Как правильно отменить эгилок

Эгилок® (25 мг) (Metoprolol)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50мг)

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Особые группы пациентов

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

Фармакодинамика

Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.

При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с 2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект 2-агонистов, чем неселективные -адреноблокаторы.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных -адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.

При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.

Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.

При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:

(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,

(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.

Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.

Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.

При гипертиреозе метопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;

— стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

— вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

— нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

— профилактика приступов мигрени

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе)

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза

50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.

Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.

Побочные действия

Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Источник

Эгилок

Содержание

Фармакологические свойства препарата Эгилок

Селективный блокатор β-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусного узла, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и ЧСС. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели применения препарата. Уменьшает количество приступов стенокардии, снижает потребность миокарда в кислороде, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предотвращает нарушение ритма сердца. Главное преимущество препарата Эгилок Ретард (таблетки пролонгированного действия) — продолжительное высвобождение метопролола. Терапевтический эффект отмечают при значительно более низкой концентрации метопролола в крови, чем при приеме метопролола в обычных формах таблеток. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку в сутки Эгилок Ретард для достижения клинического эффекта.
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ (95% дозы). Всасывание метопролола в ретардной форме значительно удлиняется, что обусловливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в плазме крови и относительную биодоступность 80% по сравнению с графиком изменения содержания препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч после перорального приема и через 2–6 ч — препарата в форме ретард. Связывание с белками плазмы крови — 12%. Объем распределения — 5,6 л/кг массы тела. Метопролол метаболизируется в печени, его метаболиты активности не проявляют. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению препарата Эгилок

Применение препарата Эгилок

При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза Эгилока Ретард составляет 50 мг/сут в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100–200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим титрованием дозы до клинически оптимальной. При необходимости дозу можно повышать до 100–200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед дозу можно повысить до 50 мг, еще через 2 нед — до 100 мг, при необходимости через 2 нед до 200 мг.
При аритмии начальная доза составляет 50–200 мг/сут в 1 прием.
После инфаркта миокарда с целью его вторичной профилактики доза подбирается индивидуально под контролем ЧСС и АД.
Для профилактики приступов мигрени обычная доза — 100–200 мг/сут в 1 прием. Таблетки принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с пищей или натощак.

Противопоказания к применению препарата Эгилок

гиперчувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата; AV-блокада II–III степени, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженные нарушения периферического кровообращения; кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, БА, синдром слабости синусного узла.

Побочные эффекты препарата Эгилок

Снижение ЧСС, АД. Возможны также нарушение АV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия. Могут возникать такие побочные явления, как утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при снижении дозы препарата исчезают самостоятельно.
Редко возникают неспецифичные кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения, нарушение функции печени.
Если возникли какие-либо другие побочные явления, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Особые указания по применению препарата Эгилок

С осторожностью следует применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерий, феохромоцитоме (возможно применение препарата Эгилок Ретард только сочетанно с блокаторами α-адренорецепторов), нарушении функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо определить функцию печени и почек. Заканчивать терапию препаратом Эгилок Ретард следует постепенно. Внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистой патологии, может привести к ухудшению состояния (синдром отмены).
Применение препарата Эгилок Ретард может вызвать утомляемость или легкое головокружение. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
В случае обращения больного за медицинской помощью или необходимости проведения оперативного лечения следует обязательно предупредить врача о приеме больным препарата Эгилок Ретард.
Назначение препарата Эгилок Ретард в период беременности и кормления грудью возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.

Взаимодействия препарата Эгилок

Осторожность необходима при применении препарата одновременно с:

Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.

Передозировка препарата Эгилок, симптомы и лечение

Источник

Описание лекарственного препарата ЭГИЛОК

Регистрационный номер: _______________

Торговое название: Эгилок®

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Состав: каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (K-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ: C07AB02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2 5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика:

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь.

После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%.

5-10%) связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (t_1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Гипертиреоз (комплексная терапия).

Профилактика приступов мигрени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения

Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок®.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: 10%, часто: 1-9,9 %, нечасто: 0,1-0,9 %, редко: 0,01-0,09 %, очень редко (включая отдельные сообщения): 0,01 %.

Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).

Бета₂-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения «печеночного» метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не применять после срока годности указанного на упаковке

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре от 15 до 25 °C, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ,

телефон: (36-1)803-5555, факс: (36-1)803-5529

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г.Москва

121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66

* В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:

Россия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1

Источник

Эгилок таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Что такое препарат Эгилок® таблетки и для чего его применяют

Метопролол также применяют для лечения аритмий (нарушения или ускорения сердечного ритма), в качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда, для профилактики приступов мигрени и для длительного лечения повышенной функции щитовидной железы (с целью замедления работы сердца). При состояниях после инфаркта миокарда препарат применяется с целью предотвращения следующего инфаркта.

Препарат нельзя применять для прекращения сдавливающей боли в области сердца (приступ стенокардии).

Показания к применению

Стенокардия. Препарат можно применять в качестве монотерапии и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы).

Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма).

Профилактика приступов мигрени.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Не принимайте таблетки Эгилок®, если у Вас

Аллергия на метопролол, другие бета-блокаторы или любые вспомогательные вещества, приведенные в разделе «Что содержит препарат Эгилок® таблетки».

Сердечная недостаточность с усиливающимися жалобами.

Кардиогенный шок (шок сердечного происхождения).

Если у Вас тяжелое нарушение сердечного ритма или проводимости.

Если у Вас тяжелое расстройство периферического артериального кровообращения (сужение артерий).

Если Вы принимаете так называемые бета-стимуляторы по поводу тяжелого заболевания сердца.

Нельзя применять метопролол при остром инфаркте миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

при определенных изменениях на ЭКГ,

Меры предосторожности при медицинском применении

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения препарата Эгилок® таблетки.

Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу перед началом применения таблеток Эгилок®, если у Вас имеется любое из нижеприведенных состояний:

если Вы страдаете нарушением предсердно-желудочковой проводимости в сердце или нарушением сердечного ритма,

если у Вас обнаружили стабильную сердечную недостаточность умеренной-средней степени,

если Вы страдаете тяжелым нарушением функции печени или почек,

если Вы страдаете сахарным диабетом,

если Вы больны астмой или любым другим хроническим заболеванием дыхательных путей,

если Вы беременны или кормите грудью,

если Вам запланировали хирургическую операцию (под общим наркозом).

При приеме данного лекарственного средства будьте особенно внимательны при развитии следующих состояний:

Немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу при ухудшении симптомов сердечной недостаточности (одышка, отек нижних конечностей).

Немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу, если Вы страдаете стенокардией, и сдавливающая боль в груди появляется более часто, появляется в ответ на непривычные стимулы, становится более продолжительной и не проходит после приема привычных препаратов.

Если Вы страдаете заболеваниями периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота, метопролол может привести к их обострению.

Если Вы поступили в больницу по поводу лечения аллергии, требующего неотложного вмешательства, как можно скорее предупредите медицинский персонал, что Вы принимаете таблетки Эгилок®.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Препарат не показан детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинических данных для этой возрастной группы.

Другие лекарственные средства и препарат Эгилок® таблетки

Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, включая препараты, отпускаемые без рецепта.

Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете:

пропафенон, амиодарон, хинидин, верапамил, дилтиазем, клонидин, дизопирамид и гидралазин, препараты наперстянки /дигоксин/ (препараты для лечения сердечнососудистых заболеваний);

барбитураты (противоэпилептическте препараты);

противовоспалительные препараты (например, индометацин, целекоксиб);

фенилпропаноламин (для лечения слизистых оболочек носовой полости);

дифенгидрамин (для лечения аллергических состояний);

тербинафин (для лечения кожных грибковых заболеваний);

рифампицин (для лечения туберкулеза);

другие бета-блокаторы (например, глазные капли);

ингибиторы МАО (для лечения депрессии и болезни Паркинсона);

ингаляционные анестетики (средства для обезболивания при хирургических операциях);

антидиабетические препараты для приема внутрь;

циметидин (для лечения изжоги и отрыгивания кислоты из желудка);

антидепрессанты (пароксетин, флуоксетин, сертралин).

Прием таблеток Эгилок® с пищей и напитками

Эгилок® можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на всасывание или эффективность метопролола.

При необходимости таблетку можно разломить пополам.

При одновременном приеме с алкоголем эффект препарата Эгилок® может усилиться.

Фертильность, беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете иметь ребенка, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.

При введении метопролола животным не обнаружено вредных эффектов на их потомство.

Исследования у человека

В связи с отсутствием соответствующего клинического опыта, применение препарата при беременности возможно только при крайней необходимости и требует тщательной индивидуальной медицинской оценки риска и пользы.

По возможности таблетки Эгилок® следует отменить за 2-3 дня до ожидаемого времени родов. Если применение препарата неизбежно, следует тщательно следить за плодом и новорожденным в течение 2-3 дней после родов.

В связи с отсутствием соответствующего клинического опыта, применение препарата при грудном вскармливании требует тщательной индивидуальной медицинской оценки риска и пользы.

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами

Препарат Эгилок® таблетки неблагоприятно влияет на Вашу способность управления транспортными средствами и работу с механизмами с повышенным риском несчастных случаев, особенно, в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно ухудшение концентрации внимания и развитие головокружения и усталости). Поэтому дозу, при которой разрешается вождение автомобилей и выполнение опасной работы, Ваш лечащий врач определит индивидуально.

Как следует применять препарат Эгилок® таблетки

Этот препарат следует принимать строго в соответствии с назначением врача. Если у Вас возникнут вопросы, обратитесь к врачу.

Доза и продолжительность лечения определяется Вашим лечащим врачом с учетом Вашего состояния, возраста и других заболеваний.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Рекомендуемые дозы при различных показаниях:

Повышенное артериальное давление (гипертония):

Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости Ваш лечащий врач может постепенно повысить суточную дозу до 100 мг два раза в день или добавить другое антигипертензивное средство. Максимальная доза 200 мг/сутки, разделенная на несколько приемов.

Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта Ваш лечащий врач может постепенно повысить эту дозу до 200 мг в сутки (по 100 мг два раза в сутки) или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

Рекомендуемая обычная доза составляет 50-100 мг два раза в день (утром и вечером).

Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг два или три раза в день (утром /при необходимости в полдень /и вечером). При необходимости Ваш лечащий врач может постепенно повысить суточную дозу до 200 мг (по 100 мг два раза в день) или добавить другое противоаритмическое средство.

Дополнительное лечение повышенной функции щитовидной железы (гипертиреоза): Рекомендуемая суточная доза составляет по 50 мг 3-4 раза в сутки (утром, в полдень и вечером /при необходимости и перед сном).

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Рекомендуемая обычная суточная доза составляет по 50 мг два раза в день (утром и вечером); при необходимости доза может повышаться до 100 мг два раза в день.

Профилактика приступов мигрени:

Рекомендуемая обычная суточная доза составляет по 50 мг два раза в день (утром и вечером); при необходимости доза может повышаться до 100 мг два раза в день.

При почечных заболеваниях дозу препарата уточнять не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет:

Препарат не показан детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинических данных для этой возрастной группы.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Если у Вас возникнет впечатление, что Эгилок® оказывает слишком сильный или слишком слабый эффект, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Если Вы приняли больше таблеток Эгилок®, чем назначено, немедленно обратитесь к врачу или в отделение экстренной помощи ближайшей больницы.

Если Вы забыли принять таблетку Эгилок®

Если Вы забыли принять таблетку Эгилок®, восполните прием как можно скорее.

Если приближается время приема следующей таблетки, не принимайте удвоенную дозу для возмещения пропущенных доз, так как Вы не сможете восполнить пропущенную дозу, но можете повысить риск развития передозировки.

Врач сообщит Вам о необходимой длительности курса лечения препаратом Эгилок®. Обязательно выполняйте указания врача.

Если Вы прекратили принимать таблетки Эгилок®

Если вы принимаете таблетки Эгилок®, не прекращайте лечение внезапно, так как у Вас могут вновь возникнуть некоторые симптомы Вашего заболевания (например, ощущение сильного сердцебиения или боль в груди). Отмена препарата должна проводиться только по указанию врача, постепенно, в течение нескольких фаз.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного лекарственного средства, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они проявляются не у каждого.

При возникновении любого из перечисленных ниже явлений, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:

Очень частые (встречаются более чему 10 пациентов из 100):

Частые (встречаются у 1-10 пациентов из 100):

Головокружение, головная боль, брадикардия (замедление сердечного ритма), ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при смене положения тела от горизонтального к положению сидя или стоя), сопровождающаяся головокружением (в очень редких случаях обмороком), холодные конечности (руки или ноги), тошнота, боль в животе, понос, запор, диспноэ (одышка) при нагрузке, сердцебиение.

Нечастые (встречаются у 1-10 пациентов из 1000):

Чувство жжения, покалывания или онемения, мышечный спазм, усиление симптомов сердечной недостаточности (чувство нехватки воздуха, усталости или отек голеностопных суставов /лодыжек), незначительные изменения на ЭКГ, не влияющие на работу сердца, припухлости, боль в грудной клетке, депрессия, нарушение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница (трудность засыпания), ночные кошмары, кожная сыпь, чувство сдавления в дыхательных путях, рвота, потливость, увеличение массы тела.

Редкие (встречаются у 1-10 пациентов из 10 000):

Проявления нарушений сердечной проводимости на ЭКГ, нерегулярные сердечные сокращения, нервозность, тревожное состояние, гепатит, изменение функциональных печеночных проб, выпадение волос, насморк вследствие аллергической реакции, нарушения зрения, сухость глаз (следует учитывать у лиц, носящих контактные линзы) и/или раздражение глаз, конъюнктивит (воспаление слизистой оболочки глаза), сухость во рту, слезотечение/покраснение глаз вследствие аллергической реакции, импотенция/ нарушение сексуальной функции.

Очень редкие (встречаются реже, чему 1 пациента из 10 000):

Сообщения о побочных эффектах

При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

Вы сможете сообщать о любых побочных эффектах через национальную систему регистрации побочных эффектов лекарственных средств. Сообщая о побочных эффектах, Вы поможете получить больше информации о безопасности этого лекарства.

Как следует хранить препарат Эгилок® таблетки

Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте!

Не принимайте этот препарат, если обнаружите видимые признаки ухудшения его качества (например, изменение цвета).

Срок годности

Срок годности указан на упаковке.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.

Лекарственные средства не следует выбрасывать в бытовые отходы или сточные воды. Если необходимо удалить в отходы препарат, который больше не нужен, проконсультируйтесь с фармацевтом. Эти меры помогут предотвратить загрязнение окружающей среды.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Что содержит препарат Эгилок® таблетки

Действующее вещество: по 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата в каждой таблетке соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

С помощью делительной риски таблетки всех дозировок можно разделить на две одинаковые дозы.

Упаковка

По 30 таблеток (только для препарата Эгилок® таблетки 100 мг) или по 60 таблеток во флаконах из коричневого стекла, укупоренных полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия и снабженных амортизатором-гармошкой. Каждый флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.

Владелец торговой лицензии и производитель

Источник

Российский опыт изучения Эгилока

Артериальная гипертония

М.Р. Тинчурина и А.С. Галявич [11] изучали эффективность Эгилока у больных артериальной гипертонией, сочетавшейся с сахарным диабетом. Интерес к этой проблеме определяется тем, что 2/3 больных сахарным диабетом типа 2 умирают от сердечно-сосудистых осложнений, а жесткий контроль факторов риска, прежде всего артериальной гипертонии позволяет улучшить прогноз даже в большей степени, чем контроль гликемии. Возможность применения β-адреноблокаторов у таких больных долгое время подвергалась сомнению. Считалось, что они повышают риск гипогликемии, маскируют ее проявления, замедляют восстановление уровня глюкозы после гипогликемии и ухудшают липидный спектр, хотя подобные опасения явно преувеличены. Авторы сравнивали результаты 12-месячной терапии метопрололом (50-150 мг два раза в сутки) у 26 больных изолированной гипертонией и 25 больных артериальной гипертонией и сахарным диабетом типа 2. Систолическое и диастолическое АД достоверно снизилось в обеих группах, однако при наличии сахарного диабета типа 2 препарат оказывал более выраженное антигипертензивное действие. Например, целевого АД достигли 19,2 и 41,7% больных соответственно. Кроме того, терапия метопрололом привела к снижению сывороточных уровней общего холестерина и триглицеридов и не оказывала существенного влияния на углеводный обмен.

Г.Н.Гороховская и соавт. [12] оценивали антигипертензивный эффект 4-недельной терапии Эгилоком в дозе 100 мг/сут у 20 больных артериальной гипертонией II-III степени с помощью суточного мониторирования АД. Необычность исследования заключалась в том, что в него были включены пациенты с истинной полицитемией, которая часто осложняется артериальной гипертонией. Лечение метопрололом привело к снижению среднесуточного систолического и диастолического АД на 17,4 и 13,2% соответственно (p

Ишемическая болезнь сердца

В последние годы высказывались опасения по поводу того, что некоторые антиангинальные препараты могут эффективно уменьшать боли, но оказывают менее выраженное антиишемическое действие. В результате исчезает сигнал опасности в виде приступа стенокардии и повышается риск развития безболевой ишемии миокарда. Э.В.Ку- лешова и соавт. [13] оценивали антиангинальное и антиишемическое действие Эгилока у 14 больных стенокардией напряжения II-III функционального класса. Пробу с нагрузкой на велоэргометре проводили до и после 2-недельной монотерапии метопролола в дозе 50-100 мг/сут. В результате лечения число приступов стенокардии снизилось более чем в 2 раза. Подтверждением антиишемической эффективности препарата служило достоверное увеличение объема выполненной нагрузки и времени до появления депрессии сегмента ST. Степень ишемической депрессии сегмента ST при идентичном уровне нагрузки после лечения была значительно меньше, чем до лечения. Таким образом, метопролол обладал как антиангинальной, так и выраженной антиишемической активностью.

Бета-адреноблокаторы широко применяют не только с лечебной целью, но и для профилактики ишемических осложнений, например, у больных, перенесших инфаркт миокарда. Л.И.Кательницкая и соавт. [14] оценивали эффективность Эгилока в профилактике неблагоприятных исходов у больных, которым проводились реконструктивные операции на сосудах нижних конечностей. У таких пациентов часто обнаруживают сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания (артериальную гипертонию, ИБС), которые значительно повышают риск гемодинамических осложнений в послеоперационном периоде. Были обследованы 60 пациентов, которых рандомизировали на две группы. Больные основной группы получали метопролол в дозе 200 мг/сут в течение 2 недель до операции и 30 дней после вмешательства. В результате лечения частота сердечнососудистых событий снизилась в 5 раз по сравнению с контролем (3 и 16 соответственно). Частота инфаркта миокарда у больных двух групп составила 3,3 и 30%соответственно, ишемического инсульта – 6,6 и 20%, тромбоза мезентериальных сосудов – 0 и 3,3%. Благоприятный эффект препарата был связан с его антигипертензивной и антиангинальной активностью. В частности, частота эпизодов ишемии миокарда при суточном мониторировании ЭКГ снизилась на 49%, в том числе болевой – на 36% и безболевой – на 64%. Кроме того, применение метопролола привело к достоверному снижению спонтанной агрегации тромбоцитов. Отрицательной динамики показателей липидного и углеводного обмена не выявили.

Серьезную проблему представляет лечение ИБС у больных с бронхообструктивным синдромом, который является противопоказанием к назначению β-адреноблокаторов. По мнению многих авторов, у части таких пациентов все же могут быть использованы кардиоселективные препараты этой группы. О.А. Цветкова [15] изучала эффективность и безопасность Эгилока у 36 больных ИБС, сочетавшейся с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) 0-I стадии в период длительной ремиссии. Контрольную группу составили 26 пациентов, не страдавших заболеванием легких. Доза препарата составляла от 25 до 100 мг, длительность лечения – 8 недель. Терапия метопрололом в обеих группах привела к снижению частоты приступов стенокардии, уменьшению степени депрессии сегмента ST и числа наджелудочковых и желудочковой экстрасистол. Ухудшения показателей бронхиальной проходимости не выявили. Например, ОФВ1 исходно составлял в среднем 77,1±2,8%, а после лечения – 76,8±1,6%.Только у 5 из 36 больных было отмечено небольшое снижение ОФВ1 (

Сердечная недостаточность

Эффективность метопролола при сердечной недостаточности была подтверждена в исследовании MERIT-HF [16], в которое были включены 3991 больной со стабильной хронической сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Исследование было завершено раньше намеченного срока, так как при промежуточном анализе результатов лечения было выявлено достоверное снижение общей смертности на 34% (р=0,00009). Улучшение прогноза при лечении метопрололом было достигнуто за счет снижения риска внезапной смерти (относительный риск 0,59) и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (относительный риск 0,51). Кроме того, метопролол вызывал снижение числа госпитализаций, связанных с декомпенсацией сердечной недостаточности (p

О.Г. Смоленская и соавт. [17] оценивали эффективность метопролола тартрата у 50 больных хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса, развившейся на фоне ИБС. Все пациенты получали стандартную терапию ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, мочегонными средствами и нитратами, которую во время исследования не меняли. У 30 больных применяли также Эгилок, дозу которого постепенно увеличивали с 12,5 до 50 мг/сут. Длительность терапии составляла 8 недель. В результате применения метопролола было отмечено уменьшение клинических проявлений сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (для оценки ее использовали пробу с 6-минутной ходьбой и стандартную нагрузку на велоэргометре), а также улучшение диастолической функции левого желудочка. Средний функциональный класс сердечной недостаточности в основной группе снизился с 2,56±0,09 до 1,73±0,15, а в контрольной группе не изменился – 2,63±0,10 до лечения и 2,65±0,10 после терапии. Ни у одного больного не было необходимости в отмене препарата из-за снижения систолического АД (

Н.А. Козиолова и Ю.Н. Пермякова [21] провели анализ эффективности затрат на 6-месячное лечение Эгилоком у 40 больных хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса. Оценивали затраты на препарат и ежемесячные визиты в поликлинику, а также экономию средств, связанную со снижением числа госпитализаций (за 6 месяцев). Для расчета последнего показателя использовали результаты исследования M.Fisher и соавт. [22], которые показали, что 6-месячная терапия метопрололом позволяет предотвратить 280 госпитализаций на 1000 больных хронической сердечной недостаточностью на фоне ИБС. Применение Эгилока в дозе в среднем 128 мг/сут помимо улучшения состояния пациентов и их качества жизни позволило сократить расходы бюджетных средств на 563 рубля/больного за 6 месяцев.

Аритмии

Бета-адреноблокаторы часто назначают больным с различными нарушениями ритма. Основным доводом в пользу их применения является то, что некоторые противоаритмические препараты (в частности I класса) в контролируемых исследованиях повышали смертность больных после инфаркта миокарда, в то время как β-адреноблокаторы, в частности метопролол, давали обратный эффект. В.Т.Яковлев [23] изучал эффективность метопролола у 244 больных в возрасте от 16 до 75 лет с различными аритмиями. У 68 больных с пароксизмальной атриовентрикулярной тахикардией сравнивали метопролол 150 мг/сут, верапамил 240 мг/сут и пропранолол 120 мг/сут. До назначения препаратов и в равновесном состоянии (через 4-5 дней) проводили чреспищеводное электрофизиологическое исследование. Во всех группах отметили достоверное снижение частоты сердечных сокращений, точки Венкенбаха, возрастание эффективного рефрактерного периода атриовентрикулярного соединения и уменьшение зоны тахикардии. Через 1 год профилактический эффект метопролола сохранялся у 82,4% больных, верапамила – у 44,4%, пропранолола – у 43,8%. Электрофизиологические показатели остались на прежнем уровне, хотя доза метопролола была снижена до 100 мг/сут.

У 16 больных с пароксизмальной ортодромной тахикардией были сопоставлены эффекты метопролола 150 мг/сут и пропафенона 450 мг/сут. Два препарата оказывали сопоставимое влияние на электрофизиологические показатели и обладали сходной клинической эффективностью.

Эффективность Эгилока оценивали также у 23 больных с пароксизмальной предсердной тахикардией, которых наблюдали в течение 3-6 месяцев. По данным холтеровского мониторирования ЭКГ, длительность пароксизмов уменьшилась в среднем на 92,4%, а их число – на 91%. Толерантность к физической нагрузке увеличилась примерно в 2 раза. При эхокардиографии было показано, что Эгилок увеличивает фракцию выброса левого желудочка за счет снижения частоты сердечных сокращений и возрастания длительности сердечного цикла.

Благоприятный эффект Эгилока был продемонстрирован и у 57 больных с предсердной и желудочковой экстрасистолией или желудочковой тахикардией. Лечение продолжали в течение 1-3 месяцев. При холтеровском мониторировании ЭКГ уменьшение числа экстрастол на 70-100% выявили у 30 (62,5%) больных и на 50-69% у 13 (27,1%). Лишь у 5 (10,4%) больных препарат не проявлял существенной противоаритмической активности. Число пароксизмов желудочковой тахикардии уменьшилось на 97%.

У 46 больных с частыми пароксизмами фибрилляции предсердий (от 2 раз в месяц до 4-5 раз в неделю) была сопоставлена эффективность Эгилока (150-200 мг) и атенолола (100-150 мг). Через 6 месяцев число пароксизмов аритмии в двух группах уменьшилось на 77,1 и 75,5% соответственно. По переносимости метопролол имел преимущества перед атенололом (последний пришлось отменить у 3 больных). Бета-адреноблокаторы рекомендуют также назначать больным с постоянной формой фибрилляции предсердий с целью контроля сердечного ритма. У 34 больных больных с постоянной формой мерцательной аритмией в течение 6 месяцев сравнивали метопролол и верапамил. Лечение метопрололом начинали с дозы 25 мг/сут, которую увеличивали каждые 3-4 дня на 12,5 мг. Средние дозы двух препаратов составили 75 и 180 мг соответственно. В отличие от верапамила, метопролол вызывал увеличение фракции выброса левого желудочка (на 18,8%; p

Полученные данные демонстрируют возможность применения метопролола при наджелудочковых и желудочковых нарушениях ритма. При наджелудочковых аритмиях метопролол по эффективности превосходил пропранолол и верапамил. У больных с постоянной формой фибрилляции предсердий длительная терапия метопрололом не только обеспечивала контроль сердечного ритма, но и вызывала уменьшение симптомов сердечной недостаточности. Благоприятный эффект Эгилока при пароксизмальной фибрилляции предсердий продемонстрировали также Ю.В.Шубик и соавт. [24].

И.В.Нестерова и соавт. [25] у 38 больных хронической сердечной недостаточностью II-III функционального класса после инфаркта миокарда изучали эффективность 4-месячной терапии Эгилоком и небивололом. Оценивали динамику аритмий и показателей вариабельности сердечного ритма. При лечении метопрололом функциональный класс сердечной недостаточности снизился с 2,4±0,1 до 1,90±0,1. Было отмечено уменьшение числа наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмов желудочковой тахикардии, увеличение стандартного отклонения всех синусовых интервалов (SDNN) и мощности в диапазоне высоких частоты (HF), снижение мощности в диапазоне низких частот (LF) (p

Источник

Эгилок Ретард : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол почти полностью (примерно 95%) всасывается из ЖКТ. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 мг.

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (Cmax = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, Cssmax составляет 54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

T1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (примерно 3 ч). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (примерно 95%). Около 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в монотерапии или, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

— выраженная брадикардия (ЧСС

Беременность и период лактации

Применение препарата Эгилок Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок Ретард, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 мг или 200 мг, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз/сут.

При нарушениях ритма сердца назначают по 50-200 мг 1 раз/сут.

При гипертиреозе обычная доза составляет 50-200 мг 1 раз/сут.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме препарат назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут.

Для профилактики приступов мигрени препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки можно разламывать пополам.

Побочное действие

Передозировка

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Лечение: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 мг глюкагона, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β2-адренорецепторов (например, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Эгилока Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока Ретард должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с препаратом Эгилок Ретард три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особенности применения

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (адреналина). У больных, принимающих препарат, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, эпинефрин (адреналин) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) брадикардию; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета2-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета2-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, например, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. В случаях, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Принимая во внимание, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
Состорожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния.ПРИМЕНЕНИЕ В ПОЖИЛОМ ВОЗРАСТЕ
Состорожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕТСКОМ ВОЗРАСТЕ
Противопокаазно: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Источник

Инструкция по применению ЭГИЛОК (EGILOK)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 таб.
метопролола тартрат	25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон (К 90).

1 таб.
метопролола тартрат	50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон (К 90).

1 таб.
метопролола тартрат	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон (К 90), натрия крахмала гликолат (тип А).

Фармакологическое действие

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного АД. Снижение ЧСС и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Доклинические исследования безопасности

Исследования, проведенные на различных видах животных, не обнаружили признаков интоксикации после длительного введения терапевтических доз метопролола.

В опытах на мышах и крысах не выявлено канцерогенное действие.

В исследованиях на животных наличия мутагенного и тератогенного действия метопролола не было установлено.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

C max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5-10%).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой V d (5.6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450. Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний T 1/2 составляет от 1 до 9 ч (в среднем – 3.5 ч). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5% в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Показания к применению

Режим дозирования

Таблетки Эгилок можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Начальная доза 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

Обычная доза составляет 50-100 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

Начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг, разделенные на 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Профилактика приступов мигрени:

Обычная доза составляет 50 мг раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Особые группы пациентов:

При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.

При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола. У пожилых больных уточнение дозы не требуется. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочные действия

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты доклинических исследований

Доклинические испытания не выявили нежелательных эффектов.

Результаты клинических исследований

Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

Период кормления грудью

Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Применение при нарушениях функции почек

При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.

Источник

Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения

C синдромом отмены может столкнуться каждый практикующий врач. Он характерен для самых разнообразных препаратов — снотворных, транквилизаторов, кортикостероидов, противоэпилептических средств и др. Не являются исключением и препараты, использующиеся в ка

C синдромом отмены может столкнуться каждый практикующий врач. Он характерен для самых разнообразных препаратов — снотворных, транквилизаторов, кортикостероидов, противоэпилептических средств и др. Не являются исключением и препараты, использующиеся в кардиологии. Хорошо известен синдром отмены клофелина, бета-адреноблокаторов и ряда других препаратов.

У больных ишемической болезнью сердца (ИБС) со стабильной стенокардией напряжения отмена антиангинального препарата может вызывать значительное учащение приступов стенокардии и снижение переносимости физической нагрузки. В редких случаях возможно развитие острого инфаркта миокарда. Поскольку практически все антиангинальные препараты в той или иной степени снижают артериальное давление, прекращение их приема нередко вызывает его повышение, иногда достаточно значительное. В последнее время появились данные о том, что в ряде случаев отмена антиангинального препарата может вызвать появление так называемой бессимптомной ишемии миокарда [1].

Под синдромом отмены понимают реакцию организма, возникающую в ответ на прекращение действия лекарственного препарата и выражающуюся в ухудшении состояния больного. Нередко синдром отмены проявляется появлением качественно новых признаков заболевания, отсутствовавших у больного ранее

Синдром отмены наиболее характерен для препаратов, достаточно быстро выводящихся из организма. Чем быстрее выводится из организма препарат, тем ярче может быть выражен синдром отмены.

Не следует думать, что синдром отмены развивается только после полного прекращения приема лекарственного препарата (табл. 1). Установлено, что синдром отмены может проявиться и на фоне лечения, в промежутках между действием очередных доз препарата. Такое возможно, во-первых, когда интервал между приемом двух доз препарата достаточно велик. Например, не исключено развитие синдрома отмены в утренние часы, перед приемом очередной дозы препарата, когда закончилось действие предыдущей его дозы. Этот вид синдрома отмены носит название “феномен нулевого часа” (по-английски — zero-hour phenomenon) [2].

Таблица 1. Закономерности возникновения синдрома отмены

Во-вторых, как уже было указано выше, на фоне лечения синдром отмены может возникать в том случае, если препарат очень быстро выводится из организма. В таких случаях синдром отмены нередко называют феноменом рикошета (по-английски — rebound effect) или феноменом отрицательного последействия. Такое возможно, в частности, при использовании некоторых лекарственных форм короткого действия (например, нифедипина короткого действия) либо если выбран такой способ введения препарата в организм, который позволяет резко прекратить поступление лекарства (например, при резком прекращении внутривенного введения препарата или при снятии с кожи трансдермальной лекарственной формы препарата).

Все сказанное выше свидетельствует о том, что синдром отмены, во-первых, может существенно повлиять на безопасность проводимой терапии антиангинальными препаратами (в некоторых случаях вследствие развития синдрома отмены терапия может даже дать парадоксальный эффект). Во-вторых, возникновение синдрома отмены, как правило, вполне предсказуемо, и знание клинической фармакологии используемых препаратов может помочь предупредить его возникновение.

Ниже приводятся сведения о возможности возникновения синдрома отмены различных групп антиангинальных препаратов.

Нитраты стали первыми антиангинальными препаратами, для которых был описан синдром отмены. Еще в 1898 году G. C. Laws сообщил об ухудшении в выходные дни самочувствия рабочих, занятых на производстве пороха [3]. В дальнейшем появилось довольно много работ, содержащих документально подтвержденные сведения о случаях внезапной смерти рабочих, занятых на производстве динамита, которые происходили в выходные дни, когда прекращался контакт с нитратами [4, 5]. Впервые синдром отмены нитратов как таковой был описан в середине ХХ века, когда было показано, что у некоторых работников, имеющих отношение к производству динамита, в выходные дни наблюдались типичные приступы стенокардии, не связанные с физической нагрузкой. Сообщалось о нескольких случаях инфаркта миокарда и даже внезапной смерти у рабочих, занятых на подобных производствах, произошедших в период прекращения влияния нитратов. Тщательное исследование с проведением коронароангиографии не выявило атеросклеротических изменений в коронарных артериях лиц, перенесших инфаркт миокарда в период прекращения контакта с нитратами [6]. Кроме того, было отмечено, что у рабочих, которые испытывали загрудинные боли в выходные дни, приступы стенокардии полностью исчезали после длительной изоляции от воздействия нитратов. Состояние, возникавшее в период резкого прекращения действия нитратов, стали называть феноменом рикошета [7]. Долгое время считалось, что описанный выше синдром отмены нитратов имеет место лишь при контакте с большими их дозами на производстве, но не характерен для клинического применения этих препаратов. Однако специальные исследования показали, что синдром отмены нитратов возникает и в клинической практике. В табл. 2 представлены основные симптомы, связанные с проявлением синдрома отмены изосорбида динитрата у больных стабильной стенокардией напряжения.

Таблица 2. Клинические проявления синдрома отмены изосорбида динитрата и нифедипина

(по данным рандомизированного перекрестного исследования у 18 больных стабильной стенокардией напряжения) [10]

ПроявленияИзосорбида динитратНифедипинСнижение переносимости физической нагрузки (по данным пробы на тредмиле более чем на 1 минуту)512Учащение приступов стенокардии напряжения (>25%)28Появление приступов стенокардии в покое03Увеличение АД (>20/10 мм. рт. ст.)12Изменения конечной части желудочкового комплекса на ЭКГ11Примечание. Цифры обозначают количество больных

Интерес к синдрому отмены нитратов значительно возрос в конце 80-х годов, когда стали широко рекомендоваться различные схемы прерывистого назначения этих препаратов с целью предупреждения развития привыкания к ним. Прерывистое назначение нитратов предполагает, что в течение суток должен быть период, когда организм свободен от действия нитрата (nitrate-free period). За этот период чувствительность к нитратам, снизившаяся в результате их предшествующего применения, успевает восстановиться [4].

Оказалось, однако, что на фоне прерывистого назначения нитратов существует риск развития синдрома отмены. Так, было показано, что после снятия с кожи наклеек трансдермального нитроглицерина на ночь примерно у 8% больных появляются приступы стенокардии покоя, отсутствовавшие ранее [8]. Одним из проявлений синдрома отмены нитратов при их прерывистом назначении также может быть появление эпизодов бессимптомной ишемии миокарда [1]. Все это свидетельствует о том, что прерывистое назначение нитратов наряду с несомненными достоинствами таит в себе и вполне реальную опасность.

Исследования показали, однако, что клиническая значимость синдрома отмены нитратов при их прерывистом назначении находится в прямой зависимости от тяжести состояния больных: у пациентов с относительно легким и стабильным течением заболевания кратковременная отмена препарата, как правило, не вызывает отрицательных последствий и вполне безопасна. У больных с более тяжелым течением ишемической болезни сердца, при наличии признаков нарушения гемодинамики, последствия синдрома отмены могут быть намного более тяжелыми [9]. Поэтому прерывистое назначение нитратов вполне приемлемо у больных со стабильным и относительно нетяжелым течением ИБС (сюда можно отнести больных со стабильной стенокардией 1-3-го функционального класса). У больных с более тяжелым течением ИБС (стабильная стенокардия 4-го функционального класса) или признаками нестабильности состояния (нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда) прерывистого назначения нитратов следует избегать [10].

Оказалось также, что разные бета-адреноблокаторы обладают способностью вызывать синдром отмены в неодинаковой степени. Так, выраженность синдрома отмены кардиоселективных бета-адреноблокаторов, в частности атенолола, оказалась гораздо меньшей, чем выраженность синдрома отмены пропранолола [12]. Очевидно, что предотвратить появление синдрома отмены бета-адреноблокаторов можно лишь путем их постепенной отмены. Схемы отмены этих препаратов, однако, могут существенно различаться. Так, ряд авторов рекомендуют отменять пропранолол путем постепенного ступенчатого уменьшения дозы в течение 6-9 дней. Другие авторы считают более безопасной другую схему: доза пропранолола сразу уменьшается до небольшой (30 мг в сутки), затем в этой дозировке препарат принимается в течение двух недель, а затем полностью отменяется [13].

Возможность возникновения синдрома отмены этой группы препаратов до недавнего времени вызывала споры среди исследователей [14]. В настоящее время стало очевидным, что эти препараты достаточно сильно различаются между собой по фармакологическим свойствам, соответственно они в разной степени способны вызывать и синдром отмены.

Верапамил. По-видимому, прием этого препарата сопряжен с риском возникновения синдрома отмены в наименьшей степени из всех антиангинальных препаратов. Это связано в первую очередь со способностью верапамила накапливаться в организме при регулярном применении. Соответственно с прекращением приема верапамила препарат достаточно длительно выводится из организма и его действие сохраняется в течение нескольких дней после приема последней дозы лекарства.

К настоящему времени не известно ни одного исследования, четко доказавшего существование синдрома отмены верапамила. В результате сравнения эффекта отмены пропранолола и верапамила, проведенного у 20 больных стабильной стенокардией напряжения, удалось доказать, что после прекращения приема верапамила наблюдалось постепенное возвращение частоты приступов стенокардии к исходному уровню, а после прекращения приема пропранолола, напротив, резкое учащение приступов стенокардии и значительное снижение переносимости физической нагрузки [15]. Это дает основание утверждать, что при необходимости прекращения приема верапамила отмену его можно осуществить сразу, без постепенного уменьшения дозы.

При регулярном приеме верапамила даже в виде обычных таблеток его эффект можно считать достаточно равномерным, поэтому этот препарат никогда не вызывает феномена рикошета.

Дилтиазем. Работ по изучению возможности развития синдрома отмены дилтиазема у больных стабильной стенокардией до настоящего времени практически не проводилось.

Недавно нами проведено специальное исследование, целью которого было, в частности, установить, возникает ли синдром отмены после резкого прекращения регулярного (четыре раза в день) приема этого препарата в течение четырех недель. Препаратом сравнения служил нифедипин, который назначали в течение такого же срока, а затем отменяли. Исследование было проведено с помощью двойного слепого рандомизированного параллельного метода.

Было продемонстрировано, что отмена дилтиазема была сопряжена лишь с тем, что количество и продолжительность эпизодов ишемии миокарда (по данным 24-часового ЭКГ-мониторирования) вернулись к исходному уровню. Переносимость физической нагрузки, по данным пробы на тредмиле, на фоне отмены дилтиазема просто возвращалась к значениям, зарегистрированным до начала лечения (см. рисунок). В отличие от этого, в первый день отмены нифедипина наблюдался заметный рост (по сравнению с контрольным периодом) количества эпизодов ишемии миокарда, одновременно отмечалось уменьшение переносимости физической нагрузки ниже уровня, зарегистрированного до начала лечения.

Таким образом, резкое прекращение приема дилтиазема не вызывало появления синдрома отмены; резкое прекращение приема нифедипина, напротив, приводило к объективному ухудшению состояния больных, что можно считать проявлением синдрома отмены этого препарата.

Нифедипин. Выше сообщалось о том, что внезапное прекращение регулярного приема нифедипина [10] может вызывать синдром отмены. Однако, и это представляется более важным, было установлено, что синдром отмены нифедипина может возникать во время терапии этим препаратом в том случае, если используются лекарственные формы короткого действия. Нами было доказано, что в утренние часы, перед приемом очередной дозы нифедипина, переносимость физической нагрузки была ниже, чем в контрольный период (такое состояние носит название феномен нулевого часа). В то же время у ряда больных было отмечено появление приступов стенокардии покоя, отсутствовавших до назначения лечения [16].

Необходимо подчеркнуть, что некоторые препараты, в частности бета-адреноблокаторы, способны предотвратить появление феномена рикошета. Так, было доказано, что если применение нифедипина короткого действия в виде монотерапии при нестабильной стенокардии сопряжено с повышенным риском осложнений, то применение этого же препарата в сочетании с бета-адреноблокаторами безопасно и даже способно улучшить прогноз заболевания [17]. Следует отметить, что в наибольшей степени феномен рикошета свойствен нифедипину, выпускающемуся в виде так называемых быстрораспадающихся капсул (в России он известен под названием адалат), которые способствуют быстрому росту и столь же быстрому снижению концентрации препарата в крови. При назначении нифедипина в виде обычных таблеток (в России они известны под названиями коринфар, кордафен и др.) выраженность синдрома рикошета может быть меньшей.

Недавно созданы специальные лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия (например, нифедипин-SR, известный в России под названием адалат-SL, или нифедипин-ГИТС, известный в России под названием осмо-адалат), способствующие поддержанию более или менее постоянной концентрации препарата в крови. Эти лекарственные формы, по имеющимся в настоящее время данным, не вызывают феномена рикошета и могут использоваться у больных с нестабильным течением ИБС.

Представленные данные свидетельствуют о том, что синдром отмены в различных его формах может существенно повлиять на эффективность и безопасность терапии больных ИБС. Вполне реальны ситуации, когда пренебрежение риском развития синдрома отмены приводит к результату, обратному желаемому (как это произошло, например, при попытке назначать нифедипин короткого действия в виде монотерапии больным нестабильной стенокардией). Напротив, грамотное назначение препарата, с учетом его возможных побочных и нежелательных действий, а также особенностей течения заболевания у конкретного больного, способно значительно улучшить результат лечения.

Источник