Как долго можно принимать цетрин

29.08.202228.08.2022 admin 0 Комментариев

Как долго можно принимать цетрин

Цетрин

Состав

Таблетки Цетрина содержат в своем составе 10 мг цетиризина гидрохлорида, а также кукурузный крахмал, лактозу, повидон К30, стеарат магния.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, диоксид титана, сорбиновая кислота, тальк, макрогол 6000, диметикон, полисорбат 80.

В сиропе Цетрин активная субстанция содержится в концентрации 1 мг/мл. В качестве вспомогательных компонентов в препарат входят: бензойная кислота, сахароза, глицерин, динатрия эдетат, раствор сорбита, цитрат натрия, смесь фруктовых ароматизаторов ID20181PH, очищенная вода.

Форма выпуска

Производитель выпускает лекарство в форме:

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, в пленочной оболочке. Цвет их варьирует от почти белого до белого. На одной стороне имеется риска.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цетиризин избирательно блокирует гистаминовые рецепторы H1-типа, ослябляя при этом действие гистамина на сосуды, уменьшая отек и гиперемию. Оказывает противоэкссудативное и противозудное действие.

Эффективен при кожных реакциях (гиперемия, волдырь), которые развиваются в ответ на введение специфических аллергенов, гистамина и охлаждение (при холодовой крапивнице).

У 50% пациентов после приема 10 мг Цетиризина эффект проявляется уже через 20 минут, 95% пациентов чувствуют улучшение через 1 часа после приема таблетки/сиропа.

Длительность блокады рецепторов гистамина — более 24-х часов. У детей до 2-х лет (в том числе у новорожденных) — примерно 12 часов.

Реактивность кожи к гистамину восстанавливается в трехдневный срок.

Препарат облегчает состояние при аллергическом рините, уменьшая такие его проявления, как заложенность носа, чихание, зуд, насморк, слезотечение.

При бронхиальной астме (если заболевание протекает в легкой форме) ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию (этот эффект является дозозависимым).

При приеме на ранней стадии аллергической реакции, тормозит ее развитие. В поздней стадии подавляет выделение участвующих в ней медиаторов, а также миграцию базофилов, нейтрофилов и эозинофилов в ответ на введение аллергена, препятствует развитию отека, снижает проницаемость капиллярных стенок, снижает спастичность гладких мышц.

Снижает экспрессию адгезивных молекул (VCAM-1, ICAM-1), подавляет действие индукторов секреции гистамина и других медиаторов (субстанции Р, тромбоцит-активирующего фактора).

Почти не оказывает холинолитического и антисеротонинового действия. Применение в дозах, шестикратно превышающих терапевтические не сопровождается изменением QT-интервала и другими признаками кардиотоксичности.

В дозах, не превышающих 20-25 мг/сут., не влияет на способность к концентрации внимания и время реакции.

На фоне курсового применения толерантность к действию препарата не развивается.

Цетиризин быстро всасывается из пищеварительного канала, ТСмах — около 1 часа. Биодоступность препарата Цетрин не зависит от биофармацевтических факторов (лекарственной формы и ее состава), прием пищи не влияет на полноту всасывания, однако удлиняет ТСмах.

Незначительные количества цетиризина метаболизируются в печени путем О-дезалкилирования (это отличает препарат от других гистаминоблокатров, которые подвергаются метаболизму в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р-450). Продукты метаболизма фармакологически неактивны.

Не кумулирует. Две трети принятой дозы выводятся почками в неизмененном виде, около 10% — с фекалиями. Системный клиренс цетиризина — 53 мл/мин. Т1/2 — от 5 до 10 часов. У детей до 6-ти лет — 5 часов, у детей от 6 до 12-ти лет — 6 часов, а у взрослых — от 7 до 10 часов.

Показания к применению Цетрина

Цетрин: от чего эти таблетки?

Таблетки назначают для купирования назальных симптомов аллергического ринита (как сезонного, так и хронического), а также ассоциированных с конъюнктивитом неназальных симптомов.

Препарат эффективен при крапивнице различных типов (в том числе идиопатической), ангионевротическом отеке и аллергических дерматозах, которые сопровождаются сильным зудом (нейродермит, атопический дерматит).

От чего помогает лекарство в сиропе?

Сироп является предпочтительной лекарственной формой для пациентов детского возраста. Как и таблетки, он эффективен при:

Дополнительным показанием к применению Цетрина в этой лекарственной форме является атопическая бронхиальная астма.

Противопоказания

Препарат не следует применять у пациентов с известной гиперчувстительностью к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам сиропа/таблеток, у беременных и у кормящих женщин.

В педиатрии сироп назначают с двухлетнего, а таблетки с шестилетнего возраста.

Относительными противопоказаниями являются пожилой возраст и хроническая почечная недостаточность. Пациентам с ХПН и пожилым людям дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от функционального состояния почек.

Побочные эффекты

Цетрин достаточно редко вызывает побочные эффекты. Иногда пациенты ощущают сухость во рту и повышенную сонливость. Реже возникают такие симптомы, как:

Инструкция по применению Цетрина: как принимать таблетки и сироп?

Таблетки Цетрин: инструкция по применению

Таблетки предназначены для перорального приема. Запивать их следует стаканом воды. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата.

Взрослым (при условии, что у них не нарушена функция почек) следует пить по одной таблетке 10 мг в день: за один прием, или разделив дозу на два приема.

Если функция почек снижена, доза подбирается индивидуально.

При поражениях почек, при которых показатель Clcr находится в пределах от 30 до 49 мл/мин, суточная доза — половина таблетки (5 мг). Если СКФ снижена настолько, что показатель Clcr не превышает 30 мл/мин указанную дозу (5 мг) следует принимать через день.

Инструкция на сироп

Сироп применяется внутрь, время его приема не зависит от времени приема пищи.

Суточная доза для взрослого человека — 10 мг (соответствует 10 мл сиропа). В зависимости от тяжести симптомов лечение может быть начато с дозы 5 мг/сут. Высшая доза — 20 мг/сут.

Пожилым людям, а также пациентам с нарушенной функцией печени, при условии нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

При поражениях почек режим дозирования должен быть пересмотрен.

При умеренном снижении СКФ, когда Clcr находится в пределах от 30 до 49 мл/мин, больному дают по 5 мл сиропа в день, если показатель Clcr не превышает 30 мл/мин, эту дозу принимают через день. При поражениях почек с терминальной ХПН, при которой Clcr не превышает 10 мл/мин, применение препарата противопоказано.

Инструкция детям

Таблетки Цетрин детям старше шести лет назначают принимать 2 р./день по 5 мг или 1 р./день по 10 мг (соответственно, 0,5 или 1 таблетка на прием).

Рекомендованная доза сиропа для детей до 6-ти лет — 2,5 мг 1 р./день. При наличии показаний (а также с учетом массы тела ребенка, тяжести симптомов и эффективности лечения) она может быть увеличена вдвое. В этом случае препарат принимают через каждые 12 часов по 2,5 мл за прием.

Детям старше 6-ти лет следует давать 10 мл сиропа 1 р./день. Врач может рекомендовать начинать лечение с вдвое меньшей дозы.

Дозировка Цетрина детям с нарушенной функцией почек подбирается индивидуально, в зависимости от массы тела и значения показателя Clcr.

Как долго можно принимать Цетрин?

Сколько дней принимать в том или ином случае определяет лечащий врач. Длительность курса зависит от характера и тяжести течения болезни.

Передозировка

Передозировка связана главным образом с влиянием цетиризина на нервную систему или с эффектами, которые могут указывать на холинолитическое действие.

Прием Цетрина в дозе, пятикратно превышающей рекомендуемую суточную дозу, провоцирует:

Специфический антидот цетиризина неизвестен. Лечение при передозировке направлено на поддержание пациента и купирование нежелательных симптомов.

На начальной стадии передозировки целесообразно сделать промывание желудка и вызвать рвоту. Больному назначают слабительные препараты и энтеросорбенты. Диализ неэффективен. В тяжелых случаях необходимо наблюдать за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой системы пациента.

Взаимодействие

Проводившееся изучение взаимодействия с Антипирином, Азитромицином, Псевдоэфедрином, Эритромицином, Кетоконазолом не подтвердило влияния перечисленных препаратов на фармакокинетический профиль Цетиризина.

Одновременный прием с Теофиллином в дозе, превышающей 400 мг, способствует снижению общего плазматического клиренса Цетиризина. Это в свою очередь может стать причиной кумуляции и передозировки последнего. Цетиризин не влияет на фармакокинетические параметры Теофиллина.

Применение в сочетании с седативными средствами и/или алкоголем приводит к нарушению концентрации внимания.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Особые указания

Необходимо избегать одновременного применения с угнетающими ЦНС средствами и/или алкоголем.

Из-за риска возникновения судорог Цетрин рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с эпилепсией.

Прием препарата в терапевтических дозах не оказывает значимого влияния на скорость реакции, однако водителям и людям, работающим с потенциально опасными механизмами, следует помнить о том, что на фоне применения Цетрина у некоторых пациентов может повышаться сонливость.

Превышение рекомендуемой производителем дозы может привести к снижению скорости реакции.

Дополнительно

Большинству людей препарат известен благодаря яркому и запоминающемуся рекламному ролику, в котором показана радость жизни без аллергии.

Этим видео команда креативного агенства SmartFarma хотела донести, что весна, которая считается самым тяжелым для аллергиков временем года, как и любой другой сезон, может ассоциироваться с музыкой, песнями и танцами, а не с неприятными симптомами.

Видео рекламы про Цетрин:

Кто снимается в рекламе про Цетрин?

Девушка, которая в ролике исполняет песню “Не боюсь я аллергии” — певица, актриса, модель и телеведущая “Жемчужина”.

Аналоги Цетрина

Синонимы: Цетиризин, Аллерза, Зиртек, Зетринал, Зодак, Зинцет, Летизен, Парлазин.

Аналоги с близким механизмом действия: Гленцет, Кларитин, Ксезал, Супрастинекс, Тавегил, Лоратадин, Эриус, Кетотифен, Кларидол, Кларотадин, Тэлфаст, Эдем.

Цена аналогов Цетрина — от 56 рублей. В такую сумму обойдется покупка упаковки с 10-ю таблетками препарата Цетиризин.

Что лучше — Цетрин или Зодак?

Основным компонентом препарата Зодак является цетиризин. Лекарство выпускается чешской компанией Zentiva в форме капель 10 мг/мл, сиропа 5 мг/мл и таблеток 10 мг.

Практика применения и субъективные ощущения пациентов позволяют сделать вывод, что принципиальной разницы между Зодаком и Цетрином нет. Однако, если при выборе средства решающую роль играет цена, лучше выбрать последний, поскольку он значительно дешевле своего аналога.

Что лучше — Цетрин или Тавегил?

Препарат Тавегил выпускается австрийской компанией Nycomed Austria GmbH. В качестве активно действующего вещества в нем содержится клемастин — один из наиболее распространенных гистаминоблокаторов I поколения.

Обладает высокой холинолитической активностью, однако через ГЭБ проникает в меньших количествах, чем более ранние гистаминоблокаторы. В связи с этим седативный эффект у пациентов на фоне его применения развивается нечасто — меньше чем в 10% случаев. ПРи этом вероятность появления седативного эффекта повышается при парентеральном применении препарата

Тавегил выпускается в таблетированной и в инъекционной форме. Последнюю используют для профилактики и лечения псевдоаллергических и аллергических реакций, а также как дополнительное средство при ангионевротическом отеке и анафилактическом шоке.

ТСмах клемастина — в пределах 2-4 часов, цетиризина — 1 час. Антигистаминная активность клемастина достигает максимума в среднем через 6 часов, эффект сохраняется до 12 часов (иногда — в течение суток). Цетиризин же продолжает действовать более 24 часов.

Таким образом, преимуществами Тавегила являются хорошая изученность и длительный опыт применения, а также наличие инъекционной формы и невысокая стоимость лечения.

Преимуществами Цетрина являются более высокое сродство к рецепторам гистамина Н1-типа, большая продолжительность действия, низкая проходимость через ГЭБ, отсутствие тахифилаксии, отсутствие инактивации действующего вещества пищей.

Цетиризин не вызывает привыкания и седативного эффекта и, кроме того, практически не метаболизируется в организме, тогда как клемастин биотрансформируется практически полностью (в чистом виде вещество определяется в моче в очень малых концентрациях).

Что лучше — Кларитин или Цетрин?

Кларитин — это препарат бельгийской компании Шеринг Плау Лабо Н.В.. Выпускается в форме сиропа и таблеток, основой которых является вещество Лоратадин — гистаминоблокатор II поколения.

Лоратадин не потенциирует действие алкоголя, лишен седативного эффекта, не кардиотоксичен, почти не взаимодействует с другими лекарствами.

По эффективности оба средства являются сопоставимыми, однако Цетрин лучше помогает при кожных проявлениях аллергии — характерной особенностью цетиризина является его способность хорошо проникать в кожу.

Что лучше — Цетрин или Эриус?

Основой препарата Эриус является вещество дезлоратадин — активный метаболит лоратадина, H1-блокатор III поколения. Обладая всеми преимуществами лоратадина, он проявляет высочайшую селективность в отношении рецепторов гистамина и крайне редко провоцирует развитие нежелательных реакций.

Применение Эриуса предпочтительно при долговременной терапии таких аллергических заболеваний как хроническая крапивница или круглогодичный ринит.

Сродство дезлоратадина к Н1-рецепторам в 50 раз больше, чем у цетиризина, поэтому Эриус — это доказано и во врачебной практике, и в клинических исследованиях — является более сильным гистаминоблокатором, чем его аналог.

Совместимость с алкоголем

Цетиризин в терапевтических дозах не потенциирует действие этанола (если его концентрация не превышает 800 мг/л), однако производитель рекомендует воздерживаться от употребления спиртного в период лечения препаратом Цетрин.

Применение при беременности

Противопоказан при беременности. В случае применения в период лактации ребенка следует перевести на смеси для искусственного вскармливания.

Отзывы о Цетрине

Пациенты оставляют в основном хорошие отзывы о Цетрине в таблетках и сиропе. Девять человек из десяти человек рекомендуют этот препарат как очень мягкое, эффективное и не вызывающее побочных реакций средство от аллергии.

Тем не менее, примерно 10% пациентов отмечают, что препарат не дал нужного эффекта и/или стал причиной сонливости.

Сколько стоит сироп и какова стоимость таблеток Цетрин?

Цена таблеток в Украине — от 55 до 100 грн (в зависимости от количества таблеток в упаковке). Так, упаковку №20 в Харькове или в Днепропетровске можно купить в среднем за 64 грн, а средняя стоимость упаковки №30 — 92 грн.

Цена сиропа в Украине — 36-38 грн (флакон 60 мл).

Цена Цетрина в таблетках в СПб и в Москве — 156-270 руб. Средняя цена Цетрина в сиропе 125 руб.

Источник

Как долго можно принимать цетрин

Каждому свой Цетрин®

Действие

Цетрин® относится к группе антигистаминных препаратов. Само название этой группы указывает на основную точку приложения препарата Цетрин® — блокирование действия гистамина.

Гистамин — это биологически активное вещество, которое в большом количестве выделяется при аллергии и определяет развитие основных ее симптомов: насморк, чиханье, заложенность носа, кожный зуд, покраснение и т. д.

Препараты 1-го поколения разработаны еще в прошлом веке, и некоторые применяются до сих пор. Они имеют множество побочных эффектов: вызывают сонливость, могут оказывать негативное влияние на желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему, зрение, вызывать сухость слизистых дыхательных путей. Такие препараты необходимо принимать несколько раз в день, что весьма неудобно. А при длительном применении развивается привыкание к ним*.

Цетрин® относится к антигистаминным препаратам 2-го поколения и лишен большинства этих нежелательных эффектов.

К препарату Цетрин® не развивается привыкание, поэтому при необходимости его можно применять длительно.

Цетрин® помогает при разных видах аллергии в любое время года!

Источник

Цетрин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Цены в аптеках на Цетрин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

История стоимости Цетрин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Инструкция на Цетрин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:цетиризинадигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч T_Cmax и снижает величину максимальной концентрации (C_max) на 23%.При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P₄₅₀). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T_1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Источник

Таблетки от аллергии

Аллергические реакции являются распространенной формой специфического иммунного ответа. По статистике каждый третий житель России сталкивается с различными проявлениями аллергии. Также иммунные ответы на неинфекционных агентов обнаруживаются у 10 процентов остального населения земного шара. Зачастую патология приобретает хроническую форму с периодическими обострениями. Важной частью лечения считается фармакотерапия. Таблетки от аллергии призваны облегчить состояние и увести болезнь в ремиссию. Средства имеют противопоказания и ограничения, а перед приемом необходимо посоветоваться с врачом и изучить инструкцию.

Виды аллергии

Аллергия представляет собой гиперчувствительность организма на фоне проникновения неинфекционного вещества в организм. Обычно реакция возникает при контакте с безвредными объектами: при потреблении определенной пищи, вдыхании пыльцы, общении с домашними животными, использовании бытовой химии и косметики. Медицинские стандарты четко ограничивает понятие аллергии от простой гиперчувствительности. Однако для фармакологического лечения это не столь существенно.

Из-за многообразия причин классификация аллергии по видам довольно обширна. Так в зависимости от признака, положенного в основу, выделяют:

Ознакомиться с показаниями для приема таблеток от аллергии можно в инструкции по применению. Аннотация обычно содержит перечисление конкретных форм иммунного ответа. Наиболее распространенные из них приведены в таблице далее.

Наименование	Подробнее
Поллиноз	Сезонная болезнь, возникающая как специфическая реакция на пыльцу. Среди основных аллергенов: амброзия, пыльца березы, овсяница, лебеда
Бронхиальная астма	Аутоиммунная патология хронического течения, к симптомам которой относится нарушение дыхания, появление свиста и кашля
Крапивница	Может возникнуть из-за пищи или лекарства, а также при контакте с аллергеном. Представляет собой отекшие зудящие образования, похожим на ожоги от крапивы
Дерматит	Контактная форма аллергии, представляющая очаги воспаления, покраснения и шелушения
Анафилактический шок	Анафилактическая реакция немедленного типа, затрагивающая мягкие ткани лица и дыхательные пути
Аллергический конъюнктивит	Появление гнойных выделений из глаз на фоне контакта с аллергенами

Какие бывают препараты

Эффективные таблетки от аллергии назначаются врачом после оценки состояния пациента и вида самой реакции. При иммунном ответе немедленного типа для нормализации состояния пациента применяют:

Согласно инструкции по применению, данные таблетки могут применяться и при замедленных реакциях. В этом случае дополнительно показаны:

Признаки и симптомы аллергии

Симптоматическая картина зависит от типа реакции и ее интенсивности. Кроме того, иммунный ответ может нарастать при повторном контакте с аллергеном. Применение таблеток от аллергии показано при обнаружении следующих симптомов:

При стремительном нарастании симптомов нужно вызывать скорую помощь. Есть реакции, развивающиеся в течение нескольких минут. Они угрожают жизни пациента и купируются за счет внутривенного введения препаратов.

Таблетки от аллергии: ТОП-15 лекарств

Какие таблетки от аллергии стоит принимать конкретному пациенту решает врач-аллерголог. Иногда требуется дополнительно получить консультацию аллерголога. Обычно в лечение включают лучшие таблетки от аллергии.

Кетотифен

Стабилизатор мембран тучных клеток, показанный при терапии сенной лихорадки, бронхиальной астмы, аллергического ринита. Рекомендовано как профилактическое средство, не подходит для купирования острых состояний. Препараты от аллергии нельзя принимать лицам, управляющим транспортным средством. Для достижения терапевтического эффекта взрослому назначают 1-2 мг в сутки. Аналогичная дозировка для детей старше 3 лет. Таблетки принимают внутрь во время еды.

Зиртек

Противоаллергический препарат, рекомендуемый при терапии крапивницы, сезонной аллергии, дерматоза и атопического дерматита. Запрещен к использованию для детей младше 6 лет. Применяется внутрь, начальная доза в сутки – ½ таблетки. Предельная суточная доза препарата – 1 таблетка. Средство можно принимать вне зависимости от приема пищи. Оно имеет слабый седативный эффект, который сходит на нет после нескольких дней лечения.

Эуфиллин

Бронхолитический препарат, облегчающий дыхание при отеках и спазмах. Назначается при бронхиальной астме и отечности органов дыхания. Эуфиллин пьют после еды по 1-2 таблетки не более 3 раз в день. В сутки можно принять не более 0,45 грамма препарата.

Димедрол

Блокатор гистаминовых рецепторов, который относится к первому поколению лекарственных средств. Значительно сокращает и предупреждает последствия от выброса гистамина. Эффективно купирует отек, сокращает проницаемость сосудов, снимает зуд и избавляет от покраснения. Димедрол используется как успокоительное и противорвотное средство. В экстренных случаях лекарственной формой выбора является состав для инъекций. Препараты от аллергии принимают в дозировке по 50 мг (для взрослых и детей старше 14 лет). Детям до 14 разрешено принимать от 10 до 50 мг за раз. Суточное ограничение по количеству Димедрола – 200 мг. Решение о дозировке средства для детей от 7 месяцев принимает педиатр.

Супрастин

Имеет широкий спектр показаний, среди которых крапивница, дерматит, экзема в острой и хронических формах, пищевая и лекарственная аллергия. Эффективен при кожных проявлениях специфического ответа иммунной системы на аллерген. Супрастин принимают внутрь, запивая большим количеством жидкости. Лучше всего сочетать таблетки с приемом пищи. Для достижения терапевтического эффекта взрослым назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Детям от 3 до 6 лет рекомендуют по 1/2 таблетке дважды в день с соблюдением предельной суточной дозы в 25 мг. Пациентам с аллергией в возрасте от 6 до 14 лет дают полтаблетки 2–3 раза в день, но не более 37,5 мг в день. Подросткам от 14 до 18 лет по таблетки 3–4 раза в день, суточная доза — 75–100 мг.

Пипольфен

Таблетированное лекарственное средство, оказывающее местное анестезирующее, противоаллергическое и противовоспалительное действие. Ускоряет выведение экссудата и быстро справляется с отечностью тканей. Среди показаний к использованию пруриго, крапивница, астматический бронхит и астма, анафилактический шок, сенная лихорадка. Рекомендован для купирования последствий от укусов насекомых, пчел, скорпионов. При аллергической реакции принимают 25 мг в сутки на ночь. Для лечения назначают аналогичную дозу 3-4 раза в день. Детям от 6 до 14 лет назначают по 25 мг 3-4 раза в день. Длительность фармакологической терапии определяет врач.

Диазолин

Выпускается в виде драже белого цвета. Применяется при лечении и профилактики поллиноза, сезонного ринита, аллергического конъюнктивита. Эффективен при отеке Квинке и реакциях, возникших после укусов насекомых. Эти таблетки отличает приемлемая цена. Драже принимают внутрь во время или после еды. Для взрослых потребуется дозировка в 100 мг не более 3 раз в сутки. В сутки можно пить не более 600 мг, а за раз – не более 300 мг. Таблетки разрешены к применению для детей от 6 лет.

Тавегил

Препарат от аллергии принимают внутрь перед потреблением пищи. Лицам старше 12 лет назначается в количестве 1 таблетки утром и вечером. Детям 6-12 лет дают по ½-1 таблетке дважды в день.

Фенкарол

Купирует отек, зуд, покраснение кожи и стимулирует отток экссудата. Используется при ангионевротическом отеке, крапивнице, нейродермите и псориазе. Фенкарол пью после еды по 50 мг до 4 раз в день или по 25 мг 2-4 раза в день. Предельное количество в сутки – 200 мг. Срок лечения не должен превышать 10-20 дней.

Аллегра

Антигистаминное средство, которое назначают при хронической форме идиопатической крапивницы, а также для облегчения сезонного ринита. Может быть использован только с 12 лет. Таблетки принимают перед потреблением еды с большим количеством воды. При рините необходим однократный прием 120 мг в сутки. При крапивнице пьют 180 мг однократно. Для детского лечения есть таблетки в дозировке в 30 мг. В целом хорошо принимается организмом, в том числе, пациентов из группы риска: пожилых и больных с печеночной недостаточностью.

Цетрин

Хорошо показал себя в лечении аллергического ринита и поллиноза. Эффективно справляется с зудящими формами кожных реакций, включая атопический дерматит и нейродермит. Применяется для экстренной терапии и замедления нарастания отека Квинке. Отличается удобной формой приема. Достаточно пить по таблетке в сутки, но при желании таблетку от аллергии можно разделить на 2 приема. Пациентам от 6 до 12 лет назначают двухкратный прием ½ таблетки. Может вызывать легкую сонливость, проходящую через 1-2 дня терапии.

Лоратадин

Антигистаминное средство, назначаемое при различных формах крапивницы, эффективное при отеке Квинке. Является препаратом выбора для пациентов с аллергическими ринитом и конъюнктивитом. Показан при зуде любой этиологии, а также в случае укусов пчел, ос, скорпионов. Лоратадин необходимо пить по 1 таблетке в 10 мг в сутки. Превышать данное количество недопустимо. Для пациентов весом менее 30 килограмм дозу уменьшают до 5 мг в сутки. На фоне лечения возможны сонливость или перевозбуждение. Иногда обнаруживаются астения и повышенная утомляемость.

Кестин

Средство от аллергических реакций различной этиологии, назначаемое при кожных и бронхиальных проявлениях иммунного ответа. Хорошо показал себя при купировании поллиноза, а также ринита. Может быть препаратом выбора для неуточненных форм заболевания. Реализуется в таблетках с дозировкой в 10 мг. Для лечения нужно пить средство вне зависимости от рациона. Назначается пациентам старше 15 лет в количестве половины или целой таблетки на сутки. Кестин с осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности.

Эриус

Избавляет от проявлений аллергии и зуда различной этиологии. Не оказывает угнетающего влияния на нервную систему, поэтому может быть использован параллельно с управлением транспортными средствами или иными механизмами, требующими быстрой реакции. Отличается пролонгированным накопительным эффектом. Продолжает работать еще какое-то время после окончания фармакологического лечения. Эриус рекомендуют для симптоматического лечения ринита и крапивницы. Лекарства от аллергии пьют вне зависимости от рациона, запивая водой. Достаточно пить по одной таблетке раз в 24 часа. Препарат подходит для длительной терапии, например, в период цветения потенциальных аллергенов.

Кларитин

Препарат, действующим веществом которого является лоратадин. Назначается при идиопатической крапивнице, различных формах сезонного иммунного ответа, а также болезнях кожи неясной этиологии. Кларитин можно принимать вне зависимости от рациона: пища не влияет на скорость усвоения средства организмом. Пациентам старше 12 лет назначают по одной таблетке в 10 мг в сутки.

Даже лучшие препараты от аллергии могут стать причиной побочных реакций. Чтобы минимизировать риски, важно предварительно изучить аннотацию. Некоторые препараты нельзя совмещать с иным фармакологическим лечением. С особой осторожностью стоит пить таблетки при управлении автомобилем. Нужно выбирать средства, разрешенные к использованию за рулем и не влияющие на скорость реакции.

Вопрос-ответ

Рекомендуем остановиться на средствах последнего поколения. К таковым относится Эриус и Цетрин. Они хорошо воспринимаются организмом и не угнетают нервную систему. Их отличная комфортный режим дозирования и пролонгированный эффект. Для сравнения Супрастин зачастую становится причиной сильной сонливости. При лечении Супрастином нельзя управлять машиной, могут возникнуть сложности при выполнении повседневных задач.

При выборе таблеток от аллергии важно обращать внимание не только на цену, но и на особенности, описанные в инструкции таблеток от аллергии. Среди бюджетных вариантов можно отметить Кетотифен и Лоратадин. Относительно дешево обойдется и другое популярное средство – Демидрол.

Для детей лучшие всего выбирать препараты в форме сиропа или капель. К таковым относится Фенистил или Эриус в сиропе. Таблетки менее предпочтительны, особенно для детей младшего возраста.

Заключение

Лекарства от аллергии эффективно снимают симптомы и облегчают состояние. Их можно использовать как меру экстренной помощи или для постоянного лечения. Подбирать оптимальное средство должен врач-аллерголог.

Использованная литература

Источник

ЛЕЧЕНИЕ ПОЛЛИНОЗОВ

Поллиноз — классическое аллергическое заболевание, в основе которого лежит аллергическая реакция немедленного типа. Заболевание характеризуется острым аллергическим воспалением слизистых оболочек дыхательных путей, глаз, кожи. Реже в процесс вовлекаются пищеварительная, сердечно-сосудистая, мочеполовая, нервная системы. Заболевание отличается четкой, из года в год повторяющейся сезонностью и совпадает по времени с пылением определенных растений. Ежегодно клинические симптомы поллиноза повторяются в одни и те же месяцы, даже числа, за исключением жаркой или холодной погоды, когда период пыления растений начинается раньше или запаздывает. Характерна четкая связь с пребыванием в определенной местности, где пылят аллергенные растения. Выезд больного из данного региона приводит к исчезновению симптомов поллиноза. Интенсивность клинических проявлений заболевания зависит от концентрации пыльцы в воздухе. Поэтому больные чувствуют себя значительно хуже за городом, в поле, где концентрация пыльцы выше. Дождливая погода благоприятно сказывается на состоянии больных (количество пыльцы уменьшается). Жаркая погода приводит к обильному образованию пыльцы и ведет к нарастанию клинических проявлений.

В разных странах мира поллинозами страдает от 0,2 до 39 % населения. Чаще всего болеют лица от 10 до 40 лет, у детей до 3 лет заболевание поллинозом встречается редко, до 14 лет в 2 раза чаще заболевают мальчики, а возрасте от 15 до 50 лет лица женского пола. Среди горожан заболеваемость выше в 4–6 раз, чем у сельских жителей. Распространенность пыльцевой аллергии зависит от природно-климатических, экологических и этнографических особенностей.

Выделены 3 основные группы аллергенных растений: древесные, злаковые и разнотравье, сорняки.

Первый пик заболеваемости поллинозом — весенний — вызывает пыльца деревьев (с середины апреля до конца мая). Среди деревьев выраженной аллергенной активностью обладает пыльца березы, дуба, орешника, ольхи, клена, ясеня, платана, вяза, тополя.

Второй весенне-летний подъем заболеваемости вызывает цветение злаков с начала июня до конца июля. Наибольшей антигенной активностью обладают дикорастущие (тимофеевка, овсяница луговая, ежа сборная, пырей, мятлик луговой, костер, лисохвост, райграс), культивируемые злаки (рожь, кукуруза).

Третья пыльцевая волна (июль–сентябрь) связана с бурным пылением сорных трав (полынь, лебеда, амброзия, подсолнечник).

Установлено, что в центральной полосе России чаще заболевание связано с сенсибилизацией к пыльце злаковых трав, деревьев, сорных трав. На юге России основные аллергены амброзия, полынь, подсолнечник, кукуруза. В Сибири в спектре сенсибилизации преобладает пыльца деревьев и злаков. В странах центральной Европы ведущая роль в этиологии поллинозов принадлежит злаковым травам и деревьям, в северной Европе — злакам и сорнякам, в южной Европе — деревьям, кустарникам и травам, в США — амброзии.

Известно, что существует сходство между аллергенами различных видов пыльцы. Антигены присутствуют не только в пыльцевых зернах, но и в других частях растений (семена, листья, стебли, плоды). Это является причиной появления у больных поллинозом перекрестной пищевой аллергии и непереносимости препаратов растительного происхождения.

Факторы, способствующие сенсибилизации: наследственность по атопическим заболеваниям; высокий уровень сывороточного IgE; место рождения (зона высокой концентрации пыльцы растений); месяц рождения (дети, рожденные в сезон пыления, имеют большую вероятность заболеть); низкий вес ребенка при рождении; искусственное вскармливание; частые респираторные инфекции; курение; нерациональное питание; загрязнение атмосферного воздуха (промышленные и химические аллергены, ксенобиотики изменяют химический состав пыльцевых зерен, способствуют накоплению токсических компонентов).

Наиболее частыми проявлениями поллиноза являются аллергический ринит (95–98%), аллергический конъюнктивит (91–95%), пыльцевая бронхиальная астма (30 — 40% больных). У ряда пациентов отмечаются кожные проявления поллиноза: крапивница, отек Квинке, дерматит. К редким проявлениям поллиноза относятся поражение урогенитального тракта (вульвовагиниты, уретрит, цистит, нефрит) и желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, расстройства стула). Особенностью этих вариантов поражения является сезонность развития симптомов, благоприятное течение, эффект от использования антигистаминных препаратов, присутствие других симптомов поллиноза. Описаны проявления поллиноза в виде пыльцевого аллергического миокардита.

При употреблении в пищу продуктов растительного происхождения или фитопрепаратов, имеющих общие антигенные свойства с пыльцой растений, а также меда могут возникать симптомы аллергического гастроэнтерита, крапивницы, отека Квинке вплоть до анафилактического шока. Такие реакции возможны и вне пыльцевого сезона. Непереносимость пищевых продуктов и лекарственных растений подробно указана в таблице 1.

Для диагностики поллинозов используют данные аллергологического анамнеза, результаты специфического обследования (кожные пробы, провокационные тесты) и лабораторные методы исследования.

Первичная профилактика поллиноза направлена на предупреждение развития пыльцевой аллергии.

Вторичная — предупреждает ухудшение состояния у тех лиц, которые уже страдают поллинозом.

Основные принципы лечения аллергических заболеваний используются и в лечении поллиноза: элиминация аллергенов, предсезонная аллергенспецифическая иммунотерапия и фармакотерапия в период обострения.

Наиболее эффективным методом специфического лечения является полная элиминация аллергенов.

Больным рекомендуется: не выезжать за город и в зеленую зону, ограничение прогулок; смена одежды после прогулок; ношение темных очков на улице; душ после пребывания на улице; кондиционирование воздуха в помещении; исключение продуктов с перекрестными аллергенными свойствами и фитотерапии.

В настоящее время для лечения больных с тяжелыми проявлениями поллиноза сконструированы безаллергенные палаты, снабженные системой тонкой очистки воздуха, позволяющей задерживать пыльцу.

Много лет с успехом применяется аллергенспецифическая иммунотерапия (АСИТ) или специфическая аллерговакцинация.

В процессе АСИТ: снижается тканевая чувствительность к аллергенам; уменьшается неспецифическая гиперреактивность тканей к различным медиаторам; уменьшаются признаки аллергического воспаления.

АСИТ тормозит прирост специфического IgE, а после повторных курсов нарастает его снижение. АСИТ отличает от фармакотерапии длительное сохранение клинического эффекта после завершения курсов лечения. Чем раньше начата АСИТ на ранних этапах заболевания, тем эффективнее ее лечебное действие. Своевременно проведенное специфическое лечение предупреждает переход заболевания из легких форм в более тяжелые. Стойкий клинический эффект достигается при завершении 3–5 курсов АСИТ. Для АСИТ выбирают аллергены, элиминировать которые невозможно. Определяется индивидуальная чувствительность пациентов к лечебным формам аллергенов. Существуют различные схемы проведения АСИТ (классическая, ускоренная, «молниеносная», лечение модифицированными аллергенами). Внедрены в практику неинъекционные методы АСИТ (пероральный, сублингвальный, интраназальный, эндобронхальный)

Фармакотерапия поллинозов состоит в использовании фармакологических средств, направленных на устранение основных симптомов ринита, конъюнктивита, бронхиальной астмы. Гистамин — главный медиатор, участвующий в развитии симптомов ринита и конъюнктивита. Антигистаминные препараты — основная патогенетическая терапия поллинозов в период обострения. Их действие связано с блокадой Н₁-гистаминовых рецепторов. Принято разделять антигистаминные препараты на: седативные, или I поколения (классические), и неседативные, или II поколения (табл. 2).

Фармакологические эффекты антигистаминных лекарственных средств (АГЛС) I поколения: антигистаминное действие (блокада Н₁-гистаминных рецепторов и устранение эффектов гистамина); антихолиргическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов); центральная холинолитическая активность (седативное, снотворное действие); усиление действия депрессантов ЦНС; потенцирование эффектов катехоламинов (колебание АД); местно-анестезирующее действие.

Антагонисты Н₁-рецепторов I поколения имеют следующие недостатки: неполная связь с Н₁-рецепторами (необходимы относительно высокие дозы); кратковременный эффект; блокирование М-холинорецепторов, α-адренорецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное дейсствие; из-за развития тахифилаксии необходимо чередование АГЛС разных групп каждые 2-3 нед.

Широкое применение в лечении поллинозов нашли АГЛС II поколения (акривастин, астемизол, цетиризин, эбастин, лоратадин, фексофенадин, дезлоратадин). Они эффективны для купирования зуда, чихания и ринореи, но не действуют на заложенность носа. При пероральном приеме антигистаминные препараты оказывают выраженное действие также на конъюнктивит и сыпь. За исключением акривастина, все АГЛС II поколения используются 1 раз/сут.

Акривастин, астемизол, лоратадин и терфенадин трансформируются в активные метаболиты с помощью системы цитохрома Р450 в печени. Цетиризин и фексофенадин не метаболизируются в печени и выводятся в неизменном виде с мочой и калом. Дезлоратадин (эриус) представляет собой активный метаболит лоратадина и не связан с Р450. Система цитохрома Р450 отвечает за метаболизм и других лекарственных препаратов, обладающих конкурентным действием. Одновременное назначение терфенадина и астемизола с противогрибковыми препаратами (кетоконазол), макролидными антибиотиками (эритромицин), грейпфрутовым соком приводит к кардиотоксическому эффекту, в связи с чем эти препараты исключены из продажи на территории России. У остальных препаратов II поколения отсутствуют клинические данные, позволяющие связать развитие осложнений с приемом данных препаратов. II поколение антигистаминных препаратов вызывает заметно меньше нежелательных кардиотоксических и холинергических эффектов, чем их предшественники I поколения.

Лоратадин— противоаллергический эффект развивается в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется 24 ч. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, следовательно, не влияет на ЦНС и не оказывает седативного действия; лишен антихолинергической активности. Прием пищи не влияет на абсорбцию лоратадина. Возраст, нарушение функции печени, почек не влияет на показатели фармакокинетики. Лоратадин характеризуется высоким профилем безопасности, редко встречаются жалобы на утомляемость, головную боль, сухость во рту, тошноту, сердцебиения. Возможно повышение концентрации лоратадина в плазме при сочетании с эритромицином, кетоконазолом, циметидином без изменений на ЭКГ и клинических проявлений.

Цетиризин — метаболит гидроксизина, в терапевтических дозах не вызывает антихолинергического и антисеротонинового эффекта, не усиливает действие алкоголя. В основном, цетиризин выводится в неизмененном виде почками, небольшое количество метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции почек общий клиренс цетиризина уменьшается, в связи с этим необходимо снижение дозы в 2 раза. При применении цетиризина в терапевтических дозах не выявлено клинических нарушений способности концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, редко встречаются сухость во рту, диспептические расстройства, преходящая сонливость, головная боль, утомляемость. Препарат не усиливает действие алкоголя. Препарат разрешен к применению у детей с 2-летнего возраста. Взаимодействия с другими ЛС не установлены.

Акривастин — терапевтический эффект наступает через 20–30 мин после приема, поэтому акривастин может быть рекомендован как средство неотложной помощи при острой крапивнице и отеке Квинке. Кроме того, возможен гибкий режим дозирования и прием «по необходимости». При применении акривастина необходимость корригировать дозу пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени, сердечно-сосудистой системы отсутствует. Препарат экскретируется, в основном, почками, в связи с чем противопоказан при почечной недостаточности. При одновременном назначении со средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем снижаются внимание и быстрота реакций.

Эбастин — начало действия препарата в течение первого часа после приема. Эбастин почти полностью метаболизируется в печени, поэтому противопоказано назначение препарата при тяжелой печеночной недостаточности. При почечной недостаточности период полувыведения препарата возрастает. В терапевтических дозах эбастин, зарегистрированный в России в дозировках 10 и 20 мг, не влияет на быстроту реакции. При применении препарата редко возникают головная боль, сухость во рту, сонливость. Препарат не следует назначать одновременно вместе с кетоконазолом и эритромицином.

Фексофенадин — первый примененный в клинике метаболит антигистаминных препаратов II поколения. Фексофенадин — активный метаболит терфенадина, характеризуется высокой селективностью к H₁-гистаминовым рецепторам и отсутствием антихолинергических и антиадренергических свойств. Фексофенадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, клинически эффективен в неизмененном виде, без предшествующего метаболизма. Фексофенадин не блокирует медленные калиевые каналы, следовательно, не вызывает изменение интервала Q-T. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 ч, а длительность действия составляет 24 ч. Возможно совместное назначение с противогрибковыми препаратами и макролидами без корректировки дозы. Прием пищи не снижает абсорбции препарата, при длительном использовании нет эффекта кумуляции.

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина. Препарат обладает сходными фармакологическимим свойствами, однако по активности превосходит лоратадин. Дезлоратадин ингибирует многие цитокины, хемокины, молекулы адгезии. Препарат назначается 1 раз/сут, безопасен при нарушении функции печени. Не вызывает сонливости и удлинения интервала Q-T на ЭКГ. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание ЛС. Изучается антигистаминное, противоастматическое и противовоспалительное действие препарата.

Топические АГЛС: азеластин и левокобастин. Препараты используются в виде глазных капель и назального спрея. Базисная терапия левокобастином и азеластином рекомендована при легких формах заболевания аллергического ринита, конъюнктивита. Возможно назначение «по потребности» в комбинации с другими препаратами. Очевидным преимуществом АГЛС является исключение побочных эффектов, которые могут возникать при применении препаратов системного действия, легкое достижение достаточно высоких местных концентраций препарата и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения). Левокобастин всасывается медленно, концентрации в плазме малы. 70% выводится в неизмененном виде с мочой, что требует осторожного назначения при нарушении функции почек. Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель. Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС. Для местных АГЛС взаимодействий с другими ЛС не отмечено.

Топические глюкокортикостероиды-ГКС (беклометазон, будесонид, флунизолид, флютиказон, мометазон, триамцинолон) являются наиболее эффективными препаратами для контроля местных симптомов при поллинозах, особенно при выраженной ринорее и пыльцевой бронхиальной астме. Регулярное профилактическое использование топических ГКС у взрослых и детей эффективно уменьшает заложенность носа, ринорею, чихание и зуд и предотвращает развитие приступов удушья. Топические ГКС уменьшают назальную и бронхиальную гиперреактивность, активно уменьшают воспаление слизистой; эффект проявляется через 6–12 ч и достигает максимума через несколько дней. Кроме того, использование топических глюкокортикостероидов позволяет снизить курсовую стоимость лечения.

Системные ГКС применяются при неэффективности других препаратов и притяжелых проявлениях поллиноза. Как правило, назначают короткие курсы ( 10 дней) использование препаратов может приводить к тахифилаксии, рикошетному отеку слизистой оболочки носа и развитию медикаментозного ринита, поэтому продолжительность применения должна быть ограничена 10 днями. Не рекомендуется применение у детей младше 1 года и у взрослых старше 60 лет, беременных; при гипертензии и кардиопатии, при гипертиреозе, гипертрофии простаты, глаукоме, психических заболеваниях, при приеме α-блокаторов или ингибиторов моноаминооксидазы.

При пыльцевых ринитах используют и антихолинергические препараты. Ипратропиум бромид эффективен в лечении заболеваний, сопровождающихся ринореей, но он не действует на чихание и заложенность носа. Действие препарата наступает через 15–30 мин. Характерно дозозависимое побочное антихолинергическое действие. Эти препараты могут применяться в комплексе с другими средствами.

Лечение бронхиальной астмы следует проводить в соответствии с рекомендациями GINA 2002 г. Для купирования приступов удушья используют β₂-агонисты; для базисной терапии применяют кромоны, топические ГКС.

Безопасность топических ГКС убедительно доказана при пыльцевых рините и астме. В больших дозах они могут давать побочные эффекты. При одновременном применении назальных и ингаляционных ГКС возможно суммирование побочных эффектов.

Объем терапии поллиноза зависит от степени тяжести процесса. У больных с интермиттирующим и легким персистирующим течением используют: топические АГЛС или препараты кромогликата натрия, при неэффективности местной терапии — АГЛС II поколения. При среднетяжелым течении — топические ГКС в сочетании с АГЛС II поколения. В качестве дополнительной терапии возможно применение глазных капель кромогликата натрия, ГКС, деконгестантов. При тяжелом течении поллиноза к данной терапии при крайней необходимости возможно назначение системных ГКС. Для лечения пыльцевой аллергии рассматривается возможность использования антилейкотриеновых ЛС.

Таким образом, основными принципами лечения поллиноза являются элиминация аллергена, АСИТ, фармакотерапия. АСИТ назначает и проводит только врач-аллерголог, в связи с чем все больные с пыльцевой аллергией должны находиться на диспансерном учете в аллергологическом кабинете.

Л. А. Горячкина, профессор, доктор медицинских наук
Е. В. Передкова, доцент, кандидат медицинских наук.
Е. Р. Бжедугова РМАПО, ГКБ №52, г. Москва

Источник

ТАБЛЕТКИ ОТ ПАНИЧЕСКИХ АТАК

Существует несколько способов борьбы с паническими атаками. Все их можно разделить на три вида:

Все лекарственные средства, помогающие при панических атаках делятся на две группы:

Средства быстрой помощи при панической атаке

Бензодиазепиновые транквилизаторы

Самые эффективные и быстродействующие лекарства при панических атаках это группа бензодиазепиновых транквилизаторов. К ним относятся:

Это сильнодействующие средства и поэтому в свободной продаже их нет. Приобрести их можно по специальным рецептам, которые могут выписывать только сертифицированные врачи в лицензированных клиниках.

Действие бензодиазепиновых транквилизаторов обеспечивает быстрое снятие тревоги, вегетативных проявлений (учащенный пульс и дыхание, потливость, дрожь, ознобы и волны жара, головокружения и др.), нормализацию сна и аппетита.

Так как в основе любой панической атаки находится тревога и чрезмерная активизация структур мозга, отвечающих за защитный тревожный рефлекс, то, независимо от причин, механизма развития и проявления паники транквилизаторы всегда оказывают быстрый эффект. Либо предотвратят развитие панического приступа, либо (если он уже начался) купируют его.

Указанные препараты часто применяются в таблетированной форме. Как правило прием одной таблетки транквилизатора обеспечивает развитие лечебного эффекта через 20-40 минут.

Плюсы бензодиазепиновых транквилизаторов: выраженный противотревожный эффект, быстрое наступление действия, хорошо переносится.

Небензодиазепиновые транквилизаторы

По силе действия они уступают препаратам предыдущей группы. Но и имеют свои преимущества: хорошо переносятся, не вызывают сонливости, не развивается зависимость, проще приобрести в аптеках (не нужны специальные рецепты).

Нейролептики

Нейролептики с седативным действием. Это следующая группа препаратов, обладающая успокоительным действием и позволяющая снять приступ панической атаки. Наиболее рапространенные таблетированные средства:

Антидепрессанты с седативным действием

В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, эффект у антидепрессантов развивается не так быстро, но носит более продолжительный характер.

Прочие препараты для быстрого снятия приступа

Лекарства для постоянного приема от панических атак

Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.

В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.

Антидепрессанты

Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:

Нейролептики

Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.

Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:

Нормотимические препараты

Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.

Самые распространенные представители нормотимиков:

Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.

Источник

Цетиризин — эффективное средство против аллергии

Как известно аллергические реакции человека обусловлены активностью собственного медиатора гистамина. Цетиризин относится к группе веществ, которые блокируют H1-гистаминовые рецепторы. Препарат влияет на механизмы развития аллергии, ограничивая ее в начальной и поздних стадиях. Средство известно с 1981 года, достаточно сильное по действию, входит в список жизненно важных лекарств в России.

Для чего применяются таблетки Цетиризин?

Действие на организм

Цетиризин уменьшает все проявления аллергии. Прежде всего он снимает отек и предупреждает его развитие, останавливая насморк, зуд глаз, снижает спазм гладких мышц. Уменьшает проявления дерматозов. Под его влиянием капиллярная сеть становится менее проницаемой, все это приводит к уменьшению отечности.

В отличие от других антигистаминных средств, Цетиризин при метаболизме не накапливается в печени, то есть действует мягче и сочетается с разными препаратами. При заболеваниях печени уменьшения дозировки не требуется, если только у пациента не снижена функция почек.

Из других его свойств нужно назвать универсальность, препарат влияет как на быстрый тип аллергического ответа, так и на замедленный тип.

Способствует расширению бронхов и поэтому с успехом применяется в комплексном лечении бронхиальной астмы. Эффективен при поллинозах (реакция на пыльцу цветущих трав, деревьев и кустарников весной, летом и осенью), аллергии на пыль, на домашних животных.

Проявляет высокую активность к рецепторам гистамина, которые находятся в коже. По этой причине Цетиризин отлично устраняет дерматиты, зуд. Его назначают при укусах насекомыми, при пищевой аллергии. Помогает средство и при контактной аллергии, когда человек не переносит бытовую химию и у него проявляется экзема.

Не оказывает тормозящего влияния на центральную нервную и сердечную системы.

Лекарственные формы препарата Цетиризин

Кроме таблеток, предусмотрены капли и сироп. Жидкие лекарства разработаны с целью удовлетворить потребности детей. Цетиризин в виде капель врач назначает с возраста 6 месяцев, сироп с 2 лет.

Через сколько времени начинает действовать Цетиризин?

Таблетка с дозой в 10 мг у половины пациентов дает облегчение через 20 минут, а через час действует почти на всех. Прием пищи может на 1 час замедлить достижения максимальной концентрации.

Цетиризин — инструкция по применению

Есть общие ограничения к приему, которые легко запомнить: пожилым людям, а также тем, кто имеет проблемы с почками и печенью, дозу необходимо уменьшать.

Цетиризин взрослым обычно назначается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Лекарство можно выпить независимо от еды, раздражения в желудке не вызывает.

1 табл. 10 мг один раз в сутки

Капли

Для определенных пациентов терапевт предлагает начинать лечение с небольшой дозы, даже если нет противопоказаний. Для этой цели подойдут капли, их можно дозировать по 5 мг в сутки, то есть 10 капель. Полная доза 10 мг составит 20 капель в сутки.

Цетиризин детям

Пациентам в возрасте рассчитывают прием индивидуально, поскольку у них может быть снижена эффективность работы почек.

При беременности и грудном вскармливании препарат противопоказан.

Можно ли управлять автомобилем и другими механизмами, где требуется быстрая реакция? При стандартной дозе снотворного эффекта Цетиризин не дает. Но производители, несмотря на это, рекомендуют воздерживаться от вождения и подобных занятий. Цетиризин от аллергии в комбинации с препаратами, содержащими алкоголь. Данные сочетания не разрешены, в том числе и с обычными спиртными напитками. Есть риск угнетения работы центральной нервной системы.

Цетиризин таблетки, как принимать, если, кроме крапивницы есть симптомы ухудшения дыхания? В этой ситуации нужно немедленно обращаться к врачу. Специалист поможет избежать дальнейших спазмов бронхов с помощью комплексного лечения.

Цетиризин 10 мг, 20 таблеток

Распространенные вопросы

Сколько дней можно принимать Цетиризин?

Длительность терапии устанавливает врач. Обычно после исчезновения симптомов прием прекращают.

Кому запрещено пить Цетиризин?

Когда нужно проявить осторожность?

Как мы уже писали, лекарство требует расчета дозы при болезни почек, пожилым пациентам. Детям до 6 лет назначают капли. При вождении машины и работе, где требуется повышенное внимание и реакция, соблюдать осторожность или воздержаться.

Как сочетается Цетиризин с другими лекарствами?

В плане вредных взаимодействий препарат нейтральный, можно сказать. С теофиллином его концентрации снижается на 16%. При приеме с этиловым спиртом есть риск ухудшения работы центральной нервной системы.

Нежелательные действия лекарства Цетиризин

Что происходит, если человек принял большую дозу средства Цетиризин? Обычно в таких случаях усугубляются побочные эффекты. Пациента сильно клонит в сон, он слабый, у него диарея, боль в голове, нет мочеиспускания. При обнаружении таких признаков обращаются к врачу, ему надо сообщить количество лишних таблеток, принятых больным, опасно даже 5 штук. Предварительно провести промывание, назначить сорбент (уголь).

Аналоги препарата Цетиризин

Из прямых аналогов можно назвать следующие бренды с действующим веществом цетиризин: Цетрин, Зинцет (у этого индийского препарата есть форма сиропа), Зиртек, Зодак, Парлазин, Сенсинор, Солонэкс, Цетиризин-Вертекс одноименной компании, а также от фирм: Озон, Синтез, Тульской ФФ, Кировской ФФ, Ивановской ФФ, Обновление, Акрихин, Алиум, Сандоз, Реневал.

Цетиризин практически не вызывает сонливости и его удобно применять 1 раз в день, поэтому рассмотрим лекарства с подобными характеристиками (II поколение антиаллергических средств).

Современный изомер цетиризина — левоцетиризин активнее своего предшественника, у него стандартная дозировка 5 мг, можно остановить на нем выбор. Вот самые известные бренды на основе левоцетиризина: Аллервэй и Аллервэй Экспресс (таблетки быстрого действия, растворяются в полости рта), Гленцет, Зодак Экспресс, Ксизал, Супрастинекс, Цетрин Л, Эльцет, а также группа с международным названием Левоцетиризин (Реневал, Вертекс, Тева).

Ко второму поколению относятся средства с МНН — Лоратадин (Кларитин, Лорагексал, Эролин, Ломилан, Лоратавел, Кларисенс, Кларидол).

Дезлоратадин известен под торговыми названиями: Эриус, Блогир-3, Дезал, Делорсин, Лордестин, Эзлор, Эзлор Солюшн Таблетс, Элизей, Эритадин, Эслонтин.

Некоторым пациентам больше подходят препараты на основе фексофенадина (относится к III поколению), у всех индивидуальная реакция. Это такие бренды, как: Аллегра, Аллерфекс, Бексист, Гифаст, Фексадин, Фексофаст. Для этих препаратов не требуется коррекции дозы при почечной недостаточности. Разрешено с 12 лет.

Кестин на основе эбастина оказывает длительное блокирующее действие на гистаминовые рецепторы, в этом его отличие. На рынке присутствуют: Зиртал-10, Эспа-Бастин, Кестин. Акцент в показаниях на аллергические риниты и конъюнктивиты.

В безрецептурном отделе аптек есть большая группа лекарств от аллергии местного действия. Популярностью пользуется Аллергодил на основе азеластина. В виде глазных капель он назначается от аллергического конъюнктивита. Спрей Аллергодил лечит ринит, чихание, заложенность носа. Данное средство подбирают при непереносимости других препаратов или в комбинированной терапии.

Хорошо себя зарекомендовал наружный гель Фенистил на основе диметиндена малеата. Помогает при крапивнице, укусах насекомых, ожогах, дерматозах. Действовать начинает через несколько минут, подходит детям с возраста 1 месяц, имеет охлаждающий эффект на кожу.

В чем различие между современными лекарствами от аллергии?

Иногда пациенты задают вопрос: Что лучше чем Цетиризин? И чем отличаются друг от друга современные лекарства от аллергии?

В нашем сравнении мы не будем учитывать супрастин, тавегил — они относятся к первому поколению, действуют сильно, спектр показаний у них намного шире, есть инъекционные формы.

Учтем только два следующих поколения антигистаминных лекарств. Они объединены общими свойствами: нет снотворного эффекта, значительно меньше побочных проявлений и высокая активность от одной дозы в сутки, т.е. они принимаются 1 раз в день, хорошо сочетаются с другими ЛС.

При всем сходстве действий на организм рассматривая группа включает позиции, которые имеют заметные отличия. Выбор, конечно, производит врач.

К примеру, оценим такую серьезную патологию, как отек Квинке (диффузный отек подкожной жировой ткани или частичный). С данным показанием мы встречаем Цетиризин и его прямые аналоги. Таким образом, Цетиризин могут выбирать пациенты, которых больше беспокоит кожные формы аллергии.

У Кларитина (лоратадин) нет показания отек Квинке, но есть дерматиты, риниты, конъюнктивиты.

Эриус (дезлоратадин) акцент имеет на риниты, конъюнктивиты, крапивницу.

Фексофенадин показан при аллергическом рините вызванный пыльцой растений. Различные кожные проявления он лечит слабее, чем Цетиризин.

У Кестина (эбастин) есть свойство хорошо устранять конъюнктивиты и это показание описано у него в первую очередь.

Заключение

Перечислим основные преимущества препарат Цетиризин:

В завершение нашей статьи можно сказать, что каждому пациенту легко выбрать свой препарат с помощью врача, не занимаясь самолечением. Цетиризин может быть назначен курсом. Очень важно знать опасные признаки аллергии, когда человеку трудно дышать и отек выражен в большой степени, снижено артериальное давление. Если пациент подготовлен в плане информации, он всегда имеет с собой нужное лекарство и может провести профилактику сильных приступов аллергии. Это пригодится в повседневной жизни и особенно в поездках.

Информация носит ознакомительный характер, не является основанием для лечения.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капли для приема внутрь

Состав

1 мл препарата содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цетиризин является метаболитом гидроксизина обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и следовательно почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через I час достигало максимума со 2-ого по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

— при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

— при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

— ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

— подавляет экспрессию маркеров воспаления таких как 1САМ-1 или VCAM-1;

— ингибирует действие гистаминолибераторов таких как PAF или субстанция Р.

Фармакокинетика:

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (С_m_ах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг С_m_ах в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 060 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 % а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым \ здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (смотри раздел «Особые указания»);

— детский возраст до 1 года;

— при одновременном употреблении с алкоголем (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— период грудного вскармливания;

Беременность и лактация:

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде) течение беременности и постнатальное развитие. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата если Вы беременны или предполагаете что Вы могли бы быть беременной или планируете беременность необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Принимать препарат следует вечером так как симптомы становятся более выраженными вечером.

При необходимости препарат Цетиризин можно запивать стаканом воды.

Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым: 10 мг(20 капель) 1 раз вдень.

Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Дети от 6 до 12 месяцев: 25 мг (5 капель) один раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет: 2.5 мг (5 капель) два раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (смотри подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:

Источник

Цетрин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Цены в аптеках на Цетрин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

История стоимости Цетрин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Инструкция на Цетрин 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:цетиризинадигидрохлорид 10 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакодинамика

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Источник

Цетиризин (Cetirizine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цетиризин

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

Фармакологическое действие

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Фармакокинетика

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс цетиризина уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Источник

Левоцетиризин: современные аспекты применения при аллергических заболеваниях с точки зрения доказательной медицины

Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме. Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени.

Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками (GPCR, от англ. — G-protein coupled receptor). Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану. Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален. С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки.

GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы.

Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина (Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы), принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней (отсроченной) фазы аллергического ответа.

Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты». Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний.

В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины («антагонист Н1-гистаминорецепторов») наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста».

Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1].

Первым антигистаминным препаратом второго поколения (ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины), крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин (Ксизал) в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель.

Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4].

Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5–1 час после приема. Биодоступность препарата близка к 100% — это значит, что препарат почти полностью попадает в системный кровоток (около 100% относительно исходной дозы препарата). Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Т. к. левоцетиризин — это конечный метаболит, он не проходит печеночный метаболизм, чтобы стать активным. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием.

В связи с низким объемом распределения (0,4 л/кг), препарат обнаруживается в тканях только там, где это необходимо, а именно на клеточной мембране, и не проникает внутрь клетки. Левоцетиризин выводится с мочой в неизменном виде на 86% и фекалиями — 13%. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6].

Селективность

Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы –зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6].

Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие (рис. A, B, C).

Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность («конститутивная рецепторная активность» — рис., A). Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной (рис., B). Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме (рис., С). Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии (ядерного фактора NF-kB). Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8].

Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные.

Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Через 4 и 24 часа после приема левоцетиризина занятость составила 90% и 57%, для фексофенадина — 95% и 24%, для дезлоратадина — 71% и 43%. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1].

Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре (Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам), в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7].

Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. [12, 13, 14].

Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита

Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].

Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19].

Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом (САР), которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22].

С появлением новой классификации ринитов (интермиттирующий и персистирующий) продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. К таким исследованиям относится XPERT (Xyzal® persistent rhinitis trial), которое проводилось в 5 странах Европы: Бельгии, Франции, Германии, Италии, Испании и включало 551 пациента с персистирующим аллергическим ринитом с сенсибилизацией к пыльце трав и домашней пыли. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25].

Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26].

Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина (Ксизал) у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27].

Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации (аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений), а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28].

В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. Существенное улучшение отмечено у 83,8% пациентов, получавших левоцетиризин, и у 66,7% получавших лоратадин [29, 30].

При контролируемом контакте пациентов с аллергеном (пыльцой луговых трав) было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].

При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32].

Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином.

Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34].

В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15].

Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах (5 мг однократно в сутки) установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения (в течение полугода лечения, 26 недель и более), достаточное количество пациентов (размеры выборок более 300–500 человек) показали, что длительная (годы) терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34].

Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры

Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно (p

Н. Г. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор
И. В. Гамова, кандидат медицинских наук, доцент
Е. Н. Удовиченко, кандидат медицинских наук
И. А. Перфилова

СГМУ им. В. И. Разумовского, Саратов

Источник