выведения из организма, поэтому сочетанное применение данных препаратов противопоказано. Также уменьшают скорость выведения Кеторола из организма лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию почек. В свою очередь Кеторол вызывает повышение уровня Нифедипина, Верапамила и препаратов лития в крови.
При добавлении Кеторола к наркотическим обезболивающим можно существенно уменьшить их дозировки, что благоприятно сказывается на общем состоянии человека.
Кеторол усиливает эффекты инсулина и других лекарственных препаратов для снижения уровня сахара в крови (гипогликемических препаратов), но уменьшает выраженность мочегонного действия Фуросемида на 20% и средств для снижения артериального давления.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Таблетки и раствор для инъекций Кеторол противопоказаны к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания. Беременные женщины должны выбирать другие обезболивающие препараты, разрешенные к применению, такие, как например Ибупрофен, Нурофен, Но-Шпа и другие. Если кормящая мать принимает Кеторол, то следует на весь период лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.
В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов, гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.
Кеторол от зубной боли
При зубной боли Кеторол является прекрасным и эффективным препаратом, купирующим неприятные ощущения быстро и надолго. Препарат можно применять как до визита к стоматологу, так и после выполненных манипуляций, когда еще некоторое время боль может сохраняться, пока не заживут ткани.
Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.
При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.
Кеторол детям
Гель Кеторол нельзя применять у детей младше 12 лет, а таблетки и раствор для инъекций – младше 15 лет. Таким образом, использовать Кеторол у детей в какой-либо лекарственной форме нельзя.
Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия, нарушение слуха и зрения, аллергические реакции, отек легких и т.д.
Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.
Подробнее о зубной боли
Побочные эффекты препарата Кеторол
Побочные эффекты таблеток и раствора для инъекций одинаковы, но они несколько отличаются от таковых у геля Кеторол. Вся совокупность побочных эффектов таблеток и раствора Кеторола отражена в таблице.
Противопоказания к применению Кеторола
Противопоказания к применению для раствора для инъекций и таблеток Кеторол одинаковые. А противопоказания для геля несколько отличаются от таковых для таблеток и раствора, поэтому приведем их в отдельных списках.
Кеторол – аналоги
В настоящее время таблетки, раствор и гель Кеторол на фармацевтическом рынке имеют препараты-синонимы и аналоги. Синонимами являются препараты, также содержащие в качестве активного вещества кеторолак. Аналогами Кеторола являются другие препараты из группы НПВС, содержащие иные активные вещества, но обладающие максимально сходным терапевтическим эффектом.
Какие обезболивающие сильнее Кеторола?
Отзывы
Подавляющее большинство отзывов о Кетороле (от 95% до 98%) положительные, что обусловлено его высокой эффективностью. В отзывах люди отмечают, что Кеторол помогал устранить боль самого разного происхождения и интенсивности полностью и в короткие сроки. Наиболее часто Кеторол применялся для купирования зубной и головной боли, болей в спине, в травмированных мягких тканях, в нижней части живота и т.д. Во всех случаях препарат оказывался эффективным.
Отрицательные отзывы о Кетороле обусловлены развитием побочных эффектов, которые тяжело переносились людьми. Однако даже в этих отрицательных отзывах люди указывают, что препарат действует, но побочные эффекты чрезмерно тяжелые и неприятные.
Кеторол (таблетки, уколы, гель)– цена
Как купить?
Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.
Кеторол
Кеторол инструкция по применению
В/в струйно, внутрь, местно, наружно.
Применение Кеторол при беременности и кормлении
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
Гиперчувствительность к другим НПВС; бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300–700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС, длительный прием НПВС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; тяжелые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), ангиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), пожилой возраст (старше 65 лет).
Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности к кеторолаку; склонность к кровотечениям и сопутствующий прием ЛС, увеличивающих время кровотечения; больные с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например синдром сухого глаза), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.
Гель для наружного применения
Обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелая почечная/печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
Одновременное применение кеторолака с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином, кальцийсодержащими ЛС увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичпыми ЛС (в т.ч. золотосодержащими ЛС) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.
Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиола), гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Миелотоксические ЛС усиливают проявление гематотоксичности кеторолака.
Не рекомендуется одновременное применение с литийсодержащими ЛС, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, СИОЗС, антацидами, мифепристоном.
Кеторолак может применяться в комбинации с антибиотиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы, циклоплегиками и мидриатиками в виде капель глазных.
При одновременном применении кеторолака с другими глазными каплями необходимо делать перерыв между инстилляциями не менее 5 мин.
Замедленное заживление. НПВС для местного применения, включая кеторолак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить заживление. Одновременное применение НПВС и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.
Гель для наружного применения
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, литийсодержащими ЛС, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС.
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
По данным ВОЗ, нежелательные явления классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1%, 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гипокалиемия; декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования; обезболивание перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений; одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин; внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него; подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период родов, период грудного вскармливания; дети до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Гиперчувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. в анамнезе), производным фенилуксусной кислоты, таким как диклофенак или другим НПВС, применяющимся в офтальмологии, а также другим системным НПВС; дети до 18 лет.
Гель для наружного применения
Повышенная чувствительность к кеторолаку; мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты); беременность (III триместр); период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 16 лет.
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах; лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.
Гель для наружного применения
Местное применение для купирования болевого синдрома: при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
Кеторолак относится к НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(−)-формой. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. Начало анальгезирующего действия кеторолака в виде раствора для в/в и в/м введения отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч и длится около 4–6 ч. После приема внутрь в виде таблеток начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.
После местного офтальмологического применения кеторолак снижает содержание ПГ в водянистой влаге. При системном применении кеторолак не вызывает сужение зрачка. Согласно результатам клинических исследований, кеторолак не оказывает значимое влияние на ВГД.
Гель для наружного применения
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Раствор для в/в и в/м введения
Всасывание. Биодоступность — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг Сmax — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, Тmax — 15–73 и 30–60 мин соответственно. После в/в введения в дозе 15 мг Сmax составляет 1,96–2,98 мкг/мл, в дозе 30 мг — Сmax составляет 3,69–5,61 мкг/мл.
Распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css — 24 ч, Css составляет при в/м введении 15 мг 4 раза в сутки — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.
Vd — 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R(+)-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: после введения 10 мг кеторолака его Тmax в молоке составляет 2 ч и Сmax — 7,3 нг/мл, через 2 ч после введения второй дозы кеторолака (при использовании 4 раза в сутки) Сmax — 7,9 нг/л.
Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
Выведение. Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых и уменьшается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияние на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0,023 л/ч/кг, при в/в введении 30 мг — 0,03 л/кг/ч.
Кеторолак не выводится при гемодиализе.
Всасывание. При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80–100%. Сmax в плазме крови составляет 0,7–1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
Распределение. 99% кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.
Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Css в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39–0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15–0,33 л/кг.
Метаболизм. Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение. Выводится почками — 91%, через кишечник — 6%.
После приема внутрь 10 мг кеторолака Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч), общий клиренс — 0,025 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R(+)-энантиомера — на 20%. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — >13,6 ч.
Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.
Нарушение функции печени. Функция печени не оказывает влияние на T1/2.
Пожилой возраст и молодые пациенты. T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Кормящие женщины. Кеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.
Растворы кеторолака (0,1 и 0,5%) или плацебо инстиллировали пациентам за 12 и 1 ч до операции. При применении 0,1% раствора концентрация кеторолака в водянистой влаге в момент операции у одного пациента находилась на нижнем пределе обнаружения (40 нг/мл), у 7 пациентов — ниже предела обнаружения. При применении 0,5% раствора среднее содержание кеторолака в водянистой влаге пациентов составило 95 нг/мл. Концентрации ПГЕ2 в водянистой влаге составляли 80, 40 и 28 пг/мл при введении пациентам плацебо, 0,1 и 0,5% растворов кеторолака соответственно.
В 21-дневном исследовании переносимости с многократным введением (3 раза в сутки) у здоровых добровольцев лишь у 1 из 13 субъектов перед введением очередной дозы кеторолак обнаруживался в плазме (0,021 мкг/мл). В другой группе из 13 человек лишь у 4 субъектов через 15 мин после инстилляции обнаруживалась очень низкая плазменная концентрация кеторолака (0,011–0,023 мкг/мл).
Таким образом, более высокое содержание кеторолака в водянистой влаге и очень низкая концентрация или вовсе необнаруживаемое плазменное содержание после офтальмологического применения предполагает, что применение кеторолака при офтальмологическом пути введения для лечения заболеваний глаз проявляется в достаточно низкой системной абсорбции у пациентов.
НПВС. Кеторолак — рацемическая смесь S(−) и R(+) форм. Кеторолак может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолак имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.
(±)-5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота (в виде соединения с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом) (1:1)
Инструкция по применению КЕТОРОЛ (KETOROL) гель 2%
Форма выпуска, состав и упаковка
Гель гомогенный, прозрачный или полупрозрачный, со специфическим запахом.
| 1 г | |
| кеторолака трометамин | 20 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль (E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метилгидроксибензоат натрия (E219), пропилгидроксибензоат натрия (E217), трометамин, ароматизатор дреамонд инд (диэтилфталат, бензилсалицилат, дигидромирценол, линалоол, линалил ацетат), этанол, глицерол (глицерин) (E422), вода очищенная.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Кеторолак непосредственно проникает в ткани на глубину 3-4 мм, в более глубокие ткани он проникает посредством кровотока. Исследования in vitro продемонстрировали, что в подкожных тканях при местном применении кеторолак трометамин накапливается в концентрациях, близких к терапевтическим концентрациям, наблюдающимся при системном применении препарата.
Хотя исследования метаболизма кеторолака при местном применении не проводились, исследования метаболизма препарата при его системном применение позволяют говорить, что кеторолак метаболизируется в печени главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают аналгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов, с мочой выводится около 92% принятой дозы.
Показания к применению
Режим дозирования
Перед нанесением геля рекомендуется промыть и высушить область нанесения. Перед и после нанесения препарата следует вымыть руки. Наносить на пораженный участок на кончике пальца 3-4 раза в день, либо в соответствии с указаниями врача. Препарат осторожно втирать в кожу. Не применять гель в области глаз, слизистых оболочек и открытых ран. Следует рекомендовать пациенту избегать ношения давящей одежды.
Не использовать с окклюзионной повязкой.
При ухудшении состояния рекомендуется прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Не рекомендуется применять более 10 дней. При отсутствии эффекта при применении лекарственного средства в течение 10 дней рекомендуется обратиться к врачу для пересмотра проводимой терапии.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Кеторолака трометамин не следует использовать для акушерского обезболивания. Не наносить в области глаз, слизистых и открытых ран.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эффективность и безопасность препарата у беременных и кормящих женщин не подтверждены. Так как кеторолак имеет высокую степень сродства к белку (98%), использование геля кеторолака в период беременности и лактации не рекомендовано.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
Не следует наносить гель на глаза, слизистые оболочки, участки кожи с открытыми повреждениями, дерматозами или инфекционными поражениями. Не дотрагиваться до чувствительных участков кожи во время процедуры и до очищения рук от остатков препарата.
У некоторых пациентов препарат может вызывать реакции аллергического типа. При возникновении в месте применения раздражения или воспаления следует прекратить применение препарата.
У пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе кеторолак может вызывать развитие тяжелых анафилактических реакций, отмечены случаи возникновения осложнений такого рода у пациентов, у которых аллергических реакций ранее не отмечалось. Имеется вероятность перекрестной гиперчувствительности с ацетилсалициловой кислотой, фенилацетиловой кислотой и другими НПВС.
Следует с осторожностью использовать гель кеторолака у хирургических пациентов с известной склонностью к кровотечениям, либо получающих другие препараты, удлиняющие время кровотечения. Все НПВС для местного применения могут замедлять заживление ран.
Информация о вспомогательных веществах :
Лекарственное средство содержит диметилсульфоксид и пропиленгликоль, которые могут вызывать раздражение кожи.
Лекарственное средство содержит натрия метил-и пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе, отсроченные.
Влияние на способность управлять транспортными средствами :
При системном применении кеторолака отмечались случаи сонливости и снижения способности к концентрации внимания, однако, при местном применении вероятность развития такого осложнения крайне низкая в связи с незначительной системной абсорбцией препарата.
Использование при нарушении функций печени :
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушением функций печени или заболеваниями печени в анамнезе. При использовании кеторолака может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов. В случае выявления признаков нарушения функций печени на фоне применения кеторолака лечение следует прекратить.
Использование у пациентов с нарушенной функцией почек :
Следует с осторожностью использовать кеторолак у пациентов с нарушениями функций почек или заболеваниями почек в анамнезе.
После местного применения Кеторол геля концентрация кеторолака в сыворотке крови очень низкая, однако, известно, что кеторолак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в крови, торможение агрегации тромбоцитов и, как следствие, увеличение времени свертывания крови. Поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 48 часов до проведения определения показателей функций печени, уровня мочевины и креатинина, а также времени свертывания крови.
Кеторол таблетки : инструкция по применению
Действующее вещество
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Ultra 102), лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
покрытие: гипромеллоза (15 cps), пропиленгликоль. титана диоксид, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологические свойства
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.
Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме
10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к кеторолаку. другим компонентам препарата и к другим НПВП:
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, активное желудочно- кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;
— заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
— заболевание печени (обострение);
— состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— одновременный прием с препаратами: пробенецид, пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
— острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт) или подозрение на них;
— острый инфаркт миокарда;
— выраженная миопатия, миастения;
— заболевания щитовидной железы;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
С осторожностью
— хроническая сердечная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
— значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
— ишемическая болезнь сердца;
— заболевания периферических артерий;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
— заболевания печени в анамнезе;
— длительное применение НПВП;
— тяжелые соматические заболевания;
— одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела). селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата во время беременности, так как безопасность применения кеторолака во время беременности не установлена.
Применение в третьем триместре беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.
При применении НПВП у женщин, начиная с 20-ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата в период грудного вскармливания. Кеторолак проникает в грудное молоко.
Способ применения и дозы
В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%). иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%). очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами. включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и усиление его токсичности.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) и с пентоксифиллином противопоказано.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Одновременное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов, приводит к нарушению выведения и повышению плазменной концентрации солей лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с повышенным риском развития нефротоксичности.
Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и зидовудина. Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белками крови.
Согласно данным исследования на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возникает риск появления судорог.
Не рекомендуется применять НПВП в течение 8-12 суток после применения мифепристона, так как возможно уменьшение его эффекта.
Особые указания
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в ПА/алюм/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП//ПЭ/алюминиевых блистерах. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
По 10 таблеток в ПА/алюм/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭНП//ПЭ/алюминиевых блистерах. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия / Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.. India
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Производственное подразделение-11, участки № 42. 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Бачупалли Мандал. Медчал Малкаджгири Дистрикт, штат Телангана, 500090, Индия
Организация, принимающая претензии от потребителей:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 77,9 мг, лактоза 49,3 мг, кроскармеллоза натрия 1,4 мг, магния стеарат 1,4 мг.
Описание
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика:
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 53 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Показания:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеродовом и послеоперационном периоде миалгия артралгия невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания онкологические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к компонентам препарата;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— крапивница ринит вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
— непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) кровотечения или высокий риск их развития;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— воспалительные заболевания кишечника;
— состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью:
— наличие факторов повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм табакокурение и холецистит;
— хроническая сердечная недостаточность;
— нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
— системная красная волчанка;
— одновременный прием с другими НПВП;
— ишемическая болезнь сердца;
— заболевания периферических артерий;
— язвенные поражения ЖКТ в анамнезе наличие инфекции H.pylori;
— длительное применение НПВП;
— тяжёлые соматические заболевания;
— одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона) антикоагулянтов (в т.ч. варфарина) антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина);
— пожилой возраст (старше 65 лет).
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 16 лет: внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Побочные эффекты:
Передозировка:
Симптомы: абдоминальные боли тошнота рвота возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита нарушение функции почек метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Пробенецид и лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т. ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Особые указания:
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно в постоперационном периоде что требует тщательного контроля гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС мизопростол омепразол. Также для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Поскольку у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость головокружение головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта работа с механизмами и пр.).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 10 мг.
Упаковка:
По 10 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 2 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток 1 или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия
Кеторол экспресс : инструкция по применению
Действующее вещество
Лекарственная форма
таблетки, диспергируемые в полости рта
Состав
Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:
Действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10.000 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип А), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.
Описание
Круглые, плоские таблетки с фаской, светло-желтого цвета с гравировкой «I» на одной стороне.
Фармакотерапевтичсская труппа
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: M01АВ 15
Фармакологические свойства
По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином, значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7.3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
Не выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в том числе гемофилия), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность: период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития, одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
С осторожностью
Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ; алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерии; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Период грудного вскармливания
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак приникает в материнское молоко.
Способ применения и дозы
Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.
Прием таблеток, диспергируемых в полости рта. не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.
Кеторол Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая; часто (1-10%), нечасто (0,1-1%). редко (0,01-0,1%). очень редко (менее 0,01%) и частота неизвестна, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Со стороны мочевыделительной системы
Со стороны органов чувств
Со стороны дыхательной системы
Со стороны центральной нервной системы
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Со стороны органов кроветворения
Со стороны системы гемостаза
Со стороны кожных покровов
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака. повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T½.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Особые указания
Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения: таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении артериального давления и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то. что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП) фольги // (11Э/АЛ) фольги. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India
Адрес места производства
Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road. Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India
Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательных лекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные о препарате:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20. стр. 1