Оксикодон что это

Оксикодон: наркотическое вещество или медицинский препарат

Что собой представляет медицинский препарат оксикодон и является-ли наркотическим веществом? Возможно-ли появление зависимости от препарата, по каким симптомам можно определить, что человек принимает оксикодон, и возможна-ли передозировка?

Для снятия сильного болевого синдрома у людей, страдающих серьезными заболеваниями, используются различные средства, но особо востребованным является оксикодон. Он действует на организм человека подобно героину, при этом эффект от его применения не такой выраженный. Оксикодон и аналоги, помимо того, что они помогают тяжелобольным, пользуются большой популярностью у наркоманов. Это связано с тем, что одновременно с обезболиванием появляется эйфория, при этом постоянное употребление приводит к зависимости от препарата

Особенности производства и аналоги оксикодона

История создания

Учитывая состав оксикодона, а в него входит большое количество морфиновых алкалоидов, он нашел широкое применение при снятии болевого синдрома. Первыми его использовали американцы во время Гражданской войны, а синтезировали его впервые немецкие ученые Фройнд и Шпейер. Это произошло в 1916 году, когда после серии успешных испытаний и был получен этот эффективный обезболивающий препарат.

Массово в рецептах оксикодон начал появляться в 90-х годах прошлого века, тогда же о его существовании и наркотическом действии узнали наркоманы. Они полюбили это средство за вызываемую его применением эйфорию и доступность. Несмотря на то, что оборот оксикодона ограничен, а продают его строго по рецепту врача, наркоманы находят лазейки, поэтому купить оксикодон и его аналоги в аптеках не сложно. К тому же наркодельцы научились получать некое подобие препарата химическим путем.

Симптомы употребления оксикодона

Оксикодон относится к группе веществ, называемых опиоидные агонисты, он оказывает сильный обезболивающий эффект, при этом при его применение возникает эйфория и улучшение настроения, что и используют наркоманы, находящиеся в поисках новых ощущений. В медицинских целях его используют для лечения пациентов, страдающих сильными болями. Это хороший анальгетик, но использовать его необходимо строго по назначению специалиста.

Главная опасность препарата таится в том, что больные, стараясь избавиться от боли, сами повышают дозировку, что приводит к стойкому привыканию. При этом стоит отметить, что постоянное увеличение дозы и периодичности приема оксикодона приводит к снижению терапевтического эффекта, а очередное увеличение дозы может привести к передозировке со всеми вытекающими последствиями.

Как узнать человека, употребляющего Оксикодон

Для усиления эффекта окси, особенно для облегчения состояния онкобольных, он используется одновременно с аспирином и парацетамолом. Узнать человека, употребляющего оксикодон, можно по изменению поведения и следующим характерным признакам:

В случае передозировки возникают серьезные проблемы со здоровьем, а довольно часто это становится причиной летального исхода. Действие оксикодона длится примерно 5 часов, и все это время человек ощущает эйфорию, его переполняет чувство восторга и радости. По окончании действия ситуация меняется с точностью до наоборот – появляется раздражение и апатия, возникает желание продолжить эксперимент и принять очередную порцию.

Действие оксикодона и привыкание к препарату, проявление зависимости

Если использовать оксикодон согласно инструкции по применению, причем под наблюдением врача, говорить о наркотической зависимости не приходится, а стойкое привыкание к нему – следствие неконтролируемого употребления. Все препараты из серии опиатов регулируют болевые ощущения на уровне головного и спинного мозга. Именно на мозг направлено действие оксикодона, при этом он вступает во взаимодействие с определенными рецепторами, что позволяет запустить целый ряд физиологических процессов. Это приводит к снижению болевого синдрома, при этом пациент ощущает состояние эйфории.

Исследования показали, что оксикодон имеет хорошую проникающую способность, поэтому его над крайне осторожно использовать беременным женщинам и кормящим мамам. При постоянном употреблении препарата, причем если дозы назначаются самостоятельно, возникает психологическая и физиологическая зависимость – последствия воздействия на некоторые рецепторы мозга. Толерантным он становится уже после нескольких доз, а после окончания действия веществ, входящих в состав препарата, появляется желание принять еще одну дозу.

Дозировка окси увеличивается, его приходится принимать чаще, а это прямой путь к привыканию. Учитывая более «щадящее» действие, ОС часто используют в качестве альтернативы более сильным наркотикам, но в этом случае при постоянном применении ту же героиновую зависимость заменяет привыкание к оксикодону. Стоит отметить также, что для усиления эффекта наркоманам постоянно приходится повышать дозы, а это нередко приводит к передозировкам.

К чему приводит передозировка оксикодоном

Длительное применение оксикодона приводит к возникновению целого ряда негативных последствий. С каждым его приемом увеличивается зависимость, а отсутствие контроля за дозами и периодичностью употребления приводит к передозировке. Это сложное состояние, а помочь в этом случае можно, приняв экстренные меры, в том числе реанимационного характера. Начать вывод из абстинентного состояния и перейти к лечению зависимости надо при обнаружении следующих симптомов:

Довольно часто передозировка оксикодоном приводит к остановке дыхания, что чаще всего происходит при одновременном использовании со спиртными напитками и барбитуратами. Стоит отметить, что к летальному исходу может привести доза в 10 мг, притом, что минимальное количество оксикодона при лечении составляет 0,6 мг. Передозировка может стать причиной обмороков и амнезии, при этом у наркомана сужаются зрачки, начинается тошнота и рвота, появляются аллергические реакции.

Нарушение сердечного ритма может привести к остановке сердца, а в некоторых случаях на почве оксикодоновой зависимости появляется сердечная недостаточность, которая становится причиной смерти. Обнаружив первые симптомы передозировки необходимо вызвать скорую помощь, удобно уложить больного, организовать приток свежего воздуха и не дать ему потерять сознание. В случае необходимости надо сделать искусственное дыхание и непрямой массаж сердца.

Остальное сделают медицинские работники, при этом стоит понимать, что это тревожный сигнал и повод обратиться за помощью к профессиональному наркологу. Только он может оценить состояние пациента, назначить эффективное лечение и провести реабилитацию наркомана.

Источник

Вещество состоит из восемнадцати атомов углерода, двадцать одного атома водорода, одного атома азота и четырех атомов кислорода (C18H21NO4).

Номенклатура

Tilox, Oxi 80, OxyContin, Percotset, Oxicotton, Percodon, Roxicodon, Roxitset. Название согласно ИЮПАК: (5R,9R,13S,14S)-14-гидрокси-3-метокси-17-метил-4,5-epoxymorphinan-6-он.

Форма выпуска

Внутримышечные инъекции, лекарственные средства в виде капсул, таблеток, раствор для внутривенных манипуляций.

История появления вещества

Первые упоминания об оксикодоне появились в начале 1916 года, сразу же после синтезирования его в одной из университетских лабораторий Германии. Основным веществом, из которого он был произведен, стал тебаин.

В медицинских целях C18H21NO4 стал применяться спустя 12 месяцев после разработки, в 1917 г. На американском фармацевтическом рынке оксикодон появился весной 1939 г. Начало 1960-х стало толчком в развитии научных разработок в области фармацевтики США. Как результат, спустя несколько месяцев, высшим руководством Америки было принято решение внести данное вещество во II список наркотических препаратов.

1995 г. ознаменовался периодом массового выпуска бренда «OxyContin», который и в настоящий момент легально применяется в медицине.

Применение в медицинских целях

Оксикодон относится к наркотическим обезболивающим препаратам группы опиоидных агонистов. Максимальный порог эффективности достигается за счет воздействия на организм высокой дозы основного компонента. Помимо обезболивающего, вещество применяется в качестве успокоительного, снотворного средства, как аналог препарата «кодеин» от кашля. Часто в медицинской практике оксикодон назначается в сочетании с парацетамолом и аспирином.

Вещество рекомендуется онкобольным пациентам, а также людям, страдающим хроническими болями. Длительный прием средства может стать причиной наркотической зависимости, поэтому C18H21NO4 отпускается строго по рецепту. Любое незаконное распространение препарата в Германии наказуемо в рамках Закона о наркотиках.

Признаки употребления

Определить, что человек находится под воздействием наркотического вещества, непросто, однако существует ряд поведенческих, физиологических, очевидных признаков, которые подтверждают данный факт. Если у пациента на лицо более пяти симптомов из одной или разных групп, смело можно констатировать наркотическую зависимость.

Среди физиологических признаков должны насторожить:

Наиболее распространенными поведенческими симптомами являются:

К очевидным признакам, которые подтверждают зависимость, относят:

При наличии одного или нескольких симптомов диагноз «наркотическая зависимость» от оксикодона исключается, т. к. подобные признаки могут быть характерны для ряда невралгических, психических, хронических заболеваний, а также переходного возраста.

Влияние на организм

Злоупотребление препаратом чревато стойкой физиологической и психологической зависимостью, схожей по симптоматике, механизму действия на кодеиновую. Физическое привыкание развивается вследствие раздражения веществом определенных рецепторов. При отсутствии такого воздействия на фоне эйфории в организме происходят необъяснимые для человека процессы, напоминающие «ломку». Так он требует получение очередной дозы препарата.

Для беременных оксикодон противопоказан, т. к. наркотическое вещество проникает в кровь и отравляет молоко и плаценту.

ВАЖНО! Бесконтрольный прием средства, а также его сочетание с барбитуратами, антигистаминами, алкоголем опасны для зависимого человека угнетением дыхательной функции.

В связи с мгновенным привыканием, любые формы лекарства запрещено использовать как элемент заместительной терапии, несмотря на эффективное подавление им абстинентной симптоматики. Даже незначительные отклонения от назначенной врачом дозы являются тяжелым наркотиком. В одних только Соединенных Штатах Америки Перкодон и его формы подвергли смертельной гибели более 100 тыс. чел.

Развитие зависимости

О том, что человек злоупотребляет оксикодоном, свидетельствуют следующие признаки:

Наиболее выраженные показатели зависимости от препарата — психические расстройства, ломота, быстрое привыкание, паническая атака. Чрезвычайно опасными считаются состояния психической неуравновешенности, шизофрении, дыхательной недостаточности, угнетения репродуктивной функции.

Фатальные последствия употребления

Как любой наркотический препарат Оксикодон отрицательно сказывается на всех органах. Постоянное применение средства чревато быстрым привыканием, побуждающим каждый раз увеличивать дозу, а отмена лекарства влечет сильные муки.

Бесконтрольный прием C18H21NO4 провоцирует у наркозависимого:

Помощь при передозировке

Токсическая интоксикация Оксикодоном наступает при концентрации 0,6-10 мг/мл. Для передозировки характерны: угнетение дыхательной функции, забывчивость, обморок, дезориентация в пространстве, синюшность кожи, сыпь в виде крапивницы, тошнота, сужение зрачков.

Тяжелые случаи помимо основной симптоматики сопровождаются аритмией, комой. Попадание в организм слишком высоких концентраций наркотического вещества может привести к фатальным последствиям – спонтанной острой сердечной недостаточности и летального исхода.

При обнаружении у человека признаков передозировки следует незамедлительно выполнить следующие действия:

В последнее время наркотическая зависимость от ряда лекарственных препаратов, в т. ч. обезболивающих, является широко распространенной проблемой во всем мире, поэтому при малейших подозрениях, что у кого-то из знакомых или родственников есть подобное пристрастие, приложите максимум усилий, чтобы человек как можно быстрее попал в медицинское учреждение и получил квалифицированную помощь.

Рассчитайте стоимость лечения от зависимости

Источник

Оксикодон считается обезболивающим медикаментозным препаратом, относится к классу полусинтетических опиоидов. Синтезируется их тебаина. Обычно выписывается для облегчения сильных и умеренных болевых симптомов. Был создан в Германии в 1916 году в попытке улучшить один из существующих опиоидов.

Выпускается в форме капсул, таблеток, а также растворов для внутримышечного и внутривенного приема. Наркозависимые люди не обошли вниманием данный препарат: эффект от оксикодона сравнивается с эффектом от кодеина. Имеет множество альтернативных наименований, наиболее распространенными из которых являются: Окси, Тилокс, ОксиКонтин, Перкодон, Перкоцет, Роксицет.

Медицинское применение

Вещество оксикодон применяется в медицинских целях с момента своего появления. Наиболее активно используется для подавления среднего и сильного болевого синдрома в момент хронических или острых заболеваний.

Препарат оксикодон обладает умеренным анальгезирующим воздействием. Наибольшую эффективность демонстрирует именно при острых болях, при использовании с болями продолжительного характера показывает меньший эффект. Если сравнивать оксикодон с прочими обезболивающими препаратами, то можно заметить следующие аналогии (сравнительно с 10 мг оксикодона принятого перорально):

Один из положительных эффектов оксикодона – это возможность подавления абстинентной симптоматики от других наркотических средств, принимаемых человеком. При этом препарат не используется при лечении зависимости – согласно мнению специалистов, от него очень быстро развивается зависимость.

Воздействие оксикодона на организм

Вещество оксиконтин для достижения состояния наркотического опьянения может приниматься перорально или путем подкожных и внутривенных инъекций. Эффект сходен с эффектом от воздействия на организм других опиатов. После приема вещества возникает ощущение легкости, пропадают неприятные и болезненные ощущения, появляется благоприятное настроение. Спустя несколько минут после попадания препарата в кровь развивается грезоподнобное состояние, которое характеризуется

Действовать препарат начинает уже через десять минут после приема, а наиболее выраженный эффект возникает примерно через полчаса. Продолжительность действия может достигать шести часов.

Как и большинство опиатов, оксикодон обладает ярко-выраженным успокоительным эффектом. Состояние расслабленности может сопровождаться общей заторможенностью движений. В некоторых случаях наркоман может впасть в задумчивое, отрешенное состояние, иногда – задремать. После длительного и регулярного приема средства сонливость и вялость сходят на нет, уступая место бодрости и приливу сил. В этот момент необходимо насторожиться: подобное явление демонстрирует развитие физической зависимости от препарата.

Прием препарата вызывает как физическую, так и психологическую зависимость, причем в короткие сроки.

Правовой статус

Лекарственное средство оксикодон и его выпуск контролируется международными конвенциями о наркотических веществах. В разных странах процедура регулирования препарата отличается. В России включен в Список I, то есть его производство, оборот и продажа запрещена и преследуется по закону. Исключение составляют научные и медицинские цели производства, хранения и торговли. Для продажи препарата физическим лицам требуется рецепт от врача.

Проявление зависимости от оксикодона

При регулярном приеме оксикодона можно наблюдать у человека следующие признаки:

Серьезный риск, с которым стоит столкнуться тем, кто принимает оксикодон – это проблемы с дыхательной системой, в частности – угнетение дыхания. В последствии развиваются заболевания пищеварительного тракта, сопровождаемые тошнотой, запорами и сухостью во рту, начинаются головные боли. В случае передозировки возможен летальный исход.

Последствия употребления оксикодона

Регулярное наркотическое опьянение с помощью препарата вызывает быстрое развитие толерантности. Срок формирования зависимости отличается из-за индивидуальных характеристик – массы тела, возраста, дозировки и прочего, но в целом может составлять от двух недель до двух месяцев. Спустя это время проявляется стойкая физическая зависимость, которая сопровождается сильной «ломкой».

Наиболее тяжелый абстинентный симптом проявляется, если наркоман пытается внезапно и быстро отказаться от препарата. Делать этого не рекомендуется: по правилам медицины сокращать дозировку стоит постепенно. При отмене оксикодона помимо болевых ощущений от «ломки» возникает:

Серьезные последствия ждут тех наркоманов, которые принимают препарат в течение длительного времени. Если изначально состояние наркотического опьянения вызывалось для того, чтобы испытать состояние эйфории, в дальнейшем препарат используется для того, чтобы снизить абстинентный синдром. Некоторые наркоманы, для того, чтобы вообще избежать симптоматики, увеличивают частоту приема, что в конечном итоге только усугубляет положение.

Среди последствий выделяет развитие заболеваний органов дыхания, отказ репродуктивной системы, бесплодие у женщин и нарушения потенции у мужчин. Начинают развиваться психические заболевания вплоть до шизофрении. К сожалению, при устойчивой зависимости от препарата, наркоман не в силах самостоятельно отказаться от него. В этом случае рекомендуется комплексное лечение, которое должно включать в себя медикаментозную терапию, работу с психотерапевтом, посещение групповых занятий.

Правда об Обезболивающих

Рассчитайте стоимость лечения от зависимости

Источник

Является ли наркотиком Оксикодон: побочные эффекты

Звоните! Работаем круглосуточно!

Содержание:

Что такое Оксикодон

Побочные эффекты

Как любой медицинский препарат Оксикодон имеет свои побочные эффекты. Хотя они и меньше выражены, чем у других опиоидных анальгетиков. При употреблении могут возникать:

Но самый главный побочный эффект — это возникновение физической зависимости от препарата и привыкание.

Действие Oксикодона

Оксикодон блокирует передачу импульсов боли в кору большого мозга и создает обманчивое чувство удовольствия. Это приводит к психической зависимости и регулярному применению наркотика. При этом толерантность к нему начинает расти и дозу приходиться увеличивать. Появляется физическая зависимость, и организм не может нормально функционировать без наркотика, который уже включился в обменные процессы. Если пропустить прием препарата возникает состояние ломки или абстинентный синдром.

Наркотическое опьянение после приема Оксикодона вызывает такие же ощущения, как и при употреблении других опиатов (морфина, кодеина, тебаина, героина, омнопона, промедола и др.). Сначала больные ощущают тепло, приятный зуд на лице. Появляется чувство блаженства и радости, все проблемы отступают. Постепенно возникает приятное спокойствие и расслабленность. Со стороны человек выглядит вялым и неподвижным.

Затем наступает поверхностный сон, который длится около 3 часов. После пробуждения больной находится в плохом настроении и с чувством дискомфорта.

Признаки употребления Оксикодона

Для установления точного диагноза поможет анализ на определение наркотика в моче, который проводится в наркологической клинике.

Передозировка и первая помощь

Передозировка Оксикодоном сопровождается такими симптомами:

Смерть может наступить из-за остановки дыхания. При наличии этих признаков больной нуждается в экстренной помощи. Ему необходимо срочное введение антагонистов опиоидов, что возможно в условиях стационара.

При оказании первой помощи нужно:

Абстинентный синдром

Артериальное давление повышается, начинается тахикардия. Также наблюдается дисфория, человек становится раздражительным и испытывает неприязнь к окружающим его людям. Сон неспокойный. Больной возбужден и непоседлив, часто меняет положение тела из-за боли в мышцах, постоянно обращает внимание окружающих на тяжесть своего положения, просит дать новую дозу. Полное развитие абстинентного синдрома наступает на 2−3 сутки. Снижение симптоматики начинается на 5 сутки. Длительность — 10 дней.

В этот период больные нуждаются в медицинской помощи. Лечение должно проводиться в стационаре под наблюдением врача.

Кошель Наталья Александровна
Главный врач Клиники «ВЕРИМЕД», психиатр-нарколог, врач высшей категории, кандидат медицинских наук, доцент.

Последствия после злоупотребления Оксикодоном

Длительное употребление Оксикодона приводит к развитию грубых сомато-неврологических нарушений, происходят необратимые изменения в центральной нервной системе. В конечной стадии развития оксикодоновой наркомании толерантность к наркотику резко снижается, и пропадают позитивные переживания после его использования. Личность очень быстро деградирует, интеллектуальная деятельность снижается. Возникают провалы в памяти, и больной не может запомнить даже самую простую информацию. Появляется депрессия, панические состояния, тревожность, портится характер.

Избавиться от оксикодоновой зависимости можно только при комплексном лечении и под наблюдением врачей, которые при ухудшении состояния окажут профессиональную помощь. После очищения организма и улучшения физического состояния начинается работа с психологами для преодоления психической тяги к наркотическому веществу. Чем раньше начнется лечение, тем успешнее будут его результаты.

Источник

Оксидон

Содержание:

Нужна срочная помощь или первичная консультация?

Звоните по телефону:

Применение и злоупотребление

Отпускают лекарство исключительно по рецепту — как выяснилось, при длительном употреблении у пациентов развивается привыкание к нему, а следующим шагом становится опиоидная зависимость. Если резко прекратить прием препарата, больные страдают от абстинентного синдрома. В качестве наркотика оксикодон стал набирать популярность с 1998 года.

Опасно то, что как лекарственное средство он чрезвычайно распространен и в Европе, и в США. У него много торговых названий, и люди получают зависимость от:

Формы его выпуска различны — это и желатиновые капсулы, и раствор, и таблетки.

Побочные эффекты

Как у любого медицинского препарата, у оксикодона имеется ряд побочных эффектов. Они указаны в инструкции. Прием даже в прописанной дозировке может вести к нарушениям психики:

Также наблюдаются нарушения в работе ЦНС:

Опасным побочным эффектом является возникновение привыкания и развитие лекарственной зависимости.

Влияние на организм

Наркотик оксикодон не допускает болевые импульсы в кору головного мозга и создает у пациента ощущения удовольствия и спокойствия. Это верный путь к психологической зависимости, и потребление наркотического вещества становится регулярным. Постепенно идет возрастание толерантности, и удовольствия можно добиться, лишь увеличивая дозу. Это ведет к физиологической зависимости, наркотическое средство встраивается в метаболические процессы, и организм уже не в силах функционировать нормально без его регулярного поступления. Если пропустить или прервать прием, неизбежно возникновение абстинентного синдрома — он же наркотическая ломка.

Наркотик оксикодон после употребления вызывает ощущения, аналогичные тем, что вызывают прочие вещества опиумной группы (это тебаин — на его основе когда-то синтезировали этот препарат, и прочие — от кодеина до героина). Больной переживает ощущение приятного потепления в области лица («горящее лицо»). Затем наступает блаженство, радость, все сложности уходят на задний план, появляется полная расслабленность, спокойствие. На сторонний взгляд употребивший смотрится как погруженный в сон наяву — вялым, пребывающим в неподвижности. Затем он действительно засыпает поверхностным сном, длящимся приблизительно 3 часа. По пробуждении эмоции пациента уже нельзя назвать приятными: настроение ухудшается, возникает психологический дискомфорт.

Признаки употребления

Точный диагноз устанавливают в клинических условиях, по результатам анализа на наличие наркотического вещества в моче.

Синдром отмены

После прерывания приема медикамента через минимум 12 часов, максимум 2 суток начинается формирование абстинентного синдрома. Наркозависимый чихает, зевает, у него расширяются зрачки, текут слезы. Он может страдать от желудочных спазмов, тошноты, рвоты, мышечных болей, диареи. Его знобит до появления «гусиной кожи», по телу проходят судороги, повышается АД, ускоряется ритм работы сердца (тахикардия). Заметны проявления дисфории — человек раздражителен, срывается на окружающих. Спит неспокойным сном или просто не может заснуть, возбужден, крутится в постели, часто изменяя позу из-за мышечных болей, жалуется на нестерпимый дискомфорт, просит или требует выдачи очередной дозы. Полностью синдром отмены развивается на 2-3 день, на 5-й симптомы начинают ослабевать. Длится состояние около 10 суток.

В это тяжелое время наркозависимым нужна квалифицированная медпомощь, лучше в стационарных условиях, где за ними будут наблюдать врачи-наркологи.

Последствия употребления

Длительное и бесконтрольное введение опасного лекарства в организм ведет к:

Помимо серьезных сомато-неврологических патологий, человек получает необратимые изменения в ЦНС. Финальная стадия развития оксикодоновой зависимости характеризуется снижением толерантности и полным исчезновением позитивных переживаний от его применения. Начинается быстрая деградация личности, резкое снижение интеллектуальной деятельности. Наркозависимый не способен к правильному восприятию и запоминанию самой простой информации. Развивается депрессия, возникает тревожность, больные страдают от панических атак, у них наблюдаются негативные изменения характера.

Передозировка

Симптомы превышения допустимой дозы:

Летальный исход может наступить из-за остановки дыхания и сердечной деятельности, а также от полиорганной недостаточности. Все это стремительно приводит к смерти, так что лечение пациента необходимо начинать сразу после того, как выявлена оксикодоновая зависимость.

Помощь

Экстренная помощь заключается во введении специальных препаратов, являющихся антагонистами опиоидов, это осуществляется в стационаре.

Если вы вынуждены оказывать близкому человеку первую помощь:

Справиться с зависимостью можно только после прохождения комплексного лечения. За пациентом должны наблюдать специалисты — они смогут оказать помощь, если его состояние ухудшится. После детоксикации, когда физическое здоровье восстановится, потребуется работа с психотерапевтами — больной должен преодолеть психологическую тягу к веществу. Чем скорее начать терапию, тем оптимистичнее прогноз.

Источник

Оксикодон

Оксикодон
Общие
Систематическое наименование	14-гидроксидигидрокодеинон
Традиционные названия	текодин, перкодан, перкоцет, тилокс, роксицет, роксикодон, роксилокс, кодоксин и др. [1] [2]
Химическая формула	C18H21NO4
Физические свойства
Молярная масса	315.3654 г/моль
Термические свойства
Температура плавления	218-220 °C

Содержание

Физико-химические свойства

Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, нерастворим в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:

Получение

Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера.

Действие вещества и последствия интоксикации

Действие оксикодона

Оксикодон является мощным обезболивающим средством, которое оказывает умеренное анальгезирующее действие. По своей эффективности 10 мг оксикодона (орально) эквивалентны:

Длительность действия и симптомы отравления

При применении оксикодона перорально:

Применение в медицине

Упоминания в массовой культуре

Примечания

В этой статье не хватает ссылок на источники информации.

Полезное

Смотреть что такое «Оксикодон» в других словарях:

Нейротропные средства — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Психоактивные вещества — Зависимость от содержащегося в кофе кофеина опасна не абстиненцией, а интоксикацией[1] … Википедия

Тебаин — Химическое имя 3,6 диметокси N метил 4,5 эпоксиморфинадиен 6,8 Химическая формула С19H21NO3 Молекулярная масса 311,4 g/mol Точка кипения CAS 115 37 7 Тебаин (Параморфин) является опиумным алкалоидом … Википедия

Психоактивность — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Психоактивные субстанции — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Психотроп — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Психотропное средство — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Психотропные вещества — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Психотропные препараты — Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния.[1] Эти изменения могут… … Википедия

Источник

Оксикодон – известное обезболивающее средство, которое широко применялось в медицине при лечении тяжелобольных. Широкую популярность оно приобрело не только благодаря сильному эффекту, но и способности вызывать эйфорию и сильную привязанность среди употреблявших их людей.

Оксикодон представляет собой сильнодействующий обезболивающий препарат, который синтезируют из тебаина. Он был разработан для улучшения существующих препаратов таких, как:

Сегодня это вещество можно встретить на рынке в растворах и в таблетках. Химическая формула C18H21NO4, получают его при помощи специальной реакции Дильса-Альдера.

Этот препарат имеет много аналоговых названий, среди них:

История развития обезболивающего, относящегося к группе опиатов, уходит в прошлое. Так, изначально он широко применялся для расслабления и лечения тяжело больных. Активным действующим веществом в опиуме является – морфий. Он довольно широко применялся во время Гражданской войны в Америке.

На рынок препарат впервые попал в 1939 году, но уже в начале 60-х В США он был включен в список II. В 1995 году лекарство стало выпускаться под известным брендом и активно применяться в медицине. Начиная с 1998 года препарат оценили наркозависимые во всем мире. Так, популярные сегодня Оксикодон и Дигидроксикодеинон наркоманы получают уже синтетическим путем.

Применение в медицинских целях и признаки приема

Это вещество относится к группе опиоидных агонистов, которые являются самыми эффективными обезболивающими средствами. Для них характерно усиление эффекта при приеме больших доз. Стоит отметить что другие лекарственные средства имеют определенные пороги эффективности.

Именно благодаря такому воздействию ОС активно применялся в медицине для лечения больных с хроническими болями. На данный момент таблетки до сих пор выпускаются некоторыми компаниями для лечения раковых больных. Чаще всего лекарство сочетают с аспирином или парацетамолом.

К признакам приема ОС относятся:

Влияние оксикодона на организм и развитие зависимости

При регулярном приеме препарата возникает стойкая психологическая и физическая зависимость. По механизму своего развития она схожа с кодеиновой. Физическая зависимость возникает из-за того, что вещество раздражает определенные группы рецепторов. При прекращении подобного воздействия, сопровождающегося эйфорией, организм начинает требовать новую дозу.

Развитие психологического влечения, происходит немного по-другому. В общем виде его можно представить так:

Часто наркоманы используют ОС для устранения ломки при использовании других наркотиков. Оксиконтиновые наркоманы принимают лекарство самыми различными способами. Его могут жевать, нюхать или вводить в организм при помощи инъекций. Стабильный прием приводит к развитию толерантности, поэтому со временем доза увеличивается.

Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке

Как и любые другие наркотики Оксикодон крайне негативно влияет на все важнейшие системы организма. При длительном применении у больного в большинстве случаев возникает толерантность, что побуждает его повышать дозу, а отказ от лекарства причиняет сильные мучения.

Употребление лекарства с целью достижения эйфории влечет следующие последствия:

При бесконтрольном употреблении наркотика зависимого может ожидать угнетение дыхательного центра. Такой же эффект проявляется при сочетании медикамента с алкоголем и антигитаминными средствами, а также барбитуратами.

Токсический диапазон ОС составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При передозировке угнетается дыхательный центр, также могут возникать провалы в памяти и потеря сознания. Кроме того, у наркомана проявляются следующие симптомы:

Если вы заметили подобные симптомы необходимо в срочном порядке действовать:

Зависимость от обезболивающих весьма распространенная в наше время проблема, поэтому если у вас есть основания полагать, что кто-то из ваших близких или друзей пристрастился к яду, нужно срочно обратиться к специалистам.

Правда об Обезболивающих

Источник

Описание препарата ОКСИКОДОН КАЛЦЕКС (OXYCODONE KALCEKS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и п/к введения бесцветный, прозрачный.

1 мл
оксикодон	50 мг
в виде оксикодона гидрохлорида

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.

Раствор для в/в и п/к введения бесцветный, прозрачный.

1 мл
оксикодон	10 мг
в виде оксикодона гидрохлорида

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Комбинированный опиодный анальгетик. Налоксон и оксикодон обладают сродством к опиодным κ-, μ- и δ-рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Напоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.

Из-за выраженного эффекта «первого прохождения» биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.

В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоид-индуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию оксикодона гидрохлорид/налоксона гидрохлорид, в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение оксикодона гидрохлорида в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в аналогичных дозах (р Оксикодона гидрохлорид

После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%. После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.

Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и через кишечник.

Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.

Оксикодона гидрохлорид+налоксона гидрохлорид

Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав препарата, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.

Все дозировки препарата взаимозаменяемы.

После приема препарата внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический анализ не представляется возможным. Поэтому в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.

В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак биодоступность и C max оксикодона в плазме возрастают в среднем на 16% и 30% соответственно. Тем не менее, препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимого взаимодействия с компонентами препарата маловероятно.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t оксикодона в среднем до 118%, С mах оксикодона возросла в среднем до 114%, C min оксикодона увеличилась в среднем до 128%. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксона в среднем до 182%, С mах налоксона возросла в среднем до 173%, C min налоксона увеличилась в среднем до 317%. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128%, С mах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 127%, C min оксикодона увеличилась в среднем до 125%.

У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC ∞ оксикодона в среднем до 143%, 319% и 310% соответственно. С mах оксикодона возросла в среднем до 120%, 201% и 191%, а значения Т 1/2z повысились в среднем до 108%, 176% и 183% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксона в среднем до 411%, 11 518% и 10 666% соответственно. С mах налоксона возросла в среднем до 193%, 5292% и 5252% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC ∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 157%, 128% и 125% соответственно. С mах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141%, а значения Т 1/2z налоксон-3-глюкуронида увеличились в среднем до 117%, а уменьшилась до 77% и до 94% соответственно.

У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC∞ оксикодона в среднем до 153%, 166% и 224% соответственно. С mах оксикодона возросла в среднем до 110%, 135% и 167%, а значения Т 1/2z оксикодона увеличились в среднем до 149%, 123% и 142% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксона в среднем до 2850%, 3910% и 7612% соответственно. С mах налоксона возросла в среднем до 1076%, 858% и 1675% соответственно. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUС ∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220%, 370% и 525% соответственно. С mах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148%, 202% и 239% соответственно. Существенных различий в значении Т 1/2z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами, в среднем, не наблюдалось.

Показания к применению

Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков.

В состав препарата входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоидиндуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.

Источник

Наркотик Оксикодон – влияние на организм, последствия употребления

Оксикодон – это медицинский препарат, который используют для купирования болевого синдрома. Был разработан как более современный аналог Морфину и Кодеину. Синтезирован из Тебаина. Это вещество запрещено к свободной продаже на территории России, является сильнодействующим наркотическим средством, вызывающим зависимость. Для покупки Оксикодона требуется рецепт врача.

Оxycodone выпускается в разных формах:

Действие оксикодона приближено к действию кодеиновых препаратов. Именно поэтому он так полюбился наркоманам.

Оксикодон имеет аналоги в России:

Оxycodone hydrochloride когда используется в немедицинских целях, то оказывает разрушительное воздействие на организм. Зависимость от оксикодона развивается стремительно. Очень часто его используют героиновые наркоманы, находясь в иллюзии, что, применяя это вещество, они смогут «слезть» со своего основного наркотика. Но вместо облегчения они получают новую зависимость по силе и тяжести ничем не уступающую старой.

Употребляют оксикодон по-разному: пьют капсулы и таблетки, вводят внутривенно или внутримышечно.

Механизм действия наркотика Оксикодон

Попадая в организм oxycodone hydrochloride воздействует на опиоидные рецепторы, которые находятся не только в головном, но и в спинном мозге. Начинаются реакции, которые могут не только утолить боль, но и вызывают чувство эйфории. Вещество способно попадать в плаценту и грудное молоко, поэтому если на момент приема будущая мать злоупотребляла Окси, то вероятность того, что ребенок родится зависимым от Оксикодона очень велика.

Физическая и психологическая зависимости развиваются очень быстро, наркоман перестает получать желаемый результат от привычной дозировки, толерантность растет, дозу приходится постоянно увеличивать.

При неконтролируемом употреблении Оксикодона возможны передозировки, вещество оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, поэтому при не оказанной во время помощи употребление может закончится летальным исходом.

Оксиконтин также нельзя употреблять с алкоголем или барбитуратами. Эти вещества усиливают действия друг друга и последствия такого союза могут быть опасны для жизни.

Что делать при передозировке Оксикодоном

В таких случаях нужно действовать незамедлительно, откинув всякий страх, так как на кону человеческая жизнь:

Какой эффект вызывает оксиконтин

Окси (Оксикодон, Оксиконтин) как мы писали выше по эффекту близок к кодеиновым препаратам. При превышении дозировки он вызывает эйфорию, ощущение беззаботности, легкость. Проблемы отступают на другой план и у наркомана создается впечатление, что Оксикодон делает его счастливым. Эффект наступает через несколько минут после попадания вещества в кровь человека и продолжается до 6 часов.

Но такие ощущения наркоман испытывает только на первых порах употребления. На смену этим чувствам приходит самая настоящая ломка – абстинентный синдром, вызванный отсутствием препарата. В эти моменты самочувствие резко ухудшается, зависимый чувствует недомогание, а именно:

Как узнать оксикодонового наркомана

Признаки употребления Окси сложно оставить незамеченными:

При длительном употреблении Оксиконтина можно заметить следующие изменения:

Как бросить оксикодон

Начинать лечение необходимо с полного очищения организма. Токсины – отравляющие продукты распада наркотического средства, находясь в организме продолжают его отравлять, поэтому требуется детоксикация.

После стабилизации физического состояния необходимо начать работу с психологической тягой к веществу. Зависимый уже долгое время использовал вещество как определенную анестезию, помощника для борьбы со стрессом. Теперь ему предстоит с помощью психотерапии находить новые варианты поведения, в которых будут употребляться его потребности, но при этом будет исключен прием наркотика. Постепенно старые паттерны поведения заменяются новыми, зависимый начинает чувствовать настоящую свободу от вещества, его мотивация к трезвой жизни укрепляется. Его прошлая жизнь теперь выглядит как страшный сон, от которого он наконец проснулся.

Источник

Оксикодон что это

Рекомендуем:Токсикология:ТоксикологияОбщая токсикологияНеотложная помощь при отравленииПоражения от радиацииОтравления через дыхательные путиОтравления через рот, желудокУкусы змей, насекомых, животныхХимическая катастрофаКниги по токсикологииЧастная токсикология:Отравление анальгетикамиОтравление антиаритмикамиОтравление антидепрессантамиОтравление антигистаминнымиОтравление взрывчаткойОтравление гормонамиОтравление контрастомОтравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТОтравление лекарствами для лечения болезнй легкихОтравление лекарствами для лечения инфекцийОтравление лекарствами для снижения давленияОтравление стимуляторами дофаминовых рецепторовОтравление металламиОтравление наркотиками и психоактивными веществамиОтравление нейролептикамиОтравление нефтьюОтравление пестицидамиОтравление пластмассойОтравление противосудорожнымиОтравление растениями, грибамиОтравление снотворнымиОтравление лекарствами влияющими на кровьОтравление цитостатикомФорум

Отравление оксикодоном (Percocet) и его побочные эффекты У оксикодона (Percocet) при внутривенном введении ударной дозы период полужизни составляет около 4 ч, клиренс равен 0,78 л/мин, а объем распределения в стационарном состоянии 2,6 л/кг. Лечение симптоматическое, включающее кислородотерапию и применение налоксона. Искусственная вентиляция легких с положительным давлением в конце выдоха может и не потребоваться. У взрослого человека, принявшего перорально 6 таблеток Percocet (по 5 мг оксикодона и 325 мг ацетаминофена в каждой), развился некардиогенный отек легких; получив налоксон, он выздоровел. б) Лабораторные данные. Терапевтические концентрации оксикодона достигают 0,1 мг/л. Летальный исход обычно наблюдается при его уровне в крови выше 4 мг/л. Двое были обнаружены мертвыми с концентрациями оксикодона в крови 0,6 и 0,7 мг/л. Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021 Источник Налоксон : инструкция по применению Состав 1 мл раствора содержит: Описание Прозрачная бесцветная жидкость, Фармакотерапевтическая группа Прочие лекарственные средства. Антидоты. Код АТХ: V03AB15 Фармакологические свойства Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект. Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем. Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает развития психомиметических симптомов, дисфории, привыкания и лекарственной зависимости. При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5-2 мин, продолжительность действия составляет 20-40 мин. При внутримышечном введении действует через 2-3 мин, продолжительность действия составляет 2,5-3 часа. После парентерального введения, налоксона гидрохлорид быстро распределяется в тканях и жидкостях, особенно в мозге, так как обладает значительной липофильностью. У взрослых людей объем распределения в стационарном состоянии составляет около 2 л/кг. Связывание с белками плазмы находится в пределах от 32 до 45%. Налоксона гидрохлорид легко проникает через плаценту, однако неизвестно, выделяется ли налоксона гидрохлорид с материнским молоком. Налоксона гидрохлорид быстро метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Показания к применению — При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами. — Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; — В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость. Противопоказания Меры предосторожности Продолжительность действия некоторых опиоидных анльгетиков может превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находится под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Больным с опиоидной зависимость следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции (см. раздел «Побочное действие»). С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции. Необходимо проявлять осторожность при применении налоксона в послеоперационный период (см. раздел «Побочное действие»). При угнетении ЦНС неопиоидными веществами налоксон не эффективен. В экспериментах на мышах и крысах определено угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям. Влияние на способность управлять автомобилем, или другими механизмами При применении налоксона запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Способ применения и дозы Налоксон применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно. В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением). Продолжительность действия налоксона зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется в пределах от 45 мин до 4 ч. Так как действие некоторых опиоидов (например, декстропропоксифен, дигидрокодеин, метадон) длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным наблюдением, а повторные дозы можно назначать только в случае необходимости. Полное или частичное устранение угнетения дыхательного центра, вызванного опиатами. Альтернативно Налоксон можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, налоксон следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения определяют в зависимости от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания. Начальная доза налоксона составляет 0,01-0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1-2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиатов. Острая передозировка опиатов Пациенты пожилого возраста Пациенты пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или которые получали кардиологические препараты, Налоксон следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначения Налоксона. Для внутривенной инфузии Налоксон разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2 мг) разводят 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получения концентрации готового раствора 4 мкг/мл. Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность. Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор. Побочное действие Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100 до Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Налоксон устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона гидрохлорида может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца). Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременное. Считается, что этот эффект является результатом кривой «доза-эффект» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах. При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина. При применении стандартных доз, препарат не угнетает эффекты барбитуратов и транквилизаторов. Информация о взаимодействии с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикацией в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения налоксона гидрохлорида, возможно более быстрое устранение некоторых эффектов интоксикации. Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций. Особые указания Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом. Форма выпуска Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой, или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту врача. Производитель ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25 Тел./факс (495) 678-00-50/911-42-10. Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии потребителей ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25 Тел./факс (495) 678-00-50/911-42-10. Источник «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды 9 февраля известная американская фотохудожница Нан Голдин провела акцию протеста в Гуггенхайме — одном из самых популярных музеев Нью-Йорка, где выставляются, в том числе, и ее работы. Вечером в субботу Голдин и активисты созданного ею движения PAIN (Prescription Addiction Intervention Now) пришли в музей и бросили с верхнего этажа пачку флаеров, оформленных в виде рецептов на 80-миллиграммовые таблетки оксиконтина. На них были разные цитаты, например, одна из них: «Если не контролировать употребление оксиконтина, то с высокой долей вероятности он вызовет зависимость. Так насколько существенно вырастут наши продажи?». Три года назад врач прописал Нан Голдин оксиконтин. Она принимала препарат строго по рецепту, но вскоре не могла без него обходиться, увеличивая дозу и перейдя на наркотики. На освобождение от пагубной привязанности ушло десять месяцев. После этого она объявила «войну» семье Саклер и решила во что бы то ни стало добиться того, чтобы их привлекли к ответственности. «Когда я слезла с лечения, я узнала о наркозависимых, которые умирали от моего лекарства, оксиконтина. Я узнала, что Саклеры, чья фамилия мне знакома по музеям и галереям, ответственна за эти смерти. Эта семья придумала, рекламировала и поставляла оксиконтин. Я решила вывести их из тени и привлечь к ответственности», — говорится в петиции Голдин на Change.org. Рассказываем, что из себя представляет бизнес семьи Саклер, как им удалось построить империю, основанную на боли, и почему вокруг них сейчас сгущаются тучи. Семейный бизнес Жили-были три брата — Артур, Мортимер и Реймонд. Потомки еврейских иммигрантов, они выросли в Бруклине во времена Великой депрессии и довольно быстро обнаружили в себе не только способности к медицине, но и крепкую предпринимательскую хватку. Артур начинал карьеру копирайтером в агентстве, которое специализировалось на рекламе медицинских товаров. Как отмечает The New Yorker, он продемонстрировал дон-дрейперовское чутье к маркетингу — вскоре он стал владельцем этого агентства и совершил настоящую революцию в отрасли продвижения лекарств. Артур Саклер понял, что реклама должна быть направлена не только на пациентов, но и на врачей, поэтому он стал размещать рекламу в специализированных медицинских журналах и изданиях. Смекнув, что медики подвержены влиянию коллег, он располагал к себе самых влиятельных из них, чтобы они оставляли положительные отзывы на его продукт. Параллельно с рекламным бизнесом Саклер стал издавать газету Medical Tribune, аудиторию которой составляли около 600 тысяч врачей. В 1952-м году Артур и его братья выкупили компанию Purdue Frederic, которая занималась исследованием, разработкой и лицензированием лекарств и товаров медицинского назначения. Тогда же Артур Саклер стал первым в истории рекламщиком, которому удалось убедить редакцию «Журнала медицинской ассоциации» (The Journal of the American Medical Association — еженедельный международный медицинский научный журнал, самый читаемый медицинский журналом в мире. — Правила жизни) включить в один из выпусков цветную рекламную брошюру. В 1960-х фармацевтическая компания Roche наняла Артура разработать маркетинговую стратегию для нового транквилизатора валиума. Это была непростая задача, потому что препарат действовал почти так же как либриум, другой продукт Roche, уже выпущенный на рынок. И вот что придумал Саклер: в отличие от либриума, который назначался как средство от состояния тревоги и беспокойства, он решил позиционировать валиум как лекарство от «эмоционального напряжения», которое, согласно рекламе, было истинной причиной целого ряда заболеваний — изжоги, болезней, связанных с проблемами с желудочно-кишечным трактом, бессонницы, синдрома беспокойных ног. Кампания имела такой успех, что валиум стал самым выписываемым препаратом в Америке, а Артур Саклер стал одним из первых американцев, кто вошел в Зал славы работников медицинской рекламы (Medical Advertising Hall of Fame). Одной из первых собственных разработок Purdue Frederic, которой заинтересовались американские власти, стал препарат против повышенного холестерина, у которого было множество побочных эффектов, в том числе выпадение волос. В начале 1960-х деятельностью братьев заинтересовался сенатор штата Теннесси Эстес Кефовер, возглавлявший подкомитет, ответственный за фармацевтическую индустрию. В своих заметках он писал: «Империя Саклера представляет собой производство полного цикла — они могут разработать новый препарат на своем предприятии, провести его клиническое тестирование и получить положительные отзывы от больниц, с которыми сотрудничают. Они продумывают рекламную кампанию и продвигают свой товар, публикуя статьи в медицинских газетах и журналах, которыми они владеют или имеют там связи». В январе 1962-го года Артура Саклера вызвали в Вашингтон давать показания, но ни одному сенатору не удалось его задеть или уличить во лжи — предприниматель был готов к любым вопросам и отвечал на них резко и уверенно. Когда его спросили, знает ли он о побочных эффектах препарата, он невозмутимо заявил: «Лучше пусть у меня будут жидкие волосы, тем толстые коронарные артерии». Империя боли Несмотря на популярность, МС-Контин не мог стать болеутоляющим №1 — по большей части из-за того, что по отношению к морфину существовало некое предубеждение. «Люди слышали «морфин» и говорили: Эй, погодите, я вроде как не умираю», — вспоминает в разговоре с Правила жизни бывший управляющий директор по продукту в Purdue Салли Аллен Риддл. Помимо этого, у него заканчивался срок действия патента. В 1995 году FDA одобрило использование оксиконтина при умеренной и сильной боли. Purdue Pharma разрешили поместить на упаковку надпись, что длительное действие препарата «снижает» его привлекательность для наркоманов по сравнению с другими болеутоляющими средствами (в 2001 году ее убрали, и с тех пор ни один препарат на опиоидах не был маркирован подобным образом). Доктор Кертис Райт, курировавший экспертизу в FDA, вскоре покинул организацию. Спустя два года он перешел на работу к Саклерам. На собрании компании, празднуя запуск нового лекарства, Ричард Саклер (сын Реймонда Саклера) заявил: «За запуском оксиконтина последует снежная буря рецептов, которая похоронит конкурентов. Она будет сильной, плотной и белой». Мортимер, Реймонд и Ричард Саклер переняли маркетинговые приемы Артура и запустили одну из крупнейших в истории фармацевтики рекламных кампаний. Они наняли тысячи торговых представителей, провели с ними тренинги и вооружили диаграммами с описанием плюсов препарата. Компания ставила целью изменить сложившееся у врачей мнение, что оксиконтин нужно назначать только в случаях сильной кратковременной боли при онкологии и хирургическом вмешательстве, но и при артритах, болях в спине, травмах и так далее. Один из менеджеров компании Стивен Мэй рассказал The New Yorker, что у них были специальные тренинги по «преодолению возражений врачей». Сотрудники Purdue Pharma учились правильно отвечать на вопросы о возможном злоупотреблении препаратом и убеждать специалистов, что он практически не вызывает зависимости. Разумеется, никто не верил им на слово: компания платила тысячам практикующих врачей, чтобы они участвовали в различных семинарах (все расходы оплачивались) и докладывали о преимуществах оксиконтина. Purdue подходили к продвижению со всех сторон: оптовики получали скидки, фармацевтам, впервые заказавшим препарат, возмещались средства, пациенты получали купоны на 30-дневные стартовые пакеты, академики получили гранты, медицинские журналы — многомиллионную рекламу, а члены Конгресса — щедрые дотации. Прибавьте к этому массированную рекламу в профессиональных изданиях и литературе, рекламу со счастливыми и довольными пациентами по телевизору и даже специализированный мерч — рыболовные шапки, плюшевые игрушки, багажные бирки и так далее. Довольно скоро стало известно, что оксиконтин используют в качестве наркотика. На упаковке товара было предупреждение о возможном наркотическом эффекте: в нем говорилось, что если вдыхать порошок из размельченного препарата или делать инъекции, то это приведет к быстрому высвобождению препарата и абсорбции потенциально токсичной дозы. Некоторые пациенты, которым выписывали рецепты на оксиконтин, стали продавать препарат на черном рынке — по цене один доллар за миллиграмм. В интервью Правила жизни Кертис Райт (тот самый сотрудник FDA, который дал «зеленый свет» рецептурному использованию оксиконтина) уверяет, что наркотическое использование оксиконтина для всех стало шоком: «В середине 1990-х самые лучшие специалисты выступали за то, чтобы использовать опиоиды в болеутоляющих. Это не было придумкой Perdue, не было секретным планом или умной маркетинговой уловкой. Хроническая боль — это ужасно. При правильном применении, опиоидная терапия — не что иное, как чудо; мы возвращали людям жизнь». Причем тут Гуггенхайм Семья Саклер — большие филантропы, они спонсируют десятки музеев по всему миру, финансируют различные научные и исследовательские программы, университеты и другие учреждения. «В отличие от Эндрю Карнеги, который построил сотни библиотек в небольших городах, и Билла Гейтса, чей фонд служит всему миру, Саклеры вплели свою фамилию в патронатную сеть самых престижных и обеспеченных учреждений мира. Имя Саклер повсюду — и автоматически вызывает почтение. При этом самих Саклеров почти не видно», — писал американский Правила жизни. Летом 2017 года после масштабной реконструкции был открыт двор лондонского музея Виктории и Альберта. Пространство размером в шесть теннисных кортов украсила мозаика из 11 тысяч фарфоровых плиток, изготовленных вручную старейшей голландской компанией Koninklijke Tichelaar Makkum. Двор теперь известен как Sackler Courtyard — музей не раскрывает информацию о своих донорах, поэтому доподлинно неизвестно, какую сумму пожертвовала V&A семья. На торжественном открытии дворика присутствовала герцогиня Кембриджская Кейт Миддлтон. Вступив на блестящую керамическую поверхность, она лишь сказала: «Вау», вспоминает Правила жизни. Опиоидный кризис Почему у Саклеров проблемы Теперь положение дел может измениться: в июне прошлого года Маура Хейли, генеральный прокурор штата Массачусетс, подала в суд на Purdue Pharma, ее топ-менеджеров и восьмерых членов семьи Саклер. В иске штата содержатся десятки внутренних документов Purdue Pharma, из которых следует вывод, что семья Саклер гораздо активнее была вовлечена в дела компании, чем это утверждалось. Саклерам было известно, что компания не передавала властям сведения об употреблении оксиконтина в качестве наркотика и его продаже на черном рынке, говорится в иске. Также Purdue Pharma агрессивно продвигала товар в целях повышения продаж — в частности, с помощью дисконтных карт для аптек. Ричард Саклер, который был президентом Purdue Pharma с 1999 по 2003 годы, в судебных документах фигурирует как человек, ответственный за все ключевые решения по продвижению оксиконтина и сокрытию фактов о злоупотреблении препаратом. В частности, когда Ричарду Саклеру стало известно о 59 погибших от передозировки оксиконтином в штате Массачусетс, он не придал этому особого значения: «Это не так плохо. Все могло быть гораздо хуже», — написал он своим подчиненным. Однако, как отмечает Правила жизни, Саклеры весьма вероятно выйдут сухими из воды: в соглашении об отказе от судебного преследования, которое компания заключила в 2007 году, выплатив огромный штраф, новые обвинения преимущественно будут касаться деятельности компании после 2007 года. Ни Ричард Саклер, ни другие члены семьи не занимали руководящие позиции в Purdue Pharma с 2003 года. Компания утверждает, что число выписываемых рецептов на оксиконтин с 2012 по 2016 год упало на 33%, но при этом она параллельно осваивает международный рынок. В расследовании The Los Angeles Times говорится, что Purdue продвигает оксиконтин в Мексике, Бразилии и Китае, используя те же маркетинговые стратегии: организовывает панели и дискуссии, посвященные проблеме хронических болей, платит спикерам, чтобы они рассказывали о препарате как эффективном болеутоляющем, приводит ужасающие цифры о миллионах людей, страдающих от «молчаливой боли». После расследования The Los Angeles Times в мае 2017 года ряд конгрессменов направили письмо во Всемирную организацию здравоохранения, в котором говорится, что принадлежащие Саклерам компании готовятся наводнить зарубежные страны легальными наркотиками. Источник Лечение оксиконтин Оксиконтин – это обезболивающий препарат, химическое название которого звучит как гидрохлорида оксикодона. В странах, где он разрешен к продаже, отпускается строго по рецепту и назначается врачами при хронических болях у раковых больных, а так же при артрите. При точном соблюдении назначенной дозировки, оксиконтин помогает больным справиться с болью на срок до 12 часов. Начиная с 1998 года все чаще стали фиксироваться случаи использования препарата не по назначению, то есть не для лечения при болезни, а как наркотическое средство. Из-за этих участившихся случаев злоупотребления в некоторых странах оксиконтин был изъят из продажи и находится под контролем антинаркотических служб. Почему же так получилось, что лекарство помогающее людям в борьбе с тяжелым недугом попало под официальный запрет? Все дело в принципе действия оксиконтина. Он является опиодным агонистом, попросту опиатом. Одними из самых эффективных болеутоляющих средств, а так же одними из древнейших, являются опиодные агонисты. Чем больше количество принятого опиода, тем сильнее его действие на организм, в отличие от некоторых иных анальгетиков. Например, у аспирина есть порог, за которым его эффективность не увеличивается. Этим обуславливается такая эффективность оксиконтина. Он в несколько раз сильнее, чем обычные анальгетики снимает болевые ощущения у тяжелобольных пациентов. Это позволяет управлять даже очень тяжелой степенью болей. Попадая в организм человека, оксиконтин начинает свое действие на него, он стимулирует некоторые опиодные рецепторы, расположенные в центральной нервной системе, в мозгу, а так же вдоль всего спинного мозга. При достижении связи оксиконтина с этими опидными рецепторами, вступают в силу различные физиологические реакции, результатом которых являются снижение болевых ощущений, ослабление или замедление дыхания и наступление чувства эйфории. Побочные эффекты при приеме оксиконтина Его категорически не рекомендуют принимать единомоментно с любыми антигистаминными препаратами, бензодиазепинами, алкоголем и барбитуратами. Имеется и наличие других многочисленных побочных эффектов: Так же довольно серьезным риском для человека находящегося под воздействием оксиконтина может стать угнетение дыхания. При разжевывании таблеток возможна токсическая передозировка, вплоть до летального исхода. Побочные эффекты при длительном приеме оксиконтина После прекращения регулярного употребления оксиконтина наступает абстинентный синдром. Она имеет следующие симптомы: Источник Таргин ® (Targin) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Упаковка и выпускающий контроль качества: Активные вещества Лекарственные формы рег. №: ЛП-002880 от 25.02.15 — Действующее Дата перерегистрации: 27.12.17 рег. №: ЛП-002880 от 25.02.15 — Действующее Дата перерегистрации: 27.12.17 рег. №: ЛП-002880 от 25.02.15 — Действующее Дата перерегистрации: 27.12.17 рег. №: ЛП-002880 от 25.02.15 — Действующее Дата перерегистрации: 27.12.17 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Таргин ® Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «5» на одной стороне и «OXN» на другой стороне; на изломе белого цвета. 1 таб. налоксона гидрохлорида дигидрат 2.73 мг, что соответствует содержанию налоксона гидрохлорида 2.5 мг оксикодона гидрохлорид 5.25 мг, что соответствует содержанию оксикодона гидрохлорида безводного 5 мг Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «10» на одной стороне и «OXN» на другой стороне; на изломе белого цвета. 1 таб. налоксона гидрохлорида дигидрат 5.45 мг, что соответствует содержанию налоксона гидрохлорида 5 мг оксикодона гидрохлорид 10.5 мг, что соответствует содержанию оксикодона гидрохлорида безводного 10 мг Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне и «OXN» на другой стороне; на изломе белого цвета. 1 таб. налоксона гидрохлорида дигидрат 10.9 мг, что соответствует содержанию налоксона гидрохлорида 10 мг оксикодона гидрохлорид 21 мг, что соответствует содержанию оксикодона гидрохлорида безводного 20 мг Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «40» на одной стороне и «OXN» на другой стороне; на изломе белого цвета. 1 таб. налоксона гидрохлорида дигидрат 21.8 мг, что соответствует содержанию налоксона гидрохлорида 20 мг оксикодона гидрохлорид 42 мг, что соответствует содержанию оксикодона гидрохлорида безводного 40 мг Фармакологическое действие Налоксон и оксикодон обладают сродством к κ- (каппа-), µ- (мю-) и δ- (дельта-) опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее, путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов. Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффекта «первого прохождения»), биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами. В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоид-индуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию оксикодона гидрохлорид/налоксона гидрохлорид, в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение аналогичных доз оксикодона гидрохлорида в таблетках с пролонгированным высвобождением (p Оксикодона гидрохлорид После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%. После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен. Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и через кишечник. При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность – менее 3%. Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид. Комбинация оксикодона гидрохлорид/налоксона гидрохлорид (Таргин ® ) Все дозировки препарата Таргин ® взаимозаменяемы. После приема препарата Таргин ® внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический его анализ не представляется возможным. Поэтому в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений. В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, биодоступность и С max оксикодона в плазме возрастают в среднем на 16% и 30% соответственно. Тем не менее, таблетки Таргин ® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимого взаимодействия с компонентами препарата маловероятно. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Оксикодон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t оксикодона в среднем до 118%. C max оксикодона возросла в среднем до 114%. C min оксикодона увеличилась в среднем до 128%. Налоксон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксона в среднем до 182%. C max налоксона возросла в среднем до 173%. C min налоксона увеличилась в среднем до 317%. Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC t налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128%. C max налоксон-3- глюкуронида возросла в среднем до 127%. C min оксикодона увеличилась в среднем до 125%. Пациенты с нарушением функции печени Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC ∞ оксикодона в среднем до 143, 319 и 310% соответственно. C max оксикодона возросла в среднем до 120, 201 и 191%, а значения Т 1/2Z повысились в среднем до 108, 176 и 183% соответственно. Пациенты с нарушением функции почек Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC ∞ оксикодона в среднем до 153, 166 и 224% соответственно. C max оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167%, а значения Т 1/2Z оксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142% соответственно. Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC ∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220, 370 и 525% соответственно. C max налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148, 202 и 239% соответственно. Существенных различий в значении Т 1/2Z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами, в среднем, не наблюдалось. Чтобы не нарушать свойства препарата с пролонгированным высвобождением, таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. При разламывании, разжевывании или измельчении таблетки с пролонгированным высвобождением активные вещества выделяются быстрее, что может привести к абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона, а также к выраженному повышению системной экспозиции налоксона. Кроме того, после интраназального применения эффективная (антагонистическая) концентрация налоксона в плазме крови будет сохраняться в течение нескольких часов. Оба свойства действуют как защитные в отношении злоупотребления таблетками с пролонгированным высвобождением налоксона/оксикодона. Умышленное парентеральное введение лекарственных препаратов, предназначенных для приема внутрь, может приводить к развитию серьезных нежелательных лекарственных реакций, в т.ч. со смертельным исходом. У оксикодон-зависимых крыс в/в введение оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида в соотношении 2:1 приводило к развитию абстинентного синдрома. Показания препарата Таргин ® В состав препарата входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоидиндуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника. Режим дозирования Препарат принимают внутрь. Таргин ® следует принимать 2 раза в сутки, в индивидуально подобранной дозе. Таблетки с пролонгированным высвобождением можно принимать как с пищей, так и без нее с достаточным количеством жидкости. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. Дозу препарата подбирают с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Если не предписано иначе, препарат Таргин ® назначается следующим образом: Стандартная начальная доза для пациентов, ранее не принимавших опиоиды, составляет 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида соответственно, каждые 12 ч. Пациентам, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы в зависимости от длительности предыдущей терапии. Препарат Таргин ® в дозировке 5 мг/2.5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента. Максимальная суточная доза препарата Таргин ® составляет 160 мг оксикодона гидрохлорида и 80 мг налоксона гидрохлорида. Максимальную суточную дозу следует назначать только тем пациентам, которые уже получали стабильную суточную дозу препарата Таргин ® и которым потребовалось ее повышение. При принятии решения об увеличении дозы препарата особое внимание нужно уделять пациентам с нарушенной функцией почек и печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. После окончания лечения препаратом Таргин ® и последующего назначения пациенту другого опиоида возможно нарушение функции ЖКТ. Препарат Таргин ® в индивидуально подобранной дозе предназначен для фиксированного двукратного приема в день. В то время как для большинства пациентов фиксированный утренний и вечерний прием препарата (каждые 12 ч) обеспечивает достаточный анальгезирующий эффект, для части пациентов необходим индивидуальный неравномерный график приема препарата, построенный с учетом остаточных болевых ощущений. Необходимо, в целом, подобрать минимальную эффективную дозу препарата. Дети и подростки Безопасность и эффективность препарата Таргин ® у детей в возрасте до 18 лет не изучена. Так же как и у более молодых взрослых пациентов, дозу препарата подбирают с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Пациенты с нарушением функции печени Пациенты с нарушением функции почек Применение препарата Таргин ® не должно быть дольше, чем это абсолютно необходимо. Если пациенту требуется длительный курс обезболивающей терапии с учетом вида и тяжести заболевания, следует организовать тщательное и регулярное наблюдение для решения вопроса о необходимости, в целом, и интенсивности планируемого лечения. Если лечение опиоидами более не показано, дозу препарата следует снижать постепенно. Побочное действие 1 Характерно для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью. 2 Характерно для пациентов с ИБС в анамнезе. 3 Характерно для синдрома отмены. Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон гидрохлорид может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс. Противопоказания к применению Применение при беременности и кормлении грудью Данные о применении препарата Таргин ® при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Ограниченное применение оксикодона у беременных не выявило повышенного риска развития врожденных аномалий. Данных о применении налоксона в период беременности недостаточно. Тем не менее, системная экспозиция налоксона у женщин после приема препарат Таргин ® относительно невысока. Как оксикодон, так и налоксон проникают через плацентарный барьер. Исследования комбинации оксикодона и налоксона у животных не проводились. Раздельное изучение токсичности оксикодона и налоксона у животных не обнаружило тератогенного или эмбриотоксического действия. При длительном применении оксикодона во время беременности у новорожденного может развиться синдром отмены. При применении оксикодона во время родов у новорожденного может наблюдаться угнетение дыхания. Применение препарата Таргин ® во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного. Период грудного вскармливания Оксикодон проникает в грудное молоко. Соотношение его концентрации в молоке и плазме составляет 3.4:1, поэтому весьма вероятно, что оксикодон проявит свое действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Данные о проникновении налоксона в грудное молоко отсутствуют. Отмечено, что системная концентрация налоксона после приема препарата Таргин ® очень мала. Не исключен риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, особенно при многократном применении препарата Таргин ® кормящей матерью. На время применения препарата Таргин ® грудное вскармливание следует прекратить. Данные о влиянии препарата Таргин ® на фертильность отсутствуют. Применение при нарушениях функции печени Препарат назначают с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени. Источник Оксикодон что это ФГБУ «Московский научно-исследовательский онкологический институт им. П.А. Герцена» Минздрава России ФГБУ «Московский научно-исследовательский онкологический институт им. П.А. Герцена» Минздрава России Московский научно-исследовательский онкологический институт им. П.А. Герцена — филиал ФБГУ «Национальный медицинский исследовательский радиологический центр» Минздрава России, Москва, Россия ФГБУ «Московский научно-исследовательский онкологический институт им. П.А. Герцена» Минздрава России, 125284 Москва, 2-й Боткинский пр-д, д. 3, Российская Федерация — трансдермальные терапевтические системы (ТТС) фентанила (пластырь на 72 ч); — пропионифенилэтоксиэтилперидин (просидол) — защечные таблетки; — трамадола гидрохлорид в виде таблеток; — трамадола гидрохлорид в виде капсул. В 2017 г. в нашу страну поступил и начал применяться еще один препарат — оксикодон + налоксон (таргин), который был зарегистрирован в России 2015 г. Для правильного выбора, какой из трех препаратов следует предпочесть в каждой клинической ситуации, необходимо более детально изучить все особенности, преимущества и недостатки каждого из них. 1. Морфин Лекарственные взаимодействия и предостережения Морфин усиливает действие снотворных, седативных, местно-анестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков. Применение Морфин производят во многих странах в самых разнообразных неинвазивных формах: свечи, таблетки, капсулы, раствор или сироп для приема внутрь. Капсулы и таблетки производят двух видов: быстрого действия и продленного действия (на 12 или 24 ч). Есть формы препаратов с быстрым высвобождением, которые позволяют более точно назначить (титровать) необходимую и безопасную дозу для пациента (такие формы пока у нас не зарегистрированы). Согласно рекомендациям ВОЗ, а также национальным рекомендациям США, Канады, Великобритании и некоторых других стран, пероральный путь введения препаратов является предпочтительным, начиная со второй ступени (при умеренной боли), если есть такая возможность. Лекарственные препараты следует вводить наиболее эффективным, удобным и наименее болезненным способом [3—7]. Однако уже давно установлено, что трамадол (как и кодеин) не у всех пациентов эффективен. Это связывают с выраженным генетическим полиморфизмом цитохрома Р4502Д6: у 6% населения (европеоидного типа), имеющих от природы повышенную активность этой цитохромной системы, эффект трамадола будет значительно выше, а у 8—10% лиц, у которых этот фермент ослаблен, обезболивание будет неэффективным [9]. Таким образом, почти каждый десятый пациент может иметь недостаточный эффект при обезболивании трамадолом (или кодеином), и это будет показанием к переходу на малые дозы сильных опиоидных препаратов. Rp: Tabl. Morphini 0,03 № 40 (сорок) Rp: Caps. Morphini 0,03 № 40 (сорок) S: по 1 капс. 2 раза в сутки 2. ТТС фентанила Общие сведения. История создания фентанила составляет всего 57 лет. В 1959 г. его синтезировал немецкий химик Пол Янссен, и с 1960 г. он применяется для проведения анестезии во время оперативных вмешательств [1]. Особенности фармакологии фентанила Поскольку фентанил является высокоактивным опиоидным препаратом, во многих зарубежных руководствах не рекомендуется применять ТТС фентанила у опиоид-наивных пациентов (тех, кто раньше не принимал опиоиды) [10—13]. Биодоступность фентанила из ТТС весьма вариабельна. Указанные дозы препарата в мкг/ч, как правило, отражают среднее количество лекарственного средства, поступающего пациенту в течение времени предписанного для применения ТТС. Безусловно, у разных пациентов имеются индивидуальные особенности диффузии препарата, от чего будет зависеть его поступление в системный кровоток. Так, например, для ТТС 100 мкг/ч средняя (±SD) доставка составляет 97 (±15) мкг/ч, а количество неиспользованного фентанила в пластыре через 3 дня может варьировать от 30—85% исходного содержимого [18, 19]. У пациентов в состоянии кахексии концентрация фентанила в плазме снижается на 1/3 — 1,2, что вероятно связано с истощением подкожно-жировой клетчатки, а также со снижением гидратации кожи [20, 21]. Лекарственные взаимодействия Фентанил метаболизируется посредством CYP3A4. Поэтому при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих этот цитохром (флюконазол, вориконазол, циметидин, антибиотики группы макролидов: эритромицин, кларитромицин, грейпфрутовый сок), повышается плазменная концентрация препарата (ингибируется распад фентанила в печени), а карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин индуцируют активность CYP3A4, соответственно снижая эффективность фентанила за счет усиления метаболизма. Предостережения Современные пластыри матриксного типа не рекомендуется разрезать, хотя теоретически это безопасно и не вызывает проблем. После регистрации и появления ТТС в минимальной дозе — 12 мкг/ч, титрование стало достаточно точным, и, по данным зарубежных авторов, сейчас нет необходимости в их разрезании [6]. Разрешенные начальные дозы для ТТС фентанила в качестве сильного опиоида в Великобритании составляют 12—25 мкг/ч в зависимости от предшествующей терапии, а доза 12 мкг/ч признана наиболее безопасной начальной дозой для полностью опиоиднаивных пациентов и для некоторых ослабленных пациентов, получающих низкие дозы слабого опиоида при умеренной боли. Нежелательные эффекты (тошнота и рвота) чаще встречаются у опиоид-наивных пациентов. С целью предотвращения побочных явлений не рекомендуется ежедневно повышать дозу ТТС [22]. В рекомендациях Европейской ассоциации паллиативной помощи от 2012 г. отдельный раздел посвящен использованию ТТС фентанила и ТТС бупренорфина, в котором указано, что эксперты не выявили никаких достоверных различий в эффективности между препаратами для трансдермального применения и другими опиоидами, но было отмечено превосходство ТТС в отношении риска развития запора и предпочтений пациентов. Это свидетельствует о том, что в ряде случаев опиоиды в форме ТТС являются удобными и эффективными обезболивающими средствами у пациентов, ранее не получавших опиоиды 3-й ступени [3]. В российских национальных клинических рекомендациях «Хронический болевой синдром (ХБС) у взрослых пациентов, нуждающихся в паллиативной медицинской помощи», рекомендуется использовать ТТС как средство выбора у пациентов, которым по различным причинам невозможно назначить препараты перорально или трансмукозально (защечно или под язык), например, при мукозитах, язвенном или опухолевом поражении слизистой оболочки полости рта, дисфагии, а также при боли постоянного характера. Исключением являются пациенты с выраженной кахексией, повышенным потоотделением и нарушениями целостности кожных покровов [23]. Выписка препарата на рецептурном бланке Препарат выписывается на рецептурном бланке формы № 148−1/у-88, № 148−1/у-04 (л), № 148−1/у-06 (л). В соответствии с МНН пластыри фентанила следует выписывать следующим образом: Rp: ТТS Fentanyli 25 mkg/h № 10 (десять) S: по 1 пластырю на 3 суток Максимальное количество препарата, выписываемое на одном рецептурном бланке, может быть увеличено при оказания медицинской помощи ым пациентам, но не более чем в 2 раза. Оксикодон Фармакология Оксикодон является сильным опиоидом, по своим свойствам подобен морфину, но сильнее его в 1,5 раза. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 75% (60—87%), начало действия — через 20—30 мин после перорального приема препарата быстрого высвобождения, а время достижения пиковой концентрации в плазме 1—1,5 ч. Период полувыведения из плазмы 3,5 ч, продолжительность действия 4—6 ч [27]. Метаболизм оксикодона и предостережения при его применении Оксикодон метаболизируется главным образом путем образования нороксикодона посредством CYP3A4, но около 10% оксикодона превращается в оксиморфон посредством изофермента CYP2D6 [33, 34]. Около 20% оксикодона выводится с мочой без изменений. При умеренной печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается примерно на 2 ч. При почечной недостаточности концентрация оксикодона в плазме увеличивается на 50%, а период полураспада удлиняется на 1 ч. Хотя, по мнению некоторых авторов, оксикодон не рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности, он достаточно широко используется как альтернатива морфину при слабой и умеренной степени почечной недостаточности [37]. Мощное обезболивающее действие оказывает именно молекула оксикодона, а не его метаболиты, поэтому, как и фентанил, оксикодон является препаратом выбора при нарушениях функции почек, хотя выводится преимущественно с мочой, и выделительная функция почек напрямую влияет на уровень оксикодона в крови [38]. Использование оксикодона должно сопровождаться профилактическим назначением слабительных, поскольку, подобно морфину, оксикодон сильно тормозит перистальтику кишечника. С целью уменьшения серьезных побочных эффектов оксикодона, главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в конце прошлого века был создан комбинированный препарат оксикодон с налоксоном, где налоксону отведена роль антидота в конкурентном влиянии опиоида оксикодона на перистальтику кишечника. Поскольку налоксон имеет бóльшее сродство к опиоидным μ2-рецепторам, которые расположены в стенке кишечника, он блокирует их и не дает возможности воздействовать на них оксикодону. Таким образом, оксикодон активно всасывается в ЖКТ (до 75%) и поступает в системный кровоток, после чего оказывает основное обезболивающее действие, а налоксон, который практически не всасывается в ЖКТ (3%), обеспечивает хороший кишечный пассаж на фоне приема сильного опиоида. Применяется у неонкологических пациентов с умеренной и сильной болью, у онкологических больных для длительной опиоидной терапии. Препарат под брендовым названием таргин широко применяется в Америке и в Европе, зарегистрирован также в России и поступит для использования в 2017 г. Учитывая, что препарат впервые будет применяться в нашей стране, в представленном обзоре более подробно приведены правила его клинического использования [38]. Применение Комбинированный препарат, содержащий оксикодон и налоксон (антагонист опиоидных рецепторов), в виде таблеток продленного действия таргин (Targin) зарегистрирован в России следующих дозах: — налоксон 2,5 мг/оксикодон 5 мг; — налоксон 5 мг/оксикодон 10 мг; — налоксон 10 мг/оксикодон 20 мг; — налоксон 20 мг/оксикодон 40 мг. Таблетки пролонгированного действия принимают независимо от приема пищи, с достаточным количеством жидкости, не следует их делить или раздавливать. Таблетка пролонгированного действия содержит двойную полимерную матрицу, предназначенную только для перорального использования. Предполагается, что при нецелевом использовании инъекционное введение компонентов таблетки (особенно тальк) могут вызвать локальный некроз тканей и гранулему легких или привести к другим серьезным, потенциально смертельным эффектам. Минимальная дозировка препарата содержит всего 5 мг оксикодона и 2,5 мг налоксона, она используется в следующих ситуациях: — для подбора эффективной дозы в начале терапии; — при составлении необходимой промежуточной дозы (например, доза 15 мг по оксикодону); — для постепенного снижения дозы препарата в случае его полной отмены. В проведенных клинических исследованиях высокие дозы препарата хорошо переносились вплоть до 120/60 мг/сут. Однако число пациентов, получавших эту дозу, было недостаточным для ее официальной регистрации. Максимальная суточная доза, согласно инструкции к препарату, определена в пределах 40/80 мг налоксон/оксикодон, что соответствует приему пролонгированных таблеток в дозе 40 мг/сут (по оксикодону) 2 раза в сутки. За рубежом пациентам, которым требуются более высокие дозы препарата, рекомендуют принимать дополнительно оксикодон пролонгированного действия в те же временные интервалы в пределах максимальной общей суточной дозы 400 мг оксикодона пролонгированного действия. В этих случаях при приеме дополнительной дозы оксикодона положительное действие налоксона на пищеварительный тракт частично нивелируется. Назначение налоксона/оксикодона одновременно с морфином (инъекционным или перорально) в качестве дотации нежелательно или требует постоянного мониторинга состояния пациента, поскольку эти препараты оказывают синергетическое действие при одновременном назначении [28—31]. В соответствии с зарегистрированной инструкцией препарат налоксон/оксикодон не предназначен для терапии острой боли или прорывов боли, поскольку не является быстродействующим, однако появились отдельные работы по применению его в терапии послеоперационной боли [40, 41]. Для лечения прорыва боли разовая доза опиоид Источник ← Окр как проявляется Оксимирон что это → Вам также понравится Как сделать коктейль для мамы 21.03.202314.04.2023 admin 0 заявление на отключение телетрансляции ростелеком образец 20.03.202309.04.2023 admin 0 клиника гастроинтестинальной формы сальмонеллеза 30.04.202306.05.2023 admin 0 Добавить комментарий Отменить ответ Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены * Комментарий * Имя * Email * Сохранить моё имя, email и адрес сайта в этом браузере для последующих моих комментариев.