Нексиум таблетки как принимать

Нексиум таблетки (40 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,

вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.

Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Фармакодинамика

Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Источник

Нексиум (20 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,

вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.

Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Фармакодинамика

Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Источник

Нексиум таблетки 20 мг : инструкция по применению

Что такое данный препарат, и в каких случаях он применяется

Лекарственный препарат Нексиум содержит действующее вещество: эзомепразол. Он принадлежит к группе лекарственных препаратов, называемых «ингибиторами протонной помпы». Данные лекарственные препараты уменьшают количество кислоты, образующейся в желудке человека.

Лекарственный препарат Нексиум применяется для лечения следующих состояний:

У взрослых пациентов:

• «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). При этой патологии происходит заброс кислоты из желудка в пищевод (полую трубку, соединяющую глотку с желудком), что приводит к развитию болевых ощущений, воспаления и изжоги.

• Язва желудка или верхнего отдела кишечника, вызванная бактериями, называемыми «Helicobacter pylori». Если у Вас наблюдается данная патология, Ваш лечащий врач может дополнительно назначить антибиотики для лечения инфекции и заживления язвы.

• Язва желудка, вызванная приемом Нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Лекарственный препарат Нексиум может применяться для предотвращения развития язвы желудка, если Вы принимаете НПВП.

• Избыточное количество кислоты в желудке, вызванное разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона).

• Длительное лечение после внутривенного введения лекарственного препарата Нексиум с целью профилактики повторного кровотечения из язвы.

У подростков в возрасте от 12 лет и старше:

• «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). При этой патологии происходит заброс кислоты из желудка в пищевод (полую трубку, соединяющую глотку с желудком), что приводит к развитию болевых ощущений, воспаления и изжоги.

• Язва желудка или верхнего отдела кишечника, вызванная бактериями, называемыми «Helicobacter pylori». Если у Вас наблюдается данная патология, Ваш лечащий врач может дополнительно назначить антибиотики для лечения инфекции и заживления язвы.

Не применяйте

• Если у Вас наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу (эзомепразол) либо к вспомогательным веществам данного лекарственного препарата (перечислены в разделе «Что содержит» листка-вкладыша).

• Если у Вас наблюдается аллергия на другие ингибиторы протонной помпы (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол, омепразол).

• Если Вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применятся для лечения ВИЧ-инфекции).

Не принимайте лекарственный препарат Нексиум в вышеперечисленных случаях. Если Вы не уверены, относится ли к Вам приведенная выше информация. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения лекарственного препарата Нексиум.

Предупреждения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения лекарственного препарата Нексиум в следующих случаях:

• Если у Вас тяжелые заболевания печени.

• Если у Вас тяжелые заболевания почек.

• Если у Вас когда-либо наблюдалась кожная реакция после приема лекарственного препарата, аналогичного лекарственному препарату Нексиум, т.е. препарата, который уменьшает количество кислоты, образующейся в желудке.

• Если Вам предстоит выполнить специфический анализ крови (Хромогранин А).

Прием лекарственного препарата Нексиум может маскировать симптомы других заболеваний. Поэтому, если у Вас наблюдается любой из перечисленных ниже симптомов до начала приема или во время приема лекарственного препарата Нексиум, немедленно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:

• У Вас наблюдается существенная потеря веса без явной причины, и Вы испытываете проблемы при глотании.

• Вы чувствуете боль в животе или у Вас несварение желудка.

• У Вас рвота или рвота с кровью.

• Ваш кал окрашен в черный цвет (примесь крови в кале).

Если Вы принимаете лекарственный препарат Нексиум «по требованию», но при этом симптомы Вашего заболевания сохраняются или характер симптомов изменяется, Вам следует обратиться к врачу.

Применение ингибитора протонной помпы, например, лекарственного препарата Нексиум, особенно в течение длительного периода времени (более одного года), может привести к некоторому увеличению риска перелома бедра, запястья или позвоночника. Сообщите своему врачу, если у Вас остеопороз или если Вы принимаете кортикостероиды (прием кортикостероидов может увеличить риск развития остеопороза).

В случае появления сыпи на коже, в особенности на участках кожи, подверженных воздействию солнечного света, сообщите об этом Вашему лечащему врачу как можно скорее, так как Вам может потребоваться прекратить прием лекарственного препарата Нексиум. Проинформируйте Вашего лечащего врача о возникновении любых других болевых ощущений, например, боли в суставах.

Дети в возрасте младше 12 лет

Лекарственный препарат Нексиум в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) не рекомендован для применения у детей в возрасте младше 12 лет. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, если Вам потребуется дополнительная информация.

Лекарственный препарат Нексиум содержит сахарозу

Лекарственный препарат Нексиум содержит сахарные шарики, которые содержат сахарозу, разновидность сахара. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, Вам следует проконсультироваться с врачом, прежде чем начать прием данного лекарственного препарата.

Лекарственный препарат Нексиум содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Применение одновременно с другими лекарственными препаратами

Проинформируйте Вашего лечащего врача или фармацевта, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие лекарственные препараты. Это предупреждение касается также лекарственных препаратов, отпускаемых без рецепта врача. Лекарственный препарат Нексиум может оказывать влияние на эффективность действия других лекарственных препаратов, и наоборот.

Не принимайте лекарственный препарат Нексиум, если Вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применяется для лечения ВИЧ-инфекции).

Проинформируйте Вашего лечащего врача или фармацевта, если Вы принимаете, следующие лекарственные препараты:

• Атазанавир (применяется для лечения ВИЧ-инфекции).

• Клопидогрел (применяется для предотвращения образования тромбов).

• Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (применяются для лечения грибковых инфекций).

• Эрлотиниб (применяется для лечения опухолевых заболеваний).

• Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (применяются для лечения депрессии).

• Диазепам (применяется для лечения тревожных расстройств, расслабления мышц или эпилепсии).

• Фенитоин (применяется для лечения эпилепсии). Если Вы принимаете фенитоин, Ваш лечащий врач должен будет наблюдать за Вашим состоянием в момент начала или прекращения приема лекарственного препарата Нексиум.

• Препараты, которые используются для разжижения крови, такие как варфарин. Вашему лечащему врачу может потребоваться наблюдение за Вашим состоянием в момент начала или прекращения приема лекарственного препарата Нексиум.

• Цизаприд (применяется при несварении желудка и изжоге).

• Дигоксин (применяется при заболеваниях сердца).

• Метотрексат (химиотерапевтический лекарственный препарат, применяется в высоких дозах для лечения онкологических заболеваний). Если Вы принимаете высокую дозу метотрексата, Ваш лечащий врач может принять решение о приостановке терапии лекарственным препаратом Нексиум.

• Такролимус (применяется после трансплантации органов).

• Рифампицин (применяется для лечения туберкулеза).

• Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) (применяется для лечения депрессии).

Если лечащий врач назначил Вам антибиотики амоксициллин и кларитромицин одновременно с лекарственным препаратом Нексиум для лечения язвы, вызванной бактерией Helicobacter pylori, крайне важно проинформировать врача о любых других принимаемых Вами лекарственных препаратах.

Прием лекарственного препарата Нексиум с пищей и напитками

Таблетки лекарственного препарата Нексиум можно принимать во время приема пищи или натощак.

Беременность и кормление грудью

Если Вы беременны, считаете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед тем, как начать прием лекарственного препарата Нексиум. Ваш лечащий врач примет решение о возможности приема лекарственного препарата Нексиум во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли лекарственный препарат Нексиум в грудное молоко человека. Не принимайте данный лекарственный препарат в период грудного вскармливания.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Маловероятно, что лекарственный препарат Нексиум оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Как применять

Всегда применяйте лекарственный препарат Нексиум именно так, как рекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если Вы не уверены в правильности применения лекарственного препарата, проконсультируйтесь у своего лечащего врача или фармацевта.

• Если Вы принимаете лекарственный препарат Нексиум в течение длительного периода времени, Ваш лечащий врач должен будет контролировать Ваше состояние (особенно если продолжительность приема лекарственного препарата составляет более года).

• Если лечащий врач назначил Вам прием данного лекарственного препарата «по требованию», проинформируйте врача в случае изменения характера Ваших симптомов.

• Рекомендуемые дозы лекарственного препарата Нексиум приведены ниже.

Применение лекарственного препарата Нексиум у взрослых пациентов в возрасте 18 лет и старше

Лечение изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ):

• Если Ваш лечащий врач обнаружит у Вас незначительные повреждения пищевода, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составит 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Ваш лечащий врач может порекомендовать Вам продолжить прием той же дозы лекарственного препарата в течение дополнительных 4 недель, если пищевод еще не зажил.

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум после заживления пищевода составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.

• Если Ваш пищевод не поврежден, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки. Как только состояние стабилизируется, Ваш врач может порекомендовать Вам принимать лекарственный препарат Нексиум по мере необходимости («по требованию»), максимальная доза в этом случае составляет пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.

Если у Вас тяжелое заболевание печени, Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую дозу лекарственного препарата Нексиум.

Лечение язвы, вызванной Helicobacter pylori, и профилактика повторного возникновения язвы:

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, два раза в сутки, в течение одной недели.

• Ваш лечащий врач также может порекомендовать Вам принимать антибиотики, например, амоксициллин и кларитромицин.

Лечение язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки, в течение 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка при приеме НПВП:

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.

Избыточное количество кислоты в желудке, вызванное разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона):

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет 40 мг два раза в сутки.

• Ваш лечащий врач скорректирует дозу в зависимости от Вашего состояния, а также определит продолжительность приема лекарственного препарата. Максимальная доза лекарственного препарата Нексиум составляет 80 мг два раза в сутки.

Длительное лечение после внутривенного введения лекарственного препарата Нексиум с целью профилактики повторного кровотечения из язвы:

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Применение лекарственного препарата Нексиум у подростков в возрасте от 12 лет и старше

Лечение изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ):

• Если Ваш лечащий врач обнаружит у Вас незначительные повреждения пищевода, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составит 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Ваш лечащий врач может порекомендовать Вам продолжить прием той же дозы лекарственного препарата в течение дополнительных 4 недель, если пищевод еще не зажил.

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум после заживления пищевода составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.

•Если Ваш пищевод не поврежден, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.

• Если у Вас тяжелое заболевание печени, Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую дозу лекарственного препарата Нексиум.

Лечение язвы, вызванной Helicobacter pylori, и профилактика повторного возникновения язвы:

• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, два раза в сутки, в течение одной недели.

• Ваш лечащий врач также может порекомендовать Вам принимать антибиотики, например, амоксициллин и кларитромицин.

Способ применения лекарственного препарата Нексиум

• Вы можете принимать таблетки в любое время суток.

• Вы можете принимать таблетки во время приема пищи или натощак.

• Таблетки следует проглатывать целиком, запивая их водой. Не следует разжевывать или измельчать таблетки. Это связано с тем, что таблетки содержат покрытые оболочкой гранулы, которые предотвращают разрушение препарата в желудке под действием кислоты. Важно не повредить содержащиеся в таблетке гранулы при приеме.

Что делать, если у Вас имеются затруднения с проглатыванием таблеток

• Если у Вас имеются затруднения с проглатыванием таблеток:

• Если Вы вообще не можете глотать, таблетку можно смешать с небольшим количеством воды и поместить в шприц. Затем раствор может быть введен Вам через трубку («желудочный зонд») непосредственно в желудок

Применение лекарственного препарата Нексиум у детей в возрасте до 12 лет

Лекарственный препарат Нексиум в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) не рекомендован для применения у детей в возрасте младше 12 лет. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, если Вам потребуется дополнительная информация.

Применение лекарственного препарата Нексиум у пациентов пожилого возраста

Корректировка дозы лекарственного препарата Нексиум у пациентов пожилого возраста не требуется.

Если Вы приняли больше таблеток лекарственного препарата Нексиум, чем Вам назначено

Если Вы приняли больше таблеток лекарственного препарата Нексиум, чем Вам назначено, незамедлительно свяжитесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Если Вы забыли принять лекарственный препарат Нексиум

• Если Вы забыли принять лекарственный препарат Нексиум, примите таблетку, как только Вы вспомнили о пропущенной дозе. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропустите прием пропущенной дозы.

• Не принимайте двойную дозу лекарственного препарата Нексиум для восполнения пропущенной.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата Нексиум, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные нежелательные реакции

Как и все лекарственные препараты, лекарственный препарат Нексиум может вызывать нежелательные реакции, хотя они возникают не у всех пациентов.

Прекратите прием лекарственного препарата Нексиум и незамедлительно свяжитесь с Вашим лечащим врачом, если у Вас наблюдаются следующие серьезные нежелательные реакции:

• Внезапное свистящее дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднения при глотании (тяжелая аллергическая реакция).

• Покраснение кожи, появление волдырей или шелушения. Появление крупных волдырей и кровотечение в области губ, глаз, рта, носа и гениталий («синдром Стивенса-Джонсона» или «токсический эпидермальный некролиз»).

• Пожелтение кожи, потемнение мочи и повышенная утомляемость. Данные симптомы могут свидетельствовать о заболеваниях печени.

Ниже перечислены иные нежелательные реакции, которые могут развиваться при применении лекарственного препарата Нексиум:

• Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, запор, метеоризм.

• Чувство тошноты или рвота.

• Доброкачественные полипы желудка.

• Отек стоп и лодыжек.

• Нарушения сна (бессонница).

• Головокружение, ощущение покалывания, чувство сонливости.

• Вертиго (ощущение вращения окружающих предметов вокруг тела или, наоборот, тела вокруг окружающих предметов).

• Изменение лабораторных показателей, отражающих работу печени.

• Кожная сыпь, крапивница, зуд кожи.

• Перелом бедра, запястья или позвоночника (при применении лекарственного препарата Нексиум в высоких дозах в течение длительного промежутка времени).

• Нарушения со стороны кровеносной системы, такие как снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов. При этом может наблюдаться слабость, появление кровоподтеков, а также увеличивается риск развития инфекций.

• Снижение уровня натрия в крови: сопровождается слабостью, тошнотой (рвотой) и судорогами.

• Чувство возбуждения, спутанность сознания или депрессия.

• Нарушения зрения, в частности затуманенное зрение (нечеткость зрения).

• Внезапное появление хрипов или одышки (бронхоспазм).

• Воспаление слизистой оболочки полости рта.

• Заболевания печени, включая желтуху, при которой могут наблюдаться пожелтение кожи, потемнение мочи и повышенная утомляемость.

• Выпадение волос (алопеция).

• Кожная сыпь, возникающая под действием солнечных лучей.

• Боль в суставах (артралгия) или боль в мышцах (миалгия).

• Общее недомогание и недостаток энергии (снижение работоспособности).

• Изменения в общем анализе крови, включая агранулоцитоз (снижение количества лейкоцитов).

• Состояние, при котором Вы можете видеть, слышать или ощущать то, чего нет (галлюцинации).

• Тяжелые заболевания печени, приводящие к печеночной недостаточности и воспалению головного мозга.

• Внезапное появление сильной сыпи, волдырей или шелушения кожи. Данные симптомы могут сопровождаться повышением температуры и болями в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

• Тяжелые заболевания почек.

• Увеличение груди у мужчин.

Частота возникновения неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных):

• Если Вы принимаете лекарственный препарат Нексиум более трех месяцев, уровень магния в крови может снижаться. Низкий уровень магния может являться причиной утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, дезориентации, судорог, головокружения или учащенного сердцебиения. Если у Вас появятся какие-либо из вышеперечисленных симптомов, немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш лечащий врач может принять решение о выполнении регулярных анализов крови в целях контроля уровня магния.

• Воспаление кишечника (приводящее к диарее).

• Сыпь, возможно, сопровождающаяся болью в суставах.

Лекарственный препарат Нексиум может в очень редких случаях оказывать влияние на состояние лейкоцитов, что приводит к развитию иммунодефицита. Если у Вас инфекция, сопровождающаяся лихорадкой с резким ухудшением общего состояния, или лихорадка с симптомами местной инфекции, такими как боль в области шеи, горла, полости рта, затрудненное мочеиспускание, Вам следует незамедлительно проконсультироваться с Вашим лечащим врачом и выполнить анализ крови, чтобы исключить агранулоцитоз (снижение количества лейкоцитов). Проинформируйте Вашего лечащего врача обо всех принимаемых лекарственных препаратах.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас наблюдаются какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту. Это также относится к проявлению любых возможных нежелательных реакций, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Сообщения о нежелательных реакциях, выявленных на территории Республики Беларусь, направлять по адресу»).

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше информации о безопасности данного лекарственного препарата.

Как хранить

Храните лекарственный препарат Нексиум в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30°С.

Не используйте данный лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на блистере или картонной пачке (обозначение ЕХР). Срок годности истекает в последний день месяца, указанного на упаковке.

Храните лекарственный препарат Нексиум в оригинальной упаковке (в блистере).

Срок годности: 3 года.

Что содержит

• Действующее вещество: эзомепразол. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит эзомепразола магния тригидрата 22,3 мг, что соответствует 20 мг эзомепразола.

• Вспомогательные вещества: глицерол моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красновато-коричневый (Е172), железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахара сферические гранулы, титана диоксид (Е171), тальк, триэтилцитрат.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Продолговатая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой светло-розового А цвета, с гравировкой «20 mG» с одной стороны и с другой стороны.

Упаковка: по 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 4 блистера вместе с листком- вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Источник

Нексиум : инструкция по применению

Состав

Один флакон содержит:

Эзомепразол натрий 42,5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола.

Этилендиаминтетрауксусной кислоты двунатриевая соль 1,5 мг, натрия гидроксида 0,2-1 мг, азот для инъекций, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат белого или почти белого цвета в виде спрессованной массы.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и /^-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

— время» (AUC) увеличивается при повторном введении. Это увеличение является время- и дозозависимым, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфопроизводное ингибируют изофермент CYP2C19.

При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приёмами, тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная пиковая концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

При внутривенном введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин. с последующим внутривенным введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23,5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Показания к применению

— в качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения

• при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

• для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

• для профилактики пептических язв, связанных с приёмом ВПВП, пациентов, относящихся к группе риска

• для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы поспел эндоскопического гемостаза

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата.

Детский возраст (в связи с отсутствием данных о применении препарата у данной группы пациентов).

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

С осторожностью: пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность и период лактации

В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата Нексиум® на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения. При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован эзомепразол парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом рекомендуется эзомепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭРБ Нексиум® применяется в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Для заживления пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель).

Инъекции Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Не рекомендуется применять Нексиум® у детей в связи с отсутствием данных о применении.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата Нексиум® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»),

Кровотечение из пептической язвы, коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Нексиум®: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов пожилого возраста не требуется

Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9 % раствор хлорида натрия для внутривенного введения.

Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.

Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).

Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30°С.

При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Раствор для инъекций готовится путем добавления 5 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения во флакон с эзомепразолом. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с эзомепразолом в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при внутривенном и пероральном применении препарата Нексиум® в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении препарата Нексиум® для приема внутрь.

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приёмом препарата не установлено.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме 280 мг эзомепразола были описаны слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и внутривенное введение 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий.

Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При назначении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными средствами при его внутривенном применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов CYP2C19. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время внутривенного введения эзомепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Нексиум®

В метаболизме эзомепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кпаритромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить более чем к 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Для растворения препарата должны использоваться только лекарственные средства, упомянутые в разделе «Приготовление раствора».

Особенности применения

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов лизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Источник

Нексиум ® (Nexium ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нексиум ®

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде спрессованной массы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь.

Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции кислоты и концентрацией препарата в плазме после приема внутрь (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при применении эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии (при приеме внутрь).

Эффективность препарата Нексиум ® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, получавших эзомепразол внутрь в течение длительного времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением содержания гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонового насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

У детей в возрасте менее 1 мес и в возрасте 1-11 мес на фоне применения эзомепразола внутрь в дозе 0.5 мг/кг и 1 мг/кг, соответственно, отмечено уменьшение среднего процента времени со значением внутрижелудочного pH менее 4. Профиль безопасности эзомепразола у детей схож с таковым у взрослых.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Метаболизм и выведение

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

При ежедневном применении 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приемами. Тенденции к кумуляции не отмечено.

При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя C max в плазме составляет приблизительно 13.6 мкмоль/л. При приеме внутрь в аналогичных дозах C max в плазме в среднем составляет 4.6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола, по сравнению с приемом внутрь.

При в/в введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23.5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4 и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола 1 раз/сут средняя AUC на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения C max в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомерпазола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола значительно не изменяется.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции печени умеренной и средней степеней тяжести может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению AUC для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата 1 раз/сут не отмечается.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

В таблице представлены результаты оценки системной экспозиции эзомепразола в виде средних геометрических (диапазона).

* Возрастная группа от 0 до 1 мес включала пациентов со скорректированным возрастом (сумма внутриутробного возраста и возраста после рождения в полных неделях) ≥32 полных недель и ss,max после в/в введения эзомепразола в виде 10-минутной, 20-минутной, 30-минутной инфузии уменьшится, в среднем, на 37%-49%, 54%-66%, 61%-72%, соответственно, во всех возрастных группах и группах дозирования по сравнению со значением C ss,max после 3-минутной инъекции.

Показания препарата Нексиум ®

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.

Детям и подросткам (в возрасте от 1 года до 18 лет)

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения может быть рекомендовано в/в введение эзомепразола в дозе 20-40 мг 1 раз/сут.

При ГЭРБ у пациентов с эзофагитом рекомендуемая доза препарата Нексиум ® составляет 40 мг 1 раз/сут.

Для лечения симптомов ГЭРБ препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут.

Для заживления пептических язв, связанных с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут.

Как правило, период парентерального применения препарата Нексиум ® непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь.

С целью профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель).

Продолжительность инъекций и инфузий

Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола (5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин.

Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола (2.5 мл, 8 мг/мл) вводится в/в в течение не менее 3 мин; неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин.

Доза 20 мг: половину приготовленного раствора эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 10-30 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 80 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводят в виде в/в инфузии в течение 30 мин.

Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор эзомепразола вводятся в виде продленной в/в инфузии в течение 71.5 ч (8 мг/ч).

Дети и подростки (в возрасте от 1 года до 18 лет)

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эрозивным рефлюкс-эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни эзомепразол вводят парентерально 1 раз/сут, как часть курса терапии ГЭРБ (рекомендации по дозированию представлены в таблице).

Как правило, период парентерального применения препарата Нексиум ® пациента следует как можно быстрее перевести на прием препарата внутрь.

Рекомендации по дозированию эзомепразола для детей и подростков