жидкие лекарственные формы малого объема
Научная электронная библиотека
Николаев Н. А., Ливазан М. А., Скирденко Ю. П., Мартынов А. И.,
Мягкие лекарственные формы
ГЕЛЬ – лекарственная форма в виде студенистого вещества, представляющая собой коллоидную систему в которой частицы дисперсной фазы жестко связаны между собой в дисперсионной среде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Хорошо удерживается на коже, легко впитывается. Готовится в фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
КРЕМ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, синтетических органических веществ (силикон, полиэтиленгликоль и пр.), лишенная недостатков мази (см.) (например, неприятного запаха, неэстетичного цвета и пр.) с помощью введения корригирующих присадок (ароматизаторы, красители и пр.). Готовится в фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
ЛИНИМЕНТ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе жидких растительных масел (подсолнечное, оливковое, льняное и пр.). Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.
линименты-растворы: готовят расплав из линиментообразующей основы (оливковое, персиковое, миндальное, льняное и др. масло) и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов);
экстракционные линименты: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают оливковым, миндальным или персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю и при постоянном перемешивании охлаждают
МАЗЬ – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу, слизистые и пр.) на основе вазелина, ланолина, очищенного свиного сала, синтетических органических веществ (полиэтиленгликоль и пр.). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.
мази-сплавы: сырье сплавляется с жирами, восками, углеводородами, смолами и другими веществами на водяной бане. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества, и к полученному расплаву добавляют остальные ингредиенты, в порядке понижения температуры плавления. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь. Полученный расплав тщательно перемешивают, фильтруют через двойной слой марли, переливают в емкость для хранения и при постоянном перемешивании охлаждают;
мази-растворы: готовят расплав из мазеобразующей основы и в него вводят остальные компоненты (при этом, если растворимое вещество обладает летучестью, например – эфирное масло, то оно вводится в расплав основы при охлаждении ее до 40–50 градусов). Если полученный эвтектик (основа с растворенным в ней веществом) оказывается слишком жидким, в него вводят отвердители (воски, ланолин и пр.);
экстракционные мази: измельченное лекарственное сырье помещают в фарфоровую, стеклянную или эмалированную емкость, заливают персиковым маслом (1:3–1:4), нагревают в течение 30 минут, процеживают через двухслойную марлю, смешивают с водным ланолином (3:1) и при постоянном перемешивании охлаждают;
суспензионные мази: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), вносят в разогретую мазевую основу и при тщательном перемешивании охлаждают.
ПАСТА – лекарственная форма для наружного применения (в раны, на кожу и пр.) на основе вазелина, ланолина и т. п., содержащая не менее 25 % порошкообразных веществ, которыми могут быть как только лекарственные вещества, так и смеси лекарственных веществ с индифферентными порошкообразными наполнителями (тальк, крахмал и пр.). Готовится в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: лекарственное растительное сырье тщательно растирают в ступке, сначала в сухом виде, а затем с небольшим добавлением жидкости (принцип Дерягина: на 1 г препарата берут 0,4–0,6 мл жидкости) – вазелинового масла (при углеводородных основах мазей), персикового или миндального масла (при жировых основах), воды или глицерина (при гидрофильных основах), смешивается с наполнителем (тальк, крахмал и пр.) вносят в разогретую мазевую основу, и при тщательном перемешивании охлаждают.
ПЛАСТЫРЬ – лекарственная форма для наружного применения, пластичная масса способная прилипать к коже. Существует в ненамазанном (масса, фасованная аналогично мазям) и намазанном (масса, нанесенная на тканевую или полимерную основу) виде. Может включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовится в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
СУППОЗИТОРИИ – дозированная лекарственная форма на основе масла какао или синтетической основе, способная сохранять форму при комнатной температуре и плавящихся при температуре тела, предназначенная для введения в прямую кишку (ректальные суппозитории), влагалище (вагинальные суппозитории), свищи, раневые каналы и пр. (палочки). Могут включать одно или несколько лекарственных веществ. Готовятся в аптечных или фабричных условиях.
Изготовление: в бытовых условиях нерационально из-за сложностей соблюдения технологических операций и, как результат, низкого качества получаемого продукта.
Жидкие лекарственные формы малого объема
Формы выпуска лекарственных препаратов.
Часть 3. Жидкие лекарственные формы
Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.
Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.
Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.
Поговорим о РАСТВОРАХ
В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.
ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.
Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.
Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).
Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).
В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.
В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.
Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.
Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.
Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.
Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.
Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.
Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.
КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.
Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.
Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.
Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.
Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе
Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.
Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.
У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.
Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.
Жидкие лекарственные формы
Раствор — прозрачная лекарственная форма, получаемая путем растворения жидкостей или твердых веществ в каком-либо растворителе. Распространенные растворители — дистиллированная вода, этиловый спирт, глицерин, различные масла (глицериновое, персиковое, оливковое). Интересным растворителем, который улучшает проникновение лекарственных веществ через кожу, является диметилсульфоксид (ДМСО, димексид). В растворах не должно быть осадка, взвешенных частиц, мути. У этой лекарственной формы, наверное, самый широкий спектр способов применения: растворы можно принимать внутрь, закапывать в нос, уши и т. д., использовать для клизм, для компрессов и спринцеваний, втирать в кожу.
Растворы для внутреннего применения обычно дозируют ложками: чайными — 5 мл, десертными — 10, столовыми — 15 мл. Дозы сильнодействующих растворов, а также предназначенных для закапывания в нос, глаза и уши, измеряют каплями, и это неудивительно: столовую ложку жидкости в глаз не зальешь.
Настои и отвары — водные вытяжки из лекарственного сырья растительного происхождения (листья, цветы, кора, корни, трава — в ход идет практически все). В отварах и настоях, помимо действующих веществ, оказываются и другие, не имеющие лекарственного значения, — балласт. Они, кстати, должны быть как минимум безвредны.
Отличительной чертой этих лекарственных форм является срок годности, ограниченный несколькими днями, поэтому настои и отвары готовят либо в аптеке, либо непосредственно дома с таким расчетом, чтобы их хватило на три-четыре дня. Хранить эти средства желательно в темном прохладном месте.
Применяют настои и отвары чаще внутрь, а также для полосканий, обтираний, лечебных ванн. И дозировка тут побольше, чем у растворов. Настои и отвары для внутреннего применения дозируют мерными стаканчиками и столовыми ложками (взрослым), десертными и чайными ложками (детям).
Настойки аналогичны настоям и отварам. Разница заключается в следующем: в качестве извлекающего растворителя для настоек используют спирт, водно-спиртовые и спирто-эфирные смеси. Из-за этого готовят настойки на фармацевтических предприятиях, благодаря чему данная лекарственная форма оказывается более стойкой и в хорошо закрытой таре может храниться долгое время.
Принимают настойки преимущественно внутрь, иногда разводя в небольшом количестве воды.
Экстракты — те же настойки, только более концентрированные. В зависимости от степени концентрации бывают жидкие, густые и твердые экстракты. Жидкие дозируют каплями, а густые и твердые обычно включают в состав других лекарственных форм — таблеток или свечей.
Слизи — очень густые и вязкие жидкости, обладающие выраженным обволакивающим действием. Отсюда и область их применения в качестве протекторов — веществ, в основном защищающих слизистые оболочки от раздражающего действия других лекарств и прочих неблагоприятных факторов.
Эмульсии непрозрачны и нестойки. Вспомните, как выглядит молоко, и вы получите четкое визуальное представление об этой лекарственной форме. В эмульсиях нерастворимые в воде жидкости и масла находятся во взвешенном состоянии в виде капелек. При этом размер последних настолько мал, что невооруженным взглядом их заметить не удастся. Эмульсии обычно готовят в аптеке. Перед употреблением их необходимо взбалтывать, так как они имеют свойство расслаиваться.
Суспензии аналогичны эмульсиям, только во взвешенном состоянии находятся не капельки жидкостей, а частички не растворимых в воде или другом растворителе твердых веществ. Иногда эти частички настолько малы, что практически не чувствуются во рту и трудно понять, суспензию мы принимаем или эмульсию. Суспензии также надо взбалтывать перед употреблением.
Если смешать несколько веществ в разных лекарственных формах, получится микстура. К ней нужно соблюдать все требования, применяемые к входящим в нее формам. Так, если в составе есть суспензия, то микстуру надо взбалтывать, а если настой — то хранить в прохладном месте и недолго. Микстуры часто называют по видам входящих в их состав веществ.
Жидкие лекарственные формы
Технологии изготовления растворов в вязких и летучих растворителях. Способы обозначения концентрации раствора в прописи рецепта. Расчеты при приготовлении раствора из стандартных и концентрированных жидкостей. Характеристика и контроль качества суспензий.
| Рубрика | Медицина |
| Вид | курсовая работа |
| Язык | русский |
| Дата добавления | 24.10.2015 |
| Размер файла | 33,6 K |
Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
1. Жидкие лекарственные формы. Общая характеристика. Дисперсионные среды
2. Классификация жидких лекарственных форм
2.1 Растворы. Определение. Классификация
2.1.1 Способы обозначения концентрации раствора в прописи рецепта
2.1.2 Особенности технологии изготовления растворов в вязких и летучих растворителях
2.2 Стандартные растворы и их разбавление
2.3 Концентрированные растворы. Особенности их изготовления
2.4 Расчеты при приготовлении растворов из стандартных и концентрированных жидкостей
2.5 Технология изготовления микстур
3.1 Общая характеристика
3.2 Отпуск суспензий
3.3 Контроль качества суспензий
раствор жидкость суспензия концентрированный
Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы; пролонгированный эффект характерен для эмульсий, суспензий, растворов в вязких растворителях и др.; направленный транспорт может быть обеспечен, например, применением липосомальных или магнитоуправляемых жидкостей);
— усиливать фармакологический эффект некоторых веществ (растворы защищенных коллоидов, танин, экстракты);
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидрата и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.
Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечить разнообразие способов введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.); точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов); портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.); удобство применения.
Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения. Они могут быть направленного типа действия и с регулируемым высвобождением (липосомальные, магнитоуправляемые жидкости).
Однако следует отметить, что жидкие лекарственные формы, изготавливаемые в аптеке, имеют малые сроки хранения (2-3 суток). Это связано с возможным нарушением различных видов стабильности (антимикробной, химической, физико-химической) особенно в водной среде. Потеря физико-химической (термодинамической) стабильности сопровождается процессами коагуляции (растворы защищенных коллоидов); седиментации (суспензии), коалесценции (эмульсии) и др. В водной среде более активно протекают процессы взаимодействия ингредиентов (особенно при термической стерилизации).
Все эти и многие другие проблемы и заставляют нас с особенным вниманием относиться к изготовлению, хранению и отпуску жидких лекарственных форм.
1. Жидкие лекарственные формы. Общая характеристика. Дисперсионные среды
В качестве дисперсионных сред и сорастворителей в настоящее время используют: воду очищенную и для инъекций; спирт этиловый (этанол) разной концентрации; глицерин; масла жирные и минеральные; эфир; хлороформ; ПЭО-400; ДМСО; полиорганосилоксановые жидкости и другие, разрешенные к медицинскому применению.
При изготовлении гомеопатических лекарственных препаратов чаще используют воду очищенную, этанол разной концентрации, выраженной в процентах по массе, масла растительные. Муравьев И.А. Технология лекарств. М.: Медицина, 1980
По происхождению дисперсионные среды классифицируют на две группы:
По размеру (величине) молекул дисперсионные среды подразделяют также на 2 группы:
1) низкомолекулярные вещества (вода, глицерин, этанол);
2) высокомолекулярные вещества и олигомеры (полиэтиленоксиды и др.).
По степени гидрофильности различают дисперсионные среды:
1) гидрофильные (вода, глицерин);
2) липофильные (жирные и минеральные масла, хлороформ, полиорганосилоксановые жидкости, эфир);
3) дифильные (этанол, димексид и др.).
По назначению различают:
1) собственно дисперсионные среды (в растворах защищенных коллоидов, суспензиях, эмульсиях, сложных микстурах);
2) растворители (в истинных растворах низко- и высокомолекулярных веществ);
3) экстрагенты (для получения водных извлечений, экстракционных препаратов различной природы).
К дисперсионным средам предъявляют высокие требования, они должны:
— обладать растворяющей способностью или обеспечивать достижение оптимальной дисперсности;
— обеспечивать биологическую доступность лекарственных веществ;
— не подвергаться микробной контаминации;
— быть химически индифферентными, биологически безвредными;
— обладать оптимальными органолептическими свойствами;
— быть экономически выгодными.
К экстрагентам предъявляют дополнительные требования: высокая диффузионная способность; проницаемость через поры биологического материала и клеточные мембраны; десорбирующая способность; избирательная (селективная) растворяющая способность.
2. Классификация жидких лекарственных форм
Существует несколько различных типов классификации жидких лекарственных форм в зависимости от тех или иных признаков.
По дисперсности фазы и характеру связи с дисперсионной средой выделяют следующие виды дисперсных систем:
2) золи или коллоидные растворы (мицеллярная степень дробления). Размеры поперечника частиц не превышают 100 мкм, намечается граница раздела между фазами (ультрамикрогетерогенные системы);
Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы
Вид дисперсной системы
Размер частиц дисперсной фазы
Истинные растворы низкомолекулярных веществ (НМВ)
Растворы натрия хлорида, магния сульфата, глюкозы и т.п.
Истинные растворы высокомолекулярных веществ (ВМВ)
Растворы пепсина, желатина, Na-КМЦ и др.
Растворы колларгола, протаргола, повиаргола
Суспензии серы, цинка оксида и др.
Частицы жидкости, не смешивающиеся с дисперсионной средой
Эмульсия касторового масла и т.п.
Любые сочетания из приведенных выше
Водные извлечения, микстуры с настойками, экстрактами и др.
В зависимости от состава все жидкие лекарственные формы могут быть простыми, состоящими из одного компонента, например, масло подсолнечное, и сложными, состоящими из двух и более компонентов.
Сложные по составу жидкие лекарственные формы требуют строгого соблюдения порядка растворения и смешивания с учетом физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ.
Учитывая физико-химическое состояние и свойства лекарственных веществ, дисперсность (размер частиц) и характер связи с дисперсионной средой, выделяют дисперсологическую классификацию.
К гомогенным дисперсным системам относят истинные растворы низкомолекулярных и высокомолекулярных веществ. Лекарственные вещества в них раздроблены до молекул и (или) ионов, невидимых даже в ультрамикроскоп.
Гетерогенными дисперсными системами являются коллоидные растворы, суспензии и эмульсии. В коллоидных растворах молекулы и ионы соединяются определенным образом в мицеллы, невидимые невооруженным глазом (ультрагетерогенные системы). В суспензиях (взвесях) лекарственные вещества находятся в виде сравнительно крупных твердых частиц (микрогетерогенные системы). Эмульсии представляют собой жидкости, в которых жидкие лекарственные вещества, несмешивающиеся с дисперсионной средой, раздроблены на мельчайшие капельки (микрогетерогенные системы). Эмульсии устойчивы только в присутствии стабилизатора (эмульгатора).
Умение определять характер жидкой дисперсной системы, подлежащей изготовлению, позволяет провизору-технологу выбрать оптимальный способ получения, осуществить стадию фильтрования, правильно оценить качество и оформить препарат к отпуску.
Классификация жидких лекарственных форм по пути и скорости введения также важна, так как путь введения обусловливает определенные профессиональные действия и технологические операции:
— проверку доз в энтерально вводимых препаратах жидких лекарственных форм, вводимых per os; клизмах, вводимых per rectum;
— строгий контроль отсутствия механических включений в глазных каплях, растворах для инъекций;
— необходимость стерилизации жидких лекарственных форм (вводимых в полости организма, не содержащие микроорганизмов: матку, мочевой пузырь и другие; лекарственных форм, вводимых с нарушением кожного покрова и слизистых оболочек; капель глазных; жидкостей, наносимых на раны и ожоговые поверхности и др.).
Классификация по возрастной категории пациентов предполагает учет провизором-технологом как в процессе разработки новых лекарственных форм и препаратов, так и при осуществлении технологического процесса анатомо-физиологических особенностей организма.
При изготовлении и последующей стерилизации препаратов для новорожденных детей необходимы асептические условия. Микробиологическая чистота важна также при выпуске препаратов для гериатрических больных.
Для этих групп населения существуют особенности в назначении веществ различных фармакологических групп и проверке доз; в зависимости от возраста индивидуален подход к выбору состава, вспомогательных средств, вида жидкой лекарственной формы.
2.1 Растворы. Определение. Классификация
Вещества, составляющие раствор, называют его компонентами.
2.1.1 Способы обозначения концентрации раствора в прописи рецепта
Для обозначения концентрации в растворе используют объемную и массообъемную концентрации. Для их выражения используют четыре способа (таблица 2).
При раздельном выписывании компонентов прописи общий объем препарата определяют суммированием объемов всех жидкостей, выписанных в прописи рецепта. Если концентрацию обозначают другими указанными ранее способами, объем раствора указывают в прописи.
Если требуется установить объем жидкости, выписанной в прописи рецепта и дозируемой по массе, или массу жидкости, выписанной в прописи рецепта и дозируемой по объему, используют табличные значения плотности.
Раздельным перечислением лекарственного средства (вещества) и растворителя (дисперсионной среды)
Rp.: Acidi hydrochlorici 4 ml
Aquae purificatae 196 ml
Rp.: Natrii bromidi 4,0
Aquae purificatae ad 200 ml MDS.
С указанием растворителя (дисперсионной среды) до заданного объема
Rp.: Acidi hydrochlorici 4 ml
Aquae purificatae ad 200 ml
Rp.: Natrii bromidi 4,0
Aquae purificatae ad 200 ml MDS.
С указанием соотношения массы лекарственного средства (вещества) и объема изготавливаемого раствора
2.1.2 Особенности технологии изготовления растворов в вязких и летучих растворителях
Растворы в вязких растворителях фильтруют через двойной слой марли, иногда в случае высокой вязкости раствора и если позволяют свойства лекарственных веществ, применяют воронку горячего фильтрования. Растворы в летучих растворителях при необходимости быстро фильтруют через сухой ватный фильтр, прикрывая воронку часовым стеклом.
Летучие растворители используют в основном в составе комплексных растворителей как сорастворители или фармакологически активные компоненты.
2.2 Стандартные растворы и их разбавление
Кислота хлористоводородная разведенная
Кислота уксусная разведенная
Раствор алюминия ацетата основного
Раствор калия ацетата
Жидкость калия ацетата или раствор жидкости калия ацетата
Раствор водорода перекиси концентрированный
Раствор водорода перекиси разведенный
Растворы кислоты хлористоводородной
Растворы кислоты хлористоводородной любой концентрации изготавливают из кислоты хлористоводородной разведенной (8,2-8,4%), принимая ее за единицу (100%).
Кислота хлористоводородная разведенная используется также для получения 10% (1:10) раствора в качестве внутриаптечной заготовки (концентрация кислоты при этом будет 0,82-0,84%). Приказ №308 от 21.10.97 г «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках ЖЛФ»
Rp.: Acidi hydrochlorici diluti 4 ml
Pepsini 4,0Aquae purificatae 150 ml
Общий объем микстуры 154 мл. Во флакон для отпуска отмеривают 114 мл воды очищенной и 40 мл раствора кислоты хлористоводородной разведенной 1:10 (или 150 мл воды очищенной и 4 мл кислоты хлористоводородной разведенной 8,3%). В подкисленной воде растворяют 4 г пепсина. Кислота хлористоводородная с концентрацией 24,8-25,2% отпускается только в тех случаях, когда в прописи рецепта имеется соответствующее указание. Без дополнительного указания кислота хлористоводородная с концентрацией 24,8-25,2% используется при изготовлении раствора 2 по прописи Демьяновича.
(Раствор N 2 по Демьяновичу)
Растворы аммиака и кислоты уксусной
Растворы аммиака и кислоты уксусной изготавливают, исходя из фактического содержания лекарственного вещества в стандартном растворе. При расчетах используют формулу разведения:
Растворы алюминия ацетата основного, калия ацетата, водорода перекиси, формальдегида. лекарственный раствор микстура суспензия
При выполнении расчетов для разведения этих стандартных растворов до требуемой концентрации учитывается, под каким (химическим или условным) названием выписан раствор в прописи рецепта. Если растворы этих веществ выписаны под химическим названием (табл.1), расчет проводят с учетом их фактического содержания в стандартном растворе, а если под условным названием, то при изготовлении стандартный раствор принимают за единицу (100%). Для изготовления разведенных растворов формальдегида и водорода перекиси разрешается использовать формалин с содержанием формальдегида менее 36,5% и раствор пергидроля с содержанием водорода перекиси более 30%.
При расчетах разницу концентраций учитывают с помощью коэффициента пересчета (КП). В аптеку поступил раствор с концентрацией формальдегида 34%. Приказ №308 от 21.10.97 г «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках ЖЛФ»
Раствор выписан под химическим названием. Количество миллилитров стандартного раствора формальдегида (Х), требуемое для разведения, рассчитывают по формуле с учетом его фактического (34%) содержания в растворе:
200 х 5 Х = 29,4 мл 34
Раствор выписан под условным названием. При расчетах стандартный раствор принимают за единицу (100%). Стандартного раствора формальдегида (36,5-37,5%) следует взять 10 мл и 190 мл воды очищенной. В случае использования раствора формальдегида 34% величина КП равна 1,08 (37:34). Рассчитанное количество стандартного 34% раствора формальдегида умножают на 1,08 (10 х 1,08), т.е. следует взять 11 мл этого раствора и 189 мл воды очищенной. В аптеку поступил пергидроль с концентрацией водорода перекиси 40%.
Раствор выписан под химическим названием. Количество граммов пергидроля 40% (Х), требуемое для разведения, вычисляют по формуле:
20 х 100 Х = 50 г 40
Отвешивают 50 г пергидроля 40% и добавляют воду очищенную до получения 100 мл раствора.
Раствор выписан под условным названием. Для изготовления выписанного раствора следует взять 20 г стандартного раствора пергидроля и воды очищенной до 100 мл. При изготовлении из пергидроля 40% концентрации последнего следует взять меньше. Величина КП равна 0,75 (30:40), т.е. 15 г (20 х 0,75). Отвешивают 15 г пергидроля 40% концентрации и добавляют воду очищенную до 100 мл. При дозировании пергидроля по объему необходимо сделать расчеты с учетом его плотности. Приказ №308 от 21.10.97 г «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках ЖЛФ»
При изготовлении внутриаптечной заготовки раствора водорода перекиси 3% следует добавлять стабилизатор натрия бензоат в количестве 0,05%.
Если в прописи рецепта концентрация раствора не указана, то отпускают растворы:
— кислоты хлористоводородной разведенной 8,3%
— водорода перекиси 3%
— кислоты уксусной 30%
2.3 Концентрированные растворы. Особенности их изготовления
Концентрированные растворы лекарственных веществ (концентраты) изготавливают в массообъемной концентрации в асептических условиях на свежеполученной воде очищенной стерильной. Все вспомогательные материалы, а также посуда для изготовления и хранения концентрированных растворов должны быть предварительно простерилизованы.
Объем растворов может быть значительным с учетом потребности аптеки (от 500 мл и более). От чистоты растворов и точности концентрации зависит в дальнейшем качество растворов препаратов, готовых к отпуску из аптеки. Концентрированные растворы веществ наркотических, психотропных, снотворных и списка А не изготавливают.
Концентрированные растворы готовят в асептическом блоке.
Особые требования предъявляют к воде очищенной. Применяется вода очищенная свежеполученная, стерильная, проверенная на отсутствие ионов хлора, кальция, сульфат-ионов, восстанавливающих веществ, солей аммония, углерода диоксида с pH 5-7. Воду очищенную стерилизуют термическим методом (насыщенным паром) при температуре 120±2 0 С, время стерилизации зависит от стерилизуемого объема. Муравьев И.А. Технология лекарств. М.: Медицина, 1980
Норма отклонения ±1% (т.е. не более 5 мл).
Вначале рассчитывают массу 500 мл 50% раствора, она равна: 500*1,186=593 г; затем рассчитывают массу воды очищенной: 593-277,77=315,23 г; объем воды очищенной можно принять равным массе при плотности воды 1 г/мл. Некоторые расхождения в расчетах объема воды близки к норме допустимого отклонения. Концентрацию раствора после изготовления проверяют потенциометрически и при необходимости корректируют. Муравьев И.А. Технология лекарств. М.: Медицина, 1980
2.4 Расчеты при приготовлении растворов из стандартных и концентрированных жидкостей
В процессе приготовления растворов путем разведения концентратов следует проводить быстрые и безошибочные подсчеты необходимого количества исходного концентрата и растворителя, объединяемых в один раствор.
При подсчетах разведения концентратов, у которых концентрация обозначена в виде отношения количества растворимого вещества к количеству раствора, необходимое количество сухого вещества умножают на величину разведения, т.е. на вторую цифру концентрационного отношения.
Например, если необходимое количество сухого растворимого вещества равно 5 г, а концентрированный раствор имеет концентрацию 1 : 10, то необходимое количество раствора-концентрата будет равно: 5 х 10 = 50 (мл).
В случае если концентрация раствора-заготовки обозначена в виде приведенного к единице отношения растворенного вещества к растворителю (например, 1 + 3), то по аналогии с предыдущим случаем концентрированного раствора необходимо взять:
Если концентрация раствора-полуфабриката выражена в процентах и равна, к примеру, 10 %, то при тех же условиях его нужно взять: 5 х 100 / 10 = 50 (мл).
В аптечной практике очень часто приходится определять необходимое количество запасного раствора по его концентрации (в процентах), количество приготовляемого раствора и его концентрации (в процентах), количество приготовляемого разведенного раствора и его концентрации (также в процентах).
К примеру, имеется Х%-й концентрированный раствор.
Х х В / 100 = Y х А / 100.
Отсюда выражаем объем Х%-ного концентрированного раствора, необходимый для получения А мл Y%-ного разведенного раствора:
Следовательно, количество приготовляемого Z%-ного раствора должно равняться: (А + В) мл.
Тогда: Х х А + Y х В = Z х (А + В),
Приравнивая соответственные члены отношений, имеем:
Вычислим, в каких соотношениях нужно смешать 35% и 15%-ные растворы, чтобы получить 20%-ный раствор.
Выполнив необходимые расчеты, получим, что нужно смешать 5 частей 35%-ного раствора и 15 частей 15%-ного раствора. В результате смешения получится 20 частей 20%-ного раствора.
2.5 Технология изготовления микстур
Микстуры на основе готовых концентрированных растворов. Их изготавливают в той же последовательности, что и другие растворы. Растворы для внутреннего применения, микстуры сложного состава относят к недозированным лекарственным формам, так как отпускают больному в общем объеме, а больной дозирует препарат самостоятельно. Проверяют по аналогии с растворами дозы лекарственных веществ списка А и Б.
На оборотной стороне паспорта письменного контроля выполняют расчеты общего объема микстуры, объемов концентрированных растворов; объема воды очищенной.
Изготовление. Концентрированные растворы отмеривают непосредственно во флакон для отпуска. Применение концентрированных растворов значительно ускоряет процесс изготовления препарата, так как исключаются стадии растворения и фильтрования. Применение концентрированных растворов обеспечивает стандартность изготовленного препарата. Другие жидкие лекарственные средства добавляют к водному раствору в такой последовательности:
— водные нелетучие и непахучие жидкости, смешивающиеся с водой (например, сироп сахарный);
— водные летучие жидкости;
— жидкости, содержащие этанол, в порядке возрастания его концентрации в жидкости. Часто в состав микстур входит адонизид, содержащий в своем составе 18-20% раствор этанола, его добавляют после водных растворов, но перед галеновыми и новогаленовыми жидкостями с более высоким содержанием этанола;
— летучие и пахучие жидкости добавляют в последнюю очередь.
Следует учитывать, что в последних двух случаях (добавление жидкостей, содержащих этанол, других растворителей, летучих и пахучих неводных жидкостей) возможно образование микрогетерогенной системы из-за ухудшения растворимости веществ (при смене растворителя). Для обеспечения более высокой дисперсности их добавляют в последнюю очередь в порядке возрастания концентрации этанола в добавляемой жидкости.
Флакон с готовым раствором укупоривают навинчивающейся пробкой с уплотняющей прокладкой, маркируют, снабжая основной этикеткой «Внутреннее» и предупредительными этикетками или надписями на основной «Сохранять в прохладном месте».
Контроль качества. Изготовленная микстура по приведенной выше прописи представляет собой гомогенную систему (истинный раствор низкомолекулярных веществ), бесцветную прозрачную жидкость. Отклонение в объеме для данной микстуры не должно превышать ±1% (±2,1 мл).
Изготовление. В отмеренном объеме воды очищенной растворяют лекарственные вещества. Растворение магния сульфата следует проводить в воде очищенной до отмеривания концентрированных растворов, используя для ускорения процесса прием предварительного измельчения.
После растворения магния сульфата следует стадия фильтрования. Профильтровать можно через ватный фильтр, промытый водой очищенной.
Флакон укупоривают пластмассовой пробкой с навинчивающейся крышкой, маркируют. Особенности оформления этикетки описаны ранее. При выборе флакона для отпуска следует учесть необходимость хранения препаратов, содержащих натрия бромид, в таре, предохраняющей от действия света. Флакон светозащитного стекла следует снабдить этикеткой «Микстура» с необходимыми предупредительными надписями.
Контроль качества. Микстура представляет собой гомогенную прозрачную, бесцветную жидкость. После изготовления оформляют лицевую сторону ППК.
3.1 Общая характеристика
Для обеспечения более точной дозировки лекарственных веществ необходимо, чтобы суспензии при хранении были устойчивыми.
Однако выше показано, что характерной особенностью суспензий является их способность к седиментации, скорость которой во многом зависит от степени дисперсности частиц, а также от некоторых других факторов. Таким образом, стойкость суспензионной взвеси будет тем больше, чем меньше будет размер частиц, чем ближе будут значения плотностей дисперсной фазы и дисперсионной среды и чем больше будет величина вязкости дисперсионной среды. Журнал «Фармация», октябрь 2007
3.2 Отпуск суспензий
При отпуске флаконы с суспензиями снабжаются этикетками “Перед употреблением взбалтывать”. Некоторые суспензии для наружного и внутреннего применения выпускаются фармацевтической промышленностью в готовом виде. При этом концентрацию суспензии врач при выписке препарата может и не указать, за исключением тех случаев, когда суспензия выпускается в разных концентрациях. Следует помнить, что нельзя готовить и отпускать суспензии по прописям, включающим нерастворимые ядовитые вещества. Отпускать суспензии следует в свежеприготовленном виде во флаконах из бесцветного прозрачного стекла с тем, чтобы было легко визуально определить результаты взбалтывания. Исключение составляют лекарства, разлагающиеся на свету; их суспензии отпускают во флаконах из оранжевого стекла. Отпускная тара с суспензиями должна плотно закрываться пробкой, в противном случае при взбалтывании возможно просачивание лекарственного препарата наружу.
3.3 Контроль качества суспензий
Основным критерием контроля качества суспензий является степень дисперсности лекарственных веществ. Для характеристики степени дисперсности применяют следующие методы анализа: микроскопический, седиментометрический, метод фильтрации, нефелометрический (мутность слоя жидкости), метод центрифугирования, весовой, вискозиметрический и др. Журнал «Фармация», октябрь 2007
Жидкие лекарственные формы (ЖЛФ) аптек составляют более 60% от общего числа всех лекарственных препаратов, приготовляемых в аптеках.
Широкое применение ЖЛФ обусловлено целым рядом преимуществ перед другими лекарственными формами:
— благодаря применению определённых технологических приёмов (растворение, пептизация, суспендирование или эмульгирование) лекарственное вещество, находящееся в любом агрегатном состоянии, может быть доведено до оптимальной степени дисперсности частиц, растворено или равномерно распределено в растворителе, что имеет большое значение для оказания лечебного действия лекарственного вещества на организм и подтверждено биофармацевтическими исследованиями;
— жидкие лекарственные формы, отличаются большим разнообразием состава и способов применения;
— в составе ЖЛФ возможно снижение раздражающего действия некоторых лекарственных веществ (бромидов, йодидов и т.д.);
— данные лекарственные формы просты и удобны для применения;
— в ЖЛФ возможна маскировка неприятного вкуса и запаха лекарственных веществ, что особенно важно в детской практике;
— при приёме внутрь они всасываются и действуют быстрее, чем твёрдые лекарственные формы (порошки, таблетки и др.), действие которых проявляется после растворения их в организме;
— мягчительное и обволакивающее действие ряда лекарственных веществ наиболее полно проявляется в виде жидких лекарств.
Таким образом, ЖЛФ широко распространенная сегодня лекарственная форма. Благодаря своим достоинствам жидкие лекарства и в будущем имеют большие перспективы при создании новых лекарственных препаратов.
1. Государственная фармакопея СССР 10-е изд. М.: Медицина, 1968
2. Государственная фармакопея СССР 11-е изд. Вып. 1. М.: Медицина, 1987
3. Государственная фармакопея СССР 11-е изд. Вып. 2. М.: Медицина, 1990
4. Муравьев И.А, Технология лекарств. М.: Медицина, 1980
5. Приказы и другая нормативная документация, регламентирующие вопросы технологии и анализа лекарственных препаратов, изготовляемых в аптеках.
6. Журналы «Фармация» за последние 2 года.
Размещено на Allbest.ru
Подобные документы
Общая характеристика и классификация жидких лекарственных форм; дисперсионные среды. Способы обозначения концентрации раствора в прописи. Особенности изготовления растворов в вязких и летучих растворителях. Технология изготовления микстур, суспензии.
курсовая работа [35,1 K], добавлен 16.12.2013
Технология изготовления порошков в аптеках, контроль качества. Особенности внутриаптечной заготовки водных растворов. Неводные растворы на летучих растворителях. Капли для внутреннего применения, расчет доз. Многокомпонентные жидкие лекарственные формы.
курсовая работа [477,6 K], добавлен 21.10.2011
Физические законы, лежащие в основе тонических растворов. Виды гипертонических растворов. Нахождение в природе хлорида натрия и его получение. Дополнительные испытания на чистоту хлорида натрия. Основные способы приготовления гипертонического раствора.
дипломная работа [389,7 K], добавлен 13.09.2016
Изучение проблемы приготовления растворов как лекарственной формы, выявление их достоинств и недостатков. Проведение исследования по изучению веществ-растворителей и сравнение их свойств. Особенности контроля качества фармакологического применения.
курсовая работа [47,7 K], добавлен 01.12.2014
Сущность и свойства суспензий как жидкой лекарственной формы, оценка их качества. Дисперсионный и конденсационный методы изготовления суспензий в аптеке, способы их стабилизации. Особенности изготовления суспензионных мазей, линиментов и суппозиториев.
курсовая работа [110,0 K], добавлен 06.12.2013