Нимесулид порошок как принимать
Нимесулид порошок как принимать
Нимесулид порошок как принимать
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг с апельсиновым вкусом.
По 2,0 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтилентерефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен).
По 10, 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый – 42,0 мг, лимонная кислота – 30,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, макрогола цетостеарат – 8,0 мг, сахароза – до массы 2000,0 мг.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 дней.
Условия отпуска из аптек
Смотрите также:
Экоклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота) таблетки 500 мг+125 мг
Кларитромицин Экозитрин таблетки 500 мг
Итраконазол капсулы 100 мг
Амоксициллин Диспертаб 500 мг
Наши сертификаты:
Инструкция по применению Нимесулид® гранулы
Международное непатентованное наименование: Нимесулид
Торговое наименование: Нимесулид
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Один пакет содержит:
Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый – 42,0 мг, лимонная кислота – 30,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, макрогола цетостеарат – 8,0 мг, сахароза – до массы 2000,0 мг.
Описание
Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Допускается неоднородность цвета.
Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: М01АХ17
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Связь с белками плазмы крови до 97,5 %.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.
AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания к применению
Терапия острой боли:
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
ВАЖНО! Хранение готовой суспензии не допускается! Препарат следует разводить непосредственно перед его приемом.
Порошок Нимесулида принимают внутрь, преимущественно после приема пищи.
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 дней.
Инструкция по применению порошка Нимесулида для детей
Во избежание побочных эффектов и для снижения рисков для здоровья препарат не назначают детям, не достигшим 12-летнего возраста. Детям, которым уже исполнилось 12 лет, порошок можно давать по той же схеме лечения, которая рекомендована для взрослых.
ВАЖНО! Если очередной прием препарата был пропущен, не допускается увеличение дозировки при последующем приеме. При длительном перерыве в приеме препарата необходимо обратиться к врачу и по необходимости возобновить схему лечения либо скорректировать ее.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Нимесулид порошок : инструкция по применению
Состав
2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.
Вспомогательные вещества: ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад.
Описание
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению
— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;
— симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;
Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.
Противопоказания
— гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;
— в анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;
— в анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;
— выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина
Беременность и период лактации
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и периферических отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.
Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.
Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.
Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).
Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.
Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.
При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.
Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.
Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.
Побочное действие
Передозировка
Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.
При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.
У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.
Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.
При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилсалициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.
Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.
Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У больных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном применении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.
Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.
Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.
Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.
Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повышению нефротоксичности циклоспорина.
Особенности применения
Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.
При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.
Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникновении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.
Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.
Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесулид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.
Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.
Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.
Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.
Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.
Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.
В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.
Форма выпуска
2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24 шт. в пачке из картона.
Условия хранения
Срок годности
2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Нимесулид (Nimesulide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесулид
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде смеси порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом; допускается неоднородность цвета; готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом.
| 1 пак. | |
| нимесулид | 100 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Нимесулид
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M54 | Дорсалгия |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| M79.1 | Миалгия |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
Один пакет содержит:
Описание
Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Допускается неоднородность цвета.
Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Связь с белками плазмы крови до 975 %.
Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %) синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Применение у пациентов пожилого возраста
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Применение у пациентов с заболеванием почек
В краткосрочном исследовании проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше чем у здоровых добровольцев.
AUC и Т1/2 были на 50 % выше но находились в пределах значений AUC и Т1/2 наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания:
Терапия острой боли:
— боль в нижней части спины и/или области поясницы;
— болевой синдром связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата в том числе тендиниты бурситы;
— боль при ушибах растяжениях связок и вывихах суставов;
— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
— первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП);
— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения;
— период после аортокоронарного шунтирования;
— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
— подозрение на острую хирургическую патологию;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
— эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
— перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе другие активные кровотечения или заболевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
— тяжелые нарушения свертывания крови;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
— прогрессирующее заболевание почек;
— печеночная недостаточность активное заболевание печени;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность и период грудного вскармливания;
— алкоголизм наркотическая зависимость дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция так как препарат содержит сахарозу.
С осторожностью:
— ишемическая болезнь сердца;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— заболевания периферических артерий;
— почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
— анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacterpylori;
— длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
— частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин) антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Беременность и лактация:
Как и другие препараты из класса НПВП которые ингибируют синтез простагландинов нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока гипертензии в системе легочной артерии плода нарушению функции почек которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода к повышению риска кровотечений снижению контрактильности матки возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10) часто (от ≥ 1/100 до
Нимесубел порошок : инструкция по применению
Описание
Порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета со специфическим запахом.
Состав
Каждый пакет содержит:
активное вещество: нимесулида – 100 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, аспартам, ксантановая камедь, ароматизатор «Лимон РХ 1548», кремния диоксид коллоидный безводный, мальтодекстрин.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: М01АХ17.
Фармакологическое действие
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.
Показания к применению
– лечение острой боли;
Нимесубел может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Нимесубела должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Способ применения и режим дозирования
Перед применением препарата необходимо приготовить готовую для употребления суспензию. Для этого к содержимому одного пакета добавляют 100 мл свежекипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, интенсивно перемешивают до получения однородной суспензии. Полученную суспензию принимают внутрь после еды 2 раза в сутки. Приготовленная суспензия хранению не подлежит.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема Нимесубела не должна превышать 15 дней. Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/мин, а также пожилым пациентам уменьшение дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) лекарственное средство противопоказано.
Побочное действие
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
На фоне лечения НПВП сообщалось также об отеках, повышении артериального давления и сердечной недостаточности.
При применении НПВП имеются данные об очень редких случаях буллезных реакций, в том числе синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе.
При лечении НПВП наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона после приема препарата. Реже наблюдается гастрит.
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Противопоказания
– известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата;
– имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
– имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид;
– сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
– возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВП;
– язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
– наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
– тяжелые нарушения свертывания крови;
– тяжелая сердечная недостаточность;
– тяжелая почечная недостаточность;
– пациенты с симптомами простуды или гриппа;
– возраст до 12 лет;
– назначение препарата противопоказано в третьем триместре беременности и в период кормления грудью;
– фенилкетонурия (содержит аспартам).
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.
В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако с учетом высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Меры предосторожности
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания.
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.
Нарушения со стороны печени
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи), во время лечения препаратом Нимесубел, или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимесубелом пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесубела и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Пациенты, получавшие нимесулид, и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в истории болезни имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых НПВП во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, а также образование язв или перфорации отмечаются для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления нимесулид следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона.
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесубел, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесубел следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.
Реакции со стороны кожных покровов
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены начальный период терапии. Нимесубел следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.
Нарушения со стороны почек
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может вести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение должно быть прервано.
Влияние на фертильность:
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков, как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательная оценка состояния должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Нимесубел не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано. Как и другие НПВП, которые, как известно, ингибируют синтез простагландинов, Нимесубел может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск кровотечения, слабость родовой деятельности и развитие периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у детей и женщин, принимавших Нимесубел на поздних сроках беременности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Исследований по влиянию Нимесубела на возможность управлять транспортным средством не проводилось, однако лица, которые отмечают головокружение или сонливость после применения Нимесубела, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, и других НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.
Кортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs): увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ), антагонисты ангиотензиновых рецепторов 2 типа (АIIА)
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов в пожилом возрасте) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которое носит, как правило, обратимый характер. Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих Нимесубел совместно с ингибиторами АПФ или АIIА. Поэтому при назначении данной комбинации препаратов следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и должна быть рассмотрена необходимость мониторинга почечной функции после начала комбинированной терапии и периодически впоследствии.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Совместное назначение фуросемида и лекарственных препаратов, содержащих нимесулид, требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесубела пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
Были проведены исследования in vivo с цель выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесубелом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Фармакокинетические взаимодействия: эффекты других препаратов на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Нимесулид-МБФ (Nimesulide-MBF)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
рег. №: ЛП-003999 от 06.12.16 — Действующее Дата перерегистрации: 02.02.18
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесулид-МБФ
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь круглой и неправильной формы от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета, с апельсиновым запахом; допускается наличие порошка светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.
| 1 пак. | |
| нимесулид | 100 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Нимесулид-МБФ
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M54 | Дорсалгия |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| M79.1 | Миалгия |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Нимесулид-СЗ (Nimesulide-SZ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
рег. №: ЛП-003639 от 17.05.16 — Действующее Дата перерегистрации: 01.09.21
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесулид-СЗ
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде смеси светло-желтого цвета, с апельсиновым запахом.
| 1 пак. | |
| нимесулид | 100 мг |
Фармакологическое действие
НПВП из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП нимесулид, главным образом, ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на ЦОГ-1.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), гидроксинимесулид выводится с мочой (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
Показания препарата Нимесулид-СЗ
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M47 | Спондилез |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.2 | Цервикалгия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M54.9 | Дорсалгия неуточненная |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесулид-СЗ применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): по 1 пакетику 2 раза/сут, после еды.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
При лечении пациентов пожилого возраста необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК препарат Нимесулид-СЗ противопоказан.
Применение препарата Нимесулид-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Для уменьшения вероятности развития нежелательных реакций рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.
Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 1.5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Применение препарата Нимесулид-СЗ во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение препарата Нимесулид-СЗ в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Нимесулид-СЗ на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид-СЗ следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение АД, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97.5%). Необходим контроль состояния функции почек и печени.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
НПВП могут снижать действие диуретиков.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Это взаимодействие следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия гидроксида и магния гидроксида) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
Условия хранения препарата Нимесулид-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания:
— Острая боль (боль в спине пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе включая ушибы растяжения связок и вывихи суставов; тендениты бурситы зубная боль);
— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
— гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм ринит крапивница) связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе нимесулида;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП);
— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
— подозрение на острую хирургическую патологию;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
— тяжелые нарушения свертывания крови;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Немулекс
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг
Состав на один пакетик
активное вещество — нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: макрогола цетостеарат (кремофор А25), кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, ароматизатор апельсиновый.
Описание
Гранулы желтоватого цвета. При растворении гранул в 100 мл воды образуется суспензия светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.
Код ATX М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TСmax) — 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами — 1 %, с кислым альфа1-гликопротеином — 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация (Сmaх) — 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Период полувыведения (T1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).
Показания к применению
лечение острых болей
симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
лечение первичной дисменореи
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.
Способ применения и дозы
Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени для минимизации риска развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Применение детям до 18 лет противопоказано.
Нимелид-лф : инструкция по применению
Описание
Гранулы и порошок бледно-желтого цвета. Допускаются вкрапления гранул от белого до ярко-желтого цвета. Допускается наличие скоплений частиц, рассыпающихся при надавливании.
Состав
Однодозовый пакет содержит:
Активное вещество: нимесулид 100 мг
Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, сахароза, апельсиновый ароматизатор.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. КОД АТХ М01АХ17.
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с болеутоляющими и жаропонижающими свойствами.
Показания к применению
Лечение острой боли.
Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Способ применения и дозы
Нимелид-ЛФ принимают внутрь. Содержимое 1 пакета растворяют в 80-100 мл воды.
Для того чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты, препарат следует принимать как можно более короткий срок.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Взрослые пациенты: по 1 пакету (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов принимать препарат следует в таких же дозах, как у взрослых.
Дети и подростки
Дети (до 12 лет): применение нимесулида противопоказано.
Подростки (от 12 до 18 лет): при лечении подростков принимать препарат следует в таких же дозах, как у взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью назначение нимесулида противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Нежелательные эффекты могут быть снижены путем назначения наименьшей эффективной дозы на протяжении как можно более короткого времени.
Побочное действие
Как и любой другой препарат, данный препарат может вызывать побочные действия.
Наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона после приема препарата. Реже наблюдается гастрит. Перечисленные ниже побочные эффекты классифицированы следующим образом: очень распространенные (> 1/10), распространенные (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,
Противопоказания
известная повышенная чувствительность (аллергия) к нимесулиду или к одному из веществ, входящих в состав препарата.
имевшие место в прошлом гиперергические реакции (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
имевшее место в прошлом токсическое действие на печень при приеме нимесулида.
прием других препаратов, которые могут оказывать токсическое действие на печень.
возникавшие ранее желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВС.
язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, имевшие место в прошлом язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
кровоизлияние в головной мозг (инсульт) или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.
тяжелые нарушения свертывания крови.
тяжелая сердечная недостаточность.
тяжелая почечная недостаточность.
симптомы простуды или гриппа.
возраст до 12 лет.
в течение последних трех месяцев беременности и в период кормления грудью.
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются следующим: апатия сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВС и при передозировке таких препаратов.
В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.
Меры предосторожности
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптомов терапию препаратом следует отменить.
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях даже со смертельным исходом), а также нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.
Нарушения со стороны печени
Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения Нимелидом-ЛФ (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимелидом-ЛФ пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Получавшие нимесулид пациенты, у которых развились симптомы, похожие на простуду, должны отменить лечение препаратом.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеется возникновение подобных проблем при приме любых НПВС во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений ЖКТ.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы).
Пациенты с токсическим поражением ЖКТ, особенно, пожилые пациенты должны сообщать врачу о любых необычных симптомах, возникающих области ЖКТ (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно в начале лечения.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления лечение нимесулидом следует отменить. Нимесулид следует с осторожностью принимать пациентам с заболеваниями ЖКТ, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, язвенный колит, болезнь Крона.
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны соблюдать осторожность при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение нимесулидом следует отменить.
С осторожностью следует принимать НПВС пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Реакции со стороны кожных покровов
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период лечения. Прием препарата следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках гиперчувствительности.
Нарушения со стороны почек
Необходимо с осторожностью принимать препарат пациентам с нарушением функции почек или сердца, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует прекратить.
Влияние на фертильность
Применение Нимелида-ЛФ может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы
Прием таких препаратов как Нимелид-ЛФ может быть связан с незначительным увеличением риска сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта. Риск возникновения этих заболеваний наиболее вероятен при применении высоких доз и длительном лечении препаратом. Не превышайте рекомендованную врачом дозу или длительность лечения. При наличии заболеваний сердца, ранее перенесенного инфаркта, либо в случаях, когда у пациента возможен риск возникновения этих заболеваний (например, при наличии высокого артериального давления, диабета или высокого уровня холестерина в крови, при курении), следует обсудить возможное лечение с врачом.
Также следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку есть вероятность задержки жидкости и возникновения отеков при приеме НПВС.
Нимесулид может ухудшать функцию тромбоцитов; поэтому пациенты, склонные к кровотечениям, должны принимать Нимелид-ЛФ с осторожностью. Нимелид-ЛФ не заменяет применение ацетилсалициловой кислоты для предотвращения заболевания сердца и сосудов.
Беременность и лактация
Нимелид-ЛФ противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием
В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, не следует управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых реакций.
Совместное применение препаратов нимесулида и других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту (в дозах ≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.
Кортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции противопоказан прием нимесулида в комбинации с антикоагулянтами.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при применении одновременно с нимесулидом увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Нимесулид ослабляет действие фуросемида (диуретика, используемого для лечения повышенного артериального давления и сердечной недостаточности) и других антигипертензивных препаратов.
Совместное применение нимесулида и препаратов лития (средства для лечения психиатрических заболеваний) может привести к увеличению концентрации лития в крови. Необходимо проверять уровень лития в сыворотке крови.
Применение нимесулида в течение 24 часов перед или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата в крови и усилению побочных эффектов этого препарата.
Нимесулид и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать нежелательные эффекты циклоспорина на почки.
В случае, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, обратитесь для консультации к врачу.
Найсулид порошок : инструкция по применению
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При добавлении к содержимому пакета 100 мл воды, свободной от диоксида углерода (свежепрокипяченной и охлажденной воды), получается суспензия белого или светло- желтого цвета с характерным запахом апельсина.
Состав
2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 100 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества: полоксамер 407, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, ароматизатор Апельсин 03924, сахар белый кристаллический (сахароза).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: М01АХ17.
Фармакологические свойства
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическими и жаропонижающими свойствами, который действует путем ингибирования фермента циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов.
При пероральном приеме хорошо всасывается. Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, активность которого при этом уменьшается, что может приводить к увеличению в плазме крови концентрации лекарственных средств, принятых одновременно с нимесулидом и являющихся, как и нимесулид, субстратом данного изофермента. Основным метаболитом является пара-гидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, который может быть обнаружен в плазме, и практически’ полностью находится в конъюгированном состоянии. Нимесулид выделяется в основном с мочой (примерно 50 % от введенной дозы). Только 1-3 % экскретируется в неизмененном виде. Примерно 29 % введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом.
Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.
В экспериментальном исследовании при нарушениях функции почек от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) Сmax нимесулида и его метаболитов, не превышала уровень у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но всегда в пределах величин, наблюдаемых при применении нимесулида у здоровых добровольцев. Повторные применения лекарственного средства не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Показания к применению
— Лечение острой боли.
— Первичная дисменорея.
Найсулид® может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство предназначено для приема внутрь.
Перед применением необходимо приготовить суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной, охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно перемешивается. После этого суспензия готова к употреблению; ее необходимо принять сразу после приготовления.
Нежелательные эффекты терапии могут быть сведены к минимуму посредством назначения наименьшей эффективной дозы лекарственного средства на протяжении как можно более короткого периода времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания. Максимальная продолжительность приема нимесулида не должна превышать 15 дней.
Взрослые пациенты: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза в сутки после приема пищи. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в снижении суточной дозы нет.
Дети и подростки
Дети (до 12 лет): для данной категории пациентов назначение нимесулид-содержащих лекарственных средств противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Подростки (от 12 до 18 лет): учитывая фармакокинетический профиль нимесулида у взрослых и фармакодинамические характеристики нимесулида, необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: учитывая фармакокинетические данные, необходимости в корректировке дозы у пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет; при тяжелой почечной недостаточности клиренс креатинина (
Побочное действие
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Сообщалось также об отеках, повышении артериального давления и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВС. При лечении НПВС наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона после приема лекарственного средства. Реже наблюдается гастрит.
Следующий список нежелательных реакций основан на результатах контролируемых клинических испытаний (с участием приблизительно 7800 человек) и на данных постмаркетингового опыта применения.
Реакции распределены по типам и по частоте встречаемости.
Частота возникновения возможных нежелательных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до
Противопоказания
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, и других нестероидных противовоспалительных средств, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.
Кортикостероиды
Кортикостероиды повышают риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте или кровотечения.
Антикоагулянты
НПВС могут усиливать действие средств с антикоагулянтным действием, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам, получающим варфарин, ацетилсалициловую кислоту, другие средства с антикоагулянтным действием. Такая комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращаюшего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВС могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, как правило, обратимый характер. Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих Найсулид® совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. При назначении данной комбинации следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и должен быть рассмотрен вопрос о необходимости мониторинга почечной функции в начале комбинированной терапии и периодически в последующем.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида в отношении выведения натрия, в меньшей степени, в отношении выведения калия, а также снижал диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой концентрация-время (AUC) и к снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и лекарственных средств, содержащих нимесулид, требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и/или сердца.
Литий
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и, таким образом, к повышению вероятности проявления токсичности лития. При назначении лекарственного средства Найсулид® пациентам, получающим терапию средствами на основе лития, следует осуществлять чистый контроль уровня лития в плазме крови.
Метотрексат
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или менее чем через 24 ч после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного средства могут повышаться.
Циклоспорин
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Другие средства
Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными средствами (например, комбинация алюминия, гидроксида и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном применении нимесулида и лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных средств в плазме крови может повышаться.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие других средств на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. За исключением возможного влияния на уровень в плазме, данное взаимодействие не должно иметь никакого клинического значения.
Особые указания и меры предосторожности
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние пациента не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях со смертельным исходом), а также повышена частота нарушений функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее тщательное клиническое наблюдение.
Сопутствующая терапия
При использовании лекарственного средства Найсулид® следует избегать одновременного применения других НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Следует воздерживаться от одновременного приема других анальгетиков (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Влияние на печень
В редких случаях могут возникать серьезные реакции со стороны печени, связанные с применением нимесулйд-содержащих лекарственных средств, в том числе в очень редких случаях с летальным, исходом. При появлении у пациентов, принимающих нимесулид, симптомов или признаков, которые могут указывать на повреждение печени и нарушение ее функции (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, отклонение от нормы лабораторных показателей, характеризующих функцию печени), лечение нимесулидом должно быть отменено. Таким пациентам не рекомендуется принимать нимесулид в дальнейшем. При непродолжительном приеме лекарственного средства Найсулид® поражение печени обычно является обратимым.
Пациенты, у которых на фоне применения нимесулида развились повышение температуры тела и/или другие симптомы, похожие на грипп или простуду, должны незамедлительно
прекратить применение нимесулида.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорация язв могут отмечаться на фоне применения любого НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны желудочно- кишечного тракта.
Пациенты с любым поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно, пожилые пациенты, должны сообщать о любых симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. При развитии язв, кровотечений или прочих осложнений нимесулид должен быть отменен.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы, возникающие на фоне применения нимесулида, могут угрожать жизни пациента, особенно если в анамнезе (независимо от прошедшего времени) отмечено возникновение подобных состояний во время лечения каким-либо НПВС с наличием или без наличия опасных симптомов либо в анамнезе имеются указания на другие серьезные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации язв повышен при приеме высоких доз нимесулида, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с язвой, осложненной кровотечением или перфорацией, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других средств, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть вопрос о возможности добавления к схеме лечения средств, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от повреждения (например, мизопростол или ингибитор протонного насоса).
Найсулид® следует использовать с осторожностью у пациентов с патологией со стороны желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, в связи с риском обострения указанных состояний. Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения (например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты (аспирин); см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Кожные реакции
Имеются данные об очень редких случаях развития тяжелых кожных реакций на фоне применения НПВС (в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); такие реакции могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Найсулид® должен быть отменен при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и/или других реакций гиперчувствительности.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку нимесулид может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение должно быть прекращено.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты
Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе, так как на фоне лечения НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и развития отеков.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному увеличению риска возникновения патологических состояний, связанных с тромбозом артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения риска возникновения таких состояний при применении нимесулида, данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния и соотношения «польза/риск». Также тщательная оценка состояния и соотношения «польза/риск» должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом.
Найсулид® не может служить заменой ацетилсалициловой кислоте при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Влияние на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или которые проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Вспомогательные вещества
Найсулид® содержит сахарозу (сахар белый кристаллический). Данное лекарственное средство не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы. В связи с содержанием сахарозы лекарственное средство может оказывать негативное влияние на зубную эмаль.
Фертильность, беременность и лактация
Фертильность
Как и другие НПВС, нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность (см. также раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов. Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может приводить у плода к преждевременному закрытию артериального протока, легочной гипертензии, дисфункции почек (которая может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием), а также может продлевать время кровотечений, тормозить сокращения матки. Данные эпидемиологических исследований показывают повышенный риск выкидышей и пороков сердца после использования ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Предполагается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения.
У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и постимплантационных потерь и летальности плода/эмбриона. Кроме того, у животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов в течение органогенеза наблюдалась повышенная частота различных пороков развития, в том числе сердечнососудистых. Испытания на кроликах выявили атипичную токсичность в отношении репродуктивной функции. Данные о применении нимесулида у беременных женщин отсутствуют. Поэтому потенциальный риск для человека не может быть достоверно оценен и применение нимесулида во время беременности противопоказано.
Лактация
Неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко. Поэтому его применение противопоказано в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Найсулид® противопоказан детям в возрасте до 12