Грандаксин как быстро начинает действовать

Грандаксин при ВСД: транквилизатор нового поколения

Терапия вегетососудистой дистонии – сложный и длительный процесс. Таким пациентам порой трудно подобрать действительно действенное средство. Грандаксин при ВСДпомогает устранить тревожные симптомы данного комплекса, а также других неврологических нарушений.

Лекарство является относительно новым продуктом на фармрынке, но уже успело проявить себя с положительной стороны.

Описание

Грандаксин – это анксиолитическое средство или транквилизатор. Производится в таблетках по 50 мг. Они имеют округлую и плоскую форму, цветовая гамма варьируется от белого к сероватому оттенку. С одной стороны находится разделительная линия, на другой – логотип Grandax.

Таблетки располагаются на блистере, который вмещает 10 драже. В упаковке их находится 2 или 6 штук.

Действующее вещество Грандаксина представлено тофизопамом. Его получают путем атипичного химического видоизменения молекулы диазепама. Тофизопам относится к группе бензодиазепинов и проявляет свойства транквилизаторов, но имеет некоторые особенности.

Транквилизаторы и Grandaxin

Транквилизаторы идентичны понятию анксиолитики. В переводе с латинского anxietas означает страх или тревога, а litikoc с древнегреческого – ослабляющий. Таким образом, транквилизаторы призваны снимать тревогу.

Анксиолитики называют малыми транквилизаторами, тогда как нейролептики относят к большим транквилизаторам. Большинство из них проявляют 5 основных эффектов:

Грандаксин также является представителем транквилизаторов. Однако он не проявляет выраженного седативного, миорелаксирующего и противосудорожного действия, а обладает в основном противотревожным эффектом.

Как действует препарат

При лечении Грандаксином не отмечается сонливости или заторможенности. Более того, он умеренно повышает психическую и двигательную активность, стимулирует умственную деятельность, обеспечивает прилив сил и энергии.

Препарат не вызывает миорелаксации, устраняет чувство усталости и повышает работоспособность. Он возвращает крепкий и здоровый сон, но при этом ни заторможенности, ни сонливости днем не наблюдается. В общем, данное средство не имеет тех побочных явлений, которые присущи многим транквилизаторам.

Прием Грандаксина при ВСД обеспечивает вегетостабилизирующее действие.

Наша вегетативная система регулирует деятельность внутренних органов, а также сосудов. Она состоит из симпатического и парасимпатического отделов. При нарушении баланса в их работе происходит, соответственно, сбой в регуляции работы тех систем, за которые они несут ответственность. Подобные нарушения могут проявлять себя по-разному:

Подобный симптомокомплекс и является проявлением вегетососудистой дистонии.

Grandaxin помогает наладить синергическое действие обоих отделов автономной нервной системы, устраняет большинство симптомов ВСД, избавляет от апатии, тревоги, фобий и навязчивых мыслей.

Другие показания

Грандаксин эффективен не только при ВСД, но и при неврозах, а также других подобных состояниях. К показаниям относят:

Препарат является дневным транквилизатором. Он не вызывает зависимости и синдрома отмены.

Важным свойством Грандаксина является купирование приступов панической атаки.Это чувство, возникающее внезапно или под воздействием стрессовой ситуации. Сопровождается сильнейшим чувством страха и вегетативными расстройствами.

Понятия ВСД и панической атаки тесно связаны между собой: атака является своего рода обострением нейроциркуляторной дистонии. Поэтому и терапия этих состояний проходит по схожему плану.

Особенности использования

Grandaxin принимают по 1 —2 драже от 1 до 3 раз за день. Курс лечения основан выраженности проявлений и назначается исключительно врачом. Максимально за сутки допускается потребление 300 мг средства.

Как и любой лекарственный компонент, Грандаксин способен привести к побочным реакциям и непереносимости организмом. Они проявляются такими нарушениями:

При передозировке средством возможно развитие коматозного состояния и проблем с дыханием, угнетение работы ЦНС.

Не следует использовать Грандаксин при навязчивых состояниях и постоянных психозах. Это приведет к попытке суицида и возрастанию агрессии.

При аллергии на лактозу препарат также противопоказан, так как каждое его драже содержит около 90 мг данного вещества.

Не назначают средство и при дыхательных расстройствах.

Нельзя назначать препарат в первые 3 месяца беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью средство прописывают больным эпилепсией, при расстройствах личности и органическом поражении ЦНС, а также пожилым людям, пациентам с ЗПР и снижением работы почек.

При попадании препарата в кишечник он быстро всасывается. Наивысшая его концентрация в крови появляется спустя несколько часов. Действующий компонент не концентрируется в организме. Большая его часть выводится с мочой, и небольшое количество – с калом.

Грандаксин имеет некоторые особенности контактирования с другими препаратами. Его сочетание вместе с отдельными иммунодепрессантами (такролимус), а также с циклоспорином увеличивает их накопление в крови.

Grandaxin усиливает интенсивность действия психотропных препаратов: седативных, снотворных и антидепрессантов.

В свою очередь, его интенсивность воздействия повышают гипотензивные средства, а скопление в крови интенсифицируют антимикотические препараты.

Совместное использование Грандаксина и антацидов снижает его всасывание.

Анксиолитик смягчает токсическое воздействие спиртсодержащих напитков на ЦНС. Но его параллельный прием с этими жидкостями, барбитуратами, противоэпилептическими лекарствами, никотином снижает его эффективность.

Аналоги препарата

Обычно Грандаксин заменяют Афобазолом. Действия их практически идентичны, различает их только цена.

Другие аналогичные препараты, их плюсы и минусы представлены в таблице.

Выраженное седативное воздействие.

Провоцирует повышенную сонливость

Проявляет противоаллергические свойства. Показан при сбоях в работе печени и почек, при дыхательной недостаточности.

Имеет достаточно большой список противопоказаний

Гомеопатическое препарат с превалирующим успокаивающим действием. Применим в педиатрии.

Проявляет антиоксидантное, антигипоксическое и адаптогенное воздействие. Хорошо сочетается со многими лекарственными средствами.

Способен вызвать нарушение сна и психическое перевозбуждение

Сложно сказать, какое именно из данных средств наилучшимобразом справляется с симптомами ВСД: Адаптол или Грандаксин, Атаракс или Фенибут. Препарат подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента, учитывая выраженность его состояния, а также особенности его организма.

Что касается Грандаксина, то отзывы о нем на форумах довольно позитивны. Многие отмечают его эффективность в способностях устранить нервное напряжение и «отключить эмоции». Правда, работает препарат по накопительной. Первые успехи появляются дней через 10.

Некоторые говорят об отсутствии результата, ссылаясь на природу недуга. К примеру, пациентка, страдающая паническими атаками, больше пользы получила от сеансов психотерапии, так как ее приступы стали следствием стресса, полученного в детстве.

Положительное мнение врачей о препарате основывается на том, что Грандаксин работает более аккуратно, с меньшими побочными явлениями, нежели многие другие транквилизаторы.

В целом, Грандаксин с успехом может применяться для лечения ВСД и ее кризов. Главное: не подвергать опасности свое психическое и соматическое здоровье, то есть не заниматься самолечением.

Источник

Эффективен ли Грандаксин при депрессии

Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

Как распознать депрессию

Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

В качестве монотерапии применение средства нежелательно.

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Ограничения и побочные реакции

Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.

Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.

Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

В таких случаях прием средства отменяется.

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.

Отзывы и мнения

Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.

Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.

Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.

Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.

В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.

В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.

Источник

Грандаксин : инструкция по применению

Что такое препарат Грандаксин® и для чего его применяют

Не принимайте препарат, если у Вас

Меры предосторожности при медицинском применении

Обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом применения препарата Грандаксин® таблетки.
При нижеприведенных заболеваниях и состояниях Грандаксин® можно принимать только под тщательным медицинским наблюдением. Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу перед началом применения таблеток Грандаксин®, если у Вас имеется какое-либо из следующих состояний:
— нарушение функции почек и/или печени, при которых может замедлиться выведение активного вещества препарата (эффекты и побочные эффекты препарата Грандаксин® могут усиливаться);
— хроническая дыхательная недостаточность или дыхательная недостаточность с острыми симптомами, перенесенная в прошлом;
— органические изменения в мозге (например, атеросклероз), пожилой возраст (старше 65 лет), так как такие пациенты более склонны к развитию побочных реакций;
— другое психическое заболевание или заболевание нервной системы (депрессия, психотическое состояние, фобии, навязчивые состояния, расстройства личности), так как Грандаксин® может оказать влияние на симптомы этих заболеваний;
— эпилепсия (препарат Грандаксин® может вызвать судорожные припадки);
— закрытоугольная глаукома;
— не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Препарат Грандаксин® таблетки содержит лактозу
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы. Если Ваш лечащий врач ранее предупредил Вас, что Вы страдаете непереносимостью некоторых видов сахаров, проконсультируйтесь с врачом, перед началом приема этого препарата.

Другие лекарственные средства и препарат Грандаксин®

Прием таблеток Грандаксин® с пищей, напитками и алкоголем
Не употребляйте никакие алкогольные напитки во время лечения этим препаратом.

Источник

Грандаксин в клинической практике [d]

Грандаксин является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. Термин «транквилизатор» ведет свое происхождение от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Транквилизаторы определяют как «лекарственные средства, подавляющие или способные уменьшить выраженность беспокойства, тревоги, страха и эмоциональной напряженности» [6]. Однако спектр их действия значительно шире, поэтому транквилизаторы применяются практически во всех областях медицины: при лечении психовегетативных и соматических расстройств, в хирургической практике для премедикации и наркоза, в гинекологии для лечения климакса и предменструального синдрома, при нарушениях адаптации в случае стресса и т. д. Транквилизаторами пользуются здоровые люди в стрессовых ситуациях, больные с разнообразными эмоциональными расстройствами, больные с хроническими соматическими заболеваниями для купирования тревоги и улучшения качества жизни. В настоящее время более 50 препаратов — производных бензодиазепинов — активно применяются в медицинской практике.

Многочисленными экспериментальными исследованиями доказано, что фармакологическое действие бензодиазепинов осуществляется через бензодиазепиновые рецепторы (БДР) [4,5]. Бензодиазепиновые рецепторы вместе с ГАМК-ергическими рецепторами и хлоридными каналами образуют рецепторный комплекс. ГАМК является распространенным тормозным нейротрансмиттером. Бензодиазепин связывается с бензодиазепиновым рецептором, увеличивается сродство ГАМК к рецептору, выделяется ГАМК, что приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов и. соответственно, увеличению тока хлора внутрь нейрона, в результате чего происходит гиперполяризация пресинаптического и постсинаптического нейронов и развивается процесс торможения, т. е. подавление нейрональной активности.

Поскольку все транквилизаторы на конечном этапе используют в качестве основного действующего вещества неспецифический тормозной медиатор — ГАМК, это обусловливает широкий спектр тормозящих влияний — как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на другие двигательные, чувствительные и вегетативные системы организма (миорелаксация, купирование судорог и спазмов, противоболевой и вегетостабилизирующий эффекты).

Препарат Грандаксин (tofizopam) также относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Он впервые появился в середине семидесятых годов в качестве нового оригинального препарата венгерской фирмы «EGIS» [10,24], в последующем были синтезированы еще 2 препарата этой же группы — girisopam, nerisopam, однако они не нашли применения в клинической практике [14].

Основной особенностью этой группы препаратов является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у вышеописанных препаратов она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3 бензодиазепины.

Эти препараты обладают уникальными и специфическими особенностями. В экспериментах на животных установлено, что тофизопам не связывается в ЦНС ни с 1-4 бензодиазепиновыми, ни с ГБМК-рецепторами, но потенцирует связывание других бензодиазепинов с БДР [19,20].

Показано, что места связывания тофизопама локализованы исключительно на базальных ганглиях. Предполагается, что 2-3 бензодиазепины в основном связываются с проекциями нейронов стриатума [14]. Tofisopam обладает также смешанными особенностями как агонистов, так и антагонистов допамина [12,18].

В настоящее время выделяют следующие клинические эффекты бензодиазепинов:

Среди транквилизаторов удается выделить группы препаратов с менее специфическими эффектами и с более целенаправленным (селективным) действием.

Нередко, особенно в амбулаторной практике необходимо снять тревогу и беспокойство, не вызвав при этом значительной седации. В этих случаях используют дневные транквилизаторы — препараты, не вызывающие дневной сонливости. Грандаксин является анксиолитиком без седативно-гипнотического действия, не нарушает выполнения психомоторной и интеллектуальной деятельности, но при этом обладает легким стимулирующим эффектом [11].

Миорелаксирующий эффект большинства транквилизаторов неразрывно связан с их противо-тревожным действием, однако нередко он вызывает нежелательное ощущение расслабленности, вялости, что может вызывать значительные трудности при амбулаторном лечении работающего пациента. В этих случаях актуальным является препарат с анксиолитическим действием, но без миорелаксирующего эффекта. Грандаксин не вызывает миорелаксирующего эффекта, и, поэтому вполне может применяться у пациентов, продолжающих выполнять свои профессиональные обязанности.

Вегетативностабилизирующим эффектом также обладают все транквилизаторы. Считают, что у тофизопама (Грандаксина) он выражен в наибольшей степени. Показано, что тофизопам особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.

В отличие от обычных бензодиазепинов (1,4-бензодиазепины), Тофизопам не обладает противосудорожным и противотреморным эффектами.

Применяя транквилизаторы, особенно бензо-диазепинового ряда, врачи нередко сталкиваются с негативными реакциями, характерными для этой группы препаратов. К. ним относятся:

Гиперседация или «поведенческая токсичность» — характерные побочные действия транквилизаторов. Они проявляются дневной сонливостью, миорелаксацией, вялостью, несистемным головокружением, психомоторной заторможенностью, снижением скорости реакции и концентрации внимания. Все вышеуказанное приводит к снижению активности, трудности в управлении транспортом и затруднениям в выполнении своих профессиональных обязанностей. У людей пожилого возраста (особенно при цереброваскулярной недостаточности) это может проявляться нарушением координации движений, атаксией, дезориентацией и даже спутанностью.

Привыкание и зависимость. Одной из наиболее трудных проблем при употреблении транквилизаторов является физическая и психологическая зависимость вплоть до формирования токсикомании. Однако, эти побочные эффекты существенным образом зависят от дозы, длительности приема, стратегии отмены препарата. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз препарата, при длительном и непрерывном приеме [6].

Феномены отмены и отдачи возникают при резком снижении концентрации препарата в крови в результате снижения дозы или его резкой отмене. Клинически синдром отмены проявляется нарастанием тревоги, раздражительности, инсомнией, слабостью, головными болями, мышечными подергиваниями и болями, тремором, потливостью, головокружением, тошнотой, утратой аппетита, гиперчувствительностью к сенсорным стимулам, нарушением восприятия, деперсонализацией, дереализацией, а иногда и спутанностью сознания [4,8].

Наиболее адекватным способом предупредить подобные явления считается постепенное снижение доз препарата при завершении лечения.

Тофизопам выгодно отличается от большинства бензодиазепиновых препаратов в отношении этих негативных свойств. Тофизопам не вызывает седативного эффекта в обычных дозах, и не индуцирует сон даже в субтоксических дозах [15,17). В терапевтических дозах не потенцирует действие барбитуратов и этанола [18,23]. Тофизопам обладает очень низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами. Назначение тофизопама не приводит ни к физической, ни психической зависимости.[24] После повторных назначений препарата не наблюдается развитие толерантности к нему. При использовании тофизопама не отмечено синдрома отмены.

Клиническое применение транквилизаторов

Широкий спектр фармакологического воздействия транквилизаторов обусловил их применение в клинической практике.

Транквилизирующие или анксиолитические свойства препаратов этой группы, прежде всего, нашли свое применение в лечении тревожных расстройств как перманентного, так и пароксизмально-го характера. Перманентные тревожные расстройства в общесоматической практике обычно протекают как психовегетативные синдромы. В этом контексте быстрое купирование тревоги и ее вегетативного сопровождения позволяет улучшить качество жизни и вернуть больному оптимизм в отношении прогноза болезни.

Следует отметить широкое применение транквилизаторов при пароксизмальной тревоге («панических атаках») (ПА), т.е. «вегетативных кризах» или панических расстройствах (ПР) [2, 13, 22]. Использование транквилизаторов при панических расстройствах целесообразно в качестве: а) вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта, поскольку собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер; б) для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема АД; в) в тех случаях, когда доза антидепрессанта недостаточна, а ее повышение лимитировано побочными эффектами.

Применение Грандаксина в этих ситуациях оправдано как с точки зрения его анксиолитического, так и вегетостабилизирующего эффектов. Отсутствие седативного, миорелаксирующего эффектов позволяют проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни (не прекращая профессиональной деятельности, вождение машины и т. д.). Нельзя исключить, что некоторый допаминергический эффект Грандаксина обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Не случайно препараты 2-3 бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептики [14]. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. Это состояние во врачебной практике обозначают как предменструальный синдром (ПМС), «синдром предменструального напряжения» или «Предменструальное дисфорическое расстройство». В выраженной форме этот синдром встречается у 8% — 25% женщин репродуктивного возраста.

Согласно DSM-IV для выделения ПМС используют следующие клинические критерии:

Патогенез ПМС до сих пор окончательно не ясен. Отмечается генетическая предрасположенность. которая усиливается под влиянием различных факторов. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные факторы, а также изменения других модуляторов поведения и настроения: простагландинов, энкефалинов и др. Ведущую роль отводят гормональным колебаниям менструального цикла. Сегодня уже доказана тесная связь между половыми гормонами и деятельностью мозга. Известно, что половые гормоны могут оказывать влияние на нейроны ЦНС, воздействуя на возбудимость нейронов и синаптические характеристики; благодаря этим эффектам они влияют на возбудимость, настроение и сон. Показано, что активность таких нейротрансмиттерных систем, как адренергическая, дофаминергическая, ГАМК-ергическая, холинергическая и серотониновая, регулируются половыми гормонами. Установлено, что активирующая роль эстрогенов связана с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам в эстроген-чувствительных нейронах, что приводит к антидепрессивному эффекту. В предменструальном периоде, т.е. периоде сниженных уровней эстрогенов, наиболее часто отмечаются эмоционально-аффективные расстройства. Для лечения ПМС используют несколько терапевтических тактик:

Эффективность терапии гормональными препаратами, в частности, агонистами ГРФ, достаточно высока, однако продуцируемое при этом снижение гонадных функции само по себе может приводить к соматическим осложнениям — остеопорозу и нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, гормональная терапия нередко вызывает психологическое сопротивление женщин, и они предпочитают страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС. чем принимать гормоны.

Учитывая все это, в последнее время при лечении ПМС используют препараты, уменьшающие эмоционально-аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменно-эндокринно-метаболических расстройств.

Соловьева А. Д. с соавт. в 2001 году [9] исследовали эффективность Грандаксина у 18 женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем). Эффективность препарата оказалась достаточно высокой. Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином, из них 12 — хороший эффект, 6 — удовлетворительный.

После лечения у женщин достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия. улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Гранлаксин оказался эффективным и в отношении специфических гормонально-обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

Артеменко А.Р. с соавт. [1] изучали эффективность применения Грандаксина у 30 больных с психовегетативными расстройствами, контролем служила группа из 20 здоровых испытуемых. Наиболее частыми клиническими симптомами у изученных больных были астенические проявления (100%). эмоциональные нарушения (98%), нарушения сна (93%), головные боли (93%), лабильность артериального давления (90%), гипергидроз (86%), акроцианоз (83%), миофасциальиые синдромы на разных уровнях (80%), кардиалгии (73%), гипервентиляционные расстройства (62%). Исследование было проведено с применением современных клинических, психологических и электрофизиологических методов. В результате 4-х недельного приема Грандаксина в дозе 100 мг (50мг утром и 50 мг днем) у больных выявлены отчетливые положительные изменения состояния. Так, у 50% отмечен очень хороший эффект, у 43 — хороший, и у 7% лечение оказалось неэффективным.

После 4-х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость, снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости, полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет, уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ. На фоне лечения Грандаксином суммарный балл по вегетативной анкете достоверно снизился с 64,7 баллов до 39,5 баллов.

В результате лечения существенно снизились показатель эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

Проведенные физиологические исследования (вариативность ритма сердца и кардиотесты) показали, что после лечения повысилась активность парасимпатического звена регуляции в состоянии покоя и увеличилась симпатическая реактивность. Таким образом, наряду с клиническим улучшением эффект грандаксина включал психо-физиологические изменения, приближая показатели больных к паттерну здоровых испытуемых. Обнаружен достаточно стойкий эффект применения препарата: катамнестическое исследование показало стабильность положительных сдвигов в течение 2-х месяцев.

Таким образом, авторами было показано, что Гранлаксин может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях РВС. Терапевтические дозы Грандаксина хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Гранлаксин заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректор.

Исходя из проведенного исследования авторы считают, что эпизодические головные боли напряжения целесообразно лечить Грандаксином, особенно в тех случаях, когда они сопровождаются тревожными, вегетативными и астеническими расстройствами, и при этом отсутствует абузусный фактор.

Отдельные исследования были проведены по изучению эффективности Грандаксина при соматических расстройствах. Так, Kato R. et al. [16] показали, что у больного пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией Грандаксин уменьшил частоту приступов и элиминировал субъективные симптомы аритмии. Обнаружилось, что препарат- влияет на вариабельность ритма сердца, увеличивая её вместе с увеличением вклада высокочастотных составляющих и снижением индекса LF\NF, т.е. восстанавливает вегетативный баланс. В литературе приводятся данные о благоприятном влиянии Грандаксина на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде [10].

Осипенко М.Ф. с соавт. [7] применили тофизопам у 43 больных с функциональными расстройствами гастро-интестинального тракта и обнаружили, что препарат улучшает не только психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных, но и коррегирует функцию кишечника, в частности, улучшает кишечный пассаж у больных с синдромом раздраженного кишечника.

Таким образом, Грандаксин (тофизопам), являясь производным бензодиазепина, обладает как типичными для этой группы препаратов анксиолитическими эффектами, так и рядом уникальных свойств: не оказывает седативного, миорелаксируюшего и противосудорожного эффектов, не потенцирует действие алкоголя, не нарушает внимания, не вызывает привыкания и зависимости. Грандаксин оказывает несомненное вегетостабилизируюшее действие. Подобные качества предопределили широкое использование Грандаксина в амбулаторной практике: при лечении психовегетативных расстройств, в том числе и в случае стрессовых реакций; при функциональных расстройствах различных соматических систем; при необходимости проведения лечения без отрыва от профессиональной деятельности, у пожилых пациентов с соматическими и когнитивными расстройствами.

Источник

Для чего назначают Грандаксин?

Стрессы и напряжения характерны для современного общества. Интенсивный рабочий график, обилие негативной информации в течение дня, проблемы со сном – все это сказывается на функционировании нервной системы не лучшим образом. Как следствие возникает тревожность, неврозы, депрессивные эпизоды и эмоциональная лабильность. Сильнодействующие транквилизирующие и седативные средства могут быстро нормализовать состояние нервной системы, но повлекут побочные эффекты, несовместимые с активной трудовой деятельностью.

Решением в данной ситуации станут так называемые «дневные» транквилизаторы, которые не затормаживают, не снижают скорость реакции и не вызывают сонливости. Одним из ярких представителей такой группы препаратов является «Грандаксин».

Цены на товар в разных аптеках отличаются.» buttonclose=»true» position=»top» _nghost-sc96=»»>

Для чего назначают «Грандаксин»?

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Поможет ли «Грандаксин» при панических атаках и тревоге?

Как быстро начинает действовать «Грандаксин»?

Сколько по времени можно принимать «Грандаксин»?

Принимать «Грандаксин» можно до 1-2 месяцев. Средняя суточная дозировка составляет 50-100 мг, максимальная – 300 мг. Людям пожилого возраста рекомендуют сокращать среднесуточные дозировки в 1,5-2 раза. Это также касается пациентов с хронической почечной недостаточностью.

«Грандаксин» и алкоголь: совместимость

Побочные эффекты при приеме «Грандаксина»

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

 Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Источник

Безопасное лечение стрессогенных расстройств в практике психиатров и психологов

Эффективный препарат, способный защищать от стресса, бороться с психоэмоциональными и вегетативными нарушениями, сопровождающими как нормальные физиологические процессы, так и соматические, неврологические и психические заболевания.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения около 30% населения земного шара употребляют психотропные препараты. Во всем мире эти средства вошли в общесоматическую сеть – их назначают и терапевты, и семейные врачи, и специалисты узкого профиля и, конечно, психиатры и психологи.

В России же отношение к данной фармакотерапии далеко не однозначно. И по сей день бытуют стереотипные представления, что все без исключения психотропные препараты обязательно вызывают зависимость, тормозят скорость мышления и снижают умственные способности, а их побочные эффекты неизбежно приводят к серьезным расстройствам внутренних органов.

Плохая репутация в глазах пациентов безусловно осложняет оказание необходимой помощи и требует особенно внимательного и доброжелательного отношения к пациентам.

Психотропные препараты старшего поколения действительно обладают массой негативных эффектов, и сегодня перед психиатрами и психологами стоит задача подбора лекарственного средства, соответствующего следующим критериям:
• быстрое развитие терапевтического эффекта;
• минимальное количество нежелательных побочных эффектов;
• селективное анксиолитическое действие при отсутствии снотворного и миорелаксирующего эффектов;
• выраженное вегетокорректирующее действие;
• отсутствие привыкания и лекарственной зависимости;
• улучшение концентрации внимания.

Всем вышеизложенным требованиям полностью удовлетворяет дневной транквилизатор Грандаксин (тофизопам), сочетающий в себе уникальные свойства селективного анксиолитика и эффективного вегетокорректора.

Немаловажным фактом является то, что Грандаксин не потенциирует действие алкоголя и седативных средств. Скорость реакции при его регулярном употреблении также не снижается, а значит его прием не накладывает ограничений на вождение автотранспорта и занятий опасными видами деятельностиiii.

Грандаксин (тофизопам): механизм действия и спектр применения

Грандаксин(тофизопам), выпускаемый фирмой «Эгис», активно применяется во всем мире уже более 20 лет и хорошо известен в России.

Основной особенностью группы препаратов, к которой относится Грандаксин (тофизопам), является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у Грандаксина и подобных лекарств она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3-бензодиазепины.

Благодаря специфике своего строения, по своим свойствам препарат существенно отличается от «классических» бензодиазепинов. Его вегетокорректирующие и анксиолитические эффекты, не сопровождающиеся седативными и миорелаксирующими, позволили найти широкое применение при клинически выраженных проявлениях тревоги в рамках хорошо изученных психогенных психических заболеваний, психопатий, патохарактерологических развитий личности.

Применяется Грандаксин (тофизопам) при климактерическом синдромеiii, ПМС, алкоголизме, расстройствах адаптации, ПТСР, СНВГ и других состояниях, сопровождающихся тревогой, эмоциональным напряжением, нерезко выраженной депрессией, вегетативными дисфункциями, апатией, пониженной активностьюiv.

Грандаксин (тофизопам) сегодня входит в ряд стандартов первичной медико-санитарной и специализированной помощи, например, при абстинентном, амнестическом состояниях и при острой интоксикации, вызванных употреблением психоактивных веществ.

Клиническая практика и доказательства эффективности

Применение Грандаксина (тофизопама) при тревожных расстройствах

Перманентные тревожные расстройства часто сопровождаются различного вида психовегетативными симптомами. Грандаксин (тофизопам), благодаря своему вегетокорректирующему действию, быстро купирует состояние тревоги и ее вегетативное сопровождение, значительно улучшает качество жизни пациента и помогает вернуть ему оптимизм в отношении прогноза болезни.

При пароксизмальной тревоге, панических атаках, применение Грандаксина (тофизопама) целесообразно дляvvivii:
• ускорения клинического эффекта, так как собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер;
• для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема антидепрессантов;
• усиления действия антидепрессанта, когда повысить его дозу невозможно из-за риска развития побочных эффектов.

Отсутствие седативного и миорелаксирующего эффектов позволяет проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни и не добавляя ему поводов для стресса.

Кроме того, допаминергический эффект Грандаксина (тофизопама) обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Неслучайно препараты 2-3-бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептикиviii. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина (тофизопама) могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

Применение Грандаксина (тофизопама) при психовегетативных расстройствах

Вегетативные расстройства являются одной из актуальных проблем современной медицины. В популяции, вегетативные нарушения различной выраженности. начиная с пубертатного возраста, встречаются у 25-80%ixx. С психовегетативной симптоматикой сталкиваются специалисты самых разных профилей, и нередко пациенты направляются на прием к психологу, психотерапевту или психиатру.

Психовегетативный синдром развивается при патологии надсегментарных вегетативных систем мозга любой этиологии, чаще психогенной, чем органической.

Основные проявления, как следует из названия, разворачиваются в психической и вегетативной сферах в виде перманентных и пароксизмальных нарушений.

В работе, проведенной Артеменко А.Р. с соавторамиxi изучалась эффективность применения Грандаксина (тофизопама) у больных с психовегетативными расстройствами (астенические проявления, эмоциональные нарушения, нарушения сна, головные боли, лабильность артериального давления, гипергидроз, кардиалгии, гипервентиляционные расстройства и др).

После 4х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость; снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости; полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет; уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ.

В результате лечения существенно снизились показатели эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

Таким образом, авторами было показано, что Грандаксин (тофизопам) может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях ПВС. Терапевтические дозы Грандаксина (тофизопама) хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Грандаксин (тофизопам) заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректорxii.

Применение Грандаксина (тофизопама) при психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений при климаксе

Климактерический синдром – проблема междисциплинарная, и часто терапией пациенток, переживающих менопаузу, занимаются не только и не столько гинекологи, сколько эндокринологи, кардиологи, неврологи, психологи и психотерапевты.

Помимо физиологического угасания овариальной функции важную медицинскую и социальную проблему представляет реабилитация женщины после гинекологических операций (аднексэктомия, гистерэктомия). Наиболее частыми психоэмоциональными последствиями удаления матки являются депрессия и тревога, что может способствовать снижению качества жизни и ухудшению прогноза.

Таким образом, депрессия сопровождает климакс как физиологический, так и постоперационный, и ее терапия крайне важна для полноценной всесторонней реабилитации.

Исследование применения Грандаксина (тофизопама) на пациентках с психоэмоциональными и нейровегетативными нарушениями при климаксе показало значительное улучшение их самочувствияxiii. Максимальный эффект был достигнут по отношению к психоэмоциональным нарушениям. Отмечена отличная коррекция как депрессии, так и тревожности (не только выраженности, но и частоты), особенно ситуационной тревожности у оперированных пациенток.

Полученные данные свидетельствуют о несомненном положительном эффекте терапии Грандаксином (тофизопамом) с целью коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений, в связи с чем Грандаксин (тофизопам) может быть рекомендован к использованию в составе комплексной терапии климактерических расстройств.

Применение Грандаксина (тофизопама) при предменструальном синдроме

Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. И сегодня ПМС нередко является причиной обострения тяжелого состояния женщин, регулярно наблюдающихся у психиатров и психологов.

«Предменструальное дисфорическое расстройство» в выраженной форме встречается у 8-25% женщин репродуктивного возраста. Гормональная терапия (в частности агонистами ГРФ) может применяться далеко не всегда – из-за высокого риска соматических осложнений, а также из-за психологического сопротивления женщин, предпочитающих страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС, чем принимать гормоны.

Поэтому в последнее время при лечении ПМС активно используют препараты, уменьшающие эмоционально аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменных эндокринно-метаболических расстройств.

Соловьева А.Д. с соавторами в 2001 годуxiv исследовали эффективность Грандаксина (тофизопама) у женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг. После лечения у пациенток достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия, улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Грандаксин (тофизопам) оказался эффективным и в отношении специфических гормонально обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

Применение Грандаксина (тофизопама) при стрессе

Стресс является неизбежным спутником активной социальной жизни, и в большинстве случаев человек имеет резервы справиться со стрессом самостоятельно. Однако в некоторых случаях ответная реакция организма на стресс становится непропорционально сильной по сравнению с вызывающим ее внешним воздействием. Это нарушает адаптационные возможности организма и иногда может спровоцировать даже развитие психосоматических заболеваний.

Поэтому оптимальной помощью пациенту, находящемуся в состоянии хронического стресса, является амбулаторное лечение препаратами из группы дневных транквилизаторов.

Группа московских ученых обобщила опыт применения Грандаксина (тофизопама) для коррекции предэкзаменационного стресса у студентов ВУЗовxv. Специалисты пришли к выводу о высокой клинической эффективности препарата: у 94% студентов при его применении отмечался очень хороший или хороший эффект. По мнению самих студентов, данная терапия помогла более успешно и значительно легче справиться с задачами, поставленными в период экзаменационной сессии.

У студентов, находящихся в сильном психоэмоциональном напряжении, вызванном хроническим стрессом, чаще всего выявляются тревожные расстройства непсихотического уровня с выраженным ПВС психофизиологической природы (потливость, лабильность температуры, пульса, артериального давления, нарушения со стороны ЖКТ и др). Препарат Грандаксин (тофизопам) воздействует на уровень тревожности и вегетативные проявления, в результате чего значительно улучшаются показатели стрессоустойчивости, а значит и адаптации в ситуациях психоэмоционального напряжения.

Применение Грандаксина (тофизопама) при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью у подростков

СНВГ составляет большую социальную проблему, так как встречается у 5-30% детей и подростков в общей популяцииxvixviixviiixix. На прием к психиатрам и психологам попадают дети, отличающиеся неусидчивостью, отвлекаемостью, гиперактивностью, импульсивностью, низкой успеваемостью, вспыльчивостью, заниженной самооценкойxx xxi. В более старшем возрасте у детей, в особенности у подростков с СНВГ, часто отмечаются тревожно-депрессивные расстройстваxxiixxiii.

Психостимуляторы, рекомендуемые для лечения СНВГ и показывающие высокую эффективность в западном мире, в нашей стране не разрешены. В Российской Федерации в таких случаях назначают церебролизин, пирацетам, инстенонxxiv. Однако данные препараты не воздействуют на импульсивность и тревожно-депрессивные расстройства. Таким образом, разработка новых средств терапии СНВГ является важной медико-социальной проблемой. В клинической психофармакологии широкое применение нашел препарат Грандаксин (тофизопам).

Исследованиеxxv, проведенное на 36 подростках с СНВГ в возрасте от 14 до 17 лет, показало значительное улучшение состояния в 63,9%. Родители отметили улучшение поведения, внимания, памяти у их детей. У 80% подростков, жаловавшихся на головную боль, лечение уменьшило их частоту и интенсивность.

Психологическое исследование, проведенное с помощью теста TOVA, выявило статистически достоверное повышение показателей внимания, снижение времени реакции, снижение импульсивности и гиперактивности (70%), тревожности.

После 30 дней использования Грандаксина (тофизопама) в дозе 50 мг по 1 таблетке 2 раза в день наблюдаются выраженные положительные изменения клинического состояния, улучшились поведение и успеваемость детей.

Эффективность использования Грандаксина (тофизопама) в лечении СНВГ примерно равна результатам применения психостимуляторов при отсутствии их типичных побочных эффектов.

Применение Грандаксина (тофизопама) при расстройствах адапатации

Психические травмы и психическое перенапряжение, связанные, в частности, с вынужденной сменой места жительства, экономическими трудностями, неустроенностью в течение длительного времени на новом месте, неопределенностью будущего, в подавляющем большинстве случаев ведут к развитию невротических расстройств различного уровня и социальной дезадаптацииxxvi.

Несмотря на то, что расстройства адаптации в принципе относятся к состояниям с благоприятным прогнозом и успешно поддаются психотерапевтическому воздействиюxxviixxviii, риск развития более сложных психопатологических расстройств (например, генерализованных тревожных расстройств, патологических развитий личности и др.) при длительно действующих и неразрешимых в настоящее время стрессовых ситуациях достаточно высок. Это требует проведения психофармакотерапии с использованием транквилизаторов, в наибольшей степени соответствующих критерию безопасности.

Проведенное изучение Грандаксина (тофизопама) при расстройствах адаптацииxxix позволяет отнести его к ряду основных, так называемых «препаратов для популяции». Их применение сводит к минимуму риск развития нежелательных явлений, поэтому их можно амбулаторно назначать широкому кругу людей с тревожными невыраженными расстройствами, находящихся в хронической стрессовой ситуации, для предотвращения развития у них более тяжелых психопатологических нарушений. Препарат можно рекомендовать для применения в комплексной программе терапии и реабилитации беженцев и вынужденных переселенцев, имеющих расстройства адаптации с тревожной симптоматикой, в центрах медико-психологической реабилитации.

Применение Грандаксина (тофизопама) при посттравматических стрессовых расстройствах

Проблема посттравматических стрессовых расстройств (ПТСР) становится в последние годы все более актуальной: во всем мире и, в частности, в России, имеется много очагов напряженности, где ведутся активные боевые действия. Поиск препарата для адекватной терапии тревоги, повторного многократного переживания психотравмирующей ситуации, постоянного напряженного ожидание возвращения травмирующего события, является предметом работы многих специалистов.

Эффективность Грандаксина (тофизопама) для лечения ПТСР была проверена в рамках исследованияxxx, в котором участвовали военнослужащие, участники боевых действий в Чечне в 1994-1996 гг. и 1999-2000 гг. У всех пациентов были выявлены психические расстройства пограничного уровня. Синдромально эти состояния расценивались как тревожные, депрессивные, ипохондрические.

Можно сделать предположение, что редукция тревожного радикала повлечет за собой снижение тяги к алкоголю; купирование цефалгии уменьшит дозу потребляемых анальгетиков; нормализация сна снизит потребность в гипнотиках. Реабилитацию больных ПТСР, конечно, невозможно на данном этапе свести к одному, хотя и эффективному препарату. Безусловно, необходимо использование комплекса мер, включающих психологическую и социальную помощь. Однако Грандаксин (тофизопам) должен занять достойное место в лечении больных, страдающих посттравматическими стрессовыми расстройствами.

Таким образом, Грандаксин (тофизопам) представляет собой эффективный препарат на вооружении психиатров и психологов, который способен результативно защищать от стресса, бороться с психоэмоциональными и вегетативными нарушениями, сопровождающими как нормальные физиологические процессы, так и соматические, неврологические и психические заболевания.

Источник

Грандаксин® (Grandaxin®)

Грандаксин

Активное вещество – тофизопам, в 1 таблетке содержится 50 мг тофизопама. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Препарат Грандаксин (МНН – Тофизопам) выпускается в виде таблеток по 50 мг, в блистере содержится 10 таблеток, в картонной упаковке находится 2 или 6 блистеров.

Таблетки белого или сероватого цвета, плоские, имеют риску на одной стороне, почти без запаха.

Фармакологическое действие

В аннотации к лекарству указано, что препарат оказывает анксиолетическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является транквилизатором из группы производных бензодиазепина, устраняет разнообразные формы вегетативных расстройств. Грандаксин так же обладает стимулирующей активностью. Препарат может применяться для пациентов, больных миастенией и миопатией. Он не вызывает ни физической, ни психической зависимости, ни синдром отмены. Относится к дневным анксиолитикам.

Быстро и практически в полном объеме всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Через 2 часа достигается максимальная концентрация вещества в крови. Период полувыведения Грандаксина составляет 6-8 часов. Около 60% выводится с мочой, оставшаяся часть – с калом.

Показания к применению Грандаксина

От чего таблетки Грандаксин? Вот показания к применению препарата:

Так же Грандакcин выписывают при ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Противопоказания

Препарат запрещено принимать в следующих случаях:

Лекарственное средство не следует применять одновременно с приемом Сиролимуса, Такролимуса, Циклоспорина.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не рекомендуют принимать пациентам с непереносимостью галактозы, с врожденной недостаточностью лактазы, а так же пациентам, страдающим синдромом мальабсорбции глюкозы и малактозы.

С осторожностью следует применять препарат при:

Побочные действия

При принятии Грандаксина могут возникнуть такие побочные эффекты как:

Инструкция по применению Грандаксина (Способ и дозировка)

Лекарство принимается внутрь. Размер дозировки устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от общего состояния пациента, индивидуальной переносимости препарата и клинической формы заболевания. Взрослым обычно назначают 1-2 таблетки в день (50-100 мг.) до 3 раз в день. При нерегулярном потрeблении доза устанавливается в размере 1-2 таблетки.

Максимально разрешенная доза в сутки – 300 мг.

Инструкция по Грандаксину для пожилых людей (старше 65) и пациентов спочечной недостаточностью: суточная доза приема лекарство уменьшается в 2 раза.

Перед тем, как принимать лекарство, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка

В случае принятия доз в размере 50-150 мг/кг могут возникнуть эффекты снижения функции ЦНС. Такая доза может вызвать рвоту, кому, угнетение дыхания, спyтaнность сознания, эпилептические припадки.

При проявлении симптомов передозировки не следует вызывать рвоту. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, который уменьшит всасывание вещества, применить симптоматическое лечение.

В случае угнетения дыхания проводится ИВЛ, не следует вводить стимуляторы ЦНС.

При гипотензии рекомендовано в/в введение жидкостей, перемещение больного в позу Тренделенбурга. Если вышеперечисленные меры не привели к нормализации давления, следует ввести норадреналин или дофамин.

Взаимодействие

Одновременное принятие Грандаксина с такролимусом, циклоспорином, сиролимусом запрещено.

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (успокоительное, снотворное, aнaльгетики, антипсихотическое, антидепрессанты, средства общей анестезии и др.) усиливается их седативный эффект.

Никотин, алкоголь, противоэлпилептические средства, барбитураты могут ускорить метаболизм, что приведет к снижению концентрации препарата в крови и уменьшению его лечебного эффекта.

Часть противогрибковых препаратов (такие как итраконазол и кетоконазол) могут замедлить метаболизм препарата и привести к увеличению его концентрации в крови.

Такие антигипертензивные препараты как антагонисты кальциевых каналов и клонедин могут усилить эффект активного вещества Грандаксина.

Условия продажи

В разных странах Грандаксин отпускается по рецепту или нет. В России и Украине данный препарат без рецепта не продается.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Более часто, чем у остальных пациентов, побочные эффекты могут проявляться у пожилых людей, у больных с задержкой психического развития, у страдающих нарушениями функций почек или печени.

Тофизопам не следует применять при фобии, хроническом психозе или навязчивых состояниях, поскольку может возникнуть риск увеличения попыток суицида и агрессивного поведения.

Грандаксин не влияет на способность к концентрации и внимание, поэтому его можно применять при управлении автомобилем и работах, где необходима скоростная физическая и психическая реакция.

Грандаксин — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер: П№013243/01

Международное непатентованное название: Тофизопам

Торговое название: ГРАНДАКСИН

Лекарственная форма:

Описание:
Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDАХ» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Состав:

1 таблетка содержит 50 мг активного вещества — тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: N05B А23

Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме.
Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз)

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1 — 2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение. Иногда бывает спyтaнное сознание, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Опopно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.

Передозировка

Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спyтaнное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту.
Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. бета-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Перopaльные кoнтpaцептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.
Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами: Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить препарат при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Производитель:

«ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Грандаксин — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Грандаксин

В отличие от многих лекарств этой группы Грандаксин не обладает снотворным, противосудорожным, расслабляющим мышцы эффектами. Напротив, он умеренно стимулирует активность нервной системы и удобен для применения в дневное время.

Уже через 2 часа после приема препарата внутрь в крови достигается максимальное содержание Грандаксина, т.е. лекарство всасывается из пищеварительного тракта очень быстро. В организме не накапливается. Выводится в основном с мочой (около 70%) и частично с калом (около 30%).

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Формы выпуска и состав

Таблетки имеют плоско-округлую форму, белый или чуть сероватый цвет, риску на одной стороне и надпись «GRANDAX» — на другой. Расфасованы в блистеры и в картонные упаковки (в каждой упаковке – 2 или 6 блистеров по 10 таблеток).

Инструкция по применению Грандаксина

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

Побочные действия

Лечение Грандаксином

Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.

Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео

Грандаксин детям

Применение при беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности Грандаксин не применяется. В последующем назначение Грандаксина беременной женщине проводится в исключительных случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает риск негативного влияния препарата на развивающийся плод.

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Любые лекарственные средства нежелательно сочетать с употрeблением алкоголя. В особенности это касается транквилизаторов, к которым относится Грандаксин. При их совместном употрeблении последствия могут оказаться весьма нежелательными и тяжелыми: усиливается воздействие на нервную систему, что может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до потери сознания и угнетения дыхания.

Помимо этого могут возникать: выраженная головная боль, нарушение сна, раздражительность, аллергические реакции.

У пациентов с сопутствующей патологией печени и у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, усугубится нежелательное воздействие на печень (и препарата, и алкоголя).

Целью назначения Грандаксина является избавление пациента от напряженности, депрессии, страхов. При сочетании с алкоголем рассчитывать на эффективность препарата не следует.

Грандаксин или Афобазол?

Показания для применения одинаковые у обоих препаратов – их используют для лечения одинаковых заболеваний и симптомов. Цена препаратов также практически одинакова. Но свойства этих двух лекарственных средств несколько отличаются.

Действие Грандаксина более мягкое, он может назначаться пожилым пациентам, беременным во II и III триместре, в отличие от Афобазола. Но, по отзывам пациентов, Грандаксин имеет много побочных эффектов, у Афобазола их меньше.

В любом случае каждое из этих лекарственных средств имеет свои особенности, свои минусы и плюсы. Поэтому только врач может решить, какой препарат для данного пациента больше подходит, подобрать его дозировку и длительность курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги Грандаксина

Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.

Аналоги препарата по терапевтическому эффекту: Афобазол, Диазепам, Неурал, Гидазепам, Феназепам, Тазепам, Реланиум.

Отзывы о препарате

Пациенты в отзывах указывают на хорошую переносимость и выраженный эффект препарата. Грандаксин эффективен в тех случаях, когда не помогает ни экстракт валерианы, ни травяные седативные сборы. Действие наступает быстро, уже через 2-3 дня. Не вызывает возмущения и цена препарата.

У некоторых потребителей лекарственного средства отмечалась тошнота. В одном из отзывов пациент не рекомендует сочетать прием препарата с употрeблением алкоголя: плохое самочувствие и выраженная головная боль отмечаются уже через 1-2 часа после употрeбления.

По отзывам врачей, Грандаксин при четком соблюдении назначенной дозировки оказывает выраженный эффект и имеет минимальные побочные реакции. Хорошо снимает напряжение и тревогу, устраняет часто развивающиеся при климаксе невротические расстройства. Специалисты отмечают положительный эффект через неделю от начала применения Грандаксина.

Цена препарата в России и Украине

В России и Украине препарат отпускается по рецептам.

Грандаксин ® (Grandaxin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX» — на другой, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин ® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин ® относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика

Показания препарата Грандаксин ®

неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

алкогольный абстинентный синдром;

миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

декомпенсированная дыхательная недостаточность;

I триместр беременности;

период кормления гpyдью;

синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС : могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спyтaнность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны опopно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А 4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (aнaльгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H₁-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Перopaльные кoнтpaцептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спyтaнность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксин ® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять трaнcпортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин ® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:

Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Грандаксин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Грандаксин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ГРАНДАКСИН

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Тофизопам не кумулирует в организме.

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

T 1/2 составляет 6-8 ч.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предмeнcтpуального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спyтaнность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спyтaнность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Перopaльные кoнтpaцептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Важно знать родителям о здоровье:

16 08 2022 20:53:23

15 08 2022 11:53:52

14 08 2022 0:10:50

13 08 2022 4:43:59

12 08 2022 13:25:53

11 08 2022 17:44:10

10 08 2022 23:55:54

09 08 2022 13:52:47

08 08 2022 20:52:14

07 08 2022 15:21:45

06 08 2022 18:49:48

05 08 2022 15:34:35

04 08 2022 20:25:41

03 08 2022 17:48:59

02 08 2022 17:39:47

01 08 2022 16:49:22

31 07 2022 2:12:25

30 07 2022 15:57:43

29 07 2022 10:18:14

28 07 2022 11:43:58

27 07 2022 8:14:19

26 07 2022 2:20:20

25 07 2022 21:55:16

24 07 2022 18:26:35

23 07 2022 20:17:10

22 07 2022 11:25:55

21 07 2022 6:54:30

20 07 2022 0:27:54

19 07 2022 0:53:56

18 07 2022 19:24:31

17 07 2022 13:30:17

16 07 2022 23:17:49

15 07 2022 18:43:29

14 07 2022 22:20:15

13 07 2022 5:44:25

12 07 2022 22:58:33

11 07 2022 21:27:52

10 07 2022 9:34:17

09 07 2022 11:45:15

08 07 2022 5:24:32

07 07 2022 2:37:26

06 07 2022 5:49:45

05 07 2022 1:19:44

04 07 2022 2:15:49

03 07 2022 16:59:14

02 07 2022 20:33:19

01 07 2022 13:53:44

Источник

Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН®

Регистрационный номер _____________________________

Международное непатентованное название: Тофизопам

Торговое название: ГРАНДАКСИН®

Лекарственная форма: таблетки

Описание: круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)

КОД АТХ: N05B A23

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.

Максимальная суточная доза 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.

Дыхательная система: угнетение дыхания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. ß-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. раздел Противопоказания).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить препарат при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1)803-5555 Факс: (36-1)803-5529

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва

121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8, телефон: (495) 363-39-66

*В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:

Россия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино стр. 1/1

Источник